Долвен (Dolven®) / Ибупрофен (Ibuprofen) других производителей и лекарственных форм:
Инструкция по применению
Торговое название
Долвен (Dolven®)
Действующее вещество:
Ибупрофен* (Ibuprofen*)
АТХ
M01AE01 Ибупрофен
Фармакологическая группа
- НПВС — Производные пропионовой кислоты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G43 Мигрень
- J02.9 Острый фарингит неуточненный
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J11 Грипп, вирус не идентифицирован
- K00.7 Синдром прорезывания зубов
- K08.8.0* Боль зубная
- M25.5 Боль в суставе
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- R50 Лихорадка неясного происхождения
- R51 Головная боль
- T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
- T14.9 Травма неуточненная
- T88.1 Другие осложнения, связанные с иммунизацией, не классифицированные в других рубриках
Состав и форма выпуска
Суспензия для перорального применения | 5 мл |
ибупрофен | 100 мг |
во флаконах оранжевого стекла по 100 г; в коробке 1 флакон (к упаковке прилагается мерка со шкалой).
Описание лекарственной формы
Суспензия оранжевого цвета с апельсиновым запахом и сладким вкусом, с легко ощутимым жгучим привкусом. Может быть разделение на жидкий слой и осадок, которые после перемешивания составляют однородную суспензию.
Фармакологическое действие
Жаропонижающее, болеутоляющее, противовоспалительное. Блокирует циклооксигеназу арахидоновой кислоты, и уменьшает синтез ПГ. Жаропонижающий эффект обусловлен уменьшением концентрации ПГ в цереброспинальной жидкости, снижением возбуждения центра терморегуляции, результатом чего и является нормализация температуры тела. Болеутоляющее действие связано со снижением продукции ПГ классов E, F, I, биогенных аминов, изменением чувствительности ноцицепторов и предупреждением развития гиперальгезии. Болеутоляющее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением секреции медиаторов воспаления и снижением активности экссудативной и пролиферативной фазы воспалительного процесса. Жаропонижающее и болеутоляющее действие проявляется раньше и при меньших дозах, чем противовоспалительное действие, наступающее на 5–7 день лечения.
Фармакокинетика
После перорального применения более 80% всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается при приеме натощак — через 45 мин, при приеме после еды через 1,5–2,5 ч. Связывание с белками — 90%. Медленно проникает в полость сустава, но в синовиальной жидкости создает большие, чем в плазме крови концентрации (Cmax в синовиальной жидкости достигается через 2–3 ч). Метаболизируется в основном в печени. Подвергается пре- и постсистемному метаболизму. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Выводится почками (60–90% в виде метаболитов и продуктов их соединения с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени — с желчью, в неизмененном виде — не более 1%). Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2–2,5 ч, после приема в разовой дозе полностью выводится в течение 24 ч. Жаропонижающий эффект Долвена развивается через 30 мин и продолжается 6–8 ч.
Показания препарата Долвен
Как жаропонижающее средство: при простудных заболеваниях, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе, ангине (фарингите), детских инфекциях, сопровождающихся лихорадкой, поствакцинальных реакциях.
Как болеутоляющее средство: при зубной боли, болезненном прорезывании зубов, головной боли, мигрени, невралгии, боли в мышцах, суставах, при травмах и ожогах.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженная недостаточность функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, геморрагический диатез, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, бронхоспастические реакции после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС («аспириновая астма»), отек Квинке, полипы носа, снижение слуха, младенческий возраст (до 6 мес, при массе тела — ниже 7 кг).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожность, сонливость, депрессия, возбуждение, нарушение зрения (обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение).
Со стороны органов кроветворения: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, изжога, боль в животе, понос, запор, метеоризм, нарушение функции печени, пептические язвы, желудочное кровотечение.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, бронхоспастический синдром, аллергический ринит, отек Квинке, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла.
Взаимодействие
Не следует сочетать с другими НПВС (ацетилсалициловая кислота снижает противовоспалительное действие и усиливает побочные эффекты). При одновременном приеме с диуретиками снижается диуретическое действие и увеличивается риск развития почечной недостаточности. Ослабляет действие гипотензивных средств в т.ч. ингибиторов АПФ (одновременно снижает их выделение почками), бета- адренергических средств, тиазидов. Усиливает эффект пероральных гипогликемических средств (особенно производных сульфонилмочевины) и инсулина, непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышается риск развития геморрагических осложнений), токсическое действие метотрексата и препаратов лития, увеличивает концентрацию в крови дигоксина.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) повышают риск развития тяжелых гепатотоксических осложнений (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов), ингибиторы микросомального окисления — снижают. Кофеин усиливает болеутоляющий эффект.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Средняя разовая доза — 5–10 мг/кг массы тела 3–4 раза в сутки. Детям в возрасте 6 мес — 1 год (7–9 кг) — 2,5 мл (50 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 7,5 мл (150 мг). 1–3 года (10–15 кг) — 2,5 мл (50 мг) 3–4 раза в сутки, максимальная суточная доза — 7,5–10 мл (150–200 мг). 3–6 лет (16–20 кг) — 5 мл (100 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 15 мл (300 мг). 6–9 лет (21–30 кг) — 5 мл (100 мг) 4 раза в сутки, максимальная суточная доза — 20 мл (400 мг). 9–12 лет (31–41 кг) — 10 мл (200 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 30 мл (600 мг). Старше 12 лет (более 41 кг) — 10 мл (200 мг) 4 раза в сутки, максимальная суточная доза 40 мл (800 мг). Дозу можно повторять каждые 6–8 ч.Не превышать максимальной суточной дозы. Детям от 6 мес до 1 г. препарат назначают по рекомендации врача.
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, шум в ушах, депрессия, сонливость, метаболический ацидоз, геморрагический диатез, снижение АД, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий; судороги, апноэ и кома (особенно характерны для детей до 5 лет).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, щелочного питья, симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД).
Меры предосторожности
С осторожностью следует принимать при циррозе печени с портальной гипертензией, печеночной и/или почечной недостаточности, сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, гипербилирубинемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрите, энтерите, колите, заболеваниях крови (лейкопения, анемия), беременности (II-III триместры), в период кормления грудью. У больных с бронхиальной астмой или другими заболеваниями, протекающими с бронхоспазмом, возможно повышение риска развития бронхоспазма.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль (проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь).
При отсутствии жаропонижающего эффекта в течении 2 дней и болеутоляющего эффекта в течение 3 дней, необходимо обратиться к врачу. В случае появления побочных явлений необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Особые указания
Перед употреблением флакон необходимо взболтать до получения однородной суспензии. При длительном применении НПВС могут вызвать повреждение слизистой оболочки желудка, пептические язвы, желудочно-кишечное кровотечение.
Больным сахарным диабетом принимать с осторожностью — содержит сахар.
В случае появления побочных явлений необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Условия хранения препарата Долвен
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Долвен
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Препарат Долвен (Dolven®) / Ибупрофен (Ibuprofen) купить в Москве, купить в Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь найти Долвен (Dolven®) / Ибупрофен (Ibuprofen) по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.
Перед тем как купить Долвен (Dolven®) / Ибупрофен (Ibuprofen) обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Где купить Долвен (Dolven®) / Ибупрофен (Ibuprofen) по низкой цене? Долвен (Dolven®) / Ибупрофен (Ibuprofen) инструкция по применению. Долвен (Dolven®) / Ибупрофен (Ibuprofen) купить с доставкой в Москва
*Цена получена на основе проведённого мониторинга.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в различных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Предоставленная в разделе Dolvenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolven. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Dolven непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Dolven
Предоставленная в разделе Dolvenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolven. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Dolven непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Ibuprofen
Предоставленная в разделе Dolvenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolven. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Dolven непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсула мягкая; Таблетки, покрытые оболочкой; Гель для наружного применения; Суппозиторий; Таблетки шипучие
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Крем для наружного применения
Таблетки
Суппозитории ректальные для детей; Суспензия для перорального применения
Сироп; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Суспензия для приема внутрь
Раствор для внутривенного введения
головная боль;
мигрень;
зубная боль;
болезненные менструации;
невралгия;
боль в спине;
мышечная боль;
ревматическая боль;
боли в суставах;
лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях.
Лихорадочный синдром различного генеза; болевой синдром различной этиологии (в т.ч. боль в горле, головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, послеоперационные боли, посттравматические боли, первичная альгодисменорея); воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит).
воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы: суставной синдром при обострении подагры, артрит (ревматоидный, псориатический, подагрический), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, тендинит, тендовагинит, бурсит, люмбаго, ишиас;
мышечные боли (миалгии) ревматического и неревматического происхождения;
травмы (спортивные, производственные, бытовые) без нарушения целостности кожных покровов (вывихи, растяжения или разрывы мышц и связок, ушибы, посттравматические отеки мягких тканей).
Ревматоидный артрит, остеоартроз, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), спондилез; невралгия, миалгия, тендинит, бурсит, тендовагинит, невральная амиотрофия Шарко-Мари-Тута (перонеальная мышечная атрофия), растяжение связочного аппарата, гематомы, радикулит, травматическое поражение мягких тканей и опорно-двигательного аппарата; лихорадочные состояния различного генеза (в т.ч. после иммунизации), при гриппе и ОРВИ.
В качестве вспомогательного средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, синусит, ринит), воспалительные процессы в малом тазу, аднексит, альгодисменорея, послеоперационный болевой синдром, головная и зубная боль, панникулит.
Как жаропонижающее средство: при простудных заболеваниях, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе, ангине (фарингите), детских инфекциях, сопровождающихся лихорадкой, поствакцинальных реакциях.
Как болеутоляющее средство: при зубной боли, болезненном прорезывании зубов, головной боли, мигрени, невралгии, боли в мышцах, суставах, при травмах и ожогах.
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, внесуставной ревматизм, остеоартрит, плечелопаточный периартрит (капсулит), бурсит, тендинит, тендосиновит, боли поясничные, послеоперационные, травматические, зубная боль, головная боль (в т.ч. мигрень), дисменорея, лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Для детей с 3 мес до 12 лет:
в качестве симптоматического лечения в качестве жаропонижающего средства при ОРЗ (в т.ч. гриппе), детских инфекциях, других инфекционно-воспалительных заболеваниях и постпрививочных реакциях, сопровождающихся повышением температуры тела;
как симптоматическое обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в т.ч. зубной боли, головной боли, мигрени, невралгиях, боли в ушах, боли в горле, боли при растяжении связок, мышечной боли, ревматической боли, боли в суставах и других видах боли.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 нед.
Предоставленная в разделе Dolvenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolven. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Dolven непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсула мягкая; Таблетки, покрытые оболочкой; Гель для наружного применения; Суппозиторий; Таблетки шипучие
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Драже
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Крем для наружного применения
Таблетки
Суппозитории ректальные для детей; Суспензия для перорального применения
Сироп; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Суспензия для приема внутрь
Раствор для внутривенного введения
Внутрь, запивая водой. Пациентам с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется принимать препарат во время еды. Только для кратковременного применения. Перед приемом препарата следует внимательно прочитать инструкцию.
Взрослым и детям старше 12 лет: внутрь по 1 табл. (200 мг) до 3–4 раз в сутки. Для достижения более быстрого терапевтического эффекта у взрослых доза может быть увеличена до 2 табл. (400 мг) до 3 раз в сутки.
Детям от 6 до 12 лет: по 1 табл. (200 мг) до 3–4 раз в день; препарат можно принимать только в случае массы тела ребенка более 20 кг.
Интервал между приемом таблеток должен составлять не менее 6 ч.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1200 мг (6 табл.).
Максимальная суточная доза для детей от 6 до 18 лет — 800 мг (4 табл.).
Если при приеме препарата в течение 2–3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Внутрь. По 1 драже 2–3 раза в день.
Внутрь.
Таблетки — запивая стаканом воды (200 мл), во время еды. Начальная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 400 мг, при необходимости — 400 мг каждые 4–6 ч; максимальная суточная доза — 1200 мг. Длительность терапии — не более 7 дней.
Гранулы — содержимое пакетика растворяют в 50–100 мл воды и принимают сразу после приготовления во время или после еды. Взрослым и детям старше 12 лет — пакетики по 200 мг: 4–6 шт./день; по 400 мг — 2–3 шт./день; по 600 мг — 1–3 шт./день. Максимальная суточная доза при применении пакетиков по 200 и 400 мг — 1200 мг; по 600 мг — 2400 мг.
Для преодоления утренней скованности у больных артритом рекомендуется принять первую дозу сразу после пробуждения.
У пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца доза должна быть уменьшена.
Наружно.
Крем. Наносят на кожу в области болезненного участка 3–4 раза в сутки и втирают легкими движениями до полного всасывания препарата. Используется полоска крема длиной 4–10 см, в зависимости от площади пораженной поверхности.
Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и характера повреждения и составляет в среднем 2–3 нед.
Гель. Полоску геля длиной 5–10 см наносят на область повреждения и тщательно втирают легкими движениями до полного впитывания 3–4 раза в день.
Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и характера повреждения и составляет в среднем 2–3 нед.
Внутрь, после еды, шипучую таблетку следует полностью растворить в стакане воды (полученный раствор сразу выпивают). Дозу назначают индивидуально так, чтобы желаемый терапевтический эффект получить при применении наименьшей возможной дозы.
Взрослым и детям старше 12 лет. При острых болях — по 200–400 мг каждые 4–6 ч; при лихорадке — начальная доза 200 мг каждые 4–6 ч, при необходимости — 400 мг каждые 4–6 ч; при ревматоидном артрите — 2,4–3,2 г/сут в 4–6 приемов. Максимальная суточная доза — 40 мг/кг.
Детям от 6 мес до 12 лет. При лихорадке — 5–10 мг/кг/сут в 4–5 приемов, лечение не должно продолжаться более 3 дней без консультации врача; при ювенильном ревматоидном артрите детям массой тела менее 20 кг — 400 мг/сут в 4–5 приемов, массой тела 20–30 кг — 600 мг/сут, массой тела 30–40 кг — 800 мг/сут, более 40 кг — дозировка как для взрослых.
Шипучие таблетки рекомендованы для детей старше 6 лет и взрослым.
Внутрь, после еды. Средняя разовая доза — 5–10 мг/кг массы тела 3–4 раза в сутки. Детям в возрасте 6 мес — 1 год (7–9 кг) — 2,5 мл (50 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 7,5 мл (150 мг). 1–3 года (10–15 кг) — 2,5 мл (50 мг) 3–4 раза в сутки, максимальная суточная доза — 7,5–10 мл (150–200 мг). 3–6 лет (16–20 кг) — 5 мл (100 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 15 мл (300 мг). 6–9 лет (21–30 кг) — 5 мл (100 мг) 4 раза в сутки, максимальная суточная доза — 20 мл (400 мг). 9–12 лет (31–41 кг) — 10 мл (200 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза — 30 мл (600 мг). Старше 12 лет (более 41 кг) — 10 мл (200 мг) 4 раза в сутки, максимальная суточная доза 40 мл (800 мг). Дозу можно повторять каждые 6–8 ч.Не превышать максимальной суточной дозы. Детям от 6 мес до 1 г. препарат назначают по рекомендации врача.
Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости, в несколько приемов, по 2 табл. на один прием 1 раз в день (вечером или перед сном). При тяжелых состояниях суточную дозу увеличивают на 1 табл. для приема утром дополнительно к вечерней дозе.
Внутрь. Нурофен® для детей — суспензия, специально разработанная для детей.
Пациентам с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется принимать препарат во время еды.
Только для кратковременного применения.
Внимательно прочитать инструкцию перед приемом препарата.
Перед употреблением тщательно взболтать флакон. Для точного отмеривания дозы препарата прилагается удобный мерный шприц. 5 мл препарата содержат 100 мг ибупрофена или 20 мг ибупрофена в 1 мл.
Использование мерного шприца
Плотно вставить мерный шприц в горлышко флакона. Перевернуть флакон вверх дном и плавно потянуть поршень вниз, набирая суспензию в шприц до нужной отметки. Вернуть флакон в исходное положение и вынуть шприц, аккуратно поворачивая его. Поместить шприц в ротовую полость и медленно нажимать на поршень, плавно выпуская суспензию.
После употребления промыть шприц в теплой воде и высушить его в недоступном для ребенка месте.
Лихорадка (жар) и боль
Дозировка для детей зависит от возраста и массы тела ребенка. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг/кг с интервалами между приемами препарата 6–8 ч. Дети в возрасте 3–6 мес (вес ребенка от 5 до 7,6 кг) — по 2,5 мл (50 мг) до 3 раз в течение 24 ч, не более 7,5 мл (150 мг) в сутки.
Дети в возрасте 6–12 мес, (вес ребенка 7,7–9 кг): по 2,5 мл (50 мг) до 3–4 раз в течение 24 ч, не более 10 мл (200 мг) в сутки. Дети в возрасте 1–3 года (вес ребенка 10–16 кг): по 5 мл (100 мг) до 3 раз в течение 24 ч, не более 15 мл (300 мг) в сутки.
Дети в возрасте 4–6 лет (вес ребенка 17–20 кг): по 7,5 мл (150 мг) до 3 раз в течение 24 ч, не более 22,5 мл (450 мг) в сутки.
Дети в возрасте 7–9 лет (вес ребенка 21–30 кг): по 10 мл (200 мг) до 3 раз в течение 24 ч, не более 30 мл (600 мг) в сутки.
Дети в возрасте 10–12 лет, (вес ребенка 31–40 кг): по 15 мл (300 мг) до 3 раз в течение 24 ч, не более 45 мл (900 мг) в сутки.
Продолжительность лечения — не более 3 дней. Не превышать указанную дозу.
Если при приеме препарата в течение 24 ч (у детей в возрасте 3–5 мес) или в течение 3 дней (у детей в возрасте 6 мес и старше) симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Постиммунизационная лихорадка
Детям в возрасте до 6 мес: по 2,5 мл (50 мг) препарата. При необходимости, еще 2,5 мл (50 мг) через 6 ч. Не применять более 5 мл (100 мг) в течение 24 ч.
В/в.
Лечение препаратом Dolven® следует проводить только в отделении интенсивной терапии новорожденных под наблюдением опытного неонатолога. Курс лечения — 3 дозы с интервалом в 24 ч.
Дозу ибупрофена подбирают в зависимости от массы тела:
— 1-я инъекция — 10 мг/кг;
— 2-я и 3-я инъекции — 5 мг/кг.
Препарат Dolven® назначают в форме короткого 15-минутного вливания, предпочтительно в неразбавленном виде. При необходимости вводимый объем может быть скорректирован раствором хлорида натрия 9 мг/мл (0,9%) для инъекций или раствором глюкозы 50 мг/мл (5%) для инъекций. Оставшийся неиспользованный раствор следует выбросить.
При определении общего объема введенного раствора следует учитывать общий суточный объем назначенной жидкости.
Если после 1-й или 2-й дозы у ребенка развивается анурия или явная олигурия, следующую дозу назначают только после восстановления нормального диуреза. Если артериальный проток остается открытым через 24 ч после последней инъекции или открывается повторно, может быть назначен второй курс, состоящий из 3 доз, как описано выше.
Если после второго курса лечения состояние не изменяется, может потребоваться хирургическое лечение открытого артериального протока.
