Дезлоратадин сироп — Синтез — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005419
Торговое наименование препарата
Дезлоратадин
Международное непатентованное наименование
Дезлоратадин
Лекарственная форма
сироп
Состав
1 мл сиропа содержит:
Действующее вещество: дезлоратадин — 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата дигидрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), сукралоза, ароматизатор «Тутти-Фрутти», вода очищенная.
Описание
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с характерным фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ
R06AX
Фармакодинамика:
Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, высвобождение противовоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, хемотаксис и адгезию эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейтротриена С4. Таким образом, дезлоратадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей и спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не вызывает сонливости (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг в сутки не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика:
Всасывание
Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь.
Распределение
Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается, в среднем, через 3 часа после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг один раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока нс влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг один раз в день.
Метаболизм
Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и нс является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина глюкуронида.
Выведение
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (менее 2 %) и через кишечник (менее 7 %) в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 20- 30 часов (в среднем — 27 часов).
Показания:
— Аллергический ринит (облегчение или устранение чихания, заложенности носа, выведения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, покраснения и зуда глаз, слезотечения);
— крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину;
— беременность, период грудного вскармливания;
— детский возраст до 6 месяцев;
— непереносимость фруктозы.
С осторожностью:
— Тяжелая почечная недостаточность;
— пациенты с судорогами в анамнезе.
Беременность и лактация:
Применение препарата у беременных противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения дезлоратадина во время беременности.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Независимо от времени приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев: по 1 мг (2 мл сиропа) 1 раз в день.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 1 раз в день.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в день.
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше: по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в день.
При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием дезлоратадина следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.
При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) дезлоратадин следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.
Побочные эффекты:
У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо («пустышки»); диарея (в 3,7 % случаев), повышение температуры тела (2,3 %), бессонница (2,3 %).
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении лекарственного препарата частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме дезлоратадина сиропа в рекомендуемых дозах (2.5 мг/день) побочных эффектов выявлено не было.
У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающийся побочный эффект — головная боль (5,9 %), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9 %).
У взрослых и подростков (12 лет и старше) по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3 % пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).
По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны психики: очень редко — галлюцинации; частота неизвестна — аномальное поведение, агрессия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; часто (у детей до 2 лет) — бессонница; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, часто (у детей до 2 лет) — диарея; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита, повышение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала QT.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фотосенсибилизация.
Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость, часто (у детей до 2 лет) — лихорадка; очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна — астения.
Пострегистрационный период. Дети: частота неизвестна — удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в пять раз, не приводит к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу; рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия.
Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Взаимодействие:
При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока нс оказывает влияния на эффективность препарата. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем нс менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому, дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Особые указания:
При наличии тяжелой почечной недостаточности дезлоратадин следует применять с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог. Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось. Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Сироп 0,5 мг/мл.
Упаковка:
По 100 мл во флаконы из оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные колпачками алюминиевыми с перфорацией или крышками укупорочно-навинчиваемыми с контролем первого вскрытия, или крышками с контролем первого вскрытия и защитой от детей, или крышками с контролем первого вскрытия, или крышками с защитой от вскрытия детьми.
Каждый флакон с инструкцией по применению и ложкой полимерной двухсторонней дозировочной аптечной для лекарственных средств или ложкой полимерной двухсторонней дозировочной для лекарственных средств, или ложкой дозирующей помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
2 года.
Использовать в течение 6 месяцев после вскрытия флакона.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Синтез»
Купить Дезлоратадин сироп — Синтез в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Дезлоратадин (Desloratadine)
💊 Состав препарата Дезлоратадин
✅ Применение препарата Дезлоратадин
Описание активных компонентов препарата
Дезлоратадин
(Desloratadine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R06AX27
(Дезлоратадин)
Лекарственная форма
| Дезлоратадин |
Сироп 0.5 мг/1 мл: 100 мл фл. 1 шт. рег. №: ЛП-005419 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дезлоратадин
Сироп в виде прозрачной бесцветной или со слегка желтоватым оттенком жидкости, с характерным фруктовым запахом.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол, лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат дигидрат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), сукралоза, ароматизатор «тутти-фрутти», вода очищенная.
100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
Фармакокинетика
После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T1/2 – 20-30 ч (в среднем — 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.
Показания активных веществ препарата
Дезлоратадин
Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет — 2.5 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит.
Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.
Противопоказания к применению
Фенилкетонурия, беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.
Особые указания
С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.
