Дексазон инструкция по применению в ампулах

Инструкция по медицинскому применению

Дексазон® (раствор для инъекций, 4 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № П N014411/02

Дата последнего изменения: 06.06.2018

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Фармако-терапевтическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • C81-C96 Злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей
  • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
  • C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
  • D55-D59 Гемолитические анемии
  • D64 Другие анемии
  • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
  • D70 Агранулоцитоз
  • E06 Тиреоидит
  • E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
  • E83.5.0* Гиперкальциемия
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
  • G93.6 Отек мозга
  • H01.0 Блефарит
  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • H10.5 Блефароконъюнктивит
  • H15.0 Склерит
  • H15.1 Эписклерит
  • H16 Кератит
  • H16.2 Кератоконъюнктивит
  • H20 Иридоциклит
  • H44.1 Другие эндофтальмиты
  • I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
  • I61 Внутримозговое кровоизлияние
  • J41 Простой и слизисто-гнойный хронический бронхит
  • J44.8 Другая уточненная хроническая обструктивная легочная болезнь
  • J45 Астма
  • J46 Астматический статус [status asthmaticus]
  • J98.8.0* Бронхоспазм
  • L20 Атопический дерматит
  • L26 Эксфолиативный дерматит
  • L58 Радиационный дерматит лучевой
  • L91.0 Келоидный рубец
  • L92.0 Гранулема кольцевидная
  • L93.0 Дискоидная красная волчанка
  • L94.0 Локализованная склеродермия [morphea]
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M15-M19 Артрозы
  • M32 Системная красная волчанка
  • M35 Другие системные поражения соединительной ткани
  • M65 Синовиты и тендосиновиты
  • M71 Другие бурсопатии
  • M77.0 Медиальный эпикондилит
  • M77.1 Латеральный эпикондилит
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
  • S06 Внутричерепная травма
  • T66 Неуточненные эффекты излучения
  • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
  • T78.4 Аллергия неуточненная
  • T79.4 Травматический шок
  • T80.5 Анафилактический шок, связанный с введением сыворотки
  • T90.4 Последствия травмы глаза, окологлазничной области

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Действующее
вещество:
дексаметазона
натрия фосфат 4,37 мг (что соответствует 4,0 мг дексаметазона фосфата)

Вспомогательные
вещества:
натрия
дигидрофосфата дигидрат — 0,19 мг; натрия гидрофосфата дигидрат — 2,21 мг;
динатрия эдетат — 0,10 мг; глицерол — 21,40 мг; натрия гидроксид — до pH;
фосфорная кислота, концентрированная — до pH; вода для инъекций — до
1,00 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачный
бесцветный раствор

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная
концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 мин после
внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения.

Распределение

Связь с белками
плазмы (преимущественно с альбуминами) — 77%. Проникает через
гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т½)
из плазмы составляет 190 мин.

Метаболизм

Метаболизируется
в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других
органах.

Выведение

До 65% дозы
выводится почками в течение 24 ч.

Время развития
клинического эффекта

При внутривенном
применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении
клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28
дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного
применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения)
всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении.

Фармакодинамика

Дексаметазон —
синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС),
метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное,
противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и
иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует
со специфическими цитоплазматическими рецепторами ГКС с образованием комплекса,
проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой
кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина,
опосредующих клеточные эффекты. Липокортин фосфолипазу А2, подавляет
высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей,
простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и
др.

Влияние на
белковый обмен:

уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением
коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках;
усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Влияние на
липидный обмен:
повышает
синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление
жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота),
приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Влияние на
углеводный обмен:

увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает
активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из
печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез
аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза.

Влияние на
водно-электролитный обмен:
задерживает натрий и воду в организме, стимулирует
выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из
желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), «вымывает» кальций из костей, повышает
выведение кальция почками.

Противовоспалительное
действие

связано с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления;
индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток,
вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров;
стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергическое
действие

развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии,
торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов
гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа
циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани,
снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности
эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования,
изменения иммунного ответа организма.

При хронической
обструктивной болезни легких действие основывается, главным образом, на
торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждения
отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого
слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих
иммунных комплексов, а также торможения эрозирования и десквамации слизистой
оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и
среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам,
снижает вязкость секрета бронхов за счет угнетения или сокращения его
продукции.

Противошоковое и
антитоксическое действие
связано с повышением артериального давления (АД)
(за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления
чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением
проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией
ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный
эффект

обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и
интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Дексаметазон
оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому
он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-гормона и
адренокортикотропного гормона (АКТГ). В фармакологических дозах угнетает
гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной
надпочечниковой недостаточности. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом
АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного
гормона и фолликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение
бета-липотропина, но не снижает циркулирующего бета-эндорфина.

Тормозит
соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает
возможность образования рубцовой ткани.

Повышает
возбудимость центральной нервной системы. Снижает количество лимфоцитов и
эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (путем стимуляции выработки
эритропоэтинов).

Особенность
действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное
отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармако-терапевтическая группа

Показания

Заместительная
терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом
и/или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников
(болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная недостаточность
коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или
вторичная недостаточность коры надпочечников.