Предоставленная в разделе Dolvenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolven. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Dolven непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсула мягкая; Таблетки, покрытые оболочкой; Гель для наружного применения; Суппозиторий; Таблетки шипучие
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Крем для наружного применения
Таблетки
Суппозитории ректальные для детей; Суспензия для перорального применения
Сироп; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Суспензия для приема внутрь
Раствор для внутривенного введения
гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
кровотечение или перфорация язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВС;
тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (Cl креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
цереброваскулярное или иное кровотечение;
непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность сахаразы-изомальтазы;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
беременность (III триместр);
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: одновременный прием других НПВС, наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ; гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или анамнезе — возможно развитие бронхоспазма; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) — повышен риск асептического менингита; почечная недостаточность, в т.ч. при обезвоживании (Cl креатинина <30–60 мл/мин), нефротический синдром, печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, одновременное применение ЛС, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), СИОЗС (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) или антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), беременность I–II триместры, период грудного вскармливания, пожилой возраст, возраст младше 12 лет.
Гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата, а также к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС в анамнезе. Эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит); «аспириновая» астма; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагический диатез; кровотечения любой этиологии; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, заболевания зрительного нерва.
С осторожностью: в пожилом возрасте, при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, циррозе печени с портальной гипертензией, печеночной и/или почечной недостаточности, нефротическом синдроме, гипербилирубинемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрите, энтерите, колите; заболеваниях крови неясной этиологии (лейкопения и анемия).
Общие для крема и геля
повышенная чувствительность к ибупрофену, другим компонентам препарата и другим НПВС;
мокнущие дерматозы, экзема;
нарушения целостности кожных покровов (в т.ч. инфицированные ссадины и раны) в месте нанесения крема/геля.
Дополнительно для крема
беременность, период лактации;
детский возраст до 14 лет.
Дополнительно для геля
бронхиальная астма, крапивница, ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты;
беременность (III триместр);
детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: беременность (I–II триместр), период лактации.
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. пептическая язва, болезнь Крона — неспецифический язвенный колит), заболевания зрительного нерва, скотома, амблиопия, нарушение цветового зрения, понижение слуха, патология вестибулярного аппарата, «аспириновая» астма (провоцируемая приемом ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС), сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), гемофилия, лейкопения, геморрагические диатезы, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность (III триместр).
Гиперчувствительность (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженная недостаточность функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, геморрагический диатез, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, бронхоспастические реакции после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС («аспириновая астма»), отек Квинке, полипы носа, снижение слуха, младенческий возраст (до 6 мес, при массе тела — ниже 7 кг).
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, «аспириновая» триада, приступы бронхиальной астмы (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет), беременность, кормление грудью (приостановить).
гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
кровотечение или перфорация язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВС;
эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (Cl креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования;
цереброваскулярное или иное кровотечение;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
беременность (Ш триместр);
непереносимость фруктозы;
масса тела ребенка до 5 кг.
С осторожностью: при наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом — одновременный прием других НПВС, наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка или язвенного кровотечения ЖКТ, гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе — возможно развитие бронхоспазма; тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) — повышен риск асептического менингита; почечная недостаточность, в т.ч. при обезвоживании (Cl креатинина 30–60 мл/мин), задержка жидкости и отеки, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения, анемия); одновременный прием других ЛС, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), СИОЗС (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) или антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела); беременность (I–II триместр), период грудного вскармливания, пожилой возраст.
повышенная чувствительность к ибупрофену или любому вспомогательному веществу препарата;
угрожающая жизни инфекция;
клинически выраженное кровотечение, особенно внутричерепное или желудочно-кишечное;
тромбоцитопения или нарушение свертывания крови;
значительное нарушение функции почек;
врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты);
диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит.
С осторожностью — при подозрении на инфекционные заболевания.
Предоставленная в разделе Dolvenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolven. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Dolven непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсула мягкая; Таблетки, покрытые оболочкой; Гель для наружного применения; Суппозиторий; Таблетки шипучие
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Крем для наружного применения
Таблетки
Суппозитории ректальные для детей; Суспензия для перорального применения
Сироп; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Суспензия для приема внутрь
Раствор для внутривенного введения
Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях с летальным исходом. Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми. Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сут (6 табл.). При лечении хронических состояний и длительном применении возможно появление других побочных реакций.
Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (данные по оценке частоты отсутствуют).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, в т.ч. отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Со стороны ЖКТ: нечасто — боль в животе, тошнота, диспепсия (в т.ч. изжога, вздутие живота); редко — диарея, метеоризм, запор, рвота; очень редко — пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна — обострение колита и болезни Крона.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит и желтуха.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная) особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии, нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; очень редко — асептический менингит.
Со стороны ССС: частота неизвестна — сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например инфаркт миокарда), повышение АД.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения: частота неизвестна — бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.
Лабораторные показатели: гематокрит или Hb (могут уменьшаться); время кровотечения (может увеличиваться); концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться); клиренс креатинина (может уменьшаться); плазменная концентрация креатинина (может увеличиваться); активность печеночных трансаминаз (может повышаться).
При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор; редко — изъязвления слизистой ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение или сухость слизистой ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой десен, афтозный стоматит, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха (снижение слуха, звон или шум в ушах).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессии, спутанность сознания, галлюцинации, редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или уртикарная), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Со стороны органов кроветворенuя: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны органов зрения: токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).
Риск развития изъязвлений слизистой ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, поражения зрительного нерва) возрастает при длительном применении препарата в больших дозах.
Изменения лабораторных показателей: время кровотечения (может увеличиваться); концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться); клиренс креатинина (может уменьшаться); гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться); сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться); активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться).
Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно временное появление признаков местного раздражения кожных покровов в виде покраснения, отека, высыпаний, зуда кожи, ощущения жжения и покалывания. В случае повышенной чувствительности к НПВС возможны явления бронхоспазма. При длительном применении препарата у особо чувствительных пациентов возможно развитие системных побочных эффектов, при появлении которых следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, НПВС-гастропатия (понижение аппетита, боль и дискофорт в эпигастральной области, боль в животе), раздражение, сухость слизистой оболочки ротовой полости или боль в ротовой полости, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор/диарея, метеоризм, нарушение пищеварения, возможно — эрозивно-язвенное поражение и кровотечения из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, тревожность, нервозность, раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями); нарушение слуха, звон в ушах, обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД, эозинофилия, анемия, в т.ч. гемолитическая, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, аллергический ринит.
Со стороны мочеполовой системы: отечный синдром, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь (эритематозная, уртикарная), кожный зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции, в т.ч. анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: усиление потоотделения, лихорадка.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, тревожность, сонливость, депрессия, возбуждение, нарушение зрения (обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение).
Со стороны органов кроветворения: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, изжога, боль в животе, понос, запор, метеоризм, нарушение функции печени, пептические язвы, желудочное кровотечение.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, бронхоспастический синдром, аллергический ринит, отек Квинке, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла.
Диспептические расстройства, желудочно-кишечные кровотечения, тромбоцитопения, аллергические реакции.
Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми. Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сут. При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.
Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев; очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (данные по оценке частоты отсутствуют).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редкие — нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности — неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редкие — тяжелые реакции гиперчувствительности, в т.ч. отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Со стороны ЖКТ: нечасто — боль в животе, тошнота, диспепсия; редко — диарея, метеоризм, запор, рвота; очень редко — пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна — обострение язвенного колита и болезни Крона.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная), особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, папиллярный некроз.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; очень редко — асептический менингит (у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны ССС: частота неизвестна — сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например инфаркт миокарда, инсульт), повышение АД.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения: частота неизвестна — бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.
Прочие: очень редко — отеки, в т.ч. периферические.
Лабораторные показатели: гематокрит или Hb (могут уменьшаться); время кровотечения (может увеличиваться); концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться); клиренс креатинина (может уменьшаться); плазменная концентрация креатинина (может увеличиваться); активность печеночных трансаминаз (может повышаться). При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Со стороны системы крови: нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям, например кишечным и внутричерепным кровотечениям, нарушения дыхания и легочные кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: непроходимость и прободение кишечника.
Со стороны почек: уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче. В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях препарата Dolven®. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, т.к. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.
Ниже перечислены описанные неблагоприятные события, классифицированные по системам органов и по частоте. Частоту событий определяли следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), редко (>1/1000, <1/100).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: очень часто — тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны нервной системы: часто — внутрижелудочковое кровоизлияние, перивентрикулярная лейкомаляция.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — бронхолегочная дисплазия; часто — легочное кровотечение; редко — гипоксемия (возникала в течение 1 ч после первой инфузии с нормализацией состояния в течение 30 мин после ингаляции оксидом азота).
Со стороны почек и мочевых путей: часто — олигурия, задержка жидкости, гематурия; редко — острая почечная недостаточность.
Желудочно-кишечные расстройства: часто — некротизирующий энтероколит, прободение кишечника; редко — желудочно-кишечное кровотечение.
Отклонения от нормы данных лабораторных исследований: очень часто — повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации натрия в крови.
Предоставленная в разделе Dolvenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolven. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Dolven непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсула мягкая; Таблетки, покрытые оболочкой; Гель для наружного применения; Суппозиторий; Таблетки шипучие
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Крем для наружного применения
Таблетки
Суппозитории ректальные для детей; Суспензия для перорального применения
Суспензия для приема внутрь
Раствор для внутривенного введения
У детей симптомы передозировки могут возникать после приема дозы, превышающей 400 мг/кг. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен. T1/2 препарата при передозировке составляет 1,5–3 ч.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или реже — диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны ЦНС: сонливость, редко — возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение ПВ, почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение АД, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.
Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать в/в введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), назначение активированного угля, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, АД).
Случаи передозировки крема или геля не описаны.
Лечение: При случайном приеме внутрь необходимо очистить желудок (индуцировать рвоту, назначить активированный уголь) и обратиться к врачу. Дальнейшее лечение, при необходимости, симптоматическое.