Лекарственное взаимодействие
Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.
Не влияет на эффекты этанола.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Блогир-3®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Дезал
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
Дезлоратадин
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Дезлоратадин
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Дезлоратадин
(БИОКОМ, Россия)
Дезлоратадин
(РИФ, Россия)
Дезлоратадин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Дезлоратадин Велфарм
(АТОЛЛ, Россия)
Дезлоратадин ВП
(VETPROM, Болгария)
Дезлоратадин ДС
(DANHSON-BG, Болгария)
Все аналоги
У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты частота которых была несколько выше чем при применении плацебо («пустышки»): диарея (в 37% случаев) повышение температуры тела (23%) бессонница (23%).
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении лекарственного препарата Дезлоратадин сироп частота побочных эффектов была такой же как при применении плацебо.
По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме препарата в рекомендуемых дозах (25 мг/день) побочных эффектов выявлено не было.
У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающийся побочный эффект — головная боль (59%) частота которой была не выше чем при приеме плацебо (69%).
У взрослых и подростков (12 лет и старше) по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3% пациентов по сравнению с группой применявших плацебо из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (12%) сухость во рту (08%) головная боль (06%).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10) часто (от ≥ 1/100 о < 1/10) нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000) очень редко (< 1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны психики: очень редко — галлюцинации; частота неизвестна — аномальное поведение агрессия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; часто (у детей до 2 лет) — бессонница; очень редко — головокружение сонливость бессонница психомоторная гиперактивность судороги.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности ферментов печени повышение концентрации билирубина гепатит; частота неизвестна — желтуха.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту часто (у детей до 2 лет) — диарея; очень редко — боль в животе тошнота рвота диспепсия диарея повышение аппетита повышение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала QT.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фотосенсибилизация.
Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость часто (у детей от 2 лет) — лихорадка; очень редко — анафилаксия ангионевротический отек одышка зуд сыпь в том числе крапивница; частота неизвестна — астения.
Пострегистрационный период
Дети: частота неизвестна — удлинение интервала QT аритмия брадикардия аномальное поведение агрессия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.
Desloratadine
Регистрационный номер
Торговое наименование
Дезлоратадин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
сироп
Состав
Описание
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с характерным фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, высвобождение противовоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, хемотаксис и адгезию эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейтротриена С4. Таким образом, дезлоратадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей и спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не вызывает сонливости (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг в сутки не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приёма внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Всасывание
Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приёма внутрь.
Распределение
Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается, в среднем, через 3 часа после приёма. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг один раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось. Одновременный приём пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг один раз в день.
Метаболизм
Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путём гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина глюкуронида.
Выведение
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (менее 2 %) и через кишечник (менее 7 %) в неизменённом виде. Период полувыведения составляет 20- 30 часов (в среднем — 27 часов).
Показания
— Аллергический ринит (облегчение или устранение чихания, заложенности носа, выведения слизи из носа, зуда в носу, зуда нёба, покраснения и зуда глаз, слезотечения);
— крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину;
— беременность, период грудного вскармливания;
— детский возраст до 6 месяцев;
— непереносимость фруктозы.
С осторожностью
— Тяжёлая почечная недостаточность;
— пациенты с судорогами в анамнезе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата у беременных противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения дезлоратадина во время беременности.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь. Независимо от времени приёма пищи, запивая небольшим количеством воды. Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев: по 1 мг (2 мл сиропа) 1 раз в день.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 1 раз в день.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в день.
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше: по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в день.
При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов приём дезлоратадина следует прекратить, при повторном появлении симптомов приём препарата необходимо возобновить.
При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) дезлоратадин следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.
Побочное действие
У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо («пустышки»); диарея (в 3,7 % случаев), повышение температуры тела (2,3 %), бессонница (2,3 %).
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении лекарственного препарата частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приёме дезлоратадина сиропа в рекомендуемых дозах (2.5 мг/день) побочных эффектов выявлено не было.
У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающийся побочный эффект — головная боль (5,9 %), частота которой была не выше, чем при приёме плацебо (6,9 %).
У взрослых и подростков (12 лет и старше) по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3 % пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).
По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны психики: очень редко — галлюцинации; частота неизвестна — аномальное поведение, агрессия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; часто (у детей до 2 лет) — бессонница; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, часто (у детей до 2 лет) — диарея; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита, повышение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала QT.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фотосенсибилизация.
Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость, часто (у детей до 2 лет) — лихорадка; очень редко — анафилаксия, ангионевротический отёк, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна — астения.
