Аналоги
Немного фактов
Товары из категории — Опорно-двигательная система
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 215
Немного фактов
Препараты с противовоспалительным воздействием нестероидного типа в официальной медицине используются около двухсот лет. Их эффективность обусловлена широким спектром воздействия, например, они оказывают жаропонижающее воздействие, обладают обезболивающим воздействием, снимают воспаление, а также минимальным количеством противопоказаний. Это позволяет активно их использовать при лечении заболеваний хронического и острого типов.
Фармакологическое действие
Диафлекс Ромфарм относят к разряду нестероидных препаратов и средств, оказывающих противовоспалительное воздействие на организм, своим происхождением обязанных антрахинолину, полученному из ренина. Его включение в лечебную схему приводит к снижению скорости химического взаимодействия интерлейкина-1, что впоследствии сказывается на развитии воспалительных процессов, в том числе в хрящевой ткани, а также уменьшает воздействие веществ аналогичных цитокинам. Наибольшую эффективность прием препарата демонстрирует примерно через две-четыре недели. Дополнительным преимуществом использования данного препарата стали обезболивающие и антибиотические свойства диацереина при пероральном его введении в организм пациентов.
Фармакодинамика
Назначение Диафлекс Ромфарма связано с его способностью быстро преодолевать слизистую желудочно-кишечного тракта, проникать в кровеносное русло. Проведение лабораторных исследований позволяет выявить максимальную концентрацию препарата уже примерно через два часа. При этом биодоступность можно дополнительно увеличить за счет одновременного приемам с едой. Метаболические процессы приводят к образованию реина, который образует довольно прочные связи в плазме с альбумином, что сказывается на концентрации данного вещества в плазме крови, помогает преодолевать гемато-энцефалический, плацентарный барьер. Выведение препарата осуществляется при помощи мочеполовой системы, которая около двадцати процентов выводит в неизменном формате, остальное выделяется продуктами распада (глюкуронидами, сульфатами).
Состав
В качестве основного действующего вещества выступает диацереин, концентрация которого строго дозирована в каждой капсуле, а описанный в документах состав предполагает наличие его в количество пятидесяти миллиграмм. Кроме того, в препарат дополнительно включены стеарат магния и моногидрат лактозы, а сами капсулы изготавливаются из желатина с добавлением желтого красителя в виде оксида железа и двойного оксида титана.
Форма выпуска
Препарат Диафлекс Ромфарм производится в формате твердых капсул на желатиновой основе, внутри которых помещено рабочее вещество в виде желтого порошка. Сами капсулы могут обладать коричневым оттенком, а содержание диацереина соответствует пятидесяти миллиграмма. Каждый блистер содержит десять одинаковых стандартных капсул первого размера.
Показания к применению
Назначение Диафлекс Ромфарма связано с развитием остеоартроза. Поэтому среди показаний — лечение его первичной, вторичной стадии.
Побочное действие Диафлекс Ромфарма
Достижение рабочей концентрации может быть осложнено или сопровождаться негативными явлениями дисфункции пищеварения (гепатита, рвоты, диареи, болевых ощущений в брюшной области, тошноты), иммунной системы (кожной сыпи, бронхоспазмов, развития анафилактического шока, лихорадки, ангионевротического отека), общей слабости, перекрашивания мочи в более интенсивный цвет (вплоть до коричневого).
Противопоказания
Рекомендуется соблюдать осторожность при наличии функциональных нарушений работоспособности пищеварительной, мочеполовой системы (недостаточности печеночной, почечной этиологии), симптомов, свидетельствующих о непроходимости, воспалительных процессах кишечника. Перечень ограничений по употреблению лекарственного средства предусматривает ограничение приема лекарства при наличии чувствительности к отдельным составляющим (аллергические реакции на антрахиноновые слабительные), возрастного порога менее восемнадцати лет, острых реакциях организма на лактозу, ее дефицит, глюкозо-галактозную мальабсорбцию.
Применение беременными
Специалистами озвучен запрет на употребление Диафлекс Ромфарма в период вынашивания ребенка, лактации.
Способ, доза и особенности применения
Включение препарата Диафлекс Ромфарм с лечебную схему предполагает двухразовый его прием посредством перорального введения одной капсулы (разовая дозировка). Курс может быть непрерывным, разделен на несколько этапов. Общая его продолжительность составляет четыре и более месяцев. Специалисты рекомендуют употреблять лекарство совместно с едой без повреждения оболочки (проглатывать вместе с водой). Инструкция свидетельствует о возможной активации перистальтики кишечника в адаптационных период (около двух недель), что наглядно демонстрирует необходимость корректировки лечебной схемы до одной суточной капсулы, восстановить которую можно примерно через месяц.
Уменьшение суточного количества принимаемого препарата может быть сопряжено с проявлением патологических симптомов в работе почек
Во избежание негативных последствий допускается совмещение приема на начальном этапе терапии с анальгетиками. На протяжении всего периода терапии заболеваний необходим лабораторный контроль показателей крови, мочи, окрашивание которой может вызывать проблемы интерпретации полученных результатов по отдельным параметрам, печеночных проб.
Взаимодействие совместно с иными лекарствами
Инструкция по применению информирует о наличии запрета на одновременный прием Диафлекс Ромфарма и веществ, способных существенно увеличивать размеры кишечника (клетчатка), содержащих гидроксид магния, алюминия, антациды (препятствуют лекарственному воздействию, абсорбции). Нежелательно использовать совместно с слабительными, антибиотическими, химиотерапевтическими препаратами. Негативное воздействие на микрофлору провоцирует дисфункцию пищеварения.
Передозировка
Превышение дозировки сопровождает развитием общей слабости, расстройств пищеварения (диареи), требует симптоматической терапии, лабораторного контроля за состоянием.
Условия продажи
Фармацевтические торговые организации осуществляют продажу препарата при наличии документального подтверждения от специалиста.
Условия хранения
Рекомендованные параметры хранения Диафлекс Ромфарма включают отсутствие света, доступности для детей, соблюдение температурного режима (ограничен 25 градусами Цельсия), предусматривают использование в течение трех лет с моменты выпуска препарата.
Цены на
Немного фактов
в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 215 руб.
Сертификаты и лицензии
21.09.2022
Описание препарата Диафлекс Ромфарм (капсулы, 50 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 21.09.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Капсулы | 1 капсула |
| действующее вещество: | |
| диацереин | 50 мг |
| вспомогательные вещества: магния стеарат — 12,5 мг; лактозы моногидрат (капсулак 60) — до 250 мг | |
| капсула: титана диоксид — 0,75 мг; краситель железа оксид желтый — 2,2125 мг; желатин — до 75,0 мг |
Описание лекарственной формы
Капсулы твердые желатиновые №1 желтого цвета со слабым коричневатым оттенком. Содержимое капсул — порошок желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее, противовоспалительное.
Фармакодинамика
Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, в т.ч. интерлейкина-6, фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-α). Диацереин замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые способствуют повреждению хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов, не влияет на синтез простагландинов.
Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме. Действие развивается через 2–4 недели.
Фармакокинетика
Абсорбция. При приеме внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 144 мин. При однократном приеме в дозе 50 мг Cmax — 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается. Биодоступность составляет 50–65%. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.
Метаболизм и распределение. Полностью метаболизируется (деацетилируется) до активного метаболита — реина. Связь реина с белками (альбумином) плазмы крови составляет практически 100%. Реин накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селезенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Трансплацентарный перенос составляет около 3% от концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.
Выведение. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата — 20%. Период полувыведения (T1/2) — 255 мин.
Показания
Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.
Противопоказания
повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или производным антрахинона (например, слабительные препараты);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
заболевания печени, в т.ч. в анамнезе;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
кишечная непроходимость;
боль в животе неясного генеза;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин); синдром раздраженной толстой кишки; возраст старше 65 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования, подтверждающие безопасность применения диацереина в период беременности и грудного вскармливания, не проводились. Данные о влиянии диацереина на плод отсутствуют.
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При приеме препарата грудное вскармливание необходимо отменить.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Назначать препарат должен специалист с опытом лечения остеоартроза.
Рекомендуется начинать лечение с приема одной капсулы (50 мг) в сутки во время приема пищи (например, ужина) в течение 4 недель, т.к. в течение первых двух недель приема препарат может вызвать ускорение транзита содержимого кишечника.
Затем дозу увеличивают до 100 мг в сутки — по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Лечение проводится непрерывно длительно или курсами, продолжительностью не менее 4 месяцев.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена до 50 мг в сутки.
Побочные действия
В соответствии с классификацией ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100, <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны ЖКТ: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, сыпь.
Общие расстройства: редко — недомогание; частота неизвестна — интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН, от желтого до коричневого цвета) (не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения его дозы).
При появлении нежелательных реакций, не описанных в данной инструкции, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом лечащему врачу.
Взаимодействие
Лекарственные средства (ЛС), содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид (антациды), снижают абсорбцию и биодоступность диацереина.
При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, а также веществами, увеличивающими объем содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки), может повыситься частота нежелательных реакций со стороны кишечника.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.
Особые указания
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛС (в т.ч. НПВП).
Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (активность печеночных трансаминаз), клиренса креатинина и концентрации креатинина. При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата или его отменить.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).
Прием диацереина может приводить к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи применение диацереина должно быть прекращено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: влияние диацереина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.
Форма выпуска
Капсулы, 50 мг. По 10 капсул в контурных ячейковых упаковках из ПВХ/алюминиевой фольги. 3, 6, 10 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Производитель
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л. ул. Ероилор № 1А, Отопень, Румыния.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу представителя производителя в РФ. ООО «Ромфарма», Россия, 121596, Москва, ул. Горбунова, 2, стр. 3, эт. 6-й, пом. II, ком. 20-20А.
Тел./факс: (495) 787-78-44.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Одна капсула содержит:
Активное вещество: диацереин 50 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый.
Твердые желатиновые капсулы № 1 желтого цвета.
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Прочие нестероидные противовоспалительные препараты.
Код препарата по АТX M01AX21.
Диацереин представляет собой производное антрахинона с противовоспалительной активностью. Применение диацереина в больших дозах в качестве противовоспалительного средства не оказывает токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. Действие диацереина проявляется к 30 дню терапии, а к 45 дню достигается максимальный эффект. Диацереин может быть использован в сочетании с НПВП.
В исследованиях in vitro диацереин демонстрирует следующие свойства:
— торможение фагоцитоза и миграции макрофагов,
— ингибирование синтеза интерлейкина 1,
— снижение коллагенолитической деятельности.
Интерлейкин-1 бета (ИЛ-1β) играет важную роль в возникновении воспаления и разрушении суставного хряща в качестве триггера синтеза многих противовоспалительных факторов, включая цитокины, циклооксигеназу, простагландины, закись азота и металлопротеиназы, ответственных за деградацию хрящевой ткани, синовиальное воспаление и ремоделирование субхондральной кости.
В моделях in vitro было показано, что диацереин также стимулирует синтез протеогликанов, гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты.
Исследования на остеоартрических моделях животных показали, что диацереин замедляет деструкцию хрящевой ткани по сравнению с контрольной группой.
Действие диацереина на сужение суставной щели было изучено в трехгодичном мультицентровом рандомизированном двойном слепом исследовании (ECHODIAH) с участием 507 пациентов с остеоартритом. Сравнивались группы пациентов, принимавших утром и вечером 50 мг диацереина (n = 255) и принимавших плацебо (n = 252). Эффективность диацереина оценивали по следующим критериям: количество пациентов, исследованных радиологически с помощью МРТ, у которых сокращение суставной щели составило более 0,5 мм, и годовая динамика сужения суставной щели (сужение мм/год)
269 пациентов завершило исследование, получены следующие результаты терапии в течение 3 лет: прогрессирование сужения суставной щели более 0,5 мм в год в группе диацереина значительно ниже, чем в группе плацебо; годовое сужение (0,39 мм/год) существенно не отличалось в обеих группах. Клиническая значимость этих результатов в плане прогноза не известна.
Симптоматическое лечение остеоартрита тазобедренного и коленного суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.
Не рекомендуется при быстро прогрессирующем остеоартрите тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного средства.
Назначение диацереина должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита.
Рекомендуемая доза: по одной капсуле два раза в день во время приема пищи (утром и вечером). Капсулы нужно проглатывать целиком и запивать стаканом воды.
Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул (диарея), рекомендуется начинать прием диацереина по 50 мг один раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 недель. Затем возможно применение по 50 мг два раза в день с пищей, один раз с утренним приемом пищи, второй — с вечерним приемом пищи.
Терапевтический эффект наблюдается через 2-4 недели, значительное клиническое улучшение наступает спустя 4-6 недель, эффект сохраняется в течение примерно двух месяцев после лечения (так называемый “перенос эффекта”).
Как при любом длительном лечении, каждые шесть месяцев необходимо контролировать анализ крови, включая определение ферментов печени и анализ мочи.
Учитывая очень хорошую гастродуоденальную переносимость, диацереин может быть назначен в течение первых 2-4 недель вместе с НПВС или анальгетиками.
Диацереин не рекомендуется пациентам старше 65 лет.
Почечная недостаточность
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (креатинин 30-49 мл/мин) изменения дозировки не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу уменьшают на 50%.
Пожилые люди
Нет необходимости регулировать дозировку для пациентов пожилого возраста.
Дети и подростки
Применение у детей и подростков из-за отсутствия данных не рекомендуется.
Желудочно-кишечные нарушения
Очень часто (>1/10): диарея, абдоминальные боли.
Часто (>1/100 и 1<10): усиление кишечной перистальтики, метеоризм.
Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса. Редко наблюдается пигментация слизистой оболочки толстой кишки (меланоз).
Гепатобилиарные нарушения
Нечасто (≥1/1000 и 1/100): повышение активности ферментов печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто (>1/100 и 1<10): зуд, сыпь, экзема.
Постмаркетинговые наблюдения
Гепатобилиарные нарушения
В пострегистрационном периоде наблюдения выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов и развитие гепатита. Большинство случаев зафиксированы в течение первого месяца применения диацереина. Необходимо обеспечить контроль состояния пациентов для раннего выявления симптомов поражения печени.
Повышенная чувствительность к диацереину, другим антрахиноновым препаратам или вспомогательным компонентам препарата, колопатия (язвенный ректоколит, болезнь Крона), окклюзионный или субокклюзионный синдром, болевые абдоминальные синдромы по неустановленным причинам, текущие заболевания печени и заболевания печени в анамнезе, детский возраст до 15 лет, беременность и период лактации.
С осторожностью
назначают пациентам с раздражением нижних отделов кишечника, при хронической почечной недостаточности.
Симптомы: диарея, слабость, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
При необходимости одновременного применения антибиотиков, из-за которых может быть нарушена кишечная микрофлора, следует рассмотреть вопрос о временном прекращении терапии.
Соотношение риск/польза лечения должны быть рассмотрены у пациентов с энтероколитами в анамнезе (особенно у пациентов с синдромом раздраженного кишечника).
Одновременное применение пищи в то же время увеличивает биодоступность диацереина (около 24%), в то время как значительный дефицит в рационе питания сокращает биодоступность.
Прием диацереина в ряде случаев приводит к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи следует прекратить прием диацереина и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение. Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, так как могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин). Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.
Внимание следует уделять пациентам с почечной недостаточностью.
Безопасность и эффективность в педиатрической практике не установлены. Использование у детей и подростков не рекомендуется из-за отсутствия данных.
В состав препарата входит лактоза, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, Lapp дефицитом лактозы или глюкозы-галактозы мальабсорбции, не следует принимать данный препарат.
В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени. Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени. Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина. Лечение диацереином необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.
Нет никаких клинических данных о действии диацереина во время беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие при беременности, на плод, роды или послеродовое развитие.
Небольшое количество производных диацереина выделяется с грудным молоком. Влияние на ребенка или грудное вскармливание не было определено.
Диафлекс не должен использоваться беременными или кормящими женщинами.
Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии. С осторожностью следует применять диацереин в комбинации с антацидами (солями, оксидами и гидроксидами алюминия, кальция и магния), так как они могут снизить желудочно-кишечную абсорбцию диацереина. Между приемом Диафлекса и антацидов желательно соблюдать интервал более 2 часов, если это возможно.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года от даты производства. Не использовать по истечении срока годности.
10 капсул в блистере. 3 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
Производитель
«S.C. Rompharm Company S.R.L.», Romania, Ilfov, 075100 Otopeni, Str. Eroilor, Nr. 1A.
«К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.», Румыния, Илфов, 075100 г. Отопень, ул. Ероилор, №1А.
Диафлекс Ромфарм (Diaflex Rompharm)
💊 Состав препарата Диафлекс Ромфарм
✅ Применение препарата Диафлекс Ромфарм
Описание активных компонентов препарата
Диафлекс Ромфарм
(Diaflex Rompharm)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Диафлекс Ромфарм |
Капс. 50 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-000788 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диафлекс Ромфарм
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, желтого цвета со слабым коричневатым оттенком; содержимое капсул — порошок желтого цвета.
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 12.5 мг, лактозы моногидрат (капсулак 60) — до 250 мг.
Состав капсулы: титана диоксид — 0.75 мг, краситель железа оксид желтый — 2.2125 мг, желатин — до 75 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
Производное антрахинолина, деацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, ФНОα). Действие развивается через 2-4 недели.
Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 50 мг Сmax в плазме — 3.15 мг/л. Тmax — 144 мин. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. При многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Сmax в плазме увеличивается. Диацереин полностью деацетилируется до реина. Связывание реина с белками плазмы (альбумином) практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Т1/2 — 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата — 20%.
Показания активных веществ препарата
Диафлекс Ромфарм
Первичный и вторичный остеоартроз.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Начальная доза — по 50 мг 1 раз/сут, через 2 нед. дозу можно увеличить до 50 мг 2 раза/сут. Лечение проводится непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).
Противопоказания к применению
Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к диацереину; повышенная чувствительность к антрахиноновым слабительным лекарственным средствам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
С осторожностью применять при тяжелой печеночной или почечной недостаточности, кишечной непроходимости, воспалительных заболеваниях кишечника.
В период лечения необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и КК).
При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.
Лекарственное взаимодействие
Диацереин не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки).
Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.
При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота побочных реакций со стороны кишечника.
Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
1 капсула препарата содержит:
действующее вещество: диацереин — 50 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат — 12,5 мг, лактозы моногидрат (капсулак 60) — до 250 мг;
состав капсулы: титана диоксид — 0,75 мг, краситель железа оксид желтый — 2,2125 мг, желатин — до 75,0 мг.
Капсулы твердые желатиновые № 1 желтого цвета со слабым коричневатым оттенком. Содержимое капсул — порошок желтого цвета.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код АТХ: M01AX21
Фармакодинамика
Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, в том числе интерлейкина-6, фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-α). Диацереин замедляет синтез металлопротеиназ (коллагеназы, эластазы), которые способствуют повреждению хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов, не влияет на синтез простагландинов.
Препарат обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме. Действие развивается через 2-4 недели.
Фармакокинетика
Абсорбция
При приеме внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 144 мин. При однократном приеме в дозе 50 мг Cmax — 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается. Биодоступность составляет 50-65%. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном
приеме с пищей.
Метаболизм и распределение
Полностью метаболизируется (деацетилируется) до активного метаболита — реина. Связь реина с белками (альбумином) плазмы крови составляет практически 100%. Реин накапливается в органах и тканях в течение периода до 168 ч после приема внутрь. Наибольшая концентрация реина наблюдается в почках и селезенке. В небольших количествах накапливается в ткани мозга, костном мозге, костной ткани и глазном яблоке. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Трансплацентарный перенос составляет около 3% от концентрации реина в плазме крови через 45 мин после приема внутрь.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата — 20%. Период полувыведения (T1/2) — 255 мин.
Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.
— повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или к производным антрахинона (например, слабительные препараты);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность, период грудного вскармливания;
— заболевания печени, в том числе в анамнезе;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
— воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
— кишечная непроходимость;
— боль в животе неясного генеза;
— возраст до 18 лет.
С осторожностью
Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); синдром раздраженной толстой кишки; возраст старше 65 лет.
Исследования, подтверждающие безопасность применения диацереина в период беременности и грудного вскармливания, не проводились. Данные о влиянии диацереина на плод отсутствуют. Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При приеме препарата грудное вскармливание необходимо отменить.
Внутрь, во время приёма пищи. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Назначать препарат должен специалист с опытом лечения остеоартроза.
Рекомендуется начинать лечение с приёма одной капсулы (50 мг) в сутки во время приёма пищи (например, ужина) в течение 4 недель, так как в течение первых двух недель приёма препарат может вызвать ускорение транзита содержимого кишечника.
Затем дозу увеличивают до 100 мг в сутки — по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Лечение проводится непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена до 50 мг в сутки.
В соответствии с классификацией ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: аллергические реакции, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны ЖКТ:
Редко: диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожный зуд, сыпь.
Общие расстройства:
Редко: недомогание.
Частота неизвестна: интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения его дозы).
При появлении нежелательных реакций, не описанных в данной инструкции, следует прекратить приём препарата и сообщить об этом лечащему врачу.
Симптомы: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.
Лекарственные средства (ЛС), содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид (антациды), снижают абсорбцию и биодоступность диацереина.
При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, а также веществами, увеличивающими объем содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, большое количество клетчатки), может повыситься частота нежелательных реакций со стороны кишечника.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛС (в т.ч. НПВП).
Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (активности «печеночных» трансаминаз), (КК и концентрации креатинина). При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата или его отменить.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).
Приём диацереина может приводить к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи применение диацереина должно быть прекращено.
Влияние диацереина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.
Капсулы 50 мг.
По 10 капсул в контурные ячейковые упаковки из ПВХ/алюминиевой фольги.
3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
В недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту.
Производитель:
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
Ул. Ероилор № 1А, Отопень, Румыния
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представитель производителя в РФ
ООО «Ромфарма», Россия,
121596, г. Москва, ул. Горбунова д. 2, стр. 204.
тел./факс: (495) 269-00-39.