Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Диэтилкарбамазин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Диэтилкарбамазин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Диэтилкарбамазин
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Диэтилкарбамазин
Английское название
Diethylcarbamazine
Латинское название
Diaethylcarbamazinum (род. Diethylcarbamazini)
Химическое название
N,N-Диэтил-4-метил-1-пиперазинкарбоксамид (в виде цитрата или фосфата)
Брутто формула
C10H21N3O
Фармакологическая группа вещества Диэтилкарбамазин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
B74 Филяриатоз
-
B76.9 Анкилостомидоз неуточненный
-
B77.9 Аскаридоз неуточненный
-
B83.0 Висцеральная форма заболеваний, вызываемых миграцией личинок гельминтов [висцеральная Larva migrans]
Код CAS
90-89-1
Фармакологическое действие
—
антигельминтное.
Характеристика
Производное пиперазина. Антигельминтное средство.
Диэтилкарбамазина цитрат — белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, трудно — в этаноле.
Фармакология
Фармакология. Нарушает нервно-мышечную передачу у гельминтов, вызывает их гибель. Применяется в основном при лечении системных нематодозов (филяриатозов), в т.ч. с поражением лимфатической системы, подкожной клетчатки и тканей глаза. Оказывает антигельминтное действие в организме, но лишен активности in vitro. Активен в отношении личиночных (микрофилярий) и взрослых форм нематод, в т.ч. Wuchereria bancrofti, Onchocerca volvulus, Brugia malayi, Mansonella ozzardi, Loo Loo, Dipetalonema perstans, Ancylostoma braziliense.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Tmax после однократной дозы — 1–2 ч. Метаболизируется в организме, выводится почками (50% — в неизмененном виде), T1/2 — 8 ч.; при щелочной реакции мочи повышается концентрация в крови и удлиняется T1/2.
Применение вещества Диэтилкарбамазин
Филяриатоз (в т.ч. вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз, мансонеллез, лоаоз, акантохейленематоз); Larva migrans; аскаридоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, онхоцеркоз с поражением глаз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности и эффективности не проводили).
Побочные действия вещества Диэтилкарбамазин
Кожный зуд, кожная сыпь, кашель, эозинофильный инфильтрат, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия. При онхоцеркозе возможно обострение воспалительных процессов в глазах (помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения).
Способ применения и дозы
При филяриатозах: внутрь, 2 мг/кг 3 раза в сутки в течение 10 дней, максимальная суточная доза 0,4 г; в зависимости от переносимости и эффективности проводят 3–5 курсов с промежутком 10–12 дней.
Меры предосторожности
Критерии эффективности лечения: исчезновение в крови микрофилярий и клинических проявлений болезни. При резко выраженных побочных эффектах препарат временно отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. В период лечения необходим тщательный медицинский контроль, проведение общего и биохимического анализов крови, осмотры окулиста.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Фармакологическое действие
Противогельминтное средство. Нарушает функцию нервно-мышечной системы гельминтов, вызывая тем самым их гибель. Активен в отношении Wuchereria bancrofti, Brugia malaya, Brugia timori, Onchocerca volvulus, Loa loa.
Показания активного вещества
ДИЭТИЛКАРБАМАЗИН
Филяриатоз (в т.ч. вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз, мансонеллез, лоаоз, акантохейлонематоз); Larva migrans; аскаридоз.
Режим дозирования
Применяют в суточной дозе 1-6 мг/кг массы тела. Частота и длительность применения зависят от применяемой схемы лечения.
Побочное действие
Возможно: тошнота, рвота, головная боль, слабость, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Беременность, детский и пожилой возраст, заболевания почек, сердечно-сосудистые заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при заболевании почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Применение у пожилых пациентов
Противопоказан в пожилом возрасте.
Особые указания
Следует иметь в виду, что при применении диэтилкарбамазина у пациентов с онхоцеркозом и лоаозом существует риск развития аллергических реакций вследствие распада гельминтов.
Uses for diethylcarbamazine
Diethylcarbamazine is used in the treatment of certain worm infections. Diethylcarbamazine works by killing the worms. It is used to treat:
- Bancroft’s filariasis;
- Eosinophilic lung (tropical pulmonary eosinophilia; tropical eosinophilia);
- Loiasis; and
- River blindness (onchocerciasis).
It will not work for other kinds of worm infections (for example, pinworms or tapeworms).
Diethylcarbamazine is available only with your doctor’s prescription, and only from the manufacturer.
Before using diethylcarbamazine
In deciding to use a medicine, the risks of taking the medicine must be weighed against the good it will do. This is a decision you and your doctor will make. For diethylcarbamazine, the following should be considered:
Allergies
Tell your doctor if you have ever had any unusual or allergic reaction to diethylcarbamazine or any other medicines. Also tell your health care professional if you have any other types of allergies, such as to foods, dyes, preservatives, or animals. For non-prescription products, read the label or package ingredients carefully.
Pediatric
Although there is no specific information comparing use of diethylcarbamazine in children with use in other age groups, diethylcarbamazine is not expected to cause different side effects or problems in children than it does in adults.
Geriatric
Many medicines have not been studied specifically in older people. Therefore, it may not be known whether they work exactly the same way they do in younger adults or if they cause different side effects or problems in older people. There is no specific information comparing use of diethylcarbamazine in the elderly with use in other age groups.
Interactions with medicines
Although certain medicines should not be used together at all, in other cases two different medicines may be used together even if an interaction might occur. In these cases, your doctor may want to change the dose, or other precautions may be necessary. Tell your healthcare professional if you are taking any other prescription or nonprescription (over-the-counter [OTC]) medicine.
Interactions with food/tobacco/alcohol
Certain medicines should not be used at or around the time of eating food or eating certain types of food since interactions may occur. Using alcohol or tobacco with certain medicines may also cause interactions to occur. Discuss with your healthcare professional the use of your medicine with food, alcohol, or tobacco.
Proper use of diethylcarbamazine
Diethylcarbamazine should be taken immediately after meals.
To help clear up your infection completely, keep taking diethylcarbamazine for the full time of treatment, even if your symptoms begin to clear up after a few days. In some patients, a second course of diethylcarbamazine may be required to clear up the infection completely. If you stop taking diethylcarbamazine too soon, your infection may return. Do not miss any doses.
Dosing
The dose of diethylcarbamazine will be different for different patients. Follow your doctor’s orders or the directions on the label. The following information includes only the average doses of diethylcarbamazine. If your dose is different, do not change it unless your doctor tells you to do so.
The amount of medicine that you take depends on the strength of the medicine. Also, the number of doses you take each day, the time allowed between doses, and the length of time you take the medicine depend on the medical problem for which you are using the medicine.
- For oral dosage form (tablets):
- For Bancroft’s filariasis, loiasis, and river blindness:
- Adults—Dose is based on body weight and must be determined by your doctor. The usual dose is 2 to 3 milligrams (mg) per kilogram (kg) (0.9 to 1.3 mg per pound) of body weight three times a day.
- Children—Use and dose must be determined by your doctor.
- For eosinophilic lung:
- Adults—Dose is based on body weight and must be determined by your doctor. The usual dose is 6 mg per kg (2.7 mg per pound) of body weight a day. This is taken for four to seven days.
- Children—Use and dose must be determined by your doctor.
- For Bancroft’s filariasis, loiasis, and river blindness:
Missed dose
If you miss a dose of diethylcarbamazine, take it as soon as possible. However, if it is almost time for your next dose, skip the missed dose and go back to your regular dosing schedule. Do not double doses.
Storage
Store the medicine in a closed container at room temperature, away from heat, moisture, and direct light. Keep from freezing.
Keep out of the reach of children.
Do not keep outdated medicine or medicine no longer needed.
Precautions while using diethylcarbamazine
If your symptoms do not improve within a few days, or if they become worse, check with your doctor.
For patients taking diethylcarbamazine for river blindness:
- It is important that your doctor check your progress at regular visits. This is to help make sure that the infection is cleared up completely. Also, your doctor may want you to have your eyes checked by an ophthalmologist (eye doctor).
- Diethylcarbamazine may cause loss of vision, night blindness, or tunnel vision with prolonged use. Diethylcarbamazine may also cause some people to become dizzy. Make sure you know how you react to diethylcarbamazine before you drive, use machines, or do anything else that could be dangerous if you are dizzy or are not alert or able to see well. If these reactions are especially bothersome, check with your doctor.
- Doctors may also prescribe a corticosteroid (a cortisone-like medicine) for certain patients with river blindness, especially those with severe symptoms. This is to help reduce the inflammation caused by the death of the worms. If your doctor prescribes these two medicines together, it is important to take the corticosteroid along with diethylcarbamazine. Take them exactly as directed by your doctor. Do not miss any doses.
Diethylcarbamazine side effects
Along with its needed effects, a medicine may cause some unwanted effects. Although not all of these side effects may occur, if they do occur they may need medical attention.
Check with your doctor immediately if any of the following side effects occur:
More common
- Itching and swelling of the face, especially the eyes
Less common
- Fever
- painful and tender glands in the neck, armpits, or groin
- skin rash
Check with your doctor as soon as possible if any of the following side effects occur:
- Loss of vision
- night blindness
- tunnel vision
Some side effects may occur that usually do not need medical attention. These side effects may go away during treatment as your body adjusts to the medicine. Also, your health care professional may be able to tell you about ways to prevent or reduce some of these side effects. Check with your health care professional if any of the following side effects continue or are bothersome or if you have any questions about them:
More common
- Headache
- joint pain
- unusual tiredness or weakness
Less common
- Dizziness
- nausea or vomiting
Other side effects not listed may also occur in some patients. If you notice any other effects, check with your healthcare professional.
Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to the FDA at 1-800-FDA-1088.
Further information
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer
Состав
Диэтилкарбамазин, наполнитель.
Форма выпуска
Таблетки круглой формы 0,05 и 0,1 г в блистере в картонной пачке № 30 и 50.
Фармакологическое действие
Антигельминтное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Дитразина Цитрат (одна из форм препарата Дитразин) — противогельминтный препарат для лечения филяриатозов с различной локализацией (ткани глаза, лимфатическая система, подкожная клетчатка). Механизм действия базируется на нарушении в нервных ганглиях паразитов передачи нервных импульсов, что вызывает первоначально резкое возбуждение и усиление движения с последующим параличом гельминтов.
Препарат относится у группе нематоцидов, эффективно действующим на преимагинальные и имагинальные формы гельминтов. Препарат также оказывает угнетающее действие на процесс яйцеобразование у аскарид, однако его эффективность при аскаридозе значительно ниже пиперазина и его производных. К тому же, он обладает более высокой токсичностью.
Фармакокинетика
Дитразина Цитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКХ. Cmax после однократного приема разовой дозы достигается через 1-2 часа. Метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита — диэтилкарбамазин-N-оксида. Препарат выводится с мочой, частично в неизмененном виде, частично в форме метаболитов. Ощелачивание мочи повышает концентрации Дитразина Цитрата в крови и удлиняет период полувыведения.
Показания к применению
Лечение филяриатоза различной локализации, вызванных O.volvulus, B.malayi, W.Bancrofti, Loa Loa. Лечение аскаридоза.
Противопоказания
Высокая чувствительность к Дитразина Цитрату, онхоцеркоз с поражением тканей глаз.
Побочные действия
Головная боль, анорексия, слабость, тошнота, боли в суставах, рвота, зуд и кожные высыпания, сухой кашель. Ряд побочных эффектов обусловлен гибелью филярий — в начале лечения могут появляться аллергические реакции, лимфаденит, лихорадка, увеличение размеров селезёнки/печени, эозинофилия, лейкоцитоз.
Дитразина Цетрат инструкция по применению (Способ и дозировка)
Дитразина цитрат при лечении филяриатозов (лоаоз, вухерериоз, онхоцеркоз) назначают в дозировке 2 мг на 1 кг веса пациента 3 раза в сутки на протяжении 2–3 недель. Для полной гибели микрофилярий и взрослых паразитов необходимо провести 3–5 курсов, с интервалами между приемами препарата 10–12 дней. Разовая/суточная дозы препарата составляют 0,25/0,75 г. Эффективность лечения определяют по исчезновению клинических проявлений и отсутствии в крови микрофилярий.
При лечении аскаридоза дозировка Дитразина цитрата составляет 0,2 г 3 раза в сутки на протяжении 2–3 дней. Препарат принимать за один час перед приемом пищи. В дни приёма препарата вечером больному назначается солевое слабительное.
Передозировка
Данных нет.
Взаимодействие
При совместном приеме Дитразина цитрата со стероидными препаратами возрастает риск повышения активности паразитов из-за угнетения лимфоидной ткани.
Условия продажи
Продажа по рецепту.
Условия хранения
При температуре до 20°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогичным фармакологическим действием обладают Пиперазин, Дитразин, Локсуран, Гетразан, Карбамазин, Сапонин, Диэтилкарбамизина цитрат, Баноцид, Дитразин цитратный и другие.
Отзывы
Отзывы о препарате среди пациентов единичны. Отмечается его хорошая эффективность. Кроме того, по мнению врачей, препарат эффективен не только в лечебной практике, но и является хорошим профилактическим средством при риске заражения лоаозом и лимфатическим филяриатозом. Дозировки при нахождении в эпицентре составляют 300 мг в неделю.
Цена, где купить
Цена Дитразина Цитрата неизвестна, поскольку в аптечной сети РФ препарат отсутствует и вам предложат приобрести его аналоги.
Диэтилкарбамазин
Diethylcarbamazine
Фармакодинамика
Противогельминтный препарат для лечения различных видов филяриатозов, в том числе с поражением лимфатической системы, подкожной клетчатки и тканей глаза. Оказывает антигельминтное действие в организме, но лишён активности in vitro. Нарушает функцию нервно-мышечной системы гельминтов, вызывая тем самым их гибель. Активен в отношении личиночных (микрофилярий) и взрослых форм нематод, в том числе Wuchereria bancrofti, Onchocerca volvulus, Brugia malayi, Mansonella ozzardi, Loa loa, Dipetalonema perstans, Ancylostoma braziliense.
Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) после однократной дозы — 1–2 часа. Метаболизируется в организме, выводится почками (50 % — в неизменённом виде). Период полувыведения составляет 8 часов; при щелочной реакции мочи повышается концентрация в крови и удлиняется период полувыведения.
Показания
- Вухерерио;
- бругиоз;
- онхоцеркоз;
- лоаоз.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к диэтилкарбамазину;
- онхоцеркоз с поражением глаз;
- беременность;
- лактация.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения диэтилкарбамазина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения диэтилкарбамазина в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли диэтилкарбамазина и его метаболиты с грудным молоком.
Рекомендуется отказаться от кормления грудью в случае необходимости применения.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.
Применяют в суточной дозе 1–6 мг/кг массы тела.
Побочные действия
Кожный зуд, кожная сыпь, кашель, эозинофильный инфильтрат, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия.
При онхоцеркозе возможно обострение воспалительных процессов в глазах (помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения).
Особые указания
Критерии эффективности лечения: исчезновение в крови микрофилярий и клинических проявлений болезни.
При резко выраженных побочных эффектах препарат временно отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.
В период лечения необходим тщательный медицинский контроль, проведение общего и биохимического анализов крови, осмотры окулиста.
Классификация
-
АТХ
P02CB02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Диэтилкарбамазин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Диэтилкарбамазин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Состав
Диэтилкарбамазин, наполнитель.
Форма выпуска
Таблетки круглой формы 0,05 и 0,1 г в блистере в картонной пачке № 30 и 50.
Фармакологическое действие
Антигельминтное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Дитразина Цитрат (одна из форм препарата Дитразин) — противогельминтный препарат для лечения филяриатозов с различной локализацией (ткани глаза, лимфатическая система, подкожная клетчатка). Механизм действия базируется на нарушении в нервных ганглиях паразитов передачи нервных импульсов, что вызывает первоначально резкое возбуждение и усиление движения с последующим параличом гельминтов.
Препарат относится у группе нематоцидов, эффективно действующим на преимагинальные и имагинальные формы гельминтов. Препарат также оказывает угнетающее действие на процесс яйцеобразование у аскарид, однако его эффективность при аскаридозе значительно ниже пиперазина и его производных. К тому же, он обладает более высокой токсичностью.
Фармакокинетика
Дитразина Цитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКХ. Cmax после однократного приема разовой дозы достигается через 1-2 часа. Метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита — диэтилкарбамазин-N-оксида. Препарат выводится с мочой, частично в неизмененном виде, частично в форме метаболитов. Ощелачивание мочи повышает концентрации Дитразина Цитрата в крови и удлиняет период полувыведения.
Показания к применению Дитразина Цитрат
Лечение филяриатоза различной локализации, вызванных O.volvulus, B.malayi, W.Bancrofti, Loa Loa. Лечение аскаридоза.
Противопоказания
Высокая чувствительность к Дитразина Цитрату, онхоцеркоз с поражением тканей глаз.
Дитразина Цетрат инструкция по применению (Способ и дозировка)
Дитразина цитрат при лечении филяриатозов (лоаоз, вухерериоз, онхоцеркоз) назначают в дозировке 2 мг на 1 кг веса пациента 3 раза в сутки на протяжении 2–3 недель. Для полной гибели микрофилярий и взрослых паразитов необходимо провести 3–5 курсов, с интервалами между приемами препарата 10–12 дней. Разовая/суточная дозы препарата составляют 0,25/0,75 г. Эффективность лечения определяют по исчезновению клинических проявлений и отсутствии в крови микрофилярий.
При лечении аскаридоза дозировка Дитразина цитрата составляет 0,2 г 3 раза в сутки на протяжении 2–3 дней. Препарат принимать за один час перед приемом пищи. В дни приёма препарата вечером больному назначается солевое слабительное.
Побочные действия
Головная боль, анорексия, слабость, тошнота, боли в суставах, рвота, зуд и кожные высыпания, сухой кашель. Ряд побочных эффектов обусловлен гибелью филярий — в начале лечения могут появляться аллергические реакции, лимфаденит, лихорадка, увеличение размеров селезёнки/печени, эозинофилия, лейкоцитоз.
Передозировка
Данных нет.
Взаимодействие
При совместном приеме Дитразина цитрата со стероидными препаратами возрастает риск повышения активности паразитов из-за угнетения лимфоидной ткани.
Условия хранения Дитразина Цитрат
При температуре до 20°C.
Срок годности Дитразина Цитрат
3 года.
Условия продажи
Продажа по рецепту.
Цена Дитразина Цитрат, где купить
Цена Дитразина Цитрата неизвестна, поскольку в аптечной сети РФ препарат отсутствует и вам предложат приобрести его аналоги.
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!
Разные виды гельминтов поддаются лечению с использованием противогельминтных средств различного принципа действия. Строение гельминта, его месторасположение и степень запущенности паразитарного заболевания определяют медикаменты, которые применяются на подготовительных этапах и в основном лечении. Для борьбы с нематодами используют препараты, которые подавляют мышечную деятельность паразита. Диэтилкарбамазин – это эффективное, относительно безопасное лекарство, оказывающее противогельминтное действие на круглых червей. Самостоятельно такие медикаменты не назначаются. Дозировку средства рассчитывает исключительно врач, ознакомленный с анамнезом пациента.
Формы выпуска
Диэтилкарбамазин, производное пиперазина – основной препарат для профилактики и терапии лимфатических филяриатозов и легочной эозинофилии. Активен также в отношении лоаоза и онхоцеркоза. Но из-за гибнущих микрофилярий в результате действия средства часты тяжелые аллергические реакции. Поэтому онхоцеркоз сегодня лечится ивермектином. В остальных случаях, несмотря на токсичность диэтилкарбамазина, он остается лучшим препаратом.
Диэтилкарбамазин – противогельминтное средство для лечения филяриатозов.
Действующее вещество диэтилкарбамазина производится в форме водорастворимой соли лимонной кислоты, не имеющей вкуса и запаха, устойчивой к высоким температурам. Эти свойства препарата позволяют некоторым странам добавлять его в поваренную соль. В фармакологии же основная форма выпуска – таблетки.
| Торговое наименование | Форма выпуска | Действующее вещество |
| Дитразин | Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг | Диэтилкарбамазин |
| Дитразина цитрат | Таблетки, покрытые оболочкой | |
| Дитразина фосфат | Таблетки |
Основное лечение
Лечение гельминтоза является обязательным для взрослого и маленького пациента. Длительность терапии зависит от:
- месторасположения паразита в теле пациента;
- формы паразитарного заболевания;
- возраста и индивидуальных особенностей больного;
- веса тела пациента;
- противопоказаний и непереносимости отдельных компонентов Диэтилкарбамазина.
Расчет дозировки производится простым исчислением миллиграмм действующего вещества препарата на одну единицу веса пациента. Прием любого противогельминтного средства сопряжен с определенными рисками, которые может оценить только лечащий врач. Аналоги препарата, схожие по принципу действия, но с разным составом, могут заменять диэтилкарбамазины в основной терапии. От самолечения стоит отказаться, для того чтобы не усугубить течение гельминтоза.
Отличная статья:
Фармакологическое действие
На фоне лечения диэтилкарбамазином количество микрофилярий в крови быстро снижается. Механизм действия препарата полностью не ясен. Предположительно, активное вещество нарушает обмен арахидоновой кислоты как у червей, так и в эндотелиальных клетках носителя. В итоге сужаются сосуды, а вокруг паразитов с поврежденными тканями концентрируются тромбоциты и гранулоциты. Черви теряют подвижность.
На фоне лечения диэтилкарбамазином количество микрофилярий в крови быстро снижается.
По некоторым данным, противопаразитарное средство влияет лишь на неспецифические факторы защиты. В иных источниках можно прочитать информацию о том, что препарат активирует специфический иммунитет. Но механизм этого действия пока не объясняется.
Диэтилкарбамазин приводит к гибели взрослых червей Wuchereria bancrofti, Brugia Malaya и Loa loa. На глистов Onchocerca volvulus вещество практически не влияет.
Механизм действия на взрослых паразитов неизвестен. Некоторые ученые считают, что препарат нарушает транспорт белков к клеточной мембране.
Цена на лекарство в России и как его купить
В свободной продаже в аптеках лекарственного средства Banocide, как и других препаратов, содержащих Диэтилкарбамазин, нет. Однако этот медикамент вполне реально купить в странах Европы. Чтобы оформить доставку в Москву, Санкт-Петербург или любой другой город Российской Федерации, заказ делают или в телефонном режиме, или онлайн. Стоимость привезенного из Германии препарата Banocide Forte составляет около 90 евро (в упаковке 90 таблеток). Стоимость сиропа и таблеток с меньшей дозировкой уточняют дополнительно.
Фармакокинетика
Особенности усвоения и выведения препарата:
- Стремительно всасывается в желудочно-кишечный тракт. Максимальная концентрация после однократного приема в сыворотке крови – через 1-2 часа.
- Период полувыведения – 2-10 часов. Конкретная скорость зависит от кислотности мочи.
- Значительная часть препарата преобразуется в диэтилкарбамазин-1-оксид. В результате действия этого вещества происходит гибель глистов.
- Вещество выводится с мочой и каловыми массами.
Щелочная реакция мочи может привести к удлинению периода полувыведения и увеличению концентрации лекарства в сыворотке.
Щелочная реакция мочи может привести к удлинению периода полувыведения и увеличению концентрации лекарства в сыворотке. В результате усиливается токсичность лекарства. Поэтому при дисфункции почек или высокой кислотности мочи нужна корректировка дозы.
Информация о производителе лекарственного средства
Выпускает препарат Banocide компания GlaxoSmithKline. История этой одной из крупнейших фармацевтических корпораций в мире начинается с небольшой аптеки, открытой в 1715 году в Лондоне. В середине 1980-х маленький магазин превратился в лабораторию, которая занималась выпуском натурального витамина А. Впоследствии она объединилась с более крупным научным центром Glaxo Laboratories Ltd.
Параллельно в 1830 году в США Д. Смит (John Smith) открыл аптеку в Филадельфии, США, а через некоторое время объединился с другим врачом — М. Кляйном (М. Kline). К концу 1990-х годов эти фирмы превратились в крупные фармацевтические компании. А в результате их слияния в 2000 году образовалась корпорация GlaxoSmithKline, открывшая представительства по всему миру. Ассортимент GSK включает сотни лекарственных препаратов и косметических продуктов, число работников превышает 100 000 человек, торговый оборот измеряется в десятках миллионах долларов.
Показания к применению
Средства на основе диэтикарбамазина эффективны при следующих гельминтозах:
- Вухерериоз. Возбудитель – Wuchereria bancrofti. Паразиты мигрируют в кровеносных сосудах внутренних органов и периферических сосудах кожи. Характерные симптомы – отеки, аллергические реакции, слоновость, увеличение размеров половых органов, груди.
- Бругиоз. Возбудитель – Brugia malayi. Паразитирует в кровеносных и паразитических сосудах. Источники инвазии – комары-переносчики и человек. Симптомы – местные аллергические реакции, отеки кожи, увеличение лимфатических узлов, боль в животе.
- Лоаоз. Возбудитель – Loa loa. Паразитируют в подкожной жировой клетчатке, личинки – в капиллярах легких и периферических сосудах. Заболевание распространено в тропических африканских лесах.
- Онхоцеркоз. Возбудитель – Onchocerca volvulus. Паразитируют в лимфоузлах, поражают глаза, кожные покровы.
Вухерериоз – паразиты мигрируют в кровеносных сосудах внутренних органов и периферических сосудах кожи.
Инструкция к применению диэтилкарбамазина зависит от диагноза и возраста пациента.
Отзывы докторов
Валерий Анатольевич Рокотов, инфекционист. Моя специализация — экзотические паразитарные инвазии, и за последние 5 — 7 лет число моих пациентов существенно возросло. Отдыхая в тропических странах, люди меньше всего думают об осторожности и профилактике гельминтозов. Тем более, пути передачи некоторых паразитов существенно отличаются от привычных. Диэтилкарбамазин облегчает процесс лечения, и для полного уничтожения гельминтов обычно достаточно максимум трех недель.
Порядок терапии
Дозы и инструкция зависят от региона, характера и продолжительности поражения.
- При тропической легочной эозинофилии (реакции на микрофилярий, осевших в легких) назначают диэтилкарбамазин в дозировке 2 мг на 1 кг веса. Употреблять 14 суток по 3 раза в день.
- При бессимптомной микрофиляриемии – 2-3 мг на 1 кг веса 3 раза в день на протяжении 2-3 недель.
- При неосложненном бругиозе лечение начинают с пробной дозировки 50 мг. Курс – 21 день. При лимфангите и слоновости препарат неэффективен.
- Инструкция к применению при лоаозе: по 1 мг на 1 кг массы тела в течение первых 2-3 суток; дальнейшее увеличение дозы до 8-10 мг на 1 кг массы тела на протяжении двух-трех недель. Чтобы ослабить реакцию организма на гибель глистов, в первые 2-3 дня одновременно принимают глюкокортикоиды. Через 3-4 недели может потребоваться повторный курс.
- При токсокарозе – 2 мг диэтилкарбамазина на 1 кг веса трижды в день на протяжении 7-10 суток.
Механизм действия диэтилкарбамазина позволяет использовать его в профилактических целях. Дозировки – 300 мг в неделю (для лечения лоаоза), 50 мг в месяц (для профилактики лимфатического филяриатоза).
Дозы и инструкция зависят от региона, характера и продолжительности поражения.
В аптеках проблематично купить дитразина цитрат, Дитразин или другие торговые марки «чистого» диэтилкарбамазина. Поэтому для лечения филяриатозов используются аналоги: Локсуран, Карбамазин, Карицид, Деказин, Диэтилкарбамизина цитрат, Баноцид, Супатонин, Гетразан, Дитразин цитратный.
Побочные эффекты
При употреблении в минимальных дозировках (менее 10мг на 1 кг веса в сутки) отрицательные последствия бывают незначительные и исчезают через несколько дней самостоятельно, без прекращения приёма препарата.
Отмечаются следующие побочные явления:
- Нарушение аппетита.
- Головные боли.
- Тошнота (при большой дозе рвота).
При сложных инвазиях от распада паразитов могут быть такие осложнения организма:
- Лихорадка.
- Лейкоцитоз.
- Зуд кожный.
- Поражения органов зрения.
- Энцефалит.
- Тахикардия.
Фармакология
Фармакологическое действие — антигельминтное.
Фармакология.
Нарушает нервно-мышечную передачу у гельминтов, вызывает их гибель. Применяется в основном при лечении системных нематодозов (филяриатозов), РІ С‚.С‡. с поражением лимфатической системы, подкожной клетчатки и тканей глаза. Оказывает антигельминтное действие в организме, но лишен активности
in vitro
. Активен в отношении личиночных (микрофилярий) и взрослых форм нематод, РІ С‚.С‡.
Wuchereria bancrofti, Onchocerca volvulus, Brugia malayi, Mansonella ozzardi, Loo Loo, Dipetalonema perstans, Ancylostoma braziliense
.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Tmax после однократной дозы — 1–2 ч. Метаболизируется в организме, выводится почками (50% — в неизмененном виде), T1/2 — 8 ч.; при щелочной реакции мочи повышается концентрация в крови и удлиняется T1/2.
Отзывы пациентов
Константин, 35 лет. После возвращения из отпуска почувствовали с женой очень неприятные симптомы. Все началось с обычного недомогания, которое списали на акклиматизацию. Но потом добавилась очень сильная слабость, кашель, озноб. Долго ходили по врачам, пока не попали к грамотному инфекционисту. Анализы подтвердили филяриоз. Прописали Диэтилкарбамазин. Пришлось заказывать лекарство из Германии, у нас его не было. Но всего несколько дней приема — и все симптомы прошли.
Противопоказания
Несмотря на то, что препарат относительно безопасен и очень эффективен, назначается он не всегда. Это связано с тем, что у него достаточно много противопоказаний. Инструкция по применению запрещает принимать данное средство, если:
- Пациентка находится в состоянии беременности (любой триместр) или кормит ребенка грудью;
- Пациентом является ребенок (до 14-18 лет), лекарство может нанести некоторый вред;
- Пациент очень пожилой, так как отсутствуют исследования, подтверждающие безопасность средства для этой категории людей;
- Имеется заболевание почек, острое или хроническое, в особенности, связанное с их функционированием;
- Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы находятся в стадии обострения, плохо скомпенсированы или угрожают жизни;
- Присутствует индивидуальная непереносимость или аллергия на компоненты препарата, в том числе в анамнезе.
При наличии других хронических заболеваний (в особенности, печени и почек) перед применением препарат рекомендуется проконсультироваться с врачом. Заниматься самолечением в таком случае нельзя, так как могут возникнуть осложнения, потенциально угрожающие жизни и здоровью.
Диэтилкарбамазин цена, инструкция
Диэтилкарбамазин цена 110 € (Diethylcarbamazine)
Химическое название N,N-Диэтил-4-метил-1-пепаразинкарбоксамид (в виде цитрата или фосфата).
Характеристика Производное пиперазина. Антигельминтное средство. Диэтилкарбамазин цитрат — белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, трудно — в этаноле.
Фармакология Диэтилкарбамазин нарушает нервно-мышечную передачу у гельминтов, вызывает их гибель.
Диэтилкарбамазин применяется в основном при лечении системных нематодозов (филяриатозов), в т.ч. с поражением лимфатической системы, подкожной клетчатки и тканей глаза. Оказывает антигельминтное действие в организме, но лишен активности in vitro.
Активен в отношении личиночных (микрофилярий) и взрослых форм нематод, в т.ч. Wuchereria bancrofti, Onchocerca volvulus, Brugia malayi, Mansonella ozzardi, Loo Loo, Dipetalonema perstans, Ancylostoma braziliense.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Tmax после однократной дозы — 1–2 ч. Метаболизируется в организме, выводится почками (50% — в неизмененном виде), T1/2 — 8 ч.; при щелочной реакции мочи повышается концентрация в крови и удлиняется T1/2.
Показания Филяриатоз (в т.ч. вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз, мансонеллез, лоаоз, акантохейленематоз); Larva migrans; аскаридоз.
Противопоказания Гиперчувствительность, онхоцеркоз с поражением глаз.
Побочные действия Кожный зуд, кожная сыпь, кашель, эозинофильный инфильтрат, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия. При онхоцеркозе возможно обострение воспалительных процессов в глазах (помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения).
Способ применения и дозы При филяриатозах: внутрь, 2 мг/кг 3 раза в сутки в течение 10 дней, максимальная суточная доза 0,4 г; в зависимости от переносимости и эффективности проводят 3–5 курсов с промежутком 10–12 дней.
Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности и эффективности не проводили).
Меры предосторожности Критерии эффективности лечения: исчезновение в крови микрофилярий и клинических проявлений болезни. При резко выраженных побочных эффектах препарат временно отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию
При резко выраженных побочных эффектах препарат временно отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.
В период лечения необходим тщательный медицинский контроль, проведение общего и биохимического анализов крови, осмотры окулиста.
Правила использования
Дозировка препарата назначается строго индивидуально и зависит от диагноза и возраста пациента:
- При тропической эозинофилии дозировка таблеток составляет 2 мг на 1 кг веса пациента. Продолжительность приема – 2 недели, во время которых ежедневно необходимо принимать их в 3 приема.
- Для лечения токсокароза Диэтилкарбамазин используется в дозировке 2 мг на 1 кг веса человека. Курс лечения – 1 неделя. Принимать препарат нужно 3 раза в сутки.
- В случае диагностирования лоаоза, его назначают по 1 мг на каждый килограмм веса пациента. В такой дозировке его принимают первые 3 суток. Далее на протяжении 2-3 недель ее увеличивают до 8 мг на 1 кг веса. Через 1 месяц необходимо повторить курс терапии.
- Для больных бругиозом продолжительность лечения составляет 3 недели. При этом доза препарата составляет 50 мг.
Для профилактики лимфатического филяриатоза, рекомендуют пить его 1 месяц в дозировке 50 мг.
Найти в аптеке Диэтилкарбамазин достаточно сложно, к тому же он стоит не дешево. В качестве аналогов, можно использовать Акарицид, Дитразин, Сантонин или Гидразин.
Лечение любого заболевания, которое вызывают паразиты, должно назначаться врачом и проходить под медицинским контролем
Не менее важно строго придерживаться определенной дозировки, которую подскажет врач
Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Диэтилкарбамазин*Латинское название: Diethylcarbamazine*
Химическое название.
N,N-Диэтил-4-метил-1-пепаразинкарбоксамид (в виде цитрата или фосфата)
Характеристика.
Производное пиперазина. Антигельминтное средство.
Диэтилкарбамазина цитрат — белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, трудно — в этаноле.
Фармакология.
Фармакология.
Нарушает нервно-мышечную передачу у гельминтов, вызывает их гибель. Применяется в основном при лечении системных нематодозов (филяриатозов), в т.ч. с поражением лимфатической системы, подкожной клетчатки и тканей глаза. Оказывает антигельминтное действие в организме, но лишен активности
in vitro
. Активен в отношении личиночных (микрофилярий) и взрослых форм нематод, в т.ч.
Wuchereria bancrofti, Onchocerca volvulus, Brugia malayi, Mansonella ozzardi, Loo Loo, Dipetalonema perstans, Ancylostoma braziliense
.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Tmax после однократной дозы — 1–2 ч. Метаболизируется в организме, выводится почками (50% — в неизмененном виде), T1/2 — 8 ч.; при щелочной реакции мочи повышается концентрация в крови и удлиняется T1/2.
Показания.
Филяриатоз (в т.ч. вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз, мансонеллез, лоаоз, акантохейленематоз); Larva migrans;
аскаридоз.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, онхоцеркоз с поражением глаз.
Побочные действия.
Кожный зуд, кожная сыпь, кашель, эозинофильный инфильтрат, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия. При онхоцеркозе возможно обострение воспалительных процессов в глазах (помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения).
Способ применения и дозы.
При филяриатозах: внутрь
, 2 мг/кг 3 раза в сутки в течение 10 дней, максимальная суточная доза 0,4 г; в зависимости от переносимости и эффективности проводят 3–5 курсов с промежутком 10–12 дней.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности и эффективности не проводили).
Меры предосторожности. Критерии эффективности лечения: исчезновение в крови микрофилярий и клинических проявлений болезни
При резко выраженных побочных эффектах препарат временно отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. В период лечения необходим тщательный медицинский контроль, проведение общего и биохимического анализов крови, осмотры окулиста
Критерии эффективности лечения: исчезновение в крови микрофилярий и клинических проявлений болезни. При резко выраженных побочных эффектах препарат временно отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. В период лечения необходим тщательный медицинский контроль, проведение общего и биохимического анализов крови, осмотры окулиста.