Ципролет тинидазол инструкция по применению таблетки

Ципролет А — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛСР-002404/10

Торговое название препарата:

Ципролет® А

Международное непатентованное или группировочное название препарата:

ципрофлоксацин + тинидазол (комбинированный препарат).

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка содержит:
Действующие вещества:
ципрофлоксацина гидрохлорид моногидрат (эквивалентно 500 мг ципрофлоксацина) − 582,285 мг и тинидазол − 600,000 мг;
Вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный 35 мг, кроскармеллоза натрия 27,476 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20,33 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 5 мг, кремния диоксид коллоидный 3,952 мг, тальк 8,952 мг, магния стеарат 7 мг;
состав оболочки:
Опадрай белый 40 мг (гипромеллоза 55,46 %, тальк 19,84 %, титана диоксид 11,93 %, макрогол-6000 11,09 %, полисорбат-80 0,84 %, сорбиновая кислота 0,84 %).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с разделительной риской на одной стороне и гладкие с другой. Вид на поперечном срезе: от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство комбинированное.

Код АТХ:

J01R

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол − противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Ципрофлоксацин − противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы − только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители − Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой − у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика
Всасывание:
Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации (Cmax) и биодоступность.

Распределение:
Тинидазол. Биодоступность − 100%, связь с белками плазмы − 12%, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь − 2 ч, Cmax после приема внутрь 500 мг − 47,7 мкг/мл.
Ципрофлоксацин. Биодоступность − 50-85%, объем распределения − 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы − 20-40%, TCmax после приема внутрь − 60-90 мин, Cmax после приема внутрь 500 мг − 0,2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение:
Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Период полувыведения (T1/2) − 12-14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% − почками, 12% − в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2−12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных − 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Т1/2 − около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть − через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс − 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс − 8-10 мл/мин/кг.

В особых случаях:
Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью – ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.
У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через желудочно-кишечный тракт.

Показания к применению

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

— инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
— инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
— инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);
— инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
— инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
— интраабдоминальные инфекции (инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);
— инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при «синдроме диабетической стопы», пролежни);
— инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
— послеоперационные инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к производным фторхинолона или имидазола), заболевания крови (в анамнезе), угнетение костномозгового кроветворения, органические заболевания центральной нервной системы, беременность, период лактации, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), острая порфирия, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, судороги в анамнезе, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.
Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1A2, в том числе теофиллином, метилксантином, кофеином, дулоксетином, клозапином, ропиниролом, оланзапином), миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и лактации

Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.
Рекомендуемая доза − 1 таблетка 2 раза в день в течение 5-10 дней.

Побочное действие

Побочные эффекты представлены в соответствии с классификацией побочных эффектов Всемирной Организации Здравоохранения. Их частота определяется следующим образом: очень часто (>1/10 назначений), часто (1/10 — 1/100 назначений); нечасто (1/100 — 1/1000 назначений); редко (1/1000 — 1/10000 назначений); очень редко (<1/10000 назначений). Нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений, частота которых не оценивалась, обозначены – «частота неизвестна».

Ципрофлоксацин
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто – психомоторная гиперактивность / ажитация, нарушения сна, головокружение, головная боль; редко – тремор, тревожность, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, дезориентация, депрессия (которая может приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки / мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации, парестезии и дизестезии, гипестезии, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко – повышение внутричерепного давления (в том числе доброкачественная внутричерепная гипертензия), психотические реакции (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки / мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), мигрень, нарушение координации движений, нарушение походки, гиперестезия; частота неизвестна – периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, шум в ушах, потеря слуха; очень редко – нарушение обоняния, нарушение слуха, нарушение цветового восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, ощущение «прилива» крови к лицу; очень редко – васкулит; частота неизвестна – удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа «пируэт»).

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея; нечасто – рвота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита и количества потребляемой пищи; редко – нарушения функции печени, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит; очень редко – панкреатит, гепатонекроз.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – эозинофилия; редко – лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, анемия, нейтропения; очень редко – гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – нарушение функции почек; редко – почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – нарушение дыхания (включая бронхоспазм).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – артралгия; редко – повышение мышечного тонуса, мышечные судороги, артрит, тендовагинит, миалгия; очень редко – разрывы сухожилий (преимущественно ахилловых), мышечная слабость, обострение симптомов миастении.

Со стороны иммунной системы: нечасто – кожный зуд, сыпь, крапивница; редко – аллергические реакции, аллергический отек / ангионевротический отек; очень редко – анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.

Изменения лабораторных показателей: нечасто – повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, повышение концентрации билирубина; редко – изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы, гипергликемия, гипогликемия.

Прочие: нечасто – болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка, суперинфекции (кандидоз);редко – отеки, гипергидроз, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным смертельным исходом), фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко – петехии, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в том числе потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз); частота неизвестна – острая генерализованная пустулезная экзантема, повышение международного нормализованного отношения (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).

Тинидазол
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, анорексия, диарея, «волосатый» язык, глоссит, тошнота, стоматит, рвота, «металлический» привкус.

Со стороны нервной системы: усталость, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, сенсорное нарушение, вертиго.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, ангионевротического отека.

Прочие: «приливы» крови к коже лица, лихорадка, транзиторная лейкопения, темная моча.

Передозировка

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги, тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в том числе адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С целью профилактики развития кристаллурии рекомендуется мониторировать функцию почек, включая рН и кислотность мочи.
С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин – незначительно (менее 10%).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тинидазол
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами необходим тщательный контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция дозы антикоагулянта. Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола. Препарат Ципролет® А не рекомендуется назначать с этионамидом.

Ципрофлоксацин
Прием пищи и молочных продуктов
Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Омепразол
При одновременном применении ципрофлоксацина и омепразола может отмечаться незначительное снижение Сmax в плазме и уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC).

Пробенецид
Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.

Метотрексат
При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременно терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Дулоксетин
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1A2 (таких как флувоксамин) может вести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Ропинирол
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Лидокаин
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его внутривенном введении.Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном применении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.

Клозапин
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N–десметилклозапина на 29% и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Силденафил
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов, в том числе кофеина, пероральных гипогликемических лекарственных средств (например, глибенкламида, глимепирида), непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

Если одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина необходимо, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина и, если необходимо, – снизить дозу теофиллина.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина; у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg2+, Ca2+, Al3+, диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому препарат Ципролет® А назначается за 1−2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных лекарственных средств. Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению TCmax. Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC (площадь под фармакокинетической кривой) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), возможно удлинение интервала QT.

При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови.

Препарат Ципролет® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.

Особые указания

Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций. У пациентов с гиперчувствительностью к другим производным имидазола может развиться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у пациентов с гиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов. Иногда уже после введения первой дозы ципрофлоксацина могут развиться аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащем врачу.

Во время лечения рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. При возникновении реакций фотосенсибилизации следует немедленно прекратить применение препарата.

В период лечения и не менее 3 дней после прекращения приема препарата не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в состав препарата).

Приступообразные судороги и периферическая нейропатия, характеризующаяся в основном онемением или парестезией конечностей, были отмечены у пациентов, получавших тинидазол. При возникновении каких-либо неврологических симптомов следует немедленно прекратить терапию тинидазолом, а также проконсультироваться с врачом.

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности, при возникновении судорог применение препарата следует прекратить. Пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы препарат следует назначать только по «жизненным» показаниям. Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, в редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такие как попытки суицида, в том числе свершившиеся, если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникать даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии. При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить, а также проконсультироваться с врачом.

При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.

Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT; ципрофлоксацин следует применять с осторожностью в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)).

При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии симптомов заболеваний печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить.

Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов. При применении ципрофлоксацина отмечены случаи развития сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии или слабости. При возникновении таких симптомов, как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение препарата.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых изоферментами CYP450 1A2, такими как ропинирол, оланзапин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 + 600 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевый блистер.
По 1 блистеру в пачку картонную с инструкцией по применению.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства

Survey № 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutbullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

1 таблетка включает 600 мг тинидазола и 500 мг ципрофлоксацина – активные ингредиенты.

Дополнительные ингредиенты: кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, тальк, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000, диметикон, полисорбат 80, желтый краситель солнечный закат (Е110).

Форма выпуска

Ципролет А выпускается в форме таблеток в оболочке, по 10 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Противопротозойное, противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противопротозойное и противомикробное воздействие комбинированного лекарственного препарата Ципролет А проявляется благодаря эффектам двух его активных ингредиентов.

Производное имидазола – тинидазол – является противопротозойным и противомикробным ЛС с высокой липофильностью, благодаря чему с легкостью проникает внутрь простейших организмов и анаэробных бактерий, где происходит угнетение внутриклеточного синтеза и повреждение самой структуры их ДНК. Тинидазол губителен для возбудителей трихомониаза, лямблиоза, амебиаза и микроорганизмов, вызывающих анаэробные инфекции: Клостридии, Бактероиды, Эубактерии, Фузобактерии, Пептококки, Пептострептококки.

Производное фторхинолона – ципрофлоксацин – характеризуется широкой противомикробной эффективностью. Подавляюще воздействует на II и IV топоизомеразы ДНК-гиразы микроорганизмов, отвечающие за суперспирализацию ДНК хромосом вокруг РНК ядра, которая обязательна для расшифровки генетической информации. Препятствует делению и росту бактерий, синтезированию ДНК, приводит к выраженным изменениям внутриклеточной морфологии (включая ее мембраны и стенки), что в совокупности является причиной их гибели.

Бактерицидная эффективность направлена на грамотрицательные микроорганизмы на этапе их деления и покоя (из-за лизиса стенок клетки), а на грамположительные бактерии только на этапе их деления. Ципрофлоксацин обладает низкой токсичностью по отношению к клеткам макроорганизма по причине отсутствия в них ДНК-гиразы. При его применении не наблюдается параллельная выработка резистентности к прочим антибактериальным средствам, не являющимися ингибиторами гиразы, что выражается в высокой эффективности препарата против бактерий, сопротивляющихся воздействию аминогликозидов, цефалоспоринов, пенициллинов, тетрациклинов и многих других групп антибиотиков.

Применение ципрофлоксацина гибельно для аэробных грамотрицательных микроорганизмов – энтеробактерий (Сальмонелл, Кишечной палочки, Шигелл, Клебсиелл, Протей, Энтеребактера, Серраций, Эдвардсиелл, Гафний, Морганелл, Иерсиний, Вибрионов). Прочих грамотрицательных бактерий (Псевдомонад, Гемофильной палочки, Моракселл, Пастерелл, Аэромонад, Кампилобактера, Нейссерий). Некоторых внутриклеточных возбудителей (Легионелл, Листерий, Бруцелл, Мкобактерий) и представителей аэробных грамположительных бактерий (Стрептококков и Стафилококков).

В случае, когда наблюдается резистентность стафилококков к метициллину, они чаще всего устойчивы и к ципрофлоксацину, однако данная резистентность формируется крайне медленно в виду того, что микроорганизмы не вырабатывают ферментов, инактивирующих препарат и в связи с их чрезвычайно малом количеством, оставшемся после его воздействия.

При пероральном приеме оба активных ингредиента хорошо всасываются в ЖКТ, при этом их прием во время еды хоть и несколько замедляет процесс всасывания, но не оказывает влияния биодоступность и Cmax.

Биодоступность тинидазола находится на уровне 100%. Связь с плазменными белками – 12%. Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 120 минут и равняется – 47,7 мкг/мл.

В спинномозговой жидкости находится в тех же концентрациях, что и в плазме крови. В почечных канальцах проходит процесс обратного всасывания. T1/2 варьирует на уровне 12-14 часов. Метаболические преобразования осуществляются при содействии цитохрома P450 в печени. С мочой экскретируется на 25%, с желчью на 50%, при этом на 12% в форме метаболитов.

Почечные патологии при КК больше 22 мл/мин не влияют на фармакокинетические параметры тинидазола.

Биодоступность ципрофлоксацина колеблется в пределах 50-85%, а связь с плазменными белками в пределах 20-40%. Vd составляет 2-3,5 л/кг, Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 60-90 минут и равняется – 0,2 мкг/мл.

Ципрофлоксацин характеризуется неплохим проникновением в ткани и жидкостные среды человеческого организма (кроме тканей богатых жирами, включая нервную). Тканевая кумуляция препарата может превышать его плазменное содержание в 2-12 раз. Значения концентраций ципрофлоксацина достигают терапевтических в слюне, печени, миндалинах, желчном пузыре, кишечнике, желчи, коже, органах малого таза и брюшной полости, перитонеальной жидкости, матке, тканях простаты, семенной жидкости, эндометрии, яичниках и фаллопиевых трубах, мочевыводящей системе и почках, легочных тканях, скелете, бронхиальном секрете, мышцах, суставных хрящах и синовиальной жидкости. В спинномозговой жидкости находится в небольших концентрациях, равняющихся 6-10% при отсутствии воспалительного процесса и 14-37% при его формировании. Также хорошей проникающей способностью обладает ципрофлоксацин по отношению к глазной жидкости, бронхиальному секрету, брюшине, плевре, лимфе и плаценте. Содержание препарата в нейтрофилах, в сравнении с плазменной концентрацией, в 2-7 раз больше. При уровне рН меньше 6,0 активность ципрофлоксацина несколько снижается. Метаболизм на 15-30% происходит в печени с выделением малоактивных метаболитов (формилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин). T1/2 занимает примерно 240 минут. Основное выведение осуществляется путем канальцевой фильтрации/секреции почками, в соотношении 40-50% в неизмененном виде и 15% в форме метаболитов, а также в некоторой степени кишечником. Небольшой объем препарата может выводиться с молоком кормящей матери. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг, общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг.

