Дигоксин уколы инструкция по применению цена

Полагают, что алюминий- и магнийсодержащие антациды вызывают небольшое уменьшение абсорбции дигоксина.

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с неомицином, канамицином, паромомицином) уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие нарушения его абсорбции из ЖКТ.

При одновременном применении дигоксина с антибиотиками группы макролидов (азитромицином, кларитромицином, эритромицином или рокситромицином) возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами существует риск развития аддитивной брадикардии. Имеются сообщения о повышении биодоступности дигоксина под влиянием талинолола и карведилола.

ГКС вызывают повышение выведения калия и натрия из организма, задержку воды, что приводит к возрастанию риска развития гликозидной интоксикации при одновременном применении с дигоксином.

При одновременном применении с диуретиками, инсулином, препаратами кальция, симпатомиметиками усиливается риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками имеется некоторый риск развития гликозидной интоксикации.

Полагают, что вследствие повреждения эпителия кишечника под влиянием цитотоксических средств возможно ухудшение абсорбции дигоксина из ЖКТ.

При одновременном применении с алкалоидами раувольфии (в т.ч. с резерпином) имеется риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий).

При одновременном применении амилорид вызывает небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови, что в большей степени может проявляться у пациентов с нарушениями функции почек. Под влиянием амилорида возможно некоторое уменьшение положительного инотропного действия дигоксина (клиническое значение не установлено).

При одновременном применении с амиодароном значительно увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и вследствие этого развивается гликозидная интоксикация.

При одновременном применении с амфотерицином B усиливается выведения калия из организма и возрастает риск развития тяжелой гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с аторвастатином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, диклофенаком, индометацином, ибупрофеном, лорноксикамом возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови, что может быть обусловлено некоторым нарушением функции почек под влиянием НПВС.

При одновременном применении с верапамилом повышается концентрация дигоксина в плазме крови, риск развития гликозидной интоксикации, описаны случаи летального исхода.

При одновременном применении с гидроксихлорохином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с экстрактом зверобоя уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови на 1/3-1/4.

При одновременном применении с итраконазолом возможно развитие гликозидной интоксикации, что связано с повышением концентрации дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие уменьшения его клиренса; предполагается также, что итраконазол ингибирует активность P-гликопротеина, при участии которого осуществляется транспорт дигоксина из клеток почечных канальцев в мочу. Итраконазол может уменьшать положительное инотропное действие дигоксина.

При одновременном применении карбеноксолона повышается АД, происходит задержка жидкости в организме, уменьшается концентрация калия в сыворотке.

При приеме с интервалом 1.5 ч колестирамин не оказывает существенного влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови возможно при длительном совместном применении с колестирамином.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно небольшое кратковременное снижение эффективности лития карбоната. Описан случай развития тяжелой брадикардии.

При одновременном применении с метилдопой описаны случаи развития брадикардии у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.

Полагают, что при одновременном применении с морацизином возможно значительное увеличение интервала QT, что может привести к AV-блокаде.

При одновременном применении с нефазодоном возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с нифедипином возможно некоторое повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Риск развития нежелательных эффектов, по-видимому, возрастает у пациентов с почечной недостаточностью или в случае предшествующей передозировки дигоксина.

Полагают, что при одновременном применении с омепразолом возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с пеницилламином уменьшается концентрация дигоксина.

При одновременном применении с празозином быстро и заметно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с пропафеноном значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с рабепразолом возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.

Имеются сообщения об уменьшении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении с рифампицином.

При одновременном применении с сальбутамолом незначительно уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови.

Одновременный прием бета-адреномиметиков может вызывать гипокалиемию, что повышает риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении суксаметония хлорида, панкурония хлорида возможно развитие тяжелых нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении с сульфасалазином возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с телмисартаном возможно повышение концентрации телмисартана в плазме крови.

При одновременном применении с топираматом возможно небольшое уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с триметопримом, ко-тримоксазолом возможно некоторое повышение концентрации дигоксина в плазме крови, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с фенитоином уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови. Имеется сообщение о развитии брадикардии и остановке сердца при в/в введении фенитоина у пациента с нарушениями сердечного ритма, обусловленными гликозидной интоксикацией.

При одновременном применении с флекаинидом возможно умеренное повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином имеется сообщение о повышении концентрации дигоксина в плазме крови у пациентов с сердечной недостаточностью.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с циметидином возможно как повышение, так и уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с хинидином повышается концентрация дигоксина в плазме крови в 2 раза и возрастает риск развития гликозидной интоксикации. Это обусловлено тем, что хинидин уменьшает почечный и внепочечный клиренс дигоксина, вытесняет дигоксин из мест связывания с белками плазмы, значительно изменяет его объем распределения. Полагают, что небольшую роль играет изменение скорости и степени абсорбции дигоксина из кишечника.

Дигоксин может вызвать некоторое уменьшение почечного клиренса хинидина.

При одновременном применении с хинином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие изменений метаболизма дигоксина или его экскреции с желчью.

Инструкция по медицинскому применению

Дигоксин (раствор для внутривенного введения, 0.25 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № П N016105/01

Дата последнего изменения: 08.10.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Раствор
для внутривенного введения.

Состав

Действующее вещество:

1 мл
раствора содержит дигоксина (в пересчете на 100% содержание основного
вещества) — 0,25 мг;

Вспомогательные вещества:

Глицерол,
этанол (спирт этиловый) 96%, натрия гидрофосфат, лимонной кислоты моногидрат,
вода для инъекций.

Описание лекарственной формы

Бесцветная
прозрачная жидкость.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность
препарата составляет 100%. Начальный эффект наблюдается через 5–30 минут
с достижением максимума через 1–4 часа. Связь с белками плазмы крови
— 20–25%.

Распределение

Способность
накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции
в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и
концентрацией его в плазме. Метаболизируется в печени. Выведение и T1/2
определяются функцией почек. T1/2
— 30–40 ч.
При внутривенном введении 50–70% дигоксина выводится почками в неизмененном
виде. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной
фильтрации. При пероральном приеме интенсивность метаболизма возрастает.

Выведение

При
незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного
выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма до неактивных
соединений. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет
усиления почечного выведения дигоксина. Оптимальная концентрация дигоксина в плазме
через 6 часов после введения составляет 1–2 нг/мл, более высокие
концентрации — токсические.

Фармакодинамика

Сердечный
гликозид, блокирует транспортную Na+/K+‑АТФ‑азу,
в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что
приводит к открытию Ca2+‑каналов
и вхождению Ca2+
в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению
выделения Ca2+
из саркоплазматического ретикулума.

Повышение
концентрации Ca2+
приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее
влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости
сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма
Франка-Старлинга (не зависит
от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более
короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости
миокарда возрастают ударный объем крови (УОК) и минутный объем крови (МОК).

Снижает
конечный систолический объем и конечный диастолический объем сердца, что наряду
с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и,
таким образом, к снижению потребности миокарда в кислороде.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности
атриовентрикулярного узла, что позволяет использовать при пароксизмах
суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При
фибрилляции предсердий способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает
внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате
прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Положительный
батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических
доз. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла.
Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет
изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у пациентов
с фибрилляцией предсердий происходит блокада проведения наиболее слабых
импульсов; повышение тонуса n. vagus в результате
рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК;
снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие
увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его
опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической
разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной
активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК).

Оказывает
прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае,
если не реализуется положительное инотропное действие. В то же
время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение
излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует
над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее
периферическое сопротивление сосудов.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность

Дигоксин
показан для лечения хронической сердечной недостаточности в тех случаях, когда
основной проблемой является систолическая дисфункция. Наибольшая
терапевтическая польза препарата отмечена у пациентов с дилатацией желудочков.
Дигоксин особенно показан в тех случаях, когда хроническая сердечная недостаточность
сопровождается фибрилляцией предсердий.

Наджелудочковые аритмии

Дигоксин
показан для лечения некоторых наджелудочковых тахиаритмий, в частности,
тахисистолической формы постоянного трепетания и фибрилляции предсердий.

Противопоказания

–       
Повышенная
чувствительность к дигоксину, другим сердечным гликозидам или любому из компонентов
препарата.

–       
Тяжелые формы
желудочковой аритмии (фибрилляция желудочков или желудочковая тахикардия).

–       
Интоксикация
сердечными гликозидами.

–       
Гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия (без сопутствующей фибрилляции предсердий и
хронической сердечной недостаточности).

–       
Синдром
Вольфа-Паркинсона-Уайта с фибрилляцией предсердий (сердечные гликозиды могут
спровоцировать желудочковую тахикардию или фибрилляцию желудочков).

–       
Атриовентрикулярная
блокада II степени или преходящая полная атриовентрикулярная блокада.

–       
Период грудного
вскармливания.

С осторожностью

–       
Атриовентрикулярная
блокада I степени.

–       
Указания на
приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе.

–       
Синдром слабости
синусового узла (СССУ) без электрокардиостимулятора.

–       
Повышенная
чувствительность каротидного синуса.

–       
Желудочковая
экстрасистолия.

–       
Брадикардия.

–       
Острый инфаркт
миокарда.

–       
Нестабильная
стенокардия.

–       
Тяжелые
заболевания легких.

–       
Гипоксия
(включая гипоксию на фоне тяжелых заболеваний легких и сердца).

–       
«Легочное»
сердце.

–       
Сердечная
недостаточность с высоким сердечным выбросом (артериовенозный шунт, анемия,
инфекционные заболевания, гипертиреоз).

–       
Гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия в сочетании с фибрилляцией предсердий и
хронической сердечной недостаточностью.

–       
Нарушение
диастолической функции левого желудочка (рестриктивная кардиомиопатия,
амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца).

–       
Выраженная
дилатация полостей сердца.

–       
Миокардит.

–       
При проведении
электрической кардиоверсии.

–       
Гипотиреоз.

–       
Электролитные
нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия).

–       
Почечная или
печеночная недостаточность.

–       
Ожирение.

–       
Беременность.

–       
Пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препараты
наперстянки проникают через плаценту. Во время родов концентрация дигоксина
в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин
по безопасности применения его при беременности по классификации FDA
USA относится к категории «C» (риск при применении
не исключается). Исследований применения препарата у беременных
недостаточно, однако польза для матери может оправдать риск его применения.

Период грудного вскармливания

Дигоксин
проникает в молоко матери. Поскольку нет данных о вызываемом препаратом
воздействии на новорожденного при кормлении грудью, при необходимости
терапии в этот период кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно
медленно (капельно, струйно).

Дозирование

Дозу
дигоксина для каждого пациента необходимо подбирать индивидуально в соответствии
с возрастом, массой тела и функцией почек.

В
случаях, когда сердечные гликозиды принимались в течение предшествующих двух
недель, следует пересмотреть рекомендации относительно начальной дозы и
рекомендовать сниженную дозу.

При
переходе с одной лекарственной формы на другую необходимо учитывать разницу
в биодоступности между инъекционным раствором и пероральными препаратами.
Например, если пациент переходит с перорального на внутривенное введение,
дозировка должна быть уменьшена примерно на 33%.

Взрослые и дети старше 10 лет

Парентеральная нагрузка

Парентеральную
нагрузку следует применять только пациентам, которые не получали сердечные
гликозиды в течение предшествующих двух недель.

Общая
нагрузочная доза парентерального дигоксина составляет от 500 до 1000 мкг
(от 0,5 до 1,0 мг)
в зависимости от возраста, мышечной массы и функции почек.

Общую
нагрузочную дозу следует вводить в разделенных дозах, при этом примерно
половина общей дозы вводится в качестве первой дозы, а последующие части общей
дозы вводятся с интервалами 4–8 часов. Перед введением каждой
дополнительной дозы следует проводить оценку клинического ответа. Каждую дозу
следует вводить внутривенно в течение 10–20 минут.

Поддерживающая доза

Поддерживающая
доза должна основываться на процентном количестве выводимого ежедневно
дигоксина. Следующая формула получила широкое клиническое применение:

Рисунок 1

где:

Пиковое количество дигоксина =
индивидуальная нагрузочная доза.

Ежедневное выведение в % = 14 +
клиренс креатинина (Ccr)/5.

Ccr
— клиренс креатинина с поправкой на массу тела 70 кг
или площадь поверхности тела 1,73 м2.

Если
известны только концентрации креатинина в сыворотке (Scr),
Ccr
(скорректированный до массы
тела 70 кг) может быть рассчитан у мужчин как:

Рисунок 5

Примечание.
Если значения креатинина сыворотки получены в мкмоль/л, их можно преобразовать
в мг/100 мл (мг %)
следующим образом:

Рисунок 7

Рисунок 8

где 113,12 — молекулярная масса
креатинина.

Для
женщин этот результат следует умножить на 0,85.

Примечание.
Эти формулы нельзя использовать для определения клиренса креатинина у детей.

На
практике это будет означать, что большинство пациентов с сердечной
недостаточностью будут получать от 125 до 250 мкг (0,125 до 0,25 мг)
дигоксина в день; однако для тех, кто проявляет повышенную чувствительность к
побочным эффектам дигоксина, может быть достаточна доза 62,5 мкг
(0,0625 мг) в день или меньше. И наоборот, некоторым пациентам может
потребоваться более высокая доза.

Новорожденные, младенцы и дети до 10 лет

Если
сердечные гликозиды вводились в течение двух недель до начала терапии
дигоксином, следует ожидать, что оптимальные нагрузочные дозы дигоксина будут
меньше рекомендованных ниже.

У
новорожденных, особенно у недоношенных, почечный клиренс дигоксина снижен, и
необходимо соблюдать соответствующее снижение дозы сверх общих инструкций
по дозировке.

Помимо
периода непосредственно новорожденности, детям обычно требуются пропорционально
большие дозы, чем взрослым, в зависимости от массы тела или площади поверхности
тела, как указано в таблице ниже. Детям старше 10 лет требуются дозы для
взрослых, пропорциональные их массе тела.

Парентеральная нагрузка

Нагрузочную
дозу в у этих пациентов следует вводить по следующему графику:

Недоношенные новорожденные (менее 1,5 кг)

20 мкг/кг в течение 24 часов

Недоношенные новорожденные
(1,5–2,5 кг)

30 мкг/кг в течение 24 часов

Доношенные новорожденные, дети
возрастом до 2
лет

35 мкг/кг в течение 24 часов

Дети возрастом 2–5 лет

35 мкг/кг в течение 24 часов

Дети возрастом 5–10 лет

25 мкг/кг в течение 24 часов

Нагрузочную
дозу следует вводить разделенными дозами, при этом примерно половина общей дозы
вводится в качестве первой дозы, а последующие части общей дозы вводятся
с интервалами 4–8 часов, оценивая клинический ответ перед введением
каждой дополнительной дозы. Каждую дозу следует вводить внутривенно в течение
10–20 минут.

Поддерживающая доза

Поддерживающую
дозу следует вводить по следующему графику:

Недоношенные
новорожденные
:

Суточная
поддерживающая доза = 20% от суточной ударной дозы

Доношенные
новорожденные и дети до 10 лет
:

Суточная
поддерживающая доза = 25% от суточной ударной дозы

Эти
схемы дозирования используются в качестве основных принципов, для
индивидуальной корректировки доз следует основываться на тщательном клиническом
наблюдении и мониторинге уровней дигоксина в сыворотке крови.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

При
работе с пациентами пожилого возраста следует учитывать возможность снижения
функции почек и снижения мышечной массы. При необходимости дозировку следует
уменьшить и скорректировать в соответствии с измененной фармакокинетикой для
предотвращения риска повышения уровня дигоксина в сыворотке и токсичности.
Уровни дигоксина в сыворотке следует регулярно проверять и избегать
гипокалиемии.

Пациенты с нарушением функции почек

Рекомендации
по дозировке следует пересмотреть, если пациенты пожилого возраста или если
есть другие причины снижения почечного клиренса дигоксина. Следует рассмотреть
возможность снижения как начальной, так и поддерживающей доз.

Способ применения

Приготовление раствора для инъекций:

Дигоксин
можно вводить неразбавленным или разбавленным 4‑кратным или большим
объемом 0,9% хлорида натрия для инъекций, 0,18% хлорида натрия/ 4% глюкозы
для инъекций или 5% глюкозы
для инъекций. 4‑кратный объем разбавителя соответствует добавлению одной
2 мл ампулы дигоксина к 6 мл раствора для инъекций.
Использование менее 4‑кратного объема разбавителя может привести
к осаждению дигоксина.

Дигоксин
для инъекций можно разбавлять следующими растворами:

Раствор
хлорида натрия для внутривенного введения 0,9%;

Раствор
глюкозы для внутривенного введения 5,0%.

