Фармакологическое действие
Ингибитор продукции гонадотропных гормонов. Вызывает обратимое подавление продукции ЛГ и ФСГ гипофизом у мужчин и женщин. Не обладает эстрогенной и гестагенной активностью. Обладает слабой андрогенной активностью с сопутствующим анаболическим эффектом.
Подавляет пролиферацию и вызывает атрофию нормальной и эктопической ткани эндометрия.
Уменьшает потерю менструальной крови, механизм данного действия окончательно не установлен.
Ингибирует овуляцию и уменьшает уровень 17β-эстрадиола в плазме крови. Остается неясным, является ли ингибирование пролиферации эндометрия следствием уменьшения уровня эстрадиола или прямого влияния даназола на эстрогеновые рецепторы эндометрия.
После отмены даназола овуляция обычно возобновляется в течение 5 недель, что сопровождается характерным резким повышением ЛГ и небольшим повышением ФСГ.
Фармакокинетика
После приема внутрь даназол абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция возрастает при одновременном приеме пищи. Метаболизируется в печени, основным метаболитом является 2-гидроксиметилтестостерон. T1/2 составляет около 4.5 ч.
Показания активных веществ препарата
Дановал
Эндометриоз с сопутствующим бесплодием, доброкачественные новообразования молочной железы (фиброзно-кистозная мастопатия), первичные меноррагии, предменструальный синдром, гинекомастия; наследственный ангионевротический отек.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Доза, кратность приема и длительность лечения определяются индивидуально. Максимальная доза для взрослых — 800 мг/сут. Как правило, даназол применяют в наименьшей эффективной дозе.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: аменорея, приливы крови к лицу, повышенное потоотделение, уменьшение размера молочных желез, изменения либидо, вагиниты, эмоциональная лабильность, нервозность, акне, увеличение секреции сальных желез, незначительный гирсутизм, отеки, увеличение массы тела, огрубление голоса, андрогенная алопеция, нарушения сперматогенеза.
Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции ЖКТ, увеличение активности печеночных ферментов; редко — холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, тремор, депрессия, слабость, нарушения сна; редко — небольшое повышение внутричерепного давления.
Со стороны системы кроветворения: увеличение или уменьшение количества клеток крови.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Со стороны обмена веществ: гиперглюкагонемия, нарушения толерантности глюкозы, увеличение концентрации в сыворотке холестерина-ЛПНП, уменьшение концентрации в сыворотке холестерина-ЛПВП.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, артериальная гипертензия.
Прочие: боли в спине, мышечные спазмы или судороги; редко — зрительные нарушения.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, хроническая сердечная недостаточность, порфирия, тромбоэмболические нарушения (в т.ч. в анамнезе), андрогенозависимые опухоли, вагинальное кровотечение неясного генеза, рак молочной железы, карцинома, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к даназолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
У женщин детородного возраста перед началом применения даназола необходимо исключить беременность, лечение даназолом рекомендуется начинать в первый день менструации. У пациенток с аменореей перед началом терапии необходимо провести тест на отсутствие беременности.
Применение даназола в высоких дозах предотвращает овуляцию. Однако овуляция возможна при низких дозах, поэтому во время лечения даназолом следует использовать негормональные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
Не рекомендуется применять даназол у детей.
Применение у пожилых пациентов
Не рекомендуется применять даназол у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, почек, артериальной гипертензией и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при состояниях, которые могут обостряться вследствие задержки жидкости (в т.ч. сахарный диабет, эпилепсия, полицитемия, нарушения липидного обмена), при мигрени, нарушении плазменных механизмов гемостаза; у пациентов с предшествующей андрогенной реакцией на лечение половыми гормонами.
При применении у пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.
Даназол влияет на некоторые лабораторные показатели половых гормонов (например, увеличивает уровень тестостерона).
Не рекомендуется применять даназол у пациентов пожилого возраста.
Возможно применение у детей с преждевременным половым созреванием.
Лекарственное взаимодействие
Даназол усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда и производных индандиона (увеличивается риск развития кровотечения).
Ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (влияя на углеводный обмен, повышает концентрацию глюкозы в крови).
Даназол повышает концентрацию глюкагона в плазме крови.
Даназол способен снижать эффективность антигипертензивных средств, возможно, путем увеличения задержки жидкости в организме.
Даназол подавляет метаболизм противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) и повышает их концентрацию в крови.
Повышает концентрацию в плазме крови циклоспорина и такролимуса (возрастает риск нефротоксичности).
Даназол способен вызывать гиперкальциемию на фоне применения альфакальцидола при первичном гипопаратиреоидизме.
Состав
В 1 капсуле содержится 100 или 200 мг действующего вещества даназол.
Форма выпуска
Дановал выпускается в виде капсул.
Фармакологическое действие
Антигонадотропный препарат.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активным компонентом является даназол – адроген синтетического происхождения, получают из этистерона.
Механизм действия направлен на подавление продукции гонадотропных гормонов ФСГ и ЛГ гипофизом у лиц женского и мужского пола.
У женщин Дановал вызывает атрофию эндометрия, тормозит овуляцию, угнетает активность яичников.
Высокие концентрации препарата вызывают слабое андрогенное воздействие, анаболические эффекты.
Действие лекарственного средства обратимое, даназол не оказывает гестагенного и эстрогенного влияния.
Препарат ведет к регрессивным изменениям эндометриоидных очагов, уменьшает выраженность болевого синдрома при эндометриозе.
Дановал вызывает частичную (иногда полную) ликвидацию узловых уплотнений у лиц с фиброзно-кистозной мастопатией, а также купирует болевой синдром.
Препарат подавляет пролиферацию лимфоцитов, обладает иммунодепрессивным эффектом.
У женщин с эндометриозом снижает продукцию аутоантител и снижает уровень иммуноглобулинов.
Клиническая эффективность Дановала у лиц с наследственным ангионевротическим отеком объясняется повышением содержания ингибитора эстеразы С1 (вызывает повышение уровня компонента комплимента С4).
Показания к применению
Дановал назначают при фиброзно-кистозной мастопатии и других доброкачественных опухолях молочных желез, при эндометриозе (с бесплодием), первичной меноррагии, наследственном ангионервотическом отеке, первичном преждевременном половом созревании, при предменструальном синдроме.
Противопоказания
Дановал не назначают при порфирии (повышается уровень ферментов печени), при беременности, тромбоэмболии, патологии почечной системы, печени, при вагинальных кровотечениях, андрогенозависимых опухолях.
При нарушении плазменных механизмов гемостаза, мигрени, эпилепсии, сахарном диабете назначают с осторожностью.
Побочные действия
Дановал может вызвать задержку жидкости в организме, гиперсекрецию сальных желез, «вульгарные» угри, огрубение голоса, уменьшение размера молочных желез, профузный пот, приток крови к коже лица, эмоциональную лабильность, головокружения, тошноту, нарушения сперматогенеза, увеличение веса, вирильный синдром, вагинит, холестатическую желтуху, лейкоцитоз, нарушения сна, парестезии, люмбалгию, повышение внутричерепного давления, головные боли, спазм скелетной мускулатуры, расстройства зрительного восприятия, эритроцитоз, дисменорею, алопецию, гепатит.
Капсулы Дановал, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Дановал принимают внутрь. Терапия начинается с первого дня менструаций. Взрослым назначают при 200-800 мг в сутки, дозу делят на 2-4 приема.
Доброкачественные новообразования молочных желез: ежедневно по 100-300мг, курс 3-6 месяцев.
Эндометриоз: первоначально 400 мг, затем по 800 мг, длительность приема 6 месяцев.
Профилактика ангионевротического отека: по 200 мг первоначально, затем снижают количество препарата при отсутствии явных признаков обострения в течение 1-3 месяцев.
При преждевременном половом созревании детям назначают по 100-400 мг.
Передозировка
При передозировке регистрируется рвота, судороги, тремор, тошнота, головные боли.
Требуется проведение посимптомной терапии, промывание желудка.
Взаимодействие
Дановал может вызвать кровотечения при одновременном приеме производных индандиона и кумариновых антикоагулянтов.
Препарат повышает концентрацию глюкагона, такролимуса, циклоспорина (высок риск нефротоксичности).
Дановал повышает уровень карбамазепина в крови, подавляет его метаболизм.
Лекарственное средство ослабляет эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Срок годности
До пяти лет.
Особые указания
Прием препарата рекомендуется проводить под контролем уровня ферментов печени.
Недопустимо использование лекарственного средства Дановал в качестве контрацептивного препарата.
