Ципралекс инструкция по применению цена в москве

Дата согласования: 13.05.2014

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Список кодов МКБ-10

Таблетки, 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, маркированные «ЕК».

Таблетки, 10 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской и маркировкой «Е» и «L» симметрично вокруг риски.

Таблетки, 20 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской и маркировкой «Е» и «N» симметрично вокруг риски.

Фармакологическое действие

Эсциталопрам является антидепрессантом, СИОЗС, с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT_1A-, 5-HT₂-рецепторы, дофаминовые D₁— и D₂-рецепторы, α₁-, α₂-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н₁-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи. Среднее T_max в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама — около 80%.

Кажущийся V_d после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28–31% и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительные изменения концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружены не были.

T_1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 нед. Средняя C_ss, 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л), достигается при суточной дозе 10 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 65 лет. У пожилых эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUC, у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

паническое расстройство с или без агорафобии;

социальное тревожное расстройство (социальная фобия);

генерализованное тревожное расстройство;

обсессивно-компульсивное расстройство.

повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;

одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов МАО;

одновременный прием пимозида;

детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью: выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина ниже 30 мл/мин); мания и гипомания; фармакологически неконтролируемая эпилепсия; выраженное суицидальное поведение; сахарный диабет; цирроз печени; склонность к кровотечениям; одновременный прием с ингибитором МАО А (моклобемид) и ингибитором МАО B (селегилин), серотонинергическими лекарственными препаратами, препаратами, снижающими порог судорожной готовности, литием, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, препаратами, способными вызвать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом; электросудорожная терапия; пожилой возраст; беременность; период грудного вскармливания.

Имеются ограниченные данные о приеме эсциталопрама во время беременности.

Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. В случае если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие симптомов отмены.

В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома отмены или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения. Эсциталопрам во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения польза/риск. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденного.

Ожидается, что эсциталопрам будет выделяться с грудным молоком, поэтому во время лечения эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется.

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

Депрессивные эпизоды: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Паническое расстройство с или без агорафобии: в течение 1-й нед лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия): обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 мес. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.

Генерализованное тревожное расстройство: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 мес. Для предотвращения рецидивов заболевания допускается длительное применение препарата (6 мес и дольше). Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 мес. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение в течение не менее 1 года.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

Дети и подростки (до 18 лет). Ципралекс не следует применять у детей и подростков младше 18 лет (см. «Особые указания»). Кроме того, нет достаточного объема данных долгосрочных исследований по безопасности применения препарата у детей и подростков, касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.

Нарушение функции почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) следует назначать Ципралекс с осторожностью.

Нарушение функции печени. Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Прекращение лечения

При прекращении лечения препаратом Ципралекс дозу следует уменьшать постепенно, в течение 1–2 нед, во избежание возникновения синдрома отмены.

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1-й или 2-й нед лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Ниже перечислены побочные эффекты, возникающие при приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС и отмеченные при приеме эсциталопрама. Информация представлена на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000, либо неизвестно (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: неизвестно — недостаточная секреция АДГ.

Метаболические нарушения и расстройства питания: часто — снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса; нечасто — снижение веса; неизвестно — гипонатриемия, анорексия.

Со стороны психики: часто — тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто — бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко — агрессия, деперсонализация, галлюцинации; неизвестно — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.

Со стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто — нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния; редко — серотониновый синдром; неизвестно — дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия.

Со стороны органа зрения: нечасто — мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — тиннитус (шум в ушах).

Со стороны ССС: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; неизвестно — удлинение интервала QT на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — синуситы, зевота; нечасто — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — диарея, запоры, рвота, сухость во рту; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. ректальное).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — гепатит, нарушение функциональных показателей печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенная потливость; нечасто — крапивница, алопеция, сыпь, зуд; неизвестно — экхимоз, ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто — импотенция, нарушение эякуляции; нечасто — метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия; неизвестно — галакторея, приапизм.

Со стороны организма в целом и нарушения в месте введения: часто — слабость, гипертермия; нечасто — отеки.

В пострегистрационный период были отмечены случаи удлинения интервала QT, в основном у пациентов с ранее существующими заболеваниями сердца. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мс при дозе 10 мг/сут и 10,7 мс — при 30 мг/сут.

Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска костных переломов у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм возникновения этого риска не установлен.

Отмена (особенно резкая) препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН часто приводит к возникновению симптомов отмены. Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в т.ч. парестезии и ощущения прохождения тока), расстройства сна (в т.ч. бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Фармакодинамическое взаимодействие

Неселективные необратимые ингибиторы МАО. Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром. Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема необратимых ингибиторов МАО. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов МАО должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором МАО А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать, как минимум, через один день после отмены обратимого ингибитора МАО А моклобемида.

Необратимый ингибитор МАО B (селегилин). Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором МАО B селегилином.

Серотонинергические лекарственные препараты. Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например трамадол, суматриптан и другие триптаны) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности. СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с эсциталопрамом применении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, мефлохин, бупропион, трамадол и антипсихотические препараты (нейролептики) — производные фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона).

Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама с литием и триптофаном.

Зверобой продырявленный. Одновременное применение СИОЗС и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Антикоагулянты и другие средства, влияющие на свертываемость крови. Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (например атипичные нейролептики и производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, тиклопидин и дипиридамол). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. Одновременный прием с НПВС может привести к увеличению числа кровотечений.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама — видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитор изоферментов CYP2D6, CYP3А4 и CYP1A2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, применять максимально возможные дозы эсциталопрама одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например омепразол, флуоксетин, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) и циметидином следует с осторожностью. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе клинической оценки может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотических препаратов: рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.

Данные о передозировке эсциталопрама ограничены, во многих таких случаях имелась и передозировка других препаратов. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрама (без приема других препаратов) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев имеет место также передозировка и других препаратов.

Симптомы: в основном со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны ЖКТ (тошнота/рвота), ССС (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение: специфический антидот препарата не существует. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после приема препарата. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (попытки суицида и суицидальные мысли), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае первичного развития судорожных припадков или усиления их частоты (у пациентов с ранее диагностированной эпилепсией). СИОЗС не следует применять у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение.

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить концентрацию глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния.

Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.

Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом. Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы. Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов.

Прием СИОЗС/СИОЗСН ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся развитием субъективно неприятного или угнетающего беспокойства и потребности в постоянном движении, часто в сочетании с неспособностью спокойно сидеть или стоять. Это чаще всего проявляется в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с такими симптомами повышение дозы может привести к ухудшению.

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызвать гипонатриемию.

При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови, а также у больных со склонностью к кровотечениям.

Поскольку клинический опыт одновременного применения СИОЗС и электросудорожной терапии (ЭСТ) ограничен, то при одновременном применении эсциталопрама и ЭСТ следует соблюдать осторожность.

Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными препаратами, обладающими серотонинергическим действием, например суматриптаном или другими триптанами, трамадолом и триптофаном. У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

Алкоголь. Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными препаратами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Несмотря на то, что Ципралекс не влияет на интеллектуальные функции и психомоторную активность, в период лечения больным не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой, 14 шт. 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой, 14 шт. 2 блистера в картонной пачке.

Х. Лундбек А/О. Оттиливай 9, ДК-2500 Вальбю, Копенгаген, Дания.

Представительство компании: 109044, Москва, 2-й Крутицкий пер., 18, стр. 1.

Тел.: (495) 380-31-97.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, возраст до 18 лет (см. «Меры предосторожности»).

ЛС, действующие на ЦНС. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими ЛС центрального действия.

Алкоголь. Хотя эсциталопрам не потенцирует эффекты алкоголя (данные клинических исследований), как и в случае с другими психотропными ЛС, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Ингибиторы МАО. Несовместим c ингибиторами МАО (см. «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Средства, влияющие на свертываемость крови (НПВС, ацетилсалициловая кислота, варфарин и др.). Высвобождение серотонина из тромбоцитов играет важную роль в гемостазе. Эпидемиологические исследования (и исследование случай-контроль, и когортное исследование) продемонстрировали связь между использованием психотропных средств, влияющих на обратный захват серотонина и частотой кровотечений из верхних отделов ЖКТ. В двух исследованиях одновременное применение НПВС, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, потенцировало риск кровотечения. Хотя эти исследования были сфокусированы на кровотечениях из нижних отделов ЖКТ, есть основание полагать, что возможны кровотечения и других локализаций, поэтому при одновременном приеме эсциталопрама и средств, влияющих на свертываемость крови, необходима осторожность и контроль показателей свертывания крови.

