Цефтриаксон суспензия для детей инструкция по применению

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последнего изменения: 30.12.2020

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Порошок
для приготовления раствора для инфузий.

Состав
на 1 флакон

Действующее вещество:

Цефтриаксон
натрия гемигептагидрат 2,386 г в пересчете на цефтриаксон 2,0 г.

Порошок
белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика
цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические
параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода
полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально ее
увеличению. Нелинейность характерна для фармакокинетических параметров,
зависящих от общей концентрации цефтриаксона в плазме крови (не только
свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с
белками плазмы крови. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г и
2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила
приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно.

Распределение

Объем
распределения цефтриаксона равняется 7–12 л. После введения в дозе 1–2 г
цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более
24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие
концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и
жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах,
среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и
синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). После внутривенного
применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где
бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов
сохраняются в течение 24 часов.

Связывание с белками

Цефтриаксон
обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95%
при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л.
Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с ростом его
концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85% при значениях
концентрации 300 мг/л.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон
проникает через мозговые оболочки, но в наибольшей степени при их воспалении.
Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости
достигает 25% от концентрации цефтриаксона в плазме крови у пациентов с
бактериальным менингитом, и только 2% от концентрации цефтриаксона в плазме
крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочками. Максимальная
концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через
4–6 часов после его внутривенного введения. Цефтриаксон проходит через
плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Цефтриаксон
не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты
под действием кишечной микрофлоры.

Выведение

Общий
плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10–22 мл/мин.
Почечный клиренс равняется 5–12 мл/мин.
50–60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, а 40–50% — в
неизмененном виде кишечником. Период полувыведения цефтриаксона составляет у
взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет

У
новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с
другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация свободного
цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена благодаря низкой
клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы
крови. У пациентов детского возраста период полувыведения меньше, чем у
новорожденных и взрослых.

Значения
плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у
новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет
по сравнению с таковым у взрослых.

Нарушение функции почек или печени

У
пациентов с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона
изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода
полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяжелой почечной
недостаточностью. Незначительное увеличение периода полувыведения цефтриаксона
при почечной недостаточности может объясняться компенсаторным повышением
непочечного клиренса в результате снижения степени связывания с белками плазмы
крови и соответствующего увеличения непочечного клиренса общего цефтриаксона.

У
пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается.
У таких пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса.
Причиной также служит увеличение концентрации свободного цефтриаксона в плазме
крови, что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата на
фоне увеличения объема распределения.

Пациенты старческого возраста

У
пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три
раза больше, чем у взрослых пациентов.

Цефтриаксон
— цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для
парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением
синтеза клеточной стенки. In vitro
обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и
грамположительных микроорганизмов. Отличается высокой устойчивостью к действию
большинства бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых
грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих
микроорганизмов:

Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus
(метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes
(бета-гемолитический, группы A),
Streptococcus agalactiae
(бета-гемолитический, группы B),
бета-гемолитические стрептококки (группы ни A, ни B),
Streptococcus viridans, Streptococcus
pneumoniae.

Примечание:
Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp.
резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium
и Listeria monocytogenes также
устойчивы.

Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter
anitratus (главным образом, A. baumannii)*;
Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis,
Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes*,
Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus
influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca,
Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella
morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida,
Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus
vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia
rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi,
Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia
spp. (прочие)*, Serratia
marcescens*, Shigella spp.,
Vibrio spp., Yersinia
enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

*
— Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом,
вследствие образования бета-лактамаз, кодируемых хромосомами.

**
— Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда
плазмидо-опосредованных бета-лактамаз.

Примечание:
Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим
антибактериальным лекарственным препаратам, таким как аминопенициллины и
уреидопенициллины, цефалоспорины I и II поколений, аминогликозиды,
чувствительны к цефтриаксону. Treponema
pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические
исследования показали, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в
отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями,
клинические изоляты Pseudomonas aeruginosa
устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы: Bacteroides spp.
(желчечувствительные)*, Clostridium spp.
(кроме Clostridium difficile),
Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp.
(прочие), Gaffkya anaerobica
(ранее называвшаяся Peptococcus),
Peptostreptococcus spp.

*
— Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования бета‑лактамаз.

Примечание:
Многие штаммы бета-лактамазообразующих Bacteroides
spp. (в частности, B. fragilis)
устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность
к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных
разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той,
которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС
установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Для
определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен
в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при
использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо
стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно
использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого
института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные
рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно
интерпретировать состояние чувствительности.

Инфекции,
вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированная
болезнь Лайма (II и III стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости
(перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции
костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у
больных с ослабленным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР‑органов;
инфекции половых органов. Периоперационная профилактика инфекций.

Гиперчувствительность. Повышенная
чувствительность к цефтриаксону и любому другому компоненту препарата.
Повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции
гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим
бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в
анамнезе.

Недоношенные дети.
Недоношенные новорожденные до 41 недели включительно (суммарно гестационный и
хронологический возраст).

Доношенные новорожденные (≤28‑дневного возраста)

—       
Гипербилирубинемия,
желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у доношенных новорожденных (исследования in vitro показали, что цефтриаксон может
вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития
билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).

—       
Внутривенное
введение кальцийсодержащих растворов новорожденным.