У лиц с сахарным диабетом прием антигонадотропного препарата требует коррекции дозы инсулина.
Аналоги Дановала
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами являются препараты Даназол, Данол, Данодиол.
Отзывы о Дановале
Препарат эффективен по показаниям к применению.
Цена Дановала, где купить
Цена препарата начинается от 490 гривен в Украине.
Дановал инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.
При наступлении беременности во время лечения даназолом необходимо отменить препарат и предупредить пациентку о возможном риске для плода. Во время лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.
При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.
Применение Дановал при беременности и кормлении
В исследованиях у беременных крыс при пероральном применении даназола в дозах до 250 мг/кг/сут (7–15 МРДЧ) с 6-го по 15-й день беременности не выявлено эмбриотоксичности и тератогенности, различий в величине приплода, жизнеспособности, массе тела потомства по сравнению с контролем. Однако в исследованиях у кроликов при пероральном введении доз 60 мг/кг/сут (2–4 МРДЧ) с 6-го по 18-й день беременности была показана задержка развития плодов.
Противопоказано при беременности. Воздействие даназола in utero может приводить к неблагоприятным андрогенным эффектам у плодов-самок.
Категория действия на плод по FDA — X.
В период грудного вскармливания использование обычно не рекомендуется, т.к. возможны андрогенные эффекты у ребенка — такие как преждевременное половое созревание у мальчиков, вирилизация у девочек.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, тремор, судороги, тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При совместном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда и производными индандиона возможно усиление эффекта антикоагулянтов (снижается печеночный синтез прокоагулянтных факторов, возможно кровотечение). Даназол может увеличивать уровень глюкозы в крови и резистентность к инсулину вследствие изменения метаболизма карбогидратов (может понадобиться корректировка дозы гипогликемических средств и инсулина). При использовании с карбамазепином возможно подавление метаболизма карбамазепина, приводящее к повышению концентрации в крови и токсичности. Даназол может повышать концентрацию в крови циклоспорина и такролимуса (риск нефротоксичности), глюкагона.
Побочные действия Дановал
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, обморок, эмоциональная лабильность, нервозность, спазм мышц, головная боль, повышение внутричерепного давления, люмбалгия, парестезия, нарушения сна, расстройства зрения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, дисфункция печени, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, гепатоаденома.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструальной функции, в т.ч. нерегулярные менструальные периоды, аменорея; симптомы, свидетельствующие о снижении уровня эстрогенов — приливы крови к лицу, повышенная потливость, сухость влагалища, болезненная чувствительность и уменьшение размеров молочных желез.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, эксфолиативный дерматит; редко — заложенность носа; иногда — сыпь (макулопапулезная, везикулярная, папулезная), петехии.
Прочие: андрогеноподобные эффекты, в т.ч. увеличение массы тела, себорея, акне, незначительный гирсутизм, отеки, алопеция, огрубение голоса (может принимать форму хрипоты), фарингит — могут продолжаться после прекращения терапии; редко — гипертрофия клитора. Умеренное нарушение сперматогенеза у мужчин, отклонения в лабораторных тестах (включая уровень креатинфосфокиназы, толерантность к глюкозе, уровень стероид-связывающего глобулина), повышение температуры тела, боль в пояснице, изменение либидо, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эритроцитоз, лейкоцитоз, повышенная опасность кровотечения у больных с гемофилией.
Ограничения к применению
Сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, нарушение плазменных механизмов гемостаза, пожилой возраст.
Дановал противопоказания
Гиперчувствительность, порфирия (возможно усугубление заболевания), рак молочной железы, андрогензависимые опухоли, в т.ч. рак предстательной железы, тромбоэмболия, генитальные кровотечения (до уточнения их причины), умеренная или тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, выраженная сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Показания к применению Дановал
Эндометриоз с сопутствующим бесплодием, доброкачественные новообразования молочной железы (в т.ч. фиброзно-кистозная мастопатия), первичная меноррагия, предменструальный синдром, первичное преждевременное половое созревание, гинекомастия. Предупреждение всех типов (кожного, абдоминального, ларингеального) обострений при наследственном ангионевротическом отеке.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антигонадотропное. Обладает выраженным обратимым (через 60–90 дней после прекращения приема) антигонадотропным действием в сочетании с незначительными, по сравнению с тестостероном, андрогенным и анаболическим эффектами. Антигонадотропный эффект реализуется несколькими путями, в т.ч. посредством ингибирования высвобождения гонадотропин рилизинг-гормона (ГнРГ), или подавления продукции гипофизом ФСГ и ЛГ у мужчин и женщин. У женщин угнетает активность яичников, тормозит овуляцию. Даназол может непосредственно подавлять стероидогенез, взаимодействуя с андрогеновыми, прогестероновыми и глюкокортикоидными рецепторами в тканях-мишенях, связываясь со стероид-связывающим бета-глобулином, увеличивая метаболический клиренс прогестерона.