Патологии почек увеличивают T1/2 ципрофлоксацина до 12 часов. При значениях КК больше 20 мл/мин количество выводимого почками препарата понижается, но без кумуляции в организме, ввиду компенсаторного усиления его метаболизма и выведения кишечником.

Показания к применению Ципролет А

Показаниями к применению Ципролета А являются инфекции смешанной бактериальной этиологии, которые были вызваны чувствительными к воздействию его активных ингредиентов простейшими и/или микроорганизмами.

Дыхательная система:

• бронхоэктатическая болезнь;
• бронхит в обостренной форме (острый/хронический);
• пневмония.

Лop-органы:

• тонзиллит;
• средний отит;
• синусит;
• фарингит;
• гайморит;
• мастоидит;
• фронтит.

Ротовая полость:

• периодонтит;
• язвенный гингивит (острого характера);
• периостит.

Скелетная система:

• септический артрит;
• остеомиелит.

Мочеполовая система:

• эндометрит;
• пиелонефрит;
• пельвиоперитонит;
• цистит;
• простатит;
• сальпингит;
• аднексит;
• оофорит;
• тубулярный абсцесс.

Кожные покровы:

• флегмоны;
• пролежни;
• абсцессы;
• инфицированные язвы/раны/ожоги;
• язвы кожных покровов возникающие при синдроме диабетической стопы.

Интраабдоминальные инфекции:

• внутрибрюшинные абсцессы;
• инфекции желчных путей и органов ЖКТ.

Другие:

• послеоперационные/посттравматические инфекции.

Противопоказания

Назначение Ципролета А запрещено при:

• заболеваниях крови (включая упоминания о таковых в анамнезе);
• персональной гиперчувствительности (включая прежде наблюдаемые реакции по отношению к производным имидазола и/или фторхинолона);
• беременности;
• подавленном костномозговом кроветворении;
• грудном кормлении;
• органических заболеваниях ЦНС;
• острой порфирии;
• параллельном приеме с Тизанидином (из-за риска выраженной сонливости или понижения АД);
• в возрасте до 18-ти лет.

С особой осторожностью назначают Ципролет А при:

• судорогах в анамнезе;
• атеросклерозе сосудов мозга;
• психических заболеваниях;
• нарушениях кровообращения мозга;
• эпилепсии;
• тяжелых патологиях почек/печени;
• в пожилом возрасте.

Побочные действия

Органы чувств:

• нарушения обоняния/вкуса;
• шум в ушах;
• расстройства зрения (изменение цветовосприятия, диплопия);
• понижение слуха.

Система пищеварения:

• расстройства аппетита;
• тошнота;
• металлический привкус;
• сухость в полости рта;
• рвота;
• боли в животе;
• диарея/метеоризм;
• гепатит;
• холестатическая желтуха (чаще всего у пациентов с патологиями печени в анамнезе);
• гепатонекроз.

Органы кроветворения:

• лейкоцитоз;
• лейкопения;
• тромбоцитоз;
• гранулоцитопения;
• тромбоцитопения;
• анемия (включая гемолитическую).

Нервная система:

• гипергидроз;
• головные боли;
• депрессия;
• головокружение;
• дизартрия;
• быстрая утомляемость;
• тремор;
• координационные расстройства (включая локомоторную атаксию);
• тревожность;
• периферическая невропатия;
• спутанность сознания;
• судороги;
• обморочные состояния;
• слабость;
• мигрень;
• бессонница;
• периферическая паралгезия;
• тромбоз церебральных артерий;
• кошмарные сновидения;
• внутричерепная гипертензия;
• галлюцинации;
• прочие психотические проявления.

Сердечно-сосудистая система:

• изменения АД (чаще всего в сторону его снижения);
• аритмия;
• тахикардия.

Мочевыделительная система:

• дизурия;
• интерстициальный нефрит;
• гематурия;
• задержка мочи;
• кристаллурия (при понижении диуреза и щелочной рН мочи);
• альбуминурия;
• гломерулонефрит;
• полиурия;
• уменьшение азотвыделительной почечной функции.

Аллергические проявления:

• одышка;
• кожный зуд/сыпь;
• васкулит;
• синдром Стивенса–Джонсона;
• крапивница;
• фотосенсибилизация;
• синдром Лайелла;
• лекарственная лихорадка;
• эозинофилия;
• петехии;
• узловатая эритема;
• отек Квинке.

Лабораторные показатели:

• гипербилирубинемия;
• гипопротромбинемия;
• гипергликемия;
• увеличение уровня ЩФ и ферментов печени;
• гиперкреатининемия.

Прочие:

• разрывы сухожилий;
• артралгия;
• суперинфекции (псевдомембранозный колит, кандидоз);
• миалгия;
• артрит;
• астения;
• тендовагинит;
• приливы (как правило, к коже лица).

Инструкция по применению Ципролет А

Инструкция на Ципролет А предполагает его пероральный (внутренний) прием. Таблетки необходимо проглатывать целыми (не разжевывать/разламывать), при этом запивая их 100-200 мл воды.

Как правило, назначают 1 таблетку каждые 12 часов на протяжении 5-10 суток. Прием таблеток осуществляется за 60 минут до еды или через 120 минут после ее приема.

Передозировка

В случае передозировки острого характера доминирующими симптомами будут обратимые поражения системы мочевыделения и возможно судороги.

Терапия подобных состояний заключается в индукции рвоты с последующим промыванием желудка и дальнейшим проведением поддерживающего и симптоматического лечения. Эффективность диализа относительно тинидазола – 100%, относительно ципрофлоксацина – до 10%.

Взаимодействие

Параллельное применение с непрямыми антикоагулянтами увеличивает их эффекты, тем самым повышая риск формирования кровотечений, что требует пересмотра доз Ципролета А в сторону их снижения вдвое.

Тинидазол усиливает воздействие этанолсодержащих средств, что приводит развитию дисульфирамоподобных реакций.

Следует избегать совместного назначения с Этионамидом.

Сочетаемый прием с Фенобарбиталом ускоряет метаболические преобразования тинидазола.

Ципрофлоксацин, по причине своего влияния на активность микросомального окисления, проходящего в гепатоцитах, увеличивает содержание и T1/2 непрямых антикоагулянтов, Кофеина, Теофиллина и прочих ксантинов, гипогликемических ЛС, а также содействует уменьшению их протромбинового индекса.

Совместное лечение с Циклоспорином усиливает его нефротоксические эффекты и увеличивает уровень сывороточного креатинина. В случае необходимости такой комбинации препаратов следует контролировать данный показатель дважды в неделю.

Параллельный прием Ципролета А с антацидными (включающими алюминий, магний, кальций), железосодержащими ЛС и Диданозином служит причиной уменьшения всасывания ципрофлоксацина, в связи с чем Ципролет А лучше всего принимать за 120 минут до или по прошествии 240 минут после использования вышеуказанных препаратов.

Сочетаемое применение НПВС (кроме ацетилсалициловой кислоты) усиливает возможность формирования судорог.

Совмещенный прием с Метоклопрамидом форсирует абсорбцию ципрофлоксацина, что отражается на снижении его Tmax.

Параллельное использование урикозурических ЛС ведет за собой торможение выведения (практически вдвое) ципрофлоксацина и увеличение его плазменного содержания.

Ципрофлоксацин может повысить Cmax Тизанидина от 4-х до 21-го раза, а также увеличить его AUC, что служит причиной сонливости и резкого понижения АД.

Ципролет А характеризуется синергизмом с сульфаниламидными ЛС и антибиотиками (аминогликозиды, β-лактамные антибиотики, Эритромицин, цефалоспорины, Рифампицин).

Условия продажи

Покупка Ципролета А осуществляется по рецепту.

Условия хранения

Максимально допустимая температура хранения таблеток (в оригинальной упаковке) составляет – 25°С.

Срок годности

Со дня производства – 3 года.

Особые указания

Во время терапии следует принимать во внимание возможность формирования аллергических реакций перекрестного характера, которые могут возникнуть при ранее наблюдаемой чувствительности пациента к производным имидазола и/или фторхинолона.

В момент приема Ципролета А рекомендуют ограничить контакт пациента с солнечными лучами или прочими источниками ультрафиолета. При обнаружении симптоматики фотосенсибилизации использование ЛС следует незамедлительно прекратить.

Во избежание возникновения кристаллурии запрещено (без указаний врача) превышать суточные дозировки Ципролета А. Также необходимо обеспечить пациента достаточным объемом потребляемой жидкости и поддерживать кислую среду рН мочи. Темный цвет выводимой мочи вызван влиянием препарата и не имеет никакого клинического значения.

В случае длительной и тяжелой диареи, наблюдаемой во время приема Ципролета А или после его отмены, необходимо исключить из возможных причин этого явления псевдомембранозный колит, требующий незамедлительного прекращения лечения и проведения надлежащей терапии.

Больным с поражениями мозга органического характера, судорогами в анамнезе, эпилепсией и сосудистыми заболеваниями разрешено назначать Ципролет А исключительно по жизненным показаниям, так как терапия с его использованием может привести к серьезным осложнениям со стороны ЦНС.

При обнаружении у пациента болей в районе сухожилий или первых симптомов формирования тендовагинита терапию прекращают до выяснения истинных причин данных явлений.

При приеме таблеток Ципролета А больше 6-ти суток нужно контролировать состояние периферической крови.

При выполнении точных и/или опасных работ, как и при вождении транспорта, из-за возможных побочных эффектов ЦНС следует проявлять особую осторожность.

Аналоги

• Сафоцид;
• Олететрин;
• Норзидим;
• Комбифлокс;
• Эрициклин;
• Офор;
• Зоксан-ТЗ;
• Цифран СТ;
• Стиллат;
• Ципротин;
• Роксин;
• Ципро-ТЗ;
• Тифлокс;
• Полимик;
• Грандазол;
• Орципол;
• Золоксацин;
• Цифомед-ТЗ.

Детям

Ципролета А не предназначен для лечения пациентов до 18-ти лет.

С алкоголем

Из-за возможности формирования дисульфирамоподобных реакций (эффекты тинидазола) во время проведения терапии следует воздержаться от употребления напитков, включающих алкоголь.

При беременности (и лактации)

Не допускается применение Ципролета А при беременности и кормлении грудью.

Отзывы о Ципролет А

В процентном соотношении отзывы о эффективности/безопасности Ципролета А составляют примерно 90/30%, то есть из десяти принимающих его пациентов девять полностью излечились от своих недугов, а трое при этом ощущали у себя те или иные побочные эффекты, как правило легкого или умеренного характера. Общая оценка препарата от врачей и пациентов – «хорошо», а довольно доступная стоимость, в сравнении со многими аналогичными препаратами, зачастую превалирует над относительно малой потерей в эффективности.

Цена Ципролет А, где купить

Средняя цена 10 таблеток составляет 200 рублей.

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, с многочисленными мелкими вкраплениями более темного цвета, с разделительной риской на одной стороне и гладкие — на другой.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг+600 мг. В ПВХ/алюминиевом блистере по 10 шт. 1 блистер в пачке картонной.

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фото препарата

• Латинское название: Ciprolet А
• Код АТХ: J01RА04
• Действующее вещество: Тинидазол + Ципрофлоксацин
• Производитель: Д-р Редди`с Лабораторис Лтд (Индия)

Состав

1 таблетка включает 600 мг тинидазола и 500 мг ципрофлоксацина – активные ингредиенты.

Дополнительные ингредиенты: кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, тальк, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000, диметикон, полисорбат 80, желтый краситель солнечный закат (Е110).

Форма выпуска

Ципролет А выпускается в форме таблеток в оболочке, по 10 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Противопротозойное, противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противопротозойное и противомикробное воздействие комбинированного лекарственного препарата Ципролет А проявляется благодаря эффектам двух его активных ингредиентов.

Производное имидазола – тинидазол – является противопротозойным и противомикробным ЛС с высокой липофильностью, благодаря чему с легкостью проникает внутрь простейших организмов и анаэробных бактерий, где происходит угнетение внутриклеточного синтеза и повреждение самой структуры их ДНК. Тинидазол губителен для возбудителей трихомониаза, лямблиоза, амебиаза и микроорганизмов, вызывающих анаэробные инфекции: Клостридии, Бактероиды, Эубактерии, Фузобактерии, Пептококки, Пептострептококки.

Производное фторхинолона – ципрофлоксацин – характеризуется широкой противомикробной эффективностью. Подавляюще воздействует на II и IV топоизомеразы ДНК-гиразы микроорганизмов, отвечающие за суперспирализацию ДНК хромосом вокруг РНК ядра, которая обязательна для расшифровки генетической информации. Препятствует делению и росту бактерий, синтезированию ДНК, приводит к выраженным изменениям внутриклеточной морфологии (включая ее мембраны и стенки), что в совокупности является причиной их гибели.

Бактерицидная эффективность направлена на грамотрицательные микроорганизмы на этапе их деления и покоя (из-за лизиса стенок клетки), а на грамположительные бактерии только на этапе их деления. Ципрофлоксацин обладает низкой токсичностью по отношению к клеткам макроорганизма по причине отсутствия в них ДНК-гиразы. При его применении не наблюдается параллельная выработка резистентности к прочим антибактериальным средствам, не являющимися ингибиторами гиразы, что выражается в высокой эффективности препарата против бактерий, сопротивляющихся воздействию аминогликозидов, цефалоспоринов, пенициллинов, тетрациклинов и многих других групп антибиотиков.

Применение ципрофлоксацина гибельно для аэробных грамотрицательных микроорганизмов – энтеробактерий (Сальмонелл, Кишечной палочки, Шигелл, Клебсиелл, Протей, Энтеребактера, Серраций, Эдвардсиелл, Гафний, Морганелл, Иерсиний, Вибрионов). Прочих грамотрицательных бактерий (Псевдомонад, Гемофильной палочки, Моракселл, Пастерелл, Аэромонад, Кампилобактера, Нейссерий). Некоторых внутриклеточных возбудителей (Легионелл, Листерий, Бруцелл, Мкобактерий) и представителей аэробных грамположительных бактерий (Стрептококков и Стафилококков).

В случае, когда наблюдается резистентность стафилококков к метициллину, они чаще всего устойчивы и к ципрофлоксацину, однако данная резистентность формируется крайне медленно в виду того, что микроорганизмы не вырабатывают ферментов, инактивирующих препарат и в связи с их чрезвычайно малом количеством, оставшемся после его воздействия.

При пероральном приеме оба активных ингредиента хорошо всасываются в ЖКТ, при этом их прием во время еды хоть и несколько замедляет процесс всасывания, но не оказывает влияния биодоступность и Cmax.

Биодоступность тинидазола находится на уровне 100%. Связь с плазменными белками – 12%. Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 120 минут и равняется – 47,7 мкг/мл.

В спинномозговой жидкости находится в тех же концентрациях, что и в плазме крови. В почечных канальцах проходит процесс обратного всасывания. T1/2 варьирует на уровне 12-14 часов. Метаболические преобразования осуществляются при содействии цитохрома P450 в печени. С мочой экскретируется на 25%, с желчью на 50%, при этом на 12% в форме метаболитов.

Почечные патологии при КК больше 22 мл/мин не влияют на фармакокинетические параметры тинидазола.

Биодоступность ципрофлоксацина колеблется в пределах 50-85%, а связь с плазменными белками в пределах 20-40%. Vd составляет 2-3,5 л/кг, Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 60-90 минут и равняется – 0,2 мкг/мл.

Ципрофлоксацин характеризуется неплохим проникновением в ткани и жидкостные среды человеческого организма (кроме тканей богатых жирами, включая нервную). Тканевая кумуляция препарата может превышать его плазменное содержание в 2-12 раз. Значения концентраций ципрофлоксацина достигают терапевтических в слюне, печени, миндалинах, желчном пузыре, кишечнике, желчи, коже, органах малого таза и брюшной полости, перитонеальной жидкости, матке, тканях простаты, семенной жидкости, эндометрии, яичниках и фаллопиевых трубах, мочевыводящей системе и почках, легочных тканях, скелете, бронхиальном секрете, мышцах, суставных хрящах и синовиальной жидкости. В спинномозговой жидкости находится в небольших концентрациях, равняющихся 6-10% при отсутствии воспалительного процесса и 14-37% при его формировании. Также хорошей проникающей способностью обладает ципрофлоксацин по отношению к глазной жидкости, бронхиальному секрету, брюшине, плевре, лимфе и плаценте. Содержание препарата в нейтрофилах, в сравнении с плазменной концентрацией, в 2-7 раз больше. При уровне рН меньше 6,0 активность ципрофлоксацина несколько снижается. Метаболизм на 15-30% происходит в печени с выделением малоактивных метаболитов (формилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин). T1/2 занимает примерно 240 минут. Основное выведение осуществляется путем канальцевой фильтрации/секреции почками, в соотношении 40-50% в неизмененном виде и 15% в форме метаболитов, а также в некоторой степени кишечником. Небольшой объем препарата может выводиться с молоком кормящей матери. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг, общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг.

Патологии почек увеличивают T1/2 ципрофлоксацина до 12 часов. При значениях КК больше 20 мл/мин количество выводимого почками препарата понижается, но без кумуляции в организме, ввиду компенсаторного усиления его метаболизма и выведения кишечником.

Показания к применению Ципролет А

Показаниями к применению Ципролета А являются инфекции смешанной бактериальной этиологии, которые были вызваны чувствительными к воздействию его активных ингредиентов простейшими и/или микроорганизмами.

Ципролет: инструкция и краткая характеристика лечебного средства

В течение всей своей жизни человек часто сталкивается с негативным влиянием микробов на организм. Бактериальные возбудители заболеваний могут поселиться на коже, в желудочно-кишечном тракте, в мочеполовых органах и даже на конъюнктиве глаза. В подобной ситуации справиться с инфекционным поражением поможет лишь сильное антибактериальное средство. Чаще всего лечение начинается с медикаментов на основе ципрофлоксацина, поэтому нередко врачи назначают пациентам именно антибиотик Ципролет. Далее речь пойдет о полезных свойствах данного медикамента.

Форма выпуска

Ципролет выпускается многими фармацевтическими компаниями, так как является одним из наиболее востребованных антибактериальных средств. Его производят в следующих лекарственных формах:

инфузионный раствор – в полиэтиленовых флаконах по 100 мл, где содержание ципрофлоксацина не превышает 2 мг на мл;

таблетки – в каждой по 250 мг или 500 мг основного действующего вещества, они упакованы в блистеры по 10 штук;

глазные капли – продаются во флакончиках с капельницей по 5-10 мл, где в пересчете на 1 мл раствора содержится 3 мг ципрофлоксацина.

Согласно инструкции по применению Ципролет 500 – именно в этих таблетках заключена максимальная доза действующего вещества. Они используются для лечения тяжелых бактериальных поражений при запущенных инфекциях.

Механизм действия лекарства

Ципролет относится к группе фторхинолонов и является антибактериальным препаратом широкого спектра влияния. Его основное действующее вещество – ципрофлоксацин. Это химическое соединение обладает способностью проникать в ДНК структуру клеток-возбудителей инфекции, нарушая тем самым жизненно важные функции бактерий, их способность к последующему размножению и развитию. Результатом такого влияния становиться гибель вредоносных микроорганизмов.

Таблетки Ципролет оказывают комплексное воздействие, эффективно уничтожая микробов, находящихся и на стадии размножения, и в фазе покоя. Спектр негативного влияния этого лекарства распространяется на практически все виды грамположительных и грамотрицательных бактерий, большую часть анаэробных возбудителей. Инструкция по применению Ципролет гласит, что его основной действующий компонент активно ликвидирует бактериальную микрофлору, невосприимчивую к другим антибиотикам, например, нитрофуранового или сульфаниламидного ряда. Резистентность микробов к данному лекарству проявляется только через длительный промежуток времени.

Показания

Таблетки Ципрофан – от чего они помогают? Данный антибиотик используется для терапии осложненных или неосложненных бактериальных инфекций, которые вызваны чувствительными к ципрофлоксацину штаммами микроорганизмов. Лечебное средство показано при следующих заболеваниях:

инфекции мочевыделительных органов;

бактериальные поражения желудочно-кишечного тракта;

патологии ЛОР органов, особенно в случае заражения стафилококковой микрофлорой и грамотрицательными бактериями, в том числе и типа Pseudomonas;

инфекционные поражения дыхательной системы (например, пневмония), если они вызваны энтеробактером, стафилококком, клебсиеллой, гемофильной палочкой, легионеллами или микробами вида Branhamella, Pseudomonas;

воспалительные инфекционные заболевания половых органов у мужчин и женщин (простатит, аднексит);

инфекции опорно-двигательного аппарата и кожи;

некоторые венерические болезни (гонорея);

бактериальные поражения века и конъюнктивы глаз;

терапия и профилактика инфекций у пациентов с низким иммунитетом (например, при нейтропении или после лечения иммунодепрессивными средствами).

Дозировка и способы применения

Антибиотик Ципролет назначается врачом после обследования больного. Дозу лекарства подбирают исходя из разновидности инфекционного поражения, степени тяжести заболевания и состояния пациента. Также на режим дозирования влияет функциональная способность мочевыделительных органов и масса тела человека (при применении в подростковом и детском возрасте).

Для наиболее тяжелых случаев инфицирования и при невозможности принятия медикамента в форме таблеток, Ципролет назначают в виде инфузионных растворов. Затем внутривенные вливания препарата постепенно прекращают, и больной переходит на внутренний прием лекарства. Таблетки не разжевывают, их нужно просто проглотить целиком и запить небольшим количеством воды. Употребляют Ципролет вне зависимости от приема еды по 500-750 мг дважды в сутки.

Длительность терапии зависит от степени тяжести патологии и может варьировать от 3 до 21 дня. Обычно доктор назначает применение этого антибиотика на срок от 7 до 14 дней.

Побочные реакции и противопоказания к приему

Ципролет очень редко вызывает аллергические реакции. После лечения данным медикаментом чаще всего развиваются такие побочные явления: диспепсические расстройства, тошнота и рвота, кожный зуд и сыпь, одышка.

Использование этого лекарственного средства противопоказано в следующих случаях:

при наличии аллергии на ципрофлоксацин и лекарства хинолоновой группы;

в подростковом и детском возрасте;

в период лактации.

Ципролет назначается с осторожностью пожилым пациентам. Медикамент применяется только в особых случаях у людей, страдающих эпилепсией, патологиями сосудов, органическими заболеваниями головного мозга. У таких больных чаще проявляются побочные эффекты в связи с приемом препарата, поэтому им данный антибиотик показан только в жизненно опасных ситуациях. В случае появления аллергических реакций и других жалоб (например, болезненности в суставах, миалгии) использование лекарства следует прекратить.

Особая информация

Ципролет не эффективен в отношении стрептококков, поэтому его не назначают при лечении патологий, вызванных бактериями данной группы. При тяжелом инфекционном поражении анаэробами и стафилококковой микрофлорой медикамент лучше принимать в сочетании с другими антибиотиками, которые помогут усилить лечебное действие ципрофлоксацина.

В инструкции к таблеткам Ципролет указано, что это средство может оказывать влияние на организм пациента, изменяя способность концентрации внимания. Поэтому его нельзя употреблять водителям транспорта и особам, обслуживающим сложные механизмы и машины. Недопустимо использование медикамента в сочетании с алкоголем. Ципролет отпускается лишь по рецепту врача.

Инструкция по применению ЦИПРОЛЕТ ® (CIPROLET)

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Антибактериальные препараты — производные хинолона (J01M) > Фторхинолоны (J01MA) > Ciprofloxacin (J01MA02)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016507 от 31.08.2010 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой	1 таб.
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата)	250 мг

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 016508 от 31.08.2010 — Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой	1 таб.
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата)	500 мг

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЦИПРОЛЕТ ® создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 06.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Ципролет- антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизмеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя бактериостатически и в период деления бактерицидно (т.к влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – бактерицидно только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. Ципролет активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo :

• аэробные грамположительные микроорганизмы : Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы : Acinetobacter spp., включая Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, включая Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., включая Pseudomonas aeruginoza, fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp., включая Serratia marcescens;
• анаэробные микроорганизмы : Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

— внутриклеточные микроорганизмы : Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., включая Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., включая Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

К Ципролету резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum

Фармакокинетика

• легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту;
• органы мочеполовой системы, в том числе предстательную железу;
• костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Выделяется преимущественно с мочой и желчью.

Показания к применению

• инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, мастоидит, тонзиллит);
• заболевания дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония);
• неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит, простатит, аднексит, эндометрит);
• инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, мягкий шанкр, урогенитальный хламидиоз);
• инфекции ЖКТ (перитонит, внутрибрюшные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампиллобактериоз, иерсиниоз) и желчных путей;
• инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
• инфекции костей и суставов ( остеомиелит, септический артрит);
• профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;
• септицемия;
• профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например, при лечении иммунодепрессантами, при нейтропении).