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, понижение АД, бради/тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение 1 ч после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД).
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, шум в ушах, депрессия, сонливость, метаболический ацидоз, геморрагический диатез, снижение АД, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий; судороги, апноэ и кома (особенно характерны для детей до 5 лет).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, щелочного питья, симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД).
У детей симптомы передозировки могут возникать после приема дозы, превышающей 400 мг/кг. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен. T1/2 препарата при передозировке составляет 1,5–3 ч.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастриальной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны ЦНС: сонливость, редко — возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение ПВ, почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение АД, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.
Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента.
Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать в/в введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.
Неизвестно ни одного случая передозировки, связанной с в/в введением ибупрофена недоношенным новорожденным детям.
Однако описана передозировка у детей, получавших ибупрофен для приема внутрь.
Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, желудочно-кишечные расстройства, брадикардия, гипотензия, одышка, нарушение почечной функции и гематурия. Описаны случаи массивной передозировки (после приема доз более 1000 мг/кг), сопровождавшиеся комой, метаболическим ацидозом и проходящей почечной недостаточностью. Зарегистрирован один случай передозировки с летальным исходом: после приема дозы 469 мг/кг у 16-месячного ребенка в связи с остановкой дыхания, развитием судорожного синдрома и последующей аспирационной пневмонии.
Лечение: симптоматическая терапия. После проведения стандартного лечения все пациенты выздоровели.
Предоставленная в разделе Dolvenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolven. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Dolven непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсула мягкая; Таблетки, покрытые оболочкой; Гель для наружного применения; Суппозиторий; Таблетки шипучие
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Крем для наружного применения
Суспензия для приема внутрь
Раствор для внутривенного введения
Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы НПВС, обусловлен ингибированием синтеза ПГ — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, вследствие чего тормозит синтез ПГ. Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Обезболивающее действие препарата продолжается до 8 ч.
Неизбирательно блокирует ЦОГ-1 и -2 и оказывает ингибирующее влияние на синтез ПГ.
Анальгетическое действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Анальгетическая активность препарата не относится к наркотическому типу. Проявляет антиагрегантную активность.
Обезболивающий эффект при применении Dolvenа развивается через 10–45 мин после приема.
Крем оказывает местное обезболивающее, противовоспалительное и противоотечное действие.
Гель оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие.
Общая для крема и геля
Подавляет продукцию медиаторов воспаления. Неизбирательно блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и оказывает ингибирующее влияние на синтез ПГЕ2, простациклина (ПГI2) и тромбоксана (TВ2). Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Вызывает снижение или исчезновение болевого синдрома, в т.ч. болей в покое и при движении; уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений. Кроме противовоспалительного эффекта, ибупрофен снижает агрегацию тромбоцитов в месте воспаления, а также миграцию лейкоцитов и выброс лизосомальных ферментов в зоне воспаления.
Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы НПВС, обусловлен ингибированием синтеза ПГ — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, вследствие чего тормозит синтез ПГ. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Действие препарата продолжается до 8 ч.
Ибупрофен обладает противовоспалительной, обезболивающей и жаропонижающей активностью. Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь S(+)- и R(-)-энантиомеров. Исследования in vivo и in vitro свидетельствуют о том, что клиническая активность ибупрофена связана с S(+)-энантиомером. Ибупрофен является неселективным ингибитором ЦОГ, вызывающим снижение синтеза ПГ.
Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при применении по данному показанию.
Предоставленная в разделе Dolvenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolven. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Dolven непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсула мягкая; Таблетки, покрытые оболочкой; Гель для наружного применения; Суппозиторий; Таблетки шипучие
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Крем для наружного применения
Таблетки
Суппозитории ректальные для детей; Суспензия для перорального применения
Суспензия для приема внутрь
Раствор для внутривенного введения
Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После приема препарата натощак Cmax ибупрофена в плазме крови достигается через 45 мин. Прием препарата вместе с пищей может увеличивать Tmax до 1–2 ч.
Связь с белками плазмы крови — 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней бóльшие концентрации, чем в плазме крови. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена по сравнению с плазмой крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени.
T1/2 — 2 ч. Выводится с мочой (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью. В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. При применении Dolvenа Сmax ибупрофена в плазме составляет приблизительно 25 или 40 мкг/мл и достигается примерно через 15–30 мин после приема препарата натощак в дозе 200 или 400 мг соответственно. Приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Медленно распределяется в синовиальной жидкости и выводится из нее более медленно, чем из плазмы. Подвергается метаболизму в печени главным образом путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы. Метаболиты фармакологически неактивны. Имеет двухфазную кинетику элиминации. Т1/2 из плазмы составляет 1–2 ч. До 90% дозы может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Менее 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой и, в меньшей степени, с желчью.
При нанесении крема/геля на кожу ибупрофен проникает в более глубокие ткани (подкожную клетчатку, мышцы, суставы, синовиальную жидкость) и достигает в них терапевтических концентраций. Терапевтический эффект в зоне применения достигается прямым распределением через кожу в ткани-мишени. В незначительном количестве определяется в плазме крови. При рекомендуемом способе нанесения концентрация в синовиальной жидкости — около 2 мкг/мл.
Хорошо абсорбируется при приеме внутрь (всасывание незначительно уменьшается при приеме после еды). После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму (биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером). Cmax в плазме крови при приеме натощак достигается через 45 мин, при приеме после еды — через 1,5–2,5 ч, в синовиальной жидкости, где создается большая концентрация, чем в плазме крови — 2–3 ч. Связывание с белками крови — 90%. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и с желчью (в меньшей степени). Т1/2 — 2–2,5 ч (для ретард форм — до 12 ч). У пожилых пациентов фармакокинетические параметры не изменяются.
После перорального применения более 80% всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается при приеме натощак — через 45 мин, при приеме после еды через 1,5–2,5 ч. Связывание с белками — 90%. Медленно проникает в полость сустава, но в синовиальной жидкости создает большие, чем в плазме крови концентрации (Cmax в синовиальной жидкости достигается через 2–3 ч). Метаболизируется в основном в печени. Подвергается пре- и постсистемному метаболизму. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Выводится почками (60–90% в виде метаболитов и продуктов их соединения с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени — с желчью, в неизмененном виде — не более 1%). Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2–2,5 ч, после приема в разовой дозе полностью выводится в течение 24 ч. Жаропонижающий эффект Ибуфена развивается через 30 мин и продолжается 6–8 ч.
Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ (связь с белками плазмы крови — 90%). После приема препарата натощак у взрослых ибупрофен обнаруживается в плазме крови через 15 мин, Cmax ибупрофена в плазме крови достигается через 60 мин. Прием препарата вместе с едой может увеличивать Tmax до 1–2 ч. T1/2 — 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней бóльшие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 50% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени. Выводится почками в неизмененном виде не более 1% и, в меньшей степени, с желчью.
В клинических исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.
Cmax в плазме после назначения первой и последней поддерживающей дозы составляет около 35–40 мг/л, независимо от гестационного и постнатального возраста детей. Через 24 ч после назначения последней дозы 5 мг/кг остаточные концентрации составляют около 10–15 мг/л.
Концентрации S-энантиомера в плазме значительно выше концентраций R-энантиомера, что отражает быструю хиральную инверсию R-формы в S-форму в соотношении, сходном с наблюдающимся у взрослых (приблизительно 60%). Кажущийся объем распределения составляет в среднем 200 мл/кг (62–350 мл/кг, по данным разных исследований). Центральный объем распределения может зависеть от статуса протока и снижаться по мере закрытия протока.
Скорость элиминации ибупрофена у новорожденных значительно ниже, чем у взрослых и детей более старшего возраста. T1/2 составляет около 30 ч (16–43 ч). По мере увеличения гестационного возраста, по крайней мере, в возрасте 24–28 нед, клиренс обоих энантиомеров увеличивается. Бóльшая часть ибупрофена, как и других НПВC, связана с альбумином плазмы, хотя в плазме новорожденных это связывание выражено значимо меньше (95%), чем в плазме взрослых (99%). В сыворотке новорожденных ибупрофен конкурирует с билирубином за связывание с альбумином, вследствие чего при высоких концентрациях ибупрофена свободная фракция билирубина может увеличиваться.
У недоношенных новорожденных ибупрофен значимо снижает концентрации ПГ и их метаболитов в плазме, особенно PGE2 и 6-кето-PGF1-альфа. У новорожденных, получивших 3 дозы ибупрофена, низкие концентрации ПГ сохранялись в период до 72 ч, тогда как через 72 ч после назначения лишь 1 дозы ибупрофена наблюдалось повторное повышение концентрации ПГ.
Предоставленная в разделе Dolvenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolven. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Dolven непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) [НПВС — Производные пропионовой кислоты]
Предоставленная в разделе Dolvenинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Dolven. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Dolven непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Капсула мягкая; Таблетки, покрытые оболочкой; Гель для наружного применения; Суппозиторий; Таблетки шипучие
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Крем для наружного применения
Таблетки
Суппозитории ректальные для детей; Суспензия для перорального применения
Сироп; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Суспензия для приема внутрь
Раствор для внутривенного введения
Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими ЛС
Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг/сут), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
Другие НПВС, в частности селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВС из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
С осторожностью применять одновременно со следующими ЛС
Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности варфарина и тромболитических препаратов.
Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и АРА II) и диуретики: НПВС могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное назначение ингибиторов АПФ или АРА II и средств, ингибирующих ЦОГ, может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой).
Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или АРА II. В связи с этим совместное применение вышеуказанных средств следует назначать с осторожностью, особенно пожилым лицам. Необходимо предотвращать обезвоживание у пациентов, а также рассмотреть возможность мониторинга почечной функции после начала такого комбинированного лечения и периодически — в дальнейшем.
Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВС.
ГКС: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Антиагреганты и СИОЗС: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВС и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению СКФ и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВС.
Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВС.
Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВС и циклоспорина.
Мифепристон: прием НПВС следует начать не ранее чем через 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут снижать эффективность мифепристона.
Такролимус: при одновременном назначении НПВС и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
Зидовудин: одновременное применение НПВС и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВС и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
Миелотоксические препараты: усиление гематотоксичности.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций.
Ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия.
Пероральные гипогликемические ЛС и инсулин, производные сульфонилмочевины: усиление действия препаратов.
Антациды и колестирамии: снижение абсорбции.
Урикозурические препараты: снижение эффективности препаратов.
Кофеин: усиление анальгезирующего эффекта.
Эффективность фуросемида и тиазидовых диуретиков может быть снижена из-за задержки натрия, связанной с ингибированием синтеза простагландинов в почках.
Dolven может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, поэтому одновременное применение не рекомендуется.
При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее антиагрегантное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты).
Dolven может снижать эффективность антигипертензивных средств.
В литературе были описаны единичные случаи увеличения плазменных концентраций дигоксина, фенитоина и лития при одновременном приеме ибупрофена.
Dolven (подобно другим НПВС) должен применяться с осторожностью в комбинации с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС и ГКС (это увеличивает риск развития неблагоприятного влияния препарата на ЖКТ).
Dolven может увеличивать концентрацию метотрексата в плазме.
Комбинированное лечение зидовудином и Dolvenом может увеличивать риск гемартрозов и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией.
Комбинированное применение Dolvenа и такролимуса может увеличивать риск развития нефротоксического действия из-за сокращения синтеза ПГ в почках.
Ибупрофен усиливает гипогликемическое действие оральных гипогликемических средств и инсулина; может возникнуть необходимость коррекции дозы.
Крем. Следует проконсультироваться с врачом перед применением препарата, если применяются какие-либо другие ЛС.
Гель. Лекарственное взаимодействие с другими препаратами не описано. Однако следует учитывать, что даже при местном применении ибупрофен оказывает системное действие и, теоретически, при одновременном использовании с другими НПВС могут усиливаться побочные эффекты.
Индукторы микросомального окисления (этанол, барбитураты, рифампицин, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления понижают риск гепатотоксического действия. Понижает гипотензивную активность вазодилататоров, в т.ч. блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую активность фуросемида и гипотиазида, эффективность урикозурических препаратов. Усиливает действие антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), пероральных гипогликемических средств и инсулина. При взаимодействии с минерало- и глюкокортикостероидами, колхицином, эстрогеном, этанолом возможно проявление ульцерогенного действия с развитием кровотечения. Антациды и холестирамин понижают абсорбцию ибупрофена. Увеличивает концентрацию дигоксина, фенитоина, метотрексата, лития в плазме крови. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект. При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой понижает общий противовоспалительный эффект. При назначении с тромболитическими средствами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез ПГ в почках и повышают нефротоксичность. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, понижают выведение и повышает плазменную концентрацию ибупрофена. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии, с другими НПВС — риск развития побочных действий со стороны ЖКТ.
Не следует сочетать с другими НПВС (ацетилсалициловая кислота снижает противовоспалительное действие и усиливает побочные эффекты). При одновременном приеме с диуретиками снижается диуретическое действие и увеличивается риск развития почечной недостаточности. Ослабляет действие гипотензивных средств в т.ч. ингибиторов АПФ (одновременно снижает их выделение почками), бета- адренергических средств, тиазидов. Усиливает эффект пероральных гипогликемических средств (особенно производных сульфонилмочевины) и инсулина, непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышается риск развития геморрагических осложнений), токсическое действие метотрексата и препаратов лития, увеличивает концентрацию в крови дигоксина.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) повышают риск развития тяжелых гепатотоксических осложнений (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов), ингибиторы микросомального окисления — снижают. Кофеин усиливает болеутоляющий эффект.
Снижает диуретический и натрийуретический эффект тиазидных диуретиков. Непрямые антикоагулянты увеличивают риск возникновения кровотечения.
Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими ЛС
Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг/сут), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
Другие НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВС из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
С осторожностью применять одновременно со следующими ЛС
Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов.
Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВС могут снижать эффективность препаратов этих групп. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВС.
ГКС: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Антиагреганты и СИОЗС: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВС и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВС.
Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВС.
Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВС и циклоспорина.
Мифепристон: прием НПВС следует начать не ранее, чем через 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут снижать эффективность мифепристона.
Такролимус: при одновременном назначении НПВС и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
Зидовудин: одновременное применение НПВС и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВС и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
Ибупрофен, как и другие НПВC, может взаимодействовать со следующими ЛС:
— диуретики: ибупрофен может ослаблять эффекты диуретиков; у пациентов с обезвоживанием диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВС;
— антикоагулянты: ибупрофен может усиливать эффект антикоагулянтов и повышать риск кровотечений;
— ГКС: ибупрофен может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений;
— оксид азота: поскольку оба ЛС подавляют функцию тромбоцитов, их комбинация теоретически повышает риск кровотечений;
— другие НПВС: следует избегать одновременного использования двух и более НПВС в связи с повышением риска побочных реакций;
— аминогликозиды: поскольку ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов, при одновременном назначении этих препаратов может повышаться риск нефротоксичности и ототоксичности.
Несовместимость
Данный препарат не следует смешивать с другими ЛС.
Раствор Dolven® не должен контактировать с кислыми растворами, например растворами некоторых антибиотиков или диуретиков. Между вливаниями различных ЛС необходимо промывать инфузионную систему.
Запрещается использовать хлоргексидин для дезинфекции шейки ампулы, поскольку раствор Dolven® несовместим с этим соединением. Для дезинфекции ампулы перед использованием рекомендуется использовать 60% этиловый спирт. После дезинфекции шейки ампулы антисептиком ампулу следует полностью высушить и лишь после этого вскрывать, чтобы исключить взаимодействие антисептика с раствором Dolven®.
Данный лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами, кроме 0,9% (9 мг/мл) раствора хлорида натрия для инъекций или 5% (50 мг/мл) раствора глюкозы.
Чтобы не допустить существенных изменений рН, вызванных присутствием кислых лекарственных препаратов, которые могли оставаться в инфузионной системе, перед и после назначения Dolven® необходимо промыть инфузионную систему 1,5–2 мл 0,9% (9 мг/мл) раствора хлорида натрия или 5% (50 мг/мл) раствора глюкозы для инъекций.
Dolven цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Ibuprofen 600 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.24$ до 0.57$, за упаковку от 20$ до 56$.
Средняя стоимость Ibuprofen 200 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.08$ до 0.38$, за упаковку от 15$ до 277$.
Средняя стоимость Ibuprofen 300 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.56$ до 0.56$, за упаковку от 56$ до 56$.
Средняя стоимость Ibuprofen 400 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.21$ до 0.37$, за упаковку от 18$ до 28$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=dolven
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=dolven
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Доларен® (Dolaren) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Доларен®
💊 Состав препарата Доларен®
✅ Применение препарата Доларен®
📅 Условия хранения Доларен®
⏳ Срок годности Доларен®
Описание лекарственного препарата
Доларен®
(Dolaren)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2021.01.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BE51
(Парацетамол в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков)
Лекарственная форма
Доларен® |
Таб. 50 мг+500 мг: 10 или 100 шт. рег. №: ЛСР-005212/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Доларен®
Таблетки круглые, двояковыпуклые, двухслойные, с одной стороны от белого до почти белого цвета, с другой стороны оранжевого цвета с вкраплениями белого и темно-оранжевого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал, тальк, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат), желатин, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, краситель солнечный закат желтый (E110).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Действие препарата обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназы, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция активных компонентов (диклофенак и парацетамол) — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции диклофенака на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию на 40%. Концентрация активных компонентов в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы, не кумулируют.
Связь с белками плазмы диклофенака — более 99% (большая часть связывается с альбуминами), парацетамол связывается с белками крови на 15%. Оба компонента в незначительном количестве проникают в материнское молоко. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм
Диклофенак — 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы — 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Парацетамол — метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T1/2 — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Показания препарата
Доларен®
- кратковременная терапия болевого синдрома при ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартроз);
- невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;
- в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым и лихорадочным синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
Режим дозирования
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым — по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Продолжительность терапии до 7 дней.
Побочное действие
Желудочно-кишечный тракт:
> 1% — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
< 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит. ‘ .
Нервная система:
> 1% — головная боль, головокружение;
< 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Органы чувств:
> 1% — шум в ушах;
< 1% — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы:
> 1 % — кожный зуд, кожная сыпь;
< 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система:
> 1% — задержка жидкости;
< 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения и иммунная система:
< 1% — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).
Дыхательная система:
< 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит. Сердечно-сосудистая система:
< 1% — повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции:
< 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП);
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- кровотечения из ЖКТ тракта;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- беременность;
- детский возраст;
- период лактации.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, системные заболевания соединительной ткани.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевание печени.
С осторожностью при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и при прогрессирующем заболевание почек.
С осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью в пожилом возрасте.
Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Не следует одновременно дополнительно принимать НПВП, в связи с увеличением риска развития нежелательных реакций.
При применении препарата возможно искажение лабораторных показателей при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Передозировка
Тяжесть передозировки, прежде всего, обусловлена наличием в препарате парацетамола.
Симптомы: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие обусловлено входящими в препарат активными компонентами: диклофенак и парацетамол.
Диклофенак:
- повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития;
- снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ);
- уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств;
- увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме);
- ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови;
- уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств;
- цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии;
- циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности;
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ;
- одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ;
- лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению;
- лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность;
- антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.
