Дезипрамин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Дезипрамин

Desipramine

Фармакологическое действие

Дезипрамин — лекарственный препарат из группы антидепрессантов, является производным дибензазепина. Механизм антидепрессивного (тимолептического) действия связан с подавлением обратного захвата нейромедиаторов (химических веществ, способствующих передаче эклектического импульса в нервной системе), главным образом норадреналина, мембранами пресинаптических нейронов. Способствует активации психомоторной деятельности, повышает мотивации, нормализации настроения и умственной деятельности. Оказывает слабое антихолинергическое действие, обусловленное высоким сродством к м-холинорецепторам, а также вызывает слабо выраженный седативный эффект, который связан со сродством с гистаминовыми H1-рецепторами.

Фармакокинетика

Дезипрамин — главный метаболит имипрамина.

Показания

  • Неврозы;
  • эндогенные депрессии;
  • постгерпетическая невралгия;
  • диабетическая нейропатия;
  • невралгия тройничного нерва;
  • повышенная тревожность;
  • мигрень;
  • фобии;
  • нарушения аппетита;
  • в качестве анестетика в онкологии;
  • нарушения внимания;
  • энурез;
  • ночные страхи.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к дезипрамину или производным дибензазепина;
  • острые отравления снотворными, обезболивающими, психотропными средствами, алкоголем;
  • одновременный приём ингибиторов МАО;
  • острое бредовое состояние;
  • закрытоугольная глаукома;
  • дизурия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • выраженные нарушения функции печени и/или почек;
  • беременность;
  • лактация.

С осторожностью

  • Повышенная судорожная готовность;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • аритмия;
  • феохромоцитома;
  • нейробластома;
  • артериальная гипертензия;
  • депрессия;
  • суицидальные мысли;
  • возраст до 18 лет;
  • пожилой возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дезипрамина при беременности не проведено. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Применение дезипрамина во время беременности не рекомендуется, за исключением случаем отсутствия альтернатив, по назначению врача, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Новорождённым, матери которых получали дезипрамин, требуется тщательный врачебный контроль.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения дезипрамина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно проникает ли дезипрамин в человеческое грудное молоко.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Фертильность

Исследований по влиянию дезипрамина на фертильность не проводилось.

Способ применения и дозы

Внутрь.

В начале лечения по 50-75 мг 3 раза в сутки, с последующим увеличением дозы, которое производится с учётом индивидуальной реакции пациента.

Максимальная суточная доза — 300 мг.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервных системы

Сухость во рту, расстройства аккомодации, помутнение полей зрения, запор, паралитическая кишечная непроходимость, расстройства мочеиспускания, головные боли, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, усиление чувства страха, внутреннего беспокойства, возбуждения, агрессивность, изменение настроения, парестезии, мелкоразмашистый тремор; в отдельных случаях — изменения электроэнцефалограммы, миоклонии, экстрапирамидные расстройства (в том числе паркинсонизм), эпилептические приступы (особенно при спазмофилии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), тахикардия, клинически незначимые изменения на электрокардиограмме; в отдельных случаях — парадоксальное повышение артериального давления; при лечении высокими дозами — появление симптомов сердечной недостаточности, спазмы периферических сосудов.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, анорексия или повышение аппетита, увеличение массы тела, стоматит, глоссит, повышение уровня печёночных трансаминаз, гепатит, нарушение оттока желчи (с желтухой или без неё).

Со стороны половой системы

Половая дисфункция, повышение уровня пролактина, гипертрофия молочной железы, галакторея, дисменорея, гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения

В отдельных случаях — тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции

Редко — экзантема, крапивница, аллергический васкулит, коллапс; в отдельных случаях — зуд, петехии, фотосенсибилизация, локальные и генерализованные отёки, алопеция.

Прочие

Редко — усиление потоотделения, «приливы», ощущение холода, повышение или понижение уровня глюкозы крови, снижение массы тела.

У пациентов пожилого возраста возможны: при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы — нарушения сердечного ритма; при назначении в высоких дозах — «смазанная» речь, атаксия, делирий, состояние спутанности сознания, ощущение дезориентации, ухудшение концентрации внимания, галлюцинации.

Передозировка

Поскольку трициклические антидепрессанты имеют относительно узкий терапевтический индекс, вероятность их передозировки (как случайной, так и преднамеренной) достаточно высока и должна быть принята во внимание лечащим врачом до назначения пациентам. Симптомы передозировки аналогичны симптомам, проявляемым другими трициклическими антидепрессантами. Сердечная токсичность (за счёт ингибирования натриевых и кальциевых каналов), как правило, возникает до достижения порога серотонинового синдрома. В связи с этим риском, трициклические антидепрессанты редко выбираются в качестве первой линии терапии депрессии. При передозировке дезипрамином следует обратиться к неотложной медицинской помощи.

Взаимодействие

При сочетании дезипрамина с ингибиторами МАО повышается риск развития гипертонического криза, гиперпирексии, миоклонуса, генерализованных судорог, делирия и комы.

При сочетании с галоперидолом возможно повышение концентрации дезипрамина и развитие судорожных припадков, что обусловлено угнетением метаболизма дезипрамина и уменьшением его выведения из организма под влиянием галоперидола.

При сочетании дезипрамина с золпидемом описаны отдельные случаи развития зрительных галлюцинаций; с карбамазепином — возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение или полное угнетение антигипертензивного действия клонидина, гуанетидина.

При сочетанном применении с метадоном возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с пароксетином — увеличение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием пароксетина.

Одновременное применение с пропафеноном может снижаться концентрация дезипрамина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, замедлением его метаболизма и уменьшением клиренса; с ритонавиром — возможно повышение AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время») и периода полувыведения дезипрамина; с сертралином — возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.

При сочетании дезипрамина с тригексифенидилом возможно усиление антихолинергического действия; с фенитоином — возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови; с хинидином — возможно увеличение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное снижением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма дезипрамина под влиянием хинидина.

При одновременном применении с флуоксетином повышается концентрация дезипрамина в плазме крови вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации в плазме крови дезипрамина и его гидроксильного метаболита. Согласно некоторым сообщениям это взаимодействие характерно только для пациентов, являющихся «быстрыми гидроксиляторами».

Особые указания

При применении в суточной дозе 300 мг необходимо контролировать уровень дезипрамина в плазме крови, который не должен превышать 450 нг/мл.

Длительное лечение необходимо проводить под контролем картины крови, функции печени и почек, состояния зубов; при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях, а также лицам пожилого возраста показан систематический контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы. При резкой отмене возможны симптомы абстиненции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения дезипрамином рекомендуется воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

  • АТХ

    N06AA01

  • Фармакологическая группа

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    C
    (риск не исключается)

Информация о действующем веществе Дезипрамин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дезипрамин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант, производное дибензазепина. Механизм антидепрессивного (тимолептического) действия связан с ингибированием обратного захвата нейромедиаторов, главным образом норадреналина, мембранами пресинаптических нейронов. Способствует активации психомоторной деятельности, повышает мотивации. Оказывает слабое антихолинергическое действие, обусловленное высоким сродством к м-холинорецепторам, а также вызывает слабо выраженный седативный эффект, который связан со сродством с гистаминовыми H1-рецепторами.

Фармакокинетика

Дезипрамин — главный метаболит имипрамина.

Показания активного вещества
ДЕЗИПРАМИН

Эндогенные депрессии, психогенные депрессии; психастении, психоневрозы, психопатии, протекающие с вялостью и заторможенностью.

Режим дозирования

Для приема внутрь: в начале лечения по 50-75 мг 3 раза/сут, с последующим увеличением дозы, которое производится с учетом индивидуальной реакции пациента. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, расстройства аккомодации, помутнение полей зрения, запор, паралитическая кишечная непроходимость, расстройства мочеиспускания, головные боли, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, усиление чувства страха, внутреннего беспокойства, возбуждения, агрессивность, изменение настроения, парестезии, мелкоразмашистый тремор; в отдельных случаях — изменения ЭЭГ, миоклонии, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. паркинсонизм), эпилептические приступы (особенно при спазмофилии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), тахикардия, клинически незначимые изменения на ЭКГ; в отдельных случаях — парадоксальное повышение АД; при лечении высокими дозами — появление симптомов сердечной недостаточности, спазмы периферических сосудов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия или повышение аппетита, увеличение массы тела, стоматит, глоссит, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, нарушение оттока желчи (с желтухой или без нее).

Со стороны половой системы: половая дисфункция, повышение уровня пролактина, гипертрофия молочной железы, галакторея, дисменорея, гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: редко — экзантема, крапивница, аллергический васкулит, коллапс; в отдельных случаях — зуд, петехии, фотосенсибилизация, локальные и генерализованные отеки, алопеция.

Прочие: редко — усиление потоотделения, «приливы», ощущение холода, повышение или понижение уровня глюкозы крови, снижение массы тела.

У пациентов пожилого возраста возможны: при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы — нарушения сердечного ритма; при назначении в высоких дозах — «смазанная» речь, атаксия, делирий, состояние спутанности сознания, ощущение дезориентации, ухудшение концентрации внимания, галлюцинации.

Противопоказания к применению

Острые отравления снотворными, обезболивающими, психотропными средствами, алкоголем; одновременный прием ингибиторов МАО, острое бредовое состояние, закрытоугольная глаукома, дизурия, острый инфаркт миокарда, выраженные нарушения функции печени и/или почек, лактация, повышенная чувствительность к производным дибензазепина.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применяют только по строгим показаниям. Новорожденным, матери которых получали дезипрамин, требуется тщательный врачебный контроль. Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. При длительном лечении следует контролировать функцию печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. При длительном лечении следует контролировать функцию почек.

Применение у детей

С осторожностью применяют у детей.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, при длительном применении необходимо систематически контролировать ЧСС, АД, ЭКГ.

Особые указания

При применении в суточной дозе 300 мг необходимо контролировать уровень дезипрамина в плазме крови, который не должен превышать 450 нг/мл.

С осторожностью применяют при повышенной судорожной готовности, хронической сердечной недостаточности, ИБС, аритмиях, феохромоцитоме, нейробластоме, артериальной гипертензии, при наклонности к суициду, детям, лицам пожилого возраста.

Длительное лечение следует проводить под контролем картины крови, функции печени и почек, состояния зубов; при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях, а также лицам пожилого возраста показан систематический контроль ЧСС, АД, ЭКГ. При резкой отмене возможны симптомы абстиненции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.

При одновременном применении с галоперидолом возможно повышение концентрации дезипрамина и развитие судорожных припадков, что обусловлено угнетением метаболизма дезипрамина и уменьшением его выведения из организма под влиянием галоперидола.

При одновременном применении с золпидемом описаны отдельные случаи развития зрительных галлюцинаций; с карбамазепином — возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови; с клонидином, гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение антигипертензивного действия клонидина, гуанетидина.

При одновременном применении с метадоном возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с пароксетином — повышение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием пароксетина.

При одновременном применении с пропафеноном возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, замедлением его метаболизма и уменьшением клиренса; с ритонавиром — возможно повышение AUC и T1/2 дезипрамина; с сертралином — возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.

При одновременном применении с тригексифенидилом возможно усиление антихолинергического действия; с фенитоином — возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови; с хинидином — возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное уменьшением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма дезипрамина под влиянием хинидина.

При одновременном применении с флуоксетином повышается концентрация дезипрамина в плазме крови вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации в плазме крови дезипрамина и его гидроксильного метаболита. Согласно некоторым сообщениям это взаимодействие характерно только для пациентов, являющихся «быстрыми гидроксиляторами».

Источник

Внимание!

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

Дезипрамин
(Desipraminum)

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Дезипрамин

  • Код CAS

Структурная формула

Структурная формула Дезипрамин

Русское название

Дезипрамин

Английское название

Desipramine

Латинское название

Desipraminum (род. Desipramini)

Химическое название

10,11-Дигидро-N-метил-5H-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C18H22N2

Фармакологическая группа вещества Дезипрамин

Код CAS

50-47-5

Внимание!

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?


Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.

Источник

Имипрамин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004494

Торговое наименование препарата

Имипрамин

Международное непатентованное наименование

Имипрамин

Лекарственная форма

драже

Состав

На одно драже

действующее вещество: имипрамина гидрохлорид — 25,0 мг;

вспомогательные вещества: сахароза — 77,36 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 31,92 мг, просолв [целлюлоза микрокристаллическая — 98%, кремния диоксид коллоидный — 2%] — 31,92 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 1,90 мг, магния стеарат — 1,90 мг; состав оболочки: сахароза — 14,34 мг, повидон К-30 (поливинилпирролидон) — 0,32 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,24 мг, желатин — 0,35 мг, глицерин — 0,80 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 2,30 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,15 мг, воск пчелиный — 0,05 мг, тальк — 0,45 мг.

Описание

Белые, круглые, двояковыпуклые драже. Допустима шероховатость поверхности.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант

Код АТХ

N06AA02

Фармакодинамика:

Имипрамин — производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом.

Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выде­ляемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса.

Имипрамин также блокирует м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.

Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Совместный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина.

Соединение подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через пе­чень: путем деметилирования образуется его основной фармакологически активный метабо­лит дезипрамин (деметил-имипрамин). Концентрация имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются высокой индивидуальной вариабельностью.

После 10 суток приема имипрамина в дозе 50 мг 3 раза в сутки, концентрации в плазме крови имипрамина в равно­весном состоянии составляют от 33 до 85 нг/мл, концентрация дезипрамина — от 43 до 109 нг/мл.

У пожилых пациентов концентрация препарата в крови обычно выше, чем у более молодых пациентов в связи с возрастным замедлением метаболизма. Кажущийся объем рас­пределения имипрамина составляет 10-20 л/кг.

Связь с белками плазмы значительная (имипрамин — 60-96%, дезипрамин — 73-92%).

Имипрамин выводится почками (около 80%) и кишечником (около 20%), преимущественно в виде неактивных метаболитов. С мочой и фекалиями выводится 5-6% неизмененного имипра­мина и его активного метаболита дезипрамина от принятой дозы. После приема одной дозы период полувыведения имипрамина составляет около 19 часов и может варьировать от 9 до 28 часов, значительно повышаясь у пожилых пациентов и в случае передозировки.

Имипрамин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания:

— Все формы депрессии (с тревогой и без нее): большая депрессия, депрессивная фаза бипо­лярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния.

— Панические расстройства.

— Энурез у детей (в возрасте старше 6 лет для кратковременной адъювантной терапии при исключении органической причины).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.

— Применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

— Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Нарушение внутрисердечной проводимости. На­рушение сердечного ритма.

— Маниакальные эпизоды.

— Тяжелое нарушение функций почек и/или печени.

— Задержка мочи.

— Закрытоугольная глаукома.

— Порфирия.

— Возраст до 6 лет при лечении энуреза и до 18 лет при лечении депрессии и панического рас­стройства (отсутствие достаточного клинического опыта).

— Беременность и период грудного вскармливания.

— Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Любые другие психические расстройства (в том числе в анамнезе); суицидальные мысли и суицидальное поведение (в том числе в анамнезе); эпилепсия; судороги в анамнезе; одновре­менное применение электросудорожной терапии; гиперплазия предстательной железы; нару­шение функции печени; нарушение функции почек; ишемическая болезнь сердца (ИБС); сер­дечная недостаточность; нарушение ритма сердца; сахарный диабет; цереброваскулярные за­болевания; опухоль надпочечников; гипертиреоз; одновременное применение тиреоидных препаратов; хирургическое вмешательство/общая анестезия; повышение внутриглазного дав­ления в анамнезе; одновременное применение с гипотензивными препаратами (особенно цен­трального действия); одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 (се­лективные ингибиторы обратного захвата серотонина, циметидин, метилфенидат, другие ан­тидепрессанты, фенотиазины); одновременное применение с непрямыми пероральными антикоагулянтами; одновременное применение с препаратами для подавления аппетита централь­ного действия; прием алкоголя; пожилой возраст (старше 65 лет).

При применении антиде­прессантов любого типа может развиться гипонатриемия (особенно у пожилых пациентов).

Беременность и лактация:

Так как в определенных случаях была установлена возможность взаимосвязи между примене­нием трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, применение препара­та при беременности противопоказано.

У новорожденных, чьи матери принимали имипрамин вплоть до родов, отмечались случаи развития одышки, летаргии, колик, раздражительности, гипотонии и гипертонии, а также тре­мор и судороги в течение первых нескольких часов или дней.

Имипрамин выделяется с грудным молоком, соответственно, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2-4 недель (возможно 6-8 недель).

Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эф­фективной поддерживающей дозы.

Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и у пациентов младше 18 лет.

Депрессия

Амбулаторные пациенты 18-60 лет:

Стандартная доза составляет 25 мг 1-3 раза в сутки, с постепенным повышением суточной до­зы до 150-200 мг к концу первой недели терапии.

Стандартная поддерживающая доза состав­ляет 50-100 мг в сутки.

Пациенты стационаров 18-60 лет:

В условиях стационара (в особо тяжелых случаях) начальная доза составляет 75 мг в сутки, с последующим повышением дозы на 25 мг в сутки до суточной дозы 200 мг (в исключитель­ных случаях суточная доза может достигать 300 мг).

Пациенты старше 60 лет или моложе 18 лет:

В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому лечение следует начинать с наименьших возможных доз.

Начальная доза может по­степенно повышаться до общей суточной дозы 50-75 мг.

Рекомендуется достигать оптималь­ной дозы в течение 10 суток и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.

Панические расстройства

Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов пре­парата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы.

Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов трево­ги.

Доза препарата Имипрамин может постепенно повышаться до 75-100 мг в сутки (в исклю­чительных случаях до 200 мг).

Минимальная длительность лечения составляет 6 месяцев.

По завершению лечения рекомендуется отменять препарат Имипрамин постепенно.

Дети:

Препарат должен назначаться детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъю­вантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.

Рекомендуемые дозы составляют:

6-8 лет (при массе тела 20-25 кг): 25 мг/сут.

9-12 лет (при массе тела 25-35 кг): 25-50 мг/сут.

Старше 12 лет и массе тела выше 35 кг: 50-75 мг/сут.

Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удов­летворительного ответа на терапию после 1 недели лечения препаратом в более низких дозах.

Суточная доза у детей не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела.

Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отме­чается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на два приема: один днем и один на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания поддерживающая доза может быть снижена.

По завершению терапии Имипрамин следует отменять постепенно.

Побочные эффекты:

Перечисленные ниже нежелательные эффекты не обязательно отмечаются у всех пациентов. Некоторые из побочных эффектов зависят от дозы, поэтому они проходят после снижения до­зы или спонтанно по мере продолжения лечения. Ряд побочных эффектов сложно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, расстройство сна, ажитация, тревога, сухость во рту).

Применение имипрамина следует временно прекратить при развитии тяжелых неврологиче­ских или психических реакций.

Пожилые пациенты особенно чувствительны к м-холиноблокирующим, неврологическим, психическим или сердечно-сосудистым эффектам. Способность к метаболизму и элиминации препарата может быть снижена, приводя к риску повышения его концентраций в плазме.

Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Имипрамин, классифи­цированы по системам организма и перечислены ниже: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту не представляется возмож­ным).

В каждой из групп по частоте нежелательные эффекты приводятся в порядке снижения степе­ни тяжести.

Лабораторные исследования: часто — повышение активности трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — синусовая тахикардия и изменения на ЭКГ, не имеющие клинического значения (изменения зубца Т и сегмента ST) у пациентов с нормальной деятельностью сердца, ортостатическая гипотензия, «приливы» жара; часто — аритмии, нарушения проводимости (расширение комплекса QRS и интервала PR, блокада но­жек пучка Гиса), ощущение сердцебиения; редко — декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления, периферические вазоспастические реакции.

Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения и пурпура.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): очень часто — тремор; часто — парестезии, головная боль, головокружения, делирий, спутанность сознания (особенно у пожилых пациен­тов с болезнью Паркинсона), нарушения ориентации и галлюцинации, переход от депрессии к гипомании или мании, ажитация, беспокойство, повышение тревоги, утомляемость, наруше­ния сна; нечасто — судороги, активация психотических симптомов, эпилептические припадки; редко — экстрапирамидные расстройства, атаксия, агрессивность, миоклонические судороги, расстройства речи.

Со стороны органов зрения и слуха: очень часто — нарушение аккомодации, нечеткость зрительного восприятия; редко — глаукома, мидриаз; частота неизвестна — звон в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — запор, сухость во рту; часто — рвота, тошнота, отказ от пищи; редко — паралитический илеус, расстройства желудка, стоматит, по­ражение языка, гепатит, не сопровождающийся желтухой.

Со стороны мочеполовой системы: часто — расстройства мочеиспускания, нарушения либидо и потенции.

Со стороны кожных покровов: очень часто — повышенное потоотделение; часто — аллергиче­ские кожные реакции (кожная сыпь, крапивница); редко — отеки (локальные или генерализованные), фоточувствительность, зуд, петехии, выпадение волос.

Со стороны эндокринной системы: редко — увеличение молочных желез, галакторея, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (синдром Пархона), повышение или снижение концентрации глюкозы в плазме крови.

Расстройства метаболизма и питания: очень часто — повышение массы тела; часто — анорек­сия; редко — снижение массы тела.

Прочее: редко — гиперпирексия, слабость, системные анафилактические реакции, включая снижение артериального давления, аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее.

У лиц старше 50 лет, принимающих антидепрессанты, повышается частота переломов костей, а также повышается риск развития гипонатриемии.

Препарат Имипрамин не вызывает лекарственной зависимости, однако при его резкой отмене могут возникать такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, боли в животе, диарея, голов­ная боль, бессонница, беспокойство, раздражительность, чрезмерное потоотделение. В связи с этим необходимо отменять данный препарат постепенно.

При терапии имипрамином и на ранних стадиях после отмены препарата отмечались случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения.

Передозировка:

Симптомы:

Центральная нервная система: головокружение, вялость, сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, ажитация, повышение рефлексов, ригидность мускулатуры, атетоидные и хореоподобные движения, судороги.

Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, на­рушения проводимости, шок, сердечная недостаточность, в крайне редких случаях — остановка сердца.

Прочее: угнетение дыхания, цианоз, рвота, повышение температуры, потоотделение, мидриаз, олигурия или анурия.

Симптомы передозировки могут возникать в течение 4-6 дней.

Дети по сравнению со взрос­лыми более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и по­тенциально летальной для них.

Лечение:

Пациенты с подозрением на передозировку имипрамином должны быть госпитализированы и наблюдаться в стационаре не менее 72 часов. Специфического антидота нет, лечение преиму­щественно заключается в симптоматической и поддерживающей терапии. Так как м-холиноблокирующий эффект препарата может приводить к задержке опорожнения желудка (на 12 и более часов), следует как можно скорее установить желудочный зонд или вызвать рвоту (если пациент в сознании) и ввести активированный уголь.

Если пациент без сознания, следует контролировать состояние его дыхательных путей, при необходимости нужно исполь­зовать эндотрахеальную трубку, рвоту вызывать не следует. Требуется непрерывный монито­ринг сердечно-сосудистой деятельности, газового и электролитного состава крови.

В качестве симптоматического лечения может применяться противосудорожная терапия (внутривенно диазепам, фенобарбитал, ингаляционные анестетики и миорелаксанты), искусственная венти­ляция легких, установка временного водителя ритма, введение плазмозамещающих жидко­стей, допамина или добутамина внутривенно капельно, в исключительных случаях может по­требоваться сердечно-легочная реанимация.

Гемодиализ или перитонеальный диализ неэф­фективны, учитывая низкие плазменные концентрации имипрамина.

По причине высокого объема распределения форсированный диурез также неэффективен.

Учитывая сообщения о том, что физостигмин может вызывать тяжелую брадикардию, асистолию и эпилептические судороги, его применение при передозировке имипрамина не рекомендуется.

Взаимодействие:

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): комбинации с ингибиторами МАО следует избегать, так как эти два типа препаратов обладают синергичным действием и их периферические норадренергические эффекты могут достигать токсических уровней (гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, ажитация, судороги, делирий, кома).

По соображениям безопасно­сти, терапию имипрамином не следует начинать ранее 3 недель после окончания терапии ин­гибиторами МАО (за исключением моклобемида, обратимого ингибитора МАО, при котором достаточно перерыва в 24 часа).

Период без лекарственной терапии длительностью три недели также должен соблюдаться при переводе пациента с имипрамина на ингибиторы МАО.

Лече­ние ингибиторами МАО или имипрамином следует начинать с небольших доз с постепенным их повышением при тщательном контроле клинических эффектов.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени: при совместном применении с имипрами­ном, ингибиторы изофермента 2D6 (CYP2D6) цитохрома Р450 могут приводить к замедлению метаболизма препарата и, таким образом, приводить к повышению концентрации имицрамина в плазме крови.

К данной группе относятся препараты, не являющиеся субстратами CYP2D6 цитохрома Р450 (циметидин, метилфенидат), а также препараты, которые метаболизируются данным изоферментом (то есть, многие прочие антидепрессанты, фенотиазины, антиаритмические препараты Iс класса (пропафенон, флекаинид)).

Все антидепрессанты, относящиеся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, являются ингибиторами CYP2D6 цитохрома Р450 различной мощности. Соответственно, требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с данными препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (и наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный пери­од полувыведения данного препарата).

Трициклические антидепрессанты могут приводить к повышению концентрации в плазме крови антипсихотических препаратов (конкуренция на уровне печеночных ферментов).

Пероральные контрацептивы, эстрогены: снижение эффективности антидепрессантов и раз­витие токсических эффектов антидепрессантов спорадически отмечается у женщин, совмест­но принимающих пероральные контрацептивы или препараты эстрогенов и трициклические антидепрессанты. Таким образом, совместное применение этих препаратов требует осторож­ности, и при развитии токсических эффектов доза одного из препаратов должна быть снижена.

Индукторы микросомальных ферментов печени (алкоголь, никотин, мепробамат, барбитура­ты, противоэпилептические препараты и т.д.) усиливают метаболизм имипрамина и снижают его концентрацию в плазме крови и антидепрессивные эффекты.

Препараты с м-холиноблокирующими свойствами (например, фенотиазины, препараты для лечения паркинсонизма, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, атропин, бипередин) при совместном применении с имипрамином характеризуются усилением побочных эффектов, связанных с блокадой м-холинорецепторов (например, паралитического илеуса).

Комбиниро­ванная терапия данными препаратами требует тщательного наблюдения за пациентом и тща­тельного подбора доз. Кроме того, м-холиноблокаторы и антипсихотические препараты (ней­ролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно в жаркую погоду).

Препараты, угнетающие ЦНС: комбинация имипрамина с препаратами, вызывающими угне­тение ЦНС (например, опиоидные анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, препараты для общей анестезии) и алкоголем приводит к выраженному усилению основных и побочных эф­фектов данных препаратов.

Антипсихотические препараты могут повышать концентрацию в плазме крови трицикличе­ских антидепрессантов, повышая, таким образом, их побочные эффекты. Может потребовать­ся снижение дозы. Совместное применение с тиоридазином может вызывать тяжелую аритмию.

Препараты гормонов щитовидной железы могут повышать антидепрессивное действие имипрамина, а также его побочное действие на сердце, поэтому их совместное применение требует особой осторожности.

Симпатолитики: имипрамин может приводить к снижению антигипертензивного действия совместно применяемых блокаторов адренергических нейронов (гуанетидин, бетанидин, ре­зерпин, клонидин, метилдопа). Таким образом, у пациентов, нуждающихся в сопутствующей терапии препаратами для лечения артериальной гипертензии, необходимо применение антигипертензивных препаратов другого типа (например, диуретиков или β-адреноблокаторов).

Симпатомиметики: сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (преимущественно эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин, эфедрин, фенилэфрин) усиливаются под воздействи­ем имипрамина.

Фенитоин: имипрамин приводит к ослаблению противосудорожного эффекта фенитоина.

Хинидин: во избежание риска нарушений проводимости и аритмии, трициклические антиде­прессанты не должны применяться в комбинации с антиаритмическими средствами Iа класса, производными хинидина.

Пероральные антикоагулянты: трициклические антидепрессанты угнетают метаболизм перо­ральных антикоагулянтов и удлиняют их период полувыведения. Это приводит к повышению риска кровотечений, поэтому рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и контроль содержания протромбина в плазме крови.

Гипогликемические препараты: концентрация глюкозы в плазме крови при лечении имипрамином может изменяться, поэтому в начале лечения, при его окончании, а также при измене­нии дозы, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Особые указания:

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных идей, самоповреждения и суицида (суицидальные явления). Данный риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Так как улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или бо­лее, требуется тщательное наблюдение за пациентом до достижения подобного улучшения. По общему клиническому опыту риск суицида может быть повышен на ранних этапах выздоров­ления. Частота суицидов повышается у детей и лиц младше 24 лет.

Прочие психические состояния, при которых назначается Имипрамин, также могут быть свя­заны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут сопро­вождать большое депрессивное расстройство. Поэтому при лечении пациентов с прочими психическими расстройствами требуется соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.

Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе или пациенты со значительно выраженны­ми суицидальными идеями до начала терапии характеризуются повышенным риском суици­дальных помышлений или попыток суицида, поэтому требуют тщательного наблюдения во время терапии.

Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антиде­прессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышение риска суицидального поведения при применении антидепрессантов в сравнении с плацебо.

Лекарственная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением пациентов, в част­ности пациентов высокого риска, особенно на ранних этапах лечения и после изменения дозы.

Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть предупреждены о необходи­мости наблюдения любых клинических ухудшений, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленного обращения за медицинской помощью при наличии данных симптомов.

Терапевтический эффект может ожидаться не ранее 2-4 недель лечения. Как и при примене­нии прочих антидепрессантов, позднее наступление терапевтического эффекта означает, что суицидальные стремления пациента не будут устранены немедленно, поэтому пациент нужда­ется в тщательном медицинском наблюдении до достижения значимых улучшений.

Терапия поддерживающей дозой препарата должна продолжаться не менее 6 месяцев и отме­няться постепенно, так как резкое прекращение приема препарата может вызывать симптомы «синдрома отмены» (тошноту, головную боль, утомляемость, беспокойство, тревогу, рас­стройства сна, аритмию, экстрапирамидные симптомы, в особенности у детей). Расстройства поведения могут возникать у детей, получающих имипрамин для лечения ночного энуреза.

В случае биполярной депрессии имипрамин может способствовать развитию маний. Препарат не следует применять во время маниакальных эпизодов.

Как и прочие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает порог судорожной го­товности, поэтому у пациентов с эпилепсией и спазмофилией или эпилепсией в анамнезе тре­буется тщательное медицинское наблюдение и адекватная противосудорожная терапия.

Серотониновый синдром может возникнуть при применении препаратов, тормозящих обратный захват серотонина (трициклические и тетрациклические антидепрессанты, ингибиторы обрат­ного захвата серотонина и др.), или блокирующих метаболизм серотонина (ингибиторы МАО). Серотониновый синдром может развиться при их комбинировании или при комбина­ции с другими препаратами, усиливающими действие серотонина (L-триптофаном, пентазо­цином, меперидином, бромокриптином, декстрометорфаном и т.д.). Из-за риска развития серотонинового синдрома требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с такими препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (или наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный Т1/2 данного препарата). Серотониновый синдром, включающий три группы симптомов — двигательные, вегетативные и пси­хические нарушения — развивается в течение нескольких часов или дней после начала лечения серотониномиметическим средством или увеличения его дозы. Лечение включает отмену серотонинергических средств и осуществление симптоматических мер.

Имипрамин повышает риск, связанный с проведением электросудорожной терапии, поэтому применение препарата при электросудорожной терапии не рекомендуется.

В виде парадоксальной реакции, у пациентов с паническими расстройствами может отмечать­ся усиление тревоги в первые несколько суток терапии. Повышение тревоги обычно проходит спонтанно в течение 1-2 недель, для его лечения при необходимости могут применяться про­изводные бензодиазепина.

У пациентов с психозами в начале терапии трициклическими антидепрессантами может на­блюдаться усиление беспокойства, тревоги и ажитации.

Вследствие наличия м-холиноблокирующего эффекта, применение имипрамина требует тща­тельного медицинского наблюдения при глаукоме, гиперплазии предстательной железы и тя­желом запоре, так как лечение может приводить к усилению тяжести данных симптомов. У пациентов, пользующихся контактными линзами, снижение выработки слезной жидкости и накопление слизистого отделяемого может приводить к повреждению эпителия роговицы.

Имипрамин следует с осторожностью применять при ИБС, нарушении функции печени и по­чек и при сахарном диабете (изменениях концентрации глюкозы в крови).

Лечение пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитома или нейробластома) требу­ет особой осторожности, так как имипрамин может спровоцировать развитие гипертоническо­го криза.

Терапия пациентов с гипертиреозом и пациентов, применяющих препараты тиреоидных гор­монов, требует тщательного медицинского наблюдения с учетом повышенного риска сердеч­но-сосудистых нежелательных реакций у данных пациентов.

Учитывая повышение риска аритмии и снижения артериального давления при общей анесте­зии, анестезиолог перед операцией должен быть проинформирован о том, что пациент прини­мает имипрамин.

В ряде случаев при лечении имипрамином сообщалось о развитии эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и пурпуры, поэтому требуется регулярный контроль пока­зателей анализа крови.

Гипонатриемия (особенно у пожилых) связана с применением антидепрессантов любого типа. Риск гипонатриемии следует учитывать, если у пациента возникают такие симптомы как сонливость, спутанность сознания или конвульсии.

При длительной терапии антидепрессантами отмечается повышение частоты кариеса зубов, поэтому требуются регулярные стоматологические осмотры.

Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.

Имипрамин вы­зывает фоточувствительность, поэтому при лечении требуется избегать воздействия интен­сивного солнечного света.

У пациентов с предрасположенностью и/или пожилых пациентов имипрамин может вызывать м-холиноблокирующий (делириозный) синдром, который купируется в течение нескольких суток после отмены препарата.

Имипрамин драже содержат сахарозу. Препарат противопоказан при дефиците сахаразы/изомальтазы, непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При терапии имипрамином запрещено употреблять алкогольные напитки.

Перед началом лечения и регулярно в процессе лечения рекомендуется контроль следующих показателей:

— Артериального давления (особенно у пациентов с нестабильным кровообращением или арте­риальной гипотензией);

— Функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени);

— Показателей периферической крови (немедленно при повышении температуры или ларинги­те, так как они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях перед началом терапии и регулярно в процессе терапии);

— ЭКГ (у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Применение препарата Имипрамин приводит к повышению риска несчастных случаев, поэто­му в начале терапии управление автомобилем и работа с механизмами должны быть запреще­ны. В дальнейшем, степень и длительность данных ограничений определяются врачом инди­видуально.

Форма выпуска/дозировка:

Драже, 25 мг.

Упаковка:

По 50 драже помещают во флаконы темного стекла, укупоренные крышкой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Нанолек» (ООО «Нанолек»), Кировская обл., Оричевский район, пгт. Левинцы, Биомедицинский комплекс «НАНОЛЕК», Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «Биоком»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

Депрессия — распространенное заболевание, от которого, по оценкам ВОЗ, страдает 3,8% населения. В том числе 5% взрослых и 5,7% лиц старше 60 лет. Во всем мире от депрессии страдает порядка 280 миллионов человек.

Депрессия приводит к большим страданиям, снижению работоспособности или школьной успеваемости и трудностям в семейной жизни. В самых тяжелых случаях депрессия может привести к самоубийству. Каждый год в мире более 700 000 человек кончают жизнь самоубийством.

В этой статье мы расскажем о препарате Амитриптилин: является ли антидепрессантом, для чего назначают, какой имеет состав и дозировки, быстро ли начинает действовать и какие побочные эффекты вызывает. А также ответим на вопросы о том, как долго принимают лекарство, считается ли рецептурным препаратом, познакомим с симптомами передозировки, разберем совместимость с Феназепам и сравним с Фенибут.

