Диастабол инструкция по применению цена отзывы аналоги

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Диастабол® (таблетки, 100 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1999 году

Дата согласования: 31.07.1999

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпускa
  • Фармакологическое действие
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

1 таблетка содержит миглитола 50 и 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 3 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

гипогликемическое.

Обратимо ингибирует альфа-глюкозидазы кишечника, замедляет расщепление сложных углеводов.

Обратимо ингибирует альфа-глюкозидазы кишечника, замедляет расщепление сложных углеводов.

Фармакодинамика

Уменьшает гипергликемию после приема пищи, сглаживает суточный профиль концентрации глюкозы. Снижает уровень глюкозы в крови натощак, изменяет содержание гликозилированного гемоглобина (HbA1 и HbA1c). Не влияет на всасывание пищевой глюкозы.

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается при пероральном приеме низких доз (12,5–25 мг). Повышение дозы с 25 до 200 мг приводит к нелинейным изменениям профиля абсорбции. При назначении в дозе 50 мг всасывание составляет 90%, 100 мг — 60%. Характеристики абсорбции соответствуют кинетике Михаэлиса — Ментен, при этом всасывание происходит с 6-го по 10-й ч после приема. Связывание с белками плазмы <4%. Не подвергается биотрансформации. Выделяется почками в неизмененном виде. Почечный Cl — 99–114 мл/мин. В незначительных количествах (<1%) экскретируется с желчью. Кажущийся T1/2 — 2–3 ч.

Показания

Инсулиннезависимый сахарный диабет (в качестве дополнения к диетотерапии, в т.ч. в комбинации с препаратами сульфонилмочевины).

Противопоказания

Гиперчувствительность; воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит, частичная непроходимость кишечника и предрасположенность к ней, хронические заболевания кишечника, сопровождающиеся нарушениями пищеварения и всасывания; грыжи больших размеров (опасно усиление газообразования в кишечнике), Cl креатинина ниже 25 мл/мин; беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают); детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды, непосредственно перед приемом пищи. Начальная доза — 50 мг 3 раза в день. После 4–12 нед дозу следует увеличить с учетом переносимости до поддерживающей — 100 мг 3 раза в день.

Побочные действия

Метеоризм, диарея, боли и вздутие живота, тошнота, запоры, диспепсия, гипогликемия (при применении с др. противодиабетическими средствами).

Взаимодействие

Усиливает эффект слабительных средств, препаратов сульфонилмочевины (может потребоваться соответствующая коррекция дозировки). Снижает биодоступность метформина и всасывание пропранолола и ранитидина. Активность ослабляют кишечные абсорбенты, препараты пищеварительных ферментов, имеющие в своем составе амилазу и панкреатин.

Передозировка

Симптомы: метеоризм, вздутие и боли в животе, жидкий стул, чувство переполнения желудка.

Лечение: консервативное, в течение 4–6 ч следует исключить пищу и напитки, содержащие углеводы.

Особые указания

При гипогликемии назначают глюкозу.

В случае стойкой диареи следует контролировать состояние пациента и, при необходимости, снизить дозу или отменить препарат.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа

Изображение: adragan/Adobe Stock.

Главное

«Тваймиг» (Twymeeg, имеглимин) — новый лекарственный препарат, предназначенный для лечения сахарного диабета 2-го типа у взрослых пациентов. «Тваймиг», как и любой другой сахароснижающий препарат, показан для применения на фоне соблюдения диеты и усиленной физической нагрузки.

Имеглимин — первый представитель совершенно нового класса (10-го по счету) гипогликемических лекарственных средств, характеризующийся преимуществами существующих на сегодня противодиабетических препаратов. При этом имеглимин лишен серьезных нежелательных явлений, с которыми идут все без исключения нынешние медикаменты для лечения сахарного диабета 2-го типа.

«Тваймиг», разработанный французской «Поксел» (Poxel), одобрен в Японии в конце июня 2021 года. Его коммерческой реализацией в этой стране, а также в Китае, Южной Корее и ряде государств Юго-Восточной Азии занимается японская «Сумитомо Даиниппон фарма» (Sumitomo Dainippon Pharma).

«Тваймиг» (Twymeeg, имеглимин).

На первый взгляд, кажется, что для лечения сахарного диабета 2-го типа предложено достаточно классов (девять) терапевтических соединений: каждый из них располагает уникальными механизмом действия, профилем безопасности, терапевтической эффективностью и способом применения. Однако чрезвычайно мало препаратов, которые были бы нацелены на все патологические пути, ассоциированные с заболеванием. Вот почему, чтобы добиться должного гликемического контроля, обычно требуется комплексный подход, предполагающий назначение сразу нескольких противодиабетических препаратов.

Так, например, метформин, относящийся к классу бигуанидов и угнетающий образование глюкозы в печени (глюконеогенез), широко применяется в качестве терапии первой линии. Он эффективен, не приводит к набору массы тела и риску гипогликемии. Между тем некоторые пациенты вовсе не переносят желудочно-кишечные побочные эффекты метформина, проявляющиеся диареей, тошнотой, рвотой.

Стимуляторы выработки инсулина, такие как производные сульфонилмочевины и меглитиниды (глиниды), также часто назначаются в первую очередь. Клиническая эффективность секретогенов инсулина не является долгосрочной, а сопутствующие гипогликемия и прибавка массы тела ограничивают их использование.

  • Ацетогексамид, глибенкламид (глибурид), глиборнурид, глизоксепид, гликвидон, гликлазид, гликлопирамид, глимепирид, глипизид, глицикламид (толцикламид), карбутамид, метагексамид, толазамид, толбутамид, хлорпропамид;
  • «ГлюкоНорм» / «НовоНорм» / «Прандин» / «Сурепост» / «Эниглид» (GlucoNorm / NovoNorm / Prandin / Surepost / Enyglid, репаглинид);
  • «Глюфаст» (Glufast, митиглинид);
  • «Старликс» (Starlix, натеглинид).

Тиазолидиндионам (глитазонам), повышающим чувствительность периферических тканей к инсулину и увеличивающим расход инсулинозависимой глюкозы, свойственны продолжительный эффект и редкие случаи гипогликемии, но возможные отеки, набор массы тела, риски сердечной недостаточности и переломов костей сводят преимущества на нет.

  • «Авандия» (Avandia, росиглитазон);
  • «Актос» / «Глидипион» / «Глизон» / «Глустин» / «Зактос» / «Пиоглар» / «Пиоглит» / «Пиоз» (Actos / Glidipion / Glizone / Glustin / Zactos / Pyoglar / Pioglit / Pioz, пиоглитазон);
  • «Дьюви» (Duvie, лобеглитазон).

Ингибиторы альфа-глюкозидазы, действующие как конкурентные обратимые ингибиторы ферментов, необходимых для расщепления сложных углеводов, замедляют их всасывание в тонком отделе кишечника. Итоговый сахароснижающий эффект относительно слаб и краткосрочен. Среди нежелательных явлений: метеоризм, диарея, пневматоз кишечника, гипогликемия.

  • «Глисет» / «Диастабол» (Glyset / Diastabol, миглитол);
  • «Глюкобай» / «Прандаза» / «Прекоза» (Glucobay / Prandase / Precose, акарбоза);
  • «Воглиб» (Voglib, воглибоза).

Относительно новыми классами противодиабетических лекарственных средств являются таргетированные на инкретины — метаболические гормоны, которые стимулируют уменьшение уровня глюкозы в крови. Так, агонисты рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1R) редко ассоциированы с гипогликемией, стимулируют рост бета-клеток, ингибируют глюкагон, индуцируют уверенное снижение массы тела, подавляют аппетит и замедляют процесс эвакуации желудочного содержимого. Большинство пациентов сталкиваются с побочными реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнотой, рвотой, диареей, болью в животе, запором.

  • «Адликсин» / «Ликсумия» (Adlyxin / Lyxumia, ликсисенатид);
  • «Баета» (Byetta, эксенатид);
  • «Бидуреон» / «Баета Лонг» (Bydureon / Byetta Long, эксенатид);
  • «Виктоза» (Victoza, лираглутид);
  • «Оземпик» (Ozempic, семаглутид);
  • «Ребелсас» (Rybelsus, семаглутид);
  • «Танзеум» / «Эперзан» (Tanzeum / Eperzan, албиглутид);
  • «Трулисити» (Trulicity, дулаглутид).

Параллельно агонистам GLP-1R идут ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP4), или глиптины, которые подавляют активность одноименного фермента, разрушающего инкретины. Препараты этого класса не характеризуются серьезными побочными эффектами, но не слишком хорошо справляются с задачей снижения уровня глюкозы.

  • «Галвус» / «Ксилиаркс» / «Ялра»(Galvus / Xiliarx / Jalra, вилдаглиптин);
  • «Земигло» (Zemiglo, гемиглиптин);
  • «Зафатек» / «Ведика» (Zafatek / Wedica, трелаглиптин);
  • «Маризев» (Marizev, омариглиптин);
  • «Несина» / «Випидия» (Nesina / Vipidia, алоглиптин);
  • «Онглиза» (Onglyza, саксаглиптин);
  • «Сатерекс» (Saterex, гозоглиптин);
  • «Суганон» / «Эводин» (Suganon / Evodine, эвоглиптин);
  • «Сьюини» (Suiny, анаглиптин);
  • «Тенелия» (Tenelia, тенелиглиптин);
  • «Траджента» / «Тражента» (Tradjenta / Trajenta, линаглиптин);
  • «Янувия» / «Тесавел» / «Кселевиа» (Januvia / Tesavel / Xelevia, ситаглиптин).

К новейшим препаратам для лечения сахарного диабета 2-го типа относят ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2), или глифлозины, которые блокируют обратный захват глюкозы в почечных канальцах, способствуя потере глюкозы с мочой. Они весьма эффективны, равно как снижая уровень сахара в крови, так и предупреждая сердечно-сосудистые осложнений и сдерживая прогрессирование почечной недостаточности, но могут приводить к развитию кетоацидоза, инфекциям урогенитального тракта, кандидозному вульвовагиниту.

  • «Аплевей» / «Деберза» (Apleway / Deberza, тофоглифлозин);
  • «Джардинс» (Jardiance, эмпаглифлозин);
  • «Зинквиста» (Zynquista, сотаглифлозин);
  • «Инвокана» (Invokana, канаглифлозин);
  • «Люсефи» (Lusefi, люсеоглифлозин);
  • «Ремо» / «Ремозен» (Remo / Remozen, ремоглифлозин);
  • «Стеглатро» (Steglatro, эртуглифлозин);
  • «Суглат» (Suglat, ипраглифлозин);
  • «Фарсига» / «Форсига» (Farxiga / Forxiga, дапаглифлозин).

Наконец, непосредственно инсулиновая терапия — самая мощная для контроля над уровнем глюкозы — характеризуется существенными рисками гипогликемии и увеличением веса.

«Тваймиг»: механизм действия имеглимина

Сахарный диабет 2-го типа — широко распространенное  заболевание, которым страдают свыше 500 млн человек во всем мире. Болезнь характеризуется дисфункцией островковых бета-клеток поджелудочной железы и периферической инсулинорезистентностью, приводящей к гипергликемии. Помимо необходимости в глубоком изменении образа жизни, подразумевающем соблюдение низкокалорийной диеты с усиленной физической активностью, для поддержания эффективного гликемического контроля обычно требуется фармакологическое лечение. Последнее, представленное обширным арсеналом лекарственных средств, сопровождается, как правило, рядом отрицательных побочных явлений, особенно выраженных у пожилых. Вот почему по-прежнему не закрыта медицинская потребность в новых противодиабетических препаратах, безопасных и эффективных.

Имеглимин (imeglimin) — первый представитель совершенно новых лекарственных соединений, содержащих тетрагидротриазин (tetrahydrotriazine) и названных глиминами (glimin).

«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа

Механизм действия имеглимина отличается от существующих гипогликемических препаратов и направлен на биоэнергетику митохондрий и улучшение их функций. Имеглимин представляет собой пероральный низкомолекулярный блокатор окислительного фосфорилирования, модулирующий деятельность комплекса митохондриальной дыхательной цепи и уменьшающий образование реактивных форм кислорода.

Имеглимин оказывает благотворное влияние на три основных патофизиологических компонента сахарного диабета 2-го типа, которые проявляются недостаточностью секреции инсулина с усиленным апоптозом бета-клеток поджелудочной железы, чрезмерным глюконеогенезом гепатоцитами, нарушением усвоения глюкозы периферическими инсулиночувствительными тканями (скелетной мускулатурой).

«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа

Механизм действия имеглимина представлен двойным эффектом: во-первых, усилением стимулированной глюкозой секреции инсулина и сохранением массы бета-клеток, во-вторых, усилением действия инсулина, включая потенциал для ингибирования печеночной выработки глюкозы и улучшения сигнализации инсулина в печени и скелетных мышцах.

На клеточном и молекулярном уровне механизм действия имеглимина реализуется за счет коррекции митохондриальной дисфункции — общего базового элемента патогенеза сахарного диабета 2-го типа.

«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа

Так, наблюдается восстановление баланса активности дыхательной цепи (частичное ингибирование комплекса I и коррекция недостаточной активности комплекса III), что приводит к снижению образования реактивных форм кислорода (уменьшение окислительного стресса) и предотвращению открытия митохондриальной поры переходной проницаемости (mPTP) [участвует в предотвращении гибели эндотелиальных клеток].

Имеглимин усиливает стимулированное глюкозой производство АТФ и вызывает синтез никотинамидадениндинуклеотида (NAD+ ) по «пути спасения». Помимо ключевой роли в качестве митохондриального кофактора, метаболиты NAD+ способствуют увеличению стимулированной глюкозой секреции инсулина (посредством усиленной мобилизации Ca2+). 

Имеглимин предотвращает потерю функциональной массы бета-клеток: за счет умеренного роста пролиферации бета-клеток и сдерживания их апоптотической гибели.

В целом имеглимин направлен на ключевую первопричину сахарного диабета 2-го типа: дефекты клеточного энергетического метаболизма.

Начало разработки имеглимина было положено в 2009 году, когда «Поксел» отделилась от «Мерк КГаА» (Merck KGaA), встав на рельсы биотехнологического стартапа.

«Тваймиг» (Twymeeg, имеглимин).

«Тваймиг»: эффективность и безопасность имеглимина

Для оценки эффективности и безопасности имеглимина в лечении сахарного диабета 2-го типа была осуществлена клиническая программа TIMES из трех опорных исследований фазы III, охвативших свыше тысячи японских пациентов:

  • TIMES 1 (JapicCTI-173769): 24-недельное клиническое испытание (рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое, многоцентровое), проверившее моноприменение имеглимина;
  • TIMES 2 (JapicCTI-173782): 52-недельное клиническое испытание (рандомизированное, открытое, плацебо-контролируемое, многоцентровое), изучившее мононазначение имеглимина или его применение на фоне других противодиабетических препаратов: производных сульфонилмочевины, глинидов, метформина, ингибиторов альфа-глюкозидазы, глитазонов, DPP4-ингибиторов, GLP-1R-агонистов, SGLT2-ингибиторов;
  • TIMES 3 (JapicCTI-183846): 16-недельное клиническое испытание (рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое, многоцентровое) с последующим 36-недельным открытым периодом, протестировавшее добавление имеглимина к инсулинотерапии.

TIMES 1

Клиническое исследование TIMES 1 привлекло пациентов (n=212) в возрасте 20 лет и старше с сахарным диабетом 2-го типа, придерживающихся диеты и физической нагрузки. Исходный уровень гликированного гемоглобина (HbA1c) находился в пределах 7,0–10%.

Участникам назначали назначали по 1000 мг имеглимина два раза в день или плацебо.

По прошествии 24 недель лечения уровень HbA1c в группе имеглимина снизился на усредненных 0,72% (95% ДИ: −0,86 —−0,58) — против его увеличения на 0,15% (95% ДИ: 0,01–0,29) в группе плацебо: разница составила −0,87% (95% ДИ: −1,04 — −0,69; p<0,0001).

«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа

К целевому уровню HbA1c ниже 7% вышли 35,8% пациентов, получавших имеглимин, — против 7,5% в контрольной группе (p<0,0001).

Среди пациентов, ранее не лечивших диабет, уровень HbA1c упал на усредненных 0,81% (95% ДИ: −0,96 — −0,67) — против его роста на 0,06% (95% ДИ: −0,08 — 0,20): разница получилась равной −0,87% (95% ДИ: −1,07 — −0,67; p<0,0001). Среди пациентов, которые прежде лечили диабет, уровень HbA1c снизился на усредненных 0,51% (95% ДИ: −0,73 — −0,29) — против его поъема на 0,33% (95% ДИ: 0,09–0,56): разница составила −0,84% (95% ДИ: −1,16 — −0,52; p<0,0001).

Прочие клинические исходы следующие:

  • Глюкоза в плазме натощак (FPG): изменение на −0,31 ммоль/л в группе имеглимина — против +0,71 ммоль/л в группе плацебо (p<0,0001).
  • Соотношение проинсулина к инсулину натощак: изменение на −0,0138 — против +0,0036 (p=0,0579). Увеличение данного соотношения отражает дисфункцию бета-клеток, связанную с возникновением и прогрессированием сахарного диабета 2-го типа.
  • Соотношение проинсулина к C-пептиду натощак: изменение на −0,0003 — против +0,0002 (p=0,0012). Рост данного соотношения считается лучшим индикатором нарушенного состояния бета-клеток, поскольку C-пептид не проходит печеночный клиренс, то есть его концентрация меньше зависит от инсулинорезистентности.
  • Количественный индекс контроля чувствительности к инсулину (QUICKI): изменение на +0,0017 — против −0,0076 (p=0,0050). Чем ниже данный показатель, определяемый обратной суммой логарифмов инсулина и глюкозы натощак, тем больше инсулинорезистентность.
  • Индекс инсулинорезистентности согласно модельной оценке гомеостаза (HOMA-IR): изменение на +0,1961 — против +0,1321 (p=0,7325).
  • Индекс бета-клеточной функции согласно модельной оценке гомеостаза (HOMA-β): изменение на +3,5276 — против −2,7121 (p=0,0002).
  • Уровень общего холестерина вырос на 3,3% в группе имеглимина по сравнению с группой плацебо (p=0,0439), уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) увеличился на 7,2% (p=0,0051). Различия не имели клинической значимости.

«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа

Профиль безопасности имеглимина благоприятствовал. Пропорции испытуемых, столкнувшихся с отрицательными явлениями, были схожими в группах препарата и плацебо. Не отмечено серьезных побочных реакций, которые были бы связаны с лечением. Засвидетельствована положительная переносимость имеглимина: очень редкие недомогания со стороны желудочно-кишечного тракта носили легкую степень выраженности. Назначение имеглимина не приводило к росту случаев гипогликемии: хотя имеглимин потенцирует функцию бета-клеток и секрецию инсулина, это соединение вызывает секрецию инсулина только в ответ на глюкозу.

TIMES 2

Клиническое исследование TIMES 2 пригласило пациентов (n=714) в возрасте 20 лет и старше с сахарным диабетом 2-го типа. Исходный уровень HbA1c находился в пределах 7,0–10% или 7,5–10,5% — соответственно в случае монотерапии или комбинированного лечения.

Участникам назначали по 1000 мг имеглимина два раза в день или его же на фоне других противодиабетических лекарственных средств.

По истечении 52 недель лечения результаты получились следующими:

  • моноприменение имеглимина снизило уровень HbA1c на 0,46% (95% ДИ: −0,59 — −0,33);
  • сочетание имеглимина с DPP4-ингибиторами: −0,92% (95% ДИ: −1,14 — −0,71);
  • сочетание имеглимина с глитазонами: −0,88% (95% ДИ: −1,10 — −0,67);
  • сочетание имеглимина с ингибиторами альфа-глюкозидазы: −0,85% (95% ДИ: −1,03 — −0,67);
  • сочетание имеглимина с глинидами: −0,70% (95% ДИ: −0,95 — −0,45);
  • сочетание имеглимина с метформином: −0,67% (95% ДИ: −0,86 — −0,48);
  • сочетание имеглимина с SGLT2-ингибиторами: −0,57% (95% ДИ: −0,71 — −0,43);
  • сочетание имеглимина с производными сульфонилмочевины: −0,56% (95% ДИ: −0,71 — −0,40);
  • сочетание имеглимина с GLP-1R-агонистами: −0,12% (95% ДИ: −0,39 — −0,15).

«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа

TIMES 3

Клиническое исследование TIMES 3 охватило пациентов (n=208) в возрасте 20 лет и старше с сахарным диабетом 2-го типа, придерживающихся инсулинотерапии, но без должного гликемического контроля. Исходный уровень HbA1c находился в пределах 7,5–11,0%.

В двойной слепой 16-недельный период лечения участникам на фоне привычной им инсулинотерапии назначали по 1000 мг имеглимина два раза в день или плацебо. В группе препарата отмечено снижение уровня HbA1c на усредненных 0,60% (95% ДИ: −0,80 — −0,40) относительно контрольной группы (p<0,0001).

В последовавшем открытом 36-недельном периоде лечения все испытуемые получали вышеуказанную дозу имеглимина. Те пациенты, которые изначально следовали курсом имеглимина, показали снижение уровня HbA1c на усредненных 0,64% (95% ДИ: −0,82 — −0,46) относительно исходного. У пациентов, которым назначили имеглимин после плацебо, падение уровня HbA1c составило усредненных 0,54% (95% ДИ: −0,71 — −0,38) по отношению к исходному.

«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа«Тваймиг»: совершенно новое лекарство для лечения сахарного диабета 2-го типа

Профиль безопасности имеглимина характеризовался приемлемой переносимостью, серьезных побочных реакций, связанных с лечением, не зарегистрировано. Частоты гипогликемических событий были одинаковыми в двух группах, никакое из них не привело к прекращению лечения. Не зафиксировано никаких клинически значимых изменений в лабораторных показателях, физических параметрах (масса тела), сердечно-сосудистых оценках (артериальное давление).

Имеглимин: экспертные комментарии

Как полагают в «Сумитомо Даиниппон», первоначальное внедрение имеглимина в клиническую практику Японии будет осуществляться в виде его комбинации с другими противодиабетическими лекарствами. И на это есть причины. Во-первых, имеглимин особенно хорошо себя показал в сочетании с DPP4-ингибиторами. Во-вторых, именно DPP4-ингибиторы (а не метформин) более чем популярны в Японии: к ним обращается почти половина прежде нелечившихся пациентов с сахарным диабетом 2-го типа.

Если говорить о назначении имеглимина в качестве препарата первой линии, для этого есть все шансы, поскольку японцы всё чаще сталкиваются с недостаточной секрецией инсулина и инсулинорезистентностью ввиду продолжающегося проникновения в их рацион пищи, которую обычно едят на Западе (вестернизация).

Основной маркетинговый упор будет делаться на пожилых пациентов с сахарным диабетом 2-го типа ввиду приемлемого профиля безопасности имеглимина, не вызывающего каких-либо серьезных побочных реакций, критичных для данной популяции возрастных больных.

«Тваймиг» не рекомендован при умеренно-тяжелой почечной недостаточности (оценочная скорость клубочковой фильтрации [eGFR] < 45 мл/мин/1,73 м2) ввиду возможного резкого повышения концентрации препарата в крови. Однако фармакокинетическое исследование установило, что снижение дозы имеглимина до 500 мг дважды в день вполне пригодно для лечения пациентов с eGFR в диапазоне 15–45 мл/мин/1,73 м2. Тем больным, у кого eGFR < 15 мл/мин/1,73 м2, подойдет доза имеглимина 500 мг через день.

Клиническое исследование TIMES 1 установило, что терапевтическая эффективность имеглимина относительно плацебо в целом не зависит от того, лечились ли пациенты от диабета ранее или нет. Хотя абсолютный уровень снижения глюкозы был более выражен среди прежде нелечившихся, что, возможно, объясняется, во-первых, менее запущенной формой диабета у таких пациентов, и, во-вторых, недостаточным по длительности 12-недельным отмывочным периодом среди прежде лечившихся.

Ввиду незначительного роста побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта в ответ на назначение имеглимина в дозе 1500 мг дважды в день, было принято решение в дальнейшем уменьшить ее до 1000 мг дважды в день.

Клиническое исследование TIMES 2 показало, что имеглимин оказывает клинически значимый эффект снижения уровня глюкозы в крови независимо от класса препаратов, с которыми он комбинируется. Хотя добавление агонистов GLP-1R стало исключением: отмечалась весьма скромная аддитивная эффективность. Это объясняется несколькими факторами.

Во-первых, когорта пациентов, получавших агонисты GLP-1R, характеризовалась большей тяжестью заболевания, и потому масса бета-клеток, очевидно, была снижена. Во-вторых, сигнальные пути, опосредованные имеглимином и агонистами GLP-1R, в конечном итоге сходятся, что отражается ослабленной способностью имеглимина стимулировать высвобождение инсулина в ответ на поступление глюкозы.

Напротив, добавление к имеглимину ингибиторов DPP4 оказало наиболее выраженный сахароснижающий эффект. Это стало результатом, очевидно, удачного с терапевтической точки зрения сочетания разных механизмов действия, дополняющих друг друга без блокирования или пересечения.

Клиническое исследование TIMES 3 подтвердило оправданность добавления имеглимина к инсулинотерапии. Поскольку сахарный диабет 2-го типа является прогрессирующим заболеванием, характеризующимся нарастающим ухудшением функции бета-клеток поджелудочной железы, есть мнение, что включенные в испытание пациенты сохранили остаточную массу бета-клеток (хотя их диабет продолжался в среднем 13,3 года), и это повлекло за собой пользу в виде усиления стимулированной глюкозой секреции инсулина.

Что примечательно, добавление имеглимина улучшило гликемический контроль без необходимости интенсификации инсулинотерапии: либо путем увеличения базальной дозы инсулина, либо посредством добавления прандиальных доз инсулина короткого действия.

Благодаря отсутствию каких-либо серьезных побочных реакций добавление имеглимина к инсулинотерапии может принести пользу пожилым пациентам, поскольку у возрастных больных зачастую присутствуют функциональные ограничения (к примеру, трудности с точным введением инсулина), сопутствующие заболевания, недостаточная социальная поддержка.

Следует понимать, что результаты TIMES 3 нельзя безоговорочно распространять на мировую популяцию диабетиков. Восточноазиатские пациенты отличаются от других больных сахарным диабетом 2-го типа: они характеризуются выраженной дисфункцией бета-клеток, уменьшенной адипозностью, сниженной инсулинорезистентностью. Продемонстрировано, что препараты, стимулирующие функцию бета-клеток, такие как ингибиторы DPP4-и агонисты GLP-1R, оказывают больший глюкозоснижающий эффект.

Имеглимин: бизнес-перспективы

Деловое соглашение между «Поксел» и «Сумитомо Даиниппон», заключенное в конце октября 2017 года, предполагало, что вторая заплатит первой авансом 42 млн долларов плюс потенциальных 257 млн долларов по мере развития проекта и продаж имеглимина, а также двузначное роялти от его реализации. Часть денег будет уходить «Мерк КГаА» в виде лицензионных отчислений.

Всё идет своим чередом: четвертый квартал 2022 года отметился ростом продаж имеглимина в Японии на 90% — до 0,8 млрд иен (5,9 млн долларов). И положительное изменение траектория спроса прогнозируется приличным.

В феврале 2018 года «Ройвант сайенсиз» (Roivant Sciences) лицензировала имеглимин, чтобы продвигать его в США, Европе и других странах, не относящихся к сделке с «Сумитомо Даиниппон». За это «Поксел» получила авансом 50 млн долларов и обещания будущих выплат до 600 млн долларов плюс роялти от продаж.

В ноябре 2020 года «Метавант» (Metavant), которую «Ройвант» специально создала под разработку имеглимина, вернула «Поксел» права на препарат по причине изменившейся стратегии развития. Таким образом, появление имеглимина на Западе оказалось под большим вопросом: «Поксел» однозначно нуждается в партнерах, чтобы провести препарат через регистрационные клинические испытания, поскольку он должен обязательно пройти проверку на пациентах неазиатского происхождения.

Тем временем индийские производители генерических лекарств наладили выпуск копий имеглимина под такими названиями, как «Имеглин» (Imeglyn), «Имеземик» (Imezemic), «Люпимег» (Lupimeg), «Имекстор» (Imextor).

Продолжаются попытки зарегистрировать в Индии сочетания имеглимина с другими сахароснижающими препаратами, включая DPP4-ингибиторы ситаглиптин (sitagliptin) и вилдаглиптин (vildagliptin). Комбинированными лекарствами заинтересовались такие дженериковые производители, как «Д-р Редди’c лабораторис» (Dr. Reddy’s Laboratories), «Сайнокем фармасьютикалс» (Synokem Pharmaceutical) and «Эксимед фармасьютикалс» (Exemed Pharmaceuticals).

Согласно отраслевым прогнозам, имеглимин способен выйти на уровень продаж свыше 3 млрд долларов в год, 600 млн долларов из которых он будет зарабатывать в Японии.

Важная информация

Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и справочно-информационная аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты», таргетированная на ключевые события глобальной отрасли фармации, биотехнологий, медицины и здравоохранения.

  • Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой или продвижением лекарственных препаратов, методов лечения, медицинских услуг.
  • Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-просветительский и ознакомительный характер.
  • Медицинская информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств.
  • Медицинская информация, содержащаяся на Mosmedpreparaty.ru, не предназначена для использования в качестве замены консультации со специалистом в области здравоохранения.
  • Ничто на Mosmedpreparaty.ru не должно истолковываться как предоставление медицинского совета или рекомендации и не может служить основанием для принятия каких-либо решений или осуществления каких-либо действий без участия специалиста в области здравоохранения.

Присутствие на веб-ресурсе Mosmedpreparaty.ru и ознакомление с его содержимым означает, что вы прочитали «Пользовательское соглашение» и приняли его условия.


Лечение диабета заключается в снижении слишком высокого уровня сахара в крови. Для этого используются немедикаментозные методы – соответствующая диета, повышенная физическая активность, травы и различные лекарственные препараты – метформин, производные сульфонилмочевины, фозины, инсулин.

Чем отличаются лекарства от диабета? Какие из них вызывают гипогликемию, способствующую снижению веса, а какие – увеличивают вес?

Лекарства от диабета

При лечении сахарного диабета эндокринологи назначают лекарственные препараты из различных терапевтических групп. Все они предназначены для снижения уровня глюкозы в крови, но работают по-разному. Такие препараты, как метформин, повышают чувствительность тканей к воздействию эндогенного инсулина, сульфонилмочевины увеличивают секрецию инсулина поджелудочной железой, а флозины, например, позволяют безопасно вывести избыток сахара из организма с мочой.

Врач решает, какие препараты на каком этапе лечения вводить на основе анализов. Общая схема лечения СД 2 типа определена в рекомендациях для врачей. В Европе существуют общие европейские рекомендации. 

Схема лечения СД 2

Схема лечения СД 2

Очень часто больному сахарным диабетом приходится принимать препараты 2-3 терапевтических групп, в этом случае отдельные препараты следует вводить в правильном порядке и правильно сочетать друг с другом. Когда пероральные препараты перестают быть эффективными для контроля гликемии у пациентов с диабетом 2 типа, в лечение вводят инсулин.

Противодиабетические препараты, рекомендованные в Европе:

  • Метформин. Позволяет лучше использовать инсулин с точки зрения поджелудочной железы, повышая чувствительность тканей к этому гормону. Препараты: Авамина, Этформ, Форметик, Глюкофаж, Метфогамма, Метформакс, Метформин, Метифор, Сиофор, Симформин.
  • Производные сульфонилмочевины. Работают стимулируя бета-клетки поджелудочной железы для увеличения секреции инсулина. Сейчас назначаются препараты третьего поколения: Амарил. Аварон, Диарил, Глибетик, Глидиамид, ГлимГексал, Глитопрел, Глимепирид, Глиморион, Пемидал, Симглик.
  • Ингибиторы альфа-глюкозидазы. Замедляют всасывание углеводов из тонкого кишечника, подавляя переваривание сложных углеводов. Препараты: Адекса, Глюкобай.
  • Агонисты рецептора GLP-1. Повышают чувствительность к инсулину и секрецию собственного инсулина и препятствуют опорожнению желудка, что снижает количество всасываемых углеводов. Лекарства из этой группы: Budureon, Byetta, Luxumia, Ozempic, Saxenda, Trulicity, Victoza.
  • Ингибиторы ДПП-4. Увеличивают секрецию инсулина поджелудочной железой, уменьшают количество всасываемых углеводов и уменьшают количество глюкозы, секретируемой печенью. Препараты: Галвус, Янувия, Ристабен, Трахента, Випидия.
  • Агонисты PPAR. Повышают чувствительность периферических тканей к инсулину. Препараты: Пиоглитазон.
  • Ингибиторы SGLT-2. Не повреждая почки, выводят избыток сахара из крови в мочу. Препараты: Forxiga, Invocana, Jardiance, Steglatro.
  • Инсулин. Вводится при лечении диабета 2 типа, когда, несмотря на использование максимальных доз пероральных препаратов, уровень сахара в крови все еще слишком высок.

Метформин

Метформин

Янувия

Янувия

Инсулинотерапия при диабете 2 типа обычно начинается с добавления базального инсулина (аналога длительного действия или инсулина НПХ с увеличенной продолжительностью действия) к существующим лекарствам. Когда это также не позволяет эффективно снизить уровень глюкозы, инсулин также вводят во время еды.

Группа препаратов Способ действия Побочные эффекты и противопоказания
Метформин Препарат первого выбора при лечении сахарного диабета 2 типа;

При использовании отдельно он эффективен у инсулинорезистентных пациентов, поджелудочная железа которых секретирует большое количество инсулина;

Повышает чувствительность тканей к собственному инсулину, снижает синтез глюкозы в печени и увеличивает ее использование мышцами;

Снижает уровень сахара в крови, а также уровень триглицеридов;

Повышает уровень «хорошего» холестерина ЛПВП.

Не вызывает гипогликемии;

Не вызывает набора веса, может способствовать похуданию.

Часто встречаются желудочно-кишечные жалобы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита;

Реже появляются нарушения вкуса и поражения кожи;

Самый редкий, но и самый опасный побочный эффект метформина – это лактоацидоз.

Не следует употреблять людям, злоупотребляющим алкоголем, с сердечной и почечной недостаточностью.

Производные сульфонилмочевины Стимулируют клетки поджелудочной железы выделять инсулин;

Работают независимо от уровня сахара в крови – могут вызвать низкий уровень сахара в крови;

Проявляют антикоагулянтную активность;

Среди препаратов старшего поколения сейчас теряют свое значение из-за появления современных лекарств от диабета с меньшим количеством побочных эффектов.

Вызывают гипогликемию;

Могут вызвать желудочно-кишечный дискомфорт (рвоту, тошноту) и кожные аллергические реакции.

Не применять пациентам с сердечной, печеночной и почечной недостаточностью.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы Замедляют процессы переваривания сложных углеводов, что снижает скорость всасывания и количество усваиваемых углеводов;

Работают только в кишечнике;

Влияют на гликемию после углеводной еды;

Не вызывают гипогликемии;

Обладают антиатеросклеротическим действием и защитным действием на сердечно-сосудистую систему.

Наиболее частые побочные эффекты: метеоризм, диарея, боль в животе, тошнота, газы.

Не следует применять при заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Инкретиновые препараты  Имитируют инкретины – гормоны, стимулирующие секрецию инсулина;

Лекарства умеренного действия – снижают гликемию на 20-30 мг / дл;

Тормозят опорожнение желудка, задерживают появление чувства голода;

Не вызывают гипогликемии;

Не вызывают набора веса, а наоборот – способствуют похуданию;

Некоторые инкретиновые препараты вводятся путем инъекции под кожу (аналогично инсулину).

Тошнота, отсутствие аппетита, рвота.
Агонисты PPAR Улучшают чувствительность к инсулину (более быстрый транспорт глюкозы к клеткам);

Могут привести к увеличению веса;

Не вызывают гипогликемии.

Могут вызвать отечность.

Увеличивают риск переломов костей.

Нельзя применять пациентам с сердечной и печеночной недостаточностью.

Ингибиторы SGLT-2 Понижают почечный порог, определяющий перенос глюкозы в мочу, физиологически «установленный» на уровне примерно 180-200 мг/дл. 

Способствуют снижению веса – пациент ежедневно теряет около 400 ккал вместе со «сладкой мочой»;

Не вызывают гипогликемии – не действуют, когда уровень глюкозы в крови ниже 140 мг/дл;

Их следует применять людям с декомпенсированным диабетом.

Их нельзя использовать очень худым людям.

Инфекции мочевыводящих путей, грибковые и бактериальные инфекции.
Инсулин Инсулин – это гормон, понижающий уровень сахара в крови;

Физиологически самая высокая концентрация инсулина возникает после еды, содержащей углеводы;

Это единственный препарат, используемый для лечения диабета 1 типа;

У пациентов с диабетом 2 типа инсулин иногда сочетают с пероральными препаратами.

Препарат с сильным гипогликемическим действием.

Инсулинотерапия при диабете 2 типа обычно начинается с введения аналога инсулина длительного действия. 

Аналоги – инсулины без выраженного пика действия, что снижает риск гипогликемии.

Высокий риск гипогликемии.

Способствует увеличению веса.

Когда принимать лекарства от диабета?

Люди с диабетом 2 типа часто задаются вопросом, действительно ли им нужно принимать лекарства для снижения уровня сахара. Нежелание принимать таблетки может быть следствием того, что умеренно повышенный уровень глюкозы в крови не вызывает каких-либо неприятных симптомов, поэтому пациент не чувствует себя плохо. 

Более того, некоторые диабетики после того, как им поставили диагноз диабет, фактически не принимают никаких лекарств, а только меняют диету. Это заставляет многих задуматься, действительно ли нужно принимать лекарства от диабета.

Здесь следует помнить, что диабет 2 типа – прогрессирующее заболевание. Если на начальном этапе лечения для контроля гликемии может быть достаточно диеты, то через некоторое время необходимо ввести, например, метформин. Этот препарат тоже перестает быть эффективным, тогда врач вводит в терапию препараты с разными механизмами действия. Таким образом, влияя на гликемию с разных сторон, можно более эффективно поддерживать ее в пределах нормы, тем самым откладывая необходимость приема инсулина. 

Инсулин – это лекарство, используемое не только при диабете 1 типа, но и при диабете 2 типа, хотя чаще всего только после многих лет лечения пероральными препаратами.

Инсулин

Инсулин

Очень важно принимать лекарства в соответствии с указаниями врача, который адаптирует их тип и дозу в зависимости от стадии развития диабета. Как узнать, эффективно ли лечение? Показателем здесь должен быть гликированный гемоглобин. Если он находится в пределах нормы (обычно ниже 8%), значит, лечение проводится правильно. При превышении нормы гемоглобина (несмотря на соблюдение диеты и прием назначенных лекарств) следует рассмотреть возможность интенсификации терапии.

Выводы

  • СД 2 типа прогрессирует –  врач подбирает соответствующие препараты в зависимости от стадии его развития.
  • Часто при лечении диабета 2 типа необходимо одновременно принимать несколько препаратов с разными механизмами снижения уровня сахара.
  • Эффективность лечения демонстрирует, среди прочего, гликированный гемоглобин. Если его процент слишком высок, значит, лечение следует изменить (усилить).
  • На последнем этапе лечения сахарного диабета 2 типа применяется инсулинотерапия.

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Обзор таблеток от повышенного давления

Классификация препаратов от повышенного давления

В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:

  • АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
  • БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
  • Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
  • Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
  • Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.

Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.

Препараты от повышенного давления

Причины гипертонии

Развивается на фоне следующих заболеваний:

  • болезни почек и надпочечников;
  • патологии щитовидной железы;
  • атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.

Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Когда стоит вызвать врача при повышении давления

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Категория АД

Систолическое, мм рт. ст.

Диастолическое, мм рт. ст.

Какие меры нужно принять

Гипотония

…100

…60

проконсультироваться с врачом

Оптимальное

100…120

60…80

самоконтроль

Допустимое

120…130

80…85

самоконтроль

Высокое

130…140

85…90

коррекция образа жизни

Умеренная гипертония

140…160

90…100

незамедлительная консультация специалиста

Средняя тяжесть гипертонии

160…180

100…110

незамедлительная консультация специалиста

Тяжелая гипертония

180…

110…

незамедлительная консультация специалиста


Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;

  • снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
  • появление шума в ушах;
  • осложнение дыхания и появление хрипов;
  • наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
  • онемение языка и лицевых мышц;
  • появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
  • чрезмерная сухость в ротовой полости;
  • нарушение речевой способности;
  • ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.

Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.

При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:

  • осложненная форма – в течение часа;
  • неосложненная форма – на протяжении суток;
  • гипертонический рецидив – незамедлительно.

При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.

Рейтинг препаратов от гипертонии

Рейтинг препаратов против гипертонии

Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.

​​​​​​​

 

ТОП лекарств от повышенного давления

Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.

Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.

№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)

Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.

Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.

Небиволол-Тева таблетки 5 мг 28 шт.

№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.

Небилет таблетки 5 мг 28 шт.

№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)

Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.

Эдарби таблетки 20 мг 28 шт.

№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.

6.jpg

Эдарби таблетки 40 мг 28 шт.

№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)

Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 90 шт. Вертекс

№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)

Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.

Основные фармакологические характеристики:

  • связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
  • выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
  • стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.

Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.

Лозартан Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)

Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.

Лозап таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 60 шт.

№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)

При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.

Лозап таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)

Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.

Физиотенз таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг 14 шт.

№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)

Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.

Эффективность таблеток «Новарск»:

  • при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
  • уменьшает постнагрузку на сердце;
  • снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
  • расширяет периферические артериолы;
  • уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.

Норваск таблетки 5 мг 30 шт.

№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)

Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.

Повышенное давление

Моксонидин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг 30 шт.

Выводы

Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.

Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…

05.03.2022

Артериальное давление считается одним из главных показателей состояния организма, так как оно отражает работу сердечно-сосудистой, эндокринной и нервной системы, почек, кроветворения. Повышение давления может быть эпизодическим или стойким. Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента.

Гипертония бывает:

  • первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом; 

  • вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы.  В этом случае повышенное давление — один из симптомов.

Гипертония относится к числу хронических заболеваний, которые могут прогрессировать, поэтому требует постоянной терапии. Чтобы поддерживать давление в пределах нормы, нужен хороший препарат. Выбрать его можно только после диагностики, по рекомендациям специалиста.

Причины повышенного давления у пожилых

Чаще всего гипертония развивается при заболеваниях: 

  • почек и надпочечников;

  • щитовидной железы;

  • стенозе (коарктации) аорты и атеросклерозе.

Факторами риска считаются также употребление большого количества соли, нервные перегрузки, наследственность, вредные привычки. 

Пациентам старше 60 лет рекомендуется обращаться к врачу, если есть хотя бы один из следующих симптомов:

  • головная боль, локализованная в области затылка и сопровождающаяся головокружением;

  • чувствительность к перемене погоды;

  • нарушения сна;

  • гул в ушах;

  • повышенная утомляемость, общая слабость, нарушения памяти;

  • ощущение удушья, боли в груди;

  • повторяющиеся приступы тошноты. 

Виды препаратов 

Лекарства от повышенного давления для пожилых людей можно разделить на:

  • бета-блокаторы;

  • антагонисты кальция;

  • диуретики;

  • ингибиторы.

Антагонисты кальция

Артериальные сосуды сохраняют тонус в норме, благодаря ионам кальция. Средства с их содержанием способствуют расслаблению сосудистых стенок, из-за чего снижается артериальное давление. Из побочных действий отмечается учащенное сердцебиение, периодическое головокружение.  

Дилтиазем

Препарат назначается при диагностировании серьезных патологий сердца, вызванных прогрессирующей гипертонией. 

Показания:

  • наличие артериальной гипертензии;

  • профилактические меры при загрудинных болях (приступы стенокардии);

  • предупреждение развития аритмии, представленной наджелудочковыми пароксизмами, экстрасистолией, трепетаниями и мерцаниями предсердий.

ДИЛТИАЗЕМ ЛАННАХЕР ТАБ. П/П/О ПРОЛОНГ.ВЫСВ. 180МГ №30

ДИЛТИАЗЕМ ЛАННАХЕР ТАБ. П/П/О ПРОЛОНГ.ВЫСВ. 180МГ №30

ДИЛТИАЗЕМ ЛАННАХЕР ТАБ. П/П/О ПРОЛОНГ.ВЫСВ. 90МГ №20

ДИЛТИАЗЕМ ЛАННАХЕР ТАБ. П/П/О ПРОЛОНГ.ВЫСВ. 90МГ №20

ДИЛТИАЗЕМ РЕТАРД КАПС. ПРОЛОНГ. ДЕЙСТ. 180МГ №30

ДИЛТИАЗЕМ РЕТАРД КАПС. ПРОЛОНГ. ДЕЙСТ. 180МГ №30

ДИЛТИАЗЕМ ТАБ. 60МГ №30

ДИЛТИАЗЕМ ТАБ. 60МГ №30

ДИЛТИАЗЕМ ТАБ. ПРОЛОНГ. ВЫСВ. 90МГ №30

ДИЛТИАЗЕМ ТАБ. ПРОЛОНГ. ВЫСВ. 90МГ №30

Верапамил

Лекарственное средство относится к кальциевым антагонистам. Обычно выпускается по рецепту.

Применение показано в таких случаях:

  • терапия артериальной гипертензии;

  • предупреждение наджелудочковой аритмии;

  • недопущение стенокардических приступов, выражающихся сердечными болями.

ВЕРАПАМИЛ ТАБ. П/О 40МГ №30

ВЕРАПАМИЛ ТАБ. П/О 40МГ №30

ВЕРАПАМИЛ ТАБ. П/О 80МГ №30

ВЕРАПАМИЛ ТАБ. П/О 80МГ №30

ВЕРАПАМИЛ ТАБ. П/П/О 40МГ №50

ВЕРАПАМИЛ ТАБ. П/П/О 40МГ №50

ВЕРАПАМИЛ ТАБ. П/П/О 80МГ №50

ВЕРАПАМИЛ ТАБ. П/П/О 80МГ №50

ВЕРАПАМИЛ ТАБ. П/П/О ПРОЛОНГ.ВЫСВ. 240МГ №20

ВЕРАПАМИЛ ТАБ. П/П/О ПРОЛОНГ.ВЫСВ. 240МГ №20

ВЕРАПАМИЛ-ЛЕКТ ТАБ. П/П/О 80МГ №50

ВЕРАПАМИЛ-ЛЕКТ ТАБ. П/П/О 80МГ №50

Лозап

Основной действующий компонент — лозартан калия. Препарат является патофизиологическим звеном при АД и сильным вазоконстриктором. Основное действие направлено на нейтрализацию обратной отрицательной связи. В результате подавляется рениновая секреция, отвечающая за регулирование кровяного давления.  

ЛОЗАП АМ ТАБ. П/П/О 5МГ+100МГ №30

ЛОЗАП АМ ТАБ. П/П/О 5МГ+100МГ №30

ЛОЗАП АМ ТАБ. П/П/О 5МГ+50МГ №30 13

ЛОЗАП АМ ТАБ. П/П/О 5МГ+50МГ №30

ЛОЗАП ПЛЮС ТАБ. П/П/О 50МГ+12.5МГ №30

ЛОЗАП ПЛЮС ТАБ. П/П/О 50МГ+12.5МГ №30

ЛОЗАП ПЛЮС ТАБ. П/П/О 50МГ+12.5МГ №60

ЛОЗАП ПЛЮС ТАБ. П/П/О 50МГ+12.5МГ №60

ЛОЗАП ПЛЮС ТАБ. П/П/О 50МГ+12.5МГ №90

ЛОЗАП ПЛЮС ТАБ. П/П/О 50МГ+12.5МГ №90

ЛОЗАП ТАБ. П/П/О 100МГ №30

ЛОЗАП ТАБ. П/П/О 100МГ №30

ЛОЗАП ТАБ. П/П/О 100МГ №60

ЛОЗАП ТАБ. П/П/О 100МГ №60

ЛОЗАП ТАБ. П/П/О 100МГ №90

ЛОЗАП ТАБ. П/П/О 100МГ №90

ЛОЗАП ТАБ. П/П/О 50МГ №30

ЛОЗАП ТАБ. П/П/О 50МГ №30

ЛОЗАП ТАБ. П/П/О 50МГ №60

ЛОЗАП ТАБ. П/П/О 50МГ №60

Норваск

Препарат проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Вследствие приема кальциевые ионы медленнее транспортируются к гладкомышечным сосудистым клеткам.

У пациентов отмечается снижение приступов стенокардии, значительно улучшается физическая выносливость. 

НОРВАСК ТАБ. 10МГ №30

НОРВАСК ТАБ. 10МГ №30

НОРВАСК ТАБ. 5МГ №30

НОРВАСК ТАБ. 5МГ №30

Мочегонные препараты

Используются для выведения лишней воды из организма, в результате чего показатель кровяного давления снижается.

Побочным действием являются перебои сердечной сократимости. У некоторых пациентов отмечается онемение пальцев на фоне потери солей, судороги, головокружение с тошнотой.

Верошпирон

Распространенный мочегонный препарат калий-сберегающего типа. Его применение не ведет к вымыванию минерала, поддерживающего нормальную работу сердца. Действие основывается на функционировании альдостерона. Этот гормон вырабатывается надпочечниками и задерживает жидкость. 

Средство назначается в таких случаях:

  • терапия на основе комбинированных схем артериальной гипертензии;

  • нейтрализация отечности;

  • нарушенная работа надпочечников;

  • устранение отеков, которые образовались при сбое в работе почек, печени.

ВЕРОШПИРОН КАПС. 100МГ №30

ВЕРОШПИРОН КАПС. 100МГ №30

ВЕРОШПИРОН КАПС. 50МГ №30

ВЕРОШПИРОН КАПС. 50МГ №30

ВЕРОШПИРОН ТАБ. 25МГ №20

ВЕРОШПИРОН ТАБ. 25МГ №20

Индапамид

Медикамент способствует выведению ионов натрия и хлорида с мочой, удалению из организма лишней воды. Он расслабляет сосуды, снижает нагрузку на миокард.

Показание – лечение гипертонии.

ИНДАПАМИД КАНОН ТАБ. П/П/О 2.5МГ №30

ИНДАПАМИД КАНОН ТАБ. П/П/О 2.5МГ №30

ИНДАПАМИД МВ ШТАДА ТАБ. П/П/О ПРОЛОНГ.ВЫСВ. 1.5МГ №30

ИНДАПАМИД МВ ШТАДА ТАБ. П/П/О ПРОЛОНГ.ВЫСВ. 1.5МГ №30

ИНДАПАМИД РЕТАРД ТАБ. ПРОЛОНГ. ДЕЙСТ. П/П/О 1,5МГ №30

ИНДАПАМИД РЕТАРД ТАБ. ПРОЛОНГ. ДЕЙСТ. П/П/О 1,5МГ №30

ИНДАПАМИД РЕТАРД-АЛСИ ТАБ. К/Р П/П/О 1.5МГ №30

ИНДАПАМИД РЕТАРД-АЛСИ ТАБ. К/Р П/П/О 1.5МГ №30

ИНДАПАМИД РЕТАРД-ТЕВА ТАБ. П/П/О ПРОЛОНГ.ВЫСВ. 1.5МГ №30

ИНДАПАМИД РЕТАРД-ТЕВА ТАБ. П/П/О ПРОЛОНГ.ВЫСВ. 1.5МГ №30

ИНДАПАМИД ТАБ. П/О 2.5МГ №30

ИНДАПАМИД ТАБ. П/О 2.5МГ №30

ИНДАПАМИД-АЛСИ ТАБ. П/П/О 2.5МГ №30

ИНДАПАМИД-АЛСИ ТАБ. П/П/О 2.5МГ №30

ИНДАПАМИД-ВЕРТЕКС КАПС. 2.5МГ №30

ИНДАПАМИД-ВЕРТЕКС КАПС. 2.5МГ №30

ИНДАПАМИД-ТЕВА КАПС. 2.5МГ №30

ИНДАПАМИД-ТЕВА КАПС. 2.5МГ №30

Триампур

Является диуретиком комбинированного действия, содержит две составляющих тиазидного и калийсберегающего действия. При употреблении препарата ионы активно выводятся из организма, снижается отечность. Из показаний:

  • устранение отеков, которые сопровождают поражение печени и почек;

  • терапия АД (комбинированное лечение).

ТРИАМПУР КОМПОЗИТУМ ТАБ. 12.5МГ+25МГ №50

ТРИАМПУР КОМПОЗИТУМ ТАБ. 12.5МГ+25МГ №50

Эдарби

Лекарство относится к специфическим антагонистам, оказывающим действие на рецепторы ангиотензина II. Действующее вещество — азилсартан медоксомила.

Эффективное действие ощущается на протяжении 14 дней от начала лечения. Устойчивый результат терапии наступает по истечению месяца после применения лекарства.  

ЭДАРБИ КЛО ТАБ. П/П/О 40МГ+12.5МГ №28

ЭДАРБИ КЛО ТАБ. П/П/О 40МГ+12.5МГ №28

ЭДАРБИ КЛО ТАБ. П/П/О 40МГ+25МГ №28

ЭДАРБИ КЛО ТАБ. П/П/О 40МГ+25МГ №28

ЭДАРБИ ТАБ. 40МГ №28

ЭДАРБИ ТАБ. 40МГ №28

ЭДАРБИ ТАБ. 80МГ №28

ЭДАРБИ ТАБ. 80МГ №28

Фуросемид

Мочегонный мощный препарат с кратковременным эффектом. Противопоказание – наличие почечной недостаточности.

ФУРОСЕМИД ТАБ. 40МГ №50

ФУРОСЕМИД ТАБ. 40МГ №50

ФУРОСЕМИД ТАБ. 40МГ №50

ФУРОСЕМИД ТАБ. 40МГ №50

ФУРОСЕМИД ТАБ. 40МГ №56

ФУРОСЕМИД ТАБ. 40МГ №56

Ингибиторы АПФ

У человека с диагностированной гипертонией вырабатывается ангиотензин. Он спазмирует сосуды с последующей задержкой крови, из-за этого повышается АД. Препараты блокируют функцию ферментов, синтезирующих этот гормон. 

Зокардис

Прием лекарства направлен на снижение давления, т.к. подавляется выделение ангиотензина, снижающего в свою очередь выработку альдостерона (антидиуретический гормон). Результат:

  • расширение артерии с сохранением нормальной частоты СС;

  • снижение сердечных нагрузок;

  • минимизация диастолического и систолического давления.

  • Показание представлено умеренной и мягкой гипертонией, острым инфарктом миокарда в случае нормального кровообращения и отсутствия приема тромболитиков.

ЗОКАРДИС 30 ТАБ. П/П/О 30МГ №28

ЗОКАРДИС 30 ТАБ. П/П/О 30МГ №28

ЗОКАРДИС 7,5 ТАБ. П/П/О 7.5МГ №28

ЗОКАРДИС 7,5 ТАБ. П/П/О 7.5МГ №28

Каптоприл (Капотен)

Эти лекарства снижают выработку ангиотензина. В результате предотвращается артериальный спазм, снимается нагрузка с сосудов, сердца, падает давление в малом и большом кругах.

Из показаний:

  • сердечная недостаточность в хронической форме;

  • АД, с почечным происхождением в том числе;

  • нефропатия — сбой в работе почек при сахарном диабете;

  • нарушение сердечных сокращений после инфаркта.

ГИДРОХЛОРОТИАЗИД+КАПТОПРИЛ ТАБ. 25МГ+50МГ №30

ГИДРОХЛОРОТИАЗИД+КАПТОПРИЛ ТАБ. 25МГ+50МГ №30

КАПТОПРИЛ ВЕЛФАРМ ТАБ. 50МГ №20

КАПТОПРИЛ ВЕЛФАРМ ТАБ. 50МГ №20

КАПТОПРИЛ ВЕЛФАРМ ТАБ. 50МГ №40

КАПТОПРИЛ ВЕЛФАРМ ТАБ. 50МГ №40

КАПТОПРИЛ ТАБ. 50МГ №20

КАПТОПРИЛ ТАБ. 50МГ №20

КАПТОПРИЛ ТАБ. 50МГ №20

КАПТОПРИЛ ТАБ. 50МГ №20

КАПТОПРИЛ ТАБ. 50МГ №40

КАПТОПРИЛ ТАБ. 50МГ №40

КАПТОПРИЛ-АКОС ТАБ. 25МГ №40

КАПТОПРИЛ-АКОС ТАБ. 25МГ №40

КАПОТЕН ТАБ. 25МГ №28

КАПОТЕН ТАБ. 25МГ №28

КАПОТЕН ТАБ. 25МГ №40

КАПОТЕН ТАБ. 25МГ №40

КАПОТЕН ТАБ. 25МГ №56

КАПОТЕН ТАБ. 25МГ №56

Престариум

Препарат ведет к блокаде ангиотензина, который вызывает усиленную сердечную нагрузку и артериальный спазм. Частота сокращений миокарда не нарушается. Обеспечивается положительное действие на циркуляцию крови в головном мозге. Из показаний:

  • терапия АД;

  • лечение ИБС комбинированного типа;

  • сердечная хроническая недостаточность;

  • недопущение повторных инсультов.

ПРЕСТАРИУМ А ТАБ. ДИСПЕРГ. В ПОЛОСТИ РТА 10МГ №30

ПРЕСТАРИУМ А ТАБ. ДИСПЕРГ. В ПОЛОСТИ РТА 10МГ №30

ПРЕСТАРИУМ А ТАБ. ДИСПЕРГ. В ПОЛОСТИ РТА 5МГ №30

ПРЕСТАРИУМ А ТАБ. П/П/О 10МГ №3

ПРЕСТАРИУМ А ТАБ. П/П/О 10МГ №30

ПРЕСТАРИУМ А ТАБ. П/П/О 5МГ №30

ПРЕСТАРИУМ А ТАБ. П/П/О 5МГ №30

Бета-блокаторы

Препараты используются с целью понижения давления по принципу снижения  частоты сердечных сокращений (ЧСС). При таком состоянии кровь перекачивается в меньшем количестве, она поступает в сосуды под сниженным давлением. Средство имеет и побочное действие в виде кожных высыпаний, недомогания и слабости на фоне замедленного пульса.  

Бисопролол

Основное действие заключается в снижении ЧСС и кислородной потребности миокарда. С меньшей вероятностью проявляется аритмия, стенокардия, снижается АД. Из показаний:

  • назначение лечения ИБС, предупреждение приступов стенокардии;

  • терапия АД.

БИСОПРОЛОЛ ТАБ. П/П/О 2.5МГ №3

БИСОПРОЛОЛ ТАБ. П/П/О 2.5МГ №30

БИСОПРОЛОЛ ТАБ. П/П/О 5МГ №30

БИСОПРОЛОЛ ТАБ. П/П/О 5МГ №30

БИСОПРОЛОЛ ТАБ. П/П/О 5МГ №30

БИСОПРОЛОЛ ТАБ. П/П/О 5МГ №30

БИСОПРОЛОЛ ТАБ. П/П/О 5МГ №50

БИСОПРОЛОЛ ТАБ. П/П/О 5МГ №50

БИСОПРОЛОЛ-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 10МГ №30

БИСОПРОЛОЛ-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 10МГ №30

БИСОПРОЛОЛ-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 2.5МГ №30

БИСОПРОЛОЛ-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 2.5МГ №30

БИСОПРОЛОЛ-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 5МГ №30

БИСОПРОЛОЛ-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 5МГ №30

БИСОПРОЛОЛ-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 5МГ №60

БИСОПРОЛОЛ-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 5МГ №60

БИСОПРОЛОЛ-СЗ ТАБ. П/П/О 10МГ №50

БИСОПРОЛОЛ-СЗ ТАБ. П/П/О 10МГ №50

БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА ТАБ. П/П/О 10МГ №30

БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА ТАБ. П/П/О 10МГ №30

БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА ТАБ. П/П/О 10МГ №50

БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА ТАБ. П/П/О 10МГ №50

БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА ТАБ. П/П/О 5МГ №30

БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА ТАБ. П/П/О 5МГ №30

Атенолол

Прием ведет к снижению ЧСС, из-за чего не так сильно страдает от нагрузок сердечная мышца, устраняется аритмия. Из показаний:

  • профилактика стенокардии;

  • терапия АД;

  • предупреждение экстрасистолии, тахикардии.

АТЕНОЛОЛ ТАБ. 50МГ №30

АТЕНОЛОЛ ТАБ. 50МГ №30

АТЕНОЛОЛ ТАБ. П/П/О 25МГ №30

АТЕНОЛОЛ ТАБ. П/П/О 25МГ №30

Метопролол

Препарат снижает ЧСС, основную нагрузку на сердце с последующей нормализацией ритма. Из показаний:

  • терапия артериальной гипертензии;

  • предотвращение сердечной недостаточности в хронической форме;

  • борьба с мигренозными приступами, тахикардией;

  • лечение и действенная профилактика ИБС.

МЕТОПРОЛОЛ ОРГАНИКА ТАБ. 50МГ №60

МЕТОПРОЛОЛ ОРГАНИКА ТАБ. 50МГ №60

МЕТОПРОЛОЛ РЕТАРД-АКРИХИН ТАБ. ПРОЛОНГ. ДЕЙСТ. П/П/О 25МГ №30

МЕТОПРОЛОЛ РЕТАРД-АКРИХИН ТАБ. ПРОЛОНГ. ДЕЙСТ. П/П/О 25МГ №30

МЕТОПРОЛОЛ РЕТАРД-АКРИХИН ТАБ. ПРОЛОНГ. ДЕЙСТ. П/П/О 50МГ №30

МЕТОПРОЛОЛ РЕТАРД-АКРИХИН ТАБ. ПРОЛОНГ. ДЕЙСТ. П/П/О 50МГ №30

МЕТОПРОЛОЛ ТАБ. 100МГ №30

МЕТОПРОЛОЛ ТАБ. 100МГ №30

МЕТОПРОЛОЛ ТАБ. 25МГ №60

МЕТОПРОЛОЛ ТАБ. 25МГ №60

МЕТОПРОЛОЛ ТАБ. 50МГ №50

МЕТОПРОЛОЛ ТАБ. 50МГ №50

Небилет

Лекарство оказывает вазодилатирующее действие. После 1-2 недель приема отмечается стойкий гипотензивный эффект. Заметно снижается численность приступов стенокардии, их тяжесть. Легче переносятся умеренные физические нагрузки. 

НЕБИЛЕТ ТАБ. 5МГ №14

НЕБИЛЕТ ТАБ. 5МГ №14

НЕБИЛЕТ ТАБ. 5МГ №28

НЕБИЛЕТ ТАБ. 5МГ №28

Небиволол-Тева

Основное преимущество заключается в сосудорасширяющем мягком действии с последующей нормализацией АД, ЧСС при небольших нагрузках. Нормализуется диастолическая функция, повышается фибрация выброса.  

НЕБИВОЛОЛ-ТЕВА ТАБ. 5МГ №28

НЕБИВОЛОЛ-ТЕВА ТАБ. 5МГ №28

Физиотенз

Эффект лекарства сказывается на центральной нервной системе, рецепторы в головном мозге стимулируются селективно. В симпатической системе уменьшается активность, на фоне чего снижается кровяное давление. 

ФИЗИОТЕНЗ ТАБ. П/П/О 0.2МГ №14

ФИЗИОТЕНЗ ТАБ. П/П/О 0.2МГ №14

ФИЗИОТЕНЗ ТАБ. П/П/О 0.2МГ №28

ФИЗИОТЕНЗ ТАБ. П/П/О 0.2МГ №28

ФИЗИОТЕНЗ ТАБ. П/П/О 0.4МГ №14

ФИЗИОТЕНЗ ТАБ. П/П/О 0.4МГ №14

ФИЗИОТЕНЗ ТАБ. П/П/О 0.4МГ №28

ФИЗИОТЕНЗ ТАБ. П/П/О 0.4МГ №28

Блокаторы рецепторов ангиотензина (сартаны)

Препараты же снижают работу гормона ангиотензина, активно связываются с его рецепторами. Среди побочных действий — тошнота, головокружение, резкое снижение АД, сосудистого тонуса.

Валсартан

Медикамент действует на ангиотензин, блокируя его активность. Побочные эффекты отсутствуют, ЧСС остается прежней. Из показаний:

  • терапия АД;

  • нормализация сердечной недостаточности (1-2 стадия);

  • поддержка сердца после перенесенного инфаркта.

ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 160МГ №30

ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 160МГ №30

ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 160МГ №30

ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 160МГ №30

ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 40МГ №30

ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 40МГ №30

ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 80МГ №30

ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 80МГ №30

ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 80МГ №30

ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 80МГ №30

ВАЛСАРТАН ТАБ. П/П/О 80МГ №30

ВАЛСАРТАН-СЗ ТАБ. П/П/О 160МГ №30

ВАЛСАРТАН-СЗ ТАБ. П/П/О 160МГ №30

ВАЛСАРТАН-СЗ ТАБ. П/П/О 80МГ №30

ВАЛСАРТАН-СЗ ТАБ. П/П/О 80МГ №30

Лозартан

Препарат показан при диагностированной первичной гипертензии, высоком АД, застойной недостаточности сердца. Продолжительное действие достигает 24 часов.

Недопустим прием такого лекарства параллельно с медикаментами сахароснижающего действия, ингибиторами АПФ, когда имеют место такие диагнозы:

  • непереносимость лактозы;

  • нарушение функции почек.

ЛОЗАРТАН КАНОН ТАБ. П/П/О 100МГ №30

ЛОЗАРТАН КАНОН ТАБ. П/П/О 100МГ №30

ЛОЗАРТАН КАНОН ТАБ. П/П/О 50МГ №30

ЛОЗАРТАН КАНОН ТАБ. П/П/О 50МГ №30

ЛОЗАРТАН Н ТАБ. П/П/О 12.5МГ+50МГ №30

ЛОЗАРТАН Н ТАБ. П/П/О 12.5МГ+50МГ №30

ЛОЗАРТАН ТАБ. П/П/О 100МГ №30

ЛОЗАРТАН ТАБ. П/П/О 100МГ №30

ЛОЗАРТАН ТАБ. П/П/О 100МГ №60

ЛОЗАРТАН ТАБ. П/П/О 100МГ №60

ЛОЗАРТАН ТАБ. П/П/О 12.5МГ №30

ЛОЗАРТАН ТАБ. П/П/О 12.5МГ №30

ЛОЗАРТАН-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 100МГ №30

ЛОЗАРТАН-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 100МГ №30

ЛОЗАРТАН-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 25МГ №30

ЛОЗАРТАН-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 25МГ №30

ЛОЗАРТАН-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 50МГ №30

ЛОЗАРТАН-ВЕРТЕКС ТАБ. П/П/О 50МГ №30

ЛОЗАРТАН-Н КАНОН ТАБ. П/П/О 12,5МГ+50МГ №30

ЛОЗАРТАН-Н КАНОН ТАБ. П/П/О 12,5МГ+50МГ №30

ЛОЗАРТАН-Н КАНОН ТАБ. П/П/О 25МГ+100МГ №30

ЛОЗАРТАН-Н КАНОН ТАБ. П/П/О 25МГ+100МГ №30

ЛОЗАРТАН-ТЕВА ТАБ. П/П/О 50МГ №30

ЛОЗАРТАН-ТЕВА ТАБ. П/П/О 50МГ №30

Кардосал

Лекарство относится к сартанам, отпускается только на рецептурной основе, представлено разными дозировками. Эффективно в отношении высокого АД, снижает нагрузку на миокард, улучшает его питание. Основное показание — лечение гипертонии.

КАРДОСАЛ 10 ТАБ. П/П/О 10МГ №28

КАРДОСАЛ 10 ТАБ. П/П/О 10МГ №28

КАРДОСАЛ 20 ТАБ. П/П/О 20МГ №28

КАРДОСАЛ 20 ТАБ. П/П/О 20МГ №28

КАРДОСАЛ 40 ТАБ. П/П/О 40МГ №28

КАРДОСАЛ 40 ТАБ. П/П/О 40МГ №28

КАРДОСАЛ ПЛЮС ТАБ. П/П/О 12.5МГ+20МГ №28

КАРДОСАЛ ПЛЮС ТАБ. П/П/О 12.5МГ+20МГ №28

Предложение не является офертой, представленные препараты являются лекарственным средством, необходима консультация специалиста.

Диабеталонг — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Диабеталонг

Регистрационный номер:

ЛП-№(001674)-(РГ-RU)

Торговое наименование: Диабеталонг®

Международное непатентованное наименование: гликлазид

Лекарственная форма: таблетки с пролонгированным высвобождением.

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: гликлазид — 30 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблеттоза 80), гипромеллоза, тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской белого или почти белого цвета. Допускается наличие «мраморности».

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения.

Код АТХ [А10ВВ09]

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина β- клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и C-пептида сохраняется после 2 лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Фармакодинамические эффекты

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете 2 типа:

  • частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2);
  • восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении лекарственного препарата гликлазида (концентрация гликированного гемоглобина (HbAlc) < 6,5 %), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).

Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение лекарственного препарата гликлазида и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза лекарственного препарата гликлазида у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.

На фоне применения лекарственного препарата гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средняя концентрация HbAlc 6,5 %) по сравнению с группой стандартного контроля (средняя концентрация HbAlc 7,3 %) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.

Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14 %, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21 %, возникновения микроальбуминурии на 9 %, макроальбуминурии на 30 % и развития почечных осложнений на 11 %.

Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема лекарственного препарата гликлазида не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов. Внутрииндивидуальная вариабельность низкая.

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции препарата.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95 % гликлазида. Объем распределения составляет около 30 л. Прием лекарственного препарата глиглазид в дозе 30 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

Гликлазид выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.

Линейность/нелинейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация — время» является линейной.

Особые популяции

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Показания к применению

  • Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
  • Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к гликлазиду или к любым вспомогательным веществам, входящим в состав лекарственного препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
  • Сахарный диабет 1 типа;
  • Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
  • Почечная недостаточность тяжелой степени или печеночная недостаточность тяжелой степени (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
  • Применение миконазола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
  • Врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная недостаточность;
  • Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная недостаточность легкой и средней степени, печеночная недостаточность легкой и средней степени, длительная терапия глюкокортикостероидами, алкоголизм.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данные о применении гликлазида во время беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности), также как ограничены данные о применении других производных сульфонилмочевины.

В исследованиях с участием животных гликлазид не оказывал тератогенных эффектов.

В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения гликлазида во время беременности.

Для снижения риска врожденных пороков, связанных с неконтролируемым сахарным диабетом, следует достичь контроля сахарного диабета до зачатия. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию: или заранее — в случае планируемой беременности, или сразу после выявления беременности.

Период грудного вскармливания

В настоящий момент нет информации о выделении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Учитывая риск развития гипогликемии у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, препарат противопоказан к применению во время грудного вскармливания.

Риск для новорожденных/младенцев нельзя исключить.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на фертильность или репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

Способ применения и дозы

Гликлазид предназначен только для лечения взрослых.

Рекомендуемую дозу гликлазида следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.

Суточная доза может составлять 30-120 мг (1-4 таблетки) в один прием.

Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу гликлазида в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы в крови и HbAlc.

Начальная доза

Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста > 65 лет) — 30 мг в сутки (одна таблетка).

В случае адекватного контроля гликлазид в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.

Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии гликлазидом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы в крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза гликлазида может быть увеличена через 2 недели после начала приема.

Максимальная рекомендуемая суточная доза гликлазида составляет 120 мг.

Переход с приема лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, на лекарственный препарат Диабеталонг® с пролонгированным высвобождением 30 мг

1 таблетка лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, может быть заменена 1 таблеткой лекарственного препарата Диабеталонг® с пролонгированным высвобождением 30 мг. При переводе пациентов с лекарственного препарата, содержащего гликлазид в дозировке 80 мг, на лекарственный препарат Диабеталонг® рекомендуется тщательный контроль гликемии.

Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на лекарственный препарат Диабеталонг® с пролонгированным высвобождением 30 мг

Лекарственный препарат Диабеталонг® с пролонгированным высвобождением 30 мг может применяться вместо другого гипогликемического лекарственного средства для приема внутрь. При переводе на лекарственный препарат Диабеталонг® пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется.

Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титрироваться в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

При замене производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения лекарственным препаратом Диабеталонг® во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза лекарственного препарата Диабеталонг® при этом также составляет 30 мг и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством

Лекарственный препарат Диабеталонг® может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокортикостероидов после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы — тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (30 мг) лекарственного препарата Диабеталонг®.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу лекарственного препарата Диабеталонг® до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевой концентрации HbAlc. При этом необходимо проводить мониторинг риска развития гипогликемии.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Побочное действие

При применении гликлазида сообщалось о развитии следующих нежелательных эффектов:

Гипогликемия

Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с применением гликлазида, является гипогликемия.

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, лекарственный препарат Диабеталонг® может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, ощущение сильного голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессия, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, ощущение беспомощности, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться адренергические компенсаторные реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Однако, прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

При тяжелом или длительном эпизоде гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

  • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор. Прием лекарственного препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

  • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макуло-папулезная сыпь, буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и аутоиммунные буллезные нарушения) и, в исключительных случаях, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
  • Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
  • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.

  • Нарушения со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы в крови, особенно в начале терапии.

Класс-специфичные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины

На фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие нежелательные явления: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления которых уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, или в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Передозировка

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологической симптоматики следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

В случае диагностирования гипогликемической комы или при подозрении на нее пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл концентрированного раствора глюкозы (от 20 до 30 %). Затем внутривенно капельно вводят 10 % раствор глюкозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Необходимо наблюдение за пациентом и в зависимости от состояния пациента лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии

Одновременное применение противопоказано

  • Миконазол (при системном введении и при нанесении геля на слизистую оболочку полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида с возможным развитием гипогликемии вплоть до состояния комы.

Комбинации, не рекомендуемые к применению

  • Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
    Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат или предупредить пациента о риске развития гипогликемии и обратить внимание на важность самоконтроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости дозу лекарственного препарата гликозид следует корректировать во время приема противовоспалительного препарата и после его отмены.
  • Этанол: усиливает гипогликемию (ингибируя компенсаторные реакции), что может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от употребления алкоголя или приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол.

Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

Следующие лекарственные средства могут усиливать гипогликемический эффект и способствовать развитию гипогликемии: другие сахароснижающие средства (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов ГПП-1), бета-адреноблокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2 — гистаминовых рецепторов, ингибиторы моноаминооксидазы, сульфаниламиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.

Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы в крови

Комбинации, не рекомендуемые к применению

  • Даназол: обладает диабетогенным эффектом.
    В случае, если применение данного препарата необходимо, пациенту рекомендуется обратить внимание на важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

  • Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина.
    Об этом необходимо предупредить пациента и обратить внимание на важность контроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
  • Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, накожное и ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоза (снижение толерантности к углеводам). Необходимо предупредить пациента о необходимости тщательного контроля глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема глюкокортикостероидов, так и после их отмены.
  • Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета-2 адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы в крови. Необходимо обратить внимание пациента на важность контроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
  • Препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum): экспозиция гликлазида снижается на фоне совместного применения с препаратами зверобоя продырявленного.
    Необходимо обратить внимание пациента на важность контроля концентрации глюкозы в крови.

Препараты, которые могут вызывать дисгликемию (изменение концентрации глюкозы в крови)

Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

  • Фторхинолоны: в случае совместного приема гликлазида и фторхинолона пациенты должны быть предупреждены о риске развития дисгликемии и о важности контроля концентрации глюкозы в крови.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

  • Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном применении. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Особые указания

Гипогликемия

Лекарственный препарат может быть назначен только тем пациентам, которые питаются регулярно (включая завтрак). Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических препаратов одновременно. При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия (см. раздел «Побочное действие»), в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.

Для уменьшения риска развития гипогликемических эпизодов необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту подробных инструкций.

Факторы, которые увеличивают риск гипогликемии:

  • отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
  • недостаточное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
  • дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • передозировка гликлазида;
  • некоторые эндокринные нарушения: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;
  • совместное применение некоторых лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Почечная и печеночная недостаточность

Фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида могут быть изменены у пациентов с печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью тяжелой степени. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах (см. раздел «Побочное действие»), лечении и условиях, способствующих ее развитию.

Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения диеты, необходимости регулярных физических упражнений и регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Недостаточный гликемический контроль

На гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может влиять следующее: совместный прием препаратов зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость в назначении инсулина.

У многих пациентов эффективность любых пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию к снижению после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.

Дисгликемия (изменения концентрации глюкозы в крови)

Сообщалось о нарушениях концентрации глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, у пациентов с сахарным диабетом, совместно получающих терапию фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Таким образом, всем пациентам, одновременно принимающим гликлазид и фторхинолоны, рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Лабораторные тесты

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации HbAlc или концентрации глюкозы в венозной крови натощак. Также целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы в крови. Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид относится к химическому классу производных сулфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы. Следует рассмотреть возможность назначения лекарственного препарата не из группы производных сульфонилмочевины.

Пациенты с порфирией

Описаны случаи обострения порфирии при применении некоторых других производных сульфонилмочевины у пациентов с порфирией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Гликлазид не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или работе с механизмами, особенно в начале терапии.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг.

10, 20 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной печатной.

1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1, 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (пачка картонная).

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/Производитель/Организация, при нимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Россия.

640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7.

Телефон: +7 (495) 646-28-68

e-mail: info@binnopharmgroup.ru

Купить Диабеталонг в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

В 1 таблетке содержится 80 мг активного вещества гликлазид.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Обладает гипогликемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное, активно действующее вещество – гликлазид. Гипогликемический препарат из группы сульфонилмочевины второго поколения. Гликлазид является производным сульфонилмочевины. Содержит азобициклооктановое кольцо, что значительно отличает механизм его действия от сахароснижающих бигуанидов и сульфонамидов.

Препарат также оказывает гемоваскулярное, метаболическое и антиоксидантное действие. Под действием Диабетона снижается концентрация глюкозы в крови (благодаряусиленной выработке инсулина специальными бета-клетками поджелудочной железы).

У пациентов с сахарным диабетом второго типа препарат возвращает ранний пик выработки инсулина, и повышают последующую фазу инсулиносекреции. Повышение концентрации инсулина происходит до приема пищи или нагрузки глюкозой.

Антиоксидантное и гемоваскулярное действия ЛС снижают риск осложнений СД. Диабетон предотвращает микротромбоз благодаря частичному ингибированию агрегации, адгезии тромбоцитов, снижению числа маркеров активации тромбоцитов.

Препарат повышает активность tPа, воздействует на фибринолитическую активность эндотелиальной стенки сосуда.

Антиоксидантный эффект гликазида достигается благодаря снижению концентрации перекисных липидов в плазме крови, повышению активности дисмутазы эритроцитов, тиолов плазмы, увеличению общей антиоксидантной емкости.

Гликлазид метаболизируется в печени.

Показания к применению

Сахарный диабет второго типа (при неэффективности программы и диеты по снижению веса).

Противопоказания

Диабетический кетоацидоз, сахарный диабет первого типа, тяжелая патология почечной и печеночной систем, диабетическая прекома, кома, беременность.

С осторожностью Диабетон назначают пожилым лицам, после обширных ожогов. Не применяется в педиатрии.

Побочные действия

При неадекватной диете, нарушении режима дозирования отмечается гипогликемия, чувство голода, усталости, головные боли, потливость, учащенное сердцебиение, бессонница, тревожность, агрессивность, невнимательность, нарушения зрения, парезы, тремор, депрессия, невнимательность, афазия, сенсорные нарушения, делирий, гиперсомния, судороги.

ЖКТ: диспепсические расстройства, холестатическая желтуха, снижение аппетита, повышение уровня печеночных ферментов.

Органы кроветворения: угнетения функции костномозгового кроветворения.

Аллергия.

Таблетки Диабетон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению, лекарство принимают внутрь во время приема пищи. Начальная доза – 80 мг в сутки, средняя – 160-320 мг.

Дозировку подбирают индивидуально. Доза Диабетона зависит от тяжести заболевания, возраста, уровня сахара в крови.

Передозировка

Нарушения сознания, гипогликемия, кома.

Необходимо ввести 40% гипертонический раствор декстрозы, принять внутрь сахар, 2 мг глюкагона.

Проводить контроль крови на сахар каждые 15 минут. Принять пищу богатую углеводами (легкоусвояемыми).

При отеке мозга назначают дексаметазон, маннитол.

Взаимодействие

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы АПФ, НПВС, фибраты, противогрибковые препараты, антикоагулянты кумаринового ряда, ингибиторы МАО, анаболические стероиды, сульфаниламиды, бигуаниды, циклофосфамиды, пентоксифиллин, теофиллин, тетрациклин, резерпин, дизопирамид, инсулин, этанол, аллопуринол усиливают действие Диабетона.

ГКС, барбитураты, противоэпилептические, адреностимуляторы, БМКК, тиазидные диуретики, триамтерен, фуросемид, баклофен, диазоксид, аспарагиназа, триамтерен, морфин, изониазид, тербуталин, ритодрин, глюкагон, сальбутамол, рифампицин, эстрогены, хлорпромазин, никотиновая кислота ослабляют эффект препарата.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

При декомпенсации диабета, хирургических вмешательствах необходимо учитывать прием инсулина. При употреблении этанола повышается риск развития гипогликемии.

При эмоциональном, физическом перенапряжении необходимо провести коррекцию дозы препарата Диабетон.

Лица пожилого возраста, пациенты с гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью особо чувствительны к гипогликемическим ЛС.

Замедляет скорость психомоторных реакций.

МНН: Гликлазид.

Аналоги Диабетона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами препарата можно назвать средства: Глидиа, Гликинорм, Гликлада, Гликлазид, Глиорал, Диаглизид, Диазид, Панмикрон, Реклид.

Что лучше: Манинил или Диабетон?

Манинил считатается более вредным препаратом.

Отзывы о Диабетоне

Лекарство характеризуется как эффективное средство для понижения уровня сахара в крови, удобен в применении по сравнению с уколами инсулина. Побочные действия почти не наблюдаются, может подойти не всем больным.

Отзывы о Диабетоне в бодибилдинге, характеризуют препарат, как средство для увеличения массы. Однако, врачи не советуют применять медикаменты и, в частности, Диабетон не по их прямому назначению. Это может быть опасно для здоровья. Употребление лекарства способно вызвать гипогликемию.

Цена Диабетона, где купить

Купить упаковку можно примерно за 300 рублей. Однако, сейчас практически невозможно приобрести обычный Диабетон, так как продается в основном более безопасный Диабетон МВ.

Цена Диабетона в Украине составляет примерно 100-130 грн.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Диабетон МВ таблетки модиф. высвобожд. 60мг 30штООО Сервье Рус

Аптека Диалог

  • Диабетон МВ таблетки 60мг №30Servier

показать еще

preloader

Цены в аптеках

  • По выбранному товару — «ДИАСТАБОЛ» предложений в аптеках России не найдено.

    Перейти на АНАЛОГИ.

Аналоги

Аналоги — это препараты, относящиеся к одной и той же группе АТХ (сходного действия). Вопрос о замене какого-либо препарата на его аналог может решать только лечащий врач!

  • ГЛЮКОБАЙ

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Зодак инструкция по применению таблетки детям 6 лет
  • Курсы руководство коллективом
  • Реставрация старого дома из бревна своими руками пошаговая инструкция
  • Кардиолип 5 мг инструкция по применению цена отзывы пациентов
  • Варфарин таблетки инструкция по применению взрослым цена