Состав
Порошок для приготовления раствора для инъекций содержит 250, 750 или 1500 мг активного вещества цефуроксим.
1 таблетка содержит 125, 250 или 500 мг действующего вещества.
Форма выпуска
Таблетки и порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Резистентен к большинству бета-лактамаз. Механизм действия антибактериального средства направлен на нарушение течения нормального процесса синтезирования микробной стенки. Цефуроксим действует бактерицидно. Лекарственный препарат действует на широкий круг бактериальных клеток.
Некоторые микроорганизмы нечувствительны к цефуроксиму.
Концентрация в плазме становится максимальной примерно через полчаса. Период полувыведения составляет около часа. Связь с белками крови разнится от 33 до 50%. Действующее вещество не превращается в метаболиты и выводится в течение суток с мочой почти в первоначальном виде. Медикамент проникает сквозь гематоэнцефалический барьер при воспалительных процессах мозговых оболочек.
Показания к применению Цефуроксима
Препарат назначают при бактериальных инфекциях.
Дыхательная система: эмпиема плевры, aбсцесс легких, пневмония, бронхит.
Мочевыделительная система: гонорея, бессимптомная бактериурия, хронический пиелонефрит.
ЛОР-органы: отит, ангина, синусит, фарингит.
Кожные покровы и мягкие ткани: эризипелоид, раневая инфекция, флегмона, фурункулез, импетиго, пиодермия, рожа.
Костная система: септический артрит, остеомиелит.
Антибактериальный препарат эффективен при болезни Лайма, менингите, сепсисе, аднексите, эндометрите, боррелиозе.
Лекарственное средство Цефуроксим назначают для профилактики послеоперационных осложнений.
Противопоказания
Цефуроксим не назначают при непереносимости карбапенем, пенициллиновых и цефалоспориновых антибиотиков.
Препарат противопоказан при кровотечениях в пищеварительной системе, беременности, истощении, неспецифическом язвенном колите, грудном кормлении, при ослабленном иммунитете.
Побочные действия
Местная реакция: флебит, инфильтрат в месте инъекции, раздражение.
Аллергические реакции: бронхоспазм, возможно развитие экссудативной эритемы, редко развивается анафилактический шок.
Мочеполовая система: вагинит, проходящий зуд промежности.
Пищеварительный тракт: спазмы и боль в эпигастрии, рвота, тошнота, диарея, кандидоз полости рта, изъязвления полости рта, псевдомембранозный энтероколит.
Возможно снижение слуха, гемолитическая анемия, судороги, гипербилирубинемия.
Цефуроксим, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.
Инструкция на раствор
Инъекции антибактериального препарата: трижды в день по 750 мг, в тяжелых случаях дозу препарата повышают до 1500 принимают трехкратно.
Оптимальная дозировка при большинстве инфекций: 60мг/кг/сутки.
Лечение гонореи: внутримышечно 1500 мг однократно либо дозу делят на 2 инъекции.
Бактериальный менингит: каждые 8 часов вводят внутривенно по 3 грамма антибиотика.
При оперативных вмешательствах: внутривенно 1500 мг, затем внутримышечно трижды в сутки по 750 мг два дня.
При пневмонии внутривенно или внутримышечно 2-3 раза в день по 1500 мг, курс лечения 2-3 дня, затем переходят на пероральные формы: дважды в день по 500 мг, курс лечения 7-10 дней.
Лечение обострения хронического бронхита: внутривенно, внутримышечно по 750 мг дважды в день, 2-3 дня.
Таблетки Цефуроксим, инструкция по применению
Обычно применяются после еды в течение недели.
Для большинства инфекция взрослым назначают 250 мг каждые 12 часов.
При инфекциях мочевыделительной системы 125 мг каждые 12 часов.
При инфекциях дыхательных путей средней тяжести применяется 250 мг каждые 12 часов, а при тяжелой степени применяется и 500 мг дважды в сутки.
При болезни Лайма применяется 500 мг дважды в день в течение 20 суток.
Согласно инструкции на Цефуроксим Сандоз в таблетках при пиелонефрите следует употреблять 250 мг дважды в день.
Передозировка
При передозировке регистрируются судороги, возбуждение нервной системы.
Требуется своевременный прием противоэпилептических средств, перитонеальный диализ, поддержание функций организма, гемодиализ.
Взаимодействие
Канальцевая секреция замедляется при одновременном приеме пероральных форм «петлевых» диуретиков, также отмечается повышение концентрации антибиотика в крови и снижение почечного клиренса.
Риск развития нефротических эффектов повышается при одновременном применении с аминогликозидами.
Цефуроксим несовместим с раствором декстрозы, хлорида натрия, Лидокаина, раствором Рингера, гепарином, раствором Хартмана.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию. Раствор можно хранить сутки при температуре 2-8 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
У пациентов с аллергией на пенициллины возможно развитие аллергического ответа на введение цефалоспориновых антибиотиков.
Антибактериальная терапия требует контроля над функционированием почечной системы (биохимический анализ крови).
В период применения лекарственного средства возможна регистрация ложноположительной реакции Кумбса.
Приготовленный раствор хранят не более 7 часов при комнатной температуре, при хранении в холодильнике –двое суток. Слегка пожелтевший раствор антибиотика считается пригодным к применению.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Это препараты, имеющие активное вещество цефуроксим или цефуроксима аксетил: Абицеф, Аксетин, Аксеф, Биофуроксим, Зинацеф, Зоцеф, Йокель, Кимацеф, Спизеф, Фурекса, Цефоктам, Цефумакс, Цефунорт, Цефур.
Аналоги в таблетках: Ауроксетил, Бактилем, Зиннат, Микрекс, Цетил, Цефутил, Энфексия.
Отзывы о Цефуроксиме
Сильный антибиотик, помогает при тонзиллите, пневмонии, других заболеваниях. Ощущается быстрое улучшение самочувствия после приема.
В негативных отзывах отмечают наличие побочных эффектов, а также нарушение микрофлоры после употребления антибиотика.
Цена Цефуроксима, где купить
Цена Цефуроксим Сандоз в таблетках по 250 мг равна 350 рублям за 14 таблеток.
10 флаконов порошка по 750 мг стоят примерно 800-1100 рублей.
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
Цефуроксим (в виде Цефуроксима аксетила) 250 мг или 500 мг Вспомогательные вещества:
Микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят (тип А), коллоидный безводный диоксид кремния, гидрогенизированное касторовое масло, натрия лаурилсульфат.
Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, тальк очищенный, пропиленгликоль.
Белые или почти белые, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код ATX: J01DC02.
Фармакологические свойства
Цефуроксим аксетил подвергается гидролизу под действием эстеразных ферментов до активного антибиотика – цефуроксима. Цефуроксим подавляет синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBPs, penicillin binding proteins), в результате чего прерывается биосинтез клеточных стенок (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели клеток бактерий.
Лекарственное средство применяется для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, начиная с 3-х месячного возраста (см. разделы «Фармакодинамика» и «Меры предосторожности»):
- Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
- Острый бактериальный синусит
- Острый средний отит
- Обострение хронического бронхита
- Цистит
- Пиелонефрит
- Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
- Начальная стадия болезни Лайма
Следует учитывать официальные рекомендации по рациональному использованию антибактериальных средств.
Гиперчувствительность к цефуроксиму или любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата.
Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамы, карбапенемы).
Дозы
Как правило, продолжительность курса лечения составляет 7 дней, но может варьироваться от 5 до 10 дней.
Таблица 1. Применение у взрослых и детей с массой тела не менее 40 кг
| Показание к применению | Режим дозирования |
| Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит | 250 мг 2 раза в сутки |
| Острый средний отит | 500 мг 2 раза в сутки |
| Обострение хронического бронхита | 500 мг 2 раза в сутки |
| Цистит | 250 мг 2 раза в сутки |
| Пиелонефрит | 250 мг 2 раза в сутки |
| Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей | 250 мг 2 раза в сутки |
| Болезнь Лайма | 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения — 14 дней (продолжительность может варьироваться от 10 до 21 дня) |
Таблица 2. Применение у детей с массой тела до 40 кг
| Показание к применению | Режим дозирования |
| Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит | 10 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 125 мг 2 раза в сутки |
| Средний отит или более тяжелые инфекции у детей от 2 лет | 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки |
| Цистит | 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки |
| Пиелонефрит | 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки, курс лечения — от 10 до 14 дней |
| Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей | 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки |
| Болезнь Лайма | 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки, курс лечения — 14 дней (от 10 до 21 дней) |
Данные по применению цефуроксима аксетила у детей младше 3 месяцев отсутствуют.
Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и один миллиграмм цефуроксима из таблетки не эквивалентен одному миллиграмму цефуроксима из гранул (см. раздел «Фармакокинетика»).
Нарушение функции почек
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов со значительными нарушениями функции почек рекомендуется снижать дозировку цефуроксима для компенсации его замедленного выведения. Цефуроксим эффективно выводится из организма диализом.