Парацетамол:
- снижает эффективность урикозурических лекарственных средств;
- сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени);
- индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке;
- длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола;
- этанол способствует развитию острого панкреатита и поражения печени;
- ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия;
- одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря;
- дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности;
- миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.
Условия хранения препарата Доларен®
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Доларен®
Условия реализации
По рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Доларен — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-005212/10
Международное непатентованное название
Диклофенак + Парацетамол
Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество
Парацетамол 500 мг и диклофенак натрия – 50 мг;
Вспомогательные вещества
Крахмал, тальк, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят), желатин, кремния диоксид коллоидный, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза, краситель желтый «Солнечный закат» (Sunset Yellow FCF) (Е 110).
Описание
Круглые двояковыпуклые двухслойные таблетки, с одной стороны от белого до почти белого цвета, с другой стороны оранжевого цвета с вкраплениями белого и темно-оранжевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство).
Фармакологические свойства
Действие препарата обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Парацетамол — ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназы, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
Фармакокинетика
Абсорбция активных компонентов (диклофенак и парацетамол) – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции диклофенака на 1-4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40%. Концентрация активных компонентов в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы, не кумулируют.
Связь с белками плазмы диклофенака – более 99% (большая часть связывается с альбуминами), парацетамол связывается с белками крови на 15%. Оба компонента в незначительном количестве проникают в материнское молоко. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм
Диклофенак — 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Парацетамол — метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T1/2 — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Показания к применению
Кратковременная терапия болевого синдрома при ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартроз). Невралгия, миалгия, люмбоишалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым и лихорадочным синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты – риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма), период после проведения аортокоронарного шунтирования, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст, период лактации.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, системные заболевания соединительной ткани.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Продолжительность терапии до 7 дней.
Передозировка
Тяжесть передозировки, прежде всего, обусловлена наличием в препарате парацетамола.
Симптомы: в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Чаще 1% – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня “печеночных” ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
Реже 1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Со стороны центральной нервной системы:
Чаще 1% – головная боль, головокружение;
Реже 1% – нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Со стороны органов чувств:
Чаще 1% – шум в ушах;
Реже 1% – нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Со стороны кожных покровов:
Чаще 1% – кожный зуд, кожная сыпь;
Реже 1% – алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Со стороны мочеполовой системы:
Чаще 1% – задержка жидкости;
Реже 1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:
Реже 1% – анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).
Со стороны дыхательной системы:
Реже 1% – кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Реже 1% – повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции:
Реже 1% – анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Взаимодействие обусловлено входящими в препарат активными компонентами: диклофенак и парацетамол.
Диклофенак:
- Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития;
- Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ);
- Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств;
- Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме);
- Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови;
- Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств;
- Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии;
- Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности;
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ;
- Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ;
- Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению;
- Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность;
- Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.
Парацетамол:
- Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств;
- Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени);
- Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке;
- Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола;
- Этанол способствует развитию острого панкреатита и поражения печени;
- Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия;
- Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря;
- Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности;
- Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.
Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Не следует одновременно дополнительно принимать НПВП, в связи с увеличением риска развития нежелательных реакций.
При применении препарата возможно искажение лабораторных показателей при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг + 500 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминия. По 1 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Наброс Фарма Пвт.Лтд,
Нешнел Хайвей 8 Кхеда — 387411, Индия
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
действующие вещества: 1 таблетка содержит диклофенака натрия 50 мг, парацетамола 500 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), желатин, натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), целлюлоза микрокристаллическая, краситель Желтый закат FCF (Е 110).
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые двухслойные, двухцветные (с одной стороны белого цвета, с другой — оранжевого цвета) таблетки. На поверхности таблеток допускаются белые и / или темно-оранжевые вкрапления.
Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.
Код АТХ N02B E51.
Фармакологические.
Доларен ® — комбинированный препарат, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фармакологическая активность препарата обусловлена свойствами диклофенака и парацетамола, входящих в состав препарата.
Диклофенак натрия оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее, а также умеренное жаропонижающее действие. Парацетамол проявляет выраженный анальгетический, незначительный антипиретический и противовоспалительный эффект. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.
Фармакокинетика.
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется. Пища не влияет на абсорбцию препарата.
Концентрации активных веществ в плазме крови имеют линейную зависимость от дозы препарата, максимальные уровни достигаются через 60-90 минут после приема.
Связывание диклофенака с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) достигает 99,7%. Ожидаемый объем распределения составляет 0,12-0,17 л / кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов.
Метаболизм диклофенака осуществляется путем глюкуронизации неизмененной молекулы и метоксилирования, которое приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, биологическая активность которых значительно уступает активности исходного вещества.
Общий системный клиренс диклофенака составляет примерно 300 мл / мин. Конечный период полувыведения — 1-2 часа. 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного диклофенака, остальное — с желчью и калом.
Парацетамол метаболизируется в печени и выводится в основном с мочой.
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели активных веществ не изменяются. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемом таблеток кумуляция препарата не отмечается.
- Острая боль (мышечная, головная, зубная, с локализацией в позвоночнике), при несуставный ревматизме, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе, спондилоартрите, острых приступах подагры, первичной дисменореи, аднексите, фаринготонзиллите, отите.
- Посттравматический и послеоперационный болевой синдром.
- Гиперчувствительность к диклофенака, парацетамола или к любому другому компоненту препарата.
- Активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизоды установленной язвы или кровотечения).
- Печеночная недостаточность.
- Почечная недостаточность.
- Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV)
- Ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией, перенесших инфаркт миокарда.
- Пациенты, у которых применение диклофенака, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита.
- Заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.
- Врожденная гипербилирубинемия.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
- Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит).
- Алкоголизм.
- Лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).
- Заболевания периферических артерий.
- Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак.
- Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Диклофенак.
Литий. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Дигоксин. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВС, одновременное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например бета-блокаторами, ингибиторами АПФ (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния через ингибирование синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациенты, особенно пожилые больные должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая увеличение риска нефротоксичности.
Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.
Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно.
Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Одновременное назначение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Противодиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как гипогликемического, так и гипергликемического влияния, требующих изменения дозировки противодиабетических препаратов при лечении диклофенаком. При таких состояниях необходим мониторинг уровня глюкозы в крови, что является Меры предосторожности при сопутствующей терапии.
Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может расти концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.
Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, циклоспорин не получают.
Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредованно через почечные антипростагландин эффекты НПВС и ингибитора кальциневрина.
Антибактериальные хинолины. Существуют отдельные данные по судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судом. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВС.
Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.
Колестипол и колестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшения всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1:00 до или через 4-6 ч после применения колестипола / колестирамина.
Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.
Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его эффект.
Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.
Парацетамол.
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола, с повышением риска кровотечения. Периодическое применение не оказывает значительного эффекта.
Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.
Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.
Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.
Не применять одновременно с алкоголем.
общие
Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного срока, необходимого для контроля симптомов.
Следует избегать применения препарата Доларен ® с системными НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергического пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста. В частности, для пациентов пожилого возраста со слабым здоровьем и для больных с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.
Как и при применении других НПВП, без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические / анафилактоидные.
Как и другие НПВС, Доларен ® благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.
Влияние на пищеварительную систему
При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения как с предупредительными симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.
Как и при применении всех НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение; особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения и перфорации в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфорации выше при увеличении дозы НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.
Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций при применении НПВП, особенно таких как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.
Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на пищеварительную систему у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у пациентов пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на пищеварительную систему, следует рассмотреть вопрос о комбинированную терапию с применением защитных лекарственных средств (например ингибиторов протонного насоса или мизопростола).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в пищеварительном тракте). Предостережение также нужны для больных, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Влияние на печень
Необходим тщательный медицинский контроль, если Доларен ® назначать пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может ухудшиться.
Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного и более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом Доларен ® в качестве меры предосторожности следует назначать регулярный надзор за функциями печени.
Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата Доларен ® следует прекратить.
Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.
Предостережение необходимы в случае, если Доларен ® применять пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа.
Влияние на почки
Поскольку при лечении НПВС, включая диклофенак, сообщалось о задержке жидкости и отек, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающих терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на почечную функцию, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости с любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.
Воздействие на кожу
В связи с приемом НПВС, в том числе препарата Доларен ® , очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Очевидно, высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев — в течение первого месяца лечения. Применение препарата Доларен ® необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности.
Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани
У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например артериальная гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой эффективной дозе. Следует периодически просматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет.
Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и рекомендации, поскольку в связи с приемом НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг / сут) в течение длительного времени, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак Не рекомендуется при необходимости применение возможно только после тщательной оценки риск-пользы только в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).
Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных осложнений (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут наступить в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.
Влияние на гематологические показатели
При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови.
Как и другие НПВС, Доларен ® может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
Астма в анамнезе
У больных бронхиальной астмой, сезонный аллергический ринит, пациентов с отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитов симптомами) чаще, чем у других, возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическое астма), отек Квинке, крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, проявляется кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.
Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект.
Учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.
Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Превышать указанных доз.
Не принимать препарат с другими средствами, содержащими парацетамол.
Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.
Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.
фертильность
Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, препарат может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщины, которые имеют осложнения с оплодотворением или те, кто проходил обследование в результате инфертильности, должны прекратить применение препарата Доларен ® .
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациенты, у которых во время лечения наблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.
Дозу определяет врач для каждого больного индивидуально, в зависимости от возраста пациента, характера и течения заболевания, индивидуальной переносимости и лечебной эффективности препарата. Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.
Взрослым и детям старше 14 лет — по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после еды.
Продолжительность лечения составляет не более 5-7 дней и зависит от течения заболевания.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет не более 3 таблеток.
Дети.
Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет.
Передозировки.
Диклофенак.
Симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальная кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечение.
В течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата внутрь следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывание желудка в течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия. Лечение симптоматическое.