Пострегистрационный период. Дети: частота неизвестна — удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: приём дозы, превышающей рекомендованную в пять раз, не приводит к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьёзных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приёме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу; рекомендуется промывание желудка, приём активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия.
Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Одновременный приём пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому, дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Особые указания
При наличии тяжёлой почечной недостаточности дезлоратадин следует применять с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог. Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось. Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Сироп 0,5 мг/мл.
По 100 мл во флаконы из оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные колпачками алюминиевыми с перфорацией или крышками укупорочно-навинчиваемыми с контролем первого вскрытия, или крышками с контролем первого вскрытия и защитой от детей, или крышками с контролем первого вскрытия, или крышками с защитой от вскрытия детьми.
Каждый флакон с инструкцией по применению и ложкой полимерной двухсторонней дозировочной аптечной для лекарственных средств или ложкой полимерной двухсторонней дозировочной для лекарственных средств, или ложкой дозирующей помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Использовать в течение 6 месяцев после вскрытия флакона.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
Наименование
Дезлоратадин ФТ сироп.
Описание
Прозрачный, желтоватый раствор с характерным запахом клубники.
Основное действующее вещество
Другие антигистаминные средства для системного применения.
Код АТС:R06AX27
Форма выпуска
Сироп.
Дозировка
0,5мг/мл флакон 100мл.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Дезлоратадин – длительно действующее и не обладающее седативным эффектом антигистаминное средство с селективным антагонистическим воздействием на периферические Н1-гистаминовые рецепторы. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, так как практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дезлоратадин является основным активным метаболитом лоратадина.
Исследования in vitro показали, что дезлоратадин обладает противоаллергическим действием, в том числе угнетая высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, из тучных клеток/базофилов человека. Также дезлоратадин ингибирует экспрессию молекулы адгезии (Р-селектина) в эндотелиальных клетках. Эти данные не имеют подтвержденной клинической значимости.
Факт о том, что дезлоратадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, был подтвержден в контролируемых исследованиях. При применении рекомендуемой дозы 5 мг/сутки дезлоратадина у взрослых и подростков частота возникновения сонливости не была выше таковой в группе плацебо.
В клинико-фармакологических исследованиях у взрослых дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторного теста не выявили значительной разницы у пациентов, которые получали дезлоратадин и плацебо отдельно или в сочетании с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).
В рамках исследования многократных доз дезлоратадина у взрослых и подростков при ежедневном применении лекарственного средства в дозах до 20 мг в сутки в течение 14 дней было выявлено, что дезлоратадин не вызывает клинически или статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы. В исследовании, в ходе которого взрослые и подростки принимали дезлоратадин в дозе 45 мг/сутки (что в 9 раз выше рекомендуемой терапевтической дозы) в течение 10 дней, также не наблюдалось удлинения интервала QTс на ЭКГ.
Рекомендации по дозированию дезлоратадина у детей с 6 месяцев основаны на сравнительных фармакокинетических исследованиях. Безопасность применения сиропа, содержащего дезлоратадин, была изучена в 3-х плацебо-контролируемых исследованиях у 246 детей в возрасте от 6 месяцев до 11 лет. Дети в возрасте от 6 месяцев до 11 лет с сезонным аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей в анамнезе получали дезлоратадин в дозах 1 мг/сутки (возраст 6-11 месяцев), 1,25 мг/сутки (возраст 1-5 лет) и 2,5 мг/сутки (возраст 6-11 лет). Лечение переносилось хорошо, о чем свидетельствуют клинические тесты, лабораторные анализы, показатели жизненно важных функций и данные ЭКГ (оценивались изменения интервалов между зубцами, в том числе интервала QTc). C учетом рекомендуемых доз фармакокинетика дезлоратадина у детей была сопоставима с фармакокинетикой у взрослых. Эффективность дезлоратадина в форме для приема внутрь не была изучена в исследованиях у детей. Однако, поскольку патогенез и течение аллергического ринита и хронической крапивницы, а также фармакокинетический профиль дезлоратадина схожи у детей и взрослых, данные по эффективности у взрослых также могут указывать на эффективность у детей.
