Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегантное, анальгезирующее действие.
Показания к применению
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях, болевой синдром, головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея, тромбоз и тромбоэмболия (профилактика), инфаркт миокарда (вторичная профилактика), транзиторные ишемические нарушения мозгового кровообращения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к салицилатам и др. НПВП, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая» астма, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия, авитаминоз K, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (I и III триместры), период лактации, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенная склонность к кровотечениям, детский возраст до 15 лет . C осторожностью: подагра, заболевания печени, одновременное применение др. НПВП или урикозурических ЛС, антикоагулянтов непрямого действия, тиклопидина, гепарина, интерферона альфа, метотрексата.
Побочное действие
Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения в ЖКТ, аллергические реакции, печеночная и/или почечная недостаточность, тромбоцитопения, анемия, лейкопения. При длительном применении — головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, рвота, гипокоагуляция, кровотечения; снижение остроты слуха, бронхоспазм.
Взаимодействие
Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов и гипогликемических ЛС, резерпина, стероидных гормонов. НПВП и метотрексат увеличивают риск развития побочных эффектов. Q-T.
Передозировка
Симптомы: звон в ушах, головокружение, головная боль, гастралгия,тошнота, рвота, гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Взрослым — в разовой дозе 1-2 таблетки; максимальная суточная доза — 8 таблеток.
Детям — разовая доза 0.5-1.5 таблетки; максимальная суточная доза — 4 таблетки.
Особые указания
Детям нельзя назначать ЛС, содержащие ацетилсалисиловую кислоту. При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола. Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте.
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:
- АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
- БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
- Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
- Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
- Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.
Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.
Причины гипертонии
Развивается на фоне следующих заболеваний:
- болезни почек и надпочечников;
- патологии щитовидной железы;
- атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.
Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
|
Категория АД |
Систолическое, мм рт. ст. |
Диастолическое, мм рт. ст. |
Какие меры нужно принять |
|
Гипотония |
…100 |
…60 |
проконсультироваться с врачом |
|
Оптимальное |
100…120 |
60…80 |
самоконтроль |
|
Допустимое |
120…130 |
80…85 |
самоконтроль |
|
Высокое |
130…140 |
85…90 |
коррекция образа жизни |
|
Умеренная гипертония |
140…160 |
90…100 |
незамедлительная консультация специалиста |
|
Средняя тяжесть гипертонии |
160…180 |
100…110 |
незамедлительная консультация специалиста |
|
Тяжелая гипертония |
180… |
110… |
незамедлительная консультация специалиста |
Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;
- снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
- появление шума в ушах;
- осложнение дыхания и появление хрипов;
- наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
- онемение языка и лицевых мышц;
- появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
- чрезмерная сухость в ротовой полости;
- нарушение речевой способности;
- ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.
Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.
При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:
- осложненная форма – в течение часа;
- неосложненная форма – на протяжении суток;
- гипертонический рецидив – незамедлительно.
При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.
Рейтинг препаратов против гипертонии
Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.
ТОП лекарств от повышенного давления
Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.
Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.
№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)
Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.
Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.
№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)
Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.
№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)
Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.
№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.
№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)
Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.
№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)
Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.
Основные фармакологические характеристики:
- связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
- выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
- стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.
Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.
№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)
Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.
№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)
При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.
№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)
Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.
№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)
Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.
Эффективность таблеток «Новарск»:
- при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
- уменьшает постнагрузку на сердце;
- снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
- расширяет периферические артериолы;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.
Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.
№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)
Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.
Выводы
Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.
Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…
Было обнаружено, что индапамид не обладает токсическим эффектом до дозы 40 мг, т.е. в 16 раз превышающей терапевтическую дозу.
Признаками острого отравления являются симптомы гиповелемии (гипонатриемии, гипокалиемии). Могут наблюдаться: тошнота, рвота, гипотензия, судороги, головокружение, сонливость, состояния растерянности и смятения, полиурия или олигурия и даже анурия (в результате гиповолемии).
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании
При нарушении функции печени тиазидовые диуретики могут вызывать печеночную энцефалопатию. В этом случае применение диуретиков необходимо немедленно прекратить.
Уровень натрия в плазме:
Концентрацию натрия в плазме необходимо определить перед началом лечения, а потом через регулярные интервалы контролировать ее изменения. Лечение с использованием диуретиков может сопровождаться гипонатриемией, иногда с весьма серьезными последствиями, при этом в начальной стадии снижение концентрации натрия в крови может быть бессимптомным. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать плазматический уровень натрия, особенно у пациентов пожилого возраста и лиц, страдающих циррозом печени.