Режим дозирования

Ципролет в таблетках назначают взрослым внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя, препарат рекомендуется назначать в следующих дозах:

Режим дозирования
Инфекция	Тяжесть заболевания	Разовая доза	Частота приема	Длительность
Инфекции дыхательных путей	Легкой степени тяжести	250 мг х 2 раза	каждые 12 ч	7 дней
Средней степени тяжести	500 мг х 2 раза	каждые 12 ч	7-10 дней
тяжелые/ осложненные	750мг х 2 раза	каждые 12 ч	10-14 дней
Инфекции мочеполовой системы	Острые, неосложненные	250мг х 2 раза	каждые 12 ч	3-5 дней (гонорея-1 день)
Средней степени тяжести	250-500мг х 2 раза	каждые 12 ч	7-10 дней
тяжелые/ осложненные	750мг х 2 раза	каждые 12 ч	7-10 дней
Инфекции желудочно-кишечного тракта	Легкой степени тяжести	250 мг х 2 раза	каждые 12 ч	5-7 дней
Средней степени тяжести	500 мг х 2 раза	каждые 12 ч	7-10 дней
тяжелые/ осложненные	750 мг х 2 раза	каждые 12 ч	7-21 дней (брюшной тиф-21день)
Инфекции кожи и мягких тканей	Легкой степени тяжести	250 мг х 2 раза	каждые 12 ч	5 дней
Средней степени тяжести	500 мг х 2 раза	каждые 12 ч	7-10 дней
тяжелые/ осложненные	500-750 мг х 2 раза	каждые 12 ч	7-14 дней
Инфекции костей и суставов	Легкой степени тяжести	250 мг х 2 раза	каждые 12 ч	5-7 дней
Средней степени тяжести	500 мг х 2 раза	каждые 12 ч	7-10 дней
тяжелые/ осложненные	750 мг х 2 раза	каждые 12 ч	7-28 дней (остеомиелит-28 дней)

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины клиренса креатинина.

Уровень клиренса креатинина Дозировка* > 50 мл/мин
30-50

Больные, находящиеся на гемодиализе и перитонеальном диализе

Обычная доза х через 12 ч
Снижение разовой дозы вдвое, через 12 ч
Снижение разовой дозы вдвое, через 18 ч
Снижение разовой дозы вдвое, через 24 ч после диализа

*Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя

Побочные действия

• повышенная утомляемость, потливость, лихорадка;
• головная боль, головокружение, мигрень, тревожность, тремор, сонливость, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции;
• нарушения зрения и слуха, обоняния, тактильной чувствительности, нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения);
• удлинение интервала QT, тахикардия, падение артериального давления, обморок;
• потеря аппетита, тошнота, чувство переполнения желудка, слабо выраженные боли в животе, метеоризм, диарея;
• зуд, крапивница, мультиморфная эритема, аллергический пневмонит, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла или токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, фотосенсибилизация;
• суставные и мышечные боли, мышечная слабость, поражения сухожилий (включая тендовагинит), поражения мышц (рабдомиолиз);
• холестаз, печеночная недостаточность, повышение активности ферментов печени, повышение уровня билирубина, креатинина в сыворотке крови;
• нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонам;
• эпилепсия;
• поражение сухожилий после лечения антибиотиками в анамнезе;
• дефицит глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы;
• псевдомембранозный колит;
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушенной функцией печени не требуется коррекция дозы. Фармакокинетика Ципролета у больных с циррозом печени не изменялась. Изменение фармакокинетики препарата у больных с острым гепатитом не изучалось.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины клиренса креатинина.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

У больных пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Во время лечения необходимо избегать чрезмерного солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание фотосенсибилизации. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Ципролет и начать соответствующее лечение. При применении препарата могут наблюдаться воспаления сухожилий и их разрыв. Такие реакции наблюдались преимущественно у пациентов старшего возраста, которые одновременно применяли кортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления необходимо немедленно отменить препарат. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы — риск развития гемолиза. В связи с этим лечение таких больных Ципролетом следует проводить с большой осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Ципролета больным сахарным диабетом. Применение Ципролета должно быть прекращено при первых признаках появления сыпи на кожных покровах или любой другой аллергической реакции.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек, поскольку у таких больных увеличивается Т 1/2 Ципролета.

Пациентам с нарушенной функцией печени не требуется коррекция дозы. Фармакокинетика Ципролета у больных с циррозом печени не изменялась. Изменение фармакокинетики препарата у больных с острым гепатитом не изучалось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ципролет может вызвать головокружение и повышенную реакцию на свет, снижается способность концентрации внимания при управлении машинами и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

• спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, приступы судорог;
• желудочно-кишечные расстройства, поражения слизистых оболочек;
• удлинение интервала QT.

• симптоматическое, специфического антидота не существует. Ципролет не выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ципролета с диданозином всасывание Ципролета снижается вследствие образования комплексонов Ципролета с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

Одновременный прием Ципролета и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитрохрома Р 450 , что приводит к увеличению T 1/2 теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином. Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания Ципролета, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

Ципролет А

Антибактериальный, комбинированный препарат, обладающий выраженными антибактериальными свойствами. Специально разработан, для профилактики бактериальных инфекций смешанного типа, различной этиологии. Широко применяется для лечения органов дыхания, мочеполовой системы, ротовой полости, нарушений в области малого таза.

Фармакологические свойства

Ципролет А является ингибитором внутриклеточных реакций, включая прямое воздействие на бактериальные ферменты, в том числе ДНК гиразу. Благодаря антибактериальному эффекту, стимулирует полное разрушение клетки. Стимулирует необратимые процессы в ДНК структуре, замедляя обменные процессы внутри бактерии в состоянии покоя и деления.

Действующим компонентом является ципрофлоксацин. Это мощный, ингибитор, оказывающий бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы. Кроме ДНК-гиразы участвует в лизисе клеточных стенок. В случае с грамположительными структурами, влияет, только, во время деления, замедляет размножение вредоносных клеток.

Высокая эффективность средства доказана клиническими исследованиями. Особое влияние зафиксировано на бактерии, устойчивые к тетрациклину, цефалоспорину, пенициллину. Отмечена минимальная резистентность к ципрофлоксацину.

Данный компонент, полностью, уничтожает агрессивные микроорганизмы, не оставляя персистирующих образований. Такая особенность является достаточным показанием для использования на постоянной основе. В бактериальных клетках не содержатся ферменты, структуры инактивирующие действие лекарственного средства.

Возможности лекарства усиливаются, за счет второго действующего вещества — тинидазол. Компонент обладает противомикробным и дополнительным противопротозойным эффектом.

Синтезируется из молекул имидазола. Широко используется для профилактики заболеваний мочеполовой системы. Мощный нейтрализатор анаэробных инфекций, включая Peptococcus spp, Lamblia, Trichomonas vaginalis.

