Диазепекс таблетки инструкция по применению цена отзывы

Дата согласования: 01.07.2002

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав и форма выпускa
• Фармакологическое действие
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Меры предосторожности
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Фармакологическое действие

Является лигандом бензодиазепиновых рецепторов, способствует либерации ГАМК и ее участию в синаптической передаче.

Внутрь. При состояниях тревоги и беспокойства: по 2–5 мг 2–4 раза в сутки.

При спастических состояниях: по 2–10 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза для амбулаторных больных — 15 мг.

Детям до 3 лет — по 1–5 мг, 4–12 лет — по 2–10 мг/сут, обычно за 1–3 приема.

Симптомы: сонливость, торможение рефлексов, возможна — кома.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот — флумазенил.

1 таблетка содержит 5 мг диазепама.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал гидроксипропиловый, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния, тальк, магния стеарат.

Круглые таблетки белого цвета с плоскими поверхностями, с фаской и риской на одной стороне.

ДИАЗЕПЕКС® содержит диазепам — психотропный препарат класса бензодиазепина с выраженным успокаивающим, противотревожным, противосудорожным и миорелаксирующим действием; ему присущ также гипнотический эффект.

В центральной нервной системе (ЦНС) диазепам действует на специфические рецепторы бензодиазепина, функционально тесно связанные с рецепторами у-аминомасляной кислоты (ГАМК), главного тормозящего медиатора ЦНС, поэтому в результате действия диазепама усиливается тормозящее действие ГАМК на ЦНС. Диазепам действует на рецепторы лимбической системы и коры головного мозга, проявляя седативный и анксиолитический эффекты.

Миорелаксирующее и противосудорожное действия диазепама связаны с его способностью уменьшать активность эпилептогенных очагов всех частей мозга, а также с его тормозящим действием на рефлексы спинного мозга.

Диазепам практически не действует на рецепторы периферической вегетативной нервной системы и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

Диазепам быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальную концентрацию в плазме в течение примерно 30-90 минут. Степень абсорбции высокая (75 %).

Степень связывания препарата с белками плазмы крови высока и Диазепам хорошо растворяется в липидах, легко проникает в гематоплацентарный барьеры.

В печени происходит интенсивное метаболическое превращение диазепама с образованием метаболитов дезметилдиазепама, оксазепама и темазепама.

Для диазепама характерно двухфазное выведение. Полупериод выведения диазепама из плазмы составляет до 24 часов, полупериод выведения основного метаболита диазепама — дезметилдиазепама может достичь 100 часов, в связи с чем терапевтическое действие препарата удлиняется.

Диазепам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, в основном, в виде конъюгатов. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл в минуту. Выводится с молоком матери.

При повторном применении диазепам накапливается в организме.

Пациенты пожилого возраста, дети, подростки, а также пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: требуется корректировка (уменьшение) дозы, так как полупериод выведения у этих групп пациентов удлиняется.

— При лечении тревожных состояний для быстрого снятия симптома тревоги. Тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками, в том числе Диазепексом;

— при острой алкогольной абстиненции (тревожность, напряженность, и/или вегетативные эквиваленты этих нарушений);

— в составе комплексной терапии скелетно-мышечных спазмов, связанных с местной патологией (церебральный паралич, атетоз, синдром скованного человека);

— в составе комплексной терапии судорожных заболеваний.

Во время беременности Диазепекс следуетназначать только при наличии неотложных показаний, если ожидаемыйтерапевтический эффект оправдывает риск возможного токсического действия наплод.

В клинических исследованиях установлено,что диазепам преодолевает плацентарный барьер. Результаты отдельныхисследований свидетельствуют о том, что применение так называемых «малыхтранквилизаторов» (хлордиазэпоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместрбеременности повышает риск появления нарушений органогенеза. Регулярноеприменение бензодиазепинов во время беременности может привести к развитиюсиндрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечноготонуса), а применение в последние недели беременности – угнетения ЦНС

Диазепекс применяют внутрь. Дозыподбираются индивидуально для каждого больного.

Взрослым рекомендуетсяназначать препарат, начиная с дозы 2,5-5 мг (½-1 таблетки) 1-2 раза в день, затем постепенно ее увеличивая. Обычно разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг(1-2 таблетки). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе,тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Суточную лечебную дозудают в 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

При нарушениях сна взрослым назначают по5-10 мг перед сном.

Ослабленным и пожилым пациентам, а также пациентамс нарушениями функций печени и почек лечение следует начинать с половиныобычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутогоэффекта и переносимости.

Детям от 7 лет и старше назначают по 2,5-5 мг.Суточная доза составляет 5-10 мг.

Длительность непрерывного курса лечения недолжна превышать 1 месяца. Перед повторным курсом лечения перерыв долженбыть не менее 3 недель.

— сонливость (особенно сильная в первыедни), легкое головокружение, иногда неуверенная походка. Концентрация вниманияснижена; нервно-мышечная реакция замедлена

Редко – атаксия, кожный зуд, тошнота,запоры

— придлительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушениепамяти, менструального цикла, снижение полового влечения

— вотдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение

— гипопротромбинемия

— в пожиломи детском возрасте отмечается повышение частоты проявления седативного побочногодействия

Симптомы: длительная спутанность сознания,сниженные рефлексы, выраженная сонливость, тремор, замедленное сердцебиение,одышка или затрудненное дыхание, длительная смазанная речь, нарушениеравновесия, выраженная слабость.

Лечение состоит в поддерживающей терапии ивключает вызывание рвоты и назначениевнутрь активированного угля, промываниежелудка, назначение кислорода, введение инфузионных растворов с назначениемэффективных диуретиков (форсированный диурез), внутривенное введение сосудосуживающих средств (дофамин, норадреналин), введениефлумазенила (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

При применении Диазепекса совместно сдругими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин и коразол являются антагонистами Диазепекса;вещества, угнетающие центральную нервную систему (алкоголь, снотворные,противосудорожные, болеутоляющие и др.), резко усиливают действие Диазепекса;антацидные средства могут задерживать, но не понижать всасываниедиазепама; премедикация с помощью Диазепекса может уменьшить дозу фентанила,требующегося для того, чтобы вызвать вводный наркоз, и сократить времяпотери сознания; изониазид может замедлять выведение диазепама, что приводит кувеличению его концентрации в плазме крови; рифампицин может усиливатьвыведение диазепама и в результате понижать его концентрацию в плазме крови.

Риск развития зависимости

Если пациенты принимают транквилизаторыгруппы бензодиазепинов длительно или в чрезмерно высоких дозах, иногда может развитьсяфизическая или психическая зависимость от препарата. При быстром снижении дозыили внезапном прекращении приема Диазепекса может развиться синдром абстиненции,для которого характерны следующие симптомы: беспокойство, дрожь, бессонница, ав тяжелых случаях – тошнота, делирий, приступы судорог. Для предупрежденияразвития абстиненции прием препарата следует прекращать путем постепенногоснижения дозы.

Чтобы обеспечить эффективное и безопасноеприменение Диазепекса, пациентов следует предупреждать о недопустимостисамовольного повышения дозы или прекращения приема препарата без разрешения врача.

Чтобы предупредить развитие зависимости, Диазепексрекомендуется использовать только для кратковременного лечения.

Препарат следует с осторожностью назначатьпациентам с нарушениями деятельности печени или почек, поскольку в этих случаяхвозможно снижение его элиминации и усиление действия.

С осторожностью назначать больным сглаукомой!

У пожилых пациентов, детей, а также упациентов с органическими поражениями мозга угнетающее влияние Диазепекса наЦНС выражено сильнее.

Следует соблюдать осторожность приназначении Диазепекса пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью ксамоубийству.

Таблетки Диазепекса содержат лактозу. Пациентамс редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы илималабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Таблетки 5 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковойупаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковкивместе с инструкцией по применению на государственном и русском языкахвкладывают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте притемпературе не выше +25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.

действующее вещество: diazepam;

1 таблетка содержит 5 мг диазепама,

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, гидроксипропилкрохмаль, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с плоскими поверхностями, с фаской и насечкой с одной стороны.

Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТХ N05B A01.

Фармакологические.

Диазепам — психотропный препарат класса бензодиазепина с выраженной успокаивающим, противотревожными, противосудорожным и миорелаксирующим действием ему присущ также гипнотический эффект.

В центральной нервной системе (ЦНС) диазепам действует на специфические рецепторы бензодиазепина, которые функционально тесно связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) главного тормозного медиатора ЦНС, поэтому в результате действия диазепама усиливается тормозящее действие ГАМК на ЦНС.

Диазепам действует на рецепторы лимбической системы и коры головного мозга, проявляя седативное и анксиолитическое эффекты. Миорелаксирующее и противосудорожное действия диазепама связанные с его свойством снижать активность эпилептогенного сред всех частей мозга, а также с его тормозной действием на рефлексы спинного мозга. Диазепам практически не действует на рецепторы периферической вегетативной нервной системы и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

Фармакокинетика.

Диазепам быстро абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение примерно 30-90 минут. Степень абсорбции высокая (75%).

Диазепам связывается с белками плазмы крови (98-99%), хорошо растворяется в липидах, легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Препарат также проникает в грудное молоко. Кажущийся объем распределения — 1-2 л / кг.

Препарат метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов — N-дезметилдиазепаму, темазепама и оксазепама.

Период полувыведения диазепама — до 24 часов. Период полувыведения основного метаболита диазепама — N-дезметилдиазепаму — может достичь 100 часов, в связи с чем терапевтическое действие препарата увеличивается. Диазепам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, в основном в виде конъюгатов.

Клиренс диазепама составляет 20-30 мл / мин.

При повторном приеме диазепам накапливается в организме. Период полувыведения увеличивается у новорожденных, больных пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени при почечной недостаточности изменения небольшие.

Для кратковременного лечения тревоги, беспокойства и бессонницы.

Для прекращения мышечных спазмов и болей, связанных с локальным патологическим процессом или цереброспинальной заболеваниями.

Для предотвращения спазматического состояния и рецидива приступов судорог.

В случае синдрома алкогольной абстиненции.

Для премедикации хирургических операций.

Анксиолитические средства не применяются для повседневной лечения стресса, вызванного беспокойством.

• Повышенная чувствительность к бензодиазепинов, к другим производным бензодиазепина или к любому компоненту препарата.
• Острая глаукома.
• Острая дыхательная недостаточность.
• Угнетение дыхания.
• Синдром ночного апноэ.
• Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
• Фобия или обсессивно расстройства, хронический психоз.
• Миастения gravis .
• Зависимость от алкоголя, наркотических средств (за исключением острых случаев отмены алкоголя) или других средств, угнетающих ЦНС.
• Отравление психотропными веществами или лекарственными средствами.
• Нельзя применять в виде монотерапии для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией, поскольку это может привести к суициду. НЕ назначают для первичного лечения психических заболеваний.
• I триместр беременности.
• Период кормления грудью.

Применение диазепама одновременно с другими препаратами, угнетающими ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства, антидепрессанты, антипсихотические средства, противосудорожные средства, наркотические анальгетики, средства для наркоза, седативные антигистаминные препараты), или с алкоголем может усиливать их угнетающее действие на ЦНС. Кроме того, наркотические анальгетики могут вызвать эйфорию и в связи с этим — развитие психической зависимости. При одновременном применении диазепама с противоэпилептическими препаратами фенитаином возможен также антагонизм; при одновременном применении бензодиазепинов с леводопой наблюдается антагонизм случайного характера.

При одновременном применении диазепама с опиатами может усиливаться угнетающее влияние на дыхание. При применении с другими миорелаксантами последствия непредсказуемы, существует риск остановки дыхания.

Диазепам не рекомендуют применять в течение 2 недель после отмены неселективного ингибитора МАО линезолида, поскольку могут усилиться побочные эффекты и токсичность.

Препарат потенцирует действие гипотензивных средств.

При одновременном применении диазепама с альфа-блокаторами и моксонидином усиливается седативный эффект.

Седативный эффект диазепама может усилить также альфа-агонист лофексидин, миорелаксант баклофен или тизанидин, набилон и цизаприд.

Одновременное применение с иониазидом замедляет метаболизм диазепама. Метаболизм бензодиазепинов ингибирует также дисульфирам, усиливая седативный эффект, возможно увеличение токсичности.

Действия диазепама могут усилить противовирусные препараты (ампренавир, ритонавир), увеличивая риск угнетения дыхания.

Концентрацию бензодиазепинов в плазме увеличивают противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, кетоконазол).

Ингибиторы ферментов печени (циметидин, омепразол, флувоксамин и флуоксетин) снижают клиренс бензодиазепинов. В свою очередь, индукторы ферментов печени (рифампицин) действуют противоположно, повышая клиренс.

Одновременное применение с антацидами может замедлить всасывание диазепама.

Пероральные контрацептивы могут усилить действие диазепама.

Диазепам следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек и печени, порфирией, мышечной слабостью, в случае комы, органических поражений мозга (особенно атеросклероза).

Пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует применять меньшие дозы.

Пациентам с нарушениями дыхания и пониженной вниманием следует тщательно оценить необходимость применения диазепама из-за угрозы угнетение дыхания.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам дозу следует уменьшить в связи с их большей чувствительностью к бензодиазепинов.

Бензодиазепины назначают детям только после тщательной оценки необходимости их применения; продолжительность лечения должна быть минимальной. За исключением абсолютных показаний (например, эпилепсия), детям до 6 месяцев применения таблеток не рекомендуют в связи с оценкой безопасности применения, обусловленной возрастными различиями распределения и метаболизма.

Гипоальбуминемия может усиливать эффект диазепама.

При длительном лечении диазепамом необходимо периодически определять число кровяных клеток и проверять показатели функции печени.

Производные бензодиазепина могут вызвать амнезию, обычно в течение нескольких часов после применения. Риск возрастает при применении больших доз. Для уменьшения риска антероградной амнезии необходимо обеспечить 7-8 часовой непрерывный сон.

Гипнотический эффект может пройти после нескольких недель повторного применения бензодиазепинов.

Препарат не следует применять более 4 недель.

Если транквилизаторы группы бензодиазепина применяют длительно или в очень больших дозах, иногда может развиться физическая или психическая зависимость от препарата. Чаще всего она проявляется у пациентов, в анамнезе которых алкоголизм или лекарственная зависимость, а также у больных с тяжелыми изменениями личности. При быстром уменьшении дозы или внезапном прекращении приема диазепама могут проявиться симптомы отмены: головная боль, мышечная боль, страх, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, повышенная возбудимость; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, запаха и физического прикосновения, возможны галлюцинации и приступы судорог. Для предотвращения развития синдрома отмены применения препарата следует прекращать, постепенно уменьшая дозы.

Для обеспечения эффективного и безопасного применения препарата необходимо предупредить пациентов о том, что нельзя самому увеличивать дозу, а также без разрешения врача внезапно прекращать применение препарата.

Пациентов, принимающих диазепам, необходимо предупредить о возможной синергическое взаимодействие между диазепамом и алкоголем. Алкоголь можно употреблять не ранее чем через 36 часов после приема диазепама.

При применении диазепама с другими психотропными препаратами необходимо соблюдать осторожность. Бензодиазепины не предназначены для первичного лечения психических заболеваний.

Необходимо учитывать, что производные бензодиазепина могут вызвать парадоксальные реакции, например беспокойство, возбуждение, агрессивность, ночные кошмары, галлюцинации. В таких случаях применение препарата необходимо прекратить. Риск таких реакций больше у пациентов пожилого возраста и детей.

При длительном применении бензодиазепинов возможно привыкание. При внезапном прекращении приема препарата возможно феномен «отскока». Он может сочетаться с любым ранее упомянутым симптомом отмены. Поэтому необходимо избегать внезапной отмены препарата.

Таблетки Диазепекс ® содержат лактозу. Этот препарат нельзя принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Некоторые исследования свидетельствуют о возросшем риск врожденных аномалий, связанных с применением бензодиазепинов в I-м триместре беременности, поэтому их применение противопоказано. Диазепам желательно не назначать в последнем триместре беременности. Его назначают только в неотложных случаях, если ожидаемый терапевтический эффект превышает риск.

Пациенткам необходимо знать о необходимости немедленной консультации с врачом о прекращении применения препарата при наступлении беременности или подозрении на беременность.

Применение больших доз или длительное применение низких доз бензодиазепинов в период беременности, особенно в последнем триместре, может повлечь за новорожденного нарушения ритма сердца, артериальной гипотензии, гипотермию, ослабить сосательный рефлекс, а также умеренно подавлять дыхание. Кроме того, у детей, матери которых в конце беременности продолжалось применяли производные бензодиазепина, может проявиться физическая зависимость и симптомы отмены.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациента следует предупредить о том, что при применении диазепама необходимо отказаться от связанной с риском работы, для выполнения которой необходима быстрая реакция (работа с техническими устройствами, управление транспортом и т.д.), поскольку препарат может вызвать сонливость, ослабить память и способность концентрироваться. Алкоголь потенцирует указанные эффекты.

Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от возраста и тяжести заболевания пациента.

Тревога и беспокойство . Взрослым обычно назначают по 2,5 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг.

При бессоннице применяют 5-15 мг перед сном.

Детям в возрасте от 12 до 18 лет препарат назначают по 1-5 мг перед сном для предупреждения ночных кошмаров.

Для прекращения мышечных спазмов назначают по 2,5-15 мг в сутки, разделяя на многократные разовые дозы. При церебральных спазмах назначают по 2,5-60 мг в сутки.

Суточная доза детям в возрасте от 5 до 12 лет — 5 мг детям в возрасте от 12 до 18 лет — 10 мг (максимально 40 мг в сутки). Суточную дозу делят на 2 приема. При необходимости таблетку можно измельчить и добавить к соку или к любому другому напитку или полужидкой пищи, например, к яблонной мякоти, каши.

Синдром алкогольной абстиненции . По 10 мг 3-4 раза в первой половине дня, во второй — по 5 мг 3-4 раза в сутки. Препарат можно назначать также по 5-20 мг 1 раз при необходимости повторяя каждые 2-4 часа.

Эпилепсия (в комплексном лечении). По 2,5-60 мг в сутки, разделяя на несколько разовых доз.

Для премедикации . По 5-20 мг детям (в возрасте до 18 лет) применяют 200-300 мкг / кг массы тела. Максимальная доза детям до 12 лет составляет 10 мг, детям в возрасте до 18 лет — 20 мг.

Больным пожилого возраста и ослабленным пациентам назначают не более ½ рекомендованной дозы.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозы уменьшают.

Дети.

Применяют детям в возрасте от 5 лет.

Симптомы. При передозировке наблюдается угнетение ЦНС и сонливость, вплоть до комы. При умеренном передозировке возможна сонливость, спутанность сознания и летаргия, в более тяжелых случаях — атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания, кома (редко).

При одновременном применении диазепама с другими препаратами, влияющими на ЦНС, или алкоголем симптомы передозировки гораздо более выражены и могут быть летальными, если пациент не получит соответствующего лечения.

Лечение. Немедленно (в течение 1:00) необходимо вызвать рвоту, если пациент в сознании, или промыть желудок. Можно ввести активированный уголь. Необходимо контролировать дыхание и деятельность сердца. Применение диализа ограничено. Для уменьшения угнетения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов — флумазенил.

Для подавления возбуждения не применять барбитураты!

Чаще всего возникают сонливость, утомляемость, мышечная слабость и синдром зависимости. Эти эффекты появляются главным образом в начале лечения и при удлинении лечения обычно исчезают. Тяжесть этих побочных действий зависит от величины дозы.

Нижеприведенные побочные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частоты (MedDRA): очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1 / 100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто — сонливость редко — атаксия, головная боль, вертиго, головокружение, тремор, дизартрия, дезориентация, потеря сознания, гнев.

Со стороны психики: редко — спутанность сознания, ухудшение настроения, депрессия, изменения либидо парадоксальные реакции (рост возбуждения и беспокойства, враждебность, проявления агрессивности, галлюцинации, бессонница и повышение мышечного тонуса) — чаще всего у детей и лиц пожилого возраста. В этих случаях применение препарата следует прекратить. Антероградная амнезия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечная слабость, приступы судорог.

Со стороны пищеварительного тракта: редко — запор, нарушение пищеварения, тошнота, сухость во рту, усиленное слюноотделение, рвота, колики.

Со стороны органов зрения : редко — нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия брадикардия боль в грудной клетке сердечная недостаточность, включая остановку сердца.

Со стороны мочевыделительной системе: редко — недержание, задержка мочи.

Со стороны кожи: редко — сыпь.

Со стороны дыхательной системы: редко — у пациентов с заболеваниями дыхательных путей (хронический бронхит) могут усилиться нарушение дыхания (затрудненное дыхание), дыхательная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — желтуха, нарушение функции печени.

Со стороны крови: очень редко — лейкопения, гранулоцитопения.

Общие нарушения: часто — утомляемость.

Лабораторные показатели: очень редко — повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

У пациентов пожилого возраста, особенно с органическими поражениями мозга, а также у пациентов с нарушением функции печени, более выраженный тормозящее влияние диазепама на ЦНС, а также другие побочные эффекты повышенный риск падений и переломов.

Может проявиться физическая и психическая зависимость, возможны антероградная амнезия, парадоксальные реакции (см. Раздел «Особенности применения»).

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 3 блистера в картонной пачке.

Одна таблетка содержит

активное вещество – диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал гидроксипропиловый, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, тальк, магния стеарат.

Круглые таблетки белого цвета с плоскими поверхностями, с фаской и риской на одной стороне.

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05BA01

Фармакокинетика

При пероральном приеме всасывается около 75 % препарата, максимальный уровень в плазме крови возникает через 1-2 ч. 98 % всосавшегося препарата связывается с белками плазмы крови.

Диазепам хорошо растворяется в липидах и легко проникает через гематоэнцефалический барьер, быстро действует на мозг. Его начальный эффект быстро снижается, препарат перераспределяется в органы и ткани с последующим депонированием в жировой ткани.

В печени 98-99 % диазепама метаболизируется. Главные метаболиты – нордиазепам (в плазме крови), оксазепам (в моче) и темазепам. Диазепам и его метаболиты проникают через плаценту и выделяются в молоко матери. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются в основном с мочой, 10 % – с калом, 0,5-2 % – с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения в плазме крови у взрослых людей – 1-3 дня, в пожилом возрасте – 100 ч, у новорожденных – 31 ч, у грудных детей – 8‑14 ч.

При остром гепатите период полувыведения у взрослых людей удлиняется до 2‑4 суток, а при циррозе печени – удваивается.

Пожилые пациенты: в связи с удлинением периода полувыведения препарат следует применять с осторожностью, может потребоваться уменьшение дозы.

Пациенты с нарушением функции почек: так как выведение препарата происходит в основном через почки, его следует применять с осторожностью, тщательно взвешивая целесообразность применения.

Пациенты с нарушением функции печени: в связи с удлинением периода полувыведения препарат следует применять с осторожностью, может потребоваться уменьшение дозы.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет: в связи с усилением угнетающего действия на центральную нервную систему (ЦНС) следует уменьшать дозы. При судорогах различной этиологии применяют парентеральную форму препарата.

Фармакодинамика

ДИАЗЕПЕКС® содержит диазепам – анксиолитическое средство группы бензодиазепина. Он оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренное снотворное действие. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.

Механизм действия препарата связан с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), являющейся тормозным медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым повышая содержание ГАМК в головном мозге. С другой стороны, возрастает чувствительность рецепторов к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов. С торможением норадренергических и дофаминергических нейронов связывают седативный и снотворный эффекты диазепама и других бензодиазепинов. Противосудорожное и миорелаксирующее действие обусловлено торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в восходящей ретикулярной системе приводит к развитию анксиолитического эффекта.

— кратковременное лечение тревоги, беспокойства и бессонницы

— мышечные спазмы и боли, связанные с локальным патологическим процессом или цереброспинальными заболеваниями

— спаcтические состояния и рецидив приступов судорог

— синдром алкогольной абстиненции

— премедикация хирургических операций

Анксиолитические средства не используются для повседневного лечения стресса, вызванного беспокойством.

ДИАЗЕПЕКС® применяют внутрь. Дозы подбираются индивидуально для каждого больного.

Взрослым рекомендуется назначать препарат, начиная с дозы 2,5-5 мг (½-1 таблетка) 1‑2 раза в день, затем постепенно ее увеличивая. Обычно разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг (1-2 таблетки). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Суточную лечебную дозу дают в 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

При нарушениях сна взрослым назначают по 5-10 мг перед сном.

Ослабленным и пожилым пациентам, а также пациентам с нарушениями функций печени и почек лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.

Детям от 6 лет и старше назначают по 2,5-5 мг. Суточная доза составляет 5-10 мг.

Длительность непрерывного курса лечения не должна превышать 1 месяца. Перед повторным курсом лечения перерыв должен быть не менее 3 недель.

Наиболее распространенными побочными действиями являются усталость, сонливость и мышечная слабость, которые зависят от дозы, возникают, в основном, в начале лечения, но обычно проходят при продолжении лечения. При хроническом применении (даже в терапевтических дозах) может развиться физическая зависимость; прекращение лечения может вызвать синдром отмены; сообщается также о злоупотреблении бензодиазепинами.

В дальнейшем упомянутые побочные действия упорядочены соответственно базе данных классификации систем органов и частоты встречаемости MedDRA: очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны психики

В связи с применением бензодиазепинов описаны следующие парадоксальные реакции: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, заблуждение, гневливость, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, ненормальное поведение. Эти действия с наибольшей вероятностью встречаются у детей и пожилых пациентов; при их появлении лечение должно быть прекращено.

Неизвестно: спутанность сознания, эмоциональная пассивность, чрезмерная настороженность, депрессия, повышенное или пониженное либидо.

Нарушения со стороны нервной системы

Неизвестно: атаксия, дизартрия, невнятная речь, головная боль, тремор, головокружение. Антероградная амнезия может встречаться в терапевтических дозах, риск ее возникновения увеличивается при повышении дозы. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.

Болезни глаз

Неизвестно: диплопия, нечеткое зрение.

Болезни уха и лабиринта

Неизвестно: головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Неизвестно: сердечная недостаточность, остановка сердца.

Нарушения со стороны сосудов

Гипотензия, циркуляторная депрессия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, болезни груди и средостения

Неизвестно: угнетение дыхания, включая дыхательную недостаточность.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Неизвестно: тошнота, сухость во рту или слюнотечение, запоры и другие желудочно-кишечные расстройства.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы

Очень редко: желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани

Неизвестно: кожные реакции.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы

Неизвестно: недержание мочи, задержка мочи.

Исследования

Очень редко: повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови.

Неизвестно: аритмия.

Травмы, отравления и процедурные осложнения

Имеются сообщения о падениях и переломах у пациентов, применявших бензодиазепины. Риск возникновения этих побочных действий выше у пациентов, одновременно применяющих другие седативные лекарства (включая алкогольные напитки), и у пожилых пациентов.

— повышенная чувствительность к диазепаму или к другим производным бензодиазепина или любому вспомогательному веществу препарата

— острая закрытоугольная глаукома

— острая дыхательная недостаточность

— угнетение дыхания, сонное апноэ

— выраженные нарушения функции печени и почек

— фобии или обсессивные расстройства, хронический психоз

— тяжелая миастения

— зависимость от алкоголя (за исключением острых случаев прекращения применения алкоголя) или других средств, угнетающих ЦНС

— отравление препаратами или психотропными веществами

— беременность (1-ый триместр) и период лактации

— монотерапия депрессии или тревоги, связанной с депрессией; это может привести к самоубийству пациентов. Не предназначен для первичного лечения психических заболеваний

— детский возраст до 6 лет

При применении диазепама одновременно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие взаимодействия:

ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол, фенитоин и леводопа являются антагонистами диазепама;

вещества, угнетающие центральную нервную систему (алкоголь, транквилизаторы, снотворные, противосудорожные, болеутоляющие, антидепрессанты, антипсихотические средства, наркотические анальгетики, опиаты, седативные антигистаминные препараты и др.), усиливают действие диазепама;

антацидные средства могут задерживать, но не понижать всасывание диазепама;

диазепам может уменьшить дозу фентанила, необходимого для вводного наркоза, и сократить время потери сознания;

изониазид и дисульфирам могут замедлить метаболизм и выведение диазепама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и усилению седативного эффекта, а также к увеличению токсичности;

рифампицин может усилить выведение диазепама и в результате понизить его концентрацию в плазме крови;

линезолид (неселективный ингибитор МАО) может усилить центральные эффекты и токсичность диазепама, поэтому их рекомендуют применять с интервалом 2 недели;

гипотензивные средства: диазепам потенцирует действие;

альфа-блокаторы и моксонидин: диазепам усиливает седативный эффект;

альфа-агонист лофексидин, миорелаксант баклофен или тизанидин, набилон и цизаприд могут усилить седативный эффект диазепама;

противовирусные препараты (ампренавир, ритонавир) могут усилить действие диазепама, увеличивая риск угнетения дыхания;

противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) увеличивают концентрацию диазепама в плазме и усиливают его действие;

ингибиторы ферментов печени (циметидин, омепразол, флувоксамин и флуоксетин) понижают клиренс бензодиазепинов. В свою очередь, индукторы ферментов печени (рифампицин) действуют противоположно, повышая клиренс;

пероральные контрацептивы могут усилить действие диазепама.

Риск развития зависимости

Если пациенты принимают транквилизаторы группы бензодиазепинов длительно или в чрезмерно высоких дозах, иногда может развиться физическая или психическая зависимость от препарата и привыкание. При быстром снижении дозы или внезапном прекращении приема диазепама может развиться синдром абстиненции, для которого характерны следующие симптомы отмены: беспокойство, дрожь, бессонница, а в тяжелых случаях – тошнота, делирий, приступы судорог. Для предупреждения развития абстиненции прием диазепама следует прекращать путем постепенного снижения дозы.

Чтобы обеспечить эффективное и безопасное применение диазепама, пациентов следует предупреждать о недопустимости самовольного повышения дозы или прекращения приема препарата без разрешения врача.

Меры предосторожности

Чтобы предупредить развитие зависимости, диазепам рекомендуют использовать только для кратковременного лечения (не дольше 4 недель).

Диазепам может вызывать амнезию, обычно в течение нескольких часов после применения. Риск возрастает при применении больших доз. Для уменьшения риска антероградной амнезии следует обеспечить 7‑8 часовой непрерывный сон.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, поскольку в этих случаях возможно снижение его выведения и усиление действия.

С осторожностью назначать больным с глаукомой!

У пожилых пациентов, детей, а также у пациентов с органическими поражениями мозга угнетающее влияние диазепама на ЦНС выражено сильнее.

Следует соблюдать осторожность при назначении диазепама пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью к самоубийству.

Пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует применять меньшие дозы.

Пациентам с нарушениями дыхания и пониженным вниманием следует тщательно оценить применение диазепама из-за угрозы угнетения дыхания.

Диазепам назначают детям только после тщательной оценки необходимости применения; продолжительность лечения должна быть минимальной, за исключением абсолютной индикации (например, эпилепсия).

Гипоальбуминемия может потенцировать эффект диазепама.

При длительном лечении диазепамом следует периодически определять число кровяных клеток и проверять показатели печени.

Препарат ДИАЗЕПЕКС® содержит лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Беременность

Во время беременности ДИАЗЕПЕКС® следует назначать только при наличии неотложных показаний, если ожидаемый терапевтический эффект оправдывает риск возможного токсического действия на плод.

В клинических исследованиях установлено, что диазепам преодолевает плацентарный барьер. Результаты отдельных исследований свидетельствуют о том, что применение так называемых «малых транквилизаторов» (хлордиазэпоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместр беременности повышает риск появления нарушений органогенеза. Регулярное применение бензодиазепинов во время беременности может привести к развитию синдрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса), а применение в последние недели беременности – угнетения ЦНС.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Диазепам не рекомендуется амбулаторно назначать лицам, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстроты двигательных реакций, так как он может вызвать сонливость, ослабить память и уменьшить способность концентрации.

В процессе лечения препаратом категорически запрещается употребление алкоголя.

Симптомы: длительная спутанность сознания, сниженные рефлексы, выраженная сонливость, тремор, замедленное сердцебиение, одышка или затрудненное дыхание, длительная смазанная речь, нарушение равновесия, выраженная слабость. При тяжелой передозировке диазепама возможна атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания, кома (редко).

При одновременном применении диазепама с другими препаратами, влияющими на ЦНС, или алкоголем симптомы передозировки намного более выражены и могут быть фатальными, если пострадавший не получит соответствующего лечения.

Лечение состоит в поддерживающей терапии и включает вызывание рвоты и назначение внутрь активированного угля, промывание желудка, назначение кислорода, введение инфузионных растворов с назначением эффективных диуретиков (форсированный диурез), внутривенное введение сосудосуживающих средств (дофамин, норадреналин), введение флумазенила (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

Таблетки 5 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки  поливинилхлоридной  и  фольги  алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия