Диапирид 4 мг инструкция по применению

Таблетки 2 мг, 3 мг и 4 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: глимепирида (микронизированного) в пересчете на 100 % вещество — 2 мг, 3 мг и 4 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 2 мг: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон (25), железа (III) оксид жёлтый (Е 172), индигокармин (Е 132), магния стеарат;

таблетки по 3 мг: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон (25), железа (III) оксид жёлтый (Е 172), магния стеарат;

таблетки по 4 мг: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон (25), индигокармин (Е 132), магния стеарат.

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью,  от бледно — зеленого до зеленого цвета (для дозировки  2 мг), от бледно — желтого до желтого цвета (для дозировки 3 мг), от бледно — голубого до голубого цвета (для дозировки 4 мг), со скошенными краями и риской. На поверхности таблеток допускается наличие вкраплений

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Глимепирид

Код АТХ А10В В12

Фармакокинетика

При приёме внутрь глимепирид всасывается полностью, приём еды не влияет в значительной степени на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 часа после приёма внутрь. Объём распределения низкий (8,8 мл), клиренс – 48 мл/мин, связывание с белками плазмы – более 99 %, период полувыведения – приблизительно 5-8 часов. После приёма препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается.

Метаболизируется в печени до гидроксилированных производных глимепирида, которые определяются как в моче (приблизительно 58 % одноразовой дозы препарата), так и в испражнениях (35-40 %). При одноразовом приёме препарата и при применении на протяжении нескольких дней 1 раз в сутки значущей разницы в фармакокинетике не выявлено. Препарат не накапливается. Фармакокинетические параметры у пациентов разного возраста и пола схожи.

Наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижение его средней концентрации в крови у пациентов с нарушениями функции почек.

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины, пролонгированного действия. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Максимальный эффект достигается через 2-3 часа и длится более 24 часов.

– сахарный диабет II типа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Препарат применяют взрослым. Дозировка зависит от результатов анализов содержания глюкозы в крови и моче. Обычно Диапирид применяют 1 раз в сутки. Препарат рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или, если завтрака нет, незадолго перед или во время первого основного приёма пищи. Таблетку следует глотать не разжёвывая, запивая жидкостью.Если был пропущен очередной приём препарата не следует увеличивать дозу при следующем приёме.

Монотерапия Диапиридом.

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет адекватно контролировать уровень сахара, её применяют как поддерживающую.

Если гликемический контроль не является оптимальным, дозировку необходимо увеличивать до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1-2 недели). Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на приём препарата в дозе 1 мг в сутки, это значит, что болезнь можно контролировать только с помощью соблюдения диеты. Доза выше 4 мг в сутки даёт лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза – 6 мг Диапирида в сутки.

Комбинация с метформином.

Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глимепиридом.

Придерживаясь предыдущей дозы метформина, приём препарата следует начинать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под пристальным наблюдением врача.

Комбинация с инсулином.

Если максимальная суточная доза Диапирида не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Придерживаясь предыдущей дозировки глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под пристальным контролем врача.

Улучшение контролированности диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. С целью предотвращения гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозировки также может возникнуть, если у пациента изменяется масса тела или способ жизни или влияют другие условия, которые повышают риск гипо- или гипергликемии.

Переход с пероральных гипогликемических агентов на Диапирид.

С других пероральных гипогликемических агентов обычно можно перейти на Диапирид. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если антидиабетический препарат имеет длительный период полувыведения (например, хлорпропамид), перед началом приёма Диапирида рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит уменьшить риск гипогликемических реакций вследствии аддитивного действия двух агентов.

Рекомендованная начальная доза – 1 мг глимепирида в сутки. Доза может быть поэтапно увеличена с учётом реакции на препарат.

Переход с  инсулина на Диапирид.

В исключительных случаях больным диабетом II типа, которые получают инсулин, может быть показана замена его на Диапирид. Такой переход следует проводить под тщательным наблюдением врача.

— реакции повышенной чувствительности – зуд, сыпь и крапивница

— перекрёстная аллергия с сульфонилмочевиной, сульфонамидами или родственными соединениями

— повышение уровней ферментов печени

— из-за изменения уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения

Редко

— тромбоцитопения от средней до тяжёлой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые обычно исчезают после прекращения лечения

— гипогликемические реакции, которые возникают в большинстве случаев сразу, могут приобретать тяжёлую форму и не всегда  легко поддаются коррекции. Возникновение этих реакций зависит, как и во время других видов гипогликемической терапии, от субъективных условий, таких как особенности питания и дозирования

Очень редко

— аллергический васкулит, реакции повышенной чувствительности от незначительных до серьёзных с развитием диспноэ, снижением артериального давления, иногда — шок

— тошнота, рвота, диарея, давление или ощущение наполненности в желудке, боль в животе, которые иногда могут потребовать прекращения лечения

— нарушение функции печени (например застой желчи и желтуха), гепатит, который может прогрессировать до печёночной недостаточности

— повышенная чувствительность к свету

— снижение количества натрия в сыворотке крови

— известная повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным сульфонилмочевины или другим сульфониламидным препаратам

— инсулинзависимый сахарный диабет I типа

— диабетический кетоацидоз, диабетическая кома

— тяжёлые нарушения функции почек и печени

— беременность и период лактации

— детский возраст до 18 лет

Одновременный приём Диапирида с определёнными лекарственными средствами может вызвать как ослабление, так усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или по назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (СYPC9). Известно, что вследствие одновременного приёма индукторов (например рифампицина) или ингибиторов СYPC9 (например флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия іn vivo показали, что флуконазол, один из наиболее сильных ингибиторов СYPC9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое.

Усиливают действие глимепирида при одновременном применении: фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные антидиабетические препараты, некоторые сульфонамиды длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и р-аминосалициловая кислота, ингибиторы МАО, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики, хлорамфеникол, пробенецид, кумариновые антикоагулянты, миконазол, фенфлурамин, пентоксифилин (высокие дозы парентерально), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, циклофосфамид, дизопирамид, фенирамидол, гуанетидин, изофосфамид, ПАСК.

Снижают гипогликемический эффект глимепирида при одновременном применении: эстрогены и прогестагены, салуретики, тиазидные диуретики; гормоны щитовидной железы и препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы, кортикостероиды и глюкокортикоиды; производные фенотиазина, хлорпромазин, эпинефрин и симпатомиметики, никотиновая кислота (высокие дозы) и её производные; глюкагон, слабительные средства (длительное применение), фенитоин, диазоксид, глюкагон, барбитураты и рифампицин, ацетазоламид.

Антагонисты Н2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут как потенцировать, так и снижать гипогликемический эффект. Под воздействием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявление адренергической обратной регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Успешное лечение сахарного диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не может быть компенсировано приёмом таблеток или инсулина.

Диапирид необходимо принимать незадолго до или во время еды. Если приём пищи происходит каждый раз в разное время или вообще пропускается, прием препарата может вызвать гипогликемию. Симптомы практически всегда можно быстро смягчить, если сразу же принять углеводы (сахар).

Искусственные подсластители не дадут никакого эффекта.

Опыт применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.

Тяжёлая или длительная гипогликемия, которая только временно может быть ослаблена употреблением обычного количества сахара, требует немедленного медикаментозного лечения, а иногда – госпитализации.

Факторами, которые способствуют возникновению гипогликемии, являются: нежелание или (чаще у пожилых пациентов) невозможность сотрудничать с врачом; недоедание, нерегулярность питания или пропущенный приём пищи, период голодания; изменение режима питания; дисбаланс между физическими нагрузками и употреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропущенным приёмом пищи; умеренные нарушения функции почек и печени; передозировка Диапирида; некоторые некомпенсированные расстройства эндокринной системы, которые влияют на метаболизм углеводов, или обратная регуляция гипогликемии (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы, недостаточность функции передней доли гипофиза или коры надпочечников), одновременный приём некоторых лекарственных средств (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Лечение Диапиридом требует постоянного наблюдения за уровнем глюкозы в крови и моче. Кроме этого, рекомендуется контролировать количество гликозилированного гемоглобина.

Во время применения препарата необходим регулярный контроль функции печени и анализ периферической картины крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при несчастных случаях, ургентных операциях, инфекциях, которые сопровождаются лихорадкой) может быть показано временное переведение больного на инсулин.

Нет данных относительно применения Диапирида пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени или тем, кому показан диализ. Больных с серьёзной почечной или печёночной недостаточностью следует перевести на приём инсулина.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты или отсутствовать у пациентов пожилого возраста с вегетативной нейропатией или у тех, которые одновременно получают лечение блокаторами β-адренорецепторов, резерпином, клонидином, гуанетидином или другими симпатолитиками. Если эффект недостаточный или снижено действие, в случае длительной терапии, рекомендуется комбинация с метформином или инсулином.

В случае компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с чем в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить препарат. Коррекцию дозы следует проводить  также при смене массы тела пациента или его способа жизни, или в случае появления других факторов, способствующих гипо- или гипергликемии.

Пациенты, которые имеют редкостную наследственную непереносимость галактозы, лактазную недостаточность или нарушение всасываемости глюкозы-галактозы, принимать Диапирид нельзя.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нельзя применять препарат в период беременности. Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, её как можно быстрее необходимо перевести на терапию инсулином.

Поскольку другие производные сулфонилмочевины определяются в грудном молоке, рекомендуется прекратить лечение глимепиридом из-за риска возникновения гипогликемии у новорожденных.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за нарушения зрения. Пациентов следует предупреждать о том, чтобы они не допускали развития у себя гипогликемии во время управления транспортным средством. Особенно это касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознать у себя симптомы-предвестники гипогликемии, и тех, у кого часто бывают приступы гипогликемии.

Необходимо серьёзно взвесить, нужно ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с другими механизмами.

Передозировка может приводить к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов, и после первого улучшения может появиться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 часа после всасывания препарата. Как правило, такие пациенты должны находиться в стационаре.

Симптомы гипогликемии: тошнота, рвота и боль в области желудка, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, расстройства сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и времени реакции, депрессия, дезориентация, расстройства речи и зрения, афазия, парез, нарушение чувствительности, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, потеря сознания вплоть до развития комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться такие признаки обратной адренергической регуляции, как потение, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, стенокардия и сердечная аритмия. Клиническая картина тяжёлого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.

Лечение. Лечение состоит, в первую очередь, в предотвращении абсорбции препарата. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углём (адсорбент), показано применение слабительного средства. В случае тяжёлой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно быстрее следует начать введение глюкозы: при необходимости – сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50 % раствора, а потом – внутривенно капельно 10 % раствор, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое. Важно постоянно наблюдать за уровнем глюкозы в крови.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

действующее вещество: glimepiride;

1 таблетка содержит глимепирида 2 мг или 3 мг, 4 мг в пересчете на 100% вещество;

Вспомогательные вещества:

таблетка 2 мг: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала (тип А), повидон (25), железа оксид желтый (Е172), индиго (Е 132), магния стеарат

таблетка 3 мг: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала (тип А), повидон (25), железа оксид желтый (Е 172), магния стеарат

таблетка 4 мг: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала (тип А), повидон (25), индиго (Е 132), магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2 мг таблетки от бледно-зеленого до зеленого цвета круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и насечкой. На поверхности таблеток допускается наличие вкраплений;

таблетки по 3 мг таблетки от бледно-желтого до желтого цвета круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и насечкой. На поверхности таблеток допускается наличие вкраплений;

таблетки по 4 мг таблетки от бледно-голубого до голубого цвета круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и насечкой. На поверхности таблеток допускается наличие вкраплений.

Гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Сульфаниламиды, производные мочевины. Код АТХ A10B B12.

Фармакологические.

Глимепирид — это гипогликемическая вещество, активное при пероральном приеме, которая относится к группе сульфонилмочевины. Его можно применять при сахарном диабете II типа.

Глимепирид действует преимущественно путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы.

Как и в случае других препаратов сульфонилмочевины, такой эффект основывается на повышении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид оказывает выраженное позапанкреатичну действие, также характерна и для других препаратов сульфонилмочевины.

Высвобождение инсулина. Препараты сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в мембране бета-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала вызывает деполяризацию бета-клетки и путем открытия кальциевых каналов приводит к увеличению притока кальция в клетку, что, в свою очередь, приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны бета-клеток, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом, однако расположение его места связывания отличается от обычного места связывания препаратов сульфонилмочевины.

Позапанкреатична активность. К позапанкреатичних эффектам относятся, например, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшения утилизации инсулина печенью.

Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточной мембране. Транспортировка глюкозы в эти ткани ограничен скоростью этапа утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных молекул, которые транспортируют глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захвата глюкозы.

Глимепирид увеличивает активность гликозилфосфатидилинозитолспецифичнои фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках может коррелировать вызванный препаратом липогенез и гликогенез.

Глимепирид подавляет выработку глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бифосфата, который, в свою очередь, подавляет глюконеогенез.

Общие характеристики. У здоровых лиц минимальная эффективная пероральная доза составляет примерно 0,6 мг. Влияние глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на острые физические нагрузки, то есть уменьшение секреции инсулина, в условиях действия глимепирида сохраняется.

Не было выявлено достоверной разницы в действии глимепирида при приеме препарата за 30 минут до еды или непосредственно перед приемом пищи. У пациентов с сахарным диабетом надлежащий метаболический контроль в течение 24 часов обеспечивался при приеме препарата 1 раз в сутки.

Хотя гидроксилированных метаболита вызывает незначительное, но достоверное снижение уровня глюкозы крови у здоровых лиц, это лишь незначительная составляющая общего действия препарата.

Применение в комбинации с метформином. Было продемонстрировано улучшение метаболического контроля при сопутствующей терапии глимепиридом сравнению с монотерапией метформином у пациентов, диабет у которых должным образом не контролируется при применении максимальных доз метформина.

Применение в комбинации с инсулином. Данные по применению препарата в комбинации с инсулином ограничены. У пациентов, диабет у которых должным образом не контролируется при применении максимальных доз глимепирида, может быть начато сопутствующее лечение инсулином. Благодаря этой комбинации удалось достичь такого же улучшения метаболического контроля, как и при монотерапии инсулином; однако при комбинированной терапии требуется меньше средняя доза инсулина.

Особые категории пациентов. Дети, в том числе подростки. В 24-недельном клиническом исследовании с активным контролем (глимепирид в дозе до 8 мг в сутки или метформин в дозе до 2000 мг в сутки) как глимепирид, так и метформин привели к достоверному снижению HbA 1 c сравнению с исходным показателем (глимепирид — 0, 95 (СП 0,41) метформин — 1,39 (СП 0,40)). Однако для глимепирида ни была продемонстрирована большая эффективность по сравнению с метформином с точки зрения средней изменения HbA 1c по сравнению с исходным показателем. Разница между двумя видами лечения составила 0,44% в пользу метформина. Верхний предел (1,05) 95% доверительного интервала для этой разницы была не ниже 0,3% предела не меньшей эффективности.

По результатам лечения глимепиридом никаких новых проблем с безопасностью у детей по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом II типа, не было обнаружено. Данных о долгосрочной эффективности и безопасности у детей нет.

Фармакокинетика.

Всасывания. После перорального приема глимепирид имеет 100% биодоступность. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание, а лишь несколько замедляет скорость всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке крови (Cmax) достигается через 2,5 часа после перорального приема препарата (средний показатель составляет 0,3 мкг / мл при приеме многократной суточной дозы 4 мг). Существует линейное соотношение между дозой и Cmax, а также дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация — время»).

Распределение. Глимепирид имеет очень низкий объем распределения (около 8,8 л), что примерно равно объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл / мин).

У животных глимепирид проникает в грудное молоко. Глимепирид проникает через плаценту. Проникновение через гематоэнцефалический барьер является низким.

Метаболизм и выведение. Средний основной период полувыведения при концентрациях препарата в плазме крови, соответствующие многократном режима дозирования, составляет примерно от 5 до 8:00. После приема больших доз наблюдалось незначительное увеличение периода полувыведения.

После приема однократной дозы глимепирида, меченного радиоактивным изотопом, 58% радиоактивного вещества оказывалось в моче и 35% — в кале. Изменена вещество в моче не проявлялась. В моче и кале обнаруживаются два метаболиты, которые наиболее вероятно образуются в результате метаболизма в печени (главный фермент CYP2C9), один из которых гидроксипроизводных, а другой — карбоксипохидним. После приема внутрь глимепирида терминальные период полувыведения этих метаболитов составляли от 3 до 6 и от 5 до 6:00 соответственно.

Сравнение фармакокинетики после однократного приема и многократного приема препарата 1 раз в сутки не выявило достоверных различий. Межиндивидуальная вариабельность была очень низкой. Кумуляции, которая имела важное значение, не наблюдалось.

Особые категории пациентов. Фармакокинетические параметры у мужчин и женщин, так же как у молодых и лиц пожилого возраста (старше 65 лет), были подобными. У пациентов со сниженным клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в плазме крови, что, скорее всего, збумовлено более быстрым выведением вследствие меньшей степени связывания с белками. Почечный клиренс обоих метаболитов поднимался. Всего в этих пациентов не ожидается дополнительного риска кумуляции препарата.

Фармакокинетические показатели у пациентов, перенесших хирургическое вмешательство на желчевыводящих путях, были подобны у здоровых добровольцев.

Дети, в том числе подростки. Исследование, в котором изучалась фармакокинетика, безопасность и переносимость после однократного приема 1 мг глимепирида в сытом состоянии у детей с сахарным диабетом II типа показало, что средние показатели AUC (0-last) , Cmax и t 1/2 были подобны тем, что ранее наблюдались у взрослых.

Доклинические данные по безопасности. Эффекты, которые наблюдались во время доклинических исследований, возникавшие при уровнях экспозиции, которые намного превышали максимальные уровни экспозиции у человека, указывает на их незначительную ценность для клинической практики, или же были вызваны фармакодинамической действием препарата (гипогликемией). Эти результаты были получены в рамках традиционных фармакологических исследований по безопасности, исследований токсичности при введении повторных доз, тестов на генотоксичность, онкогенный потенциал и репродуктивной токсичности. Побочные эффекты, выявленные в ходе последних (которые охватывали изучение эмбриотоксичности, тератогенности и токсического воздействия на развитие организма), считались следствием гипогликемических эффектов, вызванных препаратом у самок и у детенышей.

Сахарный диабет II типа у взрослых, если уровень сахара в крови нельзя поддерживать только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Диапирид ® не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа, диабетического кетоацидоза, диабетической комы. Применение препарата противопоказано больным с тяжелыми нарушениями функции почек или печени. В случае тяжелых нарушений функции почек или печени нужно перевести пациента на инсулин.

Диапирид ® нельзя принимать больным с повышенной чувствительностью к глимепирида или к любому вспомогательного ингредиента, входящего в состав препарата, к производным сульфонилмочевины или других сульфаниламидных препаратов (риск развития реакций гиперчувствительности).

Одновременный прием препарата Диапирид ® с определенными лекарственными средствами может вызывать как снижение, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия иn vivo показали, что флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое. О существовании этих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения Диапирида ® и других производных сульфонилмочевины.

Потенциация эффекта снижения уровня глюкозы в крови, а, следовательно, в некоторых случаях и гипогликемия может возникать в случае одновременного приема с глимепиридом таких препаратов как: фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные противодиабетические препараты, некоторые сульфаниламиды длительного действия, метформин, тетрациклин, салицилаты и пара-аминосалициловая кислота, ингибиторы MAO, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, непрямых антикоагулян и, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды.

Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и, соответственно, увеличение этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает такие лекарства: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидовые диуретики препараты, которые стимулируют функцию щитовидной железы, глюкокортикоиды, производные фенотиазина, хлорпромазин, адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и его производные; слабительные средства (длительное применение) фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетозоламида.

Антагонисты H 2 рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к потенциации, так и к ослаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови.

Под влиянием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической гипогликемии могут уменьшаться или исчезать.

Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым образом.

Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Диапирид ® необходимо принимать незадолго до или во время приема пищи.

В первые недели лечения может существовать повышенный риск развития гипогликемии, поэтому необходимо осуществлять особенно тщательное наблюдение.

В случае нерегулярного питания или пропуска приема пищи лечения Диапирид ® может вызвать гипогликемию. К возможным симптомов гипогликемии относятся головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, апатия, сонливость, нарушения сна, повышение двигательной активности, агрессия, нарушение концентрации, тревожность и задержка времени реакции, депрессивное состояние, спутанность сознания, нарушение речи и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, судороги центрального генеза, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадика рдия. Кроме того, могут присутствовать признаки адренергической контррегуляции, такие как потливость, холодная и влажная кожа, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, тахикардия, стенокардия и аритмия.

Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта.

Симптомы гипогликемии почти всегда можно быстро устранить немедленным употреблением углеводов (сахар). Искусственные подсластители неэффективны.

Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на первоначальную эффективность мер по устранению гипогликемии, она может возникнуть вновь.

Тяжелая или длительная гипогликемия, которая только временно устраняется обычными количествами сахара, требует немедленного лечения, иногда — госпитализации.

К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

• нежелание или (особенно в пожилом возрасте) неспособность пациента к сотрудничеству с врачом;
• недоедания, нерегулярное питание или пропуск приема пищи или период голодания;
• нарушение диеты;
• несоответствие между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
• нарушение функции почек
• тяжелое нарушение функции печени
• передозировки препаратом Диапирид ® ;
• определенные декомпенсированные заболевания эндокринной системы, которые влияют на углеводный обмен или контррегуляции гипогликемии (например, при некоторых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников);
• одновременное применение других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лечение препаратом Диапирид ® требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется проводить определение содержания гликозилированного гемоглобина.

Во время лечения Диапирид ® необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и гематологические показатели (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, травма, незапланированные хирургические вмешательства, инфекции, сопровождающиеся повышением температуры тела) может быть показано временный перевод пациента на инсулин.

Опыт применения препарата Диапирид ® пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или пациентов, находящихся на диализе, отсутствует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек или печени показан перевод на инсулин.

Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, его следует с осторожностью назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Им следует назначать альтернативные препараты, не содержащие сульфонилмочевины.

Диапирид ® содержит лактоза. Этот препарат не следует принимать пациентам, которые имеют достаточно редкую наследственную непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы-галактозы.

Беременность. Риск, связанный с диабетом. Отклонение от нормальных уровней глюкозы в крови в период беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения врожденных пороков развития и перинатальной летальности. Поэтому следует тщательно контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного риска.

Беременная с сахарным диабетом должна быть переведена на инсулин. Женщины, страдающие сахарным диабетом, должны информировать своего врача о запланированной беременности для коррекции лечения и перехода на инсулин.

Риск, связанный с глимепиридом. Нет данных относительно применения глимепирида беременным женщинам. Согласно результатам экспериментов с животными, препарат имеет репродуктивной токсичности, связанную, вероятно, с фармакологическим действием глимепирида (гипогликемией). Поэтому в течение всего периода беременности женщине глимепирид применять нельзя. Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно скорее следует перевести на терапию инсулином.

Период кормления грудью.

Во избежание попадания препарата Диапирид ® вместе с грудным молоком матери в организм ребенка и возможного вредного воздействия на нее, этот препарат не следует принимать женщинам в период лактации. Если необходимо, пациентка должна перейти на применение инсулина или полностью отказаться от кормления грудью.

Исследований по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводили.

Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за ухудшения зрения. Это может создавать риск в ситуациях, когда такая способность является особенно важной (например, управление автомобилем или работа с механизмами).

Пациентов следует предупреждать, что они не должны допускать развития в себя гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предвестники гипогликемии, и тех, у кого приступы гипогликемии частыми. Необходимо серьезно взвесить, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.

Успешное лечение диабета зависит от соблюдения больным соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не может быть компенсировано приемом таблеток или инсулина.

Дозировка зависит от результатов анализов содержания глюкозы в крови и моче.

Начальная доза составляет 1 мг (½ таблетки по 2 мг) глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет достичь контроля заболевания, ее следует применять для поддерживающей терапии.

Если гликемический контроль не является оптимальным, дозу нужно увеличивать до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1-2 недели).

Доза свыше 4 мг в сутки дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза — 6 мг Диапирид ® в сутки.

Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию пациента глимепиридом.

Следуя предварительного дозирования метформина, прием глимепирида следует начать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача.

Если максимальная суточная доза Диапирид ® не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Следуя предварительного дозирования глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля.

Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача.

Обычно одна доза глимепирида в сутки достаточно. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или — если завтрака нет, — незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении, например, забыли принять очередную дозу, никогда нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.

Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на прием глимепирида в дозе 1 мг в сутки, это означает, что сахарный диабет может контролироваться только с помощью соблюдения диеты.

Улучшение контроля диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у больного изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.

Переход от пероральных противодиабетических агентов к препарату Диапирид ® .

Обычно можно осуществить переход от других пероральных гипогликемических агентов в Диапирида ®. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длинный период полувыведения (например, хлорпропамид), перед началом приема Диапирида ® рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит уменьшить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.

Рекомендуемая начальная доза — 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, доза может быть поэтапно увеличена с учетом реакций на препарат.

Переход от инсулина к препарату Диапирид ® .

В исключительных случаях больным сахарным диабетом II типа, принимающих инсулин, может быть показана замена его Диапирид ® . Такой переход следует проводить под наблюдением врача.

Существующих данных о безопасности и эффективности препарата у детей недостаточно, поэтому его не рекомендуется применять этой категории пациентов.

Передозировка может привести к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов и после первого облегчение может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 часа, после всасывания препарата. Как правило, для таких больных рекомендуется наблюдение в клинике. Могут возникать тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Гипогликемия часто может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, кома и судороги.

Лечение передозировки. Лечение заключается, в первую очередь, в препятствовании абсорбции. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принять большое количество глимепирида, промывание желудка, после чего — применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости — сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем — вливание 10% раствора, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение — симптоматическое.

При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом препарата Диапирид ® , у младенцев и детей младшего возраста дозу глюкозы нужно особенно тщательно корректировать с учетом возможности возникновения опасной гипергликемии, а ее контроль осуществлять путем внимательного наблюдения за уровнем глюкозы в крови.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, являются обратимыми после отмены препарата.

Со стороны иммунной системы: лейкоцитокластический васкулит, умеренные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до тяжелых форм, сопровождаясь одышкой, снижением артериального давления и иногда шоком, перекрестная аллергия с сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами.

Метаболические и алиментарные нарушения: гипогликемия. Такие гипогликемические реакции преимущественно возникают немедленно, могут быть тяжелыми и не всегда легко могут быть скорректированы. Возникновение подобных реакций, как и в случае лечения другими гипогликемическими средствами, зависит от индивидуальных факторов, таких как привычки в питании и доза (подробнее см. В разделе «Особенности применения»). Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта.

Со стороны органа зрения: преходящие зрительные расстройства, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы в крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести и дискомфорта в животе, боль в животе, редко приводят к необходимости прекращения лечения.

Гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, холестаз, желтуха), гепатит и печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: могут возникнуть аллергические и псевдоаллергические реакции, включая зуд, сыпь, крапивница и чувствительность к свету.

Лабораторные показатели: снижение уровня натрия в сыворотке крови.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.

Цены ДИАПИРИД в аптеках

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

ДИАПИРИД инструкция

Формы выпуска

• Основная информация
• Инструкция производителя
• Наличие в аптеках
• Аналоги и заменители
• Оставить отзыв