Нулевая активность Ципролета А зафиксирована по отношению к бактериям класса Treponema pallidum.

Лечение тинидазолом ускоряет восстановление организма после инфекционного воздействия. Обладает высоким уровнем липофильности. Проникает во внутрь структуры анаэробного микроорганизма, частично повреждают структуру аномального ДНК. Зафиксирован восстановительный процесс за счет нитроредуктазы.

Состав и форма выпуска

Ципролет А представляет собой белые таблетки, овальной, слегка вытянутой формы. На поверхности четко видна разделительная полоска. В поперечном срезе можно увидеть белые, светло-желтые оттенки.

Состав: Активный компонент — ципрофлоксацин гидрохлорид моногидрат. В одной единице лекарства содержится не менее 582,285 мг вещества. Вспомогательное действующее вещество — тинидазол, стандартное количество- 600 мг.

Препарат реализуют в картонной коробке, инструкция прилагается к каждой упаковке. Максимальное количество таблеток в одном блистере — 10 штук.

Показания к применению

Ципролет А активно разрушает бактериальные инфекции грамположительной и грамотрицательной этиологии. Грамотно подобранная доза средства устраняет последствия и причину следующих заболеваний:

• инфекции слизистых оболочек ротовой полости, включая острые и язвенные проявления;
• хронические бронхиты, пневмония любой формы, обострения после бронхиальные патологий, включая бронхоэктатическую болезнь;
• инфекции с осложнениями в области малого таза, половых органов (простатит, эндометрит, сальпингит).

Средство смягчает последствия агрессивного поражения мягких тканей и слизистых оболочек, включая открытые, инфицированные раны, язвы, ожоги, флегмоны. Подобранная специалистом дозировка ускоряет заживление эпителия при некрозе тканей. Актуально для профилактики синдрома диабетической стопы, пролежней.

Противопоказания

При длительном использовании возможные следующие негативные моменты:

• нарушение мозгового кроветворения;
• органические патологии Центральной нервной системы;
• сочетания лекарства с дополнительным количеством тизанидина;
• порфирия.

Других жизненно важных противопоказаний не обнаружено.

Побочные эффекты

Таблетки Ципролета А вызывают нестандартные реакции организма. Возможно проявление микотической суперинфекции. В единичных случаях, возникает псевдомембранозный колит с осложнениями, вплоть до летального исхода.

Бесконтрольная дозировка становится причиной нарушений системы кроветворения. Это может быть разные формы эозинофилии. В редких случаях, это лейкоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

В единичных, доказанных ситуациях, осложнения проявляются в форме панцитопения, с прямой угрозой жизни, агранулоцитоза, гемолитической анемии.

Для Ципролета А характерны незначительные аллергические реакции, включая повышенную отечность. В очень редких случаях, наблюдался анафилактический шок, сывороточная патология.

Негативное воздействие на ЦНС доказано клиническими исследованиями. Возможна сильная головная боль, редкие проявления тремора, судорог, эпилептических припадков. В единичных случаях наблюдается внутричерепная гипертензия. С неизвестной частотой проявляется нейропатия периферического характера.

Устранение вышеперечисленных осложнений возможно, только, после изучения инструкции по применению и очной консультации узкого специалиста.

Применение при беременности

Таблетки Ципролета А не рекомендуется использовать в любых сочетаниях и количество. Очень высокий риск мутагенного, канцерогенного воздействия. Комбинация двух активных компонентов ципрофлоксацина и тинидазола противопоказано. Часть компонентов быстро экскретируются в грудном молоке.

Способ и особенности применения

Лекарство предназначено для внутреннего использования. Стандартное количество — одна таблетка, 2 раза в день. Максимальный курс терапии — 10 суток. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая обильным количеством чистой воды. Использование других жидкостей не рекомендуется. Возможно изменение защитных свойств оболочки.

Ципролет А

Микст-инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными микроорганизмами: хронический синусит, абсцесс легкого, эмпиема, внутрибрюшные инфекции, воспалительные гинекологические заболевания, послеоперационные инфекции при возможном присутствии аэробных и анаэробных бактерий, хронический остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей, язвы кожи при «диабетической стопе», пролежни, инфекции ротовой полости (включая периодонтит и периостит).

Диарея или дизентерия амебной или смешанной (амебной и бактериальной) этиологии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола), заболевания крови (в анамнезе), угнетение костномозгового кроветворения, острая порфирия, органические заболевания ЦНС, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.

Рекомендуемая доза: таблетки с соотношением ципрофлоксацин/тинидазол 250/300 мг — 2 таблетки 2 раза в день, 500/600 мг — 1 таблетка 2 раза в день.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов, таких как Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus и Peptostreptococcus anaerobius.

Ципрофлоксацин — антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении большинства аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi и др. штаммы Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocoilitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (включая метициллин устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma, Legionella и Mycobacterium tuberculosis.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, «металлический» привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия, редко — судороги, слабость, тремор, бессонница, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций, мигрень, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, снижение АД, обморок.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции на компоненты препарата: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу, повышенное потоотделение.

Особые указания

Рекомендуется избегать чрезмерного облучения солнечным светом во время лечения. При возникновении реакций фотосенсибилизации следует немедленно прекратить применение препарата.

При применении тинидазола (производное имидазола) возможно (редко) развитие генерализованной крапивницы, отека лица и гортани, снижение АД, бронхоспазм и одышка. Поэтому у пациентов с гиперчувствительностью к др. производным имидазола может развиваться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у больных с гиперчувствительностью к др. производным фторхинолонов. Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций.

В период лечения препаратом Ципролет А не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в состав препарата).

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Больным с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по «жизненным» показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В процессе лечения следует контролировать картину периферической крови.

Применение препарата во время беременности не рекомендуется. Тинидазол может оказывать канцерогенное и мутагенное действие. Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер. Тинидазол и Ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко. Поэтому, в период лактации, если необходимо применение препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

Во время лечения препаратом следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие, поэтому применение комбинации тинидазол + ципрофлоксацин при беременности противопоказано.

Тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, поэтому применение комбинации тинидазол + ципрофлоксацин в период лактации противопоказано.

Взаимодействие

Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины). Не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм.

Ципрофлоксацин. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, в т.ч. кофеина) пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании с др. противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Усиливает нефротоксическое действие циклоспрорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием препарата совместно с Fe-содержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими Mg2+, Ca2+, A13+ приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных ЛС. НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов, с содержащимися в диданозине Mg2+, A13+. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению TCmax. Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.