Состав
Активное вещество: децитабин 50 мг;
Вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат – 68 мг, натрия гидроксид – 11,6 мг.
При необходимости корректировки pH лиофилизата, используются 1-М раствор натрия гидроксида q. s. или 1-М раствор кислоты хлористоводородной q. s.
Компактная или порошкообразная масса белого цвета.
Противоопухолевое средство, антиметаболит.
Код ATX: L01BC08
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Децитабин (5-аза-2’-деоксицитидин) – аналог нуклеозида цитозина, который в малых дозах селективно подавляет активность ДНК-метилтрансферазы, что приводит к гипометилированию промоторов генов-супрессоров, их реактивации, индукции клеточной дифференцировки или к старению клеток с последующей их запрограммированной гибелью. В высоких концентрациях (> 10–4 М) децитабин оказывает выраженное цитотоксическое действие.
Полный (ПО) или частичный (ЧО) ответ наблюдался у больных из всех групп риска по классификации IPSS. Однако у больных с промежуточным-2 и высоким риском благоприятный эффект был более выражен (см. таблицу 1).
Таблица 1. Зависимость эффективности от степени риска:
| Степень риска по IPSS | Дакоген | Поддерживающая терапия | ||
| Общий уровень ответа (ПО + ЧО) | Медиана времени до перехода в ОМЛ или смерти(дни) | Общий уровень ответа(ПО + ЧО) | Медиана времени до перехода в ОМЛ или смерти(дни) | |
| Все больные | 15/89(17 %) | 340 | 0/81 | 219 |
| Промежуточный-2 и высокий | 11/61(18 %) | 335 | 0/57 | 189 |
| Промежуточный-2 | 8/38(21 %) | 371 | 0/36 | 263 |
| Высокий | 3/23(13 %) | 260 | 0/21 | 79 |
ОМЛ – острый миелолейкоз
Фармакокинетика
Популяционные фармакокинетические параметры децитабина были получены в ходе трех исследований, в которых применялся 3-дневный режим дозирования (20 мг/м2 в течение 1 часа, 5 дней, каждые 4 недели) и в ходе исследования, в котором использовался 3-дневный режим дозирования (15 мг/м2 в течение 3 часов, каждые 8 часов, 3 дня, каждые 6 недель) у пациентов с ОМЛ и МДС. При пятидневном режиме дозирования фармакокинетические параметры децитабина оценивались на пятый день первого цикла лечения. Общая доза на цикл лечения равнялась 100 мг/м2. При трехдневном режиме дозирования фармакокинетические параметры децитабина оценивались каждый день в первом цикле лечения, после введения первой дозы. Общая доза на цикл лечения составляла 135 мг/м2.
Распределение:
Фармакокинетика децитабина после внутривенной инфузии продолжительностью 1 ч (5-дневный режим) или 3 ч (3-дневный режим) описывалась линейной двухкамерной моделью, характеризующейся быстрым выведением препарата из центральной камеры и относительно медленным распределением из периферической камеры. Для среднестатистического пациента (вес 70 кг / поверхность тела 1,73 м2) фармакокинетические параметры децитабина приведены ниже, в таблице 2.
Таблица 2. Сводные данные по популяционным фармакокинетическим параметрам для среднестатистического пациента (5-дневный и 3-дневный режимы)
| 5-дневный режим | 3-дневный режим | |||
| Параметр | Ожидаемое значение | 95 % CI | Ожидаемое значение | 95 % CI |
| Cmax (нг/мл) | 107 | 88,5–129 | 42,3 | 35,2–50,6 |
| AUCcum (нг.в/мл) | 580 | 480–695 | 1161 | 972–1390 |
| t1/2 (мин) | 68,2 | 54,2–79,6 | 67,5 | 53,6–78,8 |
| Vdss (L) | 116 | 84,1–153 | 49,6 | 34,9–65,5 |
| CL (л/ч) | 298 | 249–359 | 201 | 168–241 |
AUC= площадь под кривой концентрация-время в плазме, CL= общий клиренс в организме, Cmax = максимальная наблюдаемая концентрация, t1/2 = конечный элиминационный период полувыведения, Vdss = средний объем распределения в равновесном состоянии. Децитабин демонстрирует линейную фармакокинетику, после внутривенной инфузии равновесная концентрация достигается в пределах 0,5 часа. Моделирование показало, что фармакокинетические параметры не зависели от времени (т. е. не изменялись от цикла к циклу), также при этих режимах дозирования не наблюдалось кумуляции. Децитабин в незначительной степени (< 1 %) связывается с белками плазмы. Vdss децитабина у онкологических больных является показателем распределения препарата в периферических тканях. Не выявлено свидетельств зависимости показателей фармакокинетики от возраста, клиренса креатинина, общего билирубина или стадии заболевания.
Метаболизм: в клетках децитабин подвергается последовательному фосфорилированию фосфокиназами до соответствующего трифосфата, который встраивается ДНК-полимеразой в ДНК. С учетом данных о метаболизме, полученных in vitro, результаты масс-балансового исследования свидетельствуют о том, что цитохром Р450 не участвует в метаболизме децитабина.
Основной путь метаболизма децитабина, скорее всего, связан с дезаминированием цитидиндезаминазой в печени, почках, эпителии кишечника и в крови. Результаты масс-балансового исследования у человека показали, что неизмененный децитабин в плазме составляет примерно 2,4 %. Основные циркулирующие метаболиты децитабина считаются фармакологически неактивными.
Присутствие этих метаболитов в моче совместно с высоким общим клиренсом и незначительным выведением неизмененного вещества с мочой (□ 4 % введенной дозы) указывает на существенный метаболизм вещества in vivo. Кроме того, данные полученные in vitro показывают, что децитабин является плохим субстратом для Р-гликопротеина (P-gp). Возможно лекарственное взаимодействие с другими препаратами, подвергающимися в клетках последовательному фосфорилированию внутриклеточными фосфокиназами (например, с цитарабином) и/или метаболизму ферментами, участвующими в инактивации децитабина (например, с цитидиндезаминазой).
Выведение:
Средний клиренс вещества из плазмы крови после внутривенного введения онкологическим больным составлял 200 л/час с умеренным индивидуальным разбросом (КВ примерно 50 %). В неизмененном виде, по-видимому, выводится лишь незначительная часть введенного децитабина.
Результаты масс-балансового исследования с радиоактивным 14С-децитабином у онкологических пациентов показали, что 90 % введенной дозы децитабина (4 % неизмененного препарата) экскретируются с мочой.
Особые категории больных
Фармакокинетика децитабина в группах больных с нарушениями функции почек и печени в специальных исследованиях не изучалась, исследований зависимости фармакокинетики от пола, возраста и расы пациента не проводилось.
Пожилые пациенты
Популяционный фармакокинетический анализ показал, что фармакокинетика децитабина не зависит от возраста (изучался диапазон от 40 до 87 лет, среднее значение 70 лет).
Пол
Популяционный фармакокинетический анализ децитабина не выявил каких-либо клинически значимых различий между мужчинами и женщинами.
Раса
Большинство пациентов, участвовавших в исследованиях, являлись европеоидами. Однако групповой фармакокинетический анализ указывал на то, что раса не оказывала видимого эффекта при экспозиции децитабина.
Печеночная недостаточность
Фармакокинетический анализ децитабина у пациентов с печеночной недостаточностью отдельно не проводился. Результаты масс-балансового исследования у человека и эксперименты in vitro, упоминавшиеся выше, указывают, что ферменты CYP вряд ли участвуют в метаболизме децитабина. Кроме того, ограниченные данные, полученные при популяционном фармакокинетическом анализе, указывают на отсутствие достоверной зависимости фармакокинетических параметров от уровня общего билирубина, несмотря на широкий диапазон уровня билирубина. Следовательно, маловероятно, что выведение децитабина будет изменяться у пациентов с печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность
Фармакокинетический анализ децитабина у пациентов с почечной недостаточностью отдельно не проводился. Популяционный фармакокинетический анализ ограниченных имеющихся данных по децитабину не указывает на достоверную зависимость фармакокинетических параметров от клиренса креатинина – показателя функции почек. Следовательно, маловероятно, что выведение децитабина будет изменяться у пациентов с почечной недостаточностью.
Лечение миелодиспластического синдрома (МДС) всех типов (в том числе первичного и вторичного, всех типов по французско-американо-британской классификации FAB и промежуточного-1, промежуточного-2 и высокого риска по международной шкале оценки риска IPSS) у ранее леченых и нелеченых больных.
Известная гиперчувствительность к децитабину или любому компоненту препарата.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Печеночная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность
Тяжелые заболевания сердца (в том числе заболевания сердца с застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, заболевания сердца в стадии декомпенсации).
Применение при беременности и в период лактации
Беременность
Женщинам, способным к деторождению, следует рекомендовать пользоваться средствами контрацепции и избегать беременности в период лечения децитабином (в том числе при лечении децитабином полового партнера) и в течение 1 месяца после окончания лечения. Децитабин оказывает тератогенное действие у крыс и мышей.
Эффекты децитабина у беременных женщин в специально спланированных и контролируемых исследованиях не изучались. Прием препарата Дакоген при беременности противопоказан.
При развитии беременности в период лечения препарат следует немедленно отменить, пациента следует проинформировать о вреде для плода.
Грудное вскармливание
Неизвестно, выводится ли децитабин или его метаболиты с грудным молоком. Дакоген в период грудного вскармливания противопоказан, поэтому при необходимости применения препарата Дакоген грудное вскармливание следует прекратить.
Дакоген следует вводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения химиотерапевтических препаратов.
Дакоген вводят путем внутривенной инфузии. Центральный венозный катетер не требуется.
Дакоген вводят внутривенно в виде 1-часовой (5-дневный режим дозирования) или 3-часовой (3-дневный режим дозирования) инфузии.
Рекомендованы 2 режима дозирования Дакогена: 3- и 5-дневный. При обоих режимах рекомендуемая длительность лечения составляет минимум 4 цикла, однако для достижения ответа может потребоваться более 4-х циклов.
Лечение можно продолжать, пока сохраняется ответ или стабилизация заболевания, т. е. отсутствует явное прогрессирование заболевания.
Если после 4 циклов лечения гематологические показатели (содержание тромбоцитов и абсолютное содержание нейтрофилов) не вернутся к исходному уровню, а также в случае прогрессирования заболевания (увеличения количества бластных клеток в костном мозге или периферической крови) больной может быть расценен как не отвечающий на лечение, и следует рассмотреть возможность проведения альтернативной терапии.
Премедикация для профилактики тошноты и рвоты обычно не рекомендуется, хотя может проводиться при необходимости.
Пятидневный режим дозирования
Дакоген вводят ежедневно в течение 5 последовательных дней в дозе 20 мг/м2 поверхности тела путем 1-часовой внутривенной инфузии (т. е. всего 5 доз в цикле лечения). Этот цикл повторяют каждые 4 недели. Общая суточная доза не должна превышать 20 мг/м2, а общая доза за цикл не должна превышать 100 мг/м2. В случае пропуска очередной дозы ее следует ввести как можно скорее.
Трехдневный режим дозирования
Дакоген применяют в дозе 15 мг/м2 путем непрерывной 3-часовой внутривенной инфузии каждые 8 часов в течение 3 дней (т. е. всего 9 доз в цикле введения). Этот цикл повторяют каждые 6 недель. Общая суточная доза не должна превышать 45 мг/м2, а суммарная доза за цикл – 135 мг/м2. В случае пропуска очередной дозы лечение следует возобновить как можно скорее.
Лечение миелосупрессии и связанных с ней осложнений
Миелосупрессия и нежелательные явления, связанные с миелосупрессией (тромбоцитопения, анемия, нейтропения и фебрильная нейтропения), часто встречаются у лечившихся ранее и у нелеченых пациентов с ОМЛ и МДС. Осложнения миелосупрессии включают инфекции и кровотечения. Лечение может быть модифицировано у пациентов, у которых развилась миелосупрессия и связанные с ней осложнения, описанные ниже:
фебрильная нейтропения (температура > 38,5 °C и абсолютное количество нейтрофилов < 1000/мкл);
активная вирусная, бактериальная или грибковая инфекция (т. е. требующая внутривенной противоинфекционной или интенсивной поддерживающей терапии);
кровотечения (желудочно-кишечные, мочеполовые, легочные с количеством тромбоцитов < 25 000/мкл или в центральной нервной системе).
Лечение препаратом Дакоген может быть возобновлено, после улучшения или стабилизации состояния при адекватном лечении (противоинфекционной терапии, трансфузиях или введении колониестимулирующих факторов).
Пятидневный режим дозирования
Не рекомендуется снижение дозы для оптимизации терапии. Доза должна быть откорректирована, как описано ниже:
● Коррекция дозы в первые 3 цикла
В первых циклах лечения часто наблюдается цитопения 3 и 4 степени (согласно классификации Общей терминологии критериев побочных эффектов), которая может не являться признаком прогрессирования МДС. Цитопения, имевшаяся до начала лечения, может сохраняться вплоть до 3-го цикла лечения.
В течение первых трех циклов для достижения наилучшего благоприятного эффекта в условиях умеренной нейтропении (абсолютное число нейтрофилов <1000/мкл) следует приложить все усилия для введения полной дозы препарата со стандартными интервалами между циклами.
До восстановления содержания гранулоцитов выше 500/мкл можно проводить сопутствующую антибактериальную терапию в соответствии с принятой в клинике практикой. Одновременно врач также должен рассмотреть необходимость раннего применения колониестимулирующих факторов для профилактики или лечения инфекций у больных МДС.
Аналогично, для достижения наилучшего эффекта в условиях умеренной тромбоцитопении (содержание тромбоцитов < 25 000/мкл) следует приложить все усилия для введения полной дозы препарата со стандартными интервалами между циклами. В случаях кровотечений можно проводить сопутствующее переливание тромбоцитарной массы.
● Коррекция дозы после 3 цикла
Введение очередной дозы следует отложить при развитии следующей токсичности, расцененной по крайней мере как возможно связанной с применением препарата:
тяжелые осложнения миелосупрессии (инфекции и/или кровотечение, не купирующиеся на фоне адекватной терапии);
длительная миелосупрессия, определяемая как гипоклеточный костный мозг (содержание клеток не более 5 % от нормы) без признаков прогрессирования в течение 6 и более недель после начала цикла лечения.
Если для восстановления (абсолютное число нейтрофилов > 1000/мкл, содержание тромбоцитов > 50 000/мкл) требуется больше 8 недель, то лечение препаратом прекращают, и в течение 7 дней после окончания 8-й недели анализируют костный мозг для выявления прогрессирования заболевания. Если больной получил по крайней мере 6 циклов лечения, и у него сохраняется благоприятный эффект, то при отсутствии прогрессирования, по усмотрению врача допускается отсрочка очередного цикла более чем на 8 недель.
Трехдневный режим дозирования
● Коррекция дозы в первые 3 цикла
В первых циклах лечения часто наблюдается цитопения 3 и 4 степени (согласно классификации общей терминологии критериев побочных эффектов), которая может не являться признаком прогрессирования МДС. Цитопения, имевшаяся до начала лечения, может не ослабляться вплоть до 3-го цикла лечения.
В течение первых трех циклов для достижения наилучшего благоприятного эффекта в условиях умеренной нейтропении (абсолютное число нейтрофилов < 1000/мкл) следует приложить все усилия для введения полной дозы препарата со стандартными интервалами между циклами.
До восстановления содержания гранулоцитов выше 500/мкл можно проводить сопутствующую антибактериальную терапию в соответствии с принятой в клинике практикой. Одновременно врач также должен рассмотреть необходимость раннего применения колониестимулирующих факторов для профилактики или лечения инфекций у больных МДС.
Аналогично, для достижения наилучшего эффекта в условиях умеренной тромбоцитопении (содержание тромбоцитов < 25 000/мкл) следует приложить все усилия для введения полной дозы препарата со стандартными интервалами между циклами. В случаях кровотечений можно проводить сопутствующее переливание тромбоцитарной массы.
● Коррекция дозы после 3-го цикла
Если для восстановления гематологических показателей (абсолютное число нейтрофилов > 1000/мкл, тромбоциты > 50 000/мкл) после предыдущего цикла введения препарата Дакоген требуется больше 6 недель, а сохраняющаяся цитопения расценена как связанная с применением препарата, то начало следующего цикла откладывают и дозу снижают по следующему алгоритму.
Любое снижение дозы сохраняется до конца лечения, т. е. обратно дозу повышать нельзя.
Если для восстановления требуется более 6 недель, но менее 8 недель, то начало следующего цикла откладывают на срок до 2 недель, а дозу в следующем цикле снижают до 11 мг/м2 каждые 8 часов (33 мг/м2/сут, 99 мг/м2/цикл).
Если для восстановления требуется более 8 недель, но менее 10 недель, то начало следующего цикла откладывают еще максимум на 2 недели, а дозу в следующем цикле снижают до 11 мг/м2 каждые 8 часов (33 мг/м2/сут, 99 мг/м2/цикл). В последующих циклах дозу поддерживают в зависимости от клинических показаний.
Если для восстановления требуется более 10 недель, то применение препарата прекращают, и в течение 7 дней после окончания 10-й недели анализируют костный мозг для выявления прогрессирования заболевания. Если больной получил по крайней мере 6 циклов лечения, и у него сохраняется благоприятный эффект, то при отсутствии прогрессирования по усмотрению врача допускается отсрочка очередного цикла более чем на 10 недель.
Особые группы пациентов:
Дети: безопасность и эффективность у детей не установлена.
Печеночная недостаточность: исследования у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Необходимость коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не оценивалась. При ухудшении функции печени за пациентами должно быть налажено тщательное наблюдение (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологические свойства»).
Почечная недостаточность: исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились.
Необходимость коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологические свойства»).
Приготовление и правила обращения с препаратом
Содержимое флакона предназначено только для однократного применения.
Следует избегать контакта раствора с кожей и пользоваться защитными очками. Следует выполнять стандартные процедуры обращения с противоопухолевыми препаратами.
Лекарственные препараты для парентерального введения необходимо перед применением осмотреть на предмет наличия твердых включений и изменения цвета, если раствор и емкость позволяют провести такой осмотр. Не использовать препарата при наличии твердых включений или при изменении цвета.
Дакоген в асептических условиях растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. После растворения каждый 1 мл полученного раствора содержит примерно 5,0 мг децитабина при pH 6,8–7,0.
Сразу после приготовления препарат разбавляют инфузионными растворами (0,9-% раствором натрия хлорида, 5-% раствором декстрозы или раствором Рингера лактата) до конечной концентрации 0,1–1,0 мг/мл.
Если раствор для инфузий не предполагается вводить в течение 15 минут после приготовления, то лиофилизат в асептических условиях растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций и затем разбавляют холодным инфузионным раствором (2–8 °C) и хранят при 2–8 °C не более 7 часов.
Ниже перечислены нежелательные явления, встречающиеся при применении препарата Дакоген у более чем 5 % пациентов.
Со стороны кроветворной системы: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения, лейкопения, панцитопения, лимфаденопатия, тромбоцитемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, повышение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, тахикардия, петехии, гематомы, шумы в сердце.
Со стороны системы дыхания: кашель, одышка, гипоксия, плевральный выпот, отек легких, фарингит, постназальный затек, носовые кровотечения, заложенность пазух носа, хрипы (в т. ч. влажные) в легких, боль в области гортани и глотки.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, боль в области живота, стоматит, кровоточивость десен, диспепсия, асцит, дисфагия, метеоризм, гастроэзофагеальный рефлюкс, глоссодиния (боль в языке), обострение геморроя, зубная боль, боль в ротовой полости, стоматит, петехии слизистой оболочки ротовой полости, жидкий стул, изъязвление языка, изъязвление губ, повреждение мягких тканей ротовой полости, боль в верхней части живота.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, частые позывы к мочеиспусканию.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, лекарственная гиперчувствительность, анафилактические реакции, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, анафилактоидный шок.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, гипестезия, бессонница, спутанность сознания, тревожность, депрессия.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха: боль в ухе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: экхимоз, сыпь, эритема, зуд, крапивница, сухость кожи, алопеция, ночная потливость, петехии, поражения кожи.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, боли в конечностях, боли в спине, боли в области грудной клетки, боли в костях, дискомфорт в костях и мышцах, мышечные спазмы, мышечная слабость.
Местные реакции: эритема, отек, боль.
Метаболические нарушения: гипергликемия, гипоальбуминемия, гипомагниемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, обезвоживание.
Изменения лабораторных показателей: гипербилирубинемия, понижение концентрации билирубина в крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы (аст), повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности лактатдегидрогеназы, увеличение концентрации мочевины в крови, уменьшение концентрации сывороточного альбумина и общего белка, увеличение или уменьшение концентрации бикарбонатов, уменьшение концентрации хлоридов в крови.
Прочие: лихорадка, озноб, чувство недомогания, заторможенность, боль в области грудной клетки, дискомфорт в области грудной клетки, воспаление слизистых оболочек, перемежающаяся лихорадка, крепитация, боль в месте введения катетера, болезненность, реакция на трансфузию, царапины, ушиб, повышенная усталость, астения, снижение аппетита, отеки (в т. ч. отек лица, отек в месте введения катетера), периферические отеки, присоединение вторичных инфекций (пневмония, флегмона, кандидозные инфекции, в т. ч. кандидоз ротовой полости, инфекции мочевыводящих путей, стафилококковые инфекции), синусит, бактериемия, абсцесс зубов, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции, ассоциированные с катетером; сепсис (в т. ч. с летальным исходом), септический шок, острый лихорадочный фибрильный дерматоз (синдром Свита), уменьшение массы тела.
Случаев прямой передозировки децитабина не зарегистрировано, и специфичного антидота нет. Однако в ранних клинических исследованиях и в литературе описано усиление миелосупрессии, включая длительную нейтропению и тромбоцитопению при применении доз, в 20 раз превышающих рекомендуемые в настоящее время. Токсичность, скорее всего, будет проявляться выраженными нежелательными явлениями, в основном миелосупрессией (см. раздел «Побочное действие»).
При передозировке проводится поддерживающая терапия.
Не проводилось специальных клинических исследований по взаимодействию децитабина с другими лекарственными средствами.
Вызываемая децитабином миелосупрессия может усиливаться другими противоопухолевыми препаратами.
Влияние сопутствующей терапии на децитабин:
Фармакодинамические лекарственные взаимодействия, связанные с изоферментами CYP450 маловероятны, так как обмен децитабина происходит через окислительное дезаминирование.
Поскольку связывание децитабина с белками плазмы крови in vitro крайне низкое (< 1 %), то маловероятно, что он будет вытеснен из этой связи другими препаратами.
Данные in vitro свидетельствуют о том, что децитабин является слабым субстратом для P-gp и поэтому чаще всего не взаимодействует с его ингибиторами.
Влияние децитабина на сопутствующую терапию:
Поскольку связывание децитабина с белками плазмы крови in vitro крайне низкое (< 1 %), то маловероятно, что он вытеснит связанные с белками препараты.
Исследования, проведенные in vitro, показали, что децитабин не ингибирует и не индуцирует изоферменты семейства CYP 450 вплоть до концентрации в плазме (Cmax), более чем в 20 раз превышающей максимально наблюдаемую в клинических условиях. Поэтому не ожидается опосредованных через CYP лекарственных взаимодействий, а взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися через эти метаболические пути, маловероятно.
Децитабин является слабым ингибитором опосредуемого через P-gp транспорта in vitro, и поэтому вряд ли может влиять на опосредуемый через P-gp транспорт других препаратов (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Несовместимость:
В отсутствие специальных исследований несовместимости данный препарат нельзя смешивать с другими препаратами. Дакоген нельзя вводить через один внутривенный катетер с другими препаратами.
Особые указания
Миелосупрессия
Дакоген может усиливать имеющуюся у больных МДС миелосупрессию и ее последствия, включая инфекции и кровотечения. Вызываемая препаратом Дакоген миелосупрессия обратима. При наличии миелосупрессии или ее осложнений применение препарата Дакоген может быть приостановлено, доза может быть снижена или могут быть проведены поддерживающие мероприятия, как указано в разделах «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства».
Печеночная недостаточность
Возможность применения препарата Дакоген у пациентов с печеночной недостаточностью не установлена. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Дакоген пациентам с печеночной недостаточностью. Следует тщательно наблюдать за такими пациентами.
Почечная недостаточность
Возможность применения препарата Дакоген у больных с тяжелой почечной недостаточностью (креатинин в сыворотке крови > 177 мкмоль/л) не установлена. Следует проявлять осторожность при применении препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) и тщательно наблюдать за ними.
Заболевания сердца
Пациенты с заболеваниями сердца, с тяжелой застойной сердечной недостаточностью в анамнезе или с заболеванием сердца в стадии декомпенсации не включались в клинические исследования, поэтому безопасность и эффективность препарата Дакоген у этих пациентов не установлена.
Лабораторные анализы
Следует регулярно, перед каждым циклом лечения, и по показаниям проводить полный анализ клеточного состава крови, включая тромбоциты.
Применение у мужчин
В период лечения препаратом Дакоген мужчинам рекомендуется обязательно использовать адекватную контрацепцию, так как децитабин нарушает их репродуктивную функцию и оказывает мутагенное действие. Из-за возможности развития бесплодия в результате применения препарата Дакоген мужчинам рекомендуется получить консультацию о возможности консервации спермы до начала лечения.
Применение у детей
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
Исследований влияния децитабина на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось. Пациентов следует информировать о том, что во время лечения могут появляться побочные действия, такие как анемия. Поэтому следует рекомендовать проявлять осторожность при управлении автомобилем и механизмами.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий 50 мг.
По 129,6 мг препарата (соответствует 50 мг децитабина) в стеклянный флакон типа I вместимостью 20 мл с пробкой из бромбутилового каучука, обкатанный алюминиевой крышкой. Один флакон упаковывают в блистер из гликомодифицированного полиэтилентерефталата, покрытый фольгой из материала Тайвек.
1 блистер помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
3 года. Не применять после окончания срока годности.
При температуре не выше 25 °C.
После растворения:
В случае предполагаемого неиспользования приготовляемого раствора более 15 минут, лиофилизат необходимо растворить холодным инфузионным раствором; приготовленный таким способом раствор можно хранить при температуре от 2 до 8 °C не более 7 часов перед введением.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Фармакемие Б. В,
Свенсвег 5, 2003 RN Хаарлем, Нидерланды
Вторичная упаковка и выпускающий контроль:
Янссен Фармацевтика Н. В.,
2340, Беерсе, Турнхаутсевег, 30, Бельгия
Держатель Регистрационного удостоверения, организация, принимающая претензии: ООО «Джонсон & Джонсон», Россия
121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2
Контактные телефоны:
Тел.: (495) 755-83-57
Факс: (495) 755-83-58
Дакоген (Dacogen) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Дакоген
💊 Состав препарата Дакоген
✅ Применение препарата Дакоген
📅 Условия хранения Дакоген
⏳ Срок годности Дакоген
Описание лекарственного препарата
Дакоген
(Dacogen)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012
года, дата обновления: 2019.08.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Дакоген |
Лиофилизат д/пригот. концентрата д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт. рег. №: ЛС-002442 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дакоген
Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий в виде компактной или порошкообразной массы белого цвета.
Вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат — 68 мг, натрия гидроксид — 11.6 мг; натрия гидроксида раствор 1М или хлористоводородной кислоты раствор 1М — q.s. (используются при необходимости корректировки pH лиофилизата).
129.6 мг — флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (1) — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат, антиметаболит. Децитабин (5-аза-2′-деоксицитидин) — аналог нуклеозида цитозина, который в малых дозах селективно подавляет активность ДНК-метилтрансферазы, что приводит к гипометилированию промоторов генов-супрессоров, их реактивации, индукции клеточной дифференцировки или к «старению» клеток с последующей их запрограммированной гибелью. В высоких концентрациях (>10-4 М) децитабин оказывает выраженное цитотоксическое действие.
Полный (ПЭ) или частичный (ЧЭ) эффект наблюдался у пациентов из всех групп риска по классификации IPSS . Однако у больных с промежуточным-2 и высоким риском благоприятный эффект был более выражен (таблица 1).
Таблица 1. Зависимость эффективности от степени риска
* — ОМЛ — острый миелолейкоз
Фармакокинетика
Фармакокинетика децитабина была изучена у 14 онкологических больных, получавших препарат в дозе 15 мг/м2 путем 3-часовой в/в инфузии с постоянной скоростью каждые 8 ч в течение 3 последовательных дней.
Распределение
Фармакокинетика децитабина соответствует многокамерной модели распределения T1/2 в терминальной фазе выведения примерно 0.78 ч. Сmax в плазме крои составляет 77 нг/мл, AUC составляет 157 нг × ч/мл. Кумуляции препарата при указанной схеме применения не наблюдалось. При введении Дакогена 23 больным путем 1-часовой инфузии ежедневно в течение 5 последовательных дней получены аналогичные данные по фармакокинетике.
После в/в введения онкологическим больным Vd децитабина в равновесном состоянии составляет примерно 70 л/м2, что указывает на проникновение препарата в периферические ткани. Связывание препарата с белками плазмы крови крайне низкое (<1%). Кроме того, децитабин плохо связывается с P-гликопротеином.
Метаболизм
В клетках децитабин подвергается последовательному фосфорилированию фосфокиназами до соответствующего трифосфата, который встраивается в ДНК ДНК-полимеразой. Данные in vitro свидетельствуют о том, что Р450 не участвует в метаболизме децитабина. Основной путь метаболизма децитабина, скорее всего, связан с деаминированием цитидин-деаминазой в печени, а также в гранулоцитах, эпителии кишечника и в плазме крови. До настоящего времени метаболиты децитабина in vivo однозначно не идентифицированы. Однако высокий общий клиренс и незначительное выведение неизмененного вещества с мочой (<1% введенной дозы) позволяют предположить существенный метаболизм вещества in vivo.
Возможно фармакокинетическое лекарственное взаимодействие с другими препаратами, подвергающимися в клетках последовательному фосфорилированию внутриклеточными фосфокиназами (например, с цитарабином) и/или метаболизму ферментами, участвующими в инактивации децитабина (например, с цитидин-деаминазой).
Выведение
После в/в введения онкологическим больным клиренс активного вещества из плазмы в среднем составляет примерно 130 л/ч × м2. Индивидуальный разброс этого показателя составляет примерно 50%. В неизмененном виде, по-видимому, выводится лишь незначительная часть введенного децитабина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика децитабина в группах больных с нарушениями функции почек и печени не изучалась.
Исследований зависимости фармакокинетики от пола, возраста и расы пациента не проводилось.
Показания препарата
Дакоген
Миелодиспластический синдром (МДС) всех типов у ранее леченых и не леченых больных, в т.ч.:
- первичный и вторичный;
- все типы по французско-американо-британской классификации FAB и промежуточного-1, промежуточного-2 и высокого риска по международной шкале оценки риска IPSS.
Режим дозирования
Дакоген следует вводить под наблюдением врача, имеющего опыт лечения больных миелодиспластическим синдромом.
Дакоген вводят путем в/в инфузии. Центральный венозный катетер не требуется.
Дакоген растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Сразу после приготовления препарат разбавляют инфузионными растворами (0.9% раствором хлорида натрия, 5% раствором декстрозы или раствором Рингера с лактатом).
Премедикация для профилактики тошноты и рвоты обычно не рекомендуется, хотя может проводиться при необходимости.
Рекомендуется проводить минимум 4 цикла лечения, однако для достижения полного или частичного эффекта может потребоваться более длительное лечение. После достижения полного эффекта следует проводить минимум 2 последующих цикла лечения. Опыт проведения более 8 циклов лечения ограничен. В каждом цикле лечения Дакоген применяют в фиксированной дозе 15 мг/м2 путем непрерывной 3-часовой в/в инфузии каждые 8 часов в течение 3 дней (т.е. всего 9 доз в цикле). Этот цикл повторяют каждые приблизительно 6 недель, в зависимости от клинического эффекта и токсичности. Общая суточная доза не должна превышать 45 мг/м2, а суммарная доза за цикл — 135 мг/м2. В случае пропуска очередной дозы лечение следует возобновить как можно скорее.
Если после 4 циклов лечения гематологические показатели (содержание тромбоцитов и абсолютное содержание нейтрофилов) не вернутся к исходному уровню, а также в случае прогрессирования заболевания (увеличения количества бластных клеток в костном мозге или периферической крови) у пациента может быть установлено отсутствие ответа на лечение, и следует рассмотреть возможность проведения альтернативной терапии.
Коррекция дозы
Если для восстановления гематологических показателей (нейтрофилов до 1000/мл и более, тромбоцитов до 50000/мкл и более) требуется более 6 недель, то начало следующего цикла откладывают на срок до 2 недель и дозу снижают по следующей схеме:
- Для восстановления требуется менее 8 недель: дозу Дакогена для следующего цикла снижают до 11 мг/м2 каждые 8 ч в течение 3 дней (33 мг/м2/сут в течение 3 дней).
- Для восстановления требуется более 8 недель: следует провести обследование для выявления прогрессирования заболевания. При отсутствии прогрессирования заболевания (т.е. при выявлении полного эффекта, частичного эффекта, гематологического улучшения или стабилизации заболевания) дозу Дакогена для следующего цикла снижают до 11 мг/м2 каждые 8 ч в течение 3 дней (33 мг/м2/сут в течение 3 дней).
При развитии миелосупрессии или ее осложнений терапия Дакогеном может быть прекращена или уменьшена доза, как указано выше. Терапия может быть возобновлена только после устранения активной и неконтролируемой инфекции.
При наличии любого из следующих биохимических изменений применение Дакогена возобновляют только после их нормализации до исходного уровня или нормального диапазона: креатинин сыворотки > 2 мг/дл; уровень АЛТ и общего билирубина более чем в 2 раза выше ВГН.
Приготовление инфузионного раствора и правила обращения с препаратом
Содержимое флакона предназначено только для однократного применения.
Следует избегать контакта раствора с кожей и пользоваться защитными очками. Следует выполнять стандартные процедуры обращения с противоопухолевыми препаратами.
Дакоген в асептических условиях растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. После растворения каждый 1 мл полученного раствора содержит примерно 5.0 мг децитабина при рН 6.8-7.
Сразу после приготовления препарат разбавляют инфузионными растворами (0.9% раствором хлорида натрия, 5% раствором декстрозы или раствором Рингера с лактатом) до конечной концентрации 0.1-1 мг/мл.
Если раствор для инфузий не предполагается использовать в течение 15 мин после приготовления, то лиофилизат в асептических условиях растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций и затем разбавляют холодным инфузионным раствором (от 2° до 8°С) и хранят при температуре от 2° до 8°С не более 7 ч.
Побочное действие
Наиболее важные и частые побочные эффекты децитабина — это миелосупрессия и ее последствия.
Результаты клинических исследований
Безопасность децитабина была изучена у 170 больных миелодиспластическим синдромом. Побочные эффекты, наблюдавшиеся у >5% больных, получавших Дакоген в этом исследовании, представлены в таблице 2.
Таблица 2. Побочные эффекты, наблюдавшиеся у >5% больных, получавших децитабин
* в эту группу были включены 89 больных, но лечение получили только 83
** включая летальные случаи
*** зарегистрированы у больных, получавших децитабин в клинических исследованиях МДС и гематологических и негематологических опухолей, включая летальные случаи
**** зарегистрированы у больных, получавших децитабин в клинических исследованиях МДС и гематологических и негематологических опухолей.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к децитабину.
С осторожностью и под контролем состояния для выявления симптомов токсичности следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени (активность трансаминаз более чем в 2 раза выше нормы, содержание билирубина в сыворотке крови >25.7 мкмоль/л) или почек (креатинин сыворотки крови >177 мкмоль/л). Возможность применения препарата у таких пациентов не установлена.
Применение при беременности и кормлении грудью
Дакоген противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Дакоген оказывает тератогенное действие. Эффекты Дакогена у беременных женщин в специально спланированных и контролируемых исследованиях не изучались.
В период лечения Дакогеном женщинам репродуктивного возраста и мужчинам следует использовать адекватные методы контрацепции. Женщинам следует избегать беременности (в т.ч. при лечении препаратом полового партнера). При необходимости назначения препарата при беременности, а также если беременность наступила в период лечения, женщин следует проинформировать о вреде препарата для плода. Децитабин нарушает фертильность у мужчин и оказывает мутагенное действие.
Неизвестно, выделяется ли децитабин или его метаболиты с грудным молоком. Дакоген в период грудного вскармливания противопоказан, поэтому при необходимости применения Дакогена в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях показано, что Децитабин оказывает тератогенное действие у крыс и мышей.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в той же дозе, что и более молодым больным. Коррекцию дозы проводят по вышеуказанной схеме.
Особые указания
Дакоген может усиливать имеющуюся у больных МДС миелосупрессию и ее последствия. Вызываемая Дакогеном миелосупрессия обратима. При наличии миелосупрессии или ее осложнений применение Дакогена может быть приостановлено или доза может быть снижена.
Перед началом лечения оценивают функцию печени и концентрацию креатинина в крови.
Следует регулярно, перед каждым циклом лечения, и по показаниям проводить полный анализ клеточного состава крови, включая количество тромбоцитов.
