Раствор для внутримышечного введения.
Состав на 1 мл:
Активное вещество: диклофенак натрия — 25 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 200 мг, бензиловый спирт — 40 мг, маннитол — 6 мг, натрия метабисульфит (натрия дисульфит) — 3 мг, натрия гидроксида раствор 1 М — до рН 8,0 — 9,0, вода для инъекций — до 1,0 мл.
Прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость бесцветная или слегка желтоватого цвета со слабым запахом бензилового спирта.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
АТХ M01AB05 Диклофенак
Фармакодинамика
Активный компонент препарата диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного введения диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Смах), среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после внутримышечного введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Распределение
Связь с белками сыворотки крови — 99,7%, преимущественно с альбуминами (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (Т 1Л) из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени, до 12 часов.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З’-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный Т 1/2 составляет 1-2 часа. Т 1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов,
3′ -гидрокси-4′ -метокси-диклофенак, имеет более длительный Т 1/2, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы препарата выводится через почки в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетические параметры диклофенака у пожилых пациентов не изменяются.
У пациентов с нарушением функции почек кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:
— ревматоидный артрит;
— анкилозирующий спондилит;
— остеоартрит;
— спондилоартриты.
Болевые синдромы со стороны позвоночника.
Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей. Острый приступ подагры.
Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Тяжелые приступы мигрени.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
— Гиперчувствительность к диклофенаку (в т. компонентам препарата.
— Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
— Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения желудочно-кишечного тракта, перфорация.
— Тяжелая степень печеночной, почечной (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности.
— Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений (например, церебро-васкулярных кровотечений и т.д), гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
— Подтвержденная гиперкалиемия.
— Ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования.
— Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
— Активные заболевания печени.
— Беременность III триместр, период грудного вскармливания.
— Детский возраст до 18 лет.
При применении диклофенака и других НПВП необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами, имеющими язвенное поражение желудка или кишечника, инфекцию Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции печени в анамнезе или пациентами, предъявляющими жалобы, указывающие на заболевания желудочно-кишечного тракта. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличение дозы НПВП или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки полости носа (в т.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами).
Следует соблюдать особую осторожность при применении диклофенака у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кише
чных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т. ч. преднизолон), антикоагулянты (в т. ч. варфарин), антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Осторожность необходима при назначении диклофенака пациентам печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ишемическую болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), с дефектами системы гемостаза, с риском сердечно-сосудистых тромбозов (в т.ч. инфарктов миокарда и инсультов), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечение курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным; уменьшением объема циркулирующей крови любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.
Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе. Особую осторожность следует соблюдать при внутримышечном введении диклофенака пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания.
Безопасность применения диклофенака у беременных женщин не изучалась. Назначать диклофенак в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). В исследованиях на животных не установлено отрицательного действия диклофенака на течение беременности, эмбриональное и постнатальное развитие.
Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует назначать кормящим женщинам для исключения нежелательного влияния на ребенка. При необходимости назначения диклофенака у кормящей женщины грудное вскармливание прекращают. Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат. У пациенток, проходящих обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также при болях вследствие воспаления неревматического происхождения. Препарат вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции диклофенака более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или ректальных суппозиториях.
При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком не менее 12 часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят диклофенак как можно раньше после начала приступа, внутримышечно в дозе 75 мг (1 ампула), с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день, далее не выше 150 мг.
Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком.
Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остатки раствора диклофенака более не применяются.
Не следует смешивать раствор диклофенака, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.
Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов диклофенак можно назначать в таблетках или суппозиториях.
Для оценки частоты развития нежелательных реакций диклофенака (различные лекарственные формы), использованы следующие градации:
«очень часто» > 1/10, «часто» от > 1/100 до < 1/10, «нечасто» от >1/1000 до < 1/100, «редко» от > 1/10000 до < 1/1000, «очень редко» от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — абсцесс в месте инъекции.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — боли в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия. Редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, проктит, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации). Очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных структур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, обострение геморроя.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови. Редко — гепатит, желтуха, нарушения функции печени. Очень редко — некроз печени, печеночная недостаточность, гепаторенальный синдром.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение. Редко — сонливость. Очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит, нарушения вкусовых ощущений.
Нарушения психики: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; очень
редко — нарушения слуха, шум в ушах.
Нарушения со стороны кожи и подкоэюных тканей: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, в т.ч. аллергическая.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления и шок; очень редко — ангионевротический отек.
Нарушения со стороны сердца: очень редко — ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — повышение артериального давления (АД), васкулиты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхиальная астма (включая одышку), кашель, отек гортани; очень редко — пневмониты.
Общие расстройства и реакции в месте введения: часто — боль, уплотнение в месте инъекции; редко — отеки, некроз в месте введения препарата.
Характерных клинических проявлений передозировки диклофенака нет. При передозировке препарата могут наблюдаться рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), диарея, головокружение, шум в ушах или судороги, одышка, угнетение дыхания, кома. В случае значительной передозировки могут отмечаться острая почечная недостаточность и поражения печени.
Лечение: симптомов передозировки НПВП, в том числе диклофенаком, включает поддерживающую и симптоматическую терапию. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как понижение артериального давления, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Эффективность форсированного диуреза, гемодиализа или гемоперфузии маловероятна, так как НПВП, в том числе диклофенак, в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
Представленные ниже лекарственные взаимодействия отмечались при применении различных лекарственных форм диклофенака.
Литий, дигоксин. Поскольку диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови, рекомендуется проводить измерение концентрации лития и дигоксина в крови при одновременном применении с диклофенаком для внутримышечного введения.
Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ) диклофенак, как и другие НПВП, может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности). Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).
НПВП и глюкокортикостероиды. Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно- кишечного тракта.
Антикоагулянты и антиагреганты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновремнное применение НПВП, включая диклофенак с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях установлено, что при совместном применении диклофенака и гипогликемических препаратов для приема внутрь, диклофенак не влияет на эффективность последних. Однако, известны отдельные сообщения о развитии как гипогликемических, так и гипергликемических состояний на фоне применения диклофенака, требующих изменения дозы гипогликемических препаратов. У пациентов, получающих одновременное лечение гипогликемическими препаратами и диклофенаком, следует регулярно проводить измерение концентрации глюкозы крови.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее, чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин. Изменяя активность простагландинов в почках, диклофенак, как и другие НПВП, может усиливать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном применении с циклоспорином доза диклофенака должна быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.
Антибактериальные средства производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
Сильные ингибиторы CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и сильных ингибиторов CYP2C9 (таких как сульфинпиразон и вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
Циклоспорин и препараты золота. Изменяя активность простагландинов в почках, диклофенак, как и другие НПВП, может усиливать нефротоксичность циклоспорина и препаратов золота. При одновременном применении с циклоспорином, препаратами золота доза диклофенака должна быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин или препараты золота.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валъпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
Препараты, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
При применении НПВП, включая диклофенак, отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации желудочно-кишечного тракта, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пациентов пожилого возраста подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат диклофенак, кровотечений или изъязвлений желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить. Для снижения риска токсического действия на желудочно-кишечный тракт пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пожилым пациентам, препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.
Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех необычных абдоминальных симптомах.
Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения НПВП, включая диклофенак, отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих диклофенак, первых признаков кожной сыпи, поражении слизистых или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен.
В редких случаях у пациентов, впервые принимающих НПВП, в том числе и диклофенак, могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции.
Противовоспалительное действие диклофенака и других НПВП, может затруднять диагностику инфекционных процессов.
Не следует назначать диклофенак вместе с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ 2, ввиду отсутствия данных о повышении эффективности совместной терапии, а также из-за потенциального увеличения нежелательных явлений. Поскольку в период применения диклофенака, так же, как и других НПВП, может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени, клинический анализ крови, анализ кала на скрытую кровь. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений. На фоне терапии НПВП, включая диклофенак, отмечались задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать особую осторожность и рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.
Диклофенак, так же, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При длительном применении диклофенака, рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.
Обострение бронхиальной астмы, отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а так же у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при назначении диклофенака следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом. Длительная терапия диклофенаком и терапия с применением высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая, инфаркт миокарда и инсульт).
Пациентам, у которых на фоне применения диклофенака возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 3 мл в ампулы вместимостью 5 мл бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливииилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.
Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку(пачку)
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года. Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-002813
Дата регистрации
2015-01-13
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Диклофенак (Diclofenac)
💊 Состав препарата Диклофенак
✅ Применение препарата Диклофенак
Описание активных компонентов препарата
Диклофенак
(Diclofenac)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2016.02.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AB05
(Диклофенак)
Лекарственная форма
| Диклофенак |
Р-р д/в/м введения 25 мг/1 мл: амп. 3 мл 5 шт. рег. №: ЛП-(000992)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N011648/03 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диклофенак
Раствор для в/м введения прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, со слабым характерным запахом бензилового спирта.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия метабисульфит, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и.
3 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После в/м введения диклофенака в дозе 75 мг его всасывание начинается немедленно. Сmax в плазме составляет в среднем около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) и достигается примерно через 20 мин. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины введенной дозы. AUC после в/м введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При последующих введениях фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции не отмечается. Связывание с белками плазмы — 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Сmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Сmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0.03 мг/кг/сут.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч.
Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины применяемой дозы.
Показания активных веществ препарата
Диклофенак
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии). Почечная колика, желчная колика. Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят глубоко в/м. Разовая доза — 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.
Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.
Общие реакции и нарушения в месте введения: часто — боль, уплотнение в месте инъекции; редко — отеки, некроз в месте введения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек; тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени; клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга, неконтролируемая артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность; цереброваскулярные кровотечения; нарушения гемостаза; ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; III триместр беременности; грудное вскармливание; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с анастомозом в ЖКТ (риск нарушения целостности анастомоза), после оперативного вмешательства на ЖКТ (требуется контролировать состояние пациентов); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушения функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); системные заболевания соединительной ткани; пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказания: тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Противовоспалительное действие диклофенака может затруднять диагностику инфекционных процессов.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Мощные ингибиторы CYP2C9 — при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин — возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сыворотке крови.
Диуретические и гипотензивные средства — при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторам, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.
Циклоспорин — влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию — совместное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
Антибактериальные средства производные хинолона — имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.
НПВС и ГКС — при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты — нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты — нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.
Метотрексат — при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Фенитоин — возможно усиление действия фенитоина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Велтавел
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Вольтарен®
(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)
Диклоген
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)
Диклофарм
(DANHSON-BG, Болгария)
Диклофенак
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Диклофенак
(НПО МИКРОГЕН, Россия)
Диклофенак
(АТОЛЛ, Россия)
Диклофенак
(ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Диклофенак
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)
Диклофенак
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)
Все аналоги
Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом бензилового спирта.
Одна ампула (3 мл раствора) содержит: действующего вещества: диклофенака натрия – 75 мг; вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит (маннитол) Е 421, бензиловый спирт, натрия метабисульфит Е 223, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и их аналоги.
Код АТХ – М01АВ05.
— воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);
— болевые синдромы со стороны позвоночника;
— ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
— острый приступ подагры;
— посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком;
— приступы мигрени тяжелого течения;
— почечная и желчная колики.
— гиперчувствительность к активному веществу, метабисульфиту натрия или любому из вспомогательных веществ;
— активная язва желудка или кишечника, с или без кровотечения или перфорацией;
— желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
— активные или рецидивирующие язва/кровотечение желудка или двенадцатиперстной кишки (два или более отдельных подтвержденных эпизода изъязвления или кровотечения);
— беременность;
— тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (см. раздел «Меры предосторожности»);
— как и другие НПВС, диклофенак натрия также противопоказан пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, отек Квинке, крапивница или острый ринит возникают на фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;
— застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные болезни.
— воспалительные заболевания кишечника (такие как болезнь Крона и язвенный колит);
— дети и подростки до 18 лет;
— гиповолемия и дегидратация;
— пациенты с высоким риском послеоперационного кровотечения, на фоне применения антикоагулянтов, пациенты с неполным гемостазом, пациенты с нарушением кроветворения или цереброваскулярным кровотечением;
— терапия послеоперационных болей после аортокоронарного шунтирования и других операций на сердце.
Взрослым вводят по 75 мг (1 ампула) 1-2 раза в день внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу) в течение не более 2 дней. Затем переходят на прием диклофенака натрия в таблетках или суппозиториях.
Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при применении длительно или в высокой дозе следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе на максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов.
Дозирование у пожилых людей. Диклофенак натрия следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций.
Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Дозирование при почечной или печеночной недостаточности. Диклофенак натрия противопоказан пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак натрия пациентам с легкой и средней степенью почечной или печеночной недостаточности.
Побочные реакции на лекарственное средство описаны в следующем порядке по частоте, первые – наиболее частые, с применением следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением раствора для инъекций Диклофенака натрия и/или других лекарственных форм диклофенака при условии краткосрочного и долговременного применения.
Инфекции и инвазии: очень редко — абсцесс в месте инъекции.
Нарушения со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемии), агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, анафилактическая и псевдоанафилактическая реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства: очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор асептический менингит, нарушение ощущения вкуса, нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны органов зрения: очень редко – расстройство зрения, затуманенность зрения, диплопия.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта: часто – вертиго; очень редко – звон в ушах, нарушение слуха.
Нарушения со стороны сердца: нечасто* – инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, сердцебиение, боль в груди; частота неизвестна – синдром Коуниса.
Нарушения со стороны сосудистой системы: очень редко – артериальная гипертензия, васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко – астма (включая диспноэ); очень редко – пневмонит.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита; редко – гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением, стенозом ЖКТ или перфорацией, которая может приводить к перитониту); очень редко – колит (включая геморрагический коллит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, эзофагеальные нарушения, диафрагмаподобные стриктуры кишечника, панкреатит.
Гепатобилиарные расстройства: часто – увеличение уровня трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко – молниеносный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – высыпания; редко – крапивница; очень редко – буллезный дерматит, экзема, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолитативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – задержка жидкости, отеки; очень редко – острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Общие нарушения и нарушения в месте введения лекарственного средства: часто – реакция в месте инъекции, боль, уплотнение; редко – отек, некроз в месте инъекции.
* Частота отражает данные длительной терапии с применением высокой дозы (150 мг в сутки).
Описание отдельных побочных эффектов
Артериотромботические явления
Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или при применении в высоких дозах (150 мг в сутки).
Зрительные нарушения
Нарушение зрения, нечеткость или двоение в глазах – характерные нежелательные эффекты для класса НПВС, которые обычно обратимы после прекращения приема. Возможным механизмом возникновения является ингибирование синтеза простагландинов и других соединений, которые нарушают регуляцию кровотока сетчатки, вызывая возможные зрительные нарушения. Если такие нарушения возникают во время лечения диклофенаком, для исключения других возможных причин возникновения следует провести офтальмологическое обследование.
Желудочно-кишечные эффекты
При применении всех НПВС желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации могут быть смертельными и могут возникать в любой период времени в течение лечения, как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных нарушений. У пациентов пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, получающих Диклофенак натрия, лечение данным лекарственным средством следует прекратить. Как и для всех НПВС, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами и особая осторожность при назначении Диклофенака натрия пациентам с симптомами нарушений ЖКТ или с анамнезом, указывающим на язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию (см. «Побочное действие»). Риск желудочно-кишечного кровотечения возрастает с увеличением дозы НПВС, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если язва осложнялась кровотечением или перфорацией либо имела место у пожилых.
Для уменьшения риска токсического влияния на ЖКТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно, осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.
У вышеуказанных пациентов и пациентов, требующих сопутствующего применения малых доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повысить риск нежелательных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в комбинации с защитными препаратами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом).
Пациентам, которые получают сопутствующую терапию системными кортикостероидами, антикоагулянтами, антитромбоцитарными средствами или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, рекомендуется соблюдать осторожность.
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ЖКТ). Предосторожность также требуется для пациентов, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромбоцитарные средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Во время терапии лекарственным средством необходимо осуществлять тщательное медицинское наблюдение и соблюдать осторожность у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку их состояние может обостриться.
Прием НПВС, включая диклофенак, может быть связан с повышенным риском несостоятельности анастомоза в желудочно-кишечном тракте. При применении лекарственного средства после оперативного вмешательства на желудочно-кишечном тракте рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность.
Сердечно-сосудистые эффекты
Клинические исследования и эпидемиологические данные убедительно свидетельствуют о наличии повышенного риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта), которые могут быть связаны с применением диклофенака, в частности при применении в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.
Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать диклофенак следует после тщательного рассмотрения такой возможности.
Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении препарата или применении в высоких дозах следует назначать диклофенак в минимальной дозе и принимать его максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) диклофенак допускается применять только после тщательной оценки рисков, а в случаях, когда лечение, начатое раствором для инъекций, продолжается таблетками или суппозиторями более 4 недель – только в дозах ≤100 мг в сутки.
Пациенты должны проявлять настороженность в отношении проявлений и симптомов тяжелых артериотромбических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, невнятная речь), которые могут возникать внезапно. Пациентов следует проинструктировать о необходимости незамедлительного обращения к врачу в подобных случаях.
Гематологические эффекты
При длительном применении лекарственного средства, рекомендуется, как и при длительном приеме других НПВС, контролировать анализ крови. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо тщательное наблюдение.
Респираторные эффекты (астма в анамнезе)
У пациентов с астмой, аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хронической обструктивной болезнью легких (особенно если они связаны с ринитоподобными аллергическими симптомами), реакциями на НПВС, такими как – провокации астмы, отек Квинке или крапивница, встречается более часто. Поэтому таким пациентам рекомендуется соблюдать осторожность (готовность к экстренной ситуации). Это также относится к пациентам с аллергией на другие вещества, часто с кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Гепатобилиарные эффекты
Тщательное наблюдение необходимо при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.
Во время приема лекарственного средства, также как и во время лечения другими НПВС, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии лекарственным средством в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если, нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если появляются жалобы или развиваются симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), лекарственное средство следует отменить. Нужно иметь ввиду, что гепатит на фоне приема лекарственного средства может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении лекарственного средства пациентам с печеночной порфирией, так как лекарственное средство может провоцировать приступы острой порфирии.
Кожные реакции
При приеме НПВС, включая Диклофенак натрия, очень редко сообщалось о тяжелых, даже фатальных кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидерамальный некролиз (см. «Побочное действие»). Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Диклофенак натрия следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности. У пациентов, ранее не принимавших Диклофенак натрия, в период лечения лекарственным средством, как и во время терапии другими НПВС, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Эффекты со стороны почек
Терапия НПВС, включая Диклофенак натрия, может быть связана с задержкой жидкости или отеком. Особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, пациентов, получающих диуретические средства, а также пациентов, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время применения Диклофенака натрия в качестве меры предосторожности рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены лекарственного средства функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.
Пожилые пациенты
Исходя из общепринятых подходов, необходима осторожность при назначении лекарственного средства, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых пациентов.
Взаимодействие с НПВС
Необходимо избегать одновременно назначения Диклофенака натрия и других НПВС, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, для уменьшения риска дополнительных побочных эффектов (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Вспомогательные вещества
Метабисульфит натрия
, содержащийся в лекарственном средстве может приводить к отдельным тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму.
Бензиловый спирт
, содержащийся в лекарственном средстве при длительном применении в больших дозах может накапливаться в организме и вызывать побочное действие (называемое «метаболический ацидоз»). Бензиловый спирт может вызывать легкое местное раздражение.
В связи с сообщением о различных нежелательных явлениях, обусловленных
пропиленгликолем
за пациентами с нарушением функции почек или печени необходимо установить медицинское наблюдение.
Маскирование инфекции
Диклофенак, как и другие НПВС, благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались при применении раствора для инъекций Диклофенака натрия и/или других лекарственных форм диклофенака.
Ингибиторы CYP2C9: рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении Диклофенака натрия с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.
Литий: при условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней лития в плазме.
Дигоксин: при условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации дигоксина в сыворотке крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке.
Диуретики и антигипертензивные средства: как и у других НПВС, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожность, а пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать достаточную гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сочетанной терапии и регулярно после нее, особенно при применении диуретиков и ингибировании АПФ из-за увеличения риска нефротоксичности.
Препараты, вызывающие гиперкалиемию: одновременное применение калийсберегающих диуретиков, циклоспрорина, такролимуса или триметоприма может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови ((данный показатель следует регулярно контролировать).
Другие НПВС и кортикостероиды: сочетанное применение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны ЖКТ.
Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства: рекомендуется принять предупредительные меры, поскольку сочетание данных лекарственных средств с диклофенаком может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, имеются сообщения об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное назначение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Антидиабетические лекарственные средства: клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.
Имеются также отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном приеме диклофенака и метформина, особенно у пациентов с уже существующими почечными нарушениями.
Фенитоин: при совместном применении фенитонина с Диклофенаком натрия рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови по причине возможного увеличения экспозиции фенитоина.
Метотрексат: при введении НПВС менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку могут возрастать концентрации метотрексата в крови и повышаться его токсичность.
Циклоспорин и такролимус: диклофенак, как и другие НПВС, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина вследствие его влияния на простагландины почек. В связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у пациентов, не принимающих циклоспорин или такролимус.
Антибактериальные хинолоны: имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом одновременного применения хинолонов и НПВС.
Индукторы CYP2C9: рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, с рифампицином), которые могут привести к значительному снижению плазменной концентрации и экспозиции диклофенака.
Типичной клинической картины, свойственной передозировки лекарственным средством, не существует.
Лечение. Лечение острого отравления диклофенаком натрия заключается в использовании поддерживающей и симптоматической терапии.
Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как: артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания.
3 мл в ампулах из стекла.
5 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листком-вкладышем помещают в пачку с картонным вкладышем (№5).
10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10).
10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и листком-вкладышем помещают в пачку с одним или двумя картонными вкладышами (№10).
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.
Диклофенак раствор — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
Р N003996/01
Торговое название:
Диклофенак
Международное непатентованное название:
диклофенак
Лекарственная форма:
раствор для внутримышечного введения.
Состав
1 ампула (3 мл) содержит в качестве активного вещества: диклофенак натрия 75 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 600,0 мг, маннитол – 18,0 мг, натрия дисульфит – 9,0 мг, бензиловый спирт – 120,0 мг, натрия гидроксида раствор 1М – до pH 8,0-9,0, вода для инъекций – до 3 мл.
Описание:
бесцветная или с желтоватым оттенком прозрачная жидкость.
Фармакологическая группа:
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Код ATX:
М01АВ05
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Обладает выраженным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа. Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация достигается после однократного внутримышечного введения 75 мг – через 15-30 мин и составляет в среднем 2,7 мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет около 10% от максимальной. 99% диклофенака связывается с протеинами плазмы, а именно с альбуминами. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака. Системный клиренс активного вещества составляет примерно 260 мл/мин. Период полувыведения – 1-2 ч. Приблизительно 60% выводится почками в виде метаболитов, менее 1% в неизмененном виде экскретируется с мочой, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Для кратковременного симптоматического лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе и с радикулярным синдромом);
- люмбаго, ишиас, невралгия;
- альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
- послеоперационная боль.
Противопоказания
- гиперчувствительность (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам или вспомогательным компонентам);
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в острый период;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- гиперкалиемия;
- бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. в анамнезе);
- нарушение кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- беременность (III триместр);
- период лактации;
- детский возраст (до 18 лет);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования.
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 – 60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения.
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикоидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат нельзя применять в III триместре беременности и во время грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Раствор вводят глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
Побочное действие
Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ):
чаще 1% – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушение пищеварения, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
реже 1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость во рту, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, анорексия, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, гастрит, проктит, нарушение функции печени, глоссит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона.
Нервная система:
чаще 1% – головная боль, головокружение;
реже 1% – нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущения страха, нарушение чувствительности, в т.ч., парестезии, расстройства памяти, тремор, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.
Органы чувств:
чаще 1% – шум в ушах;
реже 1% – нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса. Обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы:
чаще 1% – кожный зуд, кожная сыпь;
реже 1% – алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система:
чаще 1% – задержка жидкости;
реже 1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения:
реже 1% – анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцита пения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Дыхательная система:
реже 1% – кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмония.
Сердечно-сосудистая система:
реже 1% – повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, сердцебиение, инфаркт миокарда.
Аллергические реакции:
реже 1% – анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Местные реакции:
жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Прочее:
реже 1%-ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сильные боли в животе, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, диарея, головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги, одышка, помутнение сознания. При значительной передозировке – острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение – симптоматическое, направленное на устранение нарушений функции почек, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания, судорог. Необходимо постоянное наблюдение за состоянием больного в течение нескольких дней, так как существует опасность более позднего проявления некоторых желудочно-кишечных поражений – изъязвления или кровотечений. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (вследствие значительного связывания с белками плазмы крови и интенсивного метаболизма).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, ионов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Снижает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов (кровотечения из желудочно-кишечного тракта), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Снижает эффект гипогликемических лекарственных средств. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного: повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона – риск развития судорог.
Особые указания
С особой осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста, принимающим диуретики и пациентам, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови. В этих случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм диклофенака не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, исследование кала на наличие крови.
В связи с отрицательным влиянием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, диклофенак применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
В период лечения диклофенаком возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл. По 3 мл в ампулы бесцветного стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель:
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11
Владелец регистрационного удостоверения:
ЗАО «ФармФирма «Сотекс».
Претензии потребителей направлять по адресу производителя.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)