Доношенные
новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается
внутривенное введение кальцийсодержащих растворов, включая продолжительные
кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска
образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы «Способ
применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Описаны
отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках у
новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в
отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование
преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения.
Также описан, как минимум, один случай с летальным исходом при различных
венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих
растворов. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. подраздел
«Пострегистрационное наблюдение»).

С осторожностью

Период
грудного вскармливания. Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим бета‑лактамным
антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Беременность.
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при
беременности у женщин не установлена. Доклинические исследования
репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного
действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и
самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода. Применение
цефтриаксона при беременности, особенно в первый триместр, допустимо только по
строгим показаниям, при условии, что предполагаемая польза для матери превышает
потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания.
В малых концентрациях цефтриаксон попадает в грудное молоко. Маловероятно
влияние цефтриаксона на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, при его
применении матерью в терапевтических дозах. Тем не менее, нельзя исключить риск
развития диареи, грибковых инфекций слизистых оболочек и реакций
гиперчувствительности у ребенка. Необходимо прекратить грудное вскармливание
или прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, принимая во внимание
преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Внутривенно,
инфузионно.

Не
использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы!

При
необходимости однократного введения в дозе более 1 г, а также для лечения
тяжелых инфекций внутривенное введение предпочтительно. При внутривенном
введении в дозе 50 мг/кг и выше следует использовать внутривенную инфузию
в течение не менее 30 минут.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела
≥50 кг: начальная
суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет
1–2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при
инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к
цефтриаксону, общая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Продолжительность лечения
зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии лечение
цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 48–72 часов после
нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя. Курс лечения
составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более
продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять
не менее 10 дней.

Дозирование в особых случаях

Пациенты с нарушениями функции печени:
нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции
почек.

Пациенты с нарушениями функции почек:
нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции
печени. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее
10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.
Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, не требуется
введение дополнительной дозы после сеанса диализа, т.к. цефтриаксон не
выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

При
сочетании тяжелой почечной и печеночной
недостаточности рекомендуется тщательно наблюдать за эффективностью
и безопасностью применения препарата.

Пациенты пожилого и старческого возраста:
обычные дозы для взрослых без поправок на возраст при условии отсутствия
тяжелой почечной и печеночной недостаточности.

Дети (новорожденные, грудные дети и дети младше
12 лет): при назначении
препарата один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов
дозирования:

—       
новорожденные
(до 14 дней): 20–50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не
должна превышать 50 мг/кг массы тела;

—       
новорожденные,
грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет):
20–80 мг/кг массы тела один раз в сутки;

—       
у детей с массой
тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.

Недоношенным
детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и
хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.

Цефтриаксон
противопоказан новорожденным (≤28 дней), которым уже назначено или
предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая
продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании
из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. раздел
«Противопоказания»).

Грудным
детям и детям в возрасте до 12 лет внутривенные дозы в 50 мг/кг или
выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут. Новорожденным
внутривенное введение следует проводить в течение 60 минут, чтобы снизить
потенциальный риск развития билирубиновой энцефалопатии.

Бактериальный менингит:
при бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение
начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) один раз в сутки. После
идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно
соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при лечении менингита,
вызванного Neisseria meningitidis,
достигались при продолжительности лечения в 4 дня; при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней; Streptococcus pneumoniae — 7 дней.

Болезнь Лайма:
взрослым и детям — 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г)
один раз в сутки в течение 14 дней.

Профилактика послеоперационных осложнений:
в зависимости от степени инфекционного риска вводится однократно 1–2 г
цефтриаксона за 30–90 минут до начала операции. При операциях на толстой и
прямой кишке рекомендуется одновременное (но раздельное, см. раздел «Способ
применения и дозы») введение цефтриаксона и препарата из группы 5‑нитроимидазолов,
например, метронидазола.

Приготовление и введение растворов

Следует
использовать только свежеприготовленные растворы.

Растворы
препарата Цефтриаксон, приготовленные с использованием воды для инъекций,
натрия хлорида раствора 0,9%, декстрозы раствора 5% и 10%, натрия хлорида
раствора 0,45% + декстрозы раствора 2,5%, стабильны в течение
48 ч при комнатной температуре (25 °C) или в течение 72 ч при
хранении в холодильнике (от 2 до 8 °C). Изменение цвета раствора препарата
от желтого до светло-коричневого не влияет на его активность и переносимость.
Растворы препарата, приготовленные с использованием 6% раствора декстрана в 5%
растворе декстрозы, 6% и 10% растворов гидроксиэтилкрахмала, следует
использовать только свежеприготовленными.

Внутривенная инфузия:
2 г препарата растворить в 40 мл одного из следующих инфузионных
растворов, не содержащего ионы кальция (натрия хлорида раствор 0,9%, декстрозы
раствор 5% или 10%, натрия хлорида раствор 0,45% + раствор декстрозы 2,5%,
раствор декстрана 6% в растворе декстрозы 5%, раствор гидроксиэтилкрахмала
6–10%, вода для инъекций), инфузия должна длиться не менее 30 минут.
Растворы цефтриаксона нельзя
смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные
препараты или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за
возможной несовместимости.

Нельзя
использовать для приготовления раствора для инфузии препарата Цефтриаксон
растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор
Хартмана, из‑за возможного образования преципитатов. Образование
преципитатов может происходить и при смешении цефтриаксона и кальцийсодержащих
растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать
цефтриаксон одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного
введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов,
например, при парентеральном питании с использованием Y‑коннектора. Для
всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательнее введение
цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании
инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью (см. раздел «Взаимодействие
с другими лекарственными средствами»).

Не
поступало сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных
кальцийсодержащих препаратов.

Наиболее
частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными на фоне терапии цефтриаксоном
в клинических исследованиях, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения,
диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов.

Для
описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация:
очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые
(≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/1000) и очень
редкие (<1/10000), включая единичные случаи.

Нежелательные
реакции сгруппированы в соответствии с классами систем органов медицинского
словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Нечасто — микозы
половых органов; редко —
псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:

Часто — эозинофилия,
лейкопения, тромбоцитопения; нечасто
— гранулоцитопения, анемия, коагулопатия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто — головная боль
и головокружение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:

Редко — бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — диарея,
неоформленный стул; нечасто —
тошнота, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Часто — повышение
активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ),
аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто — сыпь; нечасто — зуд; редко — крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко — гематурия,
глюкозурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Нечасто — флебит, боль
в месте введения, повышение температуры тела; редко
— отеки, озноб.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных
исследований:

Нечасто — увеличение
концентрации креатинина в крови.

Пострегистрационное наблюдение: ниже
описаны побочные явления, наблюдавшиеся при применении цефтриаксона.
Определение их частоты встречаемости и наличия связи именно с применением
цефтриаксона не всегда возможно из-за невозможности установить точный размер
популяции пациентов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Панкреатит,
стоматит, глоссит, нарушение вкуса.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:

Тромбоцитоз,
увеличение тромбопластинового и протромбинового времени, уменьшение
протромбинового времени, гемолитическая анемия. Описаны отдельные случаи
агранулоцитоза (<500 клеток/мкл), причем большинство из них развивались
после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Анафилактический
шок, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Острый
генерализованный экзантематозный пустулез, отдельные случаи тяжелых побочных
реакций (экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).

Нарушения со стороны нервной системы:

Судороги.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Вертиго.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Суперинфекции.

Известны также следующие нежелательные реакции:

Образование
преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей
симптоматикой, билирубиновая энцефалопатия, гипербилирубинемия, олигурия,
вагинит, повышенное потоотделение, «приливы», аллергический пневмонит, носовое
кровотечение, желтуха, ощущение сердцебиения, сывороточная болезнь, а также
анафилактические или анафилактоидные реакции.

Описаны
отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по
результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и
кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один
венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в
системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай с
летальным исходом при различных венозных доступах и в различное время введения
цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам
исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены.
Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. раздел «Особые
указания»).

Зарегистрированы
случаи образования преципитатов цефтриаксона в мочевыводящих путях, главным
образом, у детей, получавших либо большие суточные дозы препарата
(≥80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также
имевших дополнительные факторы риска (обезвоживание, постельный режим).
Образование преципитатов в почках может протекать бессимптомно или проявляться
клинически, может приводить к обструкции мочеточников и постренальной острой
почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер
и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Флебит
после внутривенного введения. Его можно избежать, вводя препарат медленно в
течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.

Влияние на результаты лабораторных анализов:

У
пациентов могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и
другие антибактериальные препараты, цефтриаксон может давать ложноположительный
результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть
получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому при
терапии цефтриаксоном глюкозурию, при необходимости, нужно определять только
ферментным методом.

Цефтриаксон
может вызывать недостоверное снижение показателей гликемии, полученных с
помощью некоторых устройств мониторинга содержания глюкозы в крови. См.
указания в руководстве по применению используемого устройства. При
необходимости следует использовать альтернативные способы определения глюкозы в
крови.

При
одновременном применении больших доз препарата цефтриаксон и «петлевых»
диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.
Имеются противоречивые данные о вероятности повышения нефротоксичности
аминогликозидов при их применении с цефалоспоринами, поэтому необходимо
проводить мониторинг почечной функции и концентрации аминогликозидов в крови.

Не
содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать
непереносимость этанола и кровотечения. Поэтому при взаимодействии с этанолом
не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым
цефалоспоринам.

Пробенецид
не влияет на выведение цефтриаксона.

Бактериостатические
антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен
антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Фармацевтически
несовместим с растворами, содержащими ионы кальция (в т.ч. раствор Хартмана и
Рингера), при приготовлении растворов для внутривенного введения и их
последующего разведения из‑за возможного образования преципитатов.
Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при
смешении препарата и кальцийсодержащих растворов при использовании одного
венозного доступа. Нельзя применять цефтриаксон одновременно с
кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с
длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном
питании с использованием Y‑коннектора. Для всех групп пациентов, кроме
новорожденных, возможно последовательное введение препарата и кальцийсодержащих
растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями
совместимой жидкостью. Для оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция
проведены два исследования in vitro:
одно с использованием плазмы крови взрослого человека, другое — плазмы
пуповинной крови новорожденного. Были проанализированы различные комбинации
цефтриаксона с исходной концентрацией до 1 мМ (максимальная концентрация,
которую достигает цефтриаксон in vivo
при инфузионном введении 2 г препарата в течение не менее 30 минут) и
кальция с исходной концентрацией до 12 мМ (48 мг/дл). Снижение
концентрации цефтриаксона в плазме наблюдалось при использовании кальция в
концентрации 6 мМ (24 мг/дл) и выше для плазмы взрослого человека и в
концентрации 4 мМ (16 мг/дл) и выше для плазмы новорожденного, что
свидетельствует о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у
новорожденных (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания»).

Цефтриаксон
фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и
аминогликозидами.

При
применении антагонистов витамина К на фоне терапии цефтриаксоном повышается
риск кровотечения. Следует постоянно контролировать параметры свертывания крови
и при необходимости корректировать дозу антагонистов витамина К как в ходе, так
и после окончания терапии цефтриаксоном.

Показан
синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих
грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких
комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых,
угрожающих жизни инфекциях, например, вызванных бактерией Pseudomonas aeruginosa.

Симптомы

Тошнота,
рвота и диарея.

Лечение

Симптоматическое.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Специфического
антидота нет.

Цефтриаксон
применяется только в условиях стационара.

Реакции гиперчувствительности:
как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, были зарегистрированы
тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертельным исходом. При
развитии тяжелой реакции гиперчувствительности терапию цефтриаксоном необходимо
немедленно прекратить и провести соответствующие неотложные лечебные
мероприятия. Перед началом терапии цефтриаксоном необходимо установить,
наблюдались ли у пациента реакции гиперчувствительности к цефтриаксону,
цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим
бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).
Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у пациентов с
нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам
(пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Содержание натрия:
в 2 г цефтриаксона содержится 7,2 ммоль
натрия, что должно быть принято во внимание пациентами, находящимися на диете с
ограничением его потребления.

Гемолитическая анемия: как
и при применении других цефалоспоринов, при лечении цефтриаксоном возможно
развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой
гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе и со смертельным исходом.
При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя
исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии, и необходимо отменить
лечение до выяснения причины.

Диарея, вызванная Clostridium difficile:
как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении
цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile, различной тяжести:
от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными
препаратами подавляет нормальную микрофлору толстого кишечника и провоцирует
рост Clostridium difficile. В
свою очередь, этот патогенный микроорганизм образует токсины A
и B,
которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной Clostridium difficile. Ее штаммы,
гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском
осложнений и смертности вследствие возможной их устойчивости к антимикробной
терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о
возможности развития диареи, вызванной Clostridium
difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии.
Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи,
вызванной Clostridium difficile,
спустя более чем 2 месяца после терапии антибактериальными препаратами.
При подозрении или подтверждении диареи, вызванной Clostridium difficile, возможно потребуется отмена текущей,
не направленной на Clostridium difficile,
антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть
назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков,
антибиотикотерапия в отношении Clostridium
difficile, хирургическое лечение. Нельзя применять лекарственные
средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Суперинфекции: как
и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.

Изменения протромбинового времени:
у пациентов, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи изменения
протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза,
нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и
назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового
времени до начала или во время терапии.

Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона:
описаны случаи фатальных реакций в результате отложения преципитатов кальциевой
соли цефтриаксона в легких и почках новорожденных. Теоретически существует
вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для
внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому
цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе
и для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе
через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на
основании расчета 5 периодов полувыведения цефтриаксона интервал между
введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее
48 часов. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными
кальцийсодержащими препаратами, а также цефтриаксона для внутримышечного
введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенными или для перорального
приема) отсутствуют. После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих
стандартно рекомендованные (1 г в сутки и более), при ультразвуковом
исследовании желчного пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли
цефтриаксона, образование которых наиболее вероятно у пациентов детского
возраста. Преципитаты редко дают какую-либо симптоматику и исчезают после
прекращения или завершения лечения цефтриаксоном. В случае, если эти явления
сопровождаются клинической симптоматикой, рекомендуется консервативное
нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата оставляется на
усмотрение лечащего врача и должно основываться на индивидуальной оценке пользы
и риска.

Несмотря
на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у
новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных
растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, цефтриаксон не следует
смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с
кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные
доступы (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами», подраздел «Пострегистрационное наблюдение»).

Панкреатит:
при применении препарата описаны редкие случаи панкреатита развивавшегося,
возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих пациентов
уже до назначения цефтриаксона имелись факторы риска застоя в желчных путях,
например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью
парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль в развитии
панкреатита преципитатов, образовавшихся в желчных путях под влиянием
цефтриаксона.

Применение у детей:
безопасность и эффективность цефтриаксона у новорожденных, грудных детей и
детей младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе
«Способ применения и дозы». Исследования показали, что, подобно другим
цефалоспоринам, цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным
альбумином. Цефтриаксон нельзя применять у новорожденных, особенно у
недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии (см.
раздел «Противопоказания»).

Длительное лечение:
при длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической
крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Мониторинг анализа крови:
при длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.

Серологические исследования: при
лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы
Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию
рекомендуется определять только ферментным методом).

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Нет
данных, свидетельствующих о влиянии препарата на вождение транспортных средств
и работу с машинами и механизмами. Однако во время лечения цефтриаксоном
следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе
с механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения и других
нежелательных реакций, которые могут влиять на способность управлять
транспортными средствами, механизмами и занятия другими потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных
реакций.

Порошок
для приготовления раствора для инфузий.

2,0 г
действующего вещества во флаконы вместимостью 10 мл, 20 мл из
бесцветного прозрачного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми,
обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1
флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.

10
флаконов с инструкцией по применению в коробке картонной.

Для
стационаров:

—       
50 флаконов с
равным количеством инструкций по применению в коробке картонной;

—       
от 1 до 50
флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

3
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Купить Цефтриаксон в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Один флакон содержит – цефтриаксона (в виде цефтриаксона натриевой соли) – 2,0 г.

Почти белый или желтоватый кристаллический порошок, слегка гигроскопичен.

Антибактериальные средства для системного применения. Прочие бета-лактамные антибиотики.
Код ATX — J01DD04.

Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Клиническая эффективность против определенных возбудителей

Распространенность приобретенной устойчивости может изменяться географически и со временем для отдельных видов, поэтому при лечении тяжелых инфекций необходимо учитывать местную информацию о резистентности возбудителей к цефтриаксону.

Обычно восприимчивые виды

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину) , Staphylococci coagulase-negative (чувствительные к метициллину)¹, Streptococcus pyogenes (группы А), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы Viridans.
Грамотрицательные аэробы: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.

Виды, для которых возможна приобретенная резистентность

Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis², Staphylococcus haemolyticus², Staphylococcus hominis².
Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli3, Klebsiella pneumoniae³, Klebsiella oxytoca³, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Резистентные организмы

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробы: Clostridium difficile.
Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.
Абсорбция
После внутривенного болюсного введения в дозе от 500 мг до 1 г, средние пиковые концентрации цефтриаксона в плазме составляют примерно 120 мг/л и 200 мг/л соответственно. После внутривенного инфузионного введения 500 мг, 1 г и 2 г концентрации в плазме цефтриаксона составляют около 80 мг/л, 150 мг/л и 250 мг/л соответственно. После внутримышечной инъекции средние пиковые концентрации цефтриаксона в плазме примерно вдвое меньше, чем наблюдаемые после внутривенного введения эквивалентной дозы. Максимальная концентрация в плазме крови после введения однократной внутримышечной дозы 1 г составляет около 81 мг/л и достигается в течение 2-х часов после введения. Площадь под кривой «концентрация в плазме – время» после внутримышечного введения эквивалентна площади под кривой после внутривенного введения эквивалентной дозы.
Распределение
Объем распределения цефтриаксона составляет 7–12 л. Концентрации значительно выше минимальных ингибирующих концентраций для большинства соответствующих патогенов могут быть обнаружены в тканях, включая легкие, сердце, желчные пути/печень, миндалины, среднее ухо и слизистая оболочка носа, кости, а также в спинномозговой, плевральной, простатической и синовиальной жидкости. При повторном введении наблюдается увеличение средней пиковой концентрации в плазме (C_max) на 8–15 %. Устойчивое состояние достигается в большинстве случаев в течение 48–72 часов в зависимости от способа введения.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью
У пациентов с почечной или печеночной дисфункцией фармакокинетика цефтриаксона изменяется минимально с небольшим увеличением периода полувыведения (менее чем в два раза), даже при тяжелых нарушениях функций почек.
Относительно небольшое увеличение периода полувыведения при почечной недостаточности объясняется компенсаторным увеличением внепочечного клиренса, в результате уменьшения связывания с белками и соответствующего увеличения непочечного клиренса общего цефтриаксона.
У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения цефтриаксона не увеличивается в связи с компенсаторным увеличением почечного клиренса. Это также связано с увеличением в плазме свободной фракции цефтриаксон, способствующего увеличению общего клиренса лекарственного средства, с параллельным увеличением объема распределения.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых людей в возрасте старше 75 лет средний период полувыведения, как правило, в 2–3 раза больше, чем у молодых взрослых.
Дети
Период полувыведения цефтриаксона больше у новорожденных. В возрасте от рождения до 14-дней жизни концентрации свободного цефтриаксона могут быть дополнительно увеличены с помощью таких факторов, как снижение клубочковой фильтрации и изменения связывания с белками. У детей другого возраста период полувыведения меньше, чем у новорожденных и взрослых.
Плазменный клиренс и объем распределения общего цефтриаксона больше у детей, чем у взрослых.

Лечение следующих инфекций у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных: бактериальные менингиты, негоспитальные и госпитальные пневмонии, острый средний отит, инфекции брюшной полости, осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), инфекции костей и суставов, осложненные инфекции кожи и мягких тканей, гонорея, сифилис, бактериальный эндокардит.
Препарат также может применяться:
— для лечения обострения хронических обструктивных болезней легких у взрослых;
— для лечения диссеминированного боррелиоза Лайма ранней (II) и поздней (III) стадии у взрослых и детей, включая новорожденных с 15 дня жизни;
— для предоперационной профилактики хирургической инфекции;
— для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, которая предположительно связана с бактериальной инфекцией;
— для лечения пациентов с бактериемией, которая развилась при инфекциях, перечисленных выше.
Цефтриаксон можно назначать совместно с другими антибактериальными средствами, когда возможный диапазон этиологических факторов не соответствует спектру его действия. Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

— гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам;
— тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе;
— недоношенные новорожденные в возрасте до 41 недели с момента зачатия (гестационный возраст + хронологический возраст) и доношенные новорожденные (до 28 дней жизни):
а) при наличии гипербилирубинемии, желтухи, гипоальбуминемии или ацидоза, состояний, при которых возможно нарушение связывания билирубина ,
б) если им требуется (или может потребоваться) внутривенное введение кальция или содержащих кальций растворов из-за риска образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.