Дезлоратадин селективно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, препятствуя тем самым секреции гистамина – причинного фактора для всех видов крапивницы, независимо от этиологии. Предполагается, что дезлоратадин будет эффективным средством в купировании симптомов не только хронической идиопатической крапивницы, которая являлась клинической моделью в исследовании эффективности дезлоратадина, но и других ее видов, согласно клиническим рекомендациям (за исключением остро возникшей крапивницы как одного из проявлений анафилактической реакции (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»). В 2-х плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей длительностью 6 недель дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал размер и количество высыпаний к концу первого курса лечения. В каждом из исследований эффект сохранялся в течение 24 часов после приема дозы. Из исследований исключалась меньшая часть пациентов, не восприимчивых к антигистаминным средствам. Облегчение зуда более чем на 50% наблюдалось у 55% пациентов, которые принимали дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, получавших плацебо. Применение дезлоратадина также существенно снижало негативное влияние заболевания на сон и дневную активность, которое оценивалось по четырехбалльной шкале.
Фармакокинетика
Абсорбция
Дезлоратадин хорошо абсорбируется. В течение 30 минут после приема внутрь дезлоратадин можно обнаружить в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа. Относительная биодоступность дезлоратадина пропорциональна принятой дозе в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Абсолютная биодоступность неизвестна.
Распределение
Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы крови. У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью степень связывания дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы не изменена по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек и печени. Нет никаких доказательств клинически значимого накопления дезлоратадина после приема его в дозах 5-20 мг 1 раз в день в течение 14 дней.
Метаболизм
Дезлоратадин метаболизируется до активного метаболита 3-гидроксидезлоратадина и затем подвергается глюкуронированию. Фермент, который ответственен за метаболизм дезлоратадина, не установлен, поэтому нельзя исключить взаимодействия дезлоратадина с другими лекарственными средствами. Исследования in vivo и in vitro показали, что дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 и CYP2D6, а также не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Период полувыведения в конечной фазе составляет около 27 часов. Введение дезлоратадина, меченного изотопом 14С, показало, что около 84% от общей дозы в равной степени выводилось с мочой и калом.
Плазменный анализ метаболита 3-гидроксидезлоратадина показал, что его Tmax и t1/2, аналогичны Tmax и t1/2 дезлоратадина. Дезлоратадин практически не выводится с помощью гемодиализа (0,3%). Нет данных относительно выведения дезлоратадина с помощью перитонеального диализа.
Влияние пищи на фармакокинетику
В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (высококалорийный завтрак с высоким содержанием жиров) или грейпфрутовый сок не влияют на фармакокинетику дезлоратадина.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетикой у здоровых лиц в одном исследовании при приеме однократной дозы и в одном исследовании при приеме многократных доз дезлоратадина. В исследовании с применением однократной дозы AUC дезлоратадина было в 2 и 2,5 раза больше у пациентов с легкой/умеренной и тяжелой почечной недостаточностью соответственно, чем у здоровых добровольцев.
В исследовании с применением повторных доз дезлоратадина равновесное состояние достигалось после 11-го дня лечения. По сравнению со здоровыми испытуемыми AUC дезлоратадина было примерно в 1,5 раза выше у пациентов с легкой и умеренной формами ХПН и примерно в 2,5 раза выше – у пациентов с тяжелой формой ХПН.
В обоих исследованиях изменения Cmax и AUC дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не оказались клинически значимыми.
Пациенты с нарушением функции печени
Фармакокинетика дезлоратадина после приема внутрь однократной дозы пациентами с легкой (4 пациента), умеренной (4 пациента) и тяжелой (4 пациента) печеночной недостаточностью (по классификации Чайлд-Пью) сравнивалась с таковой у 8 субъектов с нормальной функцией печени. У пациентов с печеночной недостаточностью, независимо от ее степени, наблюдалось увеличение AUC примерно в 2,4 раза по сравнению со здоровыми субъектами. Клиренс дезлоратадина у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью составлял 37%, 36% и 28%, соответственно, от такового у здоровых субъектов исследования. Также наблюдалось увеличение среднего значения периода полувыведения у пациентов с печеночной недостаточностью. Средние значения Cmax и AUC 3-гидроксидезлоратадина не имели статистически значимых отличий от аналогичных значений у здоровых субъектов.
Степень связывания с белками плазмы дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не изменялась у пациентов с заболеваниями печени. Частота нежелательных реакций при максимальном 10-ти дневном лечении у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс B по классификации Чайлд-Пью) не была увеличена.
Дети
В отдельных исследованиях с применением однократной дозы Cmax и AUC дезлоратадина были сопоставимы у детей, получавших рекомендованные дозы в соответствии с возрастом, и у взрослых, которые получали сироп дезлоратадина в дозе 5 мг. Так у детей в возрасте от 6 до 11 лет однократная доза 2,5 мг дезлоратадина в виде раствора для внутреннего применения и у детей от 2 до 5 лет однократная доза 1,25 мг дезлоратадина в виде раствора для внутреннего применения приводила к возникновению концентраций дезлоратадина в плазме крови, сопоставимой с таковой у взрослых, которые принимали 5 мг дезлоратадина в виде таблеток. Однако, значения Cmax и AUC метаболита дезлоратадина (3-гидроксидезлоратадин) были в 1,27 и 1,61 раза выше при приеме взрослыми раствора для внутреннего применения, содержащего 5 мг дезлоратадина в однократной дозе, по сравнению с Cmax и AUC, полученными у детей от 2 до 11 лет, получавших 1,25-2,5 мг дезлоратадина в виде раствора для внутреннего применения.
Однократная доза раствора дезлоратадина для внутреннего применения, содержащая 0,625 мг или 1,25 мг, была принята детьми в возрасте 6-11 месяцев и 12-23 месяцев, соответственно. Результаты фармакокинетического анализа выявили, что доза 1 мг для детей в возрасте 6-11 месяцев и 1,25 мг для детей в возрасте 12-23 месяца необходимы для того, чтобы была достигнута концентрация дезлоратадина в плазме крови, схожая с таковой при приеме взрослыми однократной дозы в 5 мг дезлоратадина в виде раствора для внутреннего применения.
Пожилые пациенты
У пожилых субъектов (65 лет и старше) после приема повторных доз дезлоратадина в форме таблеток средние значения Cmax и AUC были на 20% выше, чем у субъектов в возрасте младше 65 лет. Общий клиренс (Cl/F) после поправки на массу тела оказался схожим у субъектов обеих возрастных групп. Средний период полувыведения дезлоратадина из плазмы крови составил 33,7 часов у субъектов в возрасте 65 лет и старше. Фармакокинетические параметры для 3-гидроксидезлоратадина оказались неизмененными у пожилых субъектов по сравнению с более молодыми. Различия фармакокинетических параметров, связанные с возрастным фактором, едва ли являются клинически значимыми, поэтому коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Лица с медленным метаболизмом
Превращение дезлоратадина (DL) в 3-гидроксидезлоратадин (3-DL) у части популяции значительно замедлено по причине фенотипического полиморфизма, который еще до конца не изучен. Распространенность лиц с медленным метаболизмом среди популяции европеоидной расы составляет 6% (взрослые и дети в возрасте от 2 до 11 лет), а среди популяции негроидной расы – 18% (взрослое население) и 16% (детское население). У них выявляются более высокие концентрации дезлоратадина в крови. Соотношение площадей под кривой «концентрация-время» дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина также выше (AUC DL / AUC 3-DL > 10 при норме < 4). Данные субъекты относятся к группе лиц с медленным метаболизмом. В фармакокинетическом исследовании с применением повторных доз дезлоратадина у здоровых взрослых добровольцев было установлено, что у 4 человек, которые оказались лицами с медленным метаболизмом, Cmax была достигнута спустя 7 часов после приема дезлоратадина и была почти в 3 раза выше, а период полувыведения оказался около 89 часов.
Аналогичные фармакокинетические параметры наблюдались в исследовании с применением повторных доз у детей с медленным метаболизмом, которым был выставлен диагноз «аллергический ринит». Экспозиция (AUC) дезлоратадина была примерно в 6 раз больше, а Cmax приблизительно в 3-4 раза выше и достигнута через 3-6 часов по сравнению с AUC и Cmax у детей с нормальным метаболизмом дезлоратадина. Период полувыведения у детей с замедленным метаболизмом дезлоратадина составляет около 120 часов.
Степень воздействия дезлоратадина была одинаковой у лиц с медленным метаболизмом среди взрослых и детей при приеме доз, соответствующих возрасту. Общий профиль безопасности у таких испытуемых не отличался от такового в общей популяции. У детей до 2 лет с медленным метаболизмом действие дезлоратадина не изучено.
Показания к применению
Для облегчения симптомов:
— аллергического ринита;
— крапивницы.
Способ применения и дозы
Способ применения лекарственного средства с помощью шприца-дозатора
Принимают внутрь независимо от приема пищи. После вскрытия флакона лекарственное средство годно к применению в течение 6 месяцев.
Прилагаемые к упаковке шприц-дозатор с вкладышем позволяют точно дозировать лекарственное средство.