Парацетамол.
Поражение печени возможно у взрослых, приняли 10 г и более парацетамола, и у детей, приняли более 150 мг / кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени регулярное употребление чрезмерных количеств этанола; глутатионовой кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия ) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.
Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильным поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).
При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1:00. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4:00 или позже после приема (более ранние концентрации является не достоверными). Лечение N-ацетилцистеин может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8:00 после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин, согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин внутрь как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.
Нижеприведенные побочные эффекты включают такие, которые связаны с введением препарата Доларен ® в условиях краткосрочного и длительного применения.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластической анемией), агранулоцитоз, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения.
Со стороны иммунной системы : гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотонию и шок), ангионевротический отек (включая отек лица, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованные высыпания, эритематозные высыпания, крапивница), мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Психические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность и другие психические расстройства.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство чувства вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.
Со стороны органа зрения: расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.
Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердца: сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны сосудистой системы : артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения : бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС, астма (включая диспноэ), пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, боль в эпигастрии, метеоризм, гастрит, кишечные кровотечения, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника с кровотечением или без него или с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, расстройства со стороны пищевода, мембранные стри туры кишечника, панкреатит.
Гепатобилиарной системы : повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: реакция в месте инъекции, боль, затвердение, отек, некроз в месте инъекции, абсцесс в месте инъекции.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.
С стороны эндокринной системы : гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
№ 4 (4х1) — по 4 таблетки в блистере, по 1 блистера в бумажном конверте;
№ 200 (4х50) — 50 бумажных конвертов № 4 в коробке из упаковочного картона;
№ 10 — по 10 таблеток в блистере,
№ 10 (10х1) — по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера коробке из упаковочного картона;
№ 100 ((10х1) х10) — 10 коробок № 10 (10х1) коробке из упаковочного картона;
№ 100 (10х10) — по 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в коробке из упаковочного картона.
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:
- АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
- БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
- Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
- Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
- Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.
Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.
Причины гипертонии
Развивается на фоне следующих заболеваний:
- болезни почек и надпочечников;
- патологии щитовидной железы;
- атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.
Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
Категория АД |
Систолическое, мм рт. ст. |
Диастолическое, мм рт. ст. |
Какие меры нужно принять |
Гипотония |
…100 |
…60 |
проконсультироваться с врачом |
Оптимальное |
100…120 |
60…80 |
самоконтроль |
Допустимое |
120…130 |
80…85 |
самоконтроль |
Высокое |
130…140 |
85…90 |
коррекция образа жизни |
Умеренная гипертония |
140…160 |
90…100 |
незамедлительная консультация специалиста |
Средняя тяжесть гипертонии |
160…180 |
100…110 |
незамедлительная консультация специалиста |
Тяжелая гипертония |
180… |
110… |
незамедлительная консультация специалиста |
Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;
- снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
- появление шума в ушах;
- осложнение дыхания и появление хрипов;
- наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
- онемение языка и лицевых мышц;
- появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
- чрезмерная сухость в ротовой полости;
- нарушение речевой способности;
- ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.
Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.
При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:
- осложненная форма – в течение часа;
- неосложненная форма – на протяжении суток;
- гипертонический рецидив – незамедлительно.
При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.
Рейтинг препаратов против гипертонии
Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.
ТОП лекарств от повышенного давления
Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.
Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.
№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)
Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.
Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.
№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)
Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.
№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)
Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.
№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.
№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)
Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.
№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)
Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.
Основные фармакологические характеристики:
- связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
- выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
- стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.
Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.
№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)
Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.
№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)
При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.
№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)
Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.
№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)
Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.
Эффективность таблеток «Новарск»:
- при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
- уменьшает постнагрузку на сердце;
- снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
- расширяет периферические артериолы;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.
Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.
№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)
Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.
Выводы
Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.
Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…
Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклой формы.
Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: микронизированная смесь диосмина/гесперидина (90/10) в пересчете на общее содержание флаваноидов – 500 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмалгликолят, повидон, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II розовый (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид Е 171, макрогол/ПЭГ, тальк, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172, железа закись-окись/железа оксид черный Е 172).
Средства, снижающие проницаемость капилляров. Биофлавоноиды. Код АТХ С05СА53.
Фармакологическое действие
Препарат имеет венотоническое и ангиопротекторное действие, повышает венозный тонус, уменьшает растяжение вен и веностаз, улучшает микроциркуляцию, уменьшает проницаемость капилляров и повышает их резистентность, улучшает лимфатический дренаж, увеличивая лимфатический отток. Препарат также уменьшает взаимодействие лейкоцитов и эндотелия, адгезию лейкоцитов в посткапиллярных венулах. Это снижает повреждающее действие медиаторов воспаления на стенки вен и створки клапанов вен. Результатом действия препарата является уменьшение периферических отеков, ощущения тяжести, утомленности, напряжения и боли в ногах, повышение тонуса венозной стенки.
Лечение симптомов венолимфатической недостаточности (тяжесть в ногах, боли, синдром усталых ног по утрам).
Лечение функциональных симптомов, связанных с острыми приступами геморроя.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
Способ применения: таблетки следует принимать во время приема пищи, запивая водой.
Лечение симптомов венолимфатической недостаточности
Рекомендуемая доза, разделенная на два приема, составляет 2 таблетки в день: 1 таблетка в середине дня и 1 таблетка вечером.
Лечение острых приступов геморроя
В течение первых 4 дней рекомендуемая доза составляет 6 таблеток в день; в последующие 3 дня – 4 таблетки в день.
Если у Вас есть какие-либо дополнительные вопросы по поводу применения этого лекарственного средства, обратитесь за информацией к своему врачу.
Были получены сообщения о следующих побочных эффектах или явлениях (представлены по частоте): очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 ООО, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты (невозможно провести оценку на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы: редко – головокружение, головная боль, недомогание.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, диспепсия, тошнота, рвота; нечасто – колит; неуточненной частоты – боль в животе.
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожной ткани: редко – сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты — изолированный отек лица, губ, век. В исключительных случаях – отек Квинке.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.
Сообщений о случаях передозировки не поступало.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.
Исследований взаимодействия не проводилось. В то же время, принимая во внимание огромный пострегистрационный опыт применения этого препарата, о лекарственных взаимодействиях не сообщалось.
При острых приступах геморроя прием данного препарата не заменяет специального лечения других заболеваний аноректальной области. Лечение должно назначаться коротким курсом. Если симптомы не проходят быстро, необходимо провести проктологическое обследование и пересмотреть лечение.
При расстройствах, влияющих на венозное кровообращение, лечение производит максимальный эффект при сбалансированном образе жизни. Избегайте длительного пребывания на солнце, длительного стояния на ногах, увеличения массы тела. Пешие прогулки улучшают кровообращение. Пациентам следует неукоснительно соблюдать назначенные врачом дополнительные лечебные меры, такие как ношение компрессионного лечебного трикотажа (гольфы, чулки), компрессы, прохладный душ на область нижних конечностей и т. д.
Применение у детей
Не применять у детей.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Фертильность
Исследования токсичности в отношении репродуктивной системы не выявили влияния на фертильность самцов и самок крыс.
Беременность
В ходе многочисленных исследований тератогенного эффекта обнаружено не было и сообщений о нежелательных явлениях у человека не поступало.
Кормление грудью
Ввиду отсутствия данных об экскреции препарата в грудное молоко, кормления грудью во время лечения следует избегать.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
Исследований действия лекарственного средства на способность вождения автотранспорта и управления механизмами не проводилось. Тем не менее, исходя из общего профиля безопасности действующих веществ, лекарственное средство не оказывает или оказывает очень незначительное влияние на эту способность.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три или шесть контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Без рецепта.
Информация о производителе
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а
Тел./факс: +375 1774 53801. E-mail:
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 50 мг+325 мг: 24 шт.
Рег. №: 20/09/2415 от 29.09.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки оранжевого цвета с белыми и темно-оранжевыми вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской.
1 таб. | |
диклофенак натрия* | 50 мг |
парацетамол | 325 мг |
* в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А), желатин, целлюлоза микрокристаллическая, краситель апельсиновый желтый (Е110).
12 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ДОЛАРЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2018 году. Дата обновления: 04.04.2017 г.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, оказывающий выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Фармакологические свойства связаны с действием активных веществ — диклофенака натрия и парацетамола.
Диклофенак обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и умеренным жаропонижающим эффектом. Основной механизм действия диклофенака состоит в торможении синтеза циклооксигеназы (ЦОГ) — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие диклофенака обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредовано, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). При ревматических заболеваниях диклофенак уменьшает отечность и боли в суставах, способствует увеличению объема движений, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов.
Парацетамол относится к группе производных парааминофенола. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия парацетамола связан с подавлением ЦОГ и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Жаропонижающий эффект проявляется только при наличии лихорадки.
В комбинированном препарате Доларен диклофенак и парацетамол потенцируют клинические эффекты друг друга.
Фармакокинетика
Доларен
Фармакокинетика препарата Доларен обусловлена особенностями фармакокинетики каждого из его активных составляющих. После повторного применения препарата фармакокинетические показатели активных веществ не изменяются. При условии соблюдения рекомендованных интервалов между введением кумуляция лекарственного средства не отмечается.
Диклофенак
Всасывание и распределение
После приема внутрь диклофенак быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Концентрация диклофенака в плазме крови имеет линейную зависимость от дозы препарата, достигая Cmax в плазме через 60-90 мин после приема препарата.
Связывание диклофенака с белками сыворотки крови (большей частью с альбуминами) составляет около 99.7%. Условный Vd равен 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Метаболизм диклофенака происходит путем глюкуронизации неизменной молекулы и метоксилирования, который приводит к созданию фенольных метаболитов, биологическая активность которых значительно уступает активности исходного вещества.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет приблизительно 300 мл/мин. Конечный Т1/2 — 1-2 ч. Т1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизменного диклофенака, остальное — с желчью и калом.
