Динамика лонг 5мг инструкция по применению цена отзывы

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Динамико Лонг — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-003558

Торговое наименование препарата:

Динамико Лонг

Международное непатентованное наименование:

тадалафил

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав

Состав:

В 1 таблетке содержится:
активное вещество: тадалафил 2,50 мг/5,00 мг/10,00 мг/20,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (высушенный распылением) 44,125 мг/88,25 мг/176,50 мг/353,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,375 мг/0,75 мг/1,50 мг/3,00 мг, повидон-К12 6,25 мг/12,50 мг/25,00 мг/50,00 мг, кросповидон 6,25 мг/12,50 мг/25,00 мг/50,00 мг, натрия стеарилфумарат 0,50 мг/1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг; пленочная оболочка: Опадрай II 85F32782 желтый 2,00 мг/4,00 мг/7,00 мг/15,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 0,800 мг/1,600 мг/2,800 мг/6,000 мг, макрогол-3350 0,404 мг/0,808 мг/1,414 мг/3,030 мг, титана диоксид (Е 171) 0,344 мг/0,688 мг/1,204 мг/2,580 мг, тальк 0,296 мг/0,592 мг/1,036 мг/2,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,156 мг/0,312 мг/0,546 мг/1,170 мг.

Описание:

Дозировка 2,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого с коричневатым оттенком цвета, с гравировкой «2.5» на одной из сторон.
Дозировка 5 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого с коричневатым оттенком цвета, с гравировкой «5» на одной из сторон.
Дозировка 10 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого с коричневатым оттенком цвета, с риской и гравировкой «1» слева от риски и «0» справа от риски на одной из сторон.
Дозировка 20 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого с коричневатым оттенком цвета, с риской и гравировкой «2» слева от риски и «0» справа от риски на одной из сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

эректильной дисфункции средство лечения — ФДЭ-5 ингибитор.

Код АТХ:

G04BE08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила более выражено в отношении ФДЭ-5, чем в отношении других фосфодиэстераз. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7 ферменты, которые обнаруживаются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем фермент ФДЭ-6, который обнаруживается в сетчатке глаза и отвечает за фотопередачу. Тадалафил в 9000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ферменты ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 и ФДЭ-11 до настоящего времени не изучены. Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения успешного полового акта.
Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
С целью оценки влияния ежедневного приёма тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приёме тадалафила по сравнению с плацебо.
Эффективность и безопасность тадалафила (в дозах 2,5 мг, 5,0 мг) изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приёме тадалафила один раз в день.
В исследованиях первичной эффективности применения 5 мг тадалафила, 62% и 69% попыток полового акта были успешными по сравнению с 34% и 39% пациентов, принимавших плацебо. Приём 5 мг тадалафила значительно улучшал эректильную функцию в течение 24 часов между дозами.
Механизм действия у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ)

Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах, и, как следствие, к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от времени приёма пищи, поэтому препарат Динамико Лонг можно применять вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не оказывало клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична
фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.
Распределение

Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме крови связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.
У здоровых добровольцев менее 0,0005% введённой дозы обнаруживается в сперме.
Метаболизм

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Выведение

У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения — 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, через кишечник (около 61% дозы) и, в меньшей степени, почками (около 36% дозы).
Особые группы пациентов

Возраст старше 65 лет

Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин), а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Сmах была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиализа является незначительным.
Печёночная недостаточность

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной степенью печёночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных недостаточно. При назначении препарата Динамико Лонг пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.
Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19% по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.

Показания к применению

• Эректильная дисфункция.
• Симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг).
• Эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата.
• Приём препаратов, содержащих любые органические нитраты.
• Возраст до 18 лет.
• Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия или возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев.
• Потеря зрения вследствие развития неартериитной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) (вне зависимости от связи с предшествующим приёмом ингибиторов ФДЭ-5).
• Одновременное применение: с доксазозином; с другими ингибиторами ФДЭ-5; с другими вариантами терапии эректильной дисфункции; со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат.
• Применение у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Поскольку нет достаточных данных в отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Динамико Лонг этой группе пациентов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, принимающим альфа₁-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. В двух исследованиях клинической фармакологии у здоровых добровольцев, принимавших тадалафил, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с тамсулозином, селективным альфа_1А-адреноблокатором (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приёме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, грейпфрутовый сок), гипотензивными средствами, ингибиторами 5-альфа редуктазы.
Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.
Применение препарата Динамико Лонг по показанию эректильная дисфункция (ЭД).
Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приёма — ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от времени приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю): рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью, независимо от приёма пищи. У пациентов, у которых препарат в дозе 10 мг недостаточно эффективен, применяют дозу 20 мг. Препарат следует принимать как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.
Рекомендованная максимальная суточная доза препарата Динамико Лонг составляет 20 мг.
Максимальная рекомендованная частота приёма — 1 раз в сутки.
Дозы 10 мг и 20 мг применяют непосредственно перед сексуальной активностью и не рекомендуются для ежедневного применения.
Применение препарата Динамико Лонг по показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) или ЭД/ДГПЖ.

Рекомендуемая доза препарата Динамико Лонг при ежедневном применении один раз в сутки составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжёлой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин и на гемодиализе): применение препарата Динамико Лонг противопоказано.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с эректильной дисфункцией и ДГПЖ являются: головная боль, диспепсия, а также боль в спине и миалгия.
Ниже приведены побочные эффекты, которые были зарегистрированы во время клинических исследований и при пострегистрационном применении препарата. Зарегистрированные побочные эффекты обычно были слабо или умеренно выражены и носили преходящий характер. В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100): редко (>1/10000, <1/1000): очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отек².
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто -головокружение; редко — инсульт¹ (в том числе острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки¹, мигрень², эпилептические припадки², транзиторная амнезия.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко — нарушение полей зрения, припухлость век, конъюнктивальная гиперемия, НАПИОН², окклюзия сосудов сетчатки глаза².
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах; редко — внезапная потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца¹: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; редко -инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма², нестабильная стенокардия².
Нарушения со стороны сосудов: часто — «приливы» крови к лицу; нечасто — снижение артериального давления³, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия; нечасто — боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея у пациентов старше 65 лет, рвота, тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь; редко -крапивница, синдром Стивенса-Джонсона², эксфолиативный дерматит², гипергидроз (повышенная потливость).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине, миалгия, боль в конечностях.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — гематурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — длительная эрекция; редко — приапизм, гематоспермия, кровотечение из полового члена.
Общие расстройства: нечасто — боль в груди¹, периферический отёк, усталость; редко — отёк лица², внезапная сердечная смерть^1,2
1 Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска.
Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.
² Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговом применении, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.
³ Чаще наблюдались, когда тадалафил применялся у пациентов, уже принимающих гипотензивные средства.

Передозировка

При однократном назначении здоровым добровольцам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (в дозе 400 мг в сутки) увеличивает AUC тадалафила на 312% и C_max тадалафила на 22%, а кетоконазол (в дозе 200 мг в сутки) увеличивает AUC тадалафила на 107% и C_max тадалафила на 15%.
Ритонавир (в дозе 200 мг два раза в сутки), ингибитор изоферментов CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает AUC тадалафила на 124% без изменения C_max. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как: эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, -могут повышать концентрации тадалафила в плазме крови.
Роль переносчиков (например, Р-гликопротеина) в распределении тадалафила неизвестна. Существует возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков.
Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (в дозе 600 мг в сутки), снижает величину AUC тадалафила на 88% и C_max тадалафила на 46%. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) также может снижать концентрацию тадалафила в плазме крови.
Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения величины AUC тадалафила.
Увеличение pH желудка в результате приёма блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции или другими ингибиторами ФДЭ-5 не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние тадалафила на другие препараты

Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NO) и цГМФ, поэтому применение тадалафила на фоне приёма нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на AUC S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не потенцирует увеличение длительности кровотечения, вызванного приёмом ацетилсалициловой кислоты.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления.
Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У большинства пациентов снижение артериального давления не сопровождалось симптомами гипотензии. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
По результатам двух клинических исследований не наблюдалось значимого снижения артериального давления при одновременном применении здоровыми добровольцами тадалафила и селективного альфа_1А-адреноблокатора тамсулозина.
Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа₁-адреноблокатор доксазозин (4-8 мг в сутки), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением артериального давления, включая обморок.
В ходе клинических исследований было показано, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Одновременный приём риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказан.
Исследований лекарственного взаимодействия тадалафила и ингибиторов 5 -альфа-редуктазы не проводилось, при их одновременном приёме следует соблюдать осторожность.
Тадалафил вызывает увеличение биодоступности этинилэстрадиола при приёме внутрь. Сходное повышение биодоступности можно ожидать при приёме внутрь тербуталина. однако клинические последствия не установлены.
Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления.
У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приёме одного этанола.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Особые указания

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с препаратом Динамико Лонг, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 и видами лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления. Перед назначением препарата Динамико Лонг врач должен тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счёт таких сосудорасширяющих эффектов. НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения.
Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приёмом ингибиторов ФДЭ-5. Анализ данных эпизодического применения ингибиторов ФДЭ-5 в течение от 1 до 4 дней у мужчин с эректильной дисфункцией дает основания предполагать повышение риска развития острой НАПИОН.
Врач должен рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить приём тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врач также должен сообщить пациентам, что риск повторного развития НАПИОН выше у пациентов, ранее перенёсших НАПИОН.
Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы.
Эффективность препарата Динамико Лонг у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную простатэктомию без сохранения сосудисто-нервных пучков, неизвестна.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг.
2,5 мг, 5 мг. По 7 таблеток в блистер¹. 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер¹. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
10 мг. По 4 таблетки в блистер¹. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер¹. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
20 мг. По 1 или 2, или 10 таблеток в блистер¹. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 4 таблетки в блистер¹. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
¹-блистер из ПВХ/АКЛАР/ПВХ//алюминиевой фольги (или из алюминиевой (ОПА/алюм./ПВХ) фольги, или из ПВХ/АКЛАР/ПВДХ/ПВХ КРМАХ//алюминиевой фольги).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.,
18 Эли Гурвитц Ст., Инд. Зоун, Кфар Саба, Израиль

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Тева», 115054, Москва, ул. Валовая, 35

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

Состав

1 таблетка содержит действующее вещество — тадалафил — 5 мг

Форма выпуска

14 таблеток для приёма внутрь в упаковке

Фармакологическое действие

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5.

Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Эффективность и безопасность тадалафила (в дозах 2.5 мг, 5 мг) изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила 1 раз/сут. В исследованиях первичной эффективности применения 5 мг тадалафила, 62% и 69% попыток полового акта были успешными по сравнению с 34% и 39% пациентов, принимавших плацебо. Прием 5 мг тадалафила значительно улучшал эректильную функцию в течение 24 ч между дозами.

Показание к применению

• Эректильная дисфункция
• симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг);
• эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способы применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

• Эректильная дисфункция (ЭД)

Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю) рекомендованная частота приема — ежедневно, 1 раз/сут 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от времени приема пищи. Суточная доза может быть снижена до 2.5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.

Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз в неделю) рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью, независимо от приема пищи. У пациентов, у которых препарат в дозе 10 мг недостаточно эффективен, применяют дозу 20 мг. Препарат следует принимать как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Рекомендованная максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.

Максимальная рекомендованная частота приема — 1 раз/сут.

Дозы 10 мг и 20 мг применяют непосредственно перед сексуальной активностью и не рекомендуются для ежедневного применения.

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) или ЭД/ДГПЖ.

Рекомендуемая доза препарата при ежедневном применении 1 раз/сут составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к тадалафилу или любому другому компоненту препарата.
• Одновременное применение тадалафила, нитратов и нитратоподобных лекарственных препаратов, поскольку тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов вследствие NO/цГМФ взаимодействия.
• Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями:
  • инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;
  • нестабильная стенокардия или возникновение приступа стенокардии во время полового акта;
  • хроническая сердечная недостаточность II–IV классов по классификации NYHA;
  • неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев.
• Потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ-5).
• Одновременный прием доксазозина, а также лекарственных препаратов для лечения эректильной дисфункции.
• Ежедневное (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
• Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Детский возраст до 18 лет.

Особые указания

Перед применением препарата ДИНАМИКО ЛОНГ необходимо провести диагностику нарушений эрекции, определить возможные причины и выбор адекватных методов лечения, оценить медицинский анамнез и провести физикальное обследование.

До начала лечения эректильной дисфункции препаратом ДИНАМИКО ЛОНГ, врач должен изучить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, так как с ее стороны существует определенная степень риска развития нарушений, связанных с сексуальной активностью. Препарат ДИНАМИКО ЛОНГ обладает сосудорасширяющими свойствами, в результате чего может наблюдаться умеренное и периодическое снижение АД, что может усилить гипотензивный эффект нитратов.

Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, так же как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. Тадалафил (20 мг) не усиливал снижение АД, вызванного алкоголем (0,7 г/кг). У некоторых пациентов наблюдалось постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение АД не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что и при приеме алкоголя без тадалафила. Действие алкоголя на когнитивные функции не изменяется при применении одновременно с тадалафилом.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.