Использование для дозирования лекарственного средства шприца-дозатора:
1. Снять крышку с флакона, вставить, если это необходимо, в горлышко флакона вкладыш так, чтобы он плотно зафиксировался. Вставить шприц-дозатор в отверстие вкладыша (схема представлена на рисунке 1).
2. Перевернуть флакон со шприцем и потянуть поршень шприца до тех пор, пока наконечник поршня не дойдет до метки, соответствующей необходимому объему лекарственного средства (схема представлена на рисунке 2).
3. Если в шприце образовался пузырь воздуха, следует полностью выпустить сироп во флакон и повторить процедуру набора нужного объема сиропа.
4. Перевернуть флакон со шприцем в исходное вертикальное положение. Убедиться, что поршень шприца не сместился и наконечник поршня по-прежнему располагается на уровне нужной метки. Вытянуть шприц из отверстия вкладыша (вкладыш следует оставить зафиксированным в горлышке флакона). Закрыть флакон крышкой.
5. Пациент должен находиться в вертикальном положении (за исключением пациентов младшего возраста, см. пункты 7-10). Медленно надавить на поршень шприца, постепенно высвобождая лекарственное средство. Не допускается резкое надавливание на поршень. При высвобождении лекарственного средства следует направлять отверстие шприца к внутренней поверхности щеки.
6. Разобрать шприц и промыть его в чистой питьевой воде. Дождаться естественного высыхания цилиндра и поршня шприца. Применение лекарственного средства у детей младшего (до 3 лет), в том числе грудного (до 1 года), возраста:
7. После выполнения вышеописанных пунктов 1-4 следует придать ребенку положение, как для кормления (см. рисунок 3).
8. Вставьте кончик шприца в рот ребенка и медленно высвобождайте содержимое в направлении внутренней поверхности щеки.
9. Необходимо выдерживать паузы во время введения препарата с целью дать возможность ребенку постепенно проглотить лекарственное средство.
10. После того как ребенок принял лекарственное средство, следует дать ему выпить небольшое количество воды для того, чтобы остаточные количества сиропа в ротовой полости были проглочены.
11. Выполнить пункт 6.
Следует проинформировать пациентов или родителей/опекунов, чьим детям назначается Дезлоратадин ФТ, о необходимости хранить флакон с лекарственным средством и шприц для дозирования в недоступном для детей месте.
Режим дозирования
Взрослые и подростки (≥ 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.
Лечение интермиттирующего аллергического ринита (симптомы менее 4 дней в неделю или менее 4 недель подряд) необходимо проводить, учитывая данные анамнеза: применение может быть прекращено после исчезновения симптомов и возобновлено после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (симптомы в течение 4 и более дней в неделю или более 4 недель) терапия может проводиться на протяжении всего периода контакта с аллергеном.
Дети:
— в возрасте от 6 месяцев до 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки;
— в возрасте от 1 года до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки;
— в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.
Имеется ограниченный опыт клинических исследований эффективности дезлоратадина при применении у детей до 17 лет. Следует учитывать, что большинство случаев ринитов у детей в возрасте до 2 лет имеют инфекционное происхождение и отсутствуют данные по применению дезлоратадина при инфекционных ринитах.
Дети младше 6 месяцев: эффективность и безопасность пероральных жидких форм дезлоратадина не была установлена у детей до 6 месяцев.
Пожилые пациенты: безопасность и эффективность у пациентов пожилого возраста не установлены.
Пациенты с нарушением функции почек: применять с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции печени: данные по применению дезлоратадина отсутствуют.
Применение при беременности и в период лактации
Беременность
Безопасность при применении дезлоратадина во время беременности у людей не доказана. Однако, большое количество данных о беременных женщинах (более 1000 случаев беременности) указывает на отсутствие у дезлоратадина токсичности, которая приводит к порокам развития или оказывает прочее негативное влияние на внутриутробное и неонатальное развитие. Тем не менее, следует избегать применения дезлоратадина во время беременности.
Лактация
Дезлоратадин проникает в грудное молоко. Влияние дезлоратадина, поступающего с молоком матери, на новорожденных/младенцев не известно. Решение прекратить грудное вскармливание либо воздержаться от приема лекарственного средства, содержащего дезлоратадин, должно быть основано на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы применения дезлоратадина для женщины.
Меры предосторожности
Дезлоратадин не показан для лечения анафилактических реакций. Необходимо проинформировать пациентов, у которых остро возникшая крапивница является проявлением анафилактической реакции (при анафилактической реакции также возможно появление респираторных симптомов, симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы и пр.), о необходимости незамедлительного обращения за медицинской помощью.
Дезлоратадин следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в личном анамнезе или в анамнезе у родственников. Маленькие дети могут быть более предрасположенными к возникновению судорог при лечении дезлоратадином. Лечащий врач должен рассмотреть вопрос о прекращении применения дезлоратадина в случае, если у пациента возникают судороги во время лечения лекарственным средством.
Эффективность и безопасность пероральных жидких форм дезлоратадина не была установлена у детей до 6 месяцев. У детей младше 2 лет диагноз «аллергический ринит» особенно трудно отличить от других форм ринита. Необходимо обратить внимание на наличие или отсутствие инфекций верхних дыхательных путей или структурных аномалий, учитывая анамнез, данные физикального обследования и лабораторно-инструментальных исследований. Также при необходимости следует провести соответствующие лабораторные и кожные тесты.
У около 6% взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет дезлоратадин метаболизируется медленно, у них выявляются более высокие его сывороточные концентрации (см. раздел «Фармакокинетика»). Безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте 2-11 лет с медленным метаболизмом схожа с таковой у детей со стандартным метаболизмом дезлоратадина. Действие дезлоратадина у детей до 2 лет с медленным метаболизмом не изучено.
Дезлоратадин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью.
Вспомогательные компоненты
В 1 мл лекарственного средства содержится 150,0 мг сорбитола. Сорбитол является источником фруктозы. Должно быть учтено суммарное потребление сорбитола (или фруктозы) при одновременном применении лекарственных средств или продуктов, содержащих сорбитол (или фруктозу). Содержание сорбитола в лекарственных средствах для перорального применения может влиять на биодоступность других лекарственных средств, принимаемых одновременно. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует назначать лекарственное средство Дезлоратадин ФТ.
Лекарственное средство содержит сахар белый кристаллический. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или с недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать лекарственное средство Дезлоратадин ФТ.
В 1 мл лекарственного средства содержится 1 мг натрия бензоата.
В 1 мл лекарственного средства содержится около 100 мг пропиленгликоля.
В 1 мл лекарственного средства Дезлоратадин ФТ содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия. Такое количество натрия пренебрежительно мало, поэтому можно не принимать его во внимание.
Взаимодействие с другими препаратами
В исследованиях взаимодействия с применением повторных доз одновременное применение 7,5 мг дезлоратадина с кетоконазолом или эритромицином приводило к увеличению AUC дезлоратадина на 39% и 14% соответственно. Кроме того, наблюдалось увеличение AUC метаболита (3-гидроксидезлоратадина) на 72% при одновременном применении с кетоконазолом и на 40% при одновременном применении с эритромицином. Однако данные изменения фармакокинетических параметров не оказались клинически значимыми. Изменений ЭКГ не произошло.
Одновременное введение 5 мг дезлоратадина и азитромицина привело к увеличению Cmax азитромицина в сыворотке крови на 15% и к увеличению AUC азитромицина на 5%.
Совместное применение дезлоратадина и флуоксетина не привело к изменению AUC дезлоратадина, но привело к увеличению его Cmax на 15%. Cmax и AUC 3-гидроксидезлоратадина были увеличены на 17% и 13% соответственно.
Одновременное применение с циметидином привело к увеличению Cmax и AUC дезлоратадина на 12% и 19% соответственно и к уменьшению Cmax и AUC 3-гидроксидезлоратадина на 11,2% и 2,8% соответственно.
Нельзя исключить взаимодействия дезлоратадина с другими лекарственными средствами, которые подвергаются метаболизму с помощью ферментов системы цитохрома P450 (см. подраздел «Фармакокинетика»).
В клинико-фармакологических исследованиях у взрослых дезлоратадин не усиливал эффекты алкоголя (нарушение психомоторной функции и сонливость). Результаты психомоторного теста не выявили значительной разницы у пациентов, которые получали дезлоратадин и плацебо отдельно или в сочетании с алкоголем. Однако в постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому необходимо соблюдать осторожность в случаях одновременного применения алкоголя и дезлоратадина.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к дезлоратадину или к любому из компонентов лекарственного средства (см. раздел «Состав»);
— повышенная чувствительность к лоратадину.
Состав
1,0 мл сиропа содержит:
— действующее вещество: дезлоратадин 0,5 мг;
— вспомогательные вещества: сахар белый кристаллический (сахароза), сорбитола раствор некристаллизующийся (Е420), пропиленгликоль, натрия цитрат, натрия бензоат (Е 211), ароматизатор «Клубника», лимонная кислота безводная, динатрия эдетат, вода очищенная.
Передозировка
Симптомы
На основании исследования с применением повторных доз у взрослых и подростков, где исследуемая доза лекарственного средства была 45 мг, что в 9 раз превышает рекомендуемую для клинического применения дозу, клинически значимых эффектов передозировки не наблюдалось.
На пострегистрационном этапе было выявлено, что профиль нежелательных реакций при передозировке как у взрослых, так и у детей аналогичен профилю нежелательных реакций при применении дезлоратадина в терапевтических дозах, однако эффекты могут быть более выраженными (см. раздел «Побочное действие»).
Лечение
В случае значительной передозировки следует провести промывание желудка наряду со стандартным симптоматическим и поддерживающим лечением. Дезлоратадин практически не выводятся с помощью гемодиализа, выведение дезлоратадина при перитонеальном диализе не было изучено.
Побочное действие
Сироп, содержащий дезлоратадин, принимали в ходе исследований около 246 детей в возрасте от 6 месяцев до 11 лет. Общая частота нежелательных реакций у детей от 2 до 11 лет была схожа в группах дезлоратадина и плацебо. У детей в возрасте 6-23 месяца наиболее часто возникающими нежелательными реакциями, по сравнению с плацебо, явились диарея (3,7%), высокая температура (2,3%) и бессонница (2,3%). В исследовании у испытуемых в возрасте 6-11 лет не возникали нежелательные реакции после приема внутрь однократной дозы дезлоратадина 2,5 мг.
В клиническом исследовании с участием 578 испытуемых в возрасте 12-17 лет головная боль возникала чаще других нежелательных реакций (5,9% случаев у пациентов из группы дезлоратадина и 6,9% случаев у пациентов из группы плацебо).
В клинических исследованиях с участием взрослых испытуемых и подростков с использованием рекомендуемых доз дезлоратадина по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, частота нежелательных реакций была на 3% выше, чем в группе плацебо. Наиболее частыми явились повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).
Другие нежелательные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговом периоде при применении дезлоратадина у детей и частота которых не установлена, включали удлинение QT, аритмии, брадикардию, нарушение поведения и агрессию.
В списке ниже указаны возникшие в ходе клинических испытаний нежелательные реакции, частота которых превысила частоту таковых в группах плацебо, а также другие нежелательные реакции, зафиксированные в ходе постмаркетинговых исследований. Нежелательные реакции, перечисленные ниже, распределены по частоте встречаемости и в соответствии с системно-органной классификацией.
Частота возникновения нежелательных реакций оценивается по следующей классификации: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Взрослые:
Нарушение со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна – повышенный аппетит, увеличение массы тела.
Нарушения психики: очень редко – галлюцинации; частота неизвестна – ненормальное поведение, агрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; очень редко – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Нарушения со стороны сердца: очень редко – тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна – удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; очень редко – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита; частота неизвестна – желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – фоточувствительность.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко – миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – повышенная утомляемость; очень редко – реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница); частота неизвестна – астения.
Дети:
Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна – удлинение интервала QT на ЭКГ, аритмия, брадикардия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто (у детей до 2 лет) – бессонница.
Нарушения психики: частота неизвестна – нарушение поведения, агрессия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (у детей до 2 лет) – диарея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто (у детей до 2 лет) – высокая температура.
Упаковка
По 60 мл, или 100 мл, или 150 мл во флаконах пластмассовых из полиэтилентерефталата, укупоренных колпачками полимерными винтовыми. Каждый флакон вместе со шприцем-дозатором 5,0 мл с оранжевым плунжером (с градуировкой, мл: 1,0; 1,25; 2,0; 2,5; 3,0; 3,75; 4,0; 5,0; с делением в 0,25 мл и 0,5 мл), вкладышем под шприц-дозатор и листком-вкладышем помещен в пачку из картона.
Вкладыш под шприц-дозатор может быть вставлен в горловину флакона либо вложен в пачку в комплекте со шприцем-дозатором.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Срок годности указан на упаковке. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Срок хранения после вскрытия 6 месяцев.
Условия отпуска
Без рецепта врача.
Купить Дезлоратадин ФТ сироп 0,5мг/мл флакон 100мл №1
Цена на Дезлоратадин ФТ сироп 0,5мг/мл флакон 100мл №1
Инструкция по применению для Дезлоратадин ФТ сироп 0,5мг/мл флакон 100мл №1