Доза зависит от типа, локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от возраста пациента и состояния функций его печени и почек.
Дозы, указанные в таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для применения при этих показаниях. В особо тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из указанных диапазонов.
Показания для взрослых и детей старше 12 лет (масса тела ≥ 50 кг)

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.
**При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.
Показания для взрослых и детей старше 12 лет (≥ 50 кг), которые требуют специального режима введения препарата
Острый средний отит: как правило, достаточно однократного введения препарата в дозе 1–2 г. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии, может быть эффективно введение цефтриаксона в дозе 1–2 г в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций: однократное введение перед операцией в дозе 2 г.
Гонорея: однократное введение в дозе 0,5 г.
Сифилис: рекомендованные дозы 0,5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения 10–14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия): применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14–21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Применение у детей
У детей с массой тела 50 кг и более применяются обычные дозы для взрослых.
Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (< 50 кг)

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.
**При назначении дозы более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.
Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (< 50 кг), которые требуют специального режима введения препарата
Острый средний отит: как правило, достаточно однократного введения лекарственного средства в дозе 50 мг/кг массы тела.
В тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии, может быть эффективно введение цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций: однократное введение перед операцией в дозе 50–80 мг/кг массы тела.
Сифилис: рекомендованные дозы 75-100 мг/кг (максимально 4 г) массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10–14 дней. Рекомендации о дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя(II) и поздняя (III) стадия): применять в дозе 50–80 мг/кг массы тела один раз в сутки на протяжении 14–21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Новорожденные в возрасте 0–14 дней
Цефтриаксон противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели с момента зачатия (гестационный возраст + хронологический возраст).

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона. Не превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг массы тела.
Показания для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют специального режима введения препарата
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного введения лекарственного средства в дозе 50 мг/кг массы тела.
Предоперационная профилактика хирургических инъекций
Однократное введение перед операцией в дозе 20–50 мг/кг массы тела.
Сифилис
Рекомендованная доза 50 мг/кг массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10–14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Продолжительность терапии
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона следует продолжать в течение 48–72 часов после нормализации температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.
Применение у лиц пожилого возраста
При условии нормального функционирование почек и печени коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона при легком или умеренном нарушении функции печени при условии нормальной функции почек. Исследования по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона у пациентов с нарушениями функции почек при условии, что функция печени не нарушена. В случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) доза цефтриаксона не должна превышать 2 г в сутки. У пациентов, находящихся на диализе, дополнительного введения препарата после процедуры не требуется. Цефтриаксон не выводится путем перитонеального или гемодиализа. Необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.
Применение у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью
При применении цефтриаксона у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.

Цефтриаксон следует применять в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 мин.
Внутривенные дозы 50 мг/кг или более у младенцев и детей до 12 лет следует вводить путем инфузии. У новорожденных продолжительность инфузии должна составлять более 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.
Цефтриаксон противопоказан новорожденным при необходимости введения препаратов кальция или кальцийсодержащих растворов из-за риска образования преципитатов цефтриаксон-кальция в легких и почках.
Из-за риска образования осадка для растворения цефтриаксона не следует использовать кальцийсодержащие препараты (раствор Рингера, раствор Хартмана).
Также возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании препарата с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Поэтому не следует смешивать или одновременно применять цефтриаксон и растворы, содержащие кальций.
Для предоперационной профилактики хирургических инфекций цефтриаксон следует вводить за 30–90 минут до операции.
Приготовление растворов
Для приготовления раствора цефтриаксона для внутривенных инфузий в стандартной концентрации 50 мг/мл следует растворить 2 г цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0,9 % раствор хлорида натрия, раствор хлорида натрия 0,45 % + раствор глюкозы 2,5 %, раствор глюкозы 5 % или 10 %, раствор декстрана 6 % в растворе глюкозы 5 %, 6–10 % гидроксиэтилированный крахмал. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.