Разведение
следует проводить либо в условиях полной асептики, либо непосредственно перед
использованием. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Введение раствора для инъекций:

Каждую
дозу следует вводить внутривенно в течение 10–20 минут.

Общую
нагрузочную дозу следует вводить в разделенных дозах, при этом примерно
половина общей дозы вводится в качестве первой дозы, а последующие части общей
дозы вводятся с интервалами 4–8 часов. Перед введением каждой
дополнительной дозы следует проводить оценку клинического ответа.

Внутримышечный
путь введения болезнен и связан с некрозом мышц. Этот способ введения
не рекомендован.

Быстрая
внутривенная инъекция может вызвать сужение сосудов, вызывающее гипертензию
и/или снижение коронарного кровотока. Поэтому низкая скорость инъекции важна
при гипертонической сердечной недостаточности и остром инфаркте миокарда.

Побочные действия

В основном, побочные реакции
дигоксина дозозависимы и возникают при применении доз, превышающих необходимые
для достижения терапевтического эффекта.

Следовательно,
побочные реакции менее распространены, если дигоксин применяется
в пределах рекомендованных доз или уровней сывороточных концентраций и при
тщательной оценке совместно применяемых лекарственных средств и состояния
больного.

Побочные
реакции перечислены ниже по классам органов и частоте, которая определяется
таким образом:

Очень
часто: ≥1/10;

Часто:
≥1/100 и <1/10;

Нечасто:
≥1/1000 и <1/100;

Редко:
≥1/10000 и <1/1000;

Очень
редко: <1/10000, включая изолированные случаи.

Очень
частые, частые и нечастые побочные реакции в основном определены из данных
клинических исследований. Случаи с плацебо также приняты в расчет.

Побочные
реакции лекарственного средства, выявленные в постмаркетинговом периоде,
отнесены к редким или очень редким (включая изолированные случаи).

Класс органов/систем

Частота

Побочные реакции

Со стороны крови и
лимфатической системы

Очень редко

Тромбоцитопения.

Расстройства
метаболизма и питания

Очень редко

Сниженный аппетит.

Со стороны психики

Нечасто

Депрессия.

Очень редко

Психотические расстройства, апатия,
растерянность.

Со стороны нервной
системы

Часто

Расстройства нервной системы,
головокружение.

Очень редко

Головная боль.

Со стороны органов
зрения

Часто

Расстройства зрения (размытое зрение
или ксантопсия).

Со стороны сердца

Часто

Аритмия, нарушения проводимости,
бигеминия, тригеминия, пролонгация интервала PR на ЭКГ, синусовая
брадикардия.

Очень редко

Суправентрикулярная тахиаритмия,
предсердная тахикардия (с блокадой или без нее),
суправентрикулярная (узловая) тахикардия, вентрикулярная аритмия,
вентрикулярные экстрасистолы, депрессия интервала ST на ЭКГ.

Со стороны
желудочно-кишечного тракта

Часто

Тошнота, рвота, диарея.

Очень редко

Ишемия кишечника,
гастроинтестинальный
некроз.

Со стороны кожи и
подкожной клетчатки

Часто

Высыпания по типу крапивницы или
скарлатины, которые могут сопровождаться выраженной эозинофилией.

Со стороны
репродуктивной системы и молочных желез

Очень редко

Гинекомастия (возможна при
долгосрочном применении).

Общие нарушения и
состояния в
 месте введения

Очень редко

Утомляемость, недомогание, слабость.

Взаимодействие

Взаимодействие
может возникать в результате воздействия на почечную экскрецию, связывание
с тканями, связывание с белками плазмы крови, распределение в организме,
абсорбционную способность кишечника, активность P‑гликопротеина и
чувствительность к дигоксину. Следует рассматривать возможность
взаимодействия каждый раз, когда предполагается сопутствующая терапия, также
рекомендуется проверка концентрации дигоксина в сыворотке, если есть какие‑либо
сомнения.

Дигоксин
является субстратом P‑гликопротеина. Таким образом, ингибиторы P‑гликопротеина
могут увеличивать концентрацию дигоксина в крови, увеличивая его абсорбцию
и/или уменьшая его почечный клиренс. Индукция P‑гликопротеина может
привести к снижению концентрации дигоксина в плазме.

Комбинации, которых следует избегать

Комбинации, которые могут усиливать действие дигоксина при
совместном применении

Дигоксин
в сочетании с препаратами, блокирующими бета-адренорецепторы, может увеличивать
время атриовентрикулярной проводимости.

Препараты,
вызывающие гипокалиемию или внутриклеточный дефицит калия, могут вызывать
повышенную чувствительность к дигоксину; в их число входят соли лития,
кортикостероиды, карбеноксолон и некоторые диуретики. При одновременном применении
с диуретиками, такими как петлевые или гидрохлоротиазид, следует
тщательно контролировать уровень электролитов в сыворотке и функцию почек.

Препараты
кальция, особенно при их быстром внутривенном введении, могут вызвать серьезные
аритмии у дигитализованных пациентов.

Симпатомиметические
препараты обладают прямым положительным хронотропным действием, которое может
способствовать развитию сердечных аритмий, а также может привести
к гипокалиемии, которая может привести к сердечным аритмиям или ухудшить
их. Одновременный прием дигоксина и симпатомиметиков может увеличить риск
сердечных аритмий.

Комбинации, требующие осторожности

Комбинации, которые могут усилить действие дигоксина при
совместном применении

Амиодарон,
канаглифлозин, даклатасвир, флибансерин, флекаинид, празозин, пропафенон,
хинидин, спиронолактон, макролидные антибиотики, например эритромицин и
кларитромицин, тетрациклин (и, возможно, другие антибиотики), гентамицин,
изавуконазол, итраконазол, ивакафтор, хинин, триметоприм, алпразолам,
индометацин, пропантелин, мирабегрон, нефазодон, аторвастатин, циклоспорин,
эпопростенол (преходящий эффект), антагонисты рецепторов вазопрессина
(толваптан и кониваптан), карведилол, ритонавир/ схемы лечения, содержащие
ритонавир, телапревир, дронедарон, ранолазин, симепревир, телмисартан,
лапатиниб, тикагрелор, вандетаниб, велпатасвир, венетоклакс и вемурафениб.
Следует соблюдать осторожность при применении любого из вышеперечисленных
лекарственных средств в сочетании с дигоксином. Следует контролировать уровень
дигоксина в сыворотке крови и учитывать его при титровании дозы.

Одновременный
прием дигоксина и сеннозидов может быть связан с умеренным увеличением
риска интоксикации дигоксином у пациентов с сердечной недостаточностью.

Пациенты,
получающие дигоксин, более восприимчивы к эффектам гиперкалиемии, обостряющейся
при применении суксаметония.

Совместное
применение лапатиниба с пероральным дигоксином приводило к увеличению AUC
дигоксина. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме дигоксина
с лапатинибом.

Лекарства,
которые изменяют тонус сосудов афферентных и эфферентных артериол, могут
изменять клубочковую фильтрацию. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
(АПФ) и блокаторы рецепторов ангиотензина уменьшают опосредованную
ангиотензином II вазоконстрикцию эфферентных артериол, в то время как нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП) и ингибиторы фермента циклооксигеназы‑2
(ЦОГ‑2) уменьшают опосредованную простагландином вазодилатацию артериол.
Блокаторы рецепторов ангиотензина, ингибиторы АПФ, НПВП и ингибиторы ЦОГ‑2
значимо не влияли на фармакокинетику дигоксина или не оказывали
значительного влияния на ее параметры. Однако эти препараты могут изменять
функцию почек у некоторых пациентов, что приводит к вторичному увеличению
уровней дигоксина.

Блокаторы
кальциевых каналов, могут либо повышать, либо не вызывать изменений
в уровнях дигоксина в сыворотке. Верапамил, фелодипин и тиапамил повышают
уровень дигоксина в сыворотке
крови. Нифедипин и дилтиазем могут повышать или не влиять на уровни
дигоксина в сыворотке, в то время как исрадипин не вызывает
изменений. Также известно, что блокаторы кальциевых каналов оказывают
угнетающее действие на синоатриальную и атриовентрикулярную узловую
проводимость, особенно дилтиазем и верапамил.

Ингибиторы
протонной помпы (ИПП) способны повышать уровень дигоксина в плазме. Метаболизм
дигоксина в желудочно-кишечном тракте подавляется омепразолом, что приводит
к повышению уровня дигоксина в плазме крови. О похожих эффектах сообщалось
при применении пантопразола и рабепразола в меньшей степени.

Комбинации, которые могут уменьшить действие дигоксина при
совместном применении

Антациды,
некоторые слабительные средства, каолин-пектин, акарбоза, неомицин,
пеницилламин, рифампицин, некоторые цитостатики, метоклопрамид, сульфасалазин,
адреналин, сальбутамол, холестирамин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum), бупропион и
дополнительное энтеральное питание. Бупропион и его основной циркулирующий
метаболит, с дигоксином и без него,
стимулировали OATP4C1-опосредованный
транспорт дигоксина. Дигоксин был идентифицирован как субстрат для OATP4C1
на базолатеральной стороне проксимальных почечных канальцев. Связывание
бупропиона и его метаболитов с OATP4C1
может увеличивать транспорт дигоксина и, следовательно, увеличивать экскрецию
дигоксина почками.

Другие взаимодействия

Милринон
не влияет на устойчивые уровни дигоксина в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы

Симптомы
и признаки интоксикации в целом аналогичны описанным в разделе «Побочные
реакции», но могут быть более частыми и более серьезными.

Признаки
и симптомы отравления дигоксином проявляются чаще при уровнях выше 2,0 нг/мл
(2,56 нмоль/л), хотя существуют значительные индивидуальные различия.
Однако для принятия решения о том, связаны ли симптомы пациента с
дигоксином, необходимо оценить его клиническое состояние, сывороточные уровни
электролитов и функцию щитовидной железы. У пациентов, находящихся на
гемодиализе, применение дигоксина связано с повышенной смертностью; пациенты
с низкими концентрациями калия перед диализом подвергаются наибольшему
риску.

Взрослые

Клинические
наблюдения показывают, что у взрослых без сердечных заболеваний передозировка
дигоксина от 10 до 15 мг приводила к смерти половины пациентов. Если более
25 мг дигоксина принималось взрослым без сердечных заболеваний, это
приводило к смерти или прогрессирующей интоксикации, вызванной только
дигоксин-связывающими фрагментами антител Fab.

Кардиологические проявления.
Кардиологические проявления являются наиболее частым и серьезным признаком как
острой, так и хронической токсичности. Пиковые кардиальные эффекты обычно
возникают через 3–6 часов после передозировки и могут сохраняться в течение
следующих 24 часов
или дольше. Интоксикация дигоксином может привести практически к любому типу
аритмии. У одного пациента часто возникают множественные нарушения ритма.
К ним относятся пароксизмальная предсердная тахикардия с вариабельной
атриовентрикулярной (АВ) блокадой, ускоренный узловой ритм, медленная
фибрилляция предсердий (с очень небольшими вариациями частоты сокращений
желудочков) и двунаправленная желудочковая тахикардия. Желудочковые
экстрасистолы (ЖЭ) часто являются самой ранней и наиболее распространенной
аритмией. Также часто возникают бигеминии или тригеминии.

Синусовая
брадикардия и другие брадиаритмии очень распространены.

Часто
встречаются блокада сердца первой, второй, третьей степени и
атриовентрикулярная диссоциация.

Ранняя
интоксикация может проявляться только увеличением интервала PR.

Желудочковая
тахикардия также может быть проявлением интоксикации.

Остановка
сердца из‑за асистолии или фибрилляции желудочков из‑за
интоксикации дигоксином обычно приводит к летальному исходу.

Острая
передозировка большой дозой дигоксина может привести к гиперкалиемии от легкой
до выраженной степени из‑за угнетения натрий-калиевого (Na+‑К+)
насоса. Гипокалиемия может способствовать интоксикации.

Другие проявления.
Желудочно-кишечные симптомы очень распространены как при острой, так и при
хронической токсичности. Симптомы предшествуют кардиальным проявлениям примерно
у половины пациентов в большинстве литературных отчетов. Сообщалось об снижении
аппетита, тошноте и рвоте с частотой до 80%. Эти симптомы обычно
проявляются на ранней стадии передозировки.

Неврологические
проявления и симптомы со стороны органов зрения наблюдаются как при острой, так
и при хронической токсичности. Очень часто встречаются головокружение,
различные нарушения ЦНС, утомляемость и недомогание. Наиболее частым нарушением
зрения является аберрация цветового восприятия (преобладание желто-зеленого
цвета). Эти неврологические и визуальные симптомы могут сохраняться даже после
исчезновения других признаков интоксикации.

При
хронической токсичности могут преобладать неспецифические несердечные симптомы,
такие как недомогание и слабость.

Дети

Клинические
наблюдения показывают, что у детей возрастом от 1 до 3 лет без сердечных
заболеваний передозировка дигоксином от 6 до 10 мг приводила к смерти
половины пациентов. Если ребенок возрастом от 1 до 3 лет без заболеваний
сердца принял более 10 мг дигоксина, исход всегда был летальным, если не
было проведено лечение фрагментами дигоксин-связывающих антител Fab.

Большинство
проявлений хронической токсичности у детей возникает во время или вскоре
после передозировки дигоксина.

Кардиологические проявления.
Те же аритмии или комбинации аритмий, которые встречаются у взрослых,
могут возникать и у детей. Синусовая тахикардия, наджелудочковая тахикардия и
фибрилляция предсердий реже встречаются у детей.

Дети
более склонны к нарушению АВ‑проводимости или синусовой брадикардии.

Желудочковая
эктопия встречается реже, однако при значительной передозировке сообщалось
о желудочковой эктопии, желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

У
младенцев частыми признаками интоксикации являются синусовая брадикардия или
остановка синусового узла и/или удлинение интервала PR. Синусовая
брадикардия часто встречается у младенцев и детей. У детей старшего
возраста АВ‑блокада — наиболее частое нарушение проводимости.

Любая
аритмия или нарушение сердечной проводимости, развивающееся у ребенка,
принимающего дигоксин, следует считать вызванными дигоксином, пока дальнейшее
обследование не докажет обратное.

Другие проявления.
Часто наблюдаются несердечные проявления, подобные тем, которые наблюдаются у
взрослых, и включают желудочно-кишечные и зрительные нарушения, а также
нарушения со стороны ЦНС. Однако тошнота и рвота у младенцев и маленьких детей
случаются нечасто.

В
дополнение к нежелательным эффектам, наблюдаемым при применении рекомендованных
доз, потере веса в более старших возрастных группах и задержке развития у
младенцев, при передозировке сообщалось о боли в животе из‑за ишемии
мезентериальной артерии, сонливости и поведенческих расстройствах, включая
психотические проявления.

Лечение

При
случайной или преднамеренной пероральной передозировки количество всасываемого
дигоксина может быть уменьшено путем промывания желудка. Промывание желудка
повышает тонус блуждающего нерва и может ускорить или усугубить аритмию.
Следует рассмотреть возможность предварительного применения атропина, если
проводится промывание желудка.

Лечение
дигоксин-связывающими фрагментами антител Fab обычно делает
ненужным промывание желудка. В тех редких случаях, когда показано промывание
желудка, его должны проводить только лица, обладающие надлежащей подготовкой и
опытом.

Пациенты
с массивной пероральной интоксикацией дигоксином должны получать большие дозы
активированного угля для предотвращения абсорбции и связывания дигоксина в кишечнике.

Если
присутствует гипокалиемия, ее следует скорректировать с помощью препаратов
калия перорально или внутривенно, в зависимости от срочности ситуации. В
случаях, когда было проглочено большое количество дигоксина, может присутствовать
гиперкалиемия из‑за высвобождения калия из скелетных
мышц. Перед введением препаратов калия при передозировке дигоксина необходимо
определить уровень калия в сыворотке крови.

Атропин
может вызвать брадиаритмию, но может потребоваться временная кардиостимуляция.
Желудочковые аритмии могут поддаваться лечению лигнокаином или фенитоином.

Диализ
не особенно эффективен для удаления дигоксина из организма при потенциально
опасной для жизни интоксикации.

Дигоксин-связывающие
фрагменты антител Fab
представляют собой специфическое и очень эффективное средство для лечения
интоксикации дигоксином. После внутривенного введения дигоксин-связывающих
фрагментов овечьих антител (Fab) наступало
быстрое устранение осложнений, связанных с серьезным отравлением дигоксином,
дигитоксином и родственными гликозидами. Для получения подробной информации
следует ознакомиться с инструкцией по применению указанных фрагментов
антител.

Особые указания

Мониторинг

Пациентам,
получающим дигоксин, следует периодически оценивать уровень электролитов
в сыворотке и функцию почек (концентрацию креатинина в сыворотке); частота
таких обследований зависит от клинической картины.

Концентрация
дигоксина в сыворотке крови может быть выражена в нг/мл или единицах СИ,
нмоль/л. Чтобы преобразовать нг/мл в нмоль/л, следует умножить концентрацию в нг/мл
на 1,28.

Концентрацию
дигоксина в сыворотке крови можно определить с помощью радиоиммуноанализа.
Кровь следует брать не ранее, чем через шесть часов после последней дозы
дигоксина.

Не
существует строгих рекомендаций относительно диапазона наиболее эффективных
концентраций в сыворотке крови. По результатам нескольких апостериорных
анализов пациентов с сердечной недостаточностью в исследовании Digitalis
Investigation Group предполагается, что оптимальный минимальный уровень
дигоксина в сыворотке крови может составлять от 0,5 нг/мл
(0,64 нмоль/л) до 1,0 нг/мл
(1,28 нмоль/л).

Токсические
эффекты дигоксина чаще всего связаны с его концентрацией в сыворотке
крови, превышающей 2 нг/мл. Однако концентрацию дигоксина в сыворотке
следует интерпретировать в клиническом контексте. Токсические эффекты
могут возникнуть и при более низких концентрациях дигоксина в сыворотке крови.
Для принятия решения о том, связаны ли симптомы пациента
с дигоксином, необходимо оценить его клиническое состояние, сывороточные
уровни электролитов и функцию щитовидной железы.

Определение
концентрации дигоксина в сыворотке крови может быть информативным при принятии
решения о целесообразности дальнейшего применения дигоксина, но другие гликозиды
и эндогенные дигоксиноподобные вещества, включая метаболиты дигоксина, могут
влиять на результаты проведенных исследований, и всегда следует обращать
внимание на показатели, кажущиеся несоизмеримыми с клиническим состоянием
пациента. Обследования при временном прекращении приема дигоксина могут быть
более информативными.

Аритмии

Аритмии
могут быть спровоцированы интоксикацией дигоксина, некоторые из них могут
напоминать аритмии, при которых можно рекомендовать препарат. Например,
предсердная тахикардия с переменной атриовентрикулярной блокадой требует
особой осторожности, поскольку клинически ритм напоминает фибрилляцию
предсердий.

Многие
положительные эффекты дигоксина при аритмии являются результатом блокирования
атриовентрикулярной проводимости. Однако, когда неполная атриовентрикулярная
блокада уже существует, следует ожидать ее быстрого прогрессирования. При
полной блокаде сердца идиовентрикулярный ускользающий ритм может подавляться.

Синоатриальное расстройство

В
некоторых случаях синоатриального расстройства (например, синдрома слабости
синусового узла) дигоксин может вызывать или усугублять синусовую брадикардию
или вызывать синоатриальную блокаду.

Инфаркт миокарда

Применение
дигоксина сразу после инфаркта миокарда не противопоказано. Однако использование
инотропных препаратов у некоторых пациентов в этих условиях может привести
к нежелательному увеличению потребности миокарда в кислороде и ишемии, а некоторые
ретроспективные исследования показали, что дигоксин связан с повышенным
риском смерти. Следует учитывать возможность возникновения аритмий у пациентов,
которые могут иметь гипокалиемию после инфаркта миокарда и гемодинамическую
нестабильность. Следует также помнить об ограничениях относительно
кардиоверсии на постоянном токе после применения дигоксина.

Сердечный амилоидоз

Обычно
следует избегать применения дигоксина у пациентов с сердечной
недостаточностью, связанной с сердечным амилоидозом. Однако, если
альтернативные методы лечения не подходят, дигоксин можно использовать для
контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с сердечным
амилоидозом и фибрилляцией предсердий.

Миокардит

Дигоксин
редко может вызывать сужение сосудов, поэтому его следует избегать
у пациентов с миокардитом.

Нарушение работы сердца при болезни бери‑бери

Дигоксин
может не оказывать адекватного эффекта на пациентов с нарушениями работы сердца
при болезни бери‑бери, если не лечить одновременно с этим лежащий в основе
заболевания дефицит тиамина.

Констриктивный перикардит

Дигоксин
не следует применять при констриктивном перикардите, за исключением случаев
использования для контроля частоты сокращений желудочков при фибрилляции
предсердий или для лечения систолической дисфункции.

Переносимость физической нагрузки

Дигоксин
улучшает переносимость физической нагрузки у пациентов с нарушенной
систолической функцией левого желудочка и нормальным синусовым ритмом. Это может
быть связано с улучшением гемодинамического профиля, или такой связи может
не быть. Однако польза дигоксина у пациентов с наджелудочковыми
аритмиями наиболее очевидна в состоянии покоя и менее очевидна при
физической нагрузке.

Прекращение приема

У
пациентов, получающих диуретики в комбинации с ингибиторами АПФ или без них,
отмена дигоксина приводит к клиническому ухудшению.

Электрокардиография

Применение
терапевтических доз дигоксина может вызвать удлинение интервала PR и
депрессию сегмента ST на электрокардиограмме. Дигоксин может вызывать
ложноположительные изменения ST‑T на электрокардиограмме во время
тестирования с физической нагрузкой. Эти электрофизиологические эффекты
отражают ожидаемый эффект препарата и не указывают на токсичность.

Тяжелые респираторные заболевания

Пациенты
с тяжелыми респираторными заболеваниями могут иметь повышенную чувствительность
миокарда к гликозидам наперстянки.

Гипокалиемия

Гипокалиемия
повышает чувствительность миокарда к действию сердечных гликозидов.

Гипоксия, гипомагниемия и гиперкальциемия

Гипоксия,
гипомагниемия и выраженная гиперкальциемия повышают чувствительность миокарда
к действию сердечных гликозидов.

Заболевание щитовидной железы

Введение
дигоксина пациенту с заболеванием щитовидной железы требует осторожности. При
нарушении функции щитовидной железы следует снизить начальную и поддерживающую
дозу дигоксина. При гипертиреозе наблюдается относительная резистентность к
дигоксину, и доза может быть увеличена. Во время курса лечения тиреотоксикоза
дозировка должна быть уменьшена, поскольку тиреотоксикоз контролируется.

Мальабсорбция

Пациентам
с синдромом мальабсорбции или желудочно-кишечными реконструкциями могут
потребоваться большие дозы дигоксина.

Хроническая застойная сердечная недостаточность

Хотя
многим пациентам с хронической застойной сердечной недостаточностью полезно
однократное введение дигоксина, у некоторых из них это не приводит к постоянному,
заметному или стойкому улучшению гемодинамики. Поэтому важно оценивать реакцию
каждого пациента индивидуально при длительном применении дигоксина.

Кардиоверсия постоянным током

Риск
спровоцировать опасную аритмию при кардиоверсии на постоянном токе значительно
увеличивается при наличии интоксикации гликозидами наперстянки и пропорционален
используемому при кардиоверсии разряду. При плановой кардиоверсии постоянным
током для пациента, принимающего дигоксин, прием лекарственного средства
следует приостановить за 24 часа до процедуры. В экстренных
случаях, таких как остановка сердца при попытке кардиоверсии, следует применять
самый низкий эффективный разряд. Кардиоверсия постоянным током не подходит для
лечения аритмий, которые предположительно вызваны сердечными гликозидами.

Вспомогательные вещества

Спирт
этиловый
. Это
лекарственное средство содержит 311 мг этанола (спирта этилового) 96%
на дозу 1 мл препарата. Вреден для пациентов, больных алкоголизмом.
Необходимо учитывать беременным и кормящим грудью женщинам, детям и таким
группам высокого риска, как пациенты с заболеваниями печени и эпилепсией.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Исследований
по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и
обслуживать механизмы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций, недостаточно, однако следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска

Раствор
для внутривенного введения, 0,25 мг/мл.

По
1 мл в ампулы стеклянные.

По
10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или
диском режущим керамическим помещают в пачку из картона.

По
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной
или пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, по 1 или 2 контурные
ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором или
диском режущим керамическим помещают в пачку из картона.

По
10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной
или пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, по 1 контурной ячейковой
упаковке вместе с инструкцией по применению и скарификатором или диском
режущим керамическим помещают в пачку из картона.

При
наличии на ампуле кольца излома или точки и насечки скарификатор ампульный или
диск режущий керамический в пачку не вкладывают.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить
в оригинальной упаковке (в пачке) при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

4
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Состав

В 1 мл раствора содержится 0,25 мг действующего вещества дигоксина. Вспомогательные компоненты: глицерин, этанол, натрия фосфат, кислота лимонная, инъекционная вода.

В 1 таблетке содержится 0,25 мг действующего вещества дигоксина.

Форма выпуска Дигоксина

Выпускается в виде раствора для инъекций и в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рассмотрим механизм действия лекарства.

Препарат растительного происхождения, дигоксин получают из шерстистой наперстянки (Digitalis). Обладает выраженным кардиотоническим действием (позитивный инотропный эффект, повышение сократительной способности сердечной мышцы за счет повышения концентрации ионов кальция в кардиомиоцитах), благодаря чему увеличивает ударный объем крови и минутный объем. Уменьшает потребность клеток миокарда в кислороде.

Кроме того, обладает отрицательным дромотропным и отрицательным хронотропным эффектом, то есть снижает частоту генерации электрического импульса синусовым узлом и скорость проведения импульса по атриовентрикулярной проводящей системе сердца. Также оказывает косвенное действие на рецепторы дуги аорты и повышает активность блуждающего нерва, что также замедляет активность синоатриального узла.

Благодаря этим механизмам удается достичь снижения частоты сердечных сокращения при наджелудочковых (суправентрикулярных) тахиаритмиях (пароксизмальная или постоянная формы предсердных тахиаритмий, трепетание предсердий).

При выраженной недостаточности функции сердца и признаках застоя по большому и малому кругам кровообращения препарат оказывает непрямое вазодилатационное действие, что проявляется в понижении общего сопротивления периферического сосудистого русла и уменьшении степени выраженности одышки и периферических отеков.

Принимается внутрь, в ЖКТ всасывается 70% действующего вещества, после приема предельная концентрация достигается в интервале от двух до 6 часов. Параллельный прием пищи приводит к некоторому увеличению времени всасывания. Исключение составляют продукты, богатые растительной клетчаткой — в этом случае часть действующего вещества адсорбируется пищевыми волокнами и становится недоступна.

Имеет свойство накапливаться в жидкостях и тканях, в том числе и миокарде, что используется при определении схемы применения: эффект препарата рассчитывают не по максимальной концентрации вещества в плазме, а по содержанию в момент равновесного состояния фармакокинетики.

50-70% препараты выводится почками, тяжелая патология этого органа может способствовать накоплению дигоксина в организме. Период полувыведения достигает двух дней.

Показания к применению Дигоксина

От чего таблетки и раствор обычно применяются?

Показаниями к применению Дигоксина являются нарушения сердечного ритма (аритмии) суправентрикулярного характера (пароксизмальная мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, постоянная мерцательная тахиаритмия).

Медикамент включен в схемы лечения хронической недостаточности сердца третьего и четвертого функционального класса, а также применяется при ХСН второго класса, если диагностируются выраженные клинические проявления.

Противопоказания

Прямыми противопоказаниями для назначения лекарства являются признаки гликозидной интоксикации, гиперчувствительность к дигоксину, синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта, атриовентрикулярная блокада второй степени и полная атриовентрикулярная блокада, брадикардия.

Нельзя назначать медикамент при таких проявлениях ишемической болезни сердца как нестабильная стенокардия и острый период инфаркта миокарда.

Противопоказан препарат при изолированном митральном стенозе.

Сердечная недостаточность диастолического типа (при тампонаде сердца, при констриктивном перикардите, при амилоидозе сердца, при кардиомиопатии) также является противопоказанием к назначению Дигоксина.

Выраженная дилатация отделов сердца, ожирение, недостаточность почек и печеночной паренхимы, воспаление миокарда, гипертрофия межжелудочковой перегородки, субаортальный стеноз, желудочковые тахиаритмии — при этих состояниях применение лекарства недопустимо.

Побочные эффекты

В первую очередь нужно обращать внимание на возможные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, так как они могут быть первыми признаками развивающейся гликозидной интоксикации.

К таким симптомам относятся замедление атриовентрикулярной проводимости и, как следствие, замедление ритма (брадикардия), появление гетеротропных очагов возбуждения миокарда, проявляющееся в развитии желудочковых аритмий (экстрасистолии) и фибрилляции желудочков.

Внесердечные побочные эффекты не представляют, в отличие от внутрисердечных, угрозы жизни пациента. К ним относятся признаки нарушения функции пищеварительного тракта (тошнота, боли в области желудка, рвота и диарея), нервной системы (головные боли, депрессия или психоз, нарушение работы зрительного анализатора в виде мушек перед глазами и т.п.).

Со стороны крови может иметь место нарушение морфологической картины в виде тромбоцитопении, а проявляться она будет петехиями на коже.

Возможно и развитие аллергических реакций на Дигоксин в виде эритемы кожных покровов, зуда и сыпи.

Инструкция по применению Дигоксина (Способ и дозировка)

Включение медикамента в схемы лечения должно производиться исключительно в условиях стационара. Терапевтическое окно Дигоксина (интервал между лечебной дозой и токсической) крайне мало, а потому, все рекомендации по приему лекарства должны соблюдаться неукоснительно.

Таблетки Дигоксин, инструкция по применению

На первом этапе лечения (этап дигитализации, или насыщения организма пациента препаратом) лекарственное средство назначают в дозировке, которую принято называть насыщающей: больной принимает от двух до четырех таблеток (что составляет 500 мкг — 1 мг), после чего переходят на прием по одной таблетке с интервалом 6 часов. Так продолжается до получения терапевтического эффекта, а стабильная концентрация дигоксина в крови достигается в течение семи дней.

На следующем этапе переходят на регулярный прием поддерживающей дозы препарата, которая обычно составляет полтаблетки или одну таблетку в сутки (одна таблетка Дигоксина содержит 250 мкг действующего вещества). Нельзя пропускать прием лекарства, равно как и нельзя в один прием принимать удвоенную дозу при пропуске приема лекарственного средства. Это чревато развитием интоксикации, что может закончиться летальным исходом.

В кардиологических отделениях и в отделении кардиореанимации медикамент назначают и внутривенно с целью купирования наджелудочковых пароксизмальных тахиаритмий.

Передозировка

Симптомы передозировки (гликозидной интоксикации): замедляется частота сердечных сокращений, появляется синусовая брадикардия. На электрокардиограмме появляются признаки замедления атриовентрикулярной проводимости, вплоть до полной атриовентрикулярной блокады. Гетеротропные источники ритма дают желудочковые экстрасистолы, возможна фибрилляция желудочков. Внесердечные симптомы интоксикации гликозидами проявляются диспепсией (тошнота, диарея, анорексия), снижением памяти и когнитивных функций, сонливостью, болями в голове, слабостью в мышцах, эректильной дисфункцией, гинекомастией, психозом, беспокойством, эйфорией, ксантопсией, снижением остроты зрения и другими нарушениями в работе зрительного анализатора.

В случае появления признаков интоксикации гликозидами тактика зависит от выраженности проявлений: достаточно снизить дозу Дигоксина при незначительных проявлениях передозировки. Если же имеет место прогрессирование побочных эффектов, стоит сделать небольшой перерыв, продолжительность которого зависит от динамики признаков интоксикации. Острое отравление Дигоксином требует промывания желудка, приема сорбентов в больших количествах. Больному дают слабительное.

Желудочковые аритмии можно устранить внутривенным введением хлорида калия с добавлением инсулина. Препараты калия категорически нельзя назначать при замедлении атриовентрикулярной проводимости. При сохранении аритмии вводят внутривенно фенитоин.

Для лечения брадикардии используется Атропин. Параллельно назначают оксигенотерапию и препараты, повышающие объем циркулирующей крови. Антидотом Дигоксина является Унитиол.

Важно помнить, что возможен при передозировке летальный исход.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.

В комбинации с Хинидином, Амиодароном и Эритромицином отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества.

Блокатор кальциевых каналов Верапамил снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие Верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).

Комбинация с Амфотерицином В повышает вероятность развития передозировки гликозидами вследствие гипокалиемии, которую провоцирует Амфотерицин В. Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, а потому не следует прибегать к внутривенному введению препаратов кальция пациентам, которые принимают сердечные гликозиды. Одновременный прием Дигоксина в комбинации с Резерпином, Пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития желудочковых аритмий.

Снижают концентрацию и эффективность медикамента Фенилбутазон и препараты группы барбитуратов. Также снижают лечебный эффект препараты калия, препараты, понижающие кислотность желудочного сока, Метоклопрамид. При сочетании с антибиотиками эритромицином и Гентамицином растет содержание гликозида в плазме пациента. Одновременный прием медикамента с холестиполом, холестирамином и магниевыми слабительными приводит к ухудшению всасывания препарата в кишечнике, вследствие чего имеет место и снижение количества дигоксина в организме. Метаболизм гликозидов ускоряется при сочетанном приеме с Рифампицином и сульфосалазином.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-30 °С.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

В педиатрической практике таблетированная форма не используется.

При беременности и лактации

Влияние лекарственного средства на плод в клинических исследованиях не изучалось, но препарат способен преодолевать гематоплацентарный барьер и попадать в организм плода. Дигоксин при беременности назначают лишь по экстренным показаниям.

Если кормящая мать принимает данное лекарство, у ребенка следует постоянно контролировать частоту сердечных сокращений.

Аналоги Дигоксина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Прямых аналогов Дигоксина нет. Похожими являются препараты Новодигал и Целанид.

Отзывы о Дигоксине

Комментариев о пользе препарата встречается мало. Несомненным является то, что лекарство это очень мощное, и его стоит употреблять только под контролем врача. Также имеется большое количество отрицательных отзывов о Дигоксине, которые сообщают о том, что лекарство при использовании не помогает, а только проявляет многочисленные побочные эффекты.

Цена Дигоксина, где купить

Купить таблетки Дигоксин 50 шт. можно по цене около 60 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Дигоксин таблетки 0,25мг 30штФармстандарт-Томскхимфарм/Фармстандарт-Лексредства ОАО

Аптека Диалог

  • Дигоксин (таб. 250мкг №30)ФС.-Лексредства

  • Дигоксин (таб. 0,25мг №50)Gedeon-Richter

  • Дигоксин (таб. 0,25мг №56)Обновление ПФК ЗАО

показать еще

Дигоксин 1мл (0,25мг/мл)

МНН: Дигоксин

Производитель: Опытный завод ГНЦЛС ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Digoxin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013040

Информация о регистрации в РК:
22.10.2018 — 22.10.2023

Информация о реестрах и регистрах

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Дигоксин

Международное непатентованное название

Дигоксин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,25 мг/мл, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — дигоксин 0,25 мг,

вспомогательные вещества: глицерин, спирт этиловый 96%, натрия дигидрофосфат безводный, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин.

Код АТХ С01АА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20-40 %, соотношение концентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде составляет 1:67. Препарат в неизмененном виде (80-85%) выводится почками (путем фильтрации и секреции), оставшееся количество подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксин практически не подвергается биотрансформации. Период полувыведения дигоксина составляет 30-40 часов и зависит от состояния здоровья и возраста пациента (при повышении соотношения массы соединительной ткани к массе тела период полувыведения препарата удлиняется). При нарушении фильтрационной и секреторной функции почек применение дигоксина опасно из-за кумуляции препарата (период полувыведения составляет 6-8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл/мин требует снижения поддерживающей дозы препарата на 1/3-1/2. Чувствительность у детей до 10-12 лет к сердечным гликозидам и в частности к дигоксину снижена, что требует назначения более высоких доз препарата по сравнению с дозами, назначаемыми подросткам и взрослым для достижения терапевтического эффекта.

Фармакодинамика

Дигоксин – сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой. Основными фармакодинамическими эффектами дигоксина являются положительный инотропный, отрицательные дромотропный и хронотропный эффекты. Сердечные гликозиды усиливают систолические сокращения сердца, удлиняют диастолу, замедляют ритм сердца, снижают возбудимость проводящей системы сердца. Усиление сокращения миокарда в значительной мере улучшает кровообращение. Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na-K-АТФазы, повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.

Показания к применению

— застойная сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия

Способ применения и дозы

Дигоксин вводят внутривенно.

Взрослым вводят в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025 % раствора). Вводят медленно в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В первые дни лечения вводят 1-2 раза в день, в следующие – 1 раз в сутки на протяжении 4-5 дней, после чего переходят на прием per os в поддерживающих дозах. Для капельного введения 1-2 мл 0,025% раствора разводят в 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (вводят в вену со скоростью 20-40 капель в минуту).

Дозы насыщения дигоксином у детей: недоношенным новорожденным 0,02-0,03 мг/кг; доношенным новорожденным 0,03-0,04 мг/кг; от 1 мес до 2 лет 0,04-0,06 мг/кг; от 2 до 10 лет 0,03-0,04 мг/кг; старше 10 лет 0,03 мг/кг.

Из-за возможности увеличения периода полувыведения препарата у больных пожилого возраста и развития кумулятивного эффекта, пациентам старших возрастных групп рекомендуется определять клиренс креатинина. При снижении клиренса креатинина до 50 мл/мин необходимо уменьшить поддерживающую дозу дигоксина на 30-50%.

Побочные действия

Побочные эффекты дигоксина связаны в основном с его передозировкой или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Наблюдаются:

  • нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков)

  • анорексия, тошнота, рвота, диарея

  • нарушение висцерального кровообращения, ишемия и некроз кишечника

  • эозинофилия, тромбоцитопения

  • головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, головокружение, повышенная усталость, слабость, острый психоз

  • нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет)

  • гинекомастия

  • кожная сыпь, гиперемия кожи и крапивница

Редко

— психозы

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату

— значительные органические изменения сердца и сосудов, острые воспалительные и дистрофические изменения миокарда с нарушением сердечного ритма, эндокардиты, синдром Адамс-Стокса-Морганьи, гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, WPW синдром, острый инфаркт миокарда, наличие дополнительных атриовентрикулярных путей, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, фибрилляция желудочков

— период беременности и лактации

— шок

— больные находящиеся на программном диализе (за 7 дней с диализатом выводится 2% от введенной дозы препарата)

Лекарственные взаимодействия

Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксину (некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды).

Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут возрастать при одновременном применении таких препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, итраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин.

Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут снижаться при одновременном применении таких препаратов как антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пенициламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол.

Адреномиметические средства. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных β-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызвать возникновение аритмии сердца.

Аминазин и другие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.

Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате длительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.

Диуретические средства. При сочетании диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберигающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии) усиливаются.

Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.

Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновение аритмии сердца.

Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.

Уголь активированный. В связи с уменьшением усвоения в пищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто ослабляется.

Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.

Наркотические аналгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.

Напроксен. У здоровых людей сочетание сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.

Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

При введении Дигоксина с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотой фолиевой, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом, инозином усиливается его положительный инотропный эффект.

Особые указания

При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней.

Подбирать дозы необходимо особенно тщательно для пожилых и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, имплантированным кардиостимулятором, поскольку в них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами.

Риск возникновения дигиталисной интоксикации повышен у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, гипернатриемией, гипотиреозом, «легочным» сердцем. Таким больным нужно избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.

Препарат противопоказан для применения при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, но нужно с осторожностью применять при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности.

С осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы. При сниженной функции щитовидной железы начальную и поддерживающую дозы дигоксина нужно уменьшить. При гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза надо уменьшить дозы дигоксина при переведении тиреотоксикоза в контролируемое состояние.

Пациентам с синдромом короткой кишки или с синдромом мальабсорбции вследствие нарушения всасывания дигоксина могут понадобиться более высокие дозы препарата.

В период лечения дигоксином нужно регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. Нужна коррекция электролитного баланса, поскольку гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.

С особой осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. Учитывая то, что у пожилых пациентов удлиняется период полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и вероятность передозировки.

В случае необходимости применения строфантина последний назначают не раньше 24 часов после отмены дигоксина.

Больным, находящимся на программном гемодиализе, применение Дигоксина противопоказано (за 7 дней с диализатом выводится 2 % от введенной дозы препарата).

Во время лечения нужно ограничить употребление тяжелой пищи и продуктов, содержащих пектины.

Передозировка

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;

со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение; редко – нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко – спутанность сознания, синкопальные состояния.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, холестипола или холестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мEq/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначают раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.

При развитии гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца нужно вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводят электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин.

При передозировке дигоксина, угрожающей для жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, которые связывают дигоксин (Digoxin immun Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 мг антидота связывают приблизительно 0,6 мг дигоксина.

Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата помещают в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона. При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладываются.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.

Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.

Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

Телефон: 752-30-17

Факс: 752-30-17

Электронный адрес: phoenix@gncls.com

Доверенное лицо на территории Республики Казахстан

Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс»

050004, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Маметовой, 54

Телефон/факс: (727) 279 98 21

Электронный адрес: pharmanadzor@medservice.kz

607183381477976788_ru.doc 66 кб
033611281477977946_kz.doc 83.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

раствор для внутривенного введения

Дигоксин — 0,25 г; Вспомогательные вещества: глицерин — 150 г; спирт этиловый 95% — 350 мл; натрия фосфат (двузамещенный) — 11,86 г; кислота лимонная — 4,1 г; вода для инъекций — до 1 л.

Бесцветная прозрачная жидкость.

Кардиотоническое средство, сердечный гликозид

АТХ C01AA05 Дигоксин

Фармакодинамика

Дигоксин повышает сократимость миокарда, снижает число сердечных сокращений, удлиняет диастолу, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость (за счет удлинения рефрактерного периода AV узла). У больных с хронической сердечной недостаточностью препарат уменьшает клинические проявления сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

При введении в вену действие наступает в течение 20-30 минут и достигает максимума через 3 часа. Терапевтическая концентрация в плазме крови индивидуальна и составляет 0,5 — 2мг/мл. Дигоксин связывается с белками крови в пределах 20-25%, свободная фракция проникает в ткани, в первую очередь в сердечную мышцу. Концентрация дигоксина в сердечной мышце больше, чем в плазме крови. Так как большая часть лекарственного средства находится в тканях, а не в несвязанном виде в системе кровообращения, при гемодиализе дигоксин плохо диализируется (3% в течение 5 часов). Дигоксин выделяется с грудным молоком. Дигоксин выводится через почки, в основном в неизмененном виде. Выведение зависит от скорости гломерулярной фильтрации.

Дигоксин рекомендуется для лечения хронической сердечной недостаточности, суправентрикулярных тахиаритмий.

— Повышенная чувствительность к дигоксину и другим препаратам наперстянки;

— гликозидная интоксикация;

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (особенно при сопутствующей фибрилляции предсердий);

— атриовентрикулярная блокада II степени;

— фибрилляция желудочков и гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (за исключением случаев тяжелой сердечной недостаточности).

Устанавливают индивидуально.

При умеренно быстрой дигитализации при внутривенном введении назначают в суточной дозе 750 мкг (в 3 введения). Затем переводят пациента на поддерживающую терапию: при внутривенном введении 125-250 мкг в сутки. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят внутривенно струйно 1-4 мл 0,025 % раствора Дигоксина (0,25 -1 мг) в 10-20 мл 20 % раствора глюкозы. Для внутривенного капельного введения ту же дозу Дигоксина разводят в 100 -200 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида.

Дети: Доза насыщения мк/кг Поддерживающая доза в сутки, часть от дозы насыщения
Новорожденные:
Недоношенные 0,04-0,05 1/6-1/7
Доношенные 0,05-0,07 1/5-1/7
До 2-х лет 0,06-0,09 ¼-1/5
Старше 2-х лет 0,05-0,08 1/5

При нарушении выделительной функции почек дозу необходимо уменьшить в зависимости от клиренса креатинина:

20-50 мл/мин — 250 мкг в сутки;

10-20 мл/мин- 125-250 мкг в сутки;

Менее 10 мл/мин — до 125 мкг в сутки.

Биодоступность лекарственных форм Дигоксина, принимаемых внутрь и внутривенно, различна, вследствие чего при внутривенном введении доза должна быть примерно на 30 % меньше.

У пациентов пожилого возраста со сниженной функцией почек и небольшой массой тела применяемые дозы должны быть меньше, чем у пациентов среднего возраста. У пациентов пожилого возраста следует контролировать содержание Дигоксина в плазме крови и избегать возникновения гипокалиемии. Инъекционный раствор можно смешивать с изотоническим раствором натрия хлорида или 5,20% раствором глюкозы и его можно вводить в капельницу.

Обычно неблагоприятные эффекты Дигоксина являются дозозависимыми и проявляются при дозах, значительно превышающих необходимые для достижения терапевтического эффекта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: дигиталисная интоксикация может проявиться развитием различных нарушений ритма и проводимости. Обычно ранним признаком служат желудочковые экстрасистолы, которые могут переходить в бигеминию и тригеминию. Также: вентрикулярная тахикардия, трепетание желудочков, удлинение периода атриовентрикулярной проводимости, что соответствует атриовентрикулярной блокаде II и III степени.

Также может возникнуть синусовая брадикардия или синоатриальная блокада. Возможно усиление симптоматики сердечной недостаточности.

Со стороны нервной системы: головная боль, невралгия тройничного нерва, слабость, повышенная сонливость, нарушения координации, депрессия, реже делириум, острый психоз и галлюцинации.

Со стороны других органов и систем: при длительном лечении может развиваться гинекомастия. Могут возникнуть нарушения зрения. Отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Кожные высыпания типа крапивницы или скарлатинозной сыпи являются редкой реакцией на Дигоксин и могут сопровождаться выраженной эозинофилией.

Очень редко Дигоксин может вызвать тромбоцитопению.

Хроническая передозировка Дигоксина вызывает гипокалиемию (которая может быть вызвана и лечением диуретиками). Гипокалиемия повышает опасность возникновения побочных явлений. В случае острой передозировки возникает гиперкалиемия.

Широта терапевтического действия препарата небольшая. Симптомы отравления развиваются постепенно и описаны в части, касающейся побочных эффектов. Наибольшая опасность — нарушения ритма сердца, которые могут вызвать смерть, в следствие мерцания желудочков или асистолии, вызванной блокадой.

Гемодиализ не является эффективным при жизнеопасном отравлении Дигоксином.

Совместное применение с тиазидными и «петлевыми» диуретиками может вызывать уменьшение содержания калия и магния и способствовать развитию аритмии.

Гипокалиемия может возникать и при применении глюкокортикостероидов, амфотерицина или карбенонсолона. Гиперкальциемия может увеличивать токсичность Дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного использования кальция во время применения сердечных гликозидов. Применение хинидина, амиодарона и пропафенона во время лечения Дигоксином увеличивает концентрацию Дигоксина в плазме крови. Одновременное применение антиаритмических препаратов увеличивает частоту проявления побочных эффектов.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и Дигоксина может усиливать брадикардию.

Блокаторы кальциевых каналов увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, а также эритромицин
и тетрациклин.

Вследствие ускорения биотрансформации, обусловленной индукцией ферментов печени, рифампицин уменьшает содержание Дигоксина в плазме крови.

Холестирамин, холестипол, слабительные средства, содержащие магний, и антациды, содержащие алюминий, уменьшают всасывание Дигоксина.

С осторожностью применять Дигоксин пациентам с острым повреждением миокарда (миокардит, острый инфаркт миокарда), с выраженной брадикардией, атриовентрикулярной блокадой I степени, синдроме слабости синусового узла, если у пациента наблюдаются приступы мерцания предсердий, изолированным митральным стенозом, гипертрофическим субаортальным стенозом, нестабильной стенокардией, тампонаде сердца.

Если сердечные гликозиды применялись в течение предшествующих двух недель, следует пересмотреть рекомендации по начальной дозировке и уменьшить ее.

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце.

У пациентов с нарушением функции почек, а также при применении дигоксина у пациентов пожилого возраста или недоношенных детей следует уменьшить дозы и регулярно контролировать концентрации дигоксина в плазме крови.

В зависимости от состояния пациента при лечении Дигоксином следует периодически контролировать уровень электролитов в сыворотке крови и оценивать функцию почек (по концентрации креатинина в сыворотке).

Внутримышечное введение препарата болезненно и может привести к некрозу мышц, поэтому данный путь введения не рекомендуется.

Быстрое внутривенное введение может вызвать сужение сосудов и вследствие этого — повышение артериального давления и/или снижение коронарного кровотока. Поэтому препарат следует вводить медленно, особенно при сердечной недостаточности, возникшей на фоне артериальной гипертензии, и при остром инфаркте миокарда.

У пациентов с тяжелой патологией органов дыхания может быть повышена чувствительность миокарда к гликозидам наперстянки.

Лечение Дигоксином пациентов с заболеваниями щитовидной железы требует осторожности. Начальная и поддерживающая дозы дигоксина должны быть уменьшены при снижении функции щитовидной железы. При гипертиреоидизме имеется относительная резистентность к Дигоксину и доза может быть увеличена.

Раствор для внутривенного введения 0,025 %.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 0 до +30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

Р N001170/01

Дата регистрации

2008-12-26

Владелец регистрационного удостоверения

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ Н А СЕМАШКО ОАО
Россия

Производитель

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ Н А СЕМАШКО ОАО
Россия

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Руководство гибдд по брянской области
  • Увлажнитель воздуха fairline ah 3500 инструкция по применению
  • Как связаться с продавцом на вайлдберриз пошаговая инструкция
  • Руководство по воспитанию таксы
  • Мануал на квадроцикл брп