Симптоматическая
и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения
быстродействующего ГКС, а также в случаях, когда пероральный прием препарата
невозможен:

—       
эндокринные
заболевания (врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);

—       
шок
(ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности
сосудосуживающих средств, плазмозаменяющих препаратов и другой симптоматической
терапии;

—       
отек
головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного
давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии),
обусловленный опухолью головного мозга при черепно-мозговой травме,
нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите,
лучевом поражении;

—       
астматический
статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы);

—       
тяжелые
аллергические реакции, анафилактический шок;

—       
ревматические
заболевания;

—       
системные
заболевания соединительной ткани;

—       
острые
тяжелые дерматозы;

—       
злокачественные
заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов;
острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными
опухолями, при невозможности перорального лечения);

—       
заболевания
крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая
тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);

—       
в
офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или
парабульбарное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия,
ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит,
воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств,
симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации
роговицы;

—       
внутрисуставное
и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый
и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;

—       
локальное
применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная
волчанка, кольцевидная гранулема;

—       
отравление
прижигающими жидкостями (необходимость уменьшения воспалительных явлений и
предупреждение рубцовых сужений).

Противопоказания

Системные
микозы; одновременное применение живых и ослабленных вакцин с
иммуносупрессивными дозами препарата; период грудного вскармливания.

Для
кратковременного применения препарата по «жизненным» показаниям единственным
противопоказанием является гиперчувствительность к дексаметазону или любому
вспомогательному веществу.

С осторожностью

Системные
паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной
природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с
больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза),
ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый);
активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных
заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии.

Период
вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки
БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания
желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный
анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования,
дивертикулит.

Печеночная
недостаточность.

Гипоальбуминемия
и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Заболевания
сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда,
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная
гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные
заболевания — сахарный диабет (в том числе нарушения толерантности к
углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV
степени.

Тяжелая
хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз.

Системный
остеопороз, миастения gravis, полиомиелит (за исключением формы бульбарного
энцефалита), эпилепсия, «стероидная» миопатия.

Острый психоз,
тяжелые аффективные расстройства (в том числе в анамнезе, особенно «стероидный»
психоз).

Открыто- и
закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы).

Беременность.

Пожилые пациенты
— в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии.

У детей в период
роста дексаметазон должен применяться только по абсолютным показаниям и под
особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дексаметазон
проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в организме
плода. Во время беременности (особенно в первом триместре) или у женщин,
планирующих беременность, прием препарата Дексазон показан в том случае, если
ожидаемый лечебный эффект от применения препарата превышает риск отрицательного
влияния на организм матери или плода. ГСК следует назначить при беременности
только по абсолютным показаниям. При длительной терапии в период беременности
не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце
беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у
плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у
новорожденного.

Небольшое
количество дексаметазона проникает в грудное молоко.

Если необходимо
проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, кормление грудью
следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребенка и
уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов.

Способ применения и дозы

Режим
дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного
и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно
или капельно (при острых или неотложных состояниях); внутримышечно (в/м);
подкожно (п/к); возможно также локальное (в патологическое образование) и
субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение.

С целью
приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический
раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

Препарат водят
в/в или в/м в дозе 0,5–24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна ⅓–½
пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе,
лечение отменяют постепенно. Если высокие дозы применяются в течение более
нескольких дней, доза препарата должна постепенно уменьшаться на протяжении
нескольких последующих дней или дольше. Длительное лечение должно проводиться в
дозе, не превышающей 0,5 мг/сут. Внутримышечно в одно и то же место вводят не
более 2 мл раствора.

При неотложных
состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4–20 мг,
которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко
превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят
по 2–4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для
поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3–4 ч или в виде
длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента
переводят на прием дексаметазона внутрь.

При шоке вводят
строго в/в болюсно 2–6 мг/кг. При необходимости повторные дозы вводят каждые 2–6
ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном
должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Применение
фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как
правило, это время не превышает 48–72 ч.

При отеке
головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до
купирования симптоматики (обычно в течение 12–24 ч). По истечении 2–4 дней дозу
снижают и применение препарата постепенно прекращают в течение 5–7 дней.

Пациентам со
злокачественными новообразованиями может потребоваться поддерживающее
лечение — по 2 мг в/м или в/в 2–3 раза в сутки.

При остром отеке
головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию: взрослым
нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1–3 день вводят по 8 мг каждые
2 ч, на 4-й день –– 4 мг каждые 2 ч, на 5–8 день — по 4 мг каждые 4 ч,
далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой
тела более 35 кг нагрузочная доза составляет 25 мг в/в, затем на 1–3 день
вводят по 4 мг каждые 2 ч, на 4-й день — 4 мг каждые 4 ч, на 5–8 день — по 4 мг
каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 2 мг/сут до полной ее отмены. Детям
с массой тела менее 35 кг нагрузочная доза составляет 20 мг в/в, затем на 1–3
день вводят по 4 мг каждые 3 ч, на 4-й день — 4 мг каждые 6 ч, на 5–8 день — по
2 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 1 мг/сут до полной ее отмены.

При острых
самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хронических
аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное применение
дексаметазона: 1-й день — в/в 4–8 мг, на 2–3 день — внутрь 1 мг 2 раза в сутки,
4–5 день — внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки, 6–7 день — внутрь 0,5 мг
однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии.

Дозы препарата
для детей (в/м):

доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности
коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2
площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или
0,00776–0,01165 мг/кг массы тела или 0,233–0,335 мг/м2 площади
поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет
от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833–5 мг/м2 площади
поверхности тела каждые 12–24 ч.

Побочные действия

Частота
развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения,
величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма
назначения.

Инфекционные и
паразитарные заболевания:
развитие или обострение инфекций (появлению этого
побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и
вакцинация).

Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы:
умеренный лейкоцитоз, лимфопения,
эозинопения, полицитемия.

Нарушения со
стороны иммунной системы:
генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи,
анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Нарушения со
стороны эндокринной системы:
снижение толерантности к глюкозе,
«стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета,
угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо,
ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления,
дисменорея, аменорея, миастения, «стероидные» стрии), задержка полового
развития у детей.

Нарушения со
стороны обмена веществ и питания:
гиперхолестеринемия, повышенное
выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный
азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение,
эпидуральный липоматоз.

Обусловленные
минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические
отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия,
миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Нарушения
психики:

нервозность или беспокойство, бессонница, эмоциональная лабильность, делирий,
дезориентация, эйфория. Галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз,
депрессия, паранойя, склонность к суициду.

Нарушения со
стороны нервной системы:
повышение внутричерепного давления, головокружения,
головная боль, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судороги.

Нарушения со
стороны органа зрения:
внезапная потеря зрения (при парентеральном
введении в область головы, шеи, носа, кожи головы возможно отложение кристаллов
препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение
внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность
к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз,
трофические изменения роговицы, экзофтальм, хемоз, птоз, мидриаз, перфорация
роговицы, центральная серозная хориоретинопатия.

Нарушения со
стороны сердца и сосудов:
аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
развитие (у предрасположенных пациентов) или усугубление течения хронической
сердечной недостаточности; изменение электрокардиограммы, характерные для
гипокалиемии; повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы; при
внутривенном введении: «приливы» к лицу, васкулит, увеличение ломкости
капилляров. У пациентов с острым и подострым инфарктом
миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования
рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота, панкреатит,
«стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения
и перфорация желудка или кишечника, повышение или снижение аппетита, метеоризм,
икота, боли в животе, чувство дискомфорта в области желудка. В редких случаях —
повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей:
замедленное заживление ран, петехии,
экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, «стероидные» угри,
«стероидные» стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов,
розацеаподобный периоральный дерматит, подавление реакций при проведении кожных
проб, телеангиоэктазии, гипертрихоз.

Нарушения со
стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
замедление
роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон
роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей,
асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц,
«стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей:
лейкоцитурия.

Общие
расстройства и нарушения в месте введения:
синдром «отмены», местные при
парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте
введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в
месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно
опасно введение в дельтовидную мышцу).

Взаимодействие

Дексаметазон
фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (ЛС) — может
образовывать нерастворимые соединения.
Его рекомендуют вводить отдельно от
других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй
раствор).

При смешивании
раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок. Дексаметазон повышает
токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается
риск развития аритмий).

Ускоряет
выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови
(при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и
возрастает риск развития побочных явлений).

При
одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других
видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых
ацетиляторов»), что приводит к снижению их концентраций в плазме крови.

Увеличивает риск
развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ферментов печени и
образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при
длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия,
вызываемая дексаметазоном, может увеличить выраженность и длительность мышечной
блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах
снижает эффект соматропина.

Дексаметазон
снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие
производных кумарина.

Ослабляет
влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника.

Эргокальциферол
и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Уменьшает
концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин
(угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные
диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск
развития гипокалиемии, Na-содержащие ЛС — отеков и повышения артериального
давления.

Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП) и этанол повышают опасность развития
изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечения, в
комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации
терапевтического эффекта.

Индометацин,
вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его
побочных эффектов.

Амфотерицин В и
ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.
Терапевтическое действие дексаметазона снижается под влиянием фенитоина,
барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов
микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма). Митотан и
другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость
повышения дозы дексаметазона.

Клиренс
дексаметазона повышается на фоне применения препаратов гормонов щитовидной
железы.

Иммунодепрессанты
повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных
нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены
(включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс
дексаметазона, удлиняют период полувыведения и их терапевтические, и
токсические эффекты.

Появлению
гирсутизма и угрей способствуют одновременное применение других стероидных
гормональных ЛС—андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические
антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом
дексаметазона (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития
катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических ЛС
(нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с
м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства,
трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышенного
внутриглазного давления.

При
одновременном применении с фторхинолонами повышается риск возникновения
тендопатии (преимущественно ахиллова сухожилия) у пациентов пожилого возраста и
у пациентов с заболеваниями сухожилий.

Противомалярийные
средства (хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин) в сочетании с дексаметазоном
могут повышать риск развития миопатии, кардиомиопатии.

Ингибиторы
ангиотензинпревращающегося фермента при одновременном назначении с
дексаметазоном могут изменять состав периферической крови.

Передозировка

Симптомы: повышение
артериального давления, периферические отеки, пептическая язва, гипергликемия,
нарушение сознания.

Лечение:
симптоматическое, специфического антидота нет.

Особые указания

Во время лечения
дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального
давления и состояния водно-электролитного баланса, а также картины
периферической крови и концентрации глюкозы в крови.

С целью
уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление калия в организм
(диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с
ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие
препарата усиливается у больных с циррозом печени. Необходимо учитывать, что у
пациентов с гипотиреозом клиренс дексаметазона снижается, а у пациентов с
тиреотоксикозом — повышается.

Препарат может
усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические
нарушения. При указании на психозы в анамнезе дексаметазон в высоких дозах
назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью
следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно
распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв
сердечной мышцы.

Следует
тщательно наблюдать за пациентом в течение года после окончания длительной
терапии дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной
недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

Длительное
применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью
предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

При применении
дексаметазона существует риск развития тяжелых анафилактических реакций,
брадикардии.

На фоне терапии
препаратом повышается риск активации стронгилоидоза.

Дозу
дексаметазона необходимо временно увеличить при стрессовых ситуациях во время
терапии (оперативное вмешательство, травма). Временное повышение дозы препарата
при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса.

На фоне лечения
дексаметазоном необходимо применение специфической антибактериальной терапии
при лечении латентного туберкулеза, лимфаденита после вакцинации БЦЖ,
полиомиелита, острых и хронических бактериальных, паразитарных инфекций и
специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и кишечника,
остеопорозом.

Во время терапии
препаратом необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с хронической
сердечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертензией,
травмами и язвенными поражениями роговицы, глаукомой.

Возможно
ухудшение течения миастении.

При внезапной
отмене препарата, особенно в случае предшествующего применения высоких доз,
возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности; синдрома «отмены» (не
обусловленного надпочечниковой недостаточностью): снижение аппетита, тошнота,
рвота, заторможенность, головная боль, генерализованные мышечно-скелетные боли,
астения; а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен
дексаметазон.

У пациентов с
сахарным диабетом следует контролировать концентрации глюкозы крови и при
необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов.

Дексаметазон
может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных
заболеваний. Ветряная оспа, корь и другие инфекции могут протекать более тяжело
и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия
чаще развивается при длительном применении, но может возникнуть и при
кратковременном лечении дексаметазоном.

Прием препарата
может маскировать симптомы «раздражения брюшины» у пациентов с перфорацией
стенки желудка или кишечника.

На фоне применения
ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов.

Детям, которые в
период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой,
профилактически назначают специфические иммуноглобулины. У детей во время
длительного лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за
динамикой роста и развития.

Влияние на
способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время лечения
не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие
потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных
реакций и повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Раствор для
инъекций 4 мг/мл.

По 1 мл
препарата в ампулы из бесцветного, нейтрального стекла I гидролитического
класса, с керамическим кольцом излома белого цвета.

По 5 ампул
помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки.

По 5 контурных
ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в
пачку картонную.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить при
температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке.

Хранить в
недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не применять
препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дексазон (Dexason)

💊 Состав препарата Дексазон

✅ Применение препарата Дексазон

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Дексазон
(Dexason)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.05.18

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

H02AB02

(Дексаметазон)

Лекарственная форма

Дексазон

Р-р д/инъекц. 4 мг/1 мл: амп. 5 шт.

рег. №: П N014411/02-2002
от 26.05.10
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дексазон

1 мл — ампулы темного стекла (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы — 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками.

Показания активных веществ препарата

Дексазон

Шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плече-лопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. При парентеральном применении вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении — носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок.

Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Местные реакции: некроз тканей.

Противопоказания к применению

Для кратковременного применения по жизненным показаниям — повышенная чувствительность к дексаметазону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой» сустав, например, при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре), а также в период грудного вскармливания дексаметазон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при тяжелой хронической печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при тяжелой хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Возможно применение у детей по жизненным показаниям.

Применение у пожилых пациентов

Возможно применение по жизненным показаниям.

Особые указания

C осторожностью следует применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).

С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях — сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью следует применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие — риск развития глаукомы.

При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.

При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) — повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином — возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином — повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом — возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом — возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом — возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Дексаметазон
(KRKA, Словения)

Дексаметазон
(Химико-фармацевтический концерн МИР, Россия)

Дексаметазон
(ЭЛЛАРА, Россия)

Дексаметазон
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)

Дексаметазон
(НПЦ ЭЛЬФА, Россия)

Дексаметазон
(JODAS EXPOIM, Индия)

Дексаметазон
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)

Дексаметазон
(БИОХИМИК, Россия)

Дексаметазон
(S.P.INCOMED, Индия)

Дексаметазон
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)

Все аналоги

Дексазон р-р — Мефар — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N014411/02

Торговое наименование препарата

Дексазон

Международное непатентованное наименование

Дексаметазон

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

В 1 мл мл препарата:

Действующее вещество: дексаметазона натрия фосфат 4,37 мг (что соответствует 4,0 мг дексаметазона фосфата)

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат — 0,19 мг; натрия гидрофосфата дигидрат — 2,21 мг; динатрия эдетат — 0,10 мг; глицерол — 21,40 мг; натрия гидроксид — до pH; фосфорная кислота, концентрированная — до pH; вода для инъекций — до 1,00 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид

Код АТХ

H02AB02

Фармакодинамика:

Дексаметазон — синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами ГКС с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Влияние на белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии.

Влияние на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза.

Влияние на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), «вымывает» кальций из костей, повышает выведение кальция почками.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергическое действие развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждения отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможения эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость секрета бронхов за счет угнетения или сокращения его продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано в повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метоболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Дексаметазон оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг- гормона и адренокортикотропного гормона (АКТГ). В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фоликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает циркулирующего бета-эндорфина.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Повышает возбудимость центральной нервной системы. Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов).

Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 мин после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения.

Распределение

Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 77%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 190 мин.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.

Выведение

До 65% дозы выводится почками в течение 24 ч.

Время развития клинического эффекта

При внутривенном применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения.

При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении.

Показания:

Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и/или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная недостаточность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников.

Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего ГКС, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:

— эндокринные заболевания (врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);

— шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозаменяющих препаратов и другой симптоматической терапии;

— отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга при черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении;

— астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы);

— тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;

— ревматические заболевания;

— системные заболевания соединительной ткани;

— острые тяжелые дерматозы;

— злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);

— заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);

— в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;

— внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;

— локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;

— отравление прижигающими жидкостями (необходимость уменьшения воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Противопоказания:

Системные микозы; одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата; период грудного вскармливания.

Для кратковременного применения препарата по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к дексаметазону или любому вспомогательному веществу.

С осторожностью:

Системные паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии.

Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстцрй кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Печеночная недостаточность.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в том числе нарушения толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени.

Тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз.

Системный остеопороз, миастения gravis, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, «стероидная» миопатия.

Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в том числе в анамнезе, особенно «стероидный» психоз).

Открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы).

Беременность.

Пожилые пациенты — в связи с ввысоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии.

У детей в период роста дексаметазон должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Беременность и лактация:

Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в организме плода. Во время беременности (особенно в первом триместре) или у женщин, планирующих беременность, прием препарата Дексазон показан в том случае, если ожидаемый лечебный эффект от применения препарата превышает риск отрицательного влияния на организм матери или плода. ГСК следует назначить при беременности только по абсолютным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко. Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребенка и уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых или неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); подкожно (п/к); возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение.

С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

Препарат водят в/в или в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Если высокие дозы применяются в течение более нескольких дней, доза препарата должна постепенно уменьшаться на протяжении нескольких последующих дней или дольше. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0,5 мг/сут. Внутримышечно в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора.

При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь.

При шоке вводят строго в/в болюсно 2-6 мг/кг. При необходимости повторные дозы вводят каждые 2-6 ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Применение фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как правило, это время не превышает 48-72 ч.

При отеке головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до купирования симптоматики (обычно в течение 12-24 ч). По истечении 2-4 дней дозу снижают и применение препарата постепенно прекращают в течение 5-7 дней.

Пациентам со злокачественными новообразованиями может потребоваться поддерживающее лечение — по 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки.

При остром отеке головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию: взрослым нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 8 мг каждые 2 ч, на 4-й день — 4 мг каждые 2 ч, на 5-8 день — по 4 мг каждые 4 ч, далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела более 35 кг нагрузочная доза составляет 25 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 2 ч, на 4-й день — 4 мг каждые 4 ч, на 5-8 день — по 4 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 2 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела менее 35 кг нагрузочная доза составляет 20 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 3 ч, на 4-й день — 4 мг каждые 6 ч, на 5-8 день — по 2 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 1 мг/сут до полной ее отмены.

При острых самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хронических аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное применение дексаметазона: 1 -й день — в/в 4-8 мг, на 2-3 день — внутрь 1 мг 2 раза в сутки, 4-5 день — внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки, 6-7 день — внутрь 0,5 мг однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии.

Дозы препарата для детей (в/м): доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833-5 мг/м2 площади поверхности тела каждые 12-24 ч.

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: развитие или обострение инфекций .(появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: умеренный лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения, полицитемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, «стероидные» стрии), задержка полового развития у детей.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперхолистеринемия, повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, эпидуральный липоматоз.

Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Нарушения психики: нервозность или беспокойство, бессонница, эмоциональная лабильность, делирий, дезориентация, эйфория. Галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, склонность к суициду.

Нарушения со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, головокружения, головная боль, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в область головы, шеи, носа, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, хемоз, птоз, мидриаз, перфорация роговицы, центральная серозная хориоретинопатия.

Нарушения со стороны сердца и сосудов: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усугубление течения хронической сердечной недостаточности; изменение электрокардиограммы, характерные для гипокалиемии; повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы; при внутривенном введении: «приливы» к лицу, васкулит, увеличение ломкости капилляров. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудка или кишечника, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, боли в животе, чувство дискомфорта в области желудка. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, «стероидные» угри, «стероидные» стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, розацеоподобный периоральный дерматит, подавление реакций при проведении кожных проб, телеангиоэктазии, гипертрихоз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: лейкоцитурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: синдром «отмены», местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Передозировка:

Симптомы: повышение артериального давления, периферические отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (ЛС) — может образовывать нерастворимые соединения. Его рекомендуют вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор).

При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их концентраций в плазме крови.

Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая дексаметазоном, может увеличить выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na-содержащие ЛС — отеков и повышения артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие дексаметазона снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов микросомальных ферментов печени (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

Клиренс дексаметазона повышается на фоне применения препаратов гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс дексаметазона, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствуют одновременное применение других стероидных гормональных ЛС — андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов).

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом дексаметазона (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышенного внутриглазного давления.

При одновременном применении с фторхинолонами повышается риск возникновения тендопатии (преимущественно ахиллова сухожилия) у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями сухожилий.

Противомалярийные средства (хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин) в сочетании с дексаметазоном могут повышать риск развития миопатии, кардиомиопатии.

Ингибиторы ангиотензинпревращающегося фермента при одновременном назначении с дексаметазоном могут изменять состав периферической крови.

Особые указания:

Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови.

С целью уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с циррозом печени. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс дексаметазона снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом — повышается.

Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

Следует тщательно наблюдать за пациентом в течение года после окончания длительной терапии дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

При применении дексаметазона существует риск развития тяжелых анафилактических реакций, брадикардии.

На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза.

Дозу дексаметазона необходимо временно увеличить при стрессовых ситуациях во время терапии (оперативное вмешательство, травма). Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса.

На фоне лечения дексаметазоном необходимо применение специфической антибактериальной терапии при лечении латентного туберкулеза, лимфаденита после вакцинации БЦЖ, полиомиелита, острых и хронических бактериальных, паразитарных инфекций и специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и кишечника, остеопорозом.

Во время терапии препаратом необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертензией, травмами и язвенными поражениями роговицы, глаукомой.

Возможно ухудшение течения миастении.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности; синдрома «отмены» (не обусловленного, надпочечниковой недостаточностью): снижение аппетита, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения; а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен дексаметазон.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрации глюкозы крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов.

Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и другие инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении, но может возникнуть и при кратковременном лечении дексаметазоном.

Прием препарата может маскировать симптомы «раздражения брюшины у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.

На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. У детей во время длительного лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 4 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл препарата в ампулы из бесцветного, нейтрального стекла I гидролитического класса, с керамическим кольцом излома белого цвета.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Мефар Илач Санайии А.Ш., Province of Istanbul, Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20 Kurtkoy-Pendik, Turkey, Турция

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Галеника а.д.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

В составе 1 мл раствора для инъекций Дексазона содержится 4 мг активного компонента дексаметазона натрия фосфата, а также вспомогательные вещества: вода для инъекций, эдетат натрия, фосфорная кислота, глицерин, пропилгидроксибензоат, гидроокись натрия и метилгидроксибензоат.

В одной таблетке Дексазона содержится 0,5 мг лекарственного соединения.

Форма выпуска

Существует две основные формы лекарственного средства:

  • таблетки, которые фасуют в полипропиленовые флаконы по 50 шт. в каждом и помещают в картонные пачки по 1 флакону;
  • раствор для инъекций в ампулах, номинальным объёмом в 1 мл. каждая, упакованные по 5 ампул в контурные ячейки, помещенные по 5 шт. в одной картонной пачке.

Фармакологическое действие

Дексазон относится к ГКС (глюкокортикостероидные медицинские средства синтетического происхождения), являющимися производными преднизолона.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дексазон ограничивает миграцию лейкоцитов при воспалительных процессах, а также влияет на тканевые макрофаги, нарушая их способность к фагоцитозу и, как следствие, к образованию интерлейкина-1.

Препарат снижает концентрацию в области воспаления протеолитических ферментов, тем самым способствуя нормализации функционирования лизосомальных мембран.

Как синтетический ГКС Дексазон снижает проницаемость капилляров, высвобождая гистамин, и подавляет активность фибробластов, таким образом, предотвращая выработку коллагена.

Входящий в состав лекарства дексаметазон оказывает на сосуды вазоконстрикторное воздействие при непосредственной аппликации, а также катаболическое действие на соединительные, жировые и костные ткани.

Дексаметазон оказывает на организм противоаллергическое, противовоспалительное, а кроме того, антиэкссудативное воздействие. Лекарственное соединение характеризуется отсутствием минералокортикоидной активности. При приеме препарат внутрь Дексазон на 70% связывается с белками плазмы крови и способен проникать через гистогематический барьер.

Показания к применению

Препарат имеет широкий спектр применения и показан при таких недомоганиях и заболеваниях как:

  • болезнь Аддисона-Бирмера;
  • недостаточность надпочечников (первичная и вторичная стадии);
  • синдром адреногенитальный;
  • тиреоидит подострый;
  • бронхиальная астма;
  • гиперкальциемия;
  • обострение ревматоидного артрита;
  • анафилактический шок;
  • различные заболевания кожи и соединительных тканей;
  • отек головного мозга при хирургическом вмешательстве, при травме, менингите,кровоизлиянии в мозг, черепно-мозговых травмах, энцефалите и лучевом поражении;
  • бронхоспазм;
  • аллергические реакции;
  • астматический статус;
  • тяжелые дерматозы;
  • заболевания ревматического характера;
  • лимфома;
  • лейкоз;
  • детская лейкемия;
  • гемолитическая анемия;
  • пурпура (идиопатическая и тромбоцитопеническая);
  • инфекционные заболевания;
  • аллергический конъюнктивит;
  • кератоконъюнктивит;
  • ирит;
  • кератит;
  • блефарит;
  • склерит;
  • иридоциклит;
  • эписклерит;
  • офтальмия симпатическая;
  • воспалительные процессы вследствие оперативных вмешательств или травм глаз;
  • терапия после операции по трансплантации роговицы глаза;
  • артрит;
  • бурсит;
  • тендовагинит;
  • синовит;
  • эпикондилит;
  • келоиды;
  • красная волчанка;
  • гранулема кольцевидная.

Помимо того, Дексазон применяют при диагностике опухолей коры надпочечников, а также гиперплазии.

Противопоказания

Запрещено принимать медицинское средство пациентам при повышенной чувствительности, остеопорозе и системном микозе, при тяжелой миопатии и полиомиелите, вирусных инфекциях, после вакцинации БЦЖ при лимфадените, при инфекционных поражениях околосуставных тканей и суставов.

Не рекомендуется вводить препарат внутривенно при идиопатической пурпуре тромбоцитопенического характера.

Побочные действия

При терапевтическом лечении Дексазоном могут возникать такие побочные эффекты медицинского средства как: гипокалиемия, алкалоз, задержка в организме воды и натрия, повышенный риск тромбообразования, отрицательный азотистый баланс, гипертензия, сердечная недостаточность, слабость в мышцах, миопатия, остеопороз, некроз асептический головки плечевой или бедренной кости, переломы костей хронического характера, эзофагит язвенный, панкреатит, язвенно-эрозивные поражения ЖКТ (желудочно-кишечного тракта).

Подкожные кровоизлияния, петехии, стрии, экхимозы, угри, усиленное потоотделение, замедление заживления ран, головные боли, ложные симптомы опухоли головного мозга, судороги, психические расстройства, синдром Иценко-Кушинга, головокружение, нарушение менструального цикла, гипергликемия, переходящая в сахарный диабет, повышенная потребность в инсулине, экзофтальм, недостаточность надпочечников, повышенное внутриглазное давление, катаракта, аллергические реакции, а также частые инфекционные заболевания.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от формы выпуска Дексазон принимают внутрь (таблетки), вводят при помощи иглы струйно или капельно (раствор для инъекций) внутривенно и внутримышечно, внутрисиновиально, внутрисуставно, а также используют локально при патологических образованиях.

Дозировку медицинского средства выбирает лечащий врач, основываясь на состоянии пациента, а также учитывая вид и тяжесть заболевания. Однако в инструкции установлены средние и максимальные суточные дозировки препарата — 2-6 мг и 15 мг соответственно.

Продолжительность курса парентерального лечения составляет 4 дня, затем пациент должен быть переведен на поддерживающую терапию. В этот период дозировку Дексазона снижают до 2 мг (максимум 4,5 мг) препарата в сутки. Рекомендуется постепенно прекращать лечение медицинским средством.

При использовании препарата в офтальмологии Дексазон закапывают в по 1-2 капли в каждый глаз каждые 2 часа. После уменьшения воспаления, вызванного конъюнктивитом капли закапывают каждые 4 или 6 часов.

В зависимости от течения заболевания и состояния иммунной системы пациента продолжительность лечения может варьироваться от нескольких суток до недель.

Передозировка

В случае передозировки у пациента проявляются выше обозначенные побочные эффекты.

Взаимодействие

Эффективность препарата снижается при совместном его приеме с Эфедрином, Фенобарбиталом, фенитоином, а также Рифампицином.

Значительно усиливается воздействие Дексазона на организм человека при совместном использовании с гормональными контрацептивами.

К усилению выведения калия приводит прием лекарства с диуретиками, а к нарушению сердечного ритма – совместное использование с гликозидами. Дексазон снижает эффективность препаратов, содержащих производные кумарина.

Условия продажи

Дексазон можно приобрести по рецепту.

Условия хранения

Дексазон следует хранить вдали от детей, при температуре в 15-30 С.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Назначать медицинское средство следует с особой осторожностью пациентам при язвенном колите, если существует угроза перфорации, при анастомозе и дивертикулите кишечника, при язве пептической, при СПИДе и почечной недостаточности, при сахарном диабете и гипертензии, миастении, остеопорозе и глаукоме, а так же наличие в анамнезе психических расстройств и заболеваний.

При приеме Дексазона пациенту следует наблюдаться у офтальмолога и постоянно контролировать уровень гликемии (глюкозы) в крови и артериальное давление. Препарат может маскировать симптомы инфекции при циррозе печени и при гипотиреозе.

Не рекомендуется проводить вакцинацию в период лечения препаратом. Нецелесообразно назначать Дексазон за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.

Поскольку препарат способен вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы, во время его использования рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и от работы с потенциально опасными агрегатами и механизмами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Декадрол
  • Дексамед
  • Дексавен
  • Дексаметазон
  • Дексафар
  • Дексаметазонлонг
  • Дексапос
  • Дексофтан
  • Мегадексан
  • Максидекс
  • Озурдекс
  • Фортекортин
  • Офтан Дексаметазон

Детям

Дексазон используют в педиатрии для лечения пациентов старше 2-х летнего возраста.

При беременности и лактации

По общему правилу медицинское средство не рекомендуется использовать в лечении беременных или кормящих женщин, поскольку лекарство может негативно сказаться на здоровье плода при длительном его использовании, например, вызвать нарушение роста ребенка или спровоцировать атрофию коры надпочечников.

Отзывы

Пациенты неоднозначно отзываются о данном медицинском средстве, поскольку препарат не всегда одинаково хорошо подходит людям с различными заболеваниями.

Дексазон – это медикамент широкого спектра действия, поэтому он может быть очень эффективен, например, в лечении больных, страдающих офтальмологическими заболеваниями и навредить другим категориям пациентов.

По данной причине не стоит заниматься самолечением, тем более при наличии у этого лекарства внушительного списка противопоказаний и побочных эффектов, лучше обратиться к врачу за профессиональной помощью.

Цена Дексазона, где купить

Стоимость препарат отличается в зависимости от лекарственной формы, например, таблетки стоят от 50 руб., капли для глаз от 40 руб., а раствор для инъекций в ампулах от 200 руб.

Dexason

Регистрационный номер

Торговое наименование

Дексазон

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Показания

Препарат применяют при заболеваниях, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в тех случаях, когда пероральный приём препарата невозможен:

— эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врождённая гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;

— шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок;

— отёк головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);

— астматический статус; тяжёлый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);

— тяжёлые аллергические реакции;

— ревматические заболевания;

— системные заболевания соединительной ткани;

— острые тяжёлые дерматозы;

— злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;

— диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;

— заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;

— тяжёлые инфекционные заболевания ( в сочетании с антибиотиками);

— в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;

— внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;

— локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

Противопоказания

— Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

— системные микозы;

— тяжёлый остеопороз:

— тяжёлые миопатии (за исключением миастении);

— вирусные инфекции, полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалической формы);

— лимфаденит после вакцинации БЦЖ;

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при внутримышечном введении препарата);

— инфекционные поражения суставов и околосуставных тканей.

С осторожностью

Дексазон следует применять с особой осторожностью: при неспецифическом язвенном колите, если существует угроза перфорации; при дивертикуле кишечника; при недавно созданном анастомозе кишечника; в случае пептической язвы; при почечной недостаточности; синдроме приобретённого иммунодефицита (СПИДе); артериальной гипертензии; сахарном диабете; остеопорозе; миастении; глаукоме; при психических заболеваниях в анамнезе; у детей.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применён только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушение роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорождённого.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Препарат вводят внутривенно медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно; возможно также внутрисуставное, внутрисиновиальное и локальное (в патологическое образование) введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексазона 3–4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3–4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой.

В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексазон применяют в более высоких дозах.

При достижении эффекта дозу снижают до достижения поддерживающей или до прекращения лечения.

Побочное действие

Риск появления побочных действий возрастает вместе с продолжительностью курса лечения.

Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алкалоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность у больных с заболеваниями сердца.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.

Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), панкреатит, язвенный эзофагит.

Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделение.

Со стороны центральной нервной системы: головокружения, головные боли, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, синдром Кушинга, задержка роста у детей, уменьшение толерантности к глюкозе, гипергликемия вплоть до развития стероидного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах у больных сахарным диабетом, надпочечниковая недостаточность (особенно во время стресса — при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях).

Со стороны органа зрения: задняя подкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм,

Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием:

Более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.

Прочие: аллергические реакции.

Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.

Передозировка

Возможно усиление описанных побочных действий. Необходимо уменьшить дозу Дексазона или отменить препарат. Лечение симптоматическое.

Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином может ускорять биотрансформацию Дексазона, ослабляя тем самым его эффект.

Гормональные контрацептивы усиливают действие Дексазона.

Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма калия.

При одновременном применении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.

Дексазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.

Дексазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию НПВС в сыворотке крови и тем самым их эффективность.

Особые указания

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.

Дексазон может маскировать симптомы инфекции.

Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения.

В связи с редкими случаями возникновения анафилактических реакций во время парентеральной терапии, перед введением препарата следует принять все меры предосторожности (особенно у пациентов со склонностью к лекарственной аллергии).

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.

Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии глюкокортикостероидами в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При длительном лечении следует обсудить целесообразность перехода с парентерального введения препарата па приём внутрь.

Во время лечения глюкокортикостероидами не следует проводить вакцинацию в связи со снижением её эффективности и возможными неврологическими осложнениями. Дексазон не назначают в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При проявлении побочных действий на центральную нервную систему (см. раздел «Побочное действие») следует прекратить работу с механизмами и управление автотранспортными средствами.

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 4 мг/мл.

В ампулах по 1 мл.

Хранение

При температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Руководство по эксплуатации для bmw e60
  • Редуксин форте 10 850 инструкция по применению взрослым
  • Руководство по нсв утес
  • Должностная инструкция главного специалиста финансового отдела администрации
  • Bmw advanced car eye инструкция на русском