Оказывает иммуносупрессивное действие и подавляет пролиферацию лимфоцитов in vitro. Снижает уровень IgA, IgG и IgM, а также концентрацию фосфолипидов и продукцию аутоантител у больных эндометриозом.
При лечении эндометриоза повреждает как нормальную, так и эктопированную эндометриальную ткань, приводя к ее инактивации и атрофии. Уменьшает болевой синдром, сопутствующий эндометриозу, вызывает регрессивные изменения эндометриоидных очагов.
Изменения цервикальной слизи и цитологии вагинального мазка при приеме даназола отражают его подавляющее влияние на гипофизарно-яичниковую систему.
При фиброзно-кистозной мастопатии способствует частичному или полному исчезновению узловатых уплотнений и полному купированию болевого синдрома.
Клиническая эффективность при наследственном ангионевротическом отеке возможно обусловлена увеличением содержания ингибитора эстеразы С1 (врожденный дефицит которого характерен для данного заболевания) и, как результат этого, повышением плазменного уровня С4 компонента комплемента.
После приема внутрь даназол быстро и экстенсивно метаболизируется. Прием пищи (жиры более 30 г) задерживает абсорбцию на 30 мин, повышает биодоступность и Cmax. Биодоступность не увеличивается пропорционально повышению дозы: при удвоении дозы плазменная концентрация повышается на 35–40%. Cmax в плазме достигается в течение 2–8 ч. При приеме по 100 мг 2 раза в сутки Cmax — 200–800 нг/мл, по 200 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед — 250 нг/мл–2 мкг/мл. Биотрансформируется в печени с образованием основных метаболитов — этистерона и 17-гидроксиметилэтистерона. Т1/2 даназола вариабелен и может составлять от 4,5 до 29 ч. Выводится почками.
Характеристика
Синтетический андроген, полученный из этистерона.
Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в хлороформе и ацетоне. Плавится при температуре 225 °C с небольшим разложением. Молекулярная масса 337,45.
Химическое название Дановал
(17альфа)-Прегна-2,4-диен-20-инo[2,3-d]изоксазол-17-ол
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
Даназол
(перенаправлено с «Дановал»)
Даназол — лекарственное средство, синтетический андроген.
| Даназол | |
|---|---|
 |
|
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 17α-прегна-2,4-диен-20-ино[2,3-d]изоксазол-17-ол |
| Брутто-формула | C22H27NO2 |
| CAS | 17230-88-5[2][3] |
| PubChem | 28417[4] |
| DrugBank | 01406[5] |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | G03XA01[1] |
| Лекарственные формы | |
| капсулы | |
| Способы введения | |
| внутрь | |
| Другие названия | |
| Дановал, Данол, Даназол, Данодиол | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Фармакологическое действиеПравить
Антигонадотропное средство, являющееся синтетическим андрогеном, полученным из этистерона. Подавляет продукцию гипофизом гонадотропных гормонов ЛГ и ФСГ у мужчин и женщин. У женщин угнетает активность яичников, тормозит овуляцию, вызывает атрофию эндометрия. Действие обратимое, лишен эстрогенного или гестагенного действия, в высоких дозах обладает слабой андрогенной активностью с сопутствующим анаболическим эффектом. При эндометриозе повреждает как нормальную, так и эктопированную эндометриальную ткань, приводя к её инактивации и атрофии. Уменьшает болевой синдром, сопутствующий эндометриозу, вызывает регрессивные изменения эндометриоидных очагов. Оказывает иммунодепрессивное действие и подавляет пролиферацию лимфоцитов in vitro. Существенно снижает уровень Ig и продукцию аутоантител у больных эндометриозом. При фиброзно-кистозной мастопатии способствует частичному или полному исчезновению узловатых уплотнений и полному купированию болевого синдрома. Клиническая эффективность при наследственном ангионевротическом отеке, возможно, обусловлена увеличением содержания ингибитора эстеразы С1 (врожденный дефицит которого характерен для данного заболевания) и, как результат этого, повышением плазменного уровня С4 компонента комплемента.
ФармакокинетикаПравить
Прием пищи (жиры более 30 г) задерживает абсорбцию на 30 мин, повышает биодоступность и Cmax. При назначении по 100 мг 2 раза в сутки Cmax — 200-800 нг/мл, по 200 мг 2 раза в день в течение 2 нед — 250 нг/мл-2 мкг/мл. Метаболизируется в печени с образованием этистерона и 17-гидроксиметилэтистерона. Период полувыведения — до 24 ч. Биодоступность не увеличивается пропорционально повышению дозы. При удвоении дозы плазменная концентрация повышается на 35-40%
ПоказанияПравить
Эндометриоз (с сопутствующим бесплодием), доброкачественные новообразования молочной железы (фиброзно-кистозная мастопатия), первичная меноррагия, предменструальный синдром, первичное преждевременное половое созревание, гинекомастия, наследственный ангионевротический отек.
ПротивопоказанияПравить
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, порфирия (увеличивается активность «печеночных» трансаминаз), печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, тромбоэмболия, андрогензависимые опухоли, вагинальное кровотечение (неясного генеза).
C осторожностьюПравить
Сахарный диабет, эпилепсия, мигрень, нарушения плазменных механизмов гемостаза.
Режим дозированияПравить
Внутрь. Лечение начинают в первый день менструального цикла. Взрослым — по 200-800 мг/сут в 2-4 приема. При эндометриозе начальная суточная доза — 400 мг, в дальнейшем до 800 мг, курс лечения — 6 мес; в качестве предоперационной подготовки — 300-400 мг/сут за 1-2 мес до операции. При доброкачественных заболеваниях молочной железы — ежедневно по 100-300 мг в течение 3-6 мес; при первичной меноррагии и предменструальном синдроме — по 100-400 мг/сут, курс лечения — 3 мес; при гинекомастии у мужчин — по 200-600 мг/сут. Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза — 200 мг, с последующим снижением (при отсутствии обострений) в течение 1-3 мес. Детям: при преждевременном половом созревании — ежедневно по 100-400 мг в зависимости от возраста и состояния больного.
Побочные эффектыПравить
«Вульгарные» угри, гиперсекреция сальных желез, задержка жидкости в организме, гирсутизм, «приливы» крови к коже лица, профузный пот, уменьшение размера молочных желез, огрубение голоса, увеличение массы тела, вагинит, нарушение сперматогенеза, вирильный синдром, тошнота, головокружение, эмоциональная лабильность, спазм скелетных мышц, головная боль, повышение внутричерепного давления, люмбалгия, парестезии, нарушения сна, расстройства зрения, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эритроцитоз, лейкоцитоз, кровотечения у больных с гемофилией, кожная сыпь, дисменорея, холестатическая желтуха, гепатит, алопеция, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
ПередозировкаПравить
СимптомыПравить
Головная боль, головокружение, тремор, судороги, тошнота, рвота.
ЛечениеПравить
Промывание желудка, симптоматическая терапия.
Особые указанияПравить
Рекомендуется периодический контроль ферментов печени. Препарат не используется в качестве контрацептивного лекарственного средства. При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.
ВзаимодействиеПравить
Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда и производных индандиона (риск развития кровотечения). Ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственныхъ средств (влияя на углеводный обмен, повышает концентрацию глюкозы в крови). Подавляет метаболизм карбамазепина и повышает его концентрацию в крови. Повышает концентрации в крови циклоспорина и такролимуса (риск нефротоксичности). Повышает концентрацию глюкагона в плазме.
СсылкиПравить
- ↑ Danazol (англ.) — 2015.
- ↑ danazol (англ.) / Food and Drug Administration
- ↑ CAS Common Chemistry
- ↑ danazol (англ.)
- ↑ Danazol (англ.)
Дановал инструкция по применению лекарственного препарата
Владелец регистрационного удостоверения: KRKA, d.d. (Словения)
Код ATX: G03XA01
Активное вещество: даназол
Лекарственная форма: Дановал
| Препарат отпускается по рецепту | Дановал |
Капс. 100 мг: 100 шт. рег. №: П N013652/01-2002 от 24.01.02 — Отмена Гос. регистрации |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дановал
| Капсулы | 1 капс. |
| даназол | 100 мг |
100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор продукции гонадотропинов
Фармако-терапевтическая группа
Гонадотропин-рилизинг гормона ингибитор
Фармакологическое действие
Ингибитор продукции гонадотропных гормонов. Вызывает обратимое подавление продукции ЛГ и ФСГ гипофизом у мужчин и женщин. Не обладает эстрогенной и гестагенной активностью. Обладает слабой андрогенной активностью с сопутствующим анаболическим эффектом.
Подавляет пролиферацию и вызывает атрофию нормальной и эктопической ткани эндометрия.
Уменьшает потерю менструальной крови, механизм данного действия окончательно не установлен.
Ингибирует овуляцию и уменьшает уровень 17β-эстрадиола в плазме крови. Остается неясным, является ли ингибирование пролиферации эндометрия следствием уменьшения уровня эстрадиола или прямого влияния даназола на эстрогеновые рецепторы эндометрия.
После отмены даназола овуляция обычно возобновляется в течение 5 недель, что сопровождается характерным резким повышением ЛГ и небольшим повышением ФСГ.
Показания к применению
Эндометриоз с сопутствующим бесплодием, доброкачественные новообразования молочной железы (фиброзно-кистозная мастопатия), первичные меноррагии, предменструальный синдром, гинекомастия; наследственный ангионевротический отек.
Способ применения и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Доза, кратность приема и длительность лечения определяются индивидуально. Максимальная доза для взрослых — 800 мг/сут. Как правило, даназол применяют в наименьшей эффективной дозе.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: аменорея, приливы крови к лицу, повышенное потоотделение, уменьшение размера молочных желез, изменения либидо, вагиниты, эмоциональная лабильность, нервозность, акне, увеличение секреции сальных желез, незначительный гирсутизм, отеки, увеличение массы тела, огрубление голоса, андрогенная алопеция, нарушения сперматогенеза.
Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции ЖКТ, увеличение активности печеночных ферментов; редко — холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, тремор, депрессия, слабость, нарушения сна; редко — небольшое повышение внутричерепного давления.
Со стороны системы кроветворения: увеличение или уменьшение количества клеток крови.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Со стороны обмена веществ: гиперглюкагонемия, нарушения толерантности глюкозы, увеличение концентрации в сыворотке холестерина-ЛПНП, уменьшение концентрации в сыворотке холестерина-ЛПВП.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, артериальная гипертензия.
Прочие: боли в спине, мышечные спазмы или судороги; редко — зрительные нарушения.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, хроническая сердечная недостаточность, порфирия, тромбоэмболические нарушения (в т.ч. в анамнезе), андрогенозависимые опухоли, вагинальное кровотечение неясного генеза, рак молочной железы, карцинома, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к даназолу.
Применение у детей
Не рекомендуется применять даназол у детей.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, почек, артериальной гипертензией и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при состояниях, которые могут обостряться вследствие задержки жидкости (в т.ч. сахарный диабет, эпилепсия, полицитемия, нарушения липидного обмена), при мигрени, нарушении плазменных механизмов гемостаза; у пациентов с предшествующей андрогенной реакцией на лечение половыми гормонами.При применении у пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.Даназол влияет на некоторые лабораторные показатели половых гормонов (например, увеличивает уровень тестостерона). Не рекомендуется применять даназол у пациентов пожилого возраста.Возможно применение у детей с преждевременным половым созреванием.
Лекарственное взаимодействие
Даназол усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда и производных индандиона (увеличивается риск развития кровотечения).Ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (влияя на углеводный обмен, повышает концентрацию глюкозы в крови).Даназол повышает концентрацию глюкагона в плазме крови.Даназол способен снижать эффективность антигипертензивных средств, возможно, путем увеличения задержки жидкости в организме.Даназол подавляет метаболизм противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) и повышает их концентрацию в крови.Повышает концентрацию в плазме крови циклоспорина и такролимуса (возрастает риск нефротоксичности).Даназол способен вызывать гиперкальциемию на фоне применения альфакальцидола при первичном гипопаратиреоидизме.