Амитриптилин — антидепрессант

Амитриптилин — это трициклический антидепрессант первого поколения. Своим действием он нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу. Восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, выраженное беспокойство и депрессивные проявления. Также оказывает анальгетическое и антибулимическое действия, эффективен при ночном недержании мочи.

Амитриптилин: состав

В состав Амитриптилина входит действующее вещество — амитриптилина гидрохлорида. Вспомогательные компоненты:

  • крахмал кукурузный,
  • лактоза,
  • кремния диоксид коллоидный,
  • желатин медицинский,
  • магния стеарат,
  • тальк.

Амитриптилин: дозировка

Амитриптилин: для чего назначают

Амитриптилин применяют при следующих показаниях:

  • депрессия, вызванная любым фактором;
  • тревожно-депрессивные состояния;
  • смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения;
  • расстройства связанные с фобией.
  • детский энурез,
  • потеря и набор массы тела на фоне нервного нарушения приема пищи;
  • хронический болевой синдром нервного характера;
  • профилактика мигрени.

Вам может быть интересно: Тест Бека на депрессию

Когда начинает действовать Амитриптилин

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 недель после начала приема лекарства. Тревогу и бессонницу может устранить в первые дни лечения.

Амитриптилин: побочные эффекты

Амитриптилин может вызывать побочные эффекты, связанные с началом применения лекарства. Эти явления носят временный характер и проходят после адаптации к средству:

  • нечеткость зрения, обездвиженность глазных яблок;
  • повышение внутриглазного давления;
  • сухость во рту;
  • запор, кишечная непроходимость;
  • задержка мочеиспускания;
  • повышение температуры тела.

Стоит внимательно следить за своим состоянием, и при появлении или усилении побочек незамедлительно обратится к врачу.

Следующие побочные эффекты могут появиться в ходе терапии:

  • Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма сердца, учащение сердцебиения, нарушение показателей ЭКГ, обморок.
  • Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, стоматит, нарушение вкуса, боль в животе, диарея.
  • Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез как у мужчин так и женщин, изменение либидо и потенции.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
  • Привыкание к препарату, синдром «отмены» при длительном лечении.

Как долго можно принимать Амитриптилин

Амитриптилин принимают до получения стойкого терапевтического эффекта. А также стоит ориентироваться на рекомендации лечащего врача.

Амитриптилин: передозировка

При передозировке Амитриптилином появляются:

  • сонливость,
  • дезориентация,
  • спутанность сознания, вплоть до состояния комы,
  • расширение зрачков,
  • повышение температуры тела,
  • одышка,
  • галлюцинации,
  • судорожные припадки.

Также может присутствовать рвота, нарушение ритма сердца, снижение артериального давления, сердечная недостаточность и замедление или остановка дыхания.

При симптомах передозировки следует прекратить применение амитриптилина и обратиться за врачебной помощью. Необходимо промыть желудок, восстановить водно-электролитный баланс с помощью установки капельницы, провести симптоматическое лечение для облегчения состояния пациента, а также поддержать показатели артериального давления. Необходимо наблюдение за больным в течение последующих 5 дней, так как может наступить рецидив через 48 часов и позже.

Амитриптилин: по рецепту или нет

Амитриптилин отпускается из аптек строго по рецепту врача. При покупке лекарства провизор забирает рецепт Амитриптилина.

Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber

Амитриптилин: аналоги

Список препаратов-аналогов составим из антидепрессантов одной группы, так как таких препаратов с идентичным действующим веществом нет.

К трициклическим антидепрессантам относятся препараты-аналоги:

  • Имипрамин;
  • Кломипрамин;
  • Дезипрамин;
  • Нортриптилин.

Любая замена препаратов в лечении должна происходить только по показаниям и назначению врача.

Расскажем еще о совместимости Амитриптилина и Феназепам. В инструкциях к препаратам отсутствует запрет на их совместное применение. Но при их взаимодействии усиливается общее угнетающее действие на ЦНС. Феназепам повышает концентрацию Амитриптилина в крови. Это может повлечь за собой передозировку.

Наши читатели также задали вопрос, что лучше: Амитриптилин или Фенибут. Сравним их.

У Амитриптилина действующее вещество — одноименное. Он относится к группе трициклических антидепрессантов. У Фенибута действующее вещество — аминофенилмасляная кислота, которая относится к ноотропным средствам.

Соответственно у препаратов разные показания к применению. Амитриптилин применяется при депрессиях и тревожно-депрессивных расстройствах, фобиях и нарушениях поведения. Фенибут лечит тревожно-невротические состояния, заикание, тики, детский энурез и головокружения связанные с нарушением работы вестибулярного аппарата.

Применение лекарств ограничено по возрасту: Амитриптилин — с 6 лет, а Фенибут — с 3 лет. При этом оба лекарства противопоказаны для беременных и кормящих женщин.

Оба лекарственных средства производятся в России в виде таблеток, но с разной дозировкой действующих веществ. Амитриптилин в дозе 0,025 г, а Фенибут — 0,0025 г.

Амитриптилин удобнее в применении — всего 1 или 2 раза в день, но назначается до достижения устойчивого эмоционального состояния. Фенибут же назначают по 3-4 раза в день, не более 6 недель.

Что лучше: Амитриптилин или Фенибут, решает врач. Самостоятельно назначать и заменять препараты друг на друга нельзя.

Подведем итоги. Амитриптилин — это трициклический антидепрессант первого поколения. Назначается при депрессиях разного происхождения, при тревожно-депрессивных состояниях, уменьшает тревогу, выраженное беспокойство. Также оказывает анальгетическое и антибулимическое действия, эффективен при ночном недержании мочи.

Действующим веществом является амитриптилина гидрохлорид. Выпускается в виде таблеток в дозировке 25 мг из расчета на 1 таблетку.

Антидепрессивное действие Амитриптилина развивается в течение 2-4 недель после начала приема лекарства.

Амитриптилин может вызывать побочные эффекты, которые проходят после адаптации к средству. Лекарство принимают до получения стойкого терапевтического эффекта.

При передозировке Амитриптилином появляются сонливость, дезориентация и спутанность сознания, вплоть до состояния комы. Амитриптилин отпускается из аптек строго по рецепту врача.

К трициклическим антидепрессантам относятся препараты-аналоги: Имипрамин, Кломипрамин, Дезипрамин, Нортриптилин.

Амитриптилин не запрещается совмещать с Феназепамом, но только под наблюдением врача. Самостоятельно назначать и заменять амитриптилин на аналоги нельзя.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Источник

Мелипрамин®

МНН: Имипрамин

Производитель: ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС ЗАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Imipramine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019506

Информация о регистрации в РК:
26.12.2012 — 26.12.2017

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Мелипрамин®

Международное непатентованное название

Имипрамин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — имипрамина гидрохлорид 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (К-25), кросповидон (XL 10), тальк, магния стеарат,

оболочка: гипромеллоза, магния стеарат, краситель косметический красно-коричневый (Е 172), диметикон Е-1049 39%

Описание

Таблетки круглой формы, с матовой двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, красно-коричневого цвета, свободные от механических загрязнений и пятен, без запаха или почти без запаха. На поверхности таблеток разрешается присутствие незначительных неровностей

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Моноаминов обратного захвата ингибиторы неселективные. Имипрамин

Код ATХ N06A A02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь имипрамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на его абсорбцию. Биодоступность -50-70%. Время достижения максимальной концентрации 1-2ч. Препарат активно метаболизируется в печени с эффектом «первого прохождения», путём N-

деметилирования образуется основной активный метаболит — дезипрамин (N-деметилимипрамин). Уровни имипрамина и дезипрамина в плазме крови имеют значительные индивидуальные различия. Оба соединения прочно связываются с белками плазмы крови (имипрамин- на 60-96%, дезипрамин – на 73-92%). Средняя равновесная концентрация препарата в плазме крови при приеме

внутрь по 50мг 3 раза в день в течение 10 дней равна 33-85 нг/мл для имипрамина и 43-109 нг/мл для дезипрамина. В связи со снижением метаболизма препарата у пациентов пожилого возраста его уровни в плазме крови могут быть выше, чем у молодых пациентов. Объем распределения — 10-20 л/кг. Выводится преимущественно с мочой (80%), и только 20% препарата выводится с калом в виде неактивных метаболитов. В моче 5% препарата выделяется в виде неизмененного имипрамина, а 6% в виде активного метаболита. Период полувыведения имипрамина — от 9 до 28 часов (примерно 19 часов) после введения однократной дозы. Период полувыведения может удлиняться у пациентов пожилого возраста, а также в случае передозировки. Имипрамин проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Имипрамин — активный компонент препарата — трициклический антидепрессант. Механизм его действия точно не известен. Имипрамин подавляет обратный захват норадреналина и серотонина нервными окончаниями и тем самым препятствует распаду этих веществ. Этим облегчается проведение возбуждения в норадренергических и серотонинергических путях. Препарат угнетает мускариновые и Н1-гистаминовые рецепторы, в связи с чем обладает антихолинергическим и слабым седативным эффектами. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, оптимальный терапевтический эффект достигается после 2-4 недель (возможно 6-8 недель) от начала лечения. Мелипрамин® обладает вазопрессин-независимым антидиуретическим эффектом, в основном связанным с повышением канальцевой реабсорбции мочи и в меньшей степени со снижением экскреции натрия и калия. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.