Наиболее часто сообщалось о таких побочных реакциях на цефтриаксон: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов.
Инфекции: микоз половых путей, возможна суперинфекция различной локализации, вызванная грибками или другими резистентными микроорганизмами.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (включая гемолитическую анемию). Очень редко наблюдались случаи агранулоцитоза (< 500/м³) (преимущественно возникают после 10 дней лечения и после применения общей дозы цефтриаксона 20 г и выше). Во время длительного лечения необходимо регулярно контролировать картину крови.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, неоформленный кал или диарея, тошнота, рвота, панкреатит (возможно, вызванный обструкцией желчных протоков). Такие побочные реакции, как правило, легкие и часто исчезают в течение или после прекращения лечения. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например, лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключать роль преципитатов в развитии панкреатита, образовавшихся под действием цефтриаксона в желчевыводящих путях. Псевдомембранозный колит, в основном вызванный Clostridium difficile.
Со стороны гепатобилиарной системы: наблюдалась ядерная желтуха, преципитация цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, чаще у пациентов, получавших лечение дозами, превышающими рекомендуемую стандартную дозу. У детей в проспективных исследованиях при внутривенном применении препарата наблюдалась разная частота образования преципитата, в некоторых исследованиях – более 30 %. Частота образования преципитата меньше при проведении медленной инфузии (20–30 минут). Этот эффект, как правило, бессимптомный, но в редких случаях преципитация сопровождается такими клиническими симптомами как боль, тошнота и рвота. В этих случаях рекомендуется симптоматическое лечение. Преципитация, как правило, является обратимой после прекращения применения цефтриаксона. Увеличение количества ферментов печени в сыворотке крови (ACT, АЛТ, щелочная фосфатаза).
Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго (вестибулярное головокружение).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические кожные реакции, такие как макулопапулезная сыпь или экзантема, крапивница, аллергический дерматит, зуд, отек, генерализованный экзантематозный пустулез. Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, глюкозурия, гематурия. Преципитат в почках, преимущественно у детей от 3 лет, леченных высокими суточными дозами (80 мг/кг/сут и более) или общими дозами, превышающими 10 г, а также с другими факторами риска, такими как дегидратация или иммобилизация. Образование преципитата в почках является обратимым после прекращения применения цефтриаксона. Может протекать с симптомами или бессимптомно и приводить к развитию анурии и почечной недостаточности.
Общие нарушения: озноб, пирексия, отёки.
Реакции в месте введения: может развиваться флебит и боль в месте инфузии после введения.
Влияние на результаты лабораторных исследований: пролонгация протромбинового времени, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, нарушения коагуляции; положительный тест Кумбса, ложноположительные тесты на галактоземию и глюкозурию.
Сообщалось, хотя и редко, о тяжёлых, в некоторых случаях со смертельным исходом, побочных реакциях у недоношенных и доношенных новорождённых (в возрасте < 28 дней), которые получали внутривенно цефтриаксон и кальций. Осадки соли цефтриаксона-кальция наблюдались в почках и лёгких. Высокий риск осаждения у новорождённых является результатом малого объёма циркулирующей крови и более длительного периода полувыведения цефтриаксона по сравнению со взрослыми.

Как и по поводу других бета-лактамных антибактериальных препаратов, поступали сообщения о серьезных и внезапных смертельных реакциях гиперчувствительности на цефтриаксон. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтриаксоном следует немедленно прекратить и начать проведение адекватных лечебных мероприятий. Перед началом лечения следует установить, имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефтриаксон, на другие цефалоспорины или на другие бета-лактамы. С осторожностью следует применять цефтриаксон пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности на другие бета-лактамные препараты в анамнезе. Поступали сообщения о тяжелых кожных побочных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз), однако, частота этих реакций неизвестна.
Регистрировались сообщения о случаях со смертельным исходом вследствие осаждения кальций-цефтриаксон преципитатов в легких и почках у недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте менее 1 месяца.
По меньшей мере, в одном из случаев цефтриаксон и кальций были введены в разное время и с помощью разных капельниц. В имеющихся научных данных нет сообщений о подтвержденных внутрисосудистых преципитатах у больных, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или другие кальцийсодержащие продукты.
Исследования in vitro показали, что новорожденные имеют повышенный риск образования преципитатов цефтриаксона с кальцием по сравнению с другими возрастными группами. У пациентов любого возраста цефтриаксон не следует смешивать или вводить одновременно с кальцийсодержащими растворами, даже через разные инфузионные системы или в разные венозные доступы. Тем не менее, пациентам старше 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие препараты можно вводить последовательно через разные инфузионные системы в разные вены или если инфузионные системы заменены или тщательно промыты между инфузиями физиологическим солевым раствором с целью предупреждения преципитации. У больных, требующих продолжительной инфузии кальцийсодержащих препаратов для парентерального питания, следует рассматривать альтернативную антибактериальную терапию, не связанную с риском преципитации. Если использование цефтриаксона признано необходимым у пациентов, нуждающихся в непрерывном парентеральном питании, допускается введение цефтриаксона и препаратов в разных инфузионных системах в разные вены. Кроме того, введение парентерального питания может быть приостановлено на время инфузии цефтриаксона, а инфузионные системы промыты между введением растворов.
На фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, в том числе и цефтриаксона, возможно возникновение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, от легкой степени до колита с летальным исходом. Антибактериальные препараты изменяют нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Сl. difficile. Cl. difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию диареи, ассоциированной с Cl. difficile. Штаммы, которые чрезмерно продуцируют токсины, вызывают повышенную заболеваемость и летальность, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробным средствам и потребовать колэктомии.
Диарею, ассоциированную с Cl. difficile, необходимо исключить у всех пациентов при применении антибиотиков. Необходимо собрать подробный медицинский анамнез, так как диарея, ассоциированная с Cl. difficile, может возникать в течение двух месяцев после окончания применения антибактериальных средств. При подозрении или подтверждении диареи, ассоциированной с Cl. difficile, необходимо отменить антибиотикотерапию, которая не влияет на Cl. difficile. По клиническим показаниям следует назначить адекватное количество жидкости и электролитов, белковых добавок, антибиотикотерапию, к которой чувствительна Cl. difficile, и консультацию хирурга.
Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови. В связи с этим применение цефтриаксона у новорожденных с гипербилирубинемией противопоказано.
Следует проявлять осторожность при применении цефтриаксона больным с почечной недостаточностью, которые одновременно получают аминогликозиды и диуретики.
Иммунноопосредованная гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, получавших цефалоспорины, включая цефтриаксон. О случаях тяжелой гемолитической анемии, в том числе фатальных, сообщалось у взрослых пациентов и детей. При развитии анемии при применении цефтриаксона необходимо исключить анемию, вызванную цефтриаксоном, и отменить препарат до установления этиологии анемии.
При длительном лечении следует регулярно проводить развернутый анализ крови.
Когда на сонограммах наблюдаются тени, следует рассматривать вопрос о возможности выпадения преципитатов цефтриаксона кальция. Тени, которые ошибочно принимают за камни в желчном пузыре, были обнаружены на сонограммах желчного пузыря и наблюдаются чаще при введении цефтриаксона в дозах 1 г в день и выше. Особую осторожность следует соблюдать у детей. Такие осадки исчезают после прекращения терапии цефтриаксоном. Редко выпадения цефтриаксона кальция в осадок были связаны с симптомами. В симптоматических случаях рекомендуется консервативная (нехирургическая) терапия и прекращение лечения цефтриаксоном должно рассматриваться врачом на основе конкретной оценки риска и пользы.
При применении препарата возможно искажение результатов серологических тестов. Цефалоспорины склонны абсорбироваться на поверхности эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, вырабатывающимися против препаратов, результатом чего является ложноположительный тест Кумбса. Препарат, как и другие антибиотики, может приводить к ложноположительным тестам на галактоземию.
У больных, которым вводили цефтриаксон, описаны единичные случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие обструкции желчевыводящих путей. Большинство из этих больных имели факторы риска застоя в желчевыводящих путях, например, лечение в анамнезе, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. Нельзя исключить активирующую или кофакторную роль цефтриаксона в образовании преципитата в желчи.
Цефтриаксон обладает ограниченным спектром антибактериальной активности и не может применяться в качестве единственного средства для лечения некоторых видов инфекций, если возбудитель не подтвержден (смотри раздел «Способ применения и дозы»). При полимикробных инфекциях, когда подозреваемые патогены включают организмы, устойчивые к цефтриаксону, следует рассматривать введение дополнительного антибиотика.
Сообщалось о случаях образования почечных камней, обратимых после прекращения лечения цефтриаксоном. В симптоматических случаях должна быть выполнена сонография. Применение цефтриаксона у пациентов с образованием почечных камней в анамнезе или гиперкальциурией должно рассматриваться врачом на основе конкретной оценки риска и пользы.
В 2 г препарата содержится 7,2 ммоль натрия (≈ 166 мг). Это необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием поваренной соли.

Беременность
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Имеется ограниченное количество данных о применении цефтриаксона у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на эмбриональное/фетальное, перинатальное и постнатальное развитие. Цефтриаксон следует вводить во время беременности и, в частности, в первом триместре беременности только, если польза превышает риск.
Грудное вскармливание
Цефтриаксон выделяется в грудное молоко в низких концентрациях, но в терапевтических дозах цефтриаксона никаких эффектов на детей на грудном вскармливании не ожидается. Тем не менее, риски диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек не могут быть исключены. Так же следует принимать во внимание возможность сенсибилизации. Рекомендуется принять решение о прекращении грудного вскармливания или лечения цефтриаксоном/воздерживании от терапии цефтриаксоном, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Фертильность
Репродуктивные исследования не показали никаких признаков неблагоприятного воздействия на фертильность мужчин или женщин.

Во время лечения цефтриаксоном возможно появление нежелательных эффектов (например, головокружение), которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами (см раздел «Побочное действие»). Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем или эксплуатации других механизмов.

Фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном. Клиническое значение этого не известно.
При одновременном применении Цефтриаксона в высоких дозах и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.
Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.
Растворы, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, не следует применять для восстановления цефтриаксона или для дальнейшего разбавления восстановленного вещества для внутривенного введения, так как может образовываться осадок. Преципитат цефтриаксона-кальция может также наблюдаться, когда цефтриаксон смешивается с кальцийсодержащими растворами в одной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон не следует вводить одновременно с внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе в виде непрерывных инфузий, содержащих кальций, таких как парентеральное питание через Y-соединение. Тем не менее, в группах пациентов, за исключением новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно друг за другом, если инфузионные линии тщательно промыть между инфузиями совместимыми растворами. Исследования in vivo с использованием плазмы взрослых и новорождённых из пуповинной крови показали, что у новорождённых имеется повышенный риск образования осадков цефтриаксона кальция.
Отсутствует информация о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими средствами или взаимодействиях между цефтриаксоном для внутримышечного введения и кальцийсодержащими средствами (для внутривенного введения или перорального приема).
Использование цефтриаксона с пероральными антикоагулянтами может увеличить антагонистический по отношению к витамину К эффект и риск кровотечений. Следует контролировать Международное Нормализованное Отношение (MHO) и своевременно корректировать лечение.
Аминогликозиды 
Существуют противоречивые данные в отношении потенциального увеличения почечной токсичности аминогликозидов при применении цефалоспоринов.
В таких случаях следует строго придерживаться рекомендуемого в клинической практике мониторинга концентрации аминогликозидов (и функций почек).
При одновременном применении больших доз цефтриаксона и сильных диуретиков (например, фуросемида) ухудшения функции почек не наблюдалось.

При передозировке возможно развитие таких симптомов как тошнота, рвота, диарея.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Все виды диализа неэффективны. Специфический антидот отсутствует.

2,0 г во флаконах из стекла. 1 флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№1).
10 флаконов вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с вкладышем для фиксации флаконов (№10).
Для стационаров: 2,0 г во флаконах из стекла. 270 флаконов вместе с 10 инструкциями по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, г. Борисов Минской обл., ул. Чапаева 64, тел/факс +375(177) 731156, 735612.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще