Династат инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Династат — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер

П N015824/01

Торговое наименование препарата

Династат

Международное непатентованное наименование

Парекоксиб

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В каждом флаконе содержится:

Активное вещество:

Флаконы по 20 мг: парекоксиба натрия — 21,18 мг (соотв. 20 мг парекоксиба). После растворения в 1 мл растворителя конечная концентрация парекоксиба составяяет- 20 мг/мл.

Флаконы по 40 мг: парекоксиба натрия — 42,36 мг (соотв. 40 мг парекоксиба). После растворения в 2 мл растворителя конечная концентрация парекоксиба составляет 20 мг/мл.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат гептагидрат, фосфорная кислота и/или натрия гидроксид (для корректировки pH)

Состав растворителя

Натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

рыхлая пористая масса или таблетка белого или почти белого цвета. Растворитель: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AH

Фармакодинамика:

После введения препарата Династат его действующее вещество парекоксиб быстро гидролизуется с образованием вальдекоксиба. Механизм действия вальдекоксиба связан с ингибированием синтеза простагландинов с участием цикпооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Вальдекоксиб действует как избирательный ингибитор ЦОГ-2 в отношении простагландинов как периферического, так и центрального действия; при этом он не ингибирует ЦОГ-1, и практически не оказывает влияния на зависящие от ЦОГ-1 физиологические процессы в тканях, особенно в слизистой оболочке желудка и кишечника, а также, не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. Благодаря избирательному действию на ЦОГ-2 и отсутствию влияния на ЦОГ-1 частота образования эндоскопически подтвержденных язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки при применении Династата ниже, чем на фоне неселективных НПВП.

Фармакокинетика:

После внутривенного (в/в) или внутримышечного (в/м) введения парекоксиб в результате ферментного гидролиза в печени быстро метаболизируется до вальдекоксиба, являющегося фармакологически активным компонентом.

Всасывание

После в/в введения Династата в диапазоне доз 20, 50 и 80 мг в сутки изменения таких фармакокинетических показателей вальдекоксиба как площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) и максимальная концентрация (Стах) носят линейный характер. Равновесные концентрации вальдекоксиба в плазме при введении 2 раза в сутки достигаются в течение 4 суток.

После однократного в/в или в/м введения парекоксиба натрия в дозе 20 мг Стах вальдекоксиба достигается приблизительно через 30 минут и 1 час, соответственно. Значения AUC и Стах вальдекоксиба сходны после в/в и в/м введения.

Распределение

Объем распределения вальдекоксиба после в/в введения составляет приблизительно 55 литров. Связь с белками плазмы составляет примерно 98% при концентрациях, которые достигаются при применении максимальной рекомендованной дозы (80 мг/сутки). Вальдекоксиб, но не парекоксиб, преимущественно накапливается в эритроцитах. Метаболизм

Парекоксиб быстро и почти полностью превращается в вальдекоксиб и пропионовую кислоту при этом период полувыведения (Т_1/2) вальдекоксиба из плазмы составляет примерно 22 минуты. Выведение вальдекоксиба происходит путем интенсивного метаболизма в печени по многим путям, включая метаболизм с участием изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 и CYP2C9, а также путем CYP-независимого глюкуронидирования (примерно 20%) сульфонамидного составляющего. В плазме обнаруживается гидроксилированный метаболит вальдекоксиба, который проявляет активность в качестве ингибитора ЦОГ-2. На его долю приходится приблизительно 10% концентрации вальдекоксиба; в связи с тем, что концентрация этого метаболита низка, можно считать, что он не оказывает значимого клинического влияния после введения терапевтических доз парекоксиба натрия.

Выведение

Вальдекоксиб выводится путем метаболического превращения в печени, и лишь менее 5% вальдекоксиба в неизмененном виде выводится с мочой. Неизмененного парекоксиба в моче не обнаруживается, а в кале он обнаруживается лишь в следовых количествах. Примерно 70% дозы выделяется с мочой в форме неактивных метаболитов.

Плазматический клиренс (СL_р) для вальдекоксиба составляет около 6 л/час. После в/в или в/м введения парекоксиба натрия Т_1/2 вальдекоксиба составляет около 8 часов. Пациенты пожилого возраста: Отмечено, что у пациентов пожилого возраста клиренс вальдекоксиба снижен, поэтому концентрация вальдекоксиба в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых. Равновесная концентрация вальдекоксиба в плазме, на 16% выше у женщин пожилого возраста, чем у мужчин пожилого возраста.

Пациенты с нарушениями функции почек: У пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести при введении 20 мг Династата в/в парекоксиб быстро выводится из плазмы. Поскольку для вальдекоксиба почки не играют существенной роли в выведении, и, следовательно, состояние их функции не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата, не выявляется изменения клиренса вальдекоксиба даже у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Пациенты с нарушениями функции печени: При поражениях печени средней тяжести не отмечается снижения скорости и степени превращения парекоксиба в вальдекоксиб. Поскольку у таких пациентов воздействие вальдекоксиба усиливается более чем в 2 раза (на 130 %) необходимо снижение дозировки (См. «Способ применения и дозы»).

Препарат не выводится при гемодиализе.

Показания:

Острая боль:

— для предотвращения или уменьшения послеоперационных болей;

— для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках;

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту, а также к любому из компонентов, входящих в состав препарата;

Аллергические реакции на сульфонамиды;

Бронхоспазм, острый ринит, ангионевротический отек, крапивница или другие аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие селективные ингибиторы ЦОГ-2;

III триместр беременности и период лактации;

Тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения отсутствует);

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения ( в т.ч. острая пептическая язва);

Тяжелая застойная сердечная недостаточность;

Возраст до 18 лет (опыта применения Династата у пациентов нет).

С осторожностью:

Операции аорто-коронарного шунтирования, задержка жидкости в организме (в том числе состояния возникающие или ухудшающиеся из-за нее, включая хроническую сердечную недостаточность и артериальную гипертензию), дегидратация, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, операции на органах желудочно-кишечного тракта, урологические операции, печеночная недостаточность средней степени тяжести, тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Нет опыта применения Династата у беременных женщин.

Династат следует использовать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода.

Применение Династата , противопоказано в последнем триместре беременности, поскольку из-за ингибирования синтеза простагландинов, он может вызывать снижение сократительной активности матки, а также преждевременное закрытие Боталлова протока.

Неизвестно выделяется или нет парекоксиб в грудное молоко, поэтому, принимая во внимание потенциальный риск развития побочных эффектов от парекоксиба у вскармливаемого ребенка и учитывая важность препарата для матери, стоит оценить продолжать ли грудное вскармливание или начинать терапию Династатом, прервав вскармливание на время лечения.

Способ применения и дозы:

Династат может назначаться внутривенно или внутримышечно как однократно, так и виде регулярных повторных инъекций или по мере необходимости. После начала терапии доза должна корректироваться в зависимости от реакции пациента. Имеется опыт применения препарата в течение 7 дней.

Острая боль: Рекомендованная разовая или начальная доза составляет 40 мг для введения внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м), затем, при необходимости, можно продолжать введение каждые 6-12 часов по 20-40 мг; при этом суточная доза не должна превышать 80 мг. Внутривенная болюсная инъекция может производиться быстро и непосредственно в вену, или же в трубку установленной заранее системы для в/в инфузий. В/м введение следует производить медленно и глубоко в мышцу.

Для предотвращения или уменьшения послеоперационных болей:

Рекомендованная доза составляет 40 мг в/в или в/м (предпочтительнее в/в), которую вводят за 45 — 30 минут до хирургического вмешательства. Для поддержания анальгезии может потребоваться повторное послеоперационное введение препарата, по схеме описанной для лечения острой боли.

Для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках: Династат можно

применять в сочетании с опиоидными анальгетиками по схеме, описанной для лечения острой боли. Суточная потребность в опиоидах снижается на 20-40% в случае их одновременного назначения. Оптимальный эффект достигается, когда Династат® вводят перед введением опиоидов.

Пациенты пожилого возраста: Пациентам пожилого возраста корректировки дозы, как правило, не требуется. Однако, у пожилых пациентов с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с введения 1/2 рекомендованной дозы; при этом максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Пациенты с нарушениями функции печени: Пациентам с незначительно выраженным нарушением функции печени корректировки дозы обычно не требуется. Пациентам с нарушением функции печени средней тяжести препарат следует назначать с осторожностью, введение начинать с 1/2 рекомендованной дозы, а максимальную суточную дозу следует снизить до 40 мг. Опыт применения Династата у пациентов с тяжелыми поражениями печени отсутствует; потому назначение препарата таким пациентам не рекомендуется.

Пациенты с нарушениями функции почек: у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или с состояниями,

предрасполагающими к задержке жидкости в организме, парекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе и тщательно мониторировать функцию почек. Совместное применение с флуконазолом: При совместном применении парекоксиба с флуконазолом, парекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе.

Подготовка препарата к введению: Парекоксиб натрия — лиофилизат, не содержащий консервантов, для приготовления раствора для инъекций используется 1 мл (для флаконов по 20 мг) или 2 мл (для флаконов по 40 мг) раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%).

Также могут использоваться следующие растворители: 0,9%-ный стерильный раствор натрия хлорида, 5%-ный раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций, 5%-ный раствор декстрозы (глюкозы) с 0,45% натрия хлоридом для инъекций (раствор, приготовленный с использованием указанных растворителей, является изотоническим).

Использование растворов Лактат Рингера (Хартмана) для инъекций или Лактат Рингера для инъекций с 5%-ной декстрозы (глюкозы) для приготовления раствора Династата® не рекомендуется, так как это приводит к выпадению осадка.

Использование в качестве растворителя стерильной воды для инъекций также не рекомендуется, поскольку полученный в результате раствор не будет изотоническим.

Приготовленный раствор нельзя охлаждать или замораживать.

После растворения Династат можно вводить в трубки системы для в/в инфузий, содержащие следующие растворители: раствор натрия хлорида для инъекций (0,9%), раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций (5%), раствор Лактат Рингера для инъекций, 5%-ный раствор декстрозы (глюкозы) с 0,45% натрия хлоридом.

Введение раствора Династата в системы для в/в инфузий, содержащие раствор 5%-ной декстрозы (глюкозы) в Лактате Рингера или другие, не перечисленные здесь препараты, не рекомендуется, поскольку это может вызвать выпадение осадка.

Династат не следует смешивать с другими препаратами.

Побочные эффекты:

Частые (>=1/100, <1/10)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления;

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, гипестезия;

Со стороны пищеварительной системы: постэкстракционный луночковый альвеолит, запор, метеоризм, диспепсия;

Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, гипокалиемия;

Со стороны дыхательной системы: дыхательная недостаточность;

Со стороны психического статуса: беспокойство, бессонница;

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, зуд;

Прочие: боль в спине, периферические отеки, послеоперационная анемия; экхимозы.

Нечастые (>=1/1000, <1/100)

Местные реакции: боль в месте введения, патологическое отделяемое из дренажа, установленного после операции, сопровождавшейся рассечением грудины, раневая инфекция ( в т.ч. при операциях аортокоронарного шунтирования);

Со стороны вегетативной нервной системы: сухость во рту;

Со стороны пищеварительной системы: язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности трансаминаз АЛТ и ACT;

Со стороны органов чувств: боль в ушах;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, цереброваскулярные расстройства;

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, повышение уровня азота мочевины в крови;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия;

Со стороны верхних дыхательных путей: фарингит;

Со стороны кожных покровов: сыпь, послеоперационные осложнения в месте раны (замедление заживления раны);

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения;

Со стороны мочевыделительной системы: ол и гурия;

Прочие: астения.

Следующие редкие серьезные побочные эффекты отмечались на фоне приема НПВП и также не могут быть полностью исключены для Династата . острая почечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, анафилактический шок, бронхоспазм,гепатит.

На фоне применения вальдекоксиба, метаболическим предшественником которого является парекоксиб, отмечаются также следующие реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, эти реакции также не исключены и на фоне приема парекоксиба.

Передозировка:

Однократные дозы до 200 мг парекоксиба вводились в/в здоровым добровольцам без возникновения клинически значимых побочных эффектов. Парекоксиб в дозе 50 мг вводился в/в 2 раза в день (100 мг/день) в течение 7 дней при этом не выявлялось признаков токсичности.

Данные о клинической симптоматике передозировки отсутствуют.

В случае подозрения на передозировку препарата Династат показано симптоматическое лечение. Диализ вряд ли будет эффективен для выведения препарата, поскольку парекоксиб характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы.

Взаимодействие:

Варфарин и другие антикоагулянты:

Совместное применение парекоксиба с варфарином вызывает небольшое увеличение AUC варфарина, а также протромбинового времени (См. «Особые указания»).

Флуконазол, кетоконазол: Значение AUC парекоксиба в плазме увеличивается на 62% при его одновременном применении с флуконазолом (CYP2C9 — ингибитор), и на 38% — при одновременном применении с кетоконазолом (CYP3A4 — ингибитор).

Ингибиторы АПФ: Ингибирование синтеза простагландинов парекоксибом может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов ангиотензин — превращающего фермента (АПФ) (См. «Особые указания»).

Литий: Вальдекоксиб (активный метаболит парекоксиба) вызывает значительное уменьшение сывороточного (25%) и почечного (30%) клиренса лития и как результат — увеличение на 34% AUC лития в сыворотке (См. «Особые указания»).

Другие препараты: Не отмечается клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между парекоксибом и назначенными в/в или внутрь мидазоламом, гепарином, пропофолом, фентанилом или алфентанилом. Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между вальдекоксибом и глибенкламидом (глибуридом), метотрексатом, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/норэтиндрон).

Нет фактов свидетельствующих о взаимодействии парекоксиба и ингаляционных анестетиков, таких как закись азота и изофлуран.

Парекоксиб не влияет на антитромботическое действие ацетилсалициловой кислоты.(См. «Особые указания»).

Метаболизм вальдекоксиба может увеличиваться при его одновременном назначении с индукторами ферментов: рифампицин, фенитоин, карбамазепин или дексаметазон.

Назначение вальдекоксиба сопровождается увеличением концентрации в плазме декстрометорфана (субстрата CYP2D6) в 3 раза. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Династата и лекарственных средств, метаболизм которых осуществляется преимущественно с участием фермента CYP2D6, и которые характеризуются узким терапевтическим индексом (флекаинид, пропафенон, метопролол).

Одновременное назначение с налоксоном не оказывает влияния на выраженность анальгезирующего эффекта вальдекоксиба, поэтому предполагается, что одновременное назначение с опиоидными анальгетиками не вызывает увеличения седации и дополнительного угнетения дыхательного центра.

Диуретики: НПВП могут снижать эффективность фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов.

При одновременном применении НПВП и циклоспорина или такролимуса усиливается нефротоксическое действие последних.

Особые указания:

При лечении препаратом Династат отмечались случаи образования (язв в том числе перфоративных) и кровотечения из верхних отделов ЖКТ. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении НПВП пациентам с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язвы, кровотечения и воспалительные состояния в активной форме и в анамнезе, а также пожилым, пациентам с сердечно сосудистыми заболеваниями и пациентам, принимающим аспирин.

В случае появления первых признаков кожной сыпи или других признаков гиперчувствительности, Династач следует отменить (См. «Побочное действие»).

На фоне применения вальдекоксиба отмечено развитие реакций гиперчувствительности (анафилактоидные реакции и ангионевротический отек) у пациентов, принимающих вальдекоксиб, они также не исключены для парекоксиба. (См. «Побочное действие»). Эти реакции отмечались у пациентов, с уже известными и еще нет, аллергическими реакциями на сульфонамиды (см. «Противопоказания»),

После назначения парекоксиба антикоагулянтная активность особенно тщательно должна мониторироваться в течение нескольких первых дней у пациентов, принимающих варфарин или подобные ему препараты, поскольку такие пациенты могут быть подвержены большему риску возникновения кровотечений (См. «Взаимодействие с другими препаратами»).

Из-за ингибирования синтеза простагландинов, у ряда пациентов, принимающих парекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Династата пациентам с состояниями, возникшими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением.

Следует соблюдать осторожность при назначении терапии парекоксибом пациентам с выраженной дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию парекоксибом.

Нет опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Использование парекоксиба у них не рекомендуется. Парекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с нарушениями функции печени средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе (См. «Дозировка и способ применения»).

Состояние пациентов с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или тех у которых тестированием выявлено отклонение функции печени, должно быть под тщательным наблюдением во время лечения парекоксибом.

Из-за противовоспалительного действия парекоксиб может снизить значимость диагностических признаков, как, например лихорадки, в определении инфекции.

Династат следует применять с осторожностью после операций аорто-коронарного шунтирования, поскольку у данной категории пациентов повышен риск развития серьезных побочных реакций, особенно у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, а также у тех, чей индекс массы тела > 30 кг/м².

Пациентам, получающим терапию флуконазолом, Династат следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе. При совместном назначении с кетоконазолом корректировки дозы не требуется.

Следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Династат и лекарственных средств, механизм действия которых связан с ингибированием ферментов Р450 CYP3A4 и CYP2C9, так как это может вызвать увеличение AUC парекоксиба.

Возможность снижения антигипертензивного эффекта за счет ингибирования синтеза простагландинов должна приниматься во внимание при назначении парекоксиба совместно с ингибиторами АПФ (См. «Взаимодействие с другими препаратами»).

Следует осуществлять тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке после начала терапии парекоксибом или после изменения режима его дозирования у пациентов, получающих терапию литием (См. «Взаимодействие с другими препаратами»).

Из-за недостаточного воздействия на функцию тромбоцитов, парекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (См. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Династата с лекарственными средствами, являющимися субстратами CYP2C19 (например, фенитоин, диазепам, имипрамин).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения возможно возникновение головокружения, сонливости и беспокойства, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 40 мг.

Упаковка:

По 40 мг парекоксиба во флакон прозрачного бесцветного стекла (тип I), укупоренный резиновой пробкой, обкатанный алюминиевым колпачком с пластиковой крышечкой типа флип-офф.

По 2 мл растворителя в ампулу из прозрачного бесцветного стекла (тип I).

1 флакон с лиофилизатом и 1 ампулу с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;

5 флаконов с лиофилизатом в контурную ячейковую упаковку, 5 ампул с растворителем в контурную ячейковую упаковку.

1 контурную ячейковую упаковку с лиофилизатом и 1 контурную ячейковую упаковку с растворителем помещают вместе с инструкцией по применению в картонную пачку;

5 флаконов с лиофилизатом в контурную ячейковую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки с лиофилизатом вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Список Б.

Хранить при температуре не выше 30 ⁰ С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Пфайзер МФГ. Бельгия Н.В., Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgium, Бельгия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Пфайзер Инк

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Описание лекарственной формы

Пористая масса или таблетка белого или почти белого цвета; приложенный растворитель — прозрачный бесцветный раствор.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарственный препарат Династат обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Производится в виде лиофилизата. В его составе: натриевая соль парекоксиба (действующий компонент), фосфорнокислого натрия гептагидрат, ортофосфорная кислота, едкий натр (дополнительные составляющие). Династат купить можно в аптеке по назначению доктора. Лиофилизат помещается во флаконы (каждый содержит 20 или 40 миллиграмм парекоксиба), которые по 1, 3, 5 либо 10 штук вместе с растворителем (физраствор в ампулах) и инструкцией упаковываются в коробки из картона. Цена Династат зависит от концентрации активного вещества и количества флаконов в упаковке и составляет в среднем 6700 рублей за 5 флаконов по 40 миллиграмм.
О практике применения препарата Династат отзывы пациенты оставляют положительные. В качестве достоинств указывают быстрое и надежное обезболивание, а недостатков – высокую стоимость.

Фармакологическое действие

Активное вещество лекарственного средства – парекоксиб оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. После инъецирования путем гидролиза быстро преобразовывается в действующий метаболит – вальдекоксиб, который ингибируя ЦОГ-2, тормозит производство простагландина. Почти не воздействует на ЦОГ-1 и обусловленные им процессы в организме. Не влияет на склеивание тромбоцитов и скорость остановки кровотечения.
При однократной инъекции 20 миллиграмм парекоксиба, Cmax вальдекоксиба отмечается спустя полчаса после в/в и через час после в/м введения. CSS при применении 2 р/д достигается за 4 дня. Связывание с белками плазмы – до 98%.
У людей преклонного возраста время выведения препарата из организма удлиняется, поэтому концентрация активного метаболита парекоксиба на 40% больше, чем у более молодых.
У пациентов со среднетяжелым поражением печени активность вальдекоксиба усиливается на 130%.
При необходимости можно подобрать заменители для данного препарата, схожие с ним по способу действия, среди таких аналогов Династата, как Аркоксиа, Виокс, Дилакса, Стадол и других.

Показания

Лекарство назначается при наличии следующих показаний:
— внезапная боль;
— профилактика и облегчение боли после операции;
— сокращение дозы опиоидных анальгетиков.
Уточнить наличие, стоимость, возможность доставки и другие вопросы, связанные с приобретением лекарства Династат в Москве можно у консультанта по телефону или через интернет.

Противопоказания

Препарат не назначают при аллергии на любой из компонентов, детям до 18 лет, женщинам в период грудного вскармливания, беременным в 3 триместре.
Противопоказаниями к назначению также служат:
— аллергия на сульфонамиды, ацетилсалициловую кислоту, другие НПВП (в т.ч. избирательные ингибиторы ЦОГ-2);
— явная печеночная недостаточность;
— острые эрозивно-язвенные болезни органов ЖКТ;
— 3-4 функциональный класс ХСН.
Прием Династата допускается с соблюдением осторожности при АКШ, задержке жидкости (состояниях вызванных ею либо усугубляющихся из-за нее), обезвоживании, эрозивно-язвенных заболеваниях органов пищеварения в прошлом, воспалении кишечника, проведении хирургических вмешательств на органах мочеполовой системы у мужчин, мочевой системы у женщин или ЖКТ, почечной недостаточности средней и тяжелой степени.
Беременным в 1-2 триместрах Династат назначается только, если ожидаемая польза для женщины выше, чем вероятный риск для будущего ребенка. Прием его в 3 триместре может уменьшить сократительную способность матки и вызвать закрытие Боталлова протока раньше времени.

Способ применения и дозы

Раствор готовится в соответствии с правилами, описание которых дано в инструкции к препарату. Смешивать лиофилизат с растворителями, не входящими в комплект, не рекомендуется. Вводится внутримышечно либо внутривенно по необходимости (однократно, либо систематически), как правило, курсом до недели. Режим дозирования устанавливается с учетом реакции организма.
При острой боли рекомендуется введение 40 миллиграмм препарата. В случае необходимости следующая инъекция осуществляется в дозе 20-40 миллиграмм парекоксиба с интервалом 6-12 часов (не более 80 миллиграмм в день). Можно вводить болюсно прямо в вену, в трубку капельницы, а также с низкой скоростью глубоко в мышцу.
Для предупреждения либо снятия боли после хирургического вмешательства рекомендуется вводить 40 миллиграмм Династата за 30-45 минут до операции. Дополнительные инъекции проводятся по схеме, описанной выше.
Для сокращения необходимости в опиоидных анальгетиках парекоксиб вводят перед ними по правилам использования лекарства при терапии внезапной боли. В таком случае потребность в них сокращается на 20-40%.
Пожилым людям с весом меньше 50 килограмм, а также больным с нарушениями в работе печени средней тяжести рекомендована начальная доза в виде 20 миллиграмм препарата (не более 40 миллиграмм в сутки).
При ККменее30 миллилитров в минуту либо состояниях, способных привести к задержке жидкости, парекоксиб назначается в минимальной рекомендованной дозе с систематическим контролем функционирования почек.

Побочные действия

Во время применения Династата возможно развитие следующих негативных реакций:
чаще всего – изменение уровня АД, головокружение, дыхательная недостаточность, тревога, асомния, гипестезия, воспаление лунки зуба после удаления, затрудненная дефекация, повышенное газообразование, болезненное пищеварение, повышенная потливость, зуд, увеличение уровня креатинина, калия в крови, боль в спине, отеки конечностей, малокровие в послеоперационном периоде, экхимозы;
иногда – замедление пульса менее 60 ударов в минуту, цереброваскулярные расстройства, болевые ощущения в ухе, сухость в ротовой полости, язвенно-эрозивные поражения желудка и 12-перстной кишки, воспаление слизистой и лимфоидной ткани глотки, рост активности АСТ, АЛТ, уровня сахара или азота мочевины в крови, снижение количества тромбоцитов менее150×109/л, высыпания на коже, замедление заживления тканей в послеоперационном периоде, боли в суставах без симптомов поражения, сокращение количества мочи выделяемой почками, синдром хронической усталости, боль в месте укола, раневая инфекция, патологическое отделяемое из дренажа, установленного после хирургического вмешательства с рассечением грудины;
редко – ХСН, гепатит, внезапная почечная недостаточность, бронхоспазм, отек Квинке, анафилаксия, болезнь Риттера, мультиформная эритрема, токсический эпидермальный некролиз.

Лекарственное взаимодействие

Описание взаимодействия препарата Династат с другими фармакологическими средствами дано в инструкции к нему. Так, одновременное применение парекоксиба с:
— флуконазомлом и кетоконазолом повышает суммарную концентрацию первого в крови соответственно на 62 и 38%, а с варфарином — немного повышает AUC последнего;
— ингибиторами АПФ может снизить их антигипертензивный эффект;
— фуросемидом и тиазидами понижает их эффективность путем снижения количества вырабатываемого почками прогластадина;
— циклоспорином, такролимусом усиливает токсическое воздействие последних на почки;
— рифампицином, фенитоином, карбамазепином, дексаметазоном и прочими активаторами микросомальных ферментов печени повышает метаболизм активного метаболита парекоксиба – вальдекоксиба;
— декстрометорфаном увеличивают концентрацию последнего в крови в трое.
Вальдекоксиб существенно понижает скорость выведения лития из крови и почек (на 25 и 30% соответственно), что увеличивает его суммарную концентрацию в сыворотке на 34%.
Сочетание Династата и лекарственных веществ с узким терапевтическим индексом, преобразование которых происходит преимущественно с помощью изофермента цитохрома Р450 2D6, требует особой осторожности.
Парекоксиб не изменяет эффективность ацетилсалициловой кислоты в профилактике и лечении артериальных и венозных тромбозов и эмболий.
При одновременном использовании с налоксоном не было зафиксировано изменение обезболивающего эффекта, поэтому считается, что совместный прием с опиоидными анальгетиками не усилит седативный эффект и степень угнетения дыхания.

Особые указания

При применении Династата фиксировались случаи формирования язв (в т.ч. с прободением) и развития кровотечений из верхнего отдела пищеварительного тракта. Поэтому с особой осторожностью следует использовать его больным с язвенными поражениями органов ЖКТ либо воспалительными процессами в них в анамнезе, заболеваниями сердца и сосудов, людьми преклонного возраста, а также при сочетательном приеме с ацетилсалициловой кислотой.
В случае любых проявлений аллергии на препарат, его прием нужно прекратить.
Если использование вальдекоксиба либо сульфонамидов в прошлом сопровождалось развитием анафилактоидных либо анафилактических реакций, то вероятность гиперчувствительности к парекоксибу достаточно высока.
При приеме варфарина и других антикоагулянтов непрямого действия в первые несколько дней применения Династата следует особенно тщательно контролировать антикоагулянтную активность, поскольку при таком сочетании повышается риск развития кровотечений.
Больные, у которых имеется сердечная недостаточность в анамнезе и повышенное артериальное давление должны находиться под пристальным врачебным контролем.
При выраженной дегидратации сначала проводят мероприятия, направленные на восполнение потери жидкости, а потом начинают лечение Династатом.
Противовоспалительный эффект может скрыть некоторые диагностические признаки развития инфекции.
У пациентов после АКШ, с цереброваскулярными болезнями в прошлом либо при ИМТ > 30 килограмм на метр квадратный риск серьезных побочных эффектов повышается.
При комплексном назначении с флуконазолом доза Династата применяется минимально возможная, а с кетоконазолом не корректируется.
Сочетательный прием с препаратами лития требует регулярного мониторинга его уровня в крови.
Из-за слабого влияния на тромбоциты парекоксиб не может заменить ацетилсалициловую кислоту как средство предотвращения сердечно-сосудистых болезней.
Во время использования лекарства рекомендуется отказаться от управления автомобилем или выполнения потенциально опасной работы, поскольку развитие негативных эффектов может ухудшить способность к такой деятельности.

Сроки и условия хранения

Династат хранится в недоступном детям месте при t до 30 градусов тепла. Пригоден к использованию в течение трех лет с даты изготовления.

Цены на Династат в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Выгодные цены

Сертификаты и лицензии

В результате травм или после операции больному требуется принимать препараты, которые снижают чувствительность, избавляют пациента от мучительных нестерпимых болей.

Далеко не все препараты при острой боли могут ослабить или купировать болевой синдром.

Пациенты нередко используют комплекс лекарственных препаратов, либо пробуют применять разные лекарственные средства.

Одним из подобных медикаментов является Династат.

Препарат применяют инъекторно. Династат может снизить боль, устранить воспалительное течение даже после использования однократно. Эффективно использовать средство после операций при острой боли.

Инструкция по применению

Династат является препаратом группы нестероидных противовоспалительных средств.

Фармакологическое действие

Препарат ингибирует циклооксигеназы формы 2. Активным действующим веществом Династата является парекоксиб — при взаимодействии с водой который образует вещество вальдекоксиб, который принимает участие в синтезе простагландинов.

За счет избирательного воздействия на циклооксигеназы-2 и отсутствию влияния на циклооксигеназы-1 частота образований язвенных поражений, эндоскопически подтвержденных, а также эрозивных проявлений органов желудочно-кишечного тракта при применении Династата меньше, чем после приема неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов.

Династат избирательно воздействует на ЦОГ-2

Династат имеет выраженный анальгетический, антипиретический, обезболивающий эффект. Терапевтическое влияние развивается в течение семи минут после введения или приема. Максимальный эффект достигается через два часа. Анальгетическое действие препарата может сохраняться от шести до двенадцати часов, в зависимости от особенностей организма и тяжести течения болезни.

Метаболизация парекоксиба происходит преимущественно в печени. Связь с плазменными белками для вальдекоксиба составляет 98%. В отличие от парекоксиба, вальдекоксиб способен проникать в эритроциты. Вывод вальдекоксиба производится почками. Полувыведение происходит спустя 8 часов после приема препарата.

Форма выпуска, состав

Выпускается Динистат в виде лиофилизата для самостоятельного приготовления раствора для инъекций. Формовка может быть представлена изготовителем в виде таблетки или в виде массы пористой субстанции белого цвета.

Количество апмул может быть расфасовано следующим образом: 1 флакон с ампулой растворителя, а также по 3, 5, 10 аналогичных комплектов.

В составе Династата содержится основная масса активного вещества — натрия парекоксиба. Концентрация активного вещества в растворе — 20мг/мл.

Вспомогательными элеентами в лиофизилате являются: гидроксид натрия, кислота фосфорная, гидрофосфат гептагидрат натрия. В состав растворителя входит води и хлорид натрия.

Показания к применению

Назначают Династат для купирования боли

Династат показано применять в следующих случаях:

• при острой боли;
• с целью купирования послеоперационных болей;
• для уменьшения потребления опиоидных анальгетиков.

Свойства препарата помогают не только купировать болевой синдром, но также снимать воспалительный процесс.

Видео: «Фармакология опиоидных рецепторов»

Способ применения и дозировка

Перед введением лекарственного средства его необходимо правильно приготовить. Для того следует использовать либо 1 мл (для 20 мл флаконов), либо 2 мл (для 40 мл флаконов) и ампулу с хлоридом натрия 9%.

Допустимо использовать другие растворители:

• раствор глюкозы 5%;
• раствор декстрозы 5% в совокупности с хлоридом натрия 0,45%.

Важно! Не рекомендуется применять в качестве растворителей Хартмана, Рингера-лактата в совокупности с 5% декстрозой, стерильной воды. Данные растворители не являются изотоническими, они приводят к выпадению осадочных частиц.

Применение Династата может производиться однократно, а также в составе курсовой терапии. Первая реакция после введения препарата должна контролироваться с целью дальнейшей корректировки дозы приема.

Во время острой боли внутривенный или внутримышечный прием Династата целесообразно применять однократно. Если боль повторяется, возможно повторное введение препарата каждые 6 часов не более 40 мг. В сутки недопустимо вводить более, чем 80 мг Династата.

Введение препарата можно производить внутривенно, либо в специальную трубку для внутривенных инъекций. При Внутримышечном введении следует производить глубокое проникновение иглы в мышцу с медленным поступлением лекарственного раствора.

В послеоперационный период для купирования боли следует вводить внутривенно или внутримышечно Династат за 40 (± 5 мин) до операции. Если после операции введенного количества препарата недостаточно, то следует повторить прием аналогично схеме, указанной в описании применения при остром болевом синдроме.

Для уменьшения потребления опиоидных анальгетиков Династат применяется параллельно по схеме, указанной для приема при острой боли, при этом потребность в анальгетиках должна снизиться на 20-40%. Максимальный эффект совместного приема достигается при введении Династата перед приемом анальгетиков.

Взаимодействие с другими препаратами

При взаимодействии с другими препаратами возможны следующие реакции:

Ингибиторы АПФ	Снижение антигипертензивного эффекта
флуконазол	Показатели AUC парекоксиба в плазме достигают 62%
Кетоконазол	Показатели AUC парекоксиба в плазме достигают 38%
Варфарин	Показатели AUC варфарина слегка увеличены
Препараты, чье действие направлено на ингибирование ферментов CYP3A4, P450, CYP2C9	Происходит увеличение показателей AUC парекоксиба

Важно! Парекоксиб не является аналогом ацетилсалициловой кислоты по действию, применяемой в целях профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Парекоксиб не имеет аналогичного влияния на функциональность тромбоцитов. С осторожностью следует применять Династат с субстратами CYP2C19.

Побочные действия

Следует внимательно изучить влияние Династата на организм, так как препарат может вызвать различные побочные эффекты:

• нарушение артериального давление (понижение или повышение);
• сердечная недостаточность;
• головокружение;
• Ознакомьтесь с побочными эффектами препарататревожность, беспокойство;
• боль или шум в ушах;
• гипокалиемия, повышенный уровень креатинина, гипергликемия;
• недостаточность дыхательная, фарингит;
• повышенное потоотделение;
• зуд, покраснение кожных покровов;
• тромбоципения;
• артралгия;
• анафилактические реакции;
• ангионевротический отек;
• боль в спине;
• отечность;
• послеоперационная анемия.

Иногда отмечается боль в месте введения препарата.

Передозировка

В случае передозировки вероятность развития побочных реакций увеличивается. Если передозировка составляет для однократного введения не более 200 мг препарата, то, по результатам исследования, серьезных проблем не должно возникнуть. Токсичность не наблюдалась при введении 100 мл дозы в сутки в течение недели.

В случае передозировки отмечена неэффективность диализа из-за высокой способности парекоксиба связываться с плазменными белками. Если случайно доза препарата превышена, следует перейти к симптоматической терапии.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать Династат в случаях следующих патологий:

• аллергических реакций (острого ринита, бронхоспазма, крапивницы, ангионевротического отека;
• острой печеночной недостаточности;
• эрозии желудочного тракта в остром течении;
• хронической сердечной недостаточности.

Не следует использовать Династат после приема ацетилсалициловой кислоты, а также других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе селективных ингибиторов циклоогеназы-2, а также детям до 18 лет и пациентам с непереносимостью отдельных компонентов Династата.

В период беременности и лактации

Нельзя использовать препарат при беременности в третьем триместре, в период кормления новорожденного.

Прием лекарственного препарата на первом и втором триместе беременности возможен, если польза для беременной значительно превышает риск потенциального вреда для плода.

Видео: «Какие могут быть побочные эффекты от НПВП?»

Особые указания

Длительное применение Династата может привести к развитию язвы желудкаПри приеме парекоксиба следует учесть, что длительный прием препарата может привести к язвенной болезни ЖКТ, в том числе и к развитию перфоративной язвы, поэтому при патологиях ЖКТ как в анамнезе, так и в активном течении следует соблюдать осторожность.

Появление кожной сыпи или других дерматологических проявлений после приема Династата следует отказаться от его приема впоследствии.

Ингибирование синтеза простагландинов возможно развитие отечности из-за задержки жидкости.

В связи с этим следует контролировать состояние больных, имеющих сердечную недостаточность в анамнезе или артериальной гипертензией.

С осторожностью следует использовать Династат после коронарного шунтирования: риск развития побочных эффектов у этой группы людей высок.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая способность препарата вызывать головокружение, тревожность, следует внимательно наблюдать за своим состоянием лицам, управляющим механизмами, а также специалистам, чьи профессии требуют особого внимания и концентрации.

Применение в детском возрасте

Династат нельзя применять детям до 18 лет.

При нарушениях функции печени

Если пациент имеет нарушения со стороны работы печени в категории средней тяжести, то прием парекоксиба следует производить в малых дозах, под контролем врача. При тяжелом течении печеночной недостаточности не рекомендуется использовать Династат.

При нарушениях функции почек

Парекоксиб назначают в самой малой из рекомендуемых доз при патологических состояниях, располагающих к задержке жидкости в организме, а также при почечной недостаточности в тяжелом течении, только если клиренс креатинина меньше 30 мл/мин. При этом необходимо тщательно контролировать функции почек у больного.

В пожилом возрасте

Корректировать дозу пожилым людям не требуется, если их вес превышает 50 кг. При меньшем весе следует сначала вводить половину дозы, при этом в сутки количество введенного препарата не должно превышать 40 мг.

Условия и сроки хранения

Срок хранения Династата — не более трех лет в месте, температура которого не превышает 30°С. Лекарственный препарат должен быть недоступен детям. Неиспользованный раствор необходимо утилизировать.

Цена

Средняя стоимость Династата: В России — 10 ампул 40 мг — от 6700 рублей; в Украине — от 1000 гривен — 5 ампул 40 мг.

Условия отпуска из аптек

Династат отпускается по рецептурному направлению врача.

Аналоги

Аналогами Династата по применению являются:

• Аркоксиа;
• Целебрекс;
• Дилакса.

Аналоги можно использовать, когда нужного препарата нет в продаже, либо имеется чувствительность к определенным компонентам препарата.

Отзывы

Отзывы о препарате носят положительный характерВ большинстве положительных отзывов о Династате описывается эффективность его действия при острых болях.

Пациенты отмечают эффективность препарата даже при использовании одной инъекции.

Однако, существенным минусом, по мнению пациентов, является слишком высокая стоимость препарата.

Если у Вас есть опыт использования Династата, будьте добры, оставьте, пожалуйста отзыв о своих впечатлениях.

Возможно, ваш опыт поможет другим пациентам оценить необходимость выбора.

Заключение

Таким образом, Династат — инъекционный препарат, который можно использовать для купирования сильного болевого синдрома. Препарат относится к группе НПВС.

Действующим веществом является парекоксиб. С осторожностью следует принимать препарат при нарушениях работы печени или почек. При параллельном использовании других препаратов необходимо ознакомиться с инструкцией для выяснения возможности их применения.

Нельзя использовать средство в третьем триместре беременности. В случае непереносимости можно воспользоваться аналогами, такими как Дилакса, Церебрекс.

Комментарии для сайта Cackle