Показания к применению

— все формы депрессии (с тревогой и без нее): эндогенная и реактивная депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, постпсихотическая депрессия, депрессивные состояния при органических заболеваниях центральной нервной системы и другие

— панические расстройства

— ночной энурез у детей старше 6 лет, как временный дополнительной препарат после исключения органической причины заболевания

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от характера и степени тяжести имеющихся симптомов. Необходимый терапевтический эффект можно ожидать не менее чем через 2-4 недели приема препарата (в некоторых случаях -6-8 недель). Лечение рекомендуется начинать с низких доз, которые постепенно повышают до достижения до минимальной эффективной и поддерживающей дозы. Во время приема препарата следует также определить минимальную эффективную дозу. У пациентов пожилого возраста и подростков (моложе 18 лет) подбор дозы следует проводить с особой осторожностью.

Взрослые

Депрессия: У амбулаторных больных обычная начальная доза составляет- 25мг 1-3 раза в сутки, с постепенным повышением до 150-200мг в сутки к концу первой недели лечения. Поддерживающая доза 50-100 мг в сутки.

В условиях стационара (в особенно тяжелых случаях) начальная доза составляет 75мг в сутки, с последующим повышением на 25мг в сутки до 200 мг в сутки. В исключительных случаях могут быть назначены более высокие дозы — до 300мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста (старше 60 лет) и подростки (до 18 лет):

У таких пациентов может наблюдаться повышенная чувствительность к лечению Мелипрамином®. Поэтому лечение следует начинать с наименьшей дозы, которая может устранить симптомы заболевания. Обычно начальная доза составляет 12,5мг однократно вечером. После этого дозу постепенно повышают до 50-75 мг в сутки. Повышать дозу до оптимального уровня рекомендуется в течение 10 дней, после чего лечение продолжают подобранной дозой.

Панические расстройства: Поскольку такие пациенты обладают повышенной чувствительностью к побочным действиям препарата, лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Преходящее повышение тревоги в начале терапии Мелипрамином®, может быть предупреждено и устраняется введением бензодиазепинов, дозу которых можно постепенно отменить по мере устранения симптомов тревоги. Суточную дозу препарата можно постепенно увеличить до 75-100мг (в исключительных случаях — до 200мг в сутки). Минимальная продолжительность лечения составляет не менее 6 месяцев. Отменять препарат в конце курса лечения следует постепенным снижением дозы.

Дети

Рекомендуемые дозы при лечении ночного энуреза:

— в возрасте 6-8 лет (масса тела 20-25 кг): 25мг в сутки;

— в возрасте 9-12 лет (масса тела 25 -35кг): 25-50мг в сутки;

— старше 12 лет (масса тела более 35кг): 50-75 мг в сутки.

Если прием небольших начальных доз не достигает необходимого терапевтического эффекта, можно применять более высокие дозы. У детей суточная доза препарата не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела. Рекомендуется применять минимальную эффективную дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу лучше принимать однократно после приема пищи, перед сном. Если ночной энурез наблюдается в начале ночи, суточную дозу препарата рекомендуется принимать в 2 приема(после полудня и перед сном).

Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев. Поддерживающую дозу следует подбирать в соответствии с изменением симптомов заболевания. Перед отменой препарата рекомендуется постепенное снижение суточной дозы.

Побочные действия

У пациентов, принимающих препарат, могут возникнуть не все из перечисленных побочных эффектов. Некоторые из этих побочных эффектов зависят от дозы и проходят при ее снижении, либо их тяжесть снижается без дополнительных мер при продолжении лечения. Некоторые побочные эффекты очень трудно отличить от исходного депрессивного состояния и его симптомов (например, утомляемости, нарушении сна, возбуждения, тревоги, сухости во рту).

Прием Мелипрамина® следует прекратить при возникновении жалоб или симптомов, свидетельствующих о тяжелом психиатрическом или неврологическом побочном действии.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к антихолинергическим, неврологическим, психиатрическим и сердечно-сосудистым побочным эффектам. Метаболизм и выведение препарата у них могут быть снижены, вследствие чего уровень препарата в плазме крови может повышаться.

Часто:

— утомляемость, сонливость, беспокойство, усиление тревоги, возбуждение, тремор, нарушение сна, гипоманиакальные состояния, спутанность сознания (особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с болезнью Паркинсона), дезориентация

— синусовая тахикардия, клинически незначимые изменения электрокардио-граммы (зубца T и сегмента ST) у пациентов с нормальным состоянием сердца и ортостатическая гипотензия

— сухость во рту, потливость, запор, нарушения аккомодации, нарушения остроты зрения, чувство жара или горячие приливы

— увеличение массы тела

Редко:

— парестезия, головная боль, головокружение, эпилептические припадки

— расширение зрачков, глаукома, паралитическая кишечная непроходимость

— повышение активности трансаминаз, гепатит без желтухи

— кожные аллергические реакции (сыпь, крапивница), локальный или генерализованный отек, фотосенсибилизация, зуд, петехии, алопеция

— аллергический пневмонит с эозинофилией или без нее, системные анафилактические реакции с гипотензией

— активация симптомов психоза

Иногда:

— случаи аритмии, расширение комплекса QRS и удлинение интервала PR, блокада предсердного пучка Гисса;- тошнота, рвота, потеря аппетита, стоматит, обложенность языка и неприятные ощущения в животе; повышение артериального давления, декомпенсация сердечной деятельности, спазм периферических кровеносных сосудов

-затруднение мочеиспускания

-галлюцинации

В отдельных случаях:

— эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и пурпура, агрессивность, изменения электроэнцефалограммы, клонические сокращения мышц, слабость, экстрапирамидные симптомы, атаксия, нечеткая речь, высокая лихорадка, гинекомастия, галакторея, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, гипо- или гипергликемия, снижение или увеличение массы тела, шум в ушах, снижение или повышение полового влечения и нарушение потенции

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата, а также к другим структурно близким трициклическим антидепрессантам

— сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы

— острый инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердца, аритмия

— маниакальное состояние

— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

— закрытоугольная глаукома

— задержка мочи

— беременность и период лактации

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Нельзя применять Мелипрамин® одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы. Центральные и периферические норадренергические эффекты суммируются и взаимно усиливаются, что может привести к токсическим эффектам (гипертонический криз, высокая лихорадка, миоклонус-статус, возбуждение, делирий, кома). После окончания приема ингибиторов моноаминооксидазы должно пройти не менее 3 недель до приема Мелипрамина®. Однако, после приема моклобемида (обратимый ингибитор моноаминооксидазы) достаточно 24-часового перерыва. Аналогичным образом следует переводить пациента с трициклических антидепрессантов на ингибиторы моноаминооксидазы — с 3-хнедельным перерывом между приемом препаратов. Прием этих препаратов следует начинать с наименьшей терапевтической дозы. Дозу можно постепенно повышать только при постоянном наблюдении за состоянием пациента.

Одновременное применение Мелипрамина® с нижеперечисленными препаратами требует особой осторожности.

Ингибиторы печеночных ферментов (ингибиторы изоферментов цитохрома P450 2D6): возможно снижение метаболизма имипрамина и соответственно повышение его уровня в плазме крови. К ингибиторам печеночных ферментов относятся вещества, которые не метаболизируются этими ферментами (циметидин или метилфенидат), а также препараты, являющиеся субстратами ферментов (другие антидепрессанты, фенотиазины, антиаритмические препараты типа 1с — пропафенон, флекаинид). Трициклические антидепрессанты могут повышать уровни антипсихотических препаратов в плазме крови (конкуренция на уровне печеночных ферментов).

Все антидепрессанты из группы избирательных блокаторов обратного захвата серотонина: в различной степени подавляют изоферменты P450 2D6. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов с Мелипрамином®, а также при переводе пациента с блокаторов обратного захвата серотонина на Мелипрамин (или наоборот). Это особенно важно в случае применения флуоксетина из-за его длительного периода полувыведения

Пероральные контрацептивы или эстрогены: в отдельных случаях описано снижение антидепрессантного эффекта и появление симптомов повышенной токсичности. В случае появления симптомов токсичности рекомендуется снизить дозу одного из препаратов

— индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства): повышают метаболизм Мелипрамина®, что снижает его концентрацию в плазме крови и ослабляет антидепрессантный эффект.

— препараты с антихолинергическим эффектом (фенотиазины, атропин, бипериден, противопаркинсонические и антигистаминные средства): возможно усиление антихолинергических эффектов или появление побочных эффектов (например, паралитической кишечной непроходимости). Требуется постоянное наблюдение за состоянием пациента и тщательный подбор дозы.

— средства, угнетающие центральную нервную систему (опиаты, бензодиазепины, барбитураты, средства для общей анестезии, алкоголь): возможно усиление как основных, так и побочных эффектов каждого препарата

— антипсихотические средства: повышают уровень антидепрессантов в плазме крови и тем самым усиливают их основные и побочные эффекты. При этом может возникнуть необходимость в снижении дозы. Одновременное применение с тиоридазином может вызвать тяжелую аритмию

— препараты щитовидной железы: возможно усиление антидепрессивного эффекта с возникновением побочного действия на сердечно-сосудистую систему. Поэтому требуется постоянное наблюдение за состоянием пациента

— адренергические антагонисты (гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин, метилдофа): возможно ослабление антигипертензивных эффектов этих препаратов. Поэтому для нормализации артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией, принимающих Мелипрамин®, следует назначать другие средства (мочегонные, сосудорасширяющие, бета-блокаторы)

— симпатомиметики (адреналин, норадреналин, изопропилнорадреналин, эфедрин, фенилэфрин): возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему.

— Мелипрамин® снижает противосудорожный эффект фенитоина

— хинидин: повышается риск возникновения нарушения проводимости сердца или аритмий

— пероральные антикоагулянты: возможно ослабление их метаболизма, что удлиняет их период полувыведения и повышает риск кровотечения. Требуется регулярный контроль уровня протромбина

— противодиабетические средства: может изменяться уровень глюкозы крови. Рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы крови в начале и после окончания курса лечения, а также при изменении дозы.

Особые указания

Препарат с осторожностью следует назначать при бронхиальной астме, инсульте.

Следует обратить внимание на то, что терапевтический эффект проявляется через 1-4 недели от начала лечения. Поэтому, риск суицидальных попыток быстро не снижается. В связи с этим пациенты, с тенденцией к суициду должны находится под тщательным медицинским наблюдением до наступления значительного улучшения состояния.

Поддерживающаяся доза должна приниматься не менее 6 месяцев. При внезапном прекращении лечения развиваются симптомы отмены (тошнота, головная боль, общее недомогание, беспокойство, тревога, нарушение сна, нарушение сердечного ритма, экстрапирамидные симптомы), поэтому при отмене препарата необходимо постепенное снижение дозы. Мелипрамин® может спровоцировать маниакальное состояние у пациентов с биполярным расстройством. Препарат нельзя применять во время маниакальной фазы.

Мелипрамин® снижает порог судорожной готовности, поэтому его с осторожностью назначают пациентам с эпилепсией. Пациентам, принимающим Мелипрамин®, не следует проводить электросудорожную терапию.

У пациентов с паническими приступами в начале лечения может усиливаться тревога. Парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2-х недель. Таким пациентам целесообразно назначать препараты из группы бензодиазепинов.

В начальном периоде терапии антидепрессантами у пациентов с психозами может усилиться тревога и возбуждение.

В связи с наличием антихолинергического эффекта Мелипрамин® с осторожностью назначают при следующих состояниях: глаукома, гипертрофия предстательной железы, склонность к запорам, так как их симптомы могут нарастать.

Снижение отделения слезы и слизи может причинить неудобства носителям контактных линз, которые могут страдать от повреждения эпителия роговицы.

Мелипрамин® с осторожностью назначают пациентам с ишемической болезнью сердца, нарушением функции печени и/или почек, сахарным диабетом (изменение уровня глюкозы плазмы крови), феохромоцитомой или нейробластомой (прием препарата может вызвать гипертонический криз).

Пациенты с гипертиреозом или получающие препараты щитовидной железы нуждаются в тщательном наблюдении во время приема Мелипрамина® (возможно усиление побочных эффектов на сердце).

При лечении Мелипрамином® повышен риск развития аритмии и артериальной гипотензии при анестезии.

При длительном лечении антидепрессантами отмечена высокая частота кариеса зубов. В связи с этим рекомендуются регулярные посещения стоматолога.

Во время лечения рекомендуется избегать воздействия интенсивного солнечного света (прием солнечных ванн): препарат может вызывать фотосенсибилизацию.

У пациентов пожилого возраста может возникнуть антихолинергический психосиндром, который проходит в течение нескольких дней после отмены препарата.

У пациентов пожилого и детского возраста лечение рекомендуется начинать с меньших доз, так как у них чаще возникают побочные эффекты, особенно в начале первого курса лечения.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

При лечении Мелипрамином® описаны отдельные случаи эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и пурпуры. Поэтому рекомендуется регулярный контроль количества форменных элементов крови.

Поскольку в состав таблеток Мелипрамина® входит лактозы моногидрат, препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит Lарр-лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

При лечении депрессии рекомендуется принимать Мелипрамин® в первой половине дня (до 15-16 часов), так как возможно усиление или появление бессонницы.

До лечения и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать:

— артериальное давление (особенно у пациентов с лабильным кровообращением или гипотензией)

— показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени)

— формулу крови (немедленно в случае лихорадки или ларингита, которые могут быть признаками лейкопении и агранулоцитоза, а также в начале курса лечения и регулярно на его протяжении)

— электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пациентов пожилого возраста).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период применения Мелипрамина® запрещается управление транспортным средством и выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы: головокружение, сонливость, ступор, атаксия, беспокойство, психомоторное возбуждение, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, судороги, кома, гипотензия, тахикардия, аритмия, нарушения проводимости, шок, сердечная недостаточность, редко — остановка сердца, угнетение дыхания, цианоз, тошнота, лихорадка, потливость, мидриаз, олигурия или анурия.

Лечение: Поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Тщательное наблюдение за состоянием пациента в течение не менее 72 часов. В связи с антихолинергическим эффектом препарата опорожнение желудка задерживается на 12 и более часов. Промывание желудка с использованием активированного угля. При судорогах: диазепам, фенитоин, фенобарбитал, ингаляционные анестетики и миорелаксанты. При необходимости проводится мониторинг дыхательной, сердечно-сосудистой деятельности, определение уровня электролитов крови, искусственная вентиляция легких, восполнение объема циркулирующей крови, введение дофамина или добутамина. Гемодиализ и перитонеальный диализ, а также форсированный диурез не эффективны. Введение физостигмина вызывает

тяжелую брадикардию, асистолию и эпилептические припадки. Поэтому его применение не рекомендуется при передозировке Мелипрамина®.

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток помещают во флаконы из коричневого стекла, укупоренные полиэтиленовой крышкой и медицинской ватой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz

565245771477976930_ru.doc 93.5 кб
222240121477978085_kz.doc 100 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Дезипрамина гидрохлорид — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Дезипрамина гидрохлорид

Дезипрамина гидрохлорид. Норпрамин, Дезипрамин. Pertofrane. Desipramine HCL.

Препараты: Дезипрамина гидрохлорид: таблетки по 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг; раствор для инъекций 12,5 мг/мл;
Дезипрамина гидрохлорид: капсулы по 25 мг, 50 мг.

Показания к применению медицинского препарата. Лечение неврозов и эндогенной депрессии; одно из средств лечения синдрома периферической нейропатии (диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии, невралгии тройничного нерва); как обезболивающее средство в онкологии; лечение повышенной тревожности, мигрени, фобий, приступов страха, ночного энуреза, нарушений аппетита, нарушений внимания.

Способ применения и дозы. Лечение болевых синдромов: стартовая доза — перорально 50 -100 мг (1 — 2 мг/кг) ежедневно утром или перед сном. Дозировку при необходимости можно повышать на 25 — 50 мг каждые 3 —4 недели. Поддерживающая терапия — перорально 50 — 200 мг (1 -4 мг/кг) ежедневно утром или перед сном. При появлении нежелательных побочных эффектов дозу необходимо уменьшить. При первых признаках интоксикации нужно определить концентрацию препарата в сыворотке крови.
Для лечения болевого синдрома при диабетической нейропатии могут потребоваться более высокие дозы препарата.
Лечение депрессии: стартовая доза — перорально 75 -100 мг ежедневно в 1 — 4 приема. Поддерживающая терапия — перорально 50 — 300 мг ежедневно в 1 — 4 приема, в амбулаторных условиях нежелательно назначать более 200 мг в день; внутримышечно 20 — 25 мг 4 раза в день ежедневно (кратковременно!) с переходом на пероральный прием. Внутривенно не применяется.
Для терапии болевых синдромов используются более низкие дозы препарата, чем для лечения эмоциональных нарушений. Препарат назначается по специальным схемам обязательно в несколько приемов. Назначение полной суточной дозы перед сном уменьшает седативный эффект в дневное время. При появлении положительной динамики дозировка постепенно снижается до минимальной, чего обычно бывает достаточно для полного выздоровления. Анальгетический эффект может быть усилен применением наркотических анальгетиков, НПВС (нестероидных противовоспалительных средств) и немедикаментозных средств (чрезмерная электростимуляция нерва).
Пациентам старшего возраста и пациентам с нарушением функции почек или печени дозу уменьшают на одну треть или наполовину (не более 300 мг в день).
Суицидальные тенденции свойственны пациентам в состоянии депрессии, они сохраняются до достижения устойчивой ремиссии. Этот факт объясняет назначение высоких доз препарата при депрессии.
Пути выведения: печень, почки.

