Допегит® (Dopegyt)
💊 Состав препарата Допегит®
✅ Применение препарата Допегит®
Описание активных компонентов препарата
Допегит®
(Dopegyt)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C02AB02
(Метилдопа (рацемическая смесь))
Лекарственная форма
| Допегит® |
Таб. 250 мг: 50 шт. рег. №: П N012744/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Допегит®
Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «DOPEGYT» на одной стороне, без или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 45.7 мг, этилцеллюлоза — 8.8 мг, тальк — 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3.5 мг, стеариновая кислота — 3 мг, магния стеарат — 1 мг.
50 шт. — флаконы коричневого стекла (1) с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство центрального действия. Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации. Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает СКФ и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывание из ЖКТ характеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата.
T1/2 альфа-метилнорадреналина составляет 1.7 ч, при анурии — 3.6 ч. Выводится почками. Около 70% всосавшегося активного вещества выводится с мочой в виде моно-О-сульфатного метаболита и в неизмененном виде. Невсосавшаяся часть активного вещества выводится через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Допегит®
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.
Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 2 г, для детей — 65 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко — миокардит, перикардит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.
Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.
Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.
Прочие: заложенность носа.
Противопоказания к применению
Острые заболевания печени, нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, коллагеновые и аллергические заболевания, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, одновременный прием этанола и средств, вызывающих угнетение ЦНС, повышенная чувствительность к метилдопе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых заболеваниях печени, нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.
Применение у пожилых пациентов
При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД
Особые указания
С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.
У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.
Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.
Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.
При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.
При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.
При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.
При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение.
При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.
При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.
При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.
Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.
При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.
При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Если у будущей мамы появились головные боли, тошнота, головокружения и прочие дискомфортные симптомы, это может указывать на повышение давления крови. Такое состояние опасно не только для самой женщины, но и для малютки. Вследствие сужения кровеносных сосудов плод недополучает полезные питательные вещества и кислород, что может сказаться на его развитии. Если же высокое давление вовремя не стабилизировать, возможно развитие гипертонического криза и такого тяжелого осложнения беременности, как гестоз.
Чтобы не допустить подобной ситуации, врачи выписывают будущим мамам препараты, способные нормализовать давление и снизить риски осложнений. Одним из них является «Допегит».
Такое лекарственное средство начали применять в акушерстве более 50 лет назад и, по отзывам врачей, за весь этот период у препарата не было отмечено тератогенных свойств, поэтому в большинстве случаев при обнаружении у беременной артериальной гипертензии выписывают именно его.
Напротив, исследования подтвердили, что лечение «Допегитом» помогло предотвратить осложнения в родах, а дети, которые родились у принимавших этот медикамент женщин, чувствовали себя лучше, чем малыши, мамы которых от приема «Допегита» отказались.
Тем не менее, некоторый процент активного вещества этого лекарства все же проникает через маточно-плацентарный барьер и может воздействовать на плод. По этой причине прием «Допегита» на любом сроке беременности должен контролироваться врачом.
«Допегит» является венгерским лекарством из группы гипотензивных средств, у которых имеется центральное действие. Оно выпускается в форме таблеток, которые продаются в коричневых стеклянных флаконах по 50 штук. У них серовато-белый цвет и плоская круглая форма, нет какого-то определенного запаха или вкуса, а на одной из сторон заметна гравировка «DOPEGYT».
Для покупки лекарства в аптеке нужен рецепт от врача. Средняя цена одного флакона «Допегита» – 200 рублей. Хранить средство в домашних условиях следует в скрытом от маленьких детей месте. Рекомендуемая температура хранения – не выше 25 градусов тепла, а срок годности таких таблеток – 5 лет.
У метилдопы имеется влияние на адренорецепторы типа «альфа-2», расположенные в головном мозге. Благодаря этому «Допегит» уменьшает симпатический тонус, что приводит к понижению артериального давления, но не ухудшает работу сердца. Кроме того, активное вещество таблеток замещает допамин, который производится в организме пациента, связываясь с допаминовыми рецепторами.
Еще одним механизмом гипотензивного действия такого лекарства является уменьшение активности ренина – важного для регуляции параметров давления крови фермента. Помимо этого, метилдопа угнетает фермент под названием «допа-декарбоксилаза», в результате чего концентрации таких биологически активных соединений, как адреналин, серотонин и норадреналин, начинают понижаться.
Прямое влияние «Допегита» на сердце отсутствует, поэтому прием таких таблеток не провоцирует рефлекторное учащение сердцебиения и не влияет на сердечный выброс.
У препарата также нет побочного влияния на кровоток в почках, поэтому он не ухудшает клубочковую фильтрацию.
После приема таблетки ее максимальное действие отмечают спустя 4-6 часов, а длительность лечебного эффекта составляет от 12 до 24 часов.
Так как «Допегит» – это антигипертензивный препарат, то основным показанием к его назначению, в том числе и во время вынашивания ребенка, является повышенное давление крови. Обычно средство переносится хорошо, что обуславливает его частое назначение будущим мамам. Этому также способствует отсутствие токсического воздействия на плод и небольшой перечень противопоказаний.
При этом лечение «Допегитом» обязательно должно осуществляться под врачебным контролем – специалист должен постоянно проверять показатели давления и крови, определять нужную дозировку и вовремя реагировать на побочные явления.
На поздних сроках такой препарат назначают при гипертензии, которая является одним из признаков гестоза.
Помимо высокого давления, во 2 и 3 триместре у беременной могут обнаружить большое количество белка в моче и прочие признаки такого опасного осложнения.
В таких ситуациях «Допегит» применяют для нормализации давления и восстановления нормального кровообращения через плаценту.
Что касается ранних сроков, то прием «Допегита» в первом триместре востребован, если давление крови женщины было высоким еще до зачатия.
В этом случае показатели следует контролировать в течение всего срока гестации, что и обуславливает необходимость применения гипотензивных средств даже в 1 триместре.
И «Допегит» подходит для этого как нельзя лучше, поскольку это одно из немногих лекарств для понижения давления, не влияющих на развитие эмбриона.
Однако влияние метилдопы на плод в период закладки органов изучено еще не полностью, поэтому таблетки с таким активным веществом выписывают на раннем сроке строго по показаниям, когда польза от них будет больше, чем риск для малыша.
Лечение «Допегитом» запрещено, если у будущей мамы выявили:
- серьезные заболевания печени;
- гемолитическую анемию;
- депрессию;
- феохромоцитому;
- гиперчувствительность к компонентам таблеток;
- инфаркт миокарда.
При болезнях почек, влияющих на их функцию, дозировку «Допегита» понижают в зависимости от степени почечной недостаточности.
Если будущая мама уже принимает какие-то лекарства, то перед приемом «Допегита» важно оценить их совместимость, так как метилдопа может понижать лечебные эффекты многих средств или увеличивать риск их побочного влияния. К примеру, эти таблетки не должны сочетаться с приемом препаратов железа, ингибиторов МАО, нестероидных противовоспалительных средств и антикоагулянтов.
У таблеток отмечают побочный седативный эффект. Кроме того, многие женщины реагируют на «Допегит» быстрой утомляемостью, общей слабостью, головными болями. Такие побочные эффекты обычно возникают в начале лечения и при увеличении суточной дозировки. Как правило, они проходят, как только организм адаптируется к этому лекарству.
Среди редких нежелательных явлений, провоцируемых «Допегитом», отмечают отеки, диарею, анемию, метеоризм, желтуху, лихорадку, тошноту, нарушения сна, парестезии, боли в суставах, аллергические симптомы и так далее. При их появлении нужна консультация врача и отмена приема таблеток.
Еще важно отметить, что через некоторое время с начала приема «Допегита» к его активному ингредиенту развивается толерантность (его действие становится менее эффективным), что требует либо повышения суточной дозировки, либо дополнения другими гипотензивными препаратами.
Чтобы понизить давление, пить «Допегит» можно как до еды (чаще всего таблетки принимают за полчаса), так и после приемов пищи. Схема приема такого средства подбирается индивидуально.
Как правило, лечение начинают с 1 таблетки, которую принимают дважды или трижды в сутки.
Далее врач оценивает реакцию организма будущей мамы и либо постепенно повышает дозировку, либо уменьшает ее, если давление снизилось сильнее, чем это требуется.
Изменение дозировки проводят с интервалом не меньше двух дней, чтобы препарат успел показать свое действие. При повышении дозы сначала увеличивают число таблеток, которые принимают вечером. Это сгладит возможный побочный седативный эффект, который часто наблюдают в первые дни лечения и при увеличении дозировки.
Поддерживающая дозировка «Допегита» может составлять от двух до восьми таблеток в сутки, которые пьют за 2-4 приема. Максимальной суточной дозой такого лекарства считают 12 таблеток, что соответствует 3 граммам активного вещества.