Таблица 5. Рекомендации по дозировке цефуроксима аксетила при нарушении функции почек
| Клиренс креатинина | Период полувыведения Т1/2 (ч) | Рекомендуемая доза |
| ≥30 мл/мин/1,73 м2 | 1,4-2,4 | корректировка дозы не требуется (принимается стандартная доза, по 125-500 мг 2 раза в сутки) |
| 10-29 мл/мин/1,73 м2 | 4,6 | принимается стандартная индивидуальная разовая доза через каждые 24 часа |
| <10 мл/мин/1,73 м2 | 16.8 | принимается стандартная индивидуальная разовая доза через каждые 48 часов |
| Пациенты на гемодиализе | 2-4 | принимается дополнительная стандартная индивидуальная разовая доза в конце каждого сеанса диализа |
Нарушение функции печени
Данные о применении препарата пациентами с нарушением функции печени отсутствуют. Основная часть цефуроксима выводится через почки, поэтому можно предполагать, что нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику цефуроксима.
Пожилые пациенты
У пожилых людей с нормальной функцией почек не возникает необходимости в соблюдении особых мер предосторожности при приеме доз, не превышающих стандартный максимум, т.е. до 1 г в сутки. С возрастом, как правило, наблюдается снижение функции почек, поэтому следует корректировать дозу в соответствии с выраженностью нарушений.
Способ применения
Принимается перорально.
Для максимального поглощения рекомендуется принимать таблетки цефуроксима аксетила после еды.
Таблетки цефуроксима аксетила не следует измельчать или разжевывать, поэтому они не подходят для пациентов, которые не могут проглотить целую таблетку. Таблетки не рекомендуются к применению у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании; для лечения детей может использоваться суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь.
Если вы забыли принять препарат Цефурокс, то не принимайте дополнительную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Просто примите следующую дозу в обычное время.
Побочное действие
К наиболее частым побочным реакциям относится избыточный рост грибов рода Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, транзиторное повышение активности ферментов печени.
Приведенная далее группировка побочных эффектов по частоте возникновения побочных реакций является приблизительной, т.к. в большинстве случаев отсутствовали соответствующие данные для расчета частоты (например, полученные в ходе плацебо-контролируемых исследований). Кроме того, частота возникновения побочных реакций, связанных с цефуроксимом аксетилом, может варьироваться в зависимости от показания к применению.
Для определения частоты (от «очень часто» до «редко») использовались данные крупных клинических исследований. Частота всех других нежелательных явлений (например, происходящих с частотой <1/10 000) определялась, как правило, по опыту использования после регистрации и отражает скорее частоту поступления сообщений о побочных реакциях, нежели действительную частоту самих эффектов. Данные плацебо-контролируемых исследований отсутствуют. Если частота рассчитывалась по результатам клинических испытаний, она определялась по случаям, связанным с приемом препарата (наличие связи с препаратом устанавливал исследователь).
Далее в таблице указаны связанные с препаратом нежелательные реакции всех степеней тяжести, по системно-органным классам MedDRA, частоте и степени тяжести. Частота определялась в следующих категориях: «очень часто» ≥ 1/10; «часто» ≥ 1/100 — <1/10; «нечасто»: ≥ 1/1,000 — <1/100; «редко»: ≥ 1/10,000 — <1/1,000; «очень редко»: <1/10,000; «частота неизвестна» (имеющиеся данные не позволяют оценить частоту).
| Системно-органный класс | Часто | Нечасто | Частота неизвестна |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Избыточный рост грибов рода Candida | Избыточный рост Clostridium difficile | |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Эозинофилия | Ложноположительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (в отдельных случаях — тяжелая) | Гемолитическая анемия |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герксгеймера | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль, головокружения | ||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Диарея, тошнота, боль в животе | Рвота | Псевдомембранозный колит |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Транзиторное повышение активности ферментов печени | Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани | Кожная сыпь | Крапивница, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантемный некролиз) (см. «Нарушения со стороны иммунной системы»), ангионевротический отек | |
|
Описание отдельных побочных реакций Цефалоспорины как класс имеют тенденцию абсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, направленными к препарату, что дает ложноположительную реакцию Кумбса (что может влиять на результаты определения совместимости крови) и крайне редко приводит к гемолитической анемии.В некоторых случаях наблюдается транзиторное повышение уровня ферментов печени (как правило, обратимое). |
Безопасность применения у детей
Характеристика безопасности цефуроксима аксетила у детей аналогична профилю безопасности, наблюдаемому у взрослых.
При появлении описанных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу
Передозировка может вызвать неврологические осложнения, в том числе энцефалопатию, судороги, кому.
Симптомы передозировки могут развиться у пациентов с нарушением функции почек, если доза не скорректирована должным образом в сторону снижения (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).
Концентрации цефуроксима в сыворотке могут быть снижены путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, могут приводить к снижению биодоступности цефуроксима аксетила в сравнении с приемом натощак и уменьшают эффект усиления всасывания лекарственного средства после приема пищи.
Цефуроксим аксетил может негативно влиять на микрофлору кишечника, что приводит к низкой реабсорбции эстрогенов и, следовательно, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Если вы принимаете противозачаточные таблетки во время лечения препаратом Цефурокс, вам также необходимо использовать барьерный метод контрацепции (например, презервативы). Для консультации обратитесь к вашему врачу.
Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется принимать его одновременно с пробеницидом, т.к. в таких случаях значительно повышается пиковая концентрация цефуроксима в плазме, площадь под кривой зависимости «сывороточная концентрация — время» и период полувыведения.
Одновременное применение вместе с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению международного нормализованного отношения.
Реакции гиперчувствительности
Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергическими реакциями на пенициллин или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе, т.к. существует риск перекрестной чувствительности. Как и при приеме других бета-лактамных антибактериальных средств, отмечались серьезные реакции гиперчувствительности, в отдельных случаях — с летальным исходом. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить лечение цефуроксимом и принять соответствующие ситуации меры неотложной помощи.
До начала лечения необходимо выяснить, были ли у данного пациента тяжелые реакции гиперчувствительности после применения цефуроксима, других цефалоспоринов или любых других видов бета-лактамных средств. Следует проявлять осторожность при назначении цефуроксима пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим бета-лактамам в анамнезе.
Реакция Яриша-Герксгеймера
В отдельных случаях после приема цефуроксима для лечения болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая является прямым следствием антибактериального действия цефуроксима на вызывающие болезнь Лайма спирохеты Borrelia burgdor. Могут наблюдаться следующие симптомы: высокая температура (лихорадка), озноб, головная боль, боль в мышцах и сыпь на коже. Симптомы обычно длятся от нескольких часов до одного дня и проходят самостоятельно (см. раздел «Побочное действие»).
Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов
Как и при приеме других антибиотиков, может наблюдаться избыточный рост грибов рода Candida. Длительный прием цефуроксима может привести к избыточному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может привести к необходимости прекращения лечения (см. раздел «Побочное действие»).
На фоне приема практически всех антибиотиков, включая цефуроксим, может наблюдаться псевдомембранный колит различной степени тяжести, от легкой до создающей угрозу жизни. Необходимо рассматривать данный диагноз при возникновении диареи во время или после лечения цефуроксимом (см. раздел «Побочное действие»). В этих случаях следует немедленно обратиться к врачу за назначением специфического лечения. Не следует применять противодиарейные препараты, которые подавляют избыточную перистальтику кишечника (см. раздел «Побочное действие»).
Влияние на результаты диагностических тестов
Необходимо учитывать, что ложноположительная реакция Кумбса на фоне приема цефуроксима может влиять на результаты перекрестной пробы на совместимость крови (см. раздел «Побочное действие»).
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови/плазме пациентов, принимающих цефуроксим аксетил, рекомендуется использовать метод с глюкозооксидазой или гексокиназой.
Беременность, лактация и фертильность
Беременность
Имеются ограниченные данные по применению препарата у беременных женщин. Исследования на животных не выявили вредного воздействия на протекание беременности, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. Цефуроксим аксетил следует назначать беременным только при условии, что польза перевешивает риск.
Период лактации
Цефуроксим в небольших количествах выводится с грудным молоком. При приеме рекомендованных терапевтических доз нежелательные явления не ожидаются, однако, нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. При проявлении этих эффектов может потребоваться отмена грудного вскармливания. Во время кормления грудью следует использовать цефуроксим только после оценки соотношения пользы и риска лечащим врачом.
Фертильность
Данные о влиянии цефуроксима на репродуктивную функцию человека отсутствуют. Исследования репродуктивной функции у животных не выявили воздействия на фертильность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами
Исследований влияния цефуроксима на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Однако, поскольку данное средство может вызывать головокружение, поэтому пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
3 года.
Не использовать лекарственное средство с истекшим сроком годности.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Первичная: 10 таблеток в алюминиевом блистере. Один или два блистера вместе с инструкцией по применению помещены во вторичную упаковку — картонную пачку.
По рецепту врача.
Информация о производителе
«Синмедик Лабораториз»
106-107, Промышленный комплекс HSIDS, Сектор-31, Фаридабад-121 003 (Харьяна), Индия
Претензии по качеству препарата направлять
ООО «ИЛПО», 220013, г. Минск, Беларусь, ул. 2-ая Шестая линия, 9
Телефон: +375 (17) 292-02-33
Факс:+375 (17) 292-55-95
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Цефуроксим
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Цефуроксим
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Цефуроксим
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Цефуроксим
Структурная формула
Русское название
Цефуроксим
Английское название
Cefuroxime
Латинское название
Cefuroximum (род. Cefuroximi)
Химическое название
[6R-[6альфа,7бета-(Z)]]-3[[(Аминокарбонил)окси]метил]-7-[[2-фуранил (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (и в виде аксетила, гидрохлорида или натриевой соли)
Брутто формула
C16H16N4O8S
Фармакологическая группа вещества Цефуроксим
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
A26 Эризипелоид
-
A40 Стрептококковая септицемия
-
A41.9 Септицемия неуточненная
-
A46 Рожа
-
A54 Гонококковая инфекция
-
A54.0 Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез
-
A69.2 Болезнь Лайма
-
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
-
H66.9 Средний отит неуточненный
-
J01 Острый синусит
-
J02.9 Острый фарингит неуточненный
-
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
-
J05.1 Острый эпиглоттит
-
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
-
J20 Острый бронхит
-
J31.2 Хронический фарингит
-
J32 Хронический синусит
-
J35.0 Хронический тонзиллит
-
J42 Хронический бронхит неуточненный
-
J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
-
J85 Абсцесс легкого и средостения
-
J86 Пиоторакс
-
K65 Перитонит
-
K83.0 Холангит
-
K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
-
L01 Импетиго
-
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
-
L03 Флегмона
-
L08.0 Пиодермия
-
M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
-
M86 Остеомиелит
-
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
-
N11.9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненный
-
N30 Цистит
-
N34 Уретрит и уретральный синдром
-
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
-
N70 Сальпингит и оофорит
-
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
-
N72 Воспалительные болезни шейки матки
-
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
-
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
55268-75-2
Фармакологическое действие
—
антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Характеристика
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик II поколения.
В медицинской практике используют цефуроксима натриевую соль (для парентерального применения) и цефуроксима аксетил (для приема внутрь).
Цефуроксим натрия: белое твердое вещество, легко растворим в воде и буферных растворах, растворим в метаноле, очень незначительно растворим в этилацетате, диэтиловом эфире, октаноле, бензоле и хлороформе; растворимость в воде — 500 мг/2,5 мл; растворы стабильны при комнатной температуре в течение 13 ч; растворы имеют цвет от бледно-желтого до янтарного в зависимости от концентрации раствора и примененного растворителя. pH свежеприготовленного раствора от 6 до 8,5. Молекулярная масса 446,38.
Цефуроксима аксетил: молекулярная масса 510,48.
Фармакология
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, некоторые штаммы Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp. микроорганизмов, анаэробов: Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus spp., Bacteroides, Fusobacterium spp.
К цефуроксиму резистентны: некоторые штаммы энтерококков, например Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки. К цефуроксиму не чувствительны Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus и большинство штаммов Serratia spp. и Proteus vulgaris, некоторые штаммы Morganella morganii, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp.
Парентеральное введение. После в/м введения в дозе 750 мг Cmax достигается примерно через 45 мин (15–60 мин) и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении 750 мг и 1,5 г через 15 мин уровни в плазме примерно равны 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтические сывороточные концентрации порядка 2 мкг/мл и выше сохраняются в течение 5,3 и 8 ч и более соответственно. Т1/2 из сыворотки при в/в и в/м введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть выше). Связывание с белками плазмы примерно 50%. Около 89% дозы экскретируется почками в течение 8 ч в неизмененном виде (создает высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50% секретируется в почечных канальцах, 50% — фильтруется в клубочках. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), водянистой влаге, костной ткани, миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Внутрь. Цефуроксим аксетил после приема внутрь всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами в слизистой оболочке кишечника и крови в цефуроксим, распределяющийся в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность повышается (на 37–52%) при приеме после еды. Аксетил метаболизируется в ацетальдегид и уксусную кислоту. С белками плазмы связывается около 50%. Cmax в крови создается после применения таблеток через 2,5–3 ч, суспензии — спустя 2,5–3,5 ч, Т1/2 составляет 1,2–1,3 ч и 1,4–1,9 ч соответственно. AUC суспензии — 91% и Cmax — 71% по сравнению с таблетками. Выводится в неизмененном виде с мочой: у взрослых — 50% дозы через 12 ч. При нарушении функции почек Т1/2 удлиняется.
Применение вещества Цефуроксим
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания верхних и нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), уха, горла и носа (в т.ч. острый средний отит, фарингит, тонзиллит, синусит, эпиглоттит), мочевыводящих путей (уретрит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия), гонорея (острый гонококковый уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, целлюлит, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид), костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит), органов малого таза (в т.ч. эндометрит, аднексит, цервицит) и брюшной полости, желчных путей и ЖКТ, сепсис, бактериальная септицемия, перитонит, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз); профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставах (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.
Ограничения к применению
Период новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит; ослабленные и истощенные пациенты.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности (особенно на ранних этапах) и в период кормления грудью.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Цефуроксим
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение гемоглобина и гематокрита, транзиторная эозинофилия, транзиторная нейтропения и лейкопения, апластическая и гемолитическая анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, диспепсия, язвы в полости рта, анорексия, жажда, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, ЩФ, ЛДГ или билирубина, дисфункция печени, холестаз.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, бронхоспазм, многоформная эритема, интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Прочие: боль в груди, укорочение дыхания, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, в т.ч. кандидоз полости рта, судороги (при почечной недостаточности), положительный тест Кумбса; местные реакции — боль или инфильтрат в месте инъекции, тромбофлебит после в/в введения.
Взаимодействие
Диуретики и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек, НПВС — кровотечений. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс (примерно на 40%), повышает Cmax (примерно на 30%), Т1/2 из сыворотки (примерно на 30%) и токсичность. Препараты, снижающие кислотность в желудке, уменьшают всасывание и биодоступность цефуроксима.
Передозировка
Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.
Лечение: назначение противосудорожных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы
Цефуроксим натрия вводят в/м и в/в. Взрослым — по 750–1500 мг 3–4 раза в сутки, при менингите — в/в до 3 г каждые 8 ч. Для профилактики послеоперационных осложнений — в/в 1,5 г за 0,5–1 ч до операции и по 750 мг в/в или в/м каждые 8 ч при длительных операциях (при операциях на открытом сердце общая доза до 6 г). Детям, включая грудных, суточная доза — 30–100 мг/кг в 3–4 введения; новорожденным и детям до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2–3 инъекции.
Цефуроксима аксетил — внутрь: взрослым — по 125–500 мг 2 раза в сутки, при гонорее — 1 г однократно; детям — 125–250 мг 2 раза в сутки (в суспензии — до 1000 мг в сутки). Курс лечения — 5–10 дней и более.
Меры предосторожности
При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза снижается (учитывается выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя).
Перед в/м введением проводится аспирационная проба. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
После исчезновения клинических признаков заболевания следует назначать еще в течение 2–3 дней. В случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения не менее 7–10 дней.
При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.
Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче.
Торговые названия с действующим веществом Цефуроксим
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Зиннат® |
от 121.00 до 260.00 |
| Цефуроксим |
от 121.00 до 121.00 |
| Цефурус® |
от 79.00 до 125.00 |
Цефуротек — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000768
Торговое наименование препарата
Цефуротек
Международное непатентованное наименование
Цефуроксим
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
действующее вещество: цефуроксим 250 мг или 500 мг (в виде цефуроксима аксетила 301,14 мг или 602,42 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 39,71 мг/ 79,33 мг, натрия лаурилсульфат 9 мг / 18 мг, кроскармеллоза натрия 87,58 мг/ 175,17 мг, кремния диоксид коллоидный 1,29 мг / 2,58 мг, масло растительное гидрогенизированное 18,29 мг/ 36,5 мг;
состав оболочки: гипромеллоза 7,5 мг / 15 мг, пропиленгликоль 0,71 мг / 1,43 мг, макрогол-4000 0,71 мг / 1,43 мг, титана диоксид (Е171) 2,43 мг /
4,86 мг, тальк 0,29 мг / 0,58 мг.
Описание
Двояковыпуклые таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DC02
Фармакодинамика:
Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима — антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета- лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных и амоксициллин-резистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками- мишенями.
Фармакодинамические эффекты
Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим обычно активен invitro против следующих микроорганизмов.
Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму Грамположительные аэробы
Staphylococcusaureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1
Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)
Streptococcuspyogenes1
Бета-гемолитические стрептококки
Грамотрицательные аэробы
Haemophilusinfluenzae1, включая ампициллин-резистентные штаммы
Haemophilusparainfluenzae’
Moraxellacatarrhalis1
Neisseriagonorrhoeae1, включая штаммы, продуцирующие и продуцирующие не пенициллиназу
Грамположительные анаэробы
Peptostreptococcusspp.
Propionibacteriumspp.
Спирохеты
Borreliaburgdorferi1
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Streptococcuspneumoniae1
Грамотрицательные аэробы
Citrobacterspp., за исключением C.freundii
Enterobacter spp., за исключением Е. aerogenes и Е. cloacae
Escherichia coli1
Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae1
Proteus mirabilis
Proteusspp., за исключением P. penneri и P. vulgaris
Providenciaspp.
Грамположительные анаэробы
Clostridiumspp., за исключением C. difficile
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroidesspp., за исключением B.fragilis
Fusobacteriumspp.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Enterococcusspp., включая E.faecalis и E.faecium
Listeria monocytogenes
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp.
Burkholderia cepacia
Campylobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Proteus penneri
Proteus vulgaris
Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Грамположительные анаэробы
Clostridium difficile
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis
Прочие
Chlamidia spp.
Mycoplasma spp.
Legionellaspp.
1 — для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно- кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима.
Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды.
Максимальные сывороточные концентрации цефуроксима (4,1 мг/л для дозировки 250 мг, 7,0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдается приблизительно через 2-3 часа при приеме препарата во время еды.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33-50 % и зависит от методики определения.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергаются метаболизму.
Выведение
Период полувыведения составляет 1-1,5 ч.
Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой «концентрация-время» увеличивается на 50 %.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Период полувыведение цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60 % общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.
Показания:
Препарат показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
— пиелонефрит;
— инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, такие как, средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
— инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
— инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
— гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
— лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и с последующей профилактикой поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.
Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические показания.
Если необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.
Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные, но чувствительности (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим бета- лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе); детский возраст (до 3 лет/или старше, учитывая режим дозирования и лекарственную форму).
С осторожностью:
При нарушении функции почек, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе и при язвенном колите), беременности, в период грудного вскармливания.
Беременность и лактация:
Препарат Цефуротек следует использовать в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Беременность
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но также, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.
Период грудного вскармливания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим матерям, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.
Способ применения и дозы:
Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьироваться от 5 до 10 дней).
Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.
Взрослые
|
Большинство инфекций |
250 мг 2 раза в сутки |
||
|
Пиелонефрит |
250 мг 2 раза в сутки |
||
|
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит |
250 мг 2 раза в сутки |
||
|
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию |
500 мг 2 раза в сутки |
||
|
Неосложненная гонорея |
Однократная доза 1 г |
||
|
Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет |
500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней |
||
Ступенчатая терапия
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.
Препарат Цефуротек эффективен после парентерального применения цефуроксима для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.
Длительность парентерального и перорального куров лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.
Пневмония
Препарат цефуроксима в виде натриевой соли для парентерального введения в дозе 1,5 г 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48- 72 часов, затем препарат Цефуротек (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Препарат цефуроксима в виде натриевой соли для парентерального введения в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов, затем препарат Цефуротек (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Дети с 3-х лет
|
Средний отит или более тяжелые инфекции |
250 мг 2 раза в сутки Максимальная суточная доза 500 мг |
Таблетки препарата Цефуротек нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в том числе маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку.
Пациенты с нарушением функции почек
Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения (см. таблицу ниже).
|
Клиренс креатинина |
Т1/2 (часы) |
Рекомендуемая доза |
|
>30 мл/мин |
1,4-2,4 |
Не требуется коррекция дозы. |
|
10-29 мл/мин |
4,6 |
Стандартная разовая доза каждые 24 часа. |
|
< 10 мл/мин |
16,8 |
Стандартная разовая доза каждые 48 часов. |
|
Во время гемодиализа |
2-4 |
В конце каждого сеанса диализа следует принимать одну дополнительную стандартную разовую дозу. |
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.
Нежелательные реакции, представленные в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелательных реакций
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: чрезмерный рост грибов рода Candida.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: эозинофилия.
Нечасто: положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая).
Очень редко: гемолитическая анемия.
Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываться антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату реакции Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, включая:
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: крапивница, зуд.
Очень редко: лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе.
Нечасто: рвота.
Редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы).
Очень редко: желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).
См. также «Нарушения со стороны иммунной системы».
Передозировка:
Симптомы
Передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга, приводящее к развитию судорог.
Симптоматическое лечение
Сывороточные концентрации цефуроксима могут быть снижены с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Взаимодействие:
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетила при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелирует эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.
Как и другие антибиотики, препарат Цефуротек может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных комбинированных контрацептивов.
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный метод. Препарат Цефуротек не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.
Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.
При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Особые указания:
Перед применением необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и
ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
Как и при использовании других антибиотиков, прием препарата Цефуротек может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridiumdifficile), что может потребовать прекращения лечения.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Цефуротек должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован.
Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приеме препарата цефуроксима и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borreliciburgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.
При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применения натриевой соли цефуроксима для парентерального введения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг.
Упаковка:
По 7 таблеток в блистер из А1/А1 фольги. По 1, 2, 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Табук Фармасьютикал Мфг.Ко., Madina Road, P.O.Box 3633 Tabuk, Kingdom of Saudi Arabia, Саудовская Аравия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Табук Фармасьютикал Мфг.Ко.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Зиннат® (Zinnat®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Зиннат®
💊 Состав препарата Зиннат®
✅ Применение препарата Зиннат®
📅 Условия хранения Зиннат®
⏳ Срок годности Зиннат®
Описание лекарственного препарата
Зиннат®
(Zinnat®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2018
года, дата обновления: 2018.07.31
Код ATX:
J01DC02
(Цефуроксим)
Лекарственные формы
| Зиннат® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 125 мг: 10 шт. рег. №: П N015531/01 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10 шт. рег. №: П N015531/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Зиннат®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано «GX ES5»; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая** — 47.51 мг, кроскармеллоза натрия — 20 мг, натрия лаурилсульфат — 2.25 мг, масло растительное гидрогенизированное — 4.25 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.63 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 5.55 мг, пропиленгликоль — 0.33 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.06 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.04 мг, краситель опаспрей белый — 1.52 мг (гипромеллоза — 3%, титана диоксид — 36%, натрия бензоат — 0.1%).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано «GX ES7»; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая** — 95.03 мг, кроскармеллоза натрия — 40 мг, натрия лаурилсульфат — 4.5 мг, масло растительное гидрогенизированное — 8.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.25 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 7.4 мг, пропиленгликоль — 0.44 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.07 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.06 мг, краситель опаспрей белый — 2.03 мг (гипромеллоза — 3%, титана диоксид — 36%, натрия бензоат — 0.1%).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
* количество цефуроксима аксетила корректируют в зависимости от чистоты используемой серии субстанции.
** количество целлюлозы микрокристаллической корректируют для сохранения постоянной массы ядра.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима — антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Фармакодинамические эффекты
Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим активен in vitro против микроорганизмов, перечисленных ниже.
Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1, коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes1, β-гемолитические стрептококки.
Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae1, включая ампициллин-резистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae1, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae1,включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу.
Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., спирохеты, Borrelia burgdorferi1.
Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae1.
Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp., за исключением Citrobacter freundii, Enterobacter spp., за исключением Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae, Escherichia coli1, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae1, Proteus mirabills, Proteus spp., за исключением Proteus penneri и Proteus vulgaris, Providencia spp.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., за исключением Clostridium difficile.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., за исключением Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.
Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.
Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1 Для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. Cmax цефуроксима (2.1 мг/л для дозировки 125 мг, 4.1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме препарата во время еды.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 33-50% и зависит от методики определения.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Выведение
Т1/2 составляет 1-1.5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Т1/2 цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.
Показания препарата
Зиннат®
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита);
- инфекции мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго);
- гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
- лечение боррелиоза (болезни Лайма) на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.
Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические показания.
Если необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.
Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.
Режим дозирования
Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.
Взрослые
Ступенчатая терапия
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.
Препарат Зиннат® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.
Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.
Пневмония
Препарат Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1.5 г 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем — препарат Зиннат® (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Препарат Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем — курс лечения препаратом Зиннат® (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.
Дети с 3 лет
Таблетки препарата Зиннат® нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в т.ч. маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат® в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.
Пациенты с нарушением функции почек
Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками.
Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения (см. таблицу ниже).
Побочное действие
Нежелательные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто(≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — чрезмерный рост грибов рода Candida.
Со стороны системы кроветворения: часто — эозинофилия; нечасто — положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая); очень редко — гемолитическая анемия. Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату реакции Кумбса (что может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: часто — желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов печени АЛТ, ACT, ЛДГ; нечасто — рвота; редко — псевдомембранозный колит; очень редко — желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Противопоказания к применению
- детский возраст до 3 лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет препарат Зиннат®, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь);
- повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе).
C осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушением функции почек; заболеваниями ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин и в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Зиннат® следует применять в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, следует проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим матерям, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции почек
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.
Особые указания
Перед применением необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.
В период приема препарата Зиннат® возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием препарата Зиннат® может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococcus и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат® следует немедленно прекратить, пациента необходимо обследовать.
Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приеме препарата Зиннат® и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.
При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.
Перед началом ступенчатой терапии следует внимательно ознакомится с инструкцией по применению натриевой соли цефуроксима для парентерального введения (препарат Зинацеф®).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Сывороточные концентрации цефуроксима могут быть снижены при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетила при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.
Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов.
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.
Препарат Зиннат® не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.
Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима.
Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%.
При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Условия хранения препарата Зиннат®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Зиннат®
Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН ТРЕЙДИНГ АО
(Россия)
|
|
125167 Москва |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код