Фармакология. Дезипрамин является производным дибензозепина, активным метаболитом имипрамина. Этот вторичный амин относится к группе нейролептиков, к трициклическим антидепрессантам. Антидепрессивный эффект достигается за счет нарушения пресинаптического обратного нейрацального захвата нейромедиаторов норадреналина и серотонина и снижения сродства бета-адренорецепторов.
Дезипрамин обладает меньшим числом побочных эффектов, чем другие трициклические антидепрессанты, и может быть назначен пациентам, не переносящим имипрамин, амитриптнлин и доксегаш. Дезипрамин обладает менее выраженным антихолинергическим и антигиста-минным действием, в большинстве случаев оказывает не седативный, а, наоборот, стимулирующий эффект и поэтому может приниматься в утренние часы. Хотя блокада обратного нейронального захвата происходит очень быстро, развитие антидепрессивного эффекта может занять неделю. По сравнению с имипрамином дезипрамин начинает действовать более быстро.
Дезипрамин не ингибирует действие моноамино-оксидазной (МАО) системы. Обезболивающий эффект амитриптилина и других антидепрессантов достигается как за счет антидепрессивного действия, так и за счет механизмов, не связанных с эмоциональной сферой. Действие норадреналина и серотонина может быть усилено при помощи антиноцицептивных механизмов. Активация этих механизмов уменьшает передачу ноцицептивных импульсов от нейронов, расположенных в I и V слоях коры, к нейронам задних рогов спинного мозга. Дезипрамин может также потенцировать действие наркотических анальгетиков, увеличивая их сродство к опиатным рецепторам. Дезипрамин неодинаково эффективен при различных болевых синдромах, лучший эффект достигается при ожогах, продолжительных тупых болях. Препарат практически неэффективен в лечении острых, стреляющих, пароксизмальных болей.
Пациенты с низким уровнем серотонина лучше реагируют на дезипрамин (и другие вторичные амины), чем больные с низким уровнем норадреналина. Порог эпилептической активности может снизиться.
В терапевтических дозах дезипрамин влияет на дыхательный центр, а в токсических может вызвать его угнетение. В токсических дозах может привести и к нарушению сердечной деятельности, например, вызвать блокаду проведения возбуждения.
Дезипрамин не вызывает лекарственной зависимости. Синдром отмены включает в себя недомогание тошноту, головную боль. Толерантность развивается по отношению к успокаивающему и антихолинергическому эффекту.
Дезипрамин проникает через плацентарный барьер и обладает терагогенным эффектом, обнаружен в молоке и обладает радом серьезных побочных эффектов на грудных детей; применение его беременными и кормящими оправдано только в случае крайней необходимости.

Фармакокинетика.
Начало действия: анальгетический эффект при пероральном приеме — менее 5 дней; антидепрессивный -2-5 дней.
Максимальная концентрация в плазме: антидепрессивный эффект при пероральном приеме -2-3 недели.
Продолжительность действия: антидепрессивный эффект при пероральном приеме может быть различным.
Взаимодействие с другими лекарственными веществами. Риск развития гипертермии возрастает при одновременном применении с антихолинергическими средствами, например, с атропином; препаратами фенотиазинового ряда, тиреоидными гормонами.
Уровень дезипрамина в сыворотке и токсические эффекты последнего усиливаются сопутствующим назначением циметидина, препаратов фенотиазинового ряда и галоперидола.
Угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров, вызываемое средствами, тормозящими деятельность ЦНС, и алкоголем, потенцируется дезипрамином.
Дезипрамин усиливает вазопрессорные и кардиальные эффекты симпатомиметиков: изопротеренола, норадреналина, адреналина и амфетамина; уменьшает фармакологические эффекты и уровень L-ДОФА и фенилбутадиона в сыворотке крови; увеличивает токсические эффекты и уровень производных дикумарина в сыворотке крови; терапевтическое действие дезипрамина наступает быстрее, а побочные эффекты на сердце усиливаются при сопутствующем назначении тироксина и тиронина.
При одновременном использовании с ингибиторами МАО может наступить опасный для жизни гипертермический криз. Дезипрамин уменьшает всасывание и в связи с этим эффективность бретилиума при внутривенном введении.

Токсичность: токсический диапазон не зарегистрирован. Уровни препарата в сыворотке крови и в моче не всегда коррелируют со степенью интоксикации.

Симптомы интоксикации. Хроническая интоксикация — нарушение сна, неусидчивость больного с постоянным стремлением к движениям, беспокойство, лихорадка, озноб, острый ринит, недомогание, миалгия, головная боль, головокружение, тошнота, рвота. Острая интоксикация — в дополнение к вышеперечисленным симптомам психомоторное возбуждение, бред, галлюцинации, гиперрефлексия, судорожные подергивания мышц, хорееформные гиперкинезы, признаки паркинсонизма, судорожные пароксизмы; возбуждение впоследствии сменяется торможением с сонливостью, арефлексией, гипотермией, угнетением дыхания, цианозом, гипотензией, комой; периферическое антихолинергическое действие: задержка мочеиспускания, сухость слизистых оболочек, расширение зрачка, запоры, динамическая кишечная непроходимость; нарушение сердечной деятельности: тахикардия, удлинение интервала QRS; метаболический и/или дыхательный ацидоз, полирадикуло-нейропатии, почечная недостаточность, рвота, атаксия, дизартрия, буллезные высыпания на коже.
Антидоты. Специфических антидотов нет.

Лечение осложнений и отравления. Прекратить введение препарата; провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса и КОС; обеспечить нормальную вентиляцию и кровообращение (проходимость дыхательных путей, оксигенотерапия, внутривенная регидратация, вазопрессоры); затем, избегая аспирации, очистить желудок путем назначения противорвотных средств (например, сиропа корня ипекакуаны в дозе 30 мл или 0,5 мл/кг, запивая 200 мл или 4 мл/кг воды) или путем промывания желудка с последующим приемом внутрь активированного угля (50 -100 г или 0,5 -1 г/кг), которое проводится даже если после приема препарата прошло несколько часов, потому что за счет антихолинергического влияния пассаж желудочного содержимого может быть замедлен, а лекарственное средство может выделяться в просвет желудка.

Противосудорожная терапия: в данной ситуации нужно отдать предпочтение внутривенному введению бензодиазепинов, поскольку внутривенное введение барбитуратов может усилить угнетение дыхания; барбитураты вводятся внутривенно только при резистентных к другой терапии приступах. При гиперпирексии — создание искусственной гипотермии: грелки со льдом, холодные обертывания.

Непрерывный ЭКГ — мониторинг; борьба с нарушениями сердечного ритма: внутривенное введение лидокаина или пропранолола; противопоказаны дигокеин, хинидин, новокаинамид и дизопирамид, поскольку они нарушают проводимость и/или сократимость миокарда; пациентам с прогрессирующей атриовентрикулярной блокадой, выраженной брадикардией, а также с угрожающими жизни желудочковыми аритмиями, рефрактерными к лекарственной терапии, необходима установка временных кардиостимуляторов.

Для купирования угрожающих жизни антахолинергических эффектов используется физостигмин (внутривенно медленно 1-3 мг); применение физостигмина в других случаях не рекомендуется из-за серьезных побочных эффектов, таких как бронхоспазм, судорожные пароксизмы и тяжелые брадиаритмии; гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, потому что лекарственное средство является высокомолекулярным белком; симптоматическая терапия.

Меры предосторожности:

1. Во избежание синдрома отмены нельзя резко прерывать медикаментозную терапию, доза препарата должна снижаться постепенно в течение одной-двух недель.

2. Осторожно использовать у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, щитовидной железы, судорожными приступами в анамнезе, а также у больных, которым противопоказана чрезмерная стимуляция антихолинергической системы (при доброкачественной гипертрофии предстательной железы, задержке мочеиспускания в анамнезе, повышении ВГД). Лекарственное средство можно использовать при закрытоугольной форме глаукомы только при компенсированной форме заболевания и при постоянном контроле ВГД.

3. Противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО, и в течение двух недель после приема, пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, и больным с гиперчувствительностью к амитриптилину в анамнезе. Иногда встречается перекрестная чувствительность с другими трициклическими антидепрессантами.

4. Препарат может спровоцировать обострение у пациентов с шизофренией.

5. Препарат может вызвать сонливость, поэтому он противопоказан лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, координацией движений, повышенной опасностью (вождение автомобиля, работа с тяжелыми предметами и др. ). Дневная сонливость может быть уменьшена путем снижения дозы препарата, более раннего вечернего приема или заменой на препарат с менее выраженным седативным эффектом.

Побочные эффекты.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотония, аритмии, нарушение проводимости, артериальная гипертензия, внезапная смерть.
Дыхательная система: угнетение дыхательного центра.
ЦНС: спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, экстрапирамидные симптомы.
ЖКТ: нарушение функции печени, желтуха, тошнота, рвота, запоры, снижение тонуса нижнего эзофагального сфинктера.
Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, парадоксальная никтурия, полиурия.
Глаза: загуманенность зрения, мидриаз, увеличение внутриглазного давления.
Кожа: зуд, крапивница, петехиальные высыпания, фотосенсибшшзащад.
Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, пурпура.
Эндокринная система: снижение или повышение либидо, импотенция, гинекомастия.
Другие: гипертермия.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Ocx 8800 газоанализатор инструкция на русском
  • Мультиварка lumme lu 1448 инструкция по применению
  • Кто осуществляет руководство деятельностью уполномоченных по охране труда профессионального союза
  • Стиральная машина бош wft 2830 инструкция на русском языке
  • Гель гектор от тараканов инструкция по применению