Парацетамол
Всасывание и распределение
После приема внутрь парацетамол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax парацетамола в плазме крови определяется в диапазоне от 15 мин до 2 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 80% в диапазоне доз от 5 до 20 мг/кг.
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке на 20% ниже, чем в плазме.
Метаболизм и выведение
Метаболизм парацетамола происходит в печени.
Средний Т1/2 парацетамола после введения в терапевтической дозе составляет 2-3 ч. Примерно 2-5% терапевтической дозы экскретируется с мочой в неизменном виде.
Показания к применению
Краткосрочное лечение острой боли легкой и средней тяжести, в т.ч.:
— головной (включая мигрень и головную боль напряжения), зубной, мышечной и ревматической боли;
— невралгии;
— боли в спине;
— при дисменорее;
— при фаринготонзиллите;
— при посттравматическом и послеоперационном болевом синдроме.
Реклама
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, предпочтительно во время или после еды. Таблетку следует проглатывать, не разжевывая.
Взрослым назначают по 1 таб. 2 раза/сут.
Применение препарата у детей противопоказано.
Если был пропущен очередной прием препарата, необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Однако не следует удваивать дозу с целью компенсации пропущенной.
Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность при применении препарата Доларен. Пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела рекомендуется принимать препарат в минимальных эффективных дозах.
При применении диклофенака в течение длительного времени или в высокой дозе возможно повышения риска сердечно-сосудистых явлений, поэтому следует применять Доларен в минимальной эффективной дозе и в течение максимально короткого времени, необходимого для уменьшения выраженности симптомов.
Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов в ответ на проводимое лечение.
Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) Доларен следует назначать только после тщательной оценки такой возможности.
Побочные действия
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000,<1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения.
Диклофенак натрия
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко — реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая артериальную гипотензию и анафилактический шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны органа зрения: очень редко — зрительные нарушения, затуманенность зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха: часто — вертиго; очень редко — звон в ушах, расстройства слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сильное сердцебиение, грудная боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку), бронхоспазм; очень редко — пневмониты.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; редко — гастрит, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с/без кровотечения или перфорации); очень редко — колиты (в т.ч. геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, расстройства печени; очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезная сыпь, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, чесотка.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Парацетамол
Возможно: цианоз, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, уртикарные и эритематозные кожные реакции, лихорадка, гипогликемия, стимуляции ЦНС, желтуха, глоссит, головокружение.
Противопоказания к применению
— нарушение свертываемости крови;
— лейкопения;
— анемия;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— активное кровотечение;
— геморрагический диатез;
— сопутствующее лечение антикоагулянтами;
— недавно перенесенные заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, энтерит, неспецифический язвенный колит);
— перенесенные желудочно-кишечное кровотечение или перфорация ЖКТ, связанные с применением НПВП;
— острая порфирия;
— печеночная недостаточность;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— застойная сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA);
— ИБС;
— заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания;
— нарушение функций почек;
— интенсивная терапия диуретиками;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст;
— повышенная чувствительность в анамнезе к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС (включая приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивницу или ринит);
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется принимать препарат при беременности. Применение препарата при беременности возможно только в крайних случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. В случае необходимости приема препарата необходимо рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Доларен может влиять на фертильность женщины, поэтому применение препарата не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходившим обследование вследствие инфертильности, следует прекратить применение препарата Доларен.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при наличии в анамнезе заболевания крови или нарушения коагуляции, поскольку препарат, ингибируя синтез простагландинов, оказывает воздействие на тромбоциты.
Следует избегать совместного применения препарата Доларен с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, а также с некоторыми другими препаратами, которые могут увеличивать риск кровотечения, например, кортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или ацетилсалициловая кислота.
Поскольку при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках, особое внимание следует уделить пациентам с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на почечную функцию, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине (например, до и после хирургического вмешательства). В таких случаях в качестве предупредительной меры рекомендуется мониторинг функции почек.
При применении препарата имеется риск развития гиперкалиемии.
Прием препарата может вызвать нефрит с гематурией, протеинурией и, в редких случаях, нефротический синдром.
При применении препарата возможны серьезные печеночные реакции, включая желтуху и гепатит. Если есть необходимость в назначении препарата при нарушении функции печени, применение препарата следует проводить под контролем врача. При длительном применении необходимо регулярно контролировать функцию печени.
При приеме НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых (в т.ч. летальных) кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Доларен следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.
НПВП могут повысить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых осложнений (артериальные тромбозы, инфаркт миокарда и инсульт).
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей, аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. При лечении таких пациентов следует соблюдать особую осторожность.
В случае назначения препарата Доларен пациентам с нарушением функции печени необходимо медицинское наблюдение за их состоянием, поскольку возможно обострение осложнений. Во время применения препарата, также как и других НПВП, может повышаться активность одного или нескольких печеночных ферментов. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если отмечаются жалобы или симптомы, указывающие на заболевания печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Доларен следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит при приеме препарата может возникать без продромальных явлений. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Доларен пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать обострение.
Диклофенак натрия не следует применять совместно с диклофенаком калия. При приеме НПВП, включая диклофенак натрия, возможно развитие язвы желудка, кровотечения из ЖКТ (иногда угрожающее жизни) вне зависимости от наличия или отсутствия предшествующих симптомов. Пациентам, склонным к раздражению ЖКТ (особенно при наличии в анамнезе таких заболеваний, как язва желудка, мелена, дивертикулез, язвенный колит, или другого воспалительного процесса), диклофенак натрия рекомендуется принимать под наблюдением врача.
Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг/сут).
Парацетамол следует с осторожностью принимать пациентам с нарушением функции печени. При хроническом алкоголизме терапевтические дозы парацетамола могут вызывать гепатотоксичность и серьезную печеночную недостаточность.
В случае развития аллергических реакций на парацетамол прием препарата рекомендуется прекратить.
У пациентов пожилого возраста необходимо снижение дозы препарата и наблюдение врача.
Не рекомендуется употребление алкоголя в период применения препарата.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение препарата у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы, требующей повышенной концентрации внимания.
Передозировка
Диклофенак натрия
Симптомы: артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.
Лечение острого отравления НПВП состоит, в первую очередь, в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведение НПВП вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом.
Парацетамол
Лечение: немедленная госпитализация; перед началом лечения, как можно скорее после передозировки, необходимо определить концентрацию парацетамола в плазме, т.к. симптомы могут не соответствовать степени тяжести передозировки. Лечение с помощью активированного угля возможно в течение 1 ч после передозировки. В течение 24 ч после передозировки применяют N-ацетилцистеин в качестве антидота, в/в или перорально. Введение N-ацетилцистеина максимально эффективно в течение 8 ч после дозировки.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой концентрация диклофенака в сыворотке может уменьшаться, биодоступность ацетилсалициловой кислоты снижается.
При совместном применении диклофенак может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме.
Концентрации лития в плазме увеличиваются при сочетанном применении диклофенака натрия и препаратов лития.
При приеме гипогликемических препаратов одновременно с диклофенаком натрия возможны гипогликемические и гипергликемические реакции, поэтому дозу гипогликемических препаратов следует пересмотреть.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов. Есть данные об увеличении риска кровотечения при одновременном применении диклофенака натрия, парацетамола и антикоагулянтов, например варфарина. Рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.
При одновременном применении с антитромботическими средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Сопутствующее применение препарата Доларен с диуретиками и антигипертензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их антигипертензивного действия. Поэтому подобную комбинацию следует применять с осторожностью, а пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным мониторингом АД. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сочетанной терапии и регулярно после нее, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ из-за увеличения риска нефротоксичности.
Сопутствующее лечение препаратами калия может быть связано с увеличением концентрации калия в сыворотке крови, что требует постоянного наблюдения за состоянием пациентов.
Совместное применение диклофенака натрия и кортикостероидов может увеличивать риск возникновения и усилить побочные эффекты.
Одновременное применение диклофенака натрия и других НПВП может увеличить риск возникновения побочных эффектов.
Прием диклофенака натрия менее чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата может увеличить концентрацию последнего в крови и увеличить его токсичность.
При совместном приеме диклофенака натрия и циклоспорина увеличивается нефротоксичность циклоспорина.
Известны случаи возникновения судорог при совместном применении НПВП, включая диклофенак, и антибактериальных препаратов группы хинолонов.
Диклофенак натрия может снизить антигипертензивный эффект пропранола и других бета-адреноблокаторов.
Парацетамол в незначительной степени воздействует на гипопротромбинемические свойства варфарина.
Противосудорожные средства (барбитураты, карбамазепин, фенитоин) ускоряют процесс превращения ацитаминофена в гепатотоксические метаболиты; повышается риск гепатотоксичности.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.
Парацетамол не ингибирует антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении с изониазидом возможно повышение риска гепатотоксичности.
При совместном применении с фенотиазинами возможно повышение риска развития тяжелой гипотермии.
При совместном приеме с фенитоином рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с возможным ее повышением.
Одновременный прием диклофенака и колестирамина или колестипола уменьшает всасывание диклофенака. Таким образом, Доларен рекомендуется принимать за 1 ч до или через 4-6 ч после приема колестирамина или колестипола.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата одновременно с сильными ингибиторами CYP2C9, т.к. это может привести к значительному увеличению Cmax диклофенака в плазме крови в связи с ингибированием метаболизма диклофенака.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата
Срок годности — 4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Контакты для обращений
ЭКЗОН ОАО, представительство, (Республика Беларусь)
225612 Брестская обл.
г. Дрогичин, ул. Ленина, 202
Тел.: (375-1644) 3-07-29, 3-17-84
E-mail: bm@ekzon.by
http://www.ekzon.by