Принимавшие «Допегит» во время вынашивания малыша женщины отзываются об этом лекарстве в основном положительно. Они подтверждают эффективность таких таблеток при повышенном давлении, называя их действие мягким и длительным. По словам беременных, это лекарство помогает привести давление в норму, успокаивает, устраняет тошноту и прочие дискомфортные признаки гипертензии.
Что касается недостатков, то многие будущие мамы отмечают появление головных болей, сонливости и головокружений в первые дни приема таблеток, но после нормализации показателей давления такие симптомы проходили, не требуя отмены медикамента. Еще одним минусом считают постепенное развитие привыкания, из-за которого через несколько месяцев приема «Допегит» приходилось дополнять другими лекарствами.
Если женщина в положении по той или иной причине не может принимать «Допегит», врач заменит такой препарат другим лекарством с антигипертензивным действием, ведь высокое артериальное давление при отсутствии адекватного лечения может навредить и будущей маме, и развивающемуся в ее утробе младенцу. К осложнениям относят гипертонический криз, инфаркт миокарда, поражения почек, нарушения зрения, патологии ЦНС и прочие опасные состояния.
Среди антигипертензивных препаратов можно назвать «Моксарел», «Эгилок», «Верапамил», «Гипотиазид», «Нифедипин», «Амлодипин», «Доксазозин», «Бисопролол».
Практически все они применяются во время беременности ограничено – не рекомендованы в первом триместре, а на поздних сроках используются лишь в ситуациях, когда гипертензия представляет большую угрозу для жизни матери и развития крохи.
Помимо гипотензивных лекарств, будущей маме могут назначить препараты магния, успокоительные растительные средства, препараты для улучшения микроциркуляции, «Папаверин», витаминные комплексы.
Чтобы нормализовать давление, женщине также посоветуют изменить свое питание, отказавшись от соленых блюд, какао, шоколада, крепкого чая и кофе, так как эти продукты способствуют подъему артериального давления.
В рацион будущей мамы желательно включить свеклу, нежирные мясные блюда, творог, сыры, яйца, бобовые, разнообразные овощи и фрукты.
Кроме того, беременной следует посоветоваться с врачом насчет рационального питьевого режима, так как он тоже важен для нормализации показателей давления крови.
Немаловажно и избегать стрессов, чаще гулять, не засиживаться подолгу на одном месте, регулярно проветривать помещение, исключить значительные физические нагрузки.
Показания к применению препарата
Это препарат назначают, если у беременной артериальная гипертензия. А также для того, чтобы улучшить состояние будущей мамочки.
Незаменимый препарат при гипертензии
При беременности у женщины часто проблемы с сосудами и с кровообращением. Давление может начинать скакать, часто повышается.
Лекарство назначают в последних двух триместрах. До этого клинические исследования не были проведены, поэтому неизвестно его влияние на организм и на плод. Лекарство можно пить до конца беременности.
Допегит безопасен для плода и для организма женщины, это доказано.
Допегит – таблетки белого цвета, круглые. Находятся в стеклянной банке коричневого цвета. Банка содержит 50 таблеток. Не имеют вкуса и запаха.
Главное вещество – метилдопа. Дополнительные вещества:
- крахмал;
- тальк;
- этилцеллюлоза;
- кмк;
- кислота стеариновая.
Действие препарата Допегит при беременности.
- Снижает артериальное давление и приводит его в норму.
- Оказывает успокаивающее действие.
- Заставляет активироваться α-2-рецепторы нервной системы.
- Снижает тошноту.
- Уменьшает головные боли и головокружение.
- Уменьшается частотность сердечного ритма.
Узнай правду про Транексам во время беременности, а также свечи и мазь Релиф при беременности.
Особенности применения и инструкция
При применении Допегита во время беременности, необходимо изучить инструкцию.
- Таблетки для внутреннего применения.
- Употреблять перед или после еды.
- Изменения будут заметны после 3 – 7 часов, после употребления. Эффект от действия длится 12 – 26 часов.
- Обычно за день следует употреблять не более 2 грамм лекарственного препарата, т.е. не более 8 таблеток.
Каждая таблетка содержит 250 мг активного вещества. Назначают по 1 таблетке раз в день. С каждым днем доза увеличивается, но употребляем не более 2 грамм в день.