Литий. Литий может усиливать серотонинергический эффект эсциталопрама, поэтому при совместном применении необходимо соблюдать осторожность.

Суматриптан. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений при использовании СИОЗС и суматриптана. В случае, если применение суматриптана и СИОЗС (таких как флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин, циталопрам, эсциталопрам) клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом.

Карбамазепин. Карбамазепин, индуцируя микросомальные ферменты печени, может увеличивать клиренс эсциталопрама, что следует иметь в виду при одновременном назначении этих ЛС.

Ритонавир. Совместное применение однократной дозы ритонавира (600 мг), являющегося и субстратом, и мощным ингибитором CYP3A4, и эсциталопрама (20 мг) не сопровождалось изменением фармакокинетики ни ритонавира, ни эсциталопрама.

В исследованиях in vitro не выявлено ингибирующего эффекта эсциталопрама на CYP3A4, CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19 и CYP2E1. Основываясь на этих данных, предполагается слабое действие на метаболизм, опосредованный этой группой ферментов цитохрома P450 in vivo.

CYP3A4 и CYP2С9 ингибиторы. Исследования in vitro показывают, что CYP3A4 и CYP2С9 являются основными ферментами, вовлеченными в метаболизм эсциталопрама. Однако совместный прием эсциталопрама (20 мг) и ритонавира (600 мг), сильного ингибитора CYP3A4, не оказывал значимого влияния на фармакокинетику эсциталопрама. Поскольку эсциталопрам метаболизируется различными ферментными системами, ингибирование одного фермента не может существенно снижать клиренс эсциталопрама.

ЛС, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450. Исследования in vitro не выявили ингибирующего эффекта эсциталопрама на CYP2D6. Кроме того, равновесные уровни рацемата циталопрама значимо не отличаются у слабых и сильных CYP2D6 метаболизантов. Это свидетельствует о малой вероятности клинически значимого влияния ингибиторов CYP2D6 на метаболизм эсциталопрама. Однако ограниченные данные in vivo показывают умеренный CYP2D6-ингибирующий эффект эсциталопрама: совместное применение эсциталопрама (21 мг/сут в течение 21 дня) с трициклическим антидепрессантом дезипрамином (однократная доза 50 мг), субстратом CYP2D6, приводило к 40% увеличению Сmax и 100% увеличению AUC дезипрамина. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна. Тем не менее, при совместном приеме эсциталопрама и ЛС, метаболизирующихся с участием CYP2D6, показана осторожность.

Метопролол. Прием здоровыми добровольцами 20 мг/сут эсциталопрама в течение 21 дня приводил к 50% увеличению Сmax и 82% увеличению AUC метопролола (однократная доза 100 мг). При повышении плазменного уровня метопролола наблюдалось снижение кардиоселективности. Совместный прием эсциталопрама и метопролола не имел клинически значимого эффекта на АД и ЧСС.

Электросудорожная терапия. Нет клинических исследований по совместному использованию электросудорожной терапии и эсциталопрама.

Поскольку эсциталопрам — активный изомер рацемата циталопрама, нельзя применять эти два ЛС одновременно.

Взаимодействие с серотонинергическими средствами

Основываясь на механизме действия СИОЗН и СИОЗС, включая эсциталопрам, и возможном развитии серотонинового синдрома, следует соблюдать осторожность при совместном применении эсциталопрама с другими ЛС, которые могут влиять на серотонинергические нейромедиаторные системы, такими как триптаны, линезолид (антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО), препараты лития, трамадол, зверобой. Одновременное применение эсциталопрама с другими СИОЗС, СИОЗН и триптофаном не рекомендуется.

Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о развитии серотонинового синдрома при применении СИОЗС и триптана. Если сопутствующее лечение эсциталопрамом и триптаном клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно во время начала лечения и при увеличении дозы.

В таблицах представлены побочные эффекты, частота которых выражена в процентах и отражает количество пациентов, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период наблюдений. Для группировки побочных эффектов, отмеченных в различных исследованиях, использована стандартная терминология ВОЗ.

Побочные эффекты, обусловившие прекращение лечения

Большое депрессивное расстройство

По результатам двойных слепых плацебо-контролируемых испытаний у больных депрессией 6% из 715 пациентов, получавших эсциталопрам, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 2% из 592 пациентов, получавших плацебо.

