Цетиризин капли
Цетиризин
Состав
Состав на 1 мл: цетиризина дигидрохлорид — 10 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакологическое действие
Цетиризин — активное вещество препарата, является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1 -гистаминовые рецепторы. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии. Клиническая эффективность и безопасность Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких. Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения. В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами. Дети В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении. В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день). Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по на- значению врача и под строгим медицинским контролем.
Показания к применению
Цетиризина дигидрохлорид, капли для приема внутрь 10 мг/мл, показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения: назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы; симптомов хронической идиопатической крапивницы. Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по на- значению врача и под строгим медицинским контролем.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин); детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата); беременность
Способ применения и дозы
Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде. Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить. Раствор следует принимать сразу после приготовления. Взрослым 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина — КК).
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением только функции печени коррекции ре- жима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
Дети. Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем Дети от 6 до 12 месяцев 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день Дети от 1 года до 6 лет 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день Дети от 6 до 12 лет 5 мг (10 капель) 2 раза в день Дети старше 12 лет 10 мг (20 капель) 1 раз в день Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов. Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учётом КК и массы тела.
Форма выпуска
Капли для приема внутрь 10 мг/мл. По 10 мл или 20 мл раствора во флакон из стекломассы оранжевого стекла, или флакон полимерный, или флакон из полиэтилен- терефталата для лекарственных средств, снабженный пробкой- капельницей, укупоренный крышкой полимерной навинчиваемой с контролем первого вскрытия. На флакон наклеивают этикетку на основе самоклеящейся пленки или этикетку из бумаги этикеточной. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона для потребительской тары.
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
- детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата Цетиризин).
С осторожностью
- Хроническая почечная недостаточность (при КК > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
- пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
- эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
- пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (смотрите в инструкции раздел «Особые указания»);
- детский возраст до 1 года;
- при одновременном употреблении с алкоголем (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- период грудного вскармливания;
- беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.
При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.
В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено.
Если вы беременны или предполагаете, что беременны, или планируете беременность, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Подробнее в инструкции
Купить Цетиризин: инструкция по применению
Характеристика вещества
Латинское название вещества: Cetirizinum
Английское название: Cetirizine
Формула: C21H25ClN2O3
Химическое название: 2-4-4-хлорфенилфенилметил-1-пиперазинилэтоксиуксусная кислота
Описание: Белый кристаллический порошок
Растворимость: Растворим в воде
Группа по классификации
H1-антигистаминное средство. Производное пиперазина.
Цетиризин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Действие
Антигистаминное, противоаллергическое. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием.
Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 час. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Связывание с белками плазмы – 93%.
Не подвергается экстенсивному первичному метаболизму. В небольших количествах метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. Не кумулирует. Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 10% выводится с калом. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. У людей пожилого возраста и больных с нарушением функции почек и/или печени клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется.
Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.
Формы выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (10 мг);
- Капли для приема внутрь (10 мг/мл);
- Сироп (1 мг/мл) — под торговым названием Зинцет.
Показания к применению
Цетиризин применияется для симптоматического лечения следующих состояний:
- Аллергический ринит (круглогодичный и сезонный);
- Аллергический конъюнктивит;
- Поллиноз (сенная лихорадка);
- Крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;
- Другие аллергические дерматозы, в т.ч. аллергический дерматит с зудом и высыпаниями.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина;
- тяжелая почечная недостаточность;
- беременность и период лактации,
- возраст до 6 мес (для капель); возраст до 6 лет (для таблеток).
Ограничения
- Хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
- пациенты пожилого возраста (возрастное снижение клубочковой фильтрации);
- эпилепсия и повышенная судорожная готовность;
- предрасположенность к задержке мочи (у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы и др.);
- возраст до 1 года (для лекарственной формы капли).
При беременности и грудном вскармливании
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности. Категория действия на плод по FDA — B.
Цетиризин выделяется с грудным молоком. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение у детей
Разрешено применение цетиризина у детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток). Опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен. Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска:
- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
- злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
- молодой возраст матери (19 лет и моложе);
- злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
- дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
- недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
- совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
Прием и дозировка
- Взрослым и детям старше 6 лет: 10 мг/сут в 1–2 приема.
- Детям в возрасте 2-6 лет: 5 мг/сут в 1–2 приема.
Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель. Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.
Таблетки
Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды. Принимать предпочтительно вечером.
Дозировка взрослым: 1 таблетка (10 мг цетиризина) один раз в сутки.
Капли
Внутрь, независимо от пищи, при необходимости запивая водой.
- Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: 20 капель (10 мг цетиризина) 1 раз в сутки вечером, или по 10 капель (5 мг) утром и вечером.
- Детям от 6 до 12 лет: 10–20 капель (10 мг) 1 раз в день.
- Детям от 1 года до 6 лет: по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.
- Детям до года (от 6 до 12 месяцев): 5 капель (2,5 мг) 1 раз в день — только по назначению и под контролем врача!
Сироп
Внутрь, независимо от приема пищи. 1 чайная ложка сиропа содержит 5 мг цетиризина.
- Дозировка взрослым и детям старше 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки.
- Детям от 6 до 12 лет: по 2 чайных ложки сиропа (10 мг цетиризина) один раз в сутки или по 1 чайной ложке сиропа (5 мг) два раза в сутки, утром и вечером.
- Детям от 2 до 6 лет: 1/2 чайной ложки сиропа (2,5 мг цетиризина) дважды в день или 1 чайная ложка сиропа (5 мг) один раз в день.
При случайном пропуске времени приема препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.
Побочное действие
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Нечасто: сухость во рту, головная боль, диарея, сыпь, зуд, сонливость, нервное возбуждение, парестезии, утомляемость, астения.
Редко: реакции гиперчувствительности, крапивница, периферические отеки, нарушения сна, тахикардия, агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, повышение массы тела, изменение функциональных печеночных проб.
Очень редко: ангионевротический отек, лекарственная эритема, анафилактический шок, нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм, тик, дизурия, энурез, тромбоцитопения.
Частота неизвестна: повышение аппетита, вертиго, нарушения памяти, задержка мочи.
Передозировка
Симптомы (могут наблюдаться при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка или стимуляция рвоты, прием активированного угля; поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом и другими ЛС, угнетающими ЦНС, т.к. это может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций. Хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л).
Производители препаратов
Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.
В России
- Атолл, ООО
- Брайт Вэй, ООО
- ВЕРТЕКС, АО
- Гротекс, ООО
- Ивановская фармацевтическая фабрика, ОАО
- Кировская фармацевтическая фабрика, АО
- Медисорб, АО
- Озон, ООО
- Опелла Хелскеа, ООО
- Обновление ПФК, АО
- Синтез, ОАО
- Треугольник, ООО
- Тульская фармацевтическая фабрика, ООО
- ФОРП, АО и другие.
Зарубежные
- Гленмарк Фармасьютикалз (Индия)
- ПОЛЬФАРМА (Польша)
- РЕПЛЕК ФАРМ (Северная Македония)
- Сандоз (Словения)
- Тева (Израиль)
- Хербион (Пакистан)
- Юникем Лабораториз (Индия)
- ЭГИС (Венгрия) и другие.
Прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор, со слабым запахом уксусной кислоты.
Один флакон содержит: действующего вещества: цетиризина дигидрохлорида – 0,2 г; вспомогательные вещества: глицерин 85 %, пропиленгликоль, сахарин натрия, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусную кислоту ледяную, воду очищенную.
Антигистаминные средства для системного применения, производные пиперазина.
Код ATX – R06AE07.
Для взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше для облегчения:
— симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита и конъюнктивита;
— симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Для детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет для облегчения:
— симптомов постоянного аллергического ринита;
— симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендуемая доза составляет 10 мг (24 капли) один раз в день.
Дети 6-12 лет
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (12 капель) два раза в день.
Дети 2-5 лет
Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (6 капель) два раза в день.
Дети от 1 года до 2 лет
Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (6 капель) один или два раза в день.
Дети от 6 месяцев до 1 года
Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (6 капель) один раз в день.
Максимальная продолжительность лечения у детей с сезонным ринитом не должна превышать 4 недели.
Специальные группы пациентов
Пожилые
По имеющимся данным, при нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
Отсутствуют данные, подтверждающие эффективности/безопасности лекарственного средства у пациентов с нарушением функции почек. Так как цетиризин, в основном, выводится через почки (см. раздел «Фармакокинетические свойства»), то при невозможности использовать альтернативное лечение дозу препарата следует подбирать индивидуально, с учетом функции почек. Нижеприведенная таблица помогает выбрать правильную дозу. Для использования данной таблицы, необходимо определить клиренс креатинина (КК) в мл/мин. Для этого необходимо определить уровень креатинина в сыворотке и рассчитать КК по следующей формуле:
КК =
[140 — возраст (в годах)] х масса (кг)
(х 0,85 для женщин)
72 х сывороточный креатинин (мг/дл)
Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек:
| Группа |
КК (мл/мин) |
Доза и частота приема |
| Нормальная функция почек | >80 | 10 мг (24 капли) 1 раз/сут |
| Нарушение функции почек легкой степени | 50-79 | 10 мг (24 капли) 1 раз/сут |
| Нарушение функции почек средней степени | 30-49 | 5 мг (12 капель) 1 раз/сут |
| Тяжелое нарушение функции почек | 10-29 | 5 мг (12 капель) 1 раз в два дня |
| Терминальная стадия почечной недостаточности, диализ | <10 | Противопоказано |
Детям с нарушением функции почек дозу следует подбирать индивидуально, с учетом почечного клиренса, а также возраста и массы тела пациента.
Пациентам с нарушением функции печени
Пациентам, имеющим только нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
Рекомендуется коррекция дозы (см. выше подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Способ применения
Капли для приема внутрь.
Применение препарата не зависит от приема пищи (см. раздел «Фармакокинетические свойства»).
Раствор следует либо накапать в ложку, либо разбавить водой и принять внутрь. Если раствор разбавляется водой, то следует учитывать, чтобы объем жидкости, использованной для растворения препарата, соответствовал количеству жидкости, которое пациент способен выпить. Это особенно важно при дозировании препарата детям.
— повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или к производным пиперазина или любому из вспомогательных веществ входящих в состав лекарственного средства;
— тяжелое нарушение функции почек, если клиренс креатинина <10 мл/мин.
В терапевтических дозах не было выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л), тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном приеме лекарственного средства с алкоголем.
Следует применять с исключительной осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи (например, пациенты с поражением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы), так как цетиризин может повысить риск задержки мочи.
Следует применять с осторожностью у больных эпилепсией и лиц с риском развития судорог.
При отмене цетиризина может возникнуть зуд и/или крапивница даже при отсутствии таких симптомов до начала приема лекарственного средства. В некоторых случаях симптомы могут быть достаточно тяжелыми, требующими возобновления лечения. При возобновлении лечения эти симптомы исчезают.
Также, как и в случае применения других антигистаминных лекарственных средств, прием препарата следует прекратить, по крайней мере, за 3 дня до проведения аллергологического кожного теста с целью избегания псевдо-отрицательных результатов.
Поскольку цетиризин может вызвать повышенную сонливость, следует проявлять особую осторожность при приеме препарата с алкоголем или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.
В качестве вспомогательных веществ лекарственное средство Цетиризин, капли для внутреннего применения содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут (возможно с задержкой) вызвать аллергические реакции.
Применять лекарственное средство у детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет следует только по рецепту врача, который несет повышенную ответственность за безопасность и эффективность применения лекарственного средства, недостаточно изученного у детей данного возраста.
Данное лекарственное средство содержит 350 мг пропиленгликоля в 1 мл. Если пациентом является ребенок младше 4 лет, родителям следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом, прежде чем дать ребенку данные препарат, особенно, если ребенку назначены и другие лекарственные средства, содержащие пропиленгликоль.
На основании фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости лекарственного средства не ожидаются взаимодействия этого антигистаминного препарата с другими лекарственными средствами. В исследованиях на взаимодействие не наблюдалось ни фармакодинамических, ни выраженных фармакокинетических взаимодействий с псевдоэфедрином, эритромицином, азитромицином, кетоконазолом и теофиллином.
Результаты исследования in vitro показали, что цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.
Совместное применение цетиризина с эритромицином, азитромицином, теофиллином и псевдоэфедрином не выявили существенных изменений лабораторных параметров, жизненно важных функций и ЭКГ.
В исследовании с совместным назначением цетиризина (20 мг/сут) с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось небольшое, но статистически значимое (19 %) увеличение значения AUC24 цетиризина и 11 %-е увеличение AUC24 теофиллина. Также наблюдалось повышение значения Сmax цетиризина и теофиллина (7,7 % и 6,4 % соответственно). В то же время у пациентов, предварительно получавших теофиллин, наблюдалось понижение клиренса цетиризина на 16 % и теофиллина на 10 %. Предварительное применение цетиризина, однако, не оказывало статистически достоверного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
В терапевтических дозах не было выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (для уровня алкоголя в крови 0,8 г/л).
У чувствительных пациентов при совместном применении цетиризина с алкоголем или другими препаратами, тормозящими центральную нервную систему, может развиться дальнейшее понижение концентрации внимания и деятельности, несмотря на то, что цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л).
Клинически значимое взаимодействие с диазепамом (5 мг) наблюдалось лишь по результатам одного из 16 психометрических тестов.
Совместное применение цетиризина (10 мг/сут) с глипизидом вызвало клинически незначительное понижение уровня глюкозы в крови. Тем не менее, эти препараты рекомендуется принимать по отдельности – глипизид утром, а цетиризин вечером.
Прием пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания уменьшается на один час.
В исследовании с совместным применением множественных доз цетиризина (10 мг/сут) и ритонавира (600 мг два раза в сутки) системное воздействие цетиризина увеличивалось примерно на 40 %, а системное воздействие ритонавира незначительно понижалось (на 11 %).
Проспективный сбор данных о цетиризине во время беременности не выявил возможного токсического риска для матери, плода или эмбриона.
Экспериментальные исследования на животных не выявили никаких прямых или косвенных эффектов, неблагоприятно влияющих на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или развитие в постнатальном периоде (см. подраздел «Данные доклинической безопасности»).
При беременности лекарственное средство следует назначать с осторожностью.
Период грудного вскармливания
Кормящим женщинам лекарственное средство следует назначать с осторожностью, так как цетиризин попадает в грудное молоко.
Фертильность
Имеются лишь очень редкие данные о фертильности человека, но подозрения, связанные с риском неблагоприятного влияния лекарственного средства на фертильность человека, отсутствуют.
Исследования влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявили каких-либо клинически выраженных эффектов препарата в дозе 10 мг.
Однако при развитии сонливости пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Пациенты не должны превышать рекомендуемые дозы препарата и учитывать индивидуальную реакцию на препарат.
Клинические исследования
По данным клинических исследований, цетиризин во всех рекомендованных дозах может вызывать лишь минимальные нежелательные реакции со стороны ЦНС, такие как сонливость, утомляемость, головокружение и головная боль. В некоторых случаях наблюдалась парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических рецепторов H1, и относительно не обладает антихолинергической активностью, в изолированных случаях наблюдались
нарушения мочеиспускания и зрительной аккомодации, а также сухость во рту.
Отмечались случаи нарушения функции печени с повышением печеночных ферментов с сопровождающимся повышенным уровнем билирубина. В большинстве случаев эти изменения проходят при отмене лечения цетиризина дигидрохлоридом.
Перечень побочных реакций
В двойные слепые контролируемые клинические или фармакокинетические исследования цетиризина, по сравнению с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемых дозах (для цетиризина это составляло 10 мг/сут), для которых имеются доступные количественные данные по безопасности, было включено 3200 пациентов, получавших цетиризин.
На основании этих собранных вместе данных исследований с контролем плацебо, наблюдались следующие побочные реакции для цетиризина 10 мг, возникавшие с частотой 1 % и более:
| Побочная реакция (WHO-ART) |
Цетиризин 10 мг (n=3260) |
Плацебо (n=3061) |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения Утомляемость |
1,63 % | 0,95 % |
|
Нарушения со стороны нервной системы Головокружение Головная боль |
1,10% 7,42 % |
0,98 % 8,07 % |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота |
0,98 % 2,09 % 1,07% |
1,08% 0,82 % 1,14% |
|
Нарушения психики Сонливость |
9,63 % | 5,00 % |
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Фарингит |
1,29% | 1,34% |
Несмотря на статистически более чаcтое развитие сонливости, по сравнению с плацебо, в большинстве случаев ее выраженность была от незначительной до средней. Данные объективных тестов, проведенных в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендованных дозах повседневная активность у молодых здоровых добровольцев не ухудшалась.
Дети и подростки
Побочные реакции, наблюдавшиеся с частотой 1 % и выше в клинических или фармакодинамических исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, приведены ниже:
| Побочная реакция (WHO-ART) |
Цетиризин 10 мг (n=1656) |
Плацебо (n=1294) |
|
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта Диарея |
1,0% | 0,6 % |
|
Нарушения психики Сонливость |
1,8% | 1,4% |
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит |
1,4% | 1,1 % |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения Утомляемость |
1,0% | 0,3 % |
Пострегистрационный период
В дополнение к вышеприведенным побочным реакциям, наблюдавшимся по ходу клинических исследований, в некоторых единичных случаях в пострегистрационном периоде отмечались нижеперечисленные побочные реакции. Приблизительная оценка частоты этих менее часто наблюдаемых нежелательных эффектов делалась на основании опыта применения в пострегистрационном периоде. Неблагоприятные реакции ниже перечисленные по частоте и системно-органным классам, в соответствии с MedDRA: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – повышенная чувствительность; очень редко – анафилактический шок.
Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна – повышенный аппетит.
Психические нарушения: нечасто – возбуждение; редко – агрессия, спутанность сознания, депрессия, бессонница, галлюцинации; очень редко – тик; частота неизвестна – суицидальные мысли.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – парестезия; редко – судороги; очень редко – нарушения вкусовых восприятий, синкопе, тремор, дистония, дискинезия; частота неизвестна – амнезия, ухудшение памяти.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирный криз; частота неизвестна – васкулит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна – головокружение центрального типа (вертиго), глухота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия.
Желудочно-кишечные нарушения: нечасто – диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушения функции печени (повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина); частота неизвестна – гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко – дизурия, энурез; частота неизвестна – задержка мочи.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, сыпь; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек, фиксированная эритема; частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – артралгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, плохое самочувствие; редко – отеки.
Лабораторные и инструментальные данные: редко – увеличение массы тела.
Описание избранных побочных реакций
После отмены цетиризина поступали сообщения о возникновении сильного зуда и/или крапивницы.
Сообщения о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением
Сообщения о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых, в связи с лечением, нежелательных реакциях через национальную систему фармаконадзора.
Симптомы передозировки
Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризином, обычно связаны с его влиянием на ЦНС или с эффектами, предполагающими антихолинергическую активность.
Следующие побочные реакции были зарегистрированы после приема дозы цетиризина, в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, плохое самочувствие, мидриаз, зуд, беспокойство, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.
Лечение
Специфического антидота к цетиризину нет. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Промывание желудка может иметь смысл, только если препарат был принят незадолго до этого. Гемодиализ не эффективен для выведения цетиризина.
Фармакодинамические свойства
Механизм действия и фармакодинамический эффект
Цетиризин – метаболит гидроксизина – является мощным избирательным антагонистом периферических рецепторов H1, практически не действующим на другие рецепторы.
Кроме блокады периферических рецепторов H1, цетиризин имеет антиаллергические свойства. При применении лекарственного средства в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день препарат подавляет скопление эозинофилов в коже и конъюнктиве в поздней фазе у пациентов, страдающих атопией, после провокации аллергеном.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования, проведенные на здоровых добровольцах, показали, что цетиризин в дозе 5 мг или 10 мг в значительной мере уменьшает «тройной ответ» – кожную реакцию по типу «цветения» («wheal-and-flare»), обусловленый высокой концентрацией гистамина в коже, однако, корреляция этого эффекта с клинической эффективностью не доказана.
В 6-недельном, плацебо-контролируемом исследовании приняло участие 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой легкой или средней степени тяжести. Цетиризин в дозе 10 мг/сут облегчал симптомы ринита и не влиял на дыхательную функцию. Это исследование подтвердило безопасность применения цетиризина у больных аллергией, страдающих астмой легкой или средней степени тяжести.
В одном плацебо-контролируемом исследовании было показано, что применение высоких доз цетиризина (60 мг/сут) в течение 7 дней статистически значимо не удлиняло интервал QT.
На основании проведенных исследований, было установлено, что цетиризин в рекомендуемых дозах улучшает качество жизни пациентов, страдающих постоянным или сезонным аллергическим ринитом.
В одном 35-дневном исследовании, проведенном с участием детей в возрасте 5-12 лет, не было выявлено развития толерантности, то есть неспособности подавлять реакцию («wheal-and-flare») к антигистаминному эффекту цетиризина. После прекращения применения повторных доз цетиризина, в течение трех дней кожа вновь приобретала характерную способность реагировать на гистамин.
Фармакокинетические свойства
Всасывание
После приема внутрь цетиризин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.
Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 мг/мл и достигается в течение 1,0±0,5 часа. Равновесное состояние достигается на третий день. У здоровых добровольцев фармакокинетические параметры (Сmax и AUC) и распределение имеют унимодальный характер.
Пища не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания понижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.
Распределение
Кажущийся объем распределения составляет примерно 0,50 л/кг. 93±0,3 % цетиризина связывается с белками плазмы. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы.
В небольших количествах цетиризин выделяется с материнским молоком.
Биотрансформация
Цетиризин не подвергается выраженному предсистемному метаболизму.
Выведение
Около 2/3 дозы выводится в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин в дозе 10 мг/день при повторном приеме в течение 10 дней не аккумулируется.
Линейность/нелинейность
Цетиризин имеет линейную кинетику в дозовом диапазоне от 5 мг до 60 мг.
Специальные группы пациентов
Пожилые
У 16 пожилых испытуемых-добровольцев после однократного приема внутрь дозы цетиризина 10 мг время полувыведения повысилось примерно на 50 %, а клиренс был понижен на 40 %, по сравнению с лицами непожилого возраста. Понижение клиренса цетиризина у этих пожилых добровольцев, вероятно, было связано с ухудшением почечной функции.
Дети и младенцы
Время полувыведения цетиризина составляет около 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет и 5 часов у детей в возрасте от 2 до 6 лет. У детей в возрасте от 6 до 24 месяцев время полувыведения сокращалось до 3,1 часа.
Пациенты с нарушением функции почек
У больных с легкой почечной недостаточностью (КК > 40 мл/мин) фармакокинетика лекарственного средства была сходна с таковой у здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в три раза, а клиренс понижается на 70 %.
По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК< 7 мл/мин) после однократного приема дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в три раза, а клиренс понижался на 70 %. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном или тяжелом нарушении почечной функции необходима коррекция дозы (см.
раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с хроническими нарушениями функции печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), по сравнению со здоровыми лицами, после приема внутрь 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения уменьшался на 50 %, а клиренс понижался на 40 %.
У пациентов с нарушениями функции печени коррекция дозы необходима только при сопутствующем нарушении функции почек.
Данные доклинической безопасности
Доклинические исследования безопасности, фармакологических свойств, токсичности при повторных дозах, генотоксичности, карциногенного потенциала и репродуктивной токсичности не выявили никакого специфического риска для человека.
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
20 мл во флаконы из стекла с пробкой-капельницей. Каждый флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (упаковка № 1).
2 года. Не применять после окончания срока годности.
Без рецепта врача.
Детям от 6 месяцев до 2 лет – только по рецепту врача.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177)735612, 731156.
Цетиризин (Cetirizine)
💊 Состав препарата Цетиризин
✅ Применение препарата Цетиризин
Описание активных компонентов препарата
Цетиризин
(Cetirizine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Цетиризин |
Капли д/приема внутрь 10 мг/мл: фл. 10 мл, 20 мл, 30 мл, 40 мл, 50 мл, 60 мл, 70 мл, 80 мл, 90 мл или 100 мл рег. №: ЛП-006319 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цетиризин
Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора.
Вспомогательные вещества: глицерол 85% — 125 мг, пропиленгликоль — 125 мг, натрия ацетата тригидрат — 15 мг, вода очищенная — до 1 мл.
10 мл — флаконы — пачки картонные.
20 мл — флаконы — пачки картонные.
30 мл — флаконы — пачки картонные.
40 мл — флаконы — пачки картонные.
50 мл — флаконы — пачки картонные.
60 мл — флаконы — пачки картонные.
70 мл — флаконы — пачки картонные.
80 мл — флаконы — пачки картонные.
90 мл — флаконы — пачки картонные.
100 мл — флаконы — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на «раннюю» стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на «поздней» стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd — 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 у взрослых — 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Показания активных веществ препарата
Цетиризин
Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет — 5 мг/сут в 1-2 приема.
Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.
Побочное действие
Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.
Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.
В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования).
Применение у детей
С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Особые указания
С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Использование в педиатрии
С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Алерза®
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Зинцет®
(UNICHEM LABORATORIES, Индия)
Зиртек®
(UCB FARCHIM, Швейцария)
Зодак®
(ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА, Россия)
Парлазин®
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Сенсинор
(ТРЕУГОЛЬНИК, Россия)
Солонэкс
(ГРОТЕКС, Россия)
Цетиризин
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Цетиризин
(АТОЛЛ, Россия)
Цетиризин
(REPLEKPHARM, Македония)
Все аналоги