Из-за возможности развития бесплодия в результате применения Дакогена мужчинам рекомендуется получить консультацию о возможности консервации спермы до начала лечения.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследований влияния децитабина на способность к управлению автотранспортом и механизмами не проводилось. При наличии слабости, утомляемости, головокружения, анемии пациент должен проявлять осторожность при управлении автотранспортом и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Случаев прямой передозировки децитабина не зарегистрировано.
Симптомы: в ранних клинических исследованиях и в литературе описано усиление миелосупрессии, включая длительную нейтропению и тромбоцитопению при применении в дозах, превышающих рекомендуемые в настоящее время. Токсичность, скорее всего, будет проявляться выраженными побочными реакциями, в основном миелосупрессией.
Лечение: специфического антидота нет. Проведение поддерживающей терапии.
Лекарственное взаимодействие
Вызываемая децитабином миелосупрессия может усиливаться другими противоопухолевыми препаратами.
Влияние сопутствующей терапии на децитабин
Поскольку связывание децитабина с белками плазмы крови in vitro крайне низкое (<1%), то маловероятно, что он будет вытеснен другими препаратами. Возможно фармакокинетическое лекарственное взаимодействие с другими препаратами, подвергающимися в клетках последовательному фосфорилированию внутриклеточными фосфокиназами (например, с цитарабином) и/или метаболизму ферментами участвующими в инактивации децитабина (например, с цитидин-деаминазой).
Данные in vitro свидетельствуют о том, что децитабин является слабым субстратом для Р-гликопротеина (P-gp) и поэтому чаще всего не взаимодействует с ингибиторами P-gp.
Влияние децитабина на сопутствующую терапию
Поскольку связывание децитабина с белками плазмы крови in vitro крайне низкое (<1%), то маловероятно, что он вытеснит связанные с белками препараты из плазмы. Децитабин является слабым ингибитором основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека: величины IC50 в отношении CYP1A2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 превышали 5700 нг/мл. Эти значения выше Cmax децитабина в плазме крови больных (<100 нг/мл), получавших рекомендованные дозы препарата. Аналогично, децитабин в концентрациях до 2280 нг/мл, т.е. значительно превышающих Cmax в плазме крови при использовании рекомендованной дозы препарата, не стимулирует активности основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека (CYP1A2, 2В6, 2С9, 3А4/5) in vitro.
Децитабин в концентрациях до 2280 нг/мл является слабым ингибитором опосредуемого через P-gp транспорта in vitro, и поэтому вряд ли может влиять на опосредуемый через P-gp транспорт других препаратов.
Фармацевтическая несовместимость
В отсутствие специальных исследований несовместимости, данный препарат нельзя смешивать с другими препаратами. Дакоген нельзя вводить через один в/в катетер с другими препаратами.
Условия хранения препарата Дакоген
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С в оригинальной упаковке.
Срок годности препарата Дакоген
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ЯНССЕН, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПОДРАЗДЕЛЕНИЕ ООО «ДЖОНСОН & ДЖОНСОН»
|
|
ЯНССЕН, 121614 Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 2 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Лечение диабета заключается в снижении слишком высокого уровня сахара в крови. Для этого используются немедикаментозные методы – соответствующая диета, повышенная физическая активность, травы и различные лекарственные препараты – метформин, производные сульфонилмочевины, фозины, инсулин.
Чем отличаются лекарства от диабета? Какие из них вызывают гипогликемию, способствующую снижению веса, а какие – увеличивают вес?
Лекарства от диабета
При лечении сахарного диабета эндокринологи назначают лекарственные препараты из различных терапевтических групп. Все они предназначены для снижения уровня глюкозы в крови, но работают по-разному. Такие препараты, как метформин, повышают чувствительность тканей к воздействию эндогенного инсулина, сульфонилмочевины увеличивают секрецию инсулина поджелудочной железой, а флозины, например, позволяют безопасно вывести избыток сахара из организма с мочой.
Врач решает, какие препараты на каком этапе лечения вводить на основе анализов. Общая схема лечения СД 2 типа определена в рекомендациях для врачей. В Европе существуют общие европейские рекомендации.
Очень часто больному сахарным диабетом приходится принимать препараты 2-3 терапевтических групп, в этом случае отдельные препараты следует вводить в правильном порядке и правильно сочетать друг с другом. Когда пероральные препараты перестают быть эффективными для контроля гликемии у пациентов с диабетом 2 типа, в лечение вводят инсулин.
Противодиабетические препараты, рекомендованные в Европе:
- Метформин. Позволяет лучше использовать инсулин с точки зрения поджелудочной железы, повышая чувствительность тканей к этому гормону. Препараты: Авамина, Этформ, Форметик, Глюкофаж, Метфогамма, Метформакс, Метформин, Метифор, Сиофор, Симформин.
- Производные сульфонилмочевины. Работают стимулируя бета-клетки поджелудочной железы для увеличения секреции инсулина. Сейчас назначаются препараты третьего поколения: Амарил. Аварон, Диарил, Глибетик, Глидиамид, ГлимГексал, Глитопрел, Глимепирид, Глиморион, Пемидал, Симглик.
- Ингибиторы альфа-глюкозидазы. Замедляют всасывание углеводов из тонкого кишечника, подавляя переваривание сложных углеводов. Препараты: Адекса, Глюкобай.
- Агонисты рецептора GLP-1. Повышают чувствительность к инсулину и секрецию собственного инсулина и препятствуют опорожнению желудка, что снижает количество всасываемых углеводов. Лекарства из этой группы: Budureon, Byetta, Luxumia, Ozempic, Saxenda, Trulicity, Victoza.
- Ингибиторы ДПП-4. Увеличивают секрецию инсулина поджелудочной железой, уменьшают количество всасываемых углеводов и уменьшают количество глюкозы, секретируемой печенью. Препараты: Галвус, Янувия, Ристабен, Трахента, Випидия.
- Агонисты PPAR. Повышают чувствительность периферических тканей к инсулину. Препараты: Пиоглитазон.
- Ингибиторы SGLT-2. Не повреждая почки, выводят избыток сахара из крови в мочу. Препараты: Forxiga, Invocana, Jardiance, Steglatro.
- Инсулин. Вводится при лечении диабета 2 типа, когда, несмотря на использование максимальных доз пероральных препаратов, уровень сахара в крови все еще слишком высок.
Инсулинотерапия при диабете 2 типа обычно начинается с добавления базального инсулина (аналога длительного действия или инсулина НПХ с увеличенной продолжительностью действия) к существующим лекарствам. Когда это также не позволяет эффективно снизить уровень глюкозы, инсулин также вводят во время еды.
| Группа препаратов | Способ действия | Побочные эффекты и противопоказания |
| Метформин | Препарат первого выбора при лечении сахарного диабета 2 типа;
При использовании отдельно он эффективен у инсулинорезистентных пациентов, поджелудочная железа которых секретирует большое количество инсулина; Повышает чувствительность тканей к собственному инсулину, снижает синтез глюкозы в печени и увеличивает ее использование мышцами; Снижает уровень сахара в крови, а также уровень триглицеридов; Повышает уровень «хорошего» холестерина ЛПВП. Не вызывает гипогликемии; Не вызывает набора веса, может способствовать похуданию. |
Часто встречаются желудочно-кишечные жалобы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита;
Реже появляются нарушения вкуса и поражения кожи; Самый редкий, но и самый опасный побочный эффект метформина – это лактоацидоз. Не следует употреблять людям, злоупотребляющим алкоголем, с сердечной и почечной недостаточностью. |
| Производные сульфонилмочевины | Стимулируют клетки поджелудочной железы выделять инсулин;
Работают независимо от уровня сахара в крови – могут вызвать низкий уровень сахара в крови; Проявляют антикоагулянтную активность; Среди препаратов старшего поколения сейчас теряют свое значение из-за появления современных лекарств от диабета с меньшим количеством побочных эффектов. |
Вызывают гипогликемию;
Могут вызвать желудочно-кишечный дискомфорт (рвоту, тошноту) и кожные аллергические реакции. Не применять пациентам с сердечной, печеночной и почечной недостаточностью. |
| Ингибиторы альфа-глюкозидазы | Замедляют процессы переваривания сложных углеводов, что снижает скорость всасывания и количество усваиваемых углеводов;
Работают только в кишечнике; Влияют на гликемию после углеводной еды; Не вызывают гипогликемии; Обладают антиатеросклеротическим действием и защитным действием на сердечно-сосудистую систему. |
Наиболее частые побочные эффекты: метеоризм, диарея, боль в животе, тошнота, газы.
Не следует применять при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. |
| Инкретиновые препараты | Имитируют инкретины – гормоны, стимулирующие секрецию инсулина;
Лекарства умеренного действия – снижают гликемию на 20-30 мг / дл; Тормозят опорожнение желудка, задерживают появление чувства голода; Не вызывают гипогликемии; Не вызывают набора веса, а наоборот – способствуют похуданию; Некоторые инкретиновые препараты вводятся путем инъекции под кожу (аналогично инсулину). |
Тошнота, отсутствие аппетита, рвота. |
| Агонисты PPAR | Улучшают чувствительность к инсулину (более быстрый транспорт глюкозы к клеткам);
Могут привести к увеличению веса; Не вызывают гипогликемии. |
Могут вызвать отечность.
Увеличивают риск переломов костей. Нельзя применять пациентам с сердечной и печеночной недостаточностью. |
| Ингибиторы SGLT-2 | Понижают почечный порог, определяющий перенос глюкозы в мочу, физиологически «установленный» на уровне примерно 180-200 мг/дл.
Способствуют снижению веса – пациент ежедневно теряет около 400 ккал вместе со «сладкой мочой»; Не вызывают гипогликемии – не действуют, когда уровень глюкозы в крови ниже 140 мг/дл; Их следует применять людям с декомпенсированным диабетом. Их нельзя использовать очень худым людям. |
Инфекции мочевыводящих путей, грибковые и бактериальные инфекции. |
| Инсулин | Инсулин – это гормон, понижающий уровень сахара в крови;
Физиологически самая высокая концентрация инсулина возникает после еды, содержащей углеводы; Это единственный препарат, используемый для лечения диабета 1 типа; У пациентов с диабетом 2 типа инсулин иногда сочетают с пероральными препаратами. Препарат с сильным гипогликемическим действием. Инсулинотерапия при диабете 2 типа обычно начинается с введения аналога инсулина длительного действия. Аналоги – инсулины без выраженного пика действия, что снижает риск гипогликемии. |
Высокий риск гипогликемии.
Способствует увеличению веса. |
Когда принимать лекарства от диабета?
Люди с диабетом 2 типа часто задаются вопросом, действительно ли им нужно принимать лекарства для снижения уровня сахара. Нежелание принимать таблетки может быть следствием того, что умеренно повышенный уровень глюкозы в крови не вызывает каких-либо неприятных симптомов, поэтому пациент не чувствует себя плохо.
Более того, некоторые диабетики после того, как им поставили диагноз диабет, фактически не принимают никаких лекарств, а только меняют диету. Это заставляет многих задуматься, действительно ли нужно принимать лекарства от диабета.
Здесь следует помнить, что диабет 2 типа – прогрессирующее заболевание. Если на начальном этапе лечения для контроля гликемии может быть достаточно диеты, то через некоторое время необходимо ввести, например, метформин. Этот препарат тоже перестает быть эффективным, тогда врач вводит в терапию препараты с разными механизмами действия. Таким образом, влияя на гликемию с разных сторон, можно более эффективно поддерживать ее в пределах нормы, тем самым откладывая необходимость приема инсулина.
Инсулин – это лекарство, используемое не только при диабете 1 типа, но и при диабете 2 типа, хотя чаще всего только после многих лет лечения пероральными препаратами.
Очень важно принимать лекарства в соответствии с указаниями врача, который адаптирует их тип и дозу в зависимости от стадии развития диабета. Как узнать, эффективно ли лечение? Показателем здесь должен быть гликированный гемоглобин. Если он находится в пределах нормы (обычно ниже 8%), значит, лечение проводится правильно. При превышении нормы гемоглобина (несмотря на соблюдение диеты и прием назначенных лекарств) следует рассмотреть возможность интенсификации терапии.
Выводы
- СД 2 типа прогрессирует – врач подбирает соответствующие препараты в зависимости от стадии его развития.
- Часто при лечении диабета 2 типа необходимо одновременно принимать несколько препаратов с разными механизмами снижения уровня сахара.
- Эффективность лечения демонстрирует, среди прочего, гликированный гемоглобин. Если его процент слишком высок, значит, лечение следует изменить (усилить).
- На последнем этапе лечения сахарного диабета 2 типа применяется инсулинотерапия.
Товары из категории — БАДы
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 823
Немного фактов
Сердечно-сосудистые заболевания – это несомненный бич современного общества. Статистика указывает на то, что в настоящее время возраст «сердечников» значительно снизился и обращать внимание на свой главный орган приходится теперь гораздо раньше. Своевременный уход за своим сердцем позволяет избегать ряда заболеваний серьезного характера. Сюда в первую очередь следует отнести здоровый образ жизни, который включает в себя полное отсутствие вредных привычек и систематические занятия спортом. В то же время не каждый имеет возможность применять этот комплекс мер, а посему использование биологически активных добавок может стать отличным помощником в этом деле.
К одному из таких БАДов относится препарат Кардиоген. Использование этого средства в качестве профилактики позволяет существенно уменьшить потенциальные риски развития болезней сердечно-сосудистой системы. Однако этим перечень показаний к его употреблению не ограничивается. Он отлично подходит для восстановительной терапии после ряда перенесенных болезней, среди которых инфаркт миокарда, повышенное кровеносное давление, стенокардия, ишемия.
Фармакологическое действие
Кардиоген – это комбинированный комплекс, состоящий из разного рода пептидов, оказывающих благотворное влияние на сердечно-сосудистую систему. Так, благодаря им существенно ускоряются процессы кислородообогащения сердечной мышцы. Это в свою очередь активизирует восстановительные механизмы. Помимо этого происходит положительное воздействие на метаболические процессы в клетках и тканях миокарда, частоту сокращений сердца, а также улучшение общего состояния пациента, за счет повышения переносимости нагрузок. Систематическое употребление в комплексе с другими препаратами значительно увеличивает шансы на удачное лечение таких болезней, как гипертония, сердечная недостаточность, утолщение стенок левого желудочка, в связи с чем рекомендуется для приема пациентами среднего и старшего возраста.
Состав и форма выпуска
В состав Кардиогена входит комплекс пептидов, к которым относятся аминокислоты:
• 2-Aminopentanedioic acid;
• C3H7NO2;
• 2-Aminobutanedioic acid;
• (S)-2-Amino-5-guanidinopentanoic acid.
Помимо аминокислот при производстве медикаментозного средства используются следующие дополнительные компоненты:
• крахмал;
• лактоза;
• сахароза;
• полиоксиэтилен полисорбат;
• микрокристаллическая целлюлоза.
Формой выпуска Кардиогена являются капсулы, имеющие красные и белые цвета. Первичной упаковкой являются поливинилхлоридные пластины, в которых размещается по двадцать капсул. Пластины в свою очередь вместе с инструкцией по применению помещаются в картонные коробки по три штуки в каждую.
Показания к применению
Употребление должно осуществляться в виде биологической добавки к пище, являющейся источником полезных веществ. Одной из основных рекомендаций по назначению медикамента являются профилактические мероприятия для людей после сорока лет. Именно этот возраст наиболее подвержен риску внезапных сердечно-сосудистых заболеваний, чем и обусловлено использование Кардиогена.
Также препарат назначают в составе комплексной терапии болезней сердца и сосудов.
Побочные эффекты
Достоверных клинических сведений о наличие какого-либо рода побочных действий не выявлено.
Противопоказания
Главными противопоказаниями, применение при которых Кардиогена следует ограничить, являются отрицательная реакция и личная непереносимость к отдельным составляющим средства. Также среди ограничений при приеме выделяют период вынашивания плода и грудное вскармливание младенцев.
В обязательном порядке требуется получение консультационной помощи компетентного специалиста перед началом терапевтического курса.
Беременность и лактация
Во время беременности употребление запрещено. При необходимости употребления дозировки лекарства в период лактации следует отменить последнюю.
Способ применения
Употребление медикаментозного средства осуществляется перорально. Поскольку это Бад, прием его следует производить во время еды. Нормальная доза для взрослых составляет до двух капсул не более двух раз в течение двадцати четырех часов. Нарушать установленную производителем дозировку запрещено. Курс лечения, как правило, следует продолжать не более тридцати дней. Рекомендуется осуществлять повторный не ранее чем через полгода.
Совместимость с алкоголем
Поскольку злоупотребление спиртосодержащими напитками является одной из основных причин возникновения болезней сердца и сосудов, требуется ограничить их прием во время курса Кардиогеном.
Взаимодействие с другими лекарствами
Инструкция гласит, что медикамент традиционно хорошо взаимодействует с лекарствами схожего спектра действия.
Передозировка
Достоверных клинических сведений о возможности возникновения передозировки не выявлено.
Аналоговые средства
Среди аналогов Бада Кардиоген выделяют Пумпан, Кордафлекс, Атенолол, Корвитол, Ангиовит, Бисопрол, Римекор, Магникор, Вазодипин, Корамин, Кришталь, Мельфор, Магнекард, Кранолин.
Условия продажи
Медикаментозное средство отпускается в аптечных пунктах без обязательного наличия предписаний лечащего врача.
Правила хранения, срок годности
Средство следует хранить при температуре ниже 25 градусов по Цельсию. Исключить попадание прямых солнечных лучей и влаги. С момента производства использовать в течение пяти лет.
Отзывы о препарате
Пациенты, пользующиеся Кардиогеном на протяжении установленного лечащим врачом времени, отмечают его положительное действие. Так, он отлично справляется с понижением давления и, что немаловажно, ощутимо улучшает работу сердечной мышцы. Люди пенсионного возраста отмечают увеличение устойчивости к нагрузкам и улучшение общего состояния организма. К преимуществам относят полное отсутствие побочных действий, а также наличие в упаковке количества капсул, которого хватает на полноценный курс, что не бьет по карману.
Цены на Кардиоген в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 823 руб.
Сертификаты и лицензии
Содержание:
- Введение
- Из-за чего повышается давление
- Какие бывают препараты от давления
- Признаки и симптомы повышенного давления
- ТОП-15 лекарств
- Вопрос-ответ
- Заключение
- Использованная литература
Введение
Кровяное давление является биомаркером относится к жизненно важным показателям. Его измеряют посредством тонометра, а результат отображается в виде двух чисел. Верхнее отображает систолическое давление. Оно возникает в момент сжатия сердечной мышцы для выталкивания крови в артерии. Показатель напрямую связан с силой сокращения и сопротивлением артериальных стенок. Нижнее число дает понимание о диастолическом давлении. Это результат измерения при расслаблении сердца с учетом сопротивления периферических сосудов.
Повышение артериального давления приводит к ухудшению общего самочувствия и повышает риск опасных осложнений. Наиболее вероятны инфаркт миокарда или инсульт. Для облегчения состояния показаны таблетки от давления. Лицам, страдающим хронической артериальной гипертензией, показан постоянный прием лекарственных средств. Перед началом терапии требуется посетить врача-кардиолога и согласовать выбор с ним.
Из-за чего повышается давление
Повышение давления может быть связано с влиянием различных факторов. Их можно разделить на две большие группы: внутренние и внешние. Основные причины роста давления включают:
- Пороки и аномалии развития. К факторам риска относится низкий вес при появлении на свет. Также гипертоническая болезнь характерна для людей, имеющих врожденные и приобретенные пороки сердца в анамнезе.
- Наследственные заболевания. Речь идет о состояниях, непосредственно отражающихся на прессорных и депрессорных механизмах.
- Климатические условия. Проживания в некоторых регионах страны и мира приводит к повышению давления у чувствительных людей. Аналогичная ситуация может возникнуть при приезде на новое место. Например, во время путешествия в горные регионы.
- Нарушение принципов правильного питания. Основной причиной является чрезмерное потребление соли. Не рекомендовано есть большое количество колбас, соленых деликатесов, снэков.
- Микроклимат в помещении. Недостаток кислорода, высокая температура и чрезмерная влажность негативно сказываются на давлении. Рекомендовано регулярно проветривать помещение, а при сильной жаре использовать системы кондиционирования.
- Вредные условия труда. Повышенные нагрузки на производстве способны отразиться на здоровье.
- Нарушение режима сна и отдыха. Для хорошего самочувствия и здоровья сердечно-сосудистой необходимо спать не менее 8 часов в сутки.
- Дефицит витаминов и микроэлементов. Обычно нарушение давление обнаруживается при дефиците калия, магния, витаминов группы В.
- Стресс. При психоэмоциональных перегрузках также могут понадобиться таблетки от повышенного давления.
- Хронические заболевания. Часто состояние возникает на фоне патологий мочевыделительной системы, сердца, сосудов, органов дыхания.
Основной причиной повышения давления считается активация специфических биологически механизмов. Последние приводят к росту минутного объема крови на фоне повышенной сопротивляемости сосудов. При регулярном повышении показателя истощается депрессорная функция почек. С этого момента принято считать, что заболевание перешло в хроническую стадию. Чтобы избежать трансформации в затяжную форму, нужно своевременно начать принимать таблетки от высокого давления.
Какие бывают препараты от давления
При подборе фармакотерапии врач учитывает состояние пациента, его возраст и сопутствующие заболевания. Также влияет непосредственно стадия артериальной гипертензии. В зависимости от этих факторов может быть рекомендована одна из следующих лекарственных групп:
- Диуретики. Это лекарства, оказывающие выраженный мочегонный эффект. Их рекомендуют в качестве препарата выбора при хронической артериальной гипертензии, а также в составе комплексной терапии при патологиях сердца, почек, печени. Иногда диуретики назначаются в комплексе с другими эффективными таблетками от давления, принадлежащими к другим группам. Мочегонные средства делят на тиазидные, калийсберегающие и ингибиторы карбоангидразы.
- Адреноблокаторы. Существенную роль в росте артериального давления имеют адреналин и норадреналин. Данная лекарственная группа направлена на снижение чувствительности рецепторов к перечисленным нейромедиаторам. В зависимости от направленности действия выделяют альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы и комбинированные средства.
- Блокаторы кальциевых каналов. Механизм действия таких таблеток от давления основывается на снижении скорости проникновения ионов кальция их межклеточного пространства в мышечные структуры сердца. За счет снижения концентрации кальция происходит расширение коронарных и периферических артерий, что приводит к нормализации состояния.
- Ингибиторы АПФ. В организме существует неактивный ангиотензин первого типа, который под воздействием специфического ангиотензинпревращающего фермента преваращается в ангиотензин второго типа. Последний отличается интенсивным сосудосуживающим действием и приводит к росту давления. Ингибитора угнетают синтез фермента, поэтому показатель приходит в норму.
- Антагонисты ангиотензина второго типа. Показаны для лечения артериальной гипертензии, хронической нефропатии, застойной сердечной недостаточности. Механизм действия схож с лекарствами прошлой группы, но обусловлен влиянием на другую группу биологически активных веществ.
- Антагонисты альдостерона. Обладают слабыми мочегонными свойствами, но применяются не только как диуретики. После открытия патологического действия альдостерона на сердечно-сосудистую систему стало ясно, что антагонисты альдостерона следует скорее считать средствами для нормализации кровяного давления. Они обнаружили особый эффект при тяжелой хронической сердечной недостаточности и гипертонии.
- Вазодилататоры. Расширяют сосуды, расслабляя гладкую мускулатуру мышечного слоя. За счет этого увеличивается просвет артерии и кровь беспрепятственно поступает к тканям головного мозга, обеспечивая кислородом и питательными веществами.
- Адренергетики центрального действия. Препараты, прямо или косвенно стимулирующие адренорецепторы в организме, воздействующие на сердечно-сосудистую, дыхательную системы, гладкую мускулатуру. Эта группа лекарств широко применяется как местно, так и системно при различных заболеваниях.
- Прямые ингибиторы ренина. Это лекарственные средства, подавляющие активность ренина, ответственного за гидролиз ангиотензиногена до ангиотензина первого типа, который, в свою очередь, уменьшает образование ангиотензина второго типа, снижающего кровяное давление.
Признаки и симптомы повышенного давления
Перед тем как решить, что назначать, специалист соберет сведения о состоянии пациента. Есть ряд симптомов, указывающих на повышение показателя. Проявления зависит от степени роста биомаркера и состояния самого пациента. Для удобства основные симптомы собраны в таблице далее.
| Симптомы | Подробнее |
| Потеря работоспособности | Пациент жалуется на слабость, быструю утомляемость и ухудшение самочувствия |
| Покраснение кожных покров | Преимущественно краснота затрагивает область лица, шеи и груди |
| Мелькание перед глазами | Возникают так называемые «мошки» или крупные темные пятна |
| Нарушение сна | Чаще всего повышенное давление сопровождается бессонницей |
| Необоснованная тревога и страх | Так организм сигнализирует о нарушении жизненно важного показателя |
| Боль в голове | Преимущественно концентрируется в области затылка |
| Посторонние звуки | Ощущается шум, звон, иногда появляется оглушенность |
| Одышка | При росте давления нарушается дыхательная деятельности |
| Боль в груди | Возникает острая, пронизывающая боль, возможно жжение |
| Неврологические нарушения | Среди таковых головокружение, нарушения сознания |
В некоторых случаях проявления отсутствуют в принципе. Этот факт приводит к запоздалой диагностике и отрицательно сказывается на пациенте. При резком ухудшении состояния требуется немедленно вызвать скорую помощь. Зачастую высокое давление влечет за собой гипертонический криз. Это резкое нарушение механизмов регуляции, выступающее риском для жизни пациента. Особую опасность состояние представляет для лиц, имеющих хронические болезни сердца и головного мозга.
На основании отзывов специалистов и пациентов составлен ТОП-15 таблеток от давления. Вот эффективные препараты, зарекомендовавшие себя с положительной стороны:
Информация о ценах, наличии, описании и доставке актуальна для жителей
Российской Федерации.
Herzen
Herzen (в капсулах) — нормализует Ваше давление, комплексно воздействуя на организм.
- Мощное органическое действие
- Избавляет от причин гипертонии
- Предотвращает инфаркт и инсульт
- Без побочных эффектов
- Состоит из натуральных ингредиентов.
Узнать подробнее о препарате и забронировать
Индапамид
Диуретическое средство, снижающее давление за счет мочегонного эффекта. Используются самостоятельно или в комбинациях. Таблетку принимают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Для достижения терапевтического результата достаточно пить средство один раз в сутки в дозировке 2,5 миллиграмма. Лучше пить Индапамид с утра. При отсутствии эффекта допускается повышение дозировки по согласованию с врачом.
Зокардис
Препарат показан при гипертонической болезни, а также после перенесенного инфаркта миокарда. Средство разрешено пить как до еды, так и после, но обязательно с достаточным количеством воды. Начальная дозировка Зокардиса – две таблетки один раз в сутки. Постепенно при необходимости количество увеличивают, но не чаще, чем раз в 4 недели.
Каптоприл
Применение приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления у больных гипертонической болезнью без изменения или увеличения сердечного выброса. После приема отмечается усиление почечного кровотока. Снижение давления обычно происходит максимум через 60-90 минут после перорального приема индивидуальной дозы. Длительность эффекта зависит от количества препарата. Средство принимают за час до рациона, дозировка подбирается врачом индивидуально.
Валсартан
Показан при лечении артериальной гипертензии. Снижает риск фатальных и несмертельных сердечно-сосудистых событий, в основном инсультов и инфарктов миокарда. Эти преимущества были отмечены в контролируемых исследованиях. Доза зависит от заболевания, возраста и состояния больного. Обязательно оценивается функция почек и печени, переносимость компонентов и сопутствующее лечение. У взрослых обычная начальная доза составляет от 20 до 160 мг 1 или 2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 320 мг. Для детей в возрасте 6-6 лет обычная начальная доза составляет 1,3 мг/кг один раз в сутки (в сумме до 40 мг).
Бисопролол
Таблетки с приемлемой ценой влияют на бета2-адренорецепторам внутренних органов, а также к рецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Предельный эффект достигается через 180-240 минут после приема внутрь. Средство принимают однократно с небольшим количеством воды вне зависимости от рациона. Согласно аннотации, начальная доза составляет 1,25 миллиграмма в день (прием однократный). Исходя из индивидуальной переносимости дозу следует постепенно корректировать. Каждое последующее увеличение дозы должно производиться как минимум через 2 недели. Для дозировок 5-7,5 мг каждое последующее увеличение дозы должно производиться не ранее, чем через 4 недели.
Верапамил
Это блокатор медленных кальциевых каналов, используемый для терапии гипертензии и нарушений сердечного ритма. Верапамил следует пить перед едой или вместе с пищей. Дозировку рассчитывает врач-кардиолог, опираясь на состояние больного, его возраст и анамнез. Преимущественно начальная доза равна 40-80 миллиграммам. В сутки запрещено принимать более 120 миллиграмм средства.
Норваск
Антигипертензивное средство, рекомендуемое при стенокардии, ишемии миокарда, гипертонической болезни. Норваск отлично абсорбируется органами желудочно-кишечного тракта и отличается быстрым эффектом. Эффективные таблетки от высокого давления принимают один раз в день, запивая 100 мл воды. Прием начинают с количества не более 5 мг, при необходимости постепенно наращивая. Предельное суточное количество Норваска составляет 10 мг. Лицам пожилого возраста дозировку не повышают.
Энап
Средство для нормализации АД, работающее по принципу ингибитора АПФ. Также показана при сердечной недостаточности и коронарной ишемии. Нормализация давления сопровождается снижением периферического сосудистого сопротивления и увеличением сердечного выброса. Частота сокращений остается неизменной или незначительно изменяется. Энап принимают однократно, предпочтительнее в утренние часы. Начинают с 5-20 миллиграмм. При легкой степени патологии достаточно 10 миллиграмм в сутки.
Метокард
Гипотензивные таблетки с приемлемой ценой. Требует осторожного использования при сахарном диабете и синдроме Рейно. Применяется под наблюдением врача при наличии выраженных нарушений в работе печени и почек. Метокард принимают внутрь, не нарушая целостность таблетки. Средняя доза – по 50 миллиграмм дважды в сутки. Количество корректируется кардиологом, но не может превышать 400 миллиграмм.
Диротон
Для достижения стабильного терапевтического эффекта лекарство пьют один раз в день. Лучше всего принимать средство в одно и то же время дня. Начинают с количество 10 миллиграмм в сутки, периодически повышая на 5 миллиграмм. Обычное количество составляет 20 мг. Начало антигипертензивного эффекта наступает через 60 минут. Максимальный эффект наблюдается через 6-7 часов и сохраняется в течение суток. Продолжительность действия также зависит от дозы. При гипертонической патологии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стойкий результат развивается через пару месяцев.
Теветен
Средство отличается экстренным эффектом и хорошо принимается пациентами. Дозировку и порядок приема препарата определяет специалист. Однако в инструкции по применению приведены определенные сведения о дозировке. Ориентировочное количество Теветена в сутки – 500 мг. Стойкий терапевтический результат формируется в течение 14-21 дня. С осторожностью назначают лицам с почечной недостаточностью. Разрешено комбинировать с блокаторами кальциевых каналов, но исключительно по рекомендации врача.
Дилтиазем
Отличается продолжительным эффектом и зачастую является препаратом выбора для пациентов с повышенным АД. Используется для профилактики стенокардии, рекомендован для купирования нарушений сердечного ритма, а также при мерцании предсердий. Предпочтителен индивидуальный подбор дозировки кардиологом после проведения обследования. Аннотация советует начать лечение с 60 мг трижды в день, либо пить по 90 мг дважды в день. Запрещено употреблять более 360 мг Дилтиазема в сутки. Таблетки не рекомендованы для лечения детей из-за отсутствия нужных исследований, подтверждающих безопасность.
Лориста
Относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина. Среди показаний к применению препарата гипертония; снижение риска смертности, предупреждение инсульта и инфаркта миокарда. Основным действующим компонентом является лозартан. Препарат принимают внутрь вне зависимости от употребления пищи. Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 миллиграмм на сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала терапии. У некоторых пациентов с целью получения большего эффекта доза может быть увеличена вдвое.
Верошпирон
Относится к диуретикам калийсберегающего типа. Используется как средство для нормализации АД, а также показан для купирования сердечной недостаточности застойного характера, патологических процессов печени, недостатке калия в организме. Предполагает однократный прием с утра или разделение дозировки на 2 раза. Количество Верошпирона определяется в зависимости от степени патологии и особенностей пациента. Первые дозы не должны превышать 100 мг в день.
Триампур
Мочегонный препарат комбинированного действия. Несмотря на влияние на количество мочеиспусканий, не приводит к стремительной потере калия организмом. Принимают внутрь по графику, определенному доктором. При отеках рекомендуют увеличивать дозировку в 3-4 раза, а после переходить на поддерживающее лечение.
Какие эффективные таблетки от давления подходят в конкретном случае решает врач. Он обязан провести осмотр и назначить необходимые исследования перед принятием решения. Категорически запрещено подбирать терапию самостоятельно. Это чревато ухудшением состояния и развитием опасных осложнений.
Вопрос-ответ
Нужно ли пить таблетки каждый день?
Если давление повысилось не разово, а растет регулярно, то требуется постоянная фармакологическая терапия. Она необходима не только для облегчения состояния, но и для сохранения сосудов. Без надлежащего лечения сосудистые стенки постепенно растягиваются и теряют способность к сопротивлению. В результате состояние усугубляется, а продолжительность жизни сокращается. Обычно прием препаратов для нормализации АД на постоянной основе показан лицам старше 45-50 лет.
Что такое синдром отмены?
Для таблеток от давления характерен так называемый синдром отмены. Это специфическая негативная реакция организма на самовольное прекращение лечения. По сути синдром представляет собой резкое повышение АД, в некоторых случаях до гипертонического криза. Чтобы избежать состояния на фоне прекращения терапии, требуется постепенное сокращение дозировки препарата. Только после этого можно прекратить его прием. Синдром отмены не наблюдается, если лекарство было заменено другим средством для нормализации АД.
Может ли давление повышаться без явных симптомов?
Многие люди не знают, что страдают артериальной гипертензией. На начальных стадиях патологии очевидные проявления вполне могут отсутствовать. Обнаружить повышенное давление позволяет случайное измерение показателя. При негативном исходе отклонения становятся очевидными при резком ухудшении состояния пациента на фоне осложнений: криза, почечной недостаточности, ишемии. Для своевременного начала лечения стоит регулярно мониторить состояния. Рекомендуется прохождение ежегодной диспансеризации. Лицам старше 40 лет лучше проводить периодическое измерение биомаркера в профилактических целях.
Бывает ли гипертоническая болезнь в подростковом и детском возрасте?
Дети крайне редко страдают от повышенного давления, поэтому не нуждаются в мониторинге показателя. Исключение составляют лица, имеющие наследственную предрасположенность. Также использовать тонометр рекомендовано у молодых пациентов с врожденными или приобретенными болезнями сердца. Обязателен контроль давления для девушек, использующих оральные контрацептивы для предотвращения нежелательной беременности. В подростковом возрасте зачастую регистрируются отклонения, связанные с колебанием гормонального фона. Они требуют консультации врача, но редко являются поводом для беспокойства.
Какие таблетки от давления самые эффективные?
Однозначного ответа на данный вопрос не сможет дать ни один доктор. При выборе препарата учитывают множество факторов. Опираются на возраст больного: пожилым людям требуются мягкие средства в минимальной дозировке. Учитывают и характер гипертонической болезни. На начальных стадиях можно обойтись «легкими» таблетками от давления, но при выраженных формах комбинированные средства становятся вариантом выбора. Лица с сахарным диабетом, острыми сердечно-сосудистыми состоянии, нарушениями мочевыделительной системы относятся к зоне риска. Им назначают средства с крайней осторожностью и постепенно наращивают дозировку.
Заключение
Таблетки от повышенного давления позволяют нормализовать состояние и предупредить серьезные, а в некоторых случаях и летальные осложнения. На данный момент используется около 10 лекарственных групп, на базе которых изготовлены селективные и комбинированные препараты. Грамотное назначение таблеток находится в компетенции врача-терапевта или наблюдающего кардиолога. Рекомендации требуют предварительного обследования: лабораторных проб, кардиограммы, УЗИ сердца. Дозировка должна опираться на инструкцию, но может быть изменена лечащим доктором. У всех средств имеются противопоказания и ограничения.
Использованная литература
- Н. Боровков. Гипертония. Профилактика и методы лечения.
- Гипертония и ее осложнения. Что советуют врачи. — М.: Газетный мир.
- Ивановская, Н. А. Гипертония: все способы лечения.
- Кушаковский, М. С. Гипертоническая болезнь.
- Орлов, С. И. Высокое давление. Эффективные методы лечения.
- Малышева, И.С. Гипертония, ишемия, инфаркт. Эффективные лечение и профилактика.
- Суволокин, Д. А. Гипертония не приговор. Жизнь продолжается!
- Фадеев, П. А. Повышенное артериальное давление.
- Яковлева, Н.Г. Гипертония: Жизнь без страха: Самые современные, самые эффективные методы диагностики, лечения, проф / Н.Г. Яковлева.