В исследованиях с фиксированными дозами доля пациентов, получавших 10 мг/сут эсциталопрама и прервавших лечение из-за возникновения побочных эффектов, значимо не отличалась от таковой среди пациентов, получавших плацебо. Доля пациентов, получавших фиксированную дозу эсциталопрама 20 мг/сут и прекративших лечение, составила 10%, что значимо отличалось от таковой среди пациентов, получавших 10 мг/сут (4%) и плацебо (3%). Побочные эффекты, явившиеся причиной прекращения лечения эсциталопрамом по крайней мере у 1% пациентов, с частотой возникновения в 2 раза больше плацебо — тошнота (2%), нарушение эякуляции (2% пациентов-мужчин).

Генерализованное тревожное расстройство

По результатам двойных слепых плацебо-контролируемых испытаний у больных ГТР, 8% из 429 пациентов, получавших 10–20 мг/сут эсциталопрама, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 4% из 427 пациентов, получавших плацебо. Побочные эффекты, явившиеся причиной прекращения лечения эсциталопрамом по крайней мере у 1% пациентов, с частотой возникновения в 2 раза больше плацебо — тошнота (2%), инсомния (1%), утомляемость (1%).

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях

Большое депрессивное расстройство

В таблице 1 представлены побочные эффекты, которые наблюдались у пациентов, получавших эсциталопрам в дозах 10–20 мг/сут (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).

Следует иметь в виду, что данные о побочных эффектах, полученные в плацебо-контролируемых исследованиях, не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике, т.к. состояние пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, которые превалировали в клинических испытаниях. Подобным образом приведенная в таблицах частота встречаемости побочных эффектов (в процентах) может отличаться от полученной другими клиническими исследователями, т.к. каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС), в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.

Таблица 1

Побочные явления, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении больных депрессией

* Фиксировалось только у мужчин: N=225 (эсциталопрам), N=188 (плацебо).
** Фиксировалось только у женщин: N=490 (эсциталопрам), N=404 (плацебо)

Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом эсциталопрама (частота встречаемости 5% и более), не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо, т.е. наблюдавшиеся при приеме эсциталопрама по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо, были инсомния, нарушение эякуляции (главным образом задержка) у мужчин, тошнота, повышенная потливость, утомляемость и сонливость.

Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях по крайней мере у 2% пациентов и наблюдавшиеся реже, чем плацебо: головная боль, инфекция нижних дыхательных путей, боль в спине, фарингит, травма, тревога.

Генерализованное тревожное расстройство

В таблице 2 представлены побочные эффекты, которые наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших эсциталопрам в дозах 10–20 мг/сут (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).

Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом эсциталопрама (частота встречаемости 5% и более), не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо, т.е. при приеме эсциталопрама наблюдавшиеся по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо, были тошнота, нарушение эякуляции (главным образом задержка) у мужчин, инсомния, утомляемость, понижение либидо и аноргазмия.

Таблица 2

Побочные явления, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении больных ГТР

* Фиксировалось только у мужчин: N=182 (эсциталопрам), N=195 (плацебо).
** Фиксировалось только у женщин: N=247 (эсциталопрам), N=232 (плацебо)

Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях по крайней мере у 2% пациентов и наблюдавшиеся реже, чем плацебо: головокружение, боль в спине, инфекция нижних дыхательных путей, ринит, фарингит и др.

Зависимость побочных эффектов от дозы

Зависимость от дозы частых побочных эффектов (частота встречаемости ≥5% в группах, получавших 10 или 20 мг) исследовалась в 2 испытаниях с фиксированной дозой. Суммарная частота неблагоприятных эффектов в группе пациентов, получавших 10 мг, составила 66% и была сравнима с тем же показателем в группе, получавшей плацебо (61%), тогда как в группе, получавшей 20 мг, частота побочных эффектов была выше и составляла 86%.

В таблице 3 представлены распространенные побочные эффекты (≥5%), наблюдавшиеся в группе, получавшей 20 мг/сут эсциталопрама, с частотой примерно в 2 раза превышающей частоту побочных эффектов в группе, получавшей 10 мг/сут, и примерно в 2 раза превышавшей плацебо.

Таблица 3

Побочные явления, наблюдавшиеся у пациентов с депрессией, получавших плацебо, 10 или 20 мг/сут эсциталопрама

Сексуальная дисфункция у мужчин и женщин при приеме СИОЗС

В таблице 4 представлена частота побочных явлений, связанных с нарушениями сексуальной функции у пациентов с депрессией и ГТР (данные плацебо-контролируемых испытаний).

Таблица 4

Побочные явления в сексуальной сфере, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях

Специальных исследований по изучению сексуальной дисфункции при лечении эсциталопрамом не проводилось.

Изменение жизненно важных функций. Не выявлено клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций (пульс, сАД, дАД) на фоне лечения эсциталопрамом по сравнению с плацебо, в т.ч. ортостатических изменений при изменении положения тела.

Изменение массы тела. В контролируемых испытаниях не выявлено изменения массы тела у пациентов, получавших эсциталопрам, по сравнению с плацебо.

Изменение лабораторных показателей. Клинически значимых изменений лабораторных тестов не наблюдалось.

Изменение ЭКГ. Сравнение ЭКГ у пациентов, получавших эсциталопрам (N=625), рацемат циталопрама (N=351) и плацебо (N=527), выявило снижение ЧСС на 2,2 мин-1 на фоне приема эсциталопрама и на 2,7 мин-1 для рацемата циталопрама, в сравнении с повышением на 0,3 мин-1 для плацебо, а также увеличение QT интервала на 3,9 мсек на фоне приема эсциталопрама и 3,7 мсек для рацемата циталопрама в сравнении с 0,5 мсек для плацебо. Ни эсциталопрам, ни рацемат циталопрама не вызывали развития клинически значимых изменений ЭКГ.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения эсциталопрама у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

Введение беременным крысам эсциталопрама в дозах 6, 12, 24 или 48 мг/кг/сут, начиная с поздних сроков беременности и до отнятия от груди, приводило к незначительному увеличению смертности потомков и задержке роста при дозе 48 мг/кг/сут (примерно в 24 раза превышающей МРДЧ, при расчете в мг/м2). При этой же дозе отмечалась слабая токсичность для материнского организма (клинические признаки, уменьшение прибавки массы тела и потребления пищи). Доза 12 мг/кг/сут, при которой не наблюдалось неблагоприятных эффектов, примерно в 6 раз выше МРДЧ, при расчете в мг/м2.

По результатам исследования эмбрио/фетального развития у крыс, введение эсциталопрама беременным крысам внутрь в дозах 56, 112 или 150 мг/кг/сут в период органогенеза сопровождалось снижением массы тела плодов и задержкой оссификации при 2 высших дозах (примерно в 56 раз превышающих МРДЧ — 20 мг/сут, при расчете в мг/м2). Токсичность для материнского организма (клинические признаки, уменьшение прибавки массы тела и потребления пищи), умеренная при дозе 56 мг/кг/сут, наблюдалась при всех уровнях доз. Доза 56 мг/кг/сут, при которой не наблюдалось влияния на развитие плода, примерно в 28 раз превышала МРДЧ, при расчете в мг/м2. Не было выявлено тератогенности ни при одной из тестируемых доз (до более чем в 75 раз выше МРДЧ, при расчете в мг/м2).

Нетератогенные эффекты

У новорожденных, которые подвергались воздействию эсциталопрама и других СИОЗС или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина в конце III триместра беременности матери, развивались осложнения, требующие продления госпитализации, поддержания дыхания, питания через зонд. Такие осложнения могут проявляться немедленно после родоразрешения. Отмеченные клинические симптомы включали: расстройство дыхания, цианоз, апноэ, судороги, нестабильную температуру, затруднения при кормлении, рвоту, гипогликемию, гипотонию, гиперрефлексию, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, постоянный плач. Эти симптомы связаны либо с прямым токсическим действием СИОЗС или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина, или, возможно, являются проявлениями реакции отмены у новорожденного. В некоторых случаях клиническая картина была сходна с развитием серотонинового синдрома.

Если пациентка принимает эсциталопрам в течение III триместра беременности, врач должен тщательно оценить соотношение риск/польза, при этом необходимо учитывать возможность развития реакций отмены (a drug discontinuation syndrome) у новорожденного. Врач может принять решение о постепенном прекращении лечения эсциталопрамом в III триместре.

Влияние эсциталопрама оксалата на роды и родоразрешение у человека не известно.

Кормление грудью. Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием эсциталопрама оксалата.

По данным Physicians Desk Reference (2009)2, эсциталопрам показан для лечения большого депрессивного расстройства, генерализованного тревожного расстройства.

По данным Госреестра1, эсциталопрам показан для лечения депрессии, панических расстройств (в т.ч. с агорафобией).

Фармакологическое действие — антидепрессивное. Механизм антидепрессивного действия предположительно связан с усилением серотонинергической активности в ЦНС в результате ингибирования обратного нейронального захвата серотонина. В исследованиях in vitro и in vivo на животных показана способность эсциталопрама высокоселективно ингибировать обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина. Эсциталопрам является по меньшей мере в 100 раз более мощным ингибитором обратного захвата серотонина, чем R-энантиомер. Толерантность при моделировании антидепрессивного эффекта не развивается при длительном (до 5 нед) введении крысам. Эсциталопрам не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с серотониновыми (5-HT1–7) или другими рецепторами, в т.ч. с альфа- и бета-адренорецепторами, дофаминовыми (D1–5), гистаминовыми (H1–3), мускариновыми (M1–5) и бензодиазепиновыми рецепторами (антагонизм к мускариновым, гистаминовым и адренергическим рецепторам, предположительно, обусловливает различные антихолинергические, седативные, кардиоваскулярные побочные эффекты других психотропных ЛС). Эсциталопрам также не связывается или обладает очень низким сродством по отношению к различным ионным каналам, включая Na+, K+, Cl- и Ca2+ каналы.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эсциталопрама носит линейный и дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз (в диапазоне 10–30 мг/сут). Таблетки и раствор для приема внутрь, содержащие эсциталопрама оксалат, биоэквивалентны. Абсорбция эсциталопрама не зависит от приема пищи. При приеме внутрь однократной дозы 20 мг Tmах составляет около 5 ч. Связывание эсциталопрама с белками плазмы человека — примерно 56%. При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается в течение примерно 1 нед терапии. В равновесном состоянии уровень эсциталопрама в плазме у молодых здоровых субъектов в 2,2–2,5 раза превышает концентрацию после приема однократной дозы.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием S-деметилциталопрама (S-ДЦТ) и S-дидеметилциталопрама (S-ДДЦТ). Исследования in vitro с использованием микросом печени человека свидетельствуют о вовлеченности изоферментов CYP3A4 и CYP2С19 в процесс N-деметилирования эсциталопрама. В плазме крови человека преобладает эсциталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрация S-ДЦТ в плазме составляет примерно 1/3 от концентрации эсциталопрама. Уровень S-ДДЦТ не определялся у большинства субъектов. Исследования in vitro показали, что фармакологическая активность эсциталопрама (ингибирование обратного захвата серотонина) превышает таковую S-ДЦТ по крайней мере в 7 раз, S-ДДЦТ — в 27 раз, что свидетельствует о том, что метаболиты не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие эсциталопрама. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не взаимодействуют или обладают очень слабой аффиностью к серотониновым (5-HT1–7) или другим рецепторам, в т.ч. альфа- и бета-адренорецепторам, дофаминовым (D1–5), гистаминовым (H1–3), мускариновым (M1–5) и бензодиазепиновым рецепторам, не связываются с различными ионными каналам, включая Na+, K+, Cl- и Ca2+ каналы.

Показано, что после приема внутрь эсциталопрам определяется в моче в неизмененном виде (около 8%) и в виде S-ДЦТ — 10%. Оральный клиренс эсциталопрама — 600 мл/мин, из них примерно 7% — почечный. Терминальный Т1/2 около 27–32 ч.

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

Возраст. Фармакокинетические параметры эсциталопрама при приеме однократной и многократных доз у людей старше 65 лет и молодых людей сравнимы. При приеме рекомендуемой дозы (10 мг) у пожилых людей примерно на 50% повышались AUC и Т1/2, Cmах не изменялась.

Пол. При использовании многократных доз эсциталопрама (10 мг/сут в течение 3 нед) у 18 мужчин (9 пожилых и 9 молодых) и 18 женщин (9 пожилых и 9 молодых) не обнаружено различий в значениях AUC, Cmах и Т1/2. Необходимость в корректировке дозы в зависимости от пола отсутствует.

Снижение функции печени. Для большинства пациентов с нарушением функции печени рекомендуемой является доза эсциталопрама 10 мг.

Снижение функции почек. Нет информации о фармакокинетических параметрах эсциталопрама у пациентов c выраженной почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 20 мл/мин).

Клинические испытания

Большое депрессивное расстройство

Эффективность эсциталопрама оксалата при лечении депрессии была установлена в 3 плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 8 нед у взрослых амбулаторных пациентов (возраст 18–65 лет) с большим депрессивным расстройством (в соответствии с критериями DSM-IV). Главным критерием эффективности во всех 3 исследованиях было изменение суммарного балла по шкале Монтгомери — Асберг (MADRS).

Исследование с фиксированными дозами при сравнении 10 и 20 мг/сут эсциталопрама оксалата, плацебо и 40 мг/сут циталопрама показало, что улучшение было значительно более выражено в группах пациентов, принимавших 10 и 20 мг/сут эсциталопрама, в сравнении с плацебо (в соответствии с оценкой по MADRS). Показатели эффективности в группах пациентов, получавших 10 или 20 мг/сут эсциталопрама, были сходными.

В другом исследовании с фиксированной дозой эсциталопрама оксалата 10 мг/сут улучшение было значительно выше в этой группе в сравнении с плацебо (в соответствии с оценкой по MADRS).

В исследовании с использованием различных диапазонов доз эсциталопрама, титруемых в интервале между 10 и 20 мг/сут, в сравнении с плацебо и разных доз циталопрама, титруемых между 20 и 40 мг/сут, улучшение в группе, получавшей эсциталопрама оксалат, было значительно выше по сравнению с плацебо (в соответствии с оценкой по MADRS).

Эффективность применения эсциталопрама для поддерживающей терапии при лечении депрессии оценивалась в плацебо-контролируемом исследовании с 36-недельной открытой фазой. В исследование были включены 274 пациента с большим депрессивным расстройством (в соответствии с критериями DSM-IV), которые являлись респондерами после начального 8-недельного лечения острого состояния и затем были рандомизированы для продолжения терапии эсциталопрамом в той же дозе (10 или 20 мг/сут), либо плацебо. Ответ на лечение в открытой фазе исследования определяли как снижение баллов по шкале MADRS ≤12. Рецидив во время  двойного слепого исследования определяли как увеличение количества баллов по шкале MADRS ≥22 или отмену терапии вследствие неудовлетворительного клинического ответа. У пациентов, продолжавших получать эсциталопрам на протяжении 36 нед, время ремиссии было значительно больше по сравнению с плацебо.

Адекватные контролируемые исследования эффективности эсциталопрама при лечении госпитализированных больных с депрессией не проводились.

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР)

Эффективность эсциталопрама при лечении генерализованного тревожного расстройства была продемонстрирована в 3 многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях длительностью 8 нед с использованием доз 10–20 мг/сут. В исследование были включены пациенты в возрасте от 18 до 80 лет с диагнозом ГТР (в соответствии с критериями DSM-IV). Во всех 3 исследованиях улучшение при приеме эсциталопрама было достоверно выше в сравнении с плацебо (оценка проводилась по Шкале тревоги Гамильтона, HAM-A).

В этих группах было слишком мало пациентов с этническими или возрастными особенностями,  чтобы оценить их влияние на эффект терапии. Ответ на лечение не зависел от пола пациентов.

Эффективность эсциталопрама при длительном (более 8 нед) лечении ГТР в контролируемых испытаниях систематически не оценивалась.

Паническое расстройство*

Эффективность эсциталопрама была показана в 10-недельном рандомизированном двойном слепом исследовании с участием 351 пациента. Пациентам после 2-недельного вводного плацебо-периода методом рандомизации назначали эсциталопрам (n=125), плацебо (n=114) или активный препарат сравнения циталопрам (n=112).

Антидепрессант группы СИОЗС, S-энантиомер циталопрама.

Эсциталопрама оксалат — порошок белого или слегка желтого цвета. Легко растворим в метаноле и диметилсульфоксиде, трудно растворим в воде и этаноле, незначительно растворим в этилацетате, нерастворим в гептане. Молекулярная масса — 414,40.

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.

Аналоги Ципралекс

Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 1 156