Безопасно для организма будущей мамы и плода
Для каждой женщины врач сам индивидуально подбирает дозировку, все зависит от срока, показаний женщины и развития плода. Принимать лекарство нужно за несколько приемов (2-3).
Когда показатели давления нормализуются, головные боли и тошнота прекратятся, дозировку необходимо снизить. Делать это нужно постепенно. Доведите прием препарата до одной таблетки один раз в несколько дней.
Таблетки Допегит можно применять при 1 триместре беременности в особых случаях. В основном врачи не рекомендуют этого, потому как до конца не выяснили его влияние на плод. На 2-м и 3-м триместрах никакого воздействия на плод не оказывается.
При кормлении ребенка грудью прием лекарства нежелателен, потому как активное вещество выделяется через грудное молоко. Прием возможен, только если от препарата напрямую зависит жизнь матери. Пожалуйста, помните, что назначать препарат и дозировку вам должен только врач.
При передозировке вы заметите такие симптомы:
- пониженное давление;
- постоянная сонливость, слабость тела;
- головокружение (но головокружение может быть связано просто с беременностью), галлюцинации;
- запор.
При такой симптоматике рекомендуем срочно обратиться к специалисту.
Требуется консультация у врача
Побочные действия и противопоказания
При приеме препараты возможны следующие побочные действия.
- Слабость тела, сонливость, головная боль.
- Брадикардия.
- Отечность.
Очень редко возможны.
- Стенокардия, инфаркт миокарда.
- Панкреатит, рвота, диарея.
- Небольшая боль в суставах.
Существуют и противопоказания. Таблетки Допегит нельзя употреблять при беременности в таких случаях:
- высокая чувствительность к основным компонентам Допегита;
- гепатит;
- цирроз печени (нарушение функций печени);
- депрессивное состояние;
- миокардия;
- повышенное разрушение эритроцитов, другими словами, гемолитическая анемия.
Это лекарство назначается только в случае артериальной гипестезии. Поэтому оно отпускается только по рецепту врача.
Рассмотрим цены Допегита в различных аптеках.
- В аптеках Украины цена колеблется от 95 до 115 гривен.
- В аптеках России цена колеблется от 200 рублей до 260. Средняя цена 230 рублей.
- В интернет-аптеках лекарство купить легче и дешевле.
Меры профилактики давления без препаратов
Иногда высокое давление можно привести в норму с помощью питания и упражнений.
Привести в норму артериальное давление можно с помощью правильного образа жизни и без препаратов
Нормальное давление напрямую зависит от питания.
- Беременным нельзя употреблять какао, кофе, крепкий чай, шоколад, потому как это способствует повышению давления.
- Также стоит отказаться от соленого и кислого, хотя именно этого и хочется вам. Потому как соленое давит на почки, а почки очень взаимосвязаны с уровнем давления.
- В рационе обязательно должна быть свекла, различные свекольные муссы и отвары.
- Очень важно кушать мясо. Лучше всего, если это будет телятина, можно есть кролика, индюшку. Также – курицу, свинину и баранину. От этого ваши почки будут лучше работать и давление будет нормализоваться.
- Нельзя употреблять слишком жирную пищу.
- Употребляйте как можно больше белковой пищи: сыр, творожки, рыбу (но не очень соленую), яйца, горох, фасоль.
- Обязательно нужны фрукты: вишня, арбуз, инжир.
- Из овощей: огурцы, кукуруза, капуста. Эти овощи и фрукты обладают мочегонным действием, что важно для почек.
- Пейте много жидкостей.
- Старайтесь как можно меньше употреблять соль.
Постарайтесь начать заниматься упражнениями для беременных, по утрам делайте зарядку. Займитесь йогой или растяжками. Но старайтесь не давать организму больших физических и эмоциональных нагрузок. Стрессовые ситуации очень плохо влияют и поднимают давление. Поэтому лишние переживания лишь будут усугублять ситуацию.
Чаще гуляйте, проветривайте помещение, свежий воздух способствует улучшению всего вашего состояния. Никогда подолгу не засиживайтесь на месте.
Рецепты для снижения АД.
- Отвар из тыквы. Берем тыкву, режем на небольшие кусочки. После того, как она стала мягкой, процеживаем это через ситечко, добавляем мед и пьем.
- Клюква. Берем около 60 грамм клюквы, моем, через ситечко продавливаем, получаем сок. Заливаем кипятком, требуется 200 мл воды. Варим 6 минут. После необходимо процедить данный отвар. В отвар добавляем одну ложