Состав
Порошок для приготовления раствора для инъекций содержит 250, 750 или 1500 мг активного вещества цефуроксим.
1 таблетка содержит 125, 250 или 500 мг действующего вещества.
Форма выпуска
Таблетки и порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Резистентен к большинству бета-лактамаз. Механизм действия антибактериального средства направлен на нарушение течения нормального процесса синтезирования микробной стенки. Цефуроксим действует бактерицидно. Лекарственный препарат действует на широкий круг бактериальных клеток.
Некоторые микроорганизмы нечувствительны к цефуроксиму.
Концентрация в плазме становится максимальной примерно через полчаса. Период полувыведения составляет около часа. Связь с белками крови разнится от 33 до 50%. Действующее вещество не превращается в метаболиты и выводится в течение суток с мочой почти в первоначальном виде. Медикамент проникает сквозь гематоэнцефалический барьер при воспалительных процессах мозговых оболочек.
Показания к применению Цефуроксима
Препарат назначают при бактериальных инфекциях.
Дыхательная система: эмпиема плевры, aбсцесс легких, пневмония, бронхит.
Мочевыделительная система: гонорея, бессимптомная бактериурия, хронический пиелонефрит.
ЛОР-органы: отит, ангина, синусит, фарингит.
Кожные покровы и мягкие ткани: эризипелоид, раневая инфекция, флегмона, фурункулез, импетиго, пиодермия, рожа.
Костная система: септический артрит, остеомиелит.
Антибактериальный препарат эффективен при болезни Лайма, менингите, сепсисе, аднексите, эндометрите, боррелиозе.
Лекарственное средство Цефуроксим назначают для профилактики послеоперационных осложнений.
Противопоказания
Цефуроксим не назначают при непереносимости карбапенем, пенициллиновых и цефалоспориновых антибиотиков.
Препарат противопоказан при кровотечениях в пищеварительной системе, беременности, истощении, неспецифическом язвенном колите, грудном кормлении, при ослабленном иммунитете.
Побочные действия
Местная реакция: флебит, инфильтрат в месте инъекции, раздражение.
Аллергические реакции: бронхоспазм, возможно развитие экссудативной эритемы, редко развивается анафилактический шок.
Мочеполовая система: вагинит, проходящий зуд промежности.
Пищеварительный тракт: спазмы и боль в эпигастрии, рвота, тошнота, диарея, кандидоз полости рта, изъязвления полости рта, псевдомембранозный энтероколит.
Возможно снижение слуха, гемолитическая анемия, судороги, гипербилирубинемия.
Цефуроксим, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.
Инструкция на раствор
Инъекции антибактериального препарата: трижды в день по 750 мг, в тяжелых случаях дозу препарата повышают до 1500 принимают трехкратно.
Оптимальная дозировка при большинстве инфекций: 60мг/кг/сутки.
Лечение гонореи: внутримышечно 1500 мг однократно либо дозу делят на 2 инъекции.
Бактериальный менингит: каждые 8 часов вводят внутривенно по 3 грамма антибиотика.
При оперативных вмешательствах: внутривенно 1500 мг, затем внутримышечно трижды в сутки по 750 мг два дня.
При пневмонии внутривенно или внутримышечно 2-3 раза в день по 1500 мг, курс лечения 2-3 дня, затем переходят на пероральные формы: дважды в день по 500 мг, курс лечения 7-10 дней.
Лечение обострения хронического бронхита: внутривенно, внутримышечно по 750 мг дважды в день, 2-3 дня.
Таблетки Цефуроксим, инструкция по применению
Обычно применяются после еды в течение недели.
Для большинства инфекция взрослым назначают 250 мг каждые 12 часов.
При инфекциях мочевыделительной системы 125 мг каждые 12 часов.
При инфекциях дыхательных путей средней тяжести применяется 250 мг каждые 12 часов, а при тяжелой степени применяется и 500 мг дважды в сутки.
При болезни Лайма применяется 500 мг дважды в день в течение 20 суток.
Согласно инструкции на Цефуроксим Сандоз в таблетках при пиелонефрите следует употреблять 250 мг дважды в день.
Передозировка
При передозировке регистрируются судороги, возбуждение нервной системы.
Требуется своевременный прием противоэпилептических средств, перитонеальный диализ, поддержание функций организма, гемодиализ.
Взаимодействие
Канальцевая секреция замедляется при одновременном приеме пероральных форм «петлевых» диуретиков, также отмечается повышение концентрации антибиотика в крови и снижение почечного клиренса.
Риск развития нефротических эффектов повышается при одновременном применении с аминогликозидами.
Цефуроксим несовместим с раствором декстрозы, хлорида натрия, Лидокаина, раствором Рингера, гепарином, раствором Хартмана.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию. Раствор можно хранить сутки при температуре 2-8 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
У пациентов с аллергией на пенициллины возможно развитие аллергического ответа на введение цефалоспориновых антибиотиков.
Антибактериальная терапия требует контроля над функционированием почечной системы (биохимический анализ крови).
В период применения лекарственного средства возможна регистрация ложноположительной реакции Кумбса.
Приготовленный раствор хранят не более 7 часов при комнатной температуре, при хранении в холодильнике –двое суток. Слегка пожелтевший раствор антибиотика считается пригодным к применению.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Это препараты, имеющие активное вещество цефуроксим или цефуроксима аксетил: Абицеф, Аксетин, Аксеф, Биофуроксим, Зинацеф, Зоцеф, Йокель, Кимацеф, Спизеф, Фурекса, Цефоктам, Цефумакс, Цефунорт, Цефур.
Аналоги в таблетках: Ауроксетил, Бактилем, Зиннат, Микрекс, Цетил, Цефутил, Энфексия.
Отзывы о Цефуроксиме
Сильный антибиотик, помогает при тонзиллите, пневмонии, других заболеваниях. Ощущается быстрое улучшение самочувствия после приема.
В негативных отзывах отмечают наличие побочных эффектов, а также нарушение микрофлоры после употребления антибиотика.
Цена Цефуроксима, где купить
Цена Цефуроксим Сандоз в таблетках по 250 мг равна 350 рублям за 14 таблеток.
10 флаконов порошка по 750 мг стоят примерно 800-1100 рублей.
Цефуроксим
(Cefuroxime)
0.011 ‰
Выбор описания
Лек. форма | Дозировка |
---|---|
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения |
0.75 г 1.5 г 250 мг 750 мг 1500 мг |
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения |
250 мг 750 мг |
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
0.75 г
1.5 г
250 мг
750 мг
1500 мг
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Цефуроксим (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1.5 г), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004677
Дата последнего изменения: 04.07.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для
внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
На 1 флакон
Цефуроксим натрия — 1,578 г в пересчете на
цефуроксим — 1,5 г.
Описание лекарственной формы
Порошок от белого до желтого цвета. Гигроскопичен.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация цефуроксима в плазме отмечается
в период от 30 до 45 минут после внутримышечного введения.
Распределение
Связывание белками плазмы крови — 33–50%
от введенной дозы. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную
подавляющую концентрацию (МПК) для большинства микроорганизмов, достигаются в
костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает
через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму и
выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Выведение
Период полувыведения цефуроксима из сыворотки
после внутримышечного введения составляет приблизительно 70 минут. У
новорожденных детей период полу выведения цефуроксима может быть в 3–5 раз
продолжительнее, чем у взрослых. Сопутствующее введение пробенецида удлиняет
экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации
цефуроксима в сыворотке. В течение 24 часов после парентерального
введения цефуроксим почти полностью (85–90%) выводится через почки в неизмененном
виде, причем большая часть препарата — за первые 6 часов. Сывороточные
концентрации цефуроксима снижаются при диализе.
Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксим относится к цефалоспориновым
антибиотикам II поколения. Активен в отношении широкого спектра
возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Устойчив
к бактериальным бета-лактамазам и, соответственно, активен в отношении
широкого спектра ампициллин- и амоксициллин-резистентных штаммов
грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие
цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в
результате связывания с пенициллин-связывающими белками-транспептидазами.
Распространенность приобретенной устойчивости
бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости
от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов
устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные
по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим обычно активен in vitro в
отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1,
коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus
pyogenes1, бета-гемолитические стрептококки;
Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae1 (включая устойчивые к ампициллину штаммы), Haemophilus
parainfluenzae1, Moraxella catarrhalis1,
Neisseria gonorrhoeae1, включая штаммы продуцирующие и не
продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Shigella spp.;
Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.;
Спирохеты: Borrelia burgdorferi1.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная
резистентность к цефуроксиму:
Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae1, стрептококки группы Viridans;
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp. кроме C. freundii, Enterobacter spp., кроме E. aerogenes и E. cloacae, Escherichia
coli1, Klebsiella spp., включая K. pneumoniae1, Proteus mirabilis,
Proteus spp., кроме P. penneri и P. vulgaris,
Providencia spp., Salmonella spp.;
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., кроме C. difficile;
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., кроме В. fragilis, Fusobacterium spp.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к
цефуроксиму:
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая E. faecalis и E. faecium, Listeria monocytogenes;
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp.,
Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae,
Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp.,
включая P. aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas
maltophilia;
Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile;
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis;
Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1 — для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была
продемонстрирована в клинических исследованиях.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными
к цефуроксиму бактериями, а также в случаях, когда возбудитель еще не определен:
‒
инфекции нижних дыхательных путей, например,
бактериальная пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического
бронхита, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легкого, послеоперационные
инфекционные заболевания органов грудной клетки;
‒
инфекции ЛОР‑органов, например, средний
отит, синусит, тонзиллит, фарингит;
‒
инфекции мочевыводящих путей, например, острый и
хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;
‒
гонорея;
‒
инфекции кожи и мягких тканей, например,
целлюлит, рожа и раневые инфекции;
‒
инфекции костей и суставов, например, остеомиелит
и септический артрит;
‒
акушерские и гинекологические инфекции, такие как
воспалительные заболевания органов малого таза;
‒
другие инфекции, включая септицемию,
бактериальный менингит, интраабдоминальные инфекции, например, перитонит;
‒
профилактика инфекционных осложнений при
операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических
операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах — там, где
существует повышенный риск инфекционных осложнений.
Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьируется
в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно,
должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см.
подраздел «Фармакодинамика»).
При необходимости цефуроксим может применяться
для ступенчатой терапии с переходом на пероральный прием цефуроксима
аксетила, в основном, для лечения пневмонии и обострений хронического бронхита.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам
и карбапенемам в анамнезе.
С осторожностью
Следует применять с осторожностью при почечной
недостаточности; заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, таких как
неспецифический язвенный колит; при необходимости сочетанного назначения высоких
доз препарата с «петлевыми» диуретиками и аминогликозидами; в ранние сроки
беременности и при лактации, а также у новорожденных детей (особенно
у недоношенных).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет данных о развитии эмбриотоксических или
тератогенных эффектов цефуроксима. При беременности препарат применяют
только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. Цефуроксим выделяется с грудным
молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует
проявлять осторожность.
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в) и/или внутримышечно (в/м). При
внутримышечном введении в одно место для инъекции может быть введена доза
препарата не более 750 мг.
Цефуроксим также выпускается в виде цефуроксима
аксетила — лекарственной формы препарата для приема внутрь. Это позволяет
применять ступенчатую терапию тем же антибиотиком при наличии клинических
показаний для перехода с парентерального введения на пероральное.
Взрослые
Рекомендуемая доза для лечения большинства
инфекций составляет 750 мг 3 раза в сутки в/в или в/м. При
необходимости препарат может вводиться каждые 6 часов, а суточная
доза составлять от 3 до 6 г.
При наличии клинических показаний эффективно
назначение цефуроксима в дозе 750 мг или 1,5 г 2 раза
в сутки (в/в или в/м) с последующим переходом на прием лекарственной формы
препарата для приема внутрь.
Дети
Рекомендуемая доза 30–100 мг/кг/сутки,
разделенная на 3–4 введения. Для лечения большинства инфекций
оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сутки.
Новорожденные
Рекомендуемая доза 30–100 мг/кг/сутки,
разделенная на 2–3 введения (см. подраздел «Фармакокинетика»).
Дозирование в особых случаях
Гонорея
Взрослым рекомендуемая доза составляет 1,5 г
однократно (в виде двух внутримышечных инъекций по 750 мг препарата
в разные участки тела, например, в обе ягодицы).
Бактериальный менингит
Цефуроксим рекомендован в качестве базовой
терапии бактериального менингита, вызванного чувствительными к препарату
штаммами микроорганизмов. Рекомендуемая доза взрослым составляет по
3 г в/в каждые 8 часов; детям — 150–250 мг/кг/сутки
в/в, разделенная на 3–4 введения; новорожденным —
100 мг/кг/сутки в/в.
Профилактика послеоперационных осложнений
Взрослым при операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических
вмешательствах — 1,5 г цефуроксима в/в во время вводного
наркоза. После операции при необходимости дополнительно вводят по 750 мг
в/м через 8 часов и 16 часов после введения первой дозы. При операциях
на сердце, легких, пищеводе и сосудах — 1,5 г цефуроксима в/в во время
вводного наркоза, затем по 750 мг в/м 3 раза в сутки в течение
24–48 часов. При эндопротезировании суставов 1,5 г цефуроксима в виде
сухого порошка можно смешать с содержимым каждого из
пакетов полимера метилметакрилатного цемента непосредственно перед добавлением
жидкого мономера.
Ступенчатая терапия
Взрослые. Длительность парентерального введения и перорального приема цефуроксима
определяется в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.
Для лечения пневмонии — 1,5 г цефуроксима каждые 8–12 часов
в течение 2–3 суток с последующим переходом на прием внутрь
цефуроксима аксетила в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение
7–10 дней.
Для лечения обострения хронического бронхита — 750 мг цефуроксима каждые 8–12 часов
в течение 2–3 суток с последующим переходом на прием цефуроксима
аксетила в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.
Пациенты с нарушением функции почек
Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при
применении других антибиотиков, которые выводятся почками, при выраженной
почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы препарата, чтобы
компенсировать его замедленную экскрецию. Нет необходимости снижать стандартную
дозу препарата (750 мг–1,5 г 3 раза в сутки) у пациентов
с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше.
Дозы цефуроксима у взрослых пациентов с
нарушением функции почек
Клиренс креатинина |
Доза цефуроксима |
>20 мл/мин |
750 мг–1,5 г 3 раза в сутки |
10–20 мл/мин |
750 мг 2 раза в сутки |
<10 мл/мин |
750 мг 1 раз в сутки |
Пациентам, находящимся на гемодиализе, в
конце каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу
препарата, равную 750 мг. В дополнение к парентеральному введению,
цефуроксим можно добавлять к раствору для перитонеального диализа (обычно 250 мг
на каждые 2 л раствора для диализа).
Пациентам с почечной недостаточностью,
находящимся в отделении интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с
использованием артерио-венозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации,
рекомендуемая доза составляет 750 мг 2 раза в сутки. Если
используется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы,
рекомендованные для пациентов с нарушением функции почек в зависимости от
значений клиренса креатинина.
Приготовление растворов для внутривенного и
внутримышечного введения
Для приготовления раствора для внутримышечного
введения во флакон с порошком
антибиотика добавляют следующие минимальные количества растворителя: 6 мл
воды для инъекций или лидокаина раствор 10 мг/мл. Осторожно встряхивают до
образования однородной суспензии; возможно полное растворение порошка с
образованием прозрачного раствора. Вводят в две внутримышечные инъекции по
3 мл суспензии, содержащих по 750 мг цефуроксима, в разные
участки тела (например, в обе ягодицы). Растворы цефуроксима, приготовленные с
использованием воды для инъекций, раствора лидокаина можно хранить при
комнатной температуре (25 °С) в течение 24 часов, в холодильнике
(от 2 до 8 °С) — в течение 30 часов.
Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.
Для приготовления раствора для внутривенного
болюсного введения во флакон
с порошком антибиотика добавляют не менее 15 мл воды для инъекций.
Осторожно встряхивают до полного растворения
порошка. Вводят медленно в течение 3–5 минут непосредственно в вену или в
трубку инфузионной системы, если пациент получает инфузионную терапию.
Для приготовления раствора для внутривенной
инфузии во флакон с порошком
антибиотика добавляют не менее 15 мл воды для инъекций. Осторожно
встряхивают до полного растворения порошка. Полученный раствор добавляют к
50 мл или 100 мл совместимого инфузионного раствора (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Вводят внутривенно
капельно через систему для внутривенных инфузий в течение не менее 30 минут.
Побочные действия
Нежелательные реакции, представленные ниже,
перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частоты
встречаемости. Все перечисленные далее нежелательные реакции представлены в
соответствии с классификацией MedDRA по органам и системам в соответствии
с их частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко
(≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000 включая
отдельные случаи).
Категории частоты были сформированы на основании
клинических исследований препарата и пострегистрационных наблюдений.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Редко — кандидоз полости рта и слизистых оболочек.
Нарушения со стороны системы крови и
лимфатической системы:
Часто — нейтропения, эозинофилия; нечасто — лейкопения, снижение уровня
гемоглобина, положительная проба Кумбса; редко — тромбоцитопения; очень
редко — гемолитическая анемия. Цефалоспорины как класс имеют тенденцию
абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с
антителами к препарату, что приводит к положительной пробе Кумбса (которая
может влиять на перекрестную совместимость) и очень редко —
к гемолитической анемии.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Реакции гиперчувствительности, включая: редко
— лекарственная лихорадка; очень редко — интерстициальный нефрит,
анафилаксия, кожный васкулит. Также см. «Нарушения со стороны почек и
мочевыводящих путей».
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто — желудочно-кишечное расстройство; очень редко —
псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих
путей:
Часто — преходящее повышение активности «печеночных» ферментов; нечасто
— преходящее повышение концентрации билирубина. Эти нежелательные реакции
встречаются у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, однако
симптомов повреждения печени не отмечалось.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто — кожная сыпь, крапивница и зуд; очень редко — мультиформная
эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Также
см. нарушения «Со стороны иммунной системы».
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко — повышение концентрации креатинина в сыворотке, повышение
содержания остаточного азота в крови, снижение клиренса креатинина
(см. раздел «Особые указания»). Также см. «Нарушения со стороны
иммунной системы».
Нарушения со стороны слуха и лабиринтные
нарушения:
Снижение слуха легкой или средней степени тяжести
у детей при лечении менингита.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто — реакции в месте введения, которые могут включать болезненность или
тромбофлебит. Болезненность в месте внутримышечной инъекции, которая более
вероятна при введении высоких доз (обычно это не является причиной отмены
препарата).
Взаимодействие
Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками
(фуросемид) и аминогликозидами замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный
клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения
цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов.
Цефуроксим в комбинации с аминогликозидами действует аддитивно, но иногда
может наблюдаться синергизм действия. Цефуроксим нельзя смешивать в одном
шприце с аминогликозидами ввиду фармацевтической несовместимости; при
необходимости одновременного применения их следует вводить в разные
участки тела.
Совместимость растворов
При смешивании раствора препарата Цефуроксим
(1,5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола
(500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до
24 часов при температуре не выше 25 °С. Цефуроксим в дозе 1,5 г
совместим с раствором азлоциллина (1 г в 15 мл или 5 г в 50 мл); оба компонента сохраняют свою
активность до 24 часов при температуре около 4 °С или до 6 часов
при температуре не выше 25 °С.
Раствор цефуроксима (5 мг/мл) в 5% или
10% растворе ксилитола может храниться до 24 часов при температуре не выше 25 °С.
Цефуроксим совместим с водными растворами,
содержащими до 10 мг/мл лидокаина гидрохлорида.
Цефуроксим совместим с наиболее широко
применяемыми инфузионными растворами. При смешивании со следующими
растворами препарат стабилен до 24 часов при комнатной температуре:
0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 0,18% раствор
натрия хлорида и 4% раствор декстрозы для инъекций, 5% раствор декстрозы
и 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы и
0,45% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы и
0,225% раствор натрия хлорида, 10% раствор декстрозы для инъекций.
Растворы цефуроксима, приготовленные с использованием раствора Рингера,
раствора Рингера лактата и раствора Хартмана, следует вводить сразу после
приготовления.
Стабильность цефуроксима натрия в
0,9% растворе натрия хлорида и в 5% растворе декстрозы
не нарушается в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Со следующими лекарственными препаратами
Цефуроксим совместим при введении в виде внутривенной инфузии и стабилен в
течение 24 часов при комнатной температуре:
‒
гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в
0,9% растворе натрия хлорида;
‒
калия хлорид (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в
0,9% растворе натрия хлорида.
Раствор бикарбоната натрия 2,74% имеет показатель
pH, существенно влияющий на цвет раствора
цефуроксима, поэтому его не рекомендуют использовать для приготовления
растворов препарата. Однако, если пациенту вводят раствор бикарбоната-натрия
путем инфузии, то цефуроксим при необходимости можно ввести
непосредственно в трубку инфузионной системы.
Передозировка
Симптомы:
Повышение возбудимости коры головного мозга
с развитием судорог.
Лечение:
Симптоматическое, в тяжелых случаях показан
гемодиализ и перитонеальный диализ.
Особые указания
Антибиотики группы цефалоспоринов в высоких дозах
должны с осторожностью назначаться пациентам, получающим сопутствующую терапию
сильными диуретиками, такими как фуросемид или аминогликозиды, поскольку
повышается риск возникновения почечной недостаточности. Вследствие этого
необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации
препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.
При применении цефуроксима для лечения
менингита у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени
тяжести. Персистенция Haemophilus influenzae в спинномозговой жидкости отмечалась через 18–36 часов после
инъекции. Подобные явления наблюдались также при применении других
антибиотиков, однако их клиническое значение не известно.
Как и при использовании других антибиотиков, при
применении цефуроксима может наблюдаться рост грибов рода Candida. Длительная
терапия цефуроксимом может приводить к избыточному росту других
нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium
difficile), при этом может потребоваться прекращение курса лечения
препаратом.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного
колита при приеме антибиотиков, степень которого может варьировать
от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать
возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время
или после применения антибиотиков. Если диарея длительная, или имеет выраженный
характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть
немедленно прекращено, и пациент должен быть обследован.
При ступенчатой терапии время перехода на
пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием
пациентов и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического улучшения в
пределах 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен
быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии необходимо ознакомиться
с инструкцией по применению лекарственной формы препарата для приема внутрь
цефуроксима аксетила.
Цефуроксим не влияет на результаты определения
глюкозы в моче с помощью ферментных методов. При применении других методов
(Бенедикта, Фелинга, Клинитест) может наблюдаться взаимодействие, которое,
однако, не приводит к ложноположительным результатам, что наблюдалось на
примере некоторых других цефалоспоринов.
У пациентов, получающих цефуроксим, рекомендуется
использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод
с глюкозооксидазой или гексокиназой. Цефуроксим не влияет на количественное
определение креатинина щелочно-пикратным методом.
Влияние на способность управлять транспортными
средствами, механизмами
Применение цефуроксима не влияет на способность
управления транспортными средствами, механизмами.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для
внутривенного и внутримышечного введения 1,5 г.
1,5 г действующего вещества во флаконы
вместимостью 20 мл из бесцветного прозрачного стекла, герметично
укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или
комбинированными.
1 флакон с инструкцией по применению в пачке
картонной.
10 флаконов с инструкцией по применению в коробке
картонной.
Для стационаров:
‒
50 флаконов с равным количеством инструкций по
применению в коробке картонной;
‒
от 1 до 50 флаконов с равным количеством
инструкций по применению в коробке картонной.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не
выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
Цефуроксим, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Цефуроксим — антибактериальный препарат в форме порошка для приготовления раствора. Предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.
Производитель
Препарат производится ОАО «Красфарма». Располагается по адресу: Россия, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.
Страна происхождения
Россия.
Группа препаратов
Цефуроксим принадлежит к фармакологической группе цефалоспоринов. Он является антибиотиком второго поколения.
Действующее вещество
В основу препарата положено вещества цефуроксим. Представляет собой полусинтетический антибиотик второго поколения.
Формы выпуска
Лекарственное средство Цефуроксим в аптеки поступает в форме порошка для приготовления раствора. Вводится внутримышечно и внутривенно.
Упаковка
Порошок 1,5 г упаковывается по 20 мл во флаконы из прозрачного бесцветного стекла. Флаконы герметично укупорены пробкой из резины и обжаты алюминиевым колпачком. В одну пачку из картона вкладывают 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией с описанием применения.
Состав
В одном флаконе содержится 1,5 г цефуроксима.
Дозировка
Дозировка подбирается в зависимости от возраста пациента:
- Для взрослых. 750 мг 3 раза в день внутривенно или внутримышечно. Инъекции вводят каждые 6 часов. Суточная дозировка — 3–6 г.
- Для детей. 30–100 мг/кг в сутки. Полученную дозу делят на 3–4 введения. В большинстве случаев при инфекциях оптимальной считается доза 60 мг/кг/сутки.
- Новорожденные. 30–100 мг/кг в сутки в 2–3 введения.
Для лечения гонореи назначают 1,5 г цефуроксима однократно в виде внутримышечных инъекций.
Для профилактики послеоперационных осложнений дозировка составляет 1,5 г внутривенно при введении наркоза. После хирургического вмешательства дополнительно вводят 750 мг внутримышечно через 8 и 16 часов.
Показания к применению
Основаниями для назначения препарата являются инфекции, вызванные бактериями, чувствительными к нему. Препарат также применяется в тех случаях, когда не выяснен инфекционный возбудитель.
Показания:
- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, бронхоэктазия, абсцесс легкого, послеоперационные инфекционные осложнения органов грудной клетки);
- инфекции лор-органов (фарингит, средний отит, тонзиллит, синусит);
- инфекции органов мочевыведения (пиелонефрит, бессимптомная бактериурия, цистит);
- инфекции суставов и костей (септический артрит, остеомиелит);
- гонорея;
- инфекции мягких тканей (рожа, инфицирование ран);
- гинекологические и акушерские инфекции;
- интраабдоминальные инфекции;
- бактериальный менингит;
- септицемия;
- профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Передозировка
Передозировка проявляется возбуждением нервной системы, судорогами. Назначается прием противэпилептических средств, проводится перитонеальный диализ и гемодиализ. Необходимо поддержание функций организма.
Противопоказания
Абсолютным противопоказанием к применению препарата Цефуроксим является гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам.
Назначают с осторожностью в следующих случаях:
- почечная недостаточность;
- беременность;
- период лактации;
- заболевания ЖКТ в анамнезе;
- период новорожденности;
- недоношенность;
- сочетание повышенных доз петлевых диуретиков и аминогликозидов.
Побочные действия
Среди нежелательных реакций, возникающих на фоне лечения Цефуроксимом, наблюдаются следующие:
- Кровь и лимфатическая система: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, снижение гемоглобина, редко — гемолитическая анемия.
- Органы ЖКТ: расстройство пищеварения, редко — псевдомембранозный колит.
- Паразитарные и инфекционные заболевания: кандидоз рта и слизистых оболочек.
- Иммунная система: реакции гиперчувствительности.
- Почки и мочевыводящие пути: редко — повышение уровня остаточного азота в крови, увеличение концентрации креатинина в сыворотке, снижение клиренса креатинина.
- Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, эпидермальный некролиз.
- Печень и желчевыводящие пути: повышение активности печеночных ферментов.
- Органы слуха: снижение слуха при лечении менингита у детей.
- Общие: болезненность в месте введения, тромбофлебит.
Способ применения
Лекарство предназначено для внутримышечного введения.
Способ приготовления раствора для внутримышечного введения: во флакон с порошком добавляют 6 мл воды для инъекции либо 10 мг раствора лидокаина. Аккуратно встряхивают до образования однородной суспензии. После приготовления раствор вводят в объеме 3 мл в 2 инъекции в разные части тела (например, в обе ягодицы).
Для внутривенного болюсного введения раствор готовят следующим образом: во флакон с порошком добавляют 15 мл воды для инъекций, встряхивают до растворения порошка. Вводят в течение 3–5 минут непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы. Если предполагается внутривенное инфузионное введение, то в раствор (порошок + 15 мл воды) добавляют 50–100 мл инфузионного раствора. Вводят капельно в течение 30 минут.
Раствор Цефуроксима с использованием лидокаина или воды для инъекций допускается хранить при температуре до +25 °C в течение 24 часов после приготовления. При хранении в холодильнике при температуре + 2– 8 °C срок годности раствора продлевается до 30 часов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лечение цефуроксимом проводятся под наблюдением врача. Перед назначением необходимо оценить соотношение риска и пользы. При необходимости лечения в период лактации грудное вскармливание нужно приостановить.
Фармакологическое действие
Цефуроксим — цефалоспориновый антибиотик второго поколения. Механизм действия обусловлен нарушением синтеза клеточной стенки бактерии. Активен в отношении множества болезнетворных микроорганизмов: грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, резистентных к ампициллину штаммов, продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу штаммов.
Резистентность к цефуроксиму проявляют некоторые штаммы энтерококков (enterococcus faecalis), метиллинорезистентные стафилококки, Campylobacter spp, Pseudomonas spp, Acinetobacter calcoaceticus, некоторые штаммы Morganella morganii, Citrobacter spp, Enterobacter cloacae, большинство штаммов Serrattia spp и Proteus vulgaris.
Синонимы
В качестве аналогов препарату Цефуроксим используются следующие антибиотики: Цефумакс, Зоцеф, Цефоктам, Биофуроксим, Абицеф, Зинацеф.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация цефуроксима в крови достигается через 30–45 минут после введения. Способность связываться с белками крови — 33–50%. Цефуроксим не подвергается метаболизму. Выводится посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Взаимодействие с другими препаратами
При назначении лекарства Цефуроксим нужно учитывать взаимодействие с другими препаратами. Одновременный прием с аминогликозидами и петлевым диуретикам замедляет кальциевую секрецию, повышает концентрацию в крови, удлиняет период полувыведения цефуроксима, что усиливает его нефротоксические эффекты. Нельзя смешивать в одном шприце цефуроксим с аминогликозидами, при необходимости одновременного применения их вводят в разные участки тела.
Цефуроксим совместим со следующими веществами:
- метронидазол;
- водный раствор 1% гидрохлорида лидокаина;
- раствор декстрозы 5, 4, 10%;
- 0,09% раствор хлорида натрия;
- 10% инвертированный сахар в воде;
- раствор Хартмана;
- раствор хлорида натрия 5%.
Лекарственная форма
Порошок белого цвета, допускается желтый оттенок. Гигроскопичен.
Условия хранения
Температурный режим хранения до + 25 °C. Беречь от детей. Защищать от прямого попадания света.
Срок годности
2 года.
Особые условия
Как и другие препараты антибактериального действия, лекарство Цефуроксим может спровоцировать рост грибов Candida. При лечении менингита у детей наблюдалось снижение слуха.
В некоторых случаях на фоне лечения цефуроксимом отмечались случаи развития псевдомембранозного колита от легкой до тяжелой степени.
Не оказывает влияния на способность управлять сложными механизмами и транспортными средствами.
Условия отпуска из аптек
Лекарственное средство Цефуроксим в аптеке отпускается по рецепту врача.
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
Цефуроксим (в виде Цефуроксима аксетила) 250 мг или 500 мг Вспомогательные вещества:
Микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят (тип А), коллоидный безводный диоксид кремния, гидрогенизированное касторовое масло, натрия лаурилсульфат.
Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, тальк очищенный, пропиленгликоль.
Белые или почти белые, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код ATX: J01DC02.
Фармакологические свойства
Цефуроксим аксетил подвергается гидролизу под действием эстеразных ферментов до активного антибиотика – цефуроксима. Цефуроксим подавляет синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBPs, penicillin binding proteins), в результате чего прерывается биосинтез клеточных стенок (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели клеток бактерий.
Лекарственное средство применяется для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, начиная с 3-х месячного возраста (см. разделы «Фармакодинамика» и «Меры предосторожности»):
- Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
- Острый бактериальный синусит
- Острый средний отит
- Обострение хронического бронхита
- Цистит
- Пиелонефрит
- Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
- Начальная стадия болезни Лайма
Следует учитывать официальные рекомендации по рациональному использованию антибактериальных средств.
Гиперчувствительность к цефуроксиму или любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата.
Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамы, карбапенемы).
Дозы
Как правило, продолжительность курса лечения составляет 7 дней, но может варьироваться от 5 до 10 дней.
Таблица 1. Применение у взрослых и детей с массой тела не менее 40 кг
Показание к применению | Режим дозирования |
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит | 250 мг 2 раза в сутки |
Острый средний отит | 500 мг 2 раза в сутки |
Обострение хронического бронхита | 500 мг 2 раза в сутки |
Цистит | 250 мг 2 раза в сутки |
Пиелонефрит | 250 мг 2 раза в сутки |
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей | 250 мг 2 раза в сутки |
Болезнь Лайма | 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения — 14 дней (продолжительность может варьироваться от 10 до 21 дня) |
Таблица 2. Применение у детей с массой тела до 40 кг
Показание к применению | Режим дозирования |
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит | 10 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 125 мг 2 раза в сутки |
Средний отит или более тяжелые инфекции у детей от 2 лет | 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки |
Цистит | 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки |
Пиелонефрит | 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки, курс лечения — от 10 до 14 дней |
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей | 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки |
Болезнь Лайма | 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки, курс лечения — 14 дней (от 10 до 21 дней) |
Данные по применению цефуроксима аксетила у детей младше 3 месяцев отсутствуют.
Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и один миллиграмм цефуроксима из таблетки не эквивалентен одному миллиграмму цефуроксима из гранул (см. раздел «Фармакокинетика»).
Нарушение функции почек
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов со значительными нарушениями функции почек рекомендуется снижать дозировку цефуроксима для компенсации его замедленного выведения. Цефуроксим эффективно выводится из организма диализом.
Таблица 5. Рекомендации по дозировке цефуроксима аксетила при нарушении функции почек
Клиренс креатинина | Период полувыведения Т1/2 (ч) | Рекомендуемая доза |
≥30 мл/мин/1,73 м2 | 1,4-2,4 | корректировка дозы не требуется (принимается стандартная доза, по 125-500 мг 2 раза в сутки) |
10-29 мл/мин/1,73 м2 | 4,6 | принимается стандартная индивидуальная разовая доза через каждые 24 часа |
<10 мл/мин/1,73 м2 | 16.8 | принимается стандартная индивидуальная разовая доза через каждые 48 часов |
Пациенты на гемодиализе | 2-4 | принимается дополнительная стандартная индивидуальная разовая доза в конце каждого сеанса диализа |
Нарушение функции печени
Данные о применении препарата пациентами с нарушением функции печени отсутствуют. Основная часть цефуроксима выводится через почки, поэтому можно предполагать, что нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику цефуроксима.
Пожилые пациенты
У пожилых людей с нормальной функцией почек не возникает необходимости в соблюдении особых мер предосторожности при приеме доз, не превышающих стандартный максимум, т.е. до 1 г в сутки. С возрастом, как правило, наблюдается снижение функции почек, поэтому следует корректировать дозу в соответствии с выраженностью нарушений.
Способ применения
Принимается перорально.
Для максимального поглощения рекомендуется принимать таблетки цефуроксима аксетила после еды.
Таблетки цефуроксима аксетила не следует измельчать или разжевывать, поэтому они не подходят для пациентов, которые не могут проглотить целую таблетку. Таблетки не рекомендуются к применению у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании; для лечения детей может использоваться суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь.
Если вы забыли принять препарат Цефурокс, то не принимайте дополнительную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Просто примите следующую дозу в обычное время.
Побочное действие
К наиболее частым побочным реакциям относится избыточный рост грибов рода Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, транзиторное повышение активности ферментов печени.
Приведенная далее группировка побочных эффектов по частоте возникновения побочных реакций является приблизительной, т.к. в большинстве случаев отсутствовали соответствующие данные для расчета частоты (например, полученные в ходе плацебо-контролируемых исследований). Кроме того, частота возникновения побочных реакций, связанных с цефуроксимом аксетилом, может варьироваться в зависимости от показания к применению.
Для определения частоты (от «очень часто» до «редко») использовались данные крупных клинических исследований. Частота всех других нежелательных явлений (например, происходящих с частотой <1/10 000) определялась, как правило, по опыту использования после регистрации и отражает скорее частоту поступления сообщений о побочных реакциях, нежели действительную частоту самих эффектов. Данные плацебо-контролируемых исследований отсутствуют. Если частота рассчитывалась по результатам клинических испытаний, она определялась по случаям, связанным с приемом препарата (наличие связи с препаратом устанавливал исследователь).
Далее в таблице указаны связанные с препаратом нежелательные реакции всех степеней тяжести, по системно-органным классам MedDRA, частоте и степени тяжести. Частота определялась в следующих категориях: «очень часто» ≥ 1/10; «часто» ≥ 1/100 — <1/10; «нечасто»: ≥ 1/1,000 — <1/100; «редко»: ≥ 1/10,000 — <1/1,000; «очень редко»: <1/10,000; «частота неизвестна» (имеющиеся данные не позволяют оценить частоту).
Системно-органный класс | Часто | Нечасто | Частота неизвестна |
Инфекционные и паразитарные заболевания | Избыточный рост грибов рода Candida | Избыточный рост Clostridium difficile | |
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Эозинофилия | Ложноположительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (в отдельных случаях — тяжелая) | Гемолитическая анемия |
Нарушения со стороны иммунной системы | Медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герксгеймера | ||
Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль, головокружения | ||
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Диарея, тошнота, боль в животе | Рвота | Псевдомембранозный колит |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Транзиторное повышение активности ферментов печени | Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит | |
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани | Кожная сыпь | Крапивница, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантемный некролиз) (см. «Нарушения со стороны иммунной системы»), ангионевротический отек | |
Описание отдельных побочных реакций Цефалоспорины как класс имеют тенденцию абсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, направленными к препарату, что дает ложноположительную реакцию Кумбса (что может влиять на результаты определения совместимости крови) и крайне редко приводит к гемолитической анемии.В некоторых случаях наблюдается транзиторное повышение уровня ферментов печени (как правило, обратимое). |
Безопасность применения у детей
Характеристика безопасности цефуроксима аксетила у детей аналогична профилю безопасности, наблюдаемому у взрослых.
При появлении описанных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу
Передозировка может вызвать неврологические осложнения, в том числе энцефалопатию, судороги, кому.
Симптомы передозировки могут развиться у пациентов с нарушением функции почек, если доза не скорректирована должным образом в сторону снижения (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).
Концентрации цефуроксима в сыворотке могут быть снижены путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, могут приводить к снижению биодоступности цефуроксима аксетила в сравнении с приемом натощак и уменьшают эффект усиления всасывания лекарственного средства после приема пищи.
Цефуроксим аксетил может негативно влиять на микрофлору кишечника, что приводит к низкой реабсорбции эстрогенов и, следовательно, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Если вы принимаете противозачаточные таблетки во время лечения препаратом Цефурокс, вам также необходимо использовать барьерный метод контрацепции (например, презервативы). Для консультации обратитесь к вашему врачу.
Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется принимать его одновременно с пробеницидом, т.к. в таких случаях значительно повышается пиковая концентрация цефуроксима в плазме, площадь под кривой зависимости «сывороточная концентрация — время» и период полувыведения.
Одновременное применение вместе с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению международного нормализованного отношения.
Реакции гиперчувствительности
Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергическими реакциями на пенициллин или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе, т.к. существует риск перекрестной чувствительности. Как и при приеме других бета-лактамных антибактериальных средств, отмечались серьезные реакции гиперчувствительности, в отдельных случаях — с летальным исходом. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить лечение цефуроксимом и принять соответствующие ситуации меры неотложной помощи.
До начала лечения необходимо выяснить, были ли у данного пациента тяжелые реакции гиперчувствительности после применения цефуроксима, других цефалоспоринов или любых других видов бета-лактамных средств. Следует проявлять осторожность при назначении цефуроксима пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим бета-лактамам в анамнезе.
Реакция Яриша-Герксгеймера
В отдельных случаях после приема цефуроксима для лечения болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая является прямым следствием антибактериального действия цефуроксима на вызывающие болезнь Лайма спирохеты Borrelia burgdor. Могут наблюдаться следующие симптомы: высокая температура (лихорадка), озноб, головная боль, боль в мышцах и сыпь на коже. Симптомы обычно длятся от нескольких часов до одного дня и проходят самостоятельно (см. раздел «Побочное действие»).
Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов
Как и при приеме других антибиотиков, может наблюдаться избыточный рост грибов рода Candida. Длительный прием цефуроксима может привести к избыточному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может привести к необходимости прекращения лечения (см. раздел «Побочное действие»).
На фоне приема практически всех антибиотиков, включая цефуроксим, может наблюдаться псевдомембранный колит различной степени тяжести, от легкой до создающей угрозу жизни. Необходимо рассматривать данный диагноз при возникновении диареи во время или после лечения цефуроксимом (см. раздел «Побочное действие»). В этих случаях следует немедленно обратиться к врачу за назначением специфического лечения. Не следует применять противодиарейные препараты, которые подавляют избыточную перистальтику кишечника (см. раздел «Побочное действие»).
Влияние на результаты диагностических тестов
Необходимо учитывать, что ложноположительная реакция Кумбса на фоне приема цефуроксима может влиять на результаты перекрестной пробы на совместимость крови (см. раздел «Побочное действие»).
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови/плазме пациентов, принимающих цефуроксим аксетил, рекомендуется использовать метод с глюкозооксидазой или гексокиназой.
Беременность, лактация и фертильность
Беременность
Имеются ограниченные данные по применению препарата у беременных женщин. Исследования на животных не выявили вредного воздействия на протекание беременности, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. Цефуроксим аксетил следует назначать беременным только при условии, что польза перевешивает риск.
Период лактации
Цефуроксим в небольших количествах выводится с грудным молоком. При приеме рекомендованных терапевтических доз нежелательные явления не ожидаются, однако, нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. При проявлении этих эффектов может потребоваться отмена грудного вскармливания. Во время кормления грудью следует использовать цефуроксим только после оценки соотношения пользы и риска лечащим врачом.
Фертильность
Данные о влиянии цефуроксима на репродуктивную функцию человека отсутствуют. Исследования репродуктивной функции у животных не выявили воздействия на фертильность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами
Исследований влияния цефуроксима на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Однако, поскольку данное средство может вызывать головокружение, поэтому пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
3 года.
Не использовать лекарственное средство с истекшим сроком годности.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Первичная: 10 таблеток в алюминиевом блистере. Один или два блистера вместе с инструкцией по применению помещены во вторичную упаковку — картонную пачку.
По рецепту врача.
Информация о производителе
«Синмедик Лабораториз»
106-107, Промышленный комплекс HSIDS, Сектор-31, Фаридабад-121 003 (Харьяна), Индия
Претензии по качеству препарата направлять
ООО «ИЛПО», 220013, г. Минск, Беларусь, ул. 2-ая Шестая линия, 9
Телефон: +375 (17) 292-02-33
Факс:+375 (17) 292-55-95
Цефуроксим (CEFUROKSIM) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Цефуроксим
💊 Состав препарата Цефуроксим
✅ Применение препарата Цефуроксим
📅 Условия хранения Цефуроксим
⏳ Срок годности Цефуроксим
Описание лекарственного препарата
Цефуроксим
(CEFUROKSIM)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008
года, дата обновления: 2020.07.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01DC02
(Цефуроксим)
Лекарственные формы
Цефуроксим |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1.5 г: фл. 1 шт. рег. №: ЛСР-000003 |
|
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 750 мг: фл. 1 шт. рег. №: ЛСР-000003 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цефуроксим
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.
Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.
Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, бета-гемолитических стрептококков (в т.ч. Streptococcus pyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинства Clostridium spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilius influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.
К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения в дозе 750 мг Cmax в плазме достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При в/в введении в дозах 0.75 и 1.5 г Cmax через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5.3 и 8 ч соответственно.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы крови составляет 33-50%.
Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства распространенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Не метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 при в/в и в/м введении препарата — 1.3-1.5 ч, у новорожденных детей — 2-2.5 ч.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85 -90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50%-путем канальцевой секреции, 50% — путем клубочковой фильтрации).
Показания препарата
Цефуроксим
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, отит);
- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, эризипелоид);
- раневая инфекция;
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит);
- инфекции органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит);
- сепсис;
- менингит;
- болезнь Лайма (боррелиоз).
Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
A26.0 | Кожный эризипелоид |
A40 | Стрептококковый сепсис |
A41 | Другой сепсис |
A46 | Рожа |
A54 | Гонококковая инфекция |
A69.2 | Болезнь Лайма |
G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
J01 | Острый синусит |
J02 | Острый фарингит |
J03 | Острый тонзиллит |
J04 | Острый ларингит и трахеит |
J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
J20 | Острый бронхит |
J31.2 | Хронический фарингит |
J32 | Хронический синусит |
J35.0 | Хронический тонзиллит |
J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
J42 | Хронический бронхит неуточненный |
J85 | Абсцесс легкого и средостения |
J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
J90 | Плевральный выпот |
L01 | Импетиго |
L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
L03 | Флегмона |
L08.0 | Пиодермия |
M00 | Пиогенный артрит |
M86 | Остеомиелит |
N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
N30 | Цистит |
N34 | Уретрит и уретральный синдром |
N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
N70 | Сальпингит и оофорит |
N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Препарат вводят в/в и в/м.
Взрослым назначают по 750 мг 3 раза/сут; при инфекциях тяжелого течения — дозу увеличивают до 1.5 г 3-4 раза/сут (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза — 3-6 г.
Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 месяцев назначают 30 мг/кг/сут в 2 — 3 приема.
При гонорее – в/м в дозе 1.5 мг однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).
При бактериальном менингите – в/в по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста — 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным — 100 мг/кг/сут.
При операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях – в/в в дозе 1.5 г при индукции анестезии, затем дополнительно – в/м по 750 мг через 8 и 16 ч после операции.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах – в/в в дозе 1.5 г при индукции анестезии, затем – в/м по 750 мг 3 раза/сут в течение последующих 24-48 ч.
При пневмонии – в/м или в/в по 1.5 г 2-3 раза/ сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2-3 раза/сут в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.
При полной замене сустава — 1.5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при КК от 10 до 20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК<10 мл/мин — по 750 мг 1 раз/сут.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в ОИТ, назначают 750 мг 2 раза/сут; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Приготовление раствора для инъекций
Раствор для в/м инъекций: добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг препарата. Осторожно встряхивать до образования суспензии. Цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.
Раствор для в/в инъекций: растворить 750 мг препарата в 6 или более мл воды для инъекций, а 1.5 г — в 15 или более мл воды для инъекций.
Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин): 1.5 г препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.
Побочное действие
Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко — мультиформная экссудативная эритема, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота или запор, метеоризм, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ, билирубина), холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия.
Со стороны половой системы: зуд в промежности, вагинит.
Со стороны ЦНС: судороги.
Со стороны органов чувств: снижение слуха.
Со стороны системы кроветворения: снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, анемия (апластическая или гемолитическая), эозинофилия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.
Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату и другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.
С осторожностью следует применять препарат у новорожденных и недоношенных детей, при хронической почечной недостаточности, кровотечениях и заболеваниях ЖКТ (в т.ч. НЯК в анамнезе), при беременности и в период лактации, у ослабленных и истощенных пациентов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения цефуроксима в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при КК 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза/сут, при КК менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз/сут.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в ОИТ , назначают 750 мг 2 раза/сут; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах.
Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов; в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 7-10 дней.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике — в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.
У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.
Передозировка
Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.
Лечение: назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 цефуроксима.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически совместим с аминогликозидами, раствором натрия бикарбоната 2.74%, а также с метронидазолом, азлоциллином, ксилитом, водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.45% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 0.225% раствором натрия хлорида, 10% раствором декстрозы; 10% инвертированным сахаром в воде для инъекций, раствором Рингера, раствором натрия лактата, раствором Хартмана, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и гидрокортизоном, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида, калия хлоридом (10 мэкв./л и 40 мэкв./л) в 0.9% растворе натрия хлорида.
Условия хранения препарата Цефуроксим
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Цефуроксим
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аксетин
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Аксосеф
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Велоцесим
(ФАРМСИНТЕЗ, Россия)
Зинацеф
(ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, Россия)
Руцеф
(КРАСФАРМА, Россия)
Цефроксим Дж
(JODAS EXPOIM, Индия)
Цефурабол®
(ПФК ПРЕБЕНД, Россия)
Цефурозин®
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)
Цефуроксим
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Цефуроксим
(КОМПАНИЯ ДЕКО, Россия)
Все аналоги
Цефуротек — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000768
Торговое наименование препарата
Цефуротек
Международное непатентованное наименование
Цефуроксим
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
действующее вещество: цефуроксим 250 мг или 500 мг (в виде цефуроксима аксетила 301,14 мг или 602,42 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 39,71 мг/ 79,33 мг, натрия лаурилсульфат 9 мг / 18 мг, кроскармеллоза натрия 87,58 мг/ 175,17 мг, кремния диоксид коллоидный 1,29 мг / 2,58 мг, масло растительное гидрогенизированное 18,29 мг/ 36,5 мг;
состав оболочки: гипромеллоза 7,5 мг / 15 мг, пропиленгликоль 0,71 мг / 1,43 мг, макрогол-4000 0,71 мг / 1,43 мг, титана диоксид (Е171) 2,43 мг /
4,86 мг, тальк 0,29 мг / 0,58 мг.
Описание
Двояковыпуклые таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DC02
Фармакодинамика:
Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима — антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета- лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных и амоксициллин-резистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками- мишенями.
Фармакодинамические эффекты
Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим обычно активен invitro против следующих микроорганизмов.
Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму Грамположительные аэробы
Staphylococcusaureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1
Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)
Streptococcuspyogenes1
Бета-гемолитические стрептококки
Грамотрицательные аэробы
Haemophilusinfluenzae1, включая ампициллин-резистентные штаммы
Haemophilusparainfluenzae’
Moraxellacatarrhalis1
Neisseriagonorrhoeae1, включая штаммы, продуцирующие и продуцирующие не пенициллиназу
Грамположительные анаэробы
Peptostreptococcusspp.
Propionibacteriumspp.
Спирохеты
Borreliaburgdorferi1
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Streptococcuspneumoniae1
Грамотрицательные аэробы
Citrobacterspp., за исключением C.freundii
Enterobacter spp., за исключением Е. aerogenes и Е. cloacae
Escherichia coli1
Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae1
Proteus mirabilis
Proteusspp., за исключением P. penneri и P. vulgaris
Providenciaspp.
Грамположительные анаэробы
Clostridiumspp., за исключением C. difficile
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroidesspp., за исключением B.fragilis
Fusobacteriumspp.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы
Enterococcusspp., включая E.faecalis и E.faecium
Listeria monocytogenes
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter spp.
Burkholderia cepacia
Campylobacter spp.
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Morganella morganii
Proteus penneri
Proteus vulgaris
Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa
Serratia spp.
Stenotrophomonas maltophilia
Грамположительные анаэробы
Clostridium difficile
Грамотрицательные анаэробы
Bacteroides fragilis
Прочие
Chlamidia spp.
Mycoplasma spp.
Legionellaspp.
1 — для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно- кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима.
Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды.
Максимальные сывороточные концентрации цефуроксима (4,1 мг/л для дозировки 250 мг, 7,0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдается приблизительно через 2-3 часа при приеме препарата во время еды.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33-50 % и зависит от методики определения.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергаются метаболизму.
Выведение
Период полувыведения составляет 1-1,5 ч.
Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой «концентрация-время» увеличивается на 50 %.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Период полувыведение цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60 % общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.
Показания:
Препарат показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
— пиелонефрит;
— инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, такие как, средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
— инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
— инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
— гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
— лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и с последующей профилактикой поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.
Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические показания.
Если необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.
Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные, но чувствительности (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим бета- лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе); детский возраст (до 3 лет/или старше, учитывая режим дозирования и лекарственную форму).
С осторожностью:
При нарушении функции почек, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе и при язвенном колите), беременности, в период грудного вскармливания.
Беременность и лактация:
Препарат Цефуротек следует использовать в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Беременность
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но также, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.
Период грудного вскармливания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим матерям, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.
Способ применения и дозы:
Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьироваться от 5 до 10 дней).
Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.
Взрослые
Большинство инфекций |
250 мг 2 раза в сутки |
||
Пиелонефрит |
250 мг 2 раза в сутки |
||
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит |
250 мг 2 раза в сутки |
||
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию |
500 мг 2 раза в сутки |
||
Неосложненная гонорея |
Однократная доза 1 г |
||
Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет |
500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней |
||
Ступенчатая терапия
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.
Препарат Цефуротек эффективен после парентерального применения цефуроксима для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.
Длительность парентерального и перорального куров лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.
Пневмония
Препарат цефуроксима в виде натриевой соли для парентерального введения в дозе 1,5 г 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48- 72 часов, затем препарат Цефуротек (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Препарат цефуроксима в виде натриевой соли для парентерального введения в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов, затем препарат Цефуротек (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Дети с 3-х лет
Средний отит или более тяжелые инфекции |
250 мг 2 раза в сутки Максимальная суточная доза 500 мг |
Таблетки препарата Цефуротек нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в том числе маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку.
Пациенты с нарушением функции почек
Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения (см. таблицу ниже).
Клиренс креатинина |
Т1/2 (часы) |
Рекомендуемая доза |
>30 мл/мин |
1,4-2,4 |
Не требуется коррекция дозы. |
10-29 мл/мин |
4,6 |
Стандартная разовая доза каждые 24 часа. |
< 10 мл/мин |
16,8 |
Стандартная разовая доза каждые 48 часов. |
Во время гемодиализа |
2-4 |
В конце каждого сеанса диализа следует принимать одну дополнительную стандартную разовую дозу. |
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.
Нежелательные реакции, представленные в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Частота встречаемости нежелательных реакций
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: чрезмерный рост грибов рода Candida.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: эозинофилия.
Нечасто: положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая).
Очень редко: гемолитическая анемия.
Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываться антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату реакции Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, включая:
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: крапивница, зуд.
Очень редко: лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе.
Нечасто: рвота.
Редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы).
Очень редко: желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).
См. также «Нарушения со стороны иммунной системы».
Передозировка:
Симптомы
Передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга, приводящее к развитию судорог.
Симптоматическое лечение
Сывороточные концентрации цефуроксима могут быть снижены с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Взаимодействие:
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетила при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелирует эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.
Как и другие антибиотики, препарат Цефуротек может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных комбинированных контрацептивов.
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный метод. Препарат Цефуротек не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.
Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.
При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Особые указания:
Перед применением необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и
ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.
Как и при использовании других антибиотиков, прием препарата Цефуротек может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridiumdifficile), что может потребовать прекращения лечения.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Цефуротек должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован.
Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приеме препарата цефуроксима и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borreliciburgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.
При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применения натриевой соли цефуроксима для парентерального введения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг.
Упаковка:
По 7 таблеток в блистер из А1/А1 фольги. По 1, 2, 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Табук Фармасьютикал Мфг.Ко., Madina Road, P.O.Box 3633 Tabuk, Kingdom of Saudi Arabia, Саудовская Аравия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Табук Фармасьютикал Мфг.Ко.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)