Уровень калия в плазме:
Продолжительное применение тиазидовых и им подобных диуретиков связано с риском уменьшения концентрации калия в плазме и развития гипокалиемии. Возникновение гипокалиемии у пациентов необходимо предотвратить. Особенно это касается лиц пожилого возраста, больных, страдающих истощением, а также больных, принимающих одновременно с диуретическим препаратом иные лекарства, пациентов, страдающих цирротическим асцитом с отеками, а также пациентов с заболеваниями коронарных сосудов и дисфункцией сердца, которые имеют предрасположенность к возникновению аритмии (гипокалиемия увеличивает токсическое воздействие препаратов дигиталиса на сердце). Повышенный риск возникновения гипокалиемии характерен и для пациентов с увеличенным QT интервалом, вне зависимости от генеза этого явления, который может быть врожденным или ятрогенным. Гипокалиемия, также как и брадикардия, в этом случае обусловливают предрасположенность к возникновению тяжелых аритмий, в том числе и смертельно опасной желудочковой тахикардии (torsades de pointes). Во всех указанных случаях необходимо более часто контролировать концентрацию калия в плазме. Обследование с целью выявления возможной гипокалиемии необходимо провести в первую неделю лечения. В случае выявления признаков гипокалиемии необходимо принять соответствующие меры, направленные на ее предотвращение.
Уровень кальция в плазме:
Тиазидовые и им подобные диуретики могут понижать выделение кальция с мочой, что может приводить к небольшому и временному повышению концентрации кальция в плазме. Гиперкальциемия может быть результатом ранее не выявленного гиперпаратиреоза. В этом случае лечение необходимо прекратить и провести обследование функции околощитовидных желез.
Уровень глюкозы в крови:
У больных, страдающих сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии, необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Уровень мочевой кислоты:
У больных с повышенной концентрацией мочевой кислоты возможны приступы подагры, поэтому дозу препарата необходимо регулировать в зависимости от актуальных показателей ее уровня в плазме.
Тиазидовые и тиазидоподобные диуретики максимально эффективны только при нормальной или минимально сниженной функции почек (уровень креатинина в плазме менее 25 мг/л, то есть 220 микромоль/л у взрослых).
Гиповолемия, обусловленная потерей воды и натрия, при лечении диуретиками понижает гломерулярную фильтрацию, что иногда сопровождается повышением уровня мочевины и креатинина в плазме.
У пациентов с нормальной функцией почек такая временная функциональная почечная недостаточность, как правило, не приводит к серьезным последствиям, однако, ее возникновение в значительной степени может усугубить уже существующую почечную недостаточность.
Индапамид может вызвать положительную реакцию при проведении допинговых тестов.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости галактозы, недостатком лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы, не рекомендуется применять данный препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и иные формы взаимодействия
Нежелательные комбинации:
Одновременное применение индапамида с литием может приводить к повышению уровня лития в плазме крови с признаками передозировки, например при бессолевой диете (пониженное выделение лития мочой). Если применения диуретических средств является необходимым, то следует систематически контролировать уровень лития в плазме и проводить соответствующую коррекцию дозы.
Некоторые лекарственные средства (астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, сультоприд, терфенадин, винкамин), принимаемые совместно с индапамидом, у пациентов, страдающих гипокалиемией, брадикардией или имеющих удлиненный интервал QT, могут вызвать желудочковую тахикардию (torsades de pointes).
Комбинации, требующие повышенной осторожности:
Нестероидные антиревматические средства, применяемые системно, и высокие дозы салицилатов могут понизить антигипертензивный эффект индапамида. У обезвоженных пациентов имеется опасность возникновения острой почечной недостаточности (снижение гломерулярной фильтрации). Поэтому в начале лечения пациент при систематическом контроле функции почек должен выпивать большое количество воды.
Амфотерицин В [Amfotericin В] (в/в), глюкокортикоиды и минералокортикоиды, применяемые системно, тетракосактид, слабительные контактного типа могут вызвать гипокалиемию (эффект суммируется). Необходимо наблюдать за уровнями калия в плазме крови и в случае необходимости их корригировать, особенно при одновременном лечении дигоксином. Баклофен повышает антигипертензивный эффект. В начале лечения пациент при систематическом контроле функции почек должен выпивать большое количество воды.
У больных, применяющих дигоксин, имеющаяся гипокалиемия может повысить риск токсического воздействия дигоксина. В этих случаях следует систематически контролировать уровень калия в плазме, регистрировать ЭКГ, а при необходимости — изменить лечение.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) в начале лечения и при одновременном дефиците натрия (особенно у лиц со стенозом почечной артерии) повышают риск возникновения внезапной гипотензии или острой почечной недостаточности.
При эссенциальной гипертензии, когда предыдущая терапия диуретическими средствами могла вызвать дефицит натрия, рекомендуется за трое суток до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретических средств.
При хронической сердечной недостаточности в случае комбинирования индапамида с АПФ ингибитором необходимо начинать лечение с очень низкой дозы АПФ ингибитора и низкой дозы диуретика. При этом в течение первых недель лечения ингибитором АПФ необходимо проводить систематический контроль функции почек (уровня креатинина в плазме).
При одновременном приеме антиаритмических средств Iа класса (хинидин, дисопирамид) и III класса (амиодарон, бретилий, соталол), необходимо учитывать опасность возникновения желудочковой тахикардии (предрасполагающим фактором является гипокалиемия, брадикардия и уже имеющийся увеличенный интервал QT).
При приеме метформина возникает опасность возникновения лактоацидоза, связанного с возможной недостаточностью функции почек из-за приема диуретических средств (чаще всего петлевых диуретиков). Рекомендуется не назначать метформин в случае, если плазматические уровни креатинина превысят 15 мг/л (135 микромоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 микромоль/л) у женщин.
Высокие дозы йодсодержащих контрастных веществ в комбинации с индапамидом и при одновременной дегидратации повышают риск острой недостаточности почек.
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и нейролептики повышают антигипертензивный эффект и повышают риск ортостатической гипотензии (эффект суммируется).
При приеме солей кальция возникает опасность возникновения гиперкальциемии в результате уменьшения выделения кальция с мочой.
Циклоспорин приводит к риску повышения уровня креатинина в плазме крови без изменения уровня циркулирующего циклоспорина (даже без уменьшения соотношения вода / натрий).
Кортикостероиды в результате задержки натрия и воды могут уменьшить антигипертензивный, эффект.
Назначение с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) — это рациональная комбинация, весьма полезная для некоторых пациентов, не исключает возможность возникновения гипокалиемии, а у пациентов с дисфункцией почек или с диабетом г гиперкалиемии. В этих случаях следует контролировать уровень калия в плазме, при необходимости ЭКГ, если понадобится — изменить лечение.
Индапамид (таблетки, покрытые оболочкой, 2.5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003095
Дата последнего изменения: 17.07.2020
Механизм действия
Индапамид
относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим
свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов
натрия в кортикальном сегменте петли нефрона.
При
этом увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора и, в меньшей степени,
ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и гипотензивным
эффектом.
Фармакодинамические эффекты
В
клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в
режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта,
был продемонстрирован 24‑часовой гипотензивный эффект.
Антигипертензивная
активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных
артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого
сопротивления.
Индапамид
уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Тиазидные
и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато
терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает
увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует
увеличивать дозу препарата, если при применении рекомендованной дозы не
достигнут терапевтический эффект.
В
коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием
пациентов с артериальной гипертензией было показано, что индапамид:
—
не влияет на
показатели липидного обмена, в том числе на уровень триглицеридов, холестерина,
липопротеинов низкой плотности и липопротеинов высокой плотности;
—
не влияет на
показатели обмена углеводов, в том числе у пациентов с сахарным диабетом.
Комбинации, не рекомендуемые к применению
Препараты лития
При
одновременном применении индапамида и препаратов лития, так же, как и при
соблюдении бессолевой диеты, может наблюдаться повышение концентрации лития в
плазме крови вследствие снижения его экскреции, сопровождающееся появлением
признаков передозировки. При необходимости диуретические препараты могут быть
использованы в сочетании с препаратами лития, при этом следует тщательно
контролировать концентрацию лития в плазме крови и соответствующим образом
подбирать дозу препарата.
Комбинации, требующие предосторожности
Препараты, способные вызывать полиморфную желудочковую
тахикардию типа «пируэт»:
—
антиаритмические
лекарственные препараты IA класса
(хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид) и IC класса (флекаинид);
—
антиаритмические
лекарственные препараты III класса
(амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат, дронедарон);
—
нейролептики:
фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин,
трифлуоперазин, флуфеназин); бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид,
тиаприд); бутирофеноны (дроперидол, галоперидол); пимозид, сертиндол;
—
антидепрессанты:
трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина (циталопрам, эсциталопрам);
—
антибактериальные
средства: фторхинолоны
(левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин); макролиды
(эритромицин при внутривенном введении, азитромицин, кларитромицин,
рокситромицин, спирамицин); ко‑тримоксазол;
—
противогрибковые
средства ряда азолов
(вориконазол, итраконазол, кетоконазол, флуконазол);
—
противомалярийные
средства (хинин,
хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин);
—
антиангинальные
средства (ранолазин,
бепридил);
—
противоопухолевые
препараты и иммуномодуляторы
(вандетаниб, мышьяка триоксид, оксалиплатин, такролимус, анагрелид);
—
противорвотные
средства (ондансетрон);
—
средства,
влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта
(цизаприд, домперидон);
—
антигистаминные
средства (астемизол,
терфенадин, мизоластин);
—
прочие:
пентамидин, дифеманил, винкамин при внутривенном введении, вазопрессин,
терлипрессин, кетансерин, пробукол, пропофол, севофлуран, теродилин,
цилостазол.
Повышение
риска развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой
тахикардии типа «пируэт» (фактор риска — гипокалиемия). Перед назначением
комбинированной терапии индапамидом и указанными выше препаратами следует
провести исследование с целью выявления гипокалиемии и при необходимости
провести коррекцию. Необходим контроль клинического состояния пациента,
контроль уровня электролитов плазмы крови, показателей ЭКГ.
У пациентов с гипокалиемией необходимо применять препараты,
не вызывающие полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт».
Нестероидные противовоспалительные препараты (при системном
назначении), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы‑2 (ЦОГ‑2),
высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (≥3 г/сутки)
Возможно
снижение антигипертензивного действия индапамида.
У
обезвоженных пациентов существует риск развития острой почечной недостаточности
вследствие снижения клубочковой фильтрации. Пациентам необходимо компенсировать
потерю жидкости и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)
Назначение
ингибиторов АПФ пациентам с изначально сниженной концентрацией ионов натрия в
крови сопровождается риском внезапной артериальной гипотензии и/или острой
почечной недостаточности (в частности, пациентам со стенозом почечной артерии).
Пациентам
с артериальной гипертензией и
возможно сниженной, вследствие предшествующего приема диуретиков, концентрацией
ионов натрия в плазме крови необходимо:
—
за 3 дня до
начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретика. В дальнейшем, при
необходимости, прием не калийсберегающего диуретика можно возобновить;
—
или начинать
терапию ингибитором АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением
дозы в случае необходимости.
При
хронической сердечной недостаточности
лечение ингибиторами АПФ следует начинать с самых низких доз с возможным
предварительным снижением доз не калийсберегающего диуретика.
Во всех случаях
в первые недели приема ингибиторов АПФ у пациентов необходимо контролировать
функцию почек (концентрацию креатинина в плазме крови).
Другие препараты, способные вызывать гипокалиемию:
амфотерицин В (в/в), глюко‑ и минералокортикоиды (при системном
применении), тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие моторику
кишечника
Увеличение
риска развития гипокалиемии (аддитивный эффект).
Необходим
постоянный контроль концентрации калия в плазме крови, при необходимости — ее
коррекция. Особое внимание следует уделять пациентам, одновременно получающим
сердечные гликозиды. Рекомендуется использовать слабительные средства, не
стимулирующие моторику кишечника.
Баклофен
Отмечается
усиление антигипертензивного эффекта.
Пациентам
необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения тщательно
контролировать функцию почек.
Сердечные гликозиды
Гипокалиемия
усиливает токсические эффекты сердечных гликозидов.
При
одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует
контролировать концентрацию калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при
необходимости, корректировать терапию.
Комбинации,
требующие особого внимания
Аллопуринол
Совместное
применение с индапамидом может повышать риск развития реакций
гиперчувствительности при лечении аллопуринолом.
Комбинации, требующие внимания
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон,
триамтерен)
Комбинированная
терапия индапамидом и калийсберегающими диуретиками целесообразна у некоторых
пациентов, однако при этом не исключается возможность развития гипокалиемии или
гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов
с сахарным диабетом).
Необходимо
контролировать уровень калия в плазме крови, показатели ЭКГ и, при
необходимости, корректировать терапию.
Метформин
Функциональная
почечная недостаточность, которая может возникать на фоне приема диуретиков,
особенно петлевых, повышает риск развития индуцированного метформином
молочнокислого ацидоза.
Не
следует использовать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л
(135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Йодсодержащие контрастные вещества
В
случае обезвоживания организма на фоне приема диуретических препаратов
увеличивается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при
использовании высоких доз йодсодержащих контрастных веществ.
Перед
применением йодсодержащих контрастных веществ пациентам необходимо
компенсировать потерю жидкости.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики
Препараты
этих классов усиливают антигипертензивное действие индапамида и увеличивают
риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Кальций (соли)
При
одновременном применении возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения
выведения ионов кальция почками.
Циклоспорин, такролимус
Возможно
увеличение концентрации креатинина в плазме крови без изменения концентрации
циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии потери воды и ионов натрия.
Кортикостероидные препараты, тетракозактид (при системном
применении)
Снижение
антигипертензивного действия (задержка воды и ионов натрия в результате
действия кортикостероидов).
Нарушения функции печени
При
назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у пациентов с нарушениями
функции печени, особенно в случае нарушения водно-электролитного баланса,
возможно развитие печеночной энцефалопатии, которая может прогрессировать до
печеночной комы.
В
этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.
Реакции фоточувствительности
Сообщалось
о случаях развития реакций фоточувствительности на фоне приема тиазидных и
тиазидоподобных диуретиков (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития
реакций фоточувствительности на фоне приема лекарственного препарата
рекомендуется прекратить лечение. Если повторное назначение диуретика признано
необходимым, рекомендуется защищать открытые участки от солнечных лучей или
искусственных ультрафиолетовых лучей типа А.
Водно-электролитный баланс
Содержание ионов натрия в плазме крови
До
начала лечения необходимо определить концентрацию ионов натрия в плазме крови.
На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Необходим
постоянный контроль концентрации ионов натрия, так как первоначально снижение
концентрации ионов натрия в плазме крови может быть бессимптомным. Более частый
контроль концентрации ионов натрия показан пациентам с циррозом печени и лицам
пожилого возраста (см. разделы «Побочное действие» и «Передозировка»).
Любой
диуретический препарат может вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне
тяжелым последствиям.
Гипонатриемия
в сочетании с гиповолемией могут быть причиной обезвоживания и ортостатической
гипотензии.
Сопутствующее
снижение концентрации ионов хлора в плазме крови может приводить к вторичному
компенсаторному метаболическому алкалозу: частота развития и степень
выраженности этого эффекта незначительны.
Содержание ионов калия в плазме крови
При
терапии тиазидными и тиазидоподобными диуретиками основной риск заключается в
снижении концентрации калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо
предотвращать развитие гипокалиемии (<3,4 ммоль/л) у пациентов группы
повышенного риска: пациентов пожилого возраста, истощенных и/или получающих
сочетанную медикаментозную терапию, пациентов с циррозом печени,
периферическими отеками и асцитом, пациентов с ишемической болезнью сердца и
сердечной недостаточностью. Гипокалиемия у этих пациентов усиливает
кардиотоксичность сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмии.
Пациенты
с увеличенным интервалом QT, как врожденным, так и вызванным
лекарственными препаратами относятся к группе риска.
Гипокалиемия,
также как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию тяжелой
аритмии, в частности, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»,
которая может приводить к летальному исходу.
Во
всех описанных выше случаях необходимо контролировать концентрацию калия в
плазме крови, более часто, чем обычно. Первое измерение концентрации ионов
калия в крови необходимо провести в течение первой недели от начала лечения.
При
появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение.
Содержание кальция в плазме крови
Тиазидные
и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение кальция почками и
приводить к незначительному и временному повышению концентрации кальция в
плазме крови. Истинная гиперкальциемия может быть следствием ранее не
диагностированного гиперпаратиреоза.
Следует
прекратить прием диуретических препаратов перед исследованием функции
паращитовидных желез.
Содержание глюкозы в плазме крови
Важно
контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом,
особенно при наличии гипокалиемии.
Мочевая кислота
У
пациентов с гиперурикемией может увеличиваться риск развития приступов подагры.
Диуретические препараты и функция почек
Тиазидные
и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только у пациентов с
нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (содержание креатинина в
плазме крови у взрослых лиц ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л).
У
пациентов пожилого возраста нормальный уровень креатинина в плазме крови
рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола.
Следует
учитывать, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение скорости
клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая, в свою очередь,
вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретических препаратов.
Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и
креатинина. Такая транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет
клинического значения у пациентов с нормальной функцией почек, однако может
усугублять уже имевшуюся до начала лечения почечную недостаточность.
Спортсмены
Спортсменам
следует обратить внимание на то, что действующее вещество, входящее в состав
лекарственного препарата ИНДАПАМИД, может давать положительный результат при
проведении допинг‑контроля.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Индапамид
не влияет на нарушение внимания, но в некоторых случаях могут возникать
реакции, связанные со снижением артериального давления, особенно в начале
терапии или при добавлении к проводимой терапии других гипотензивных
препаратов. В результате способность управлять автомобилем или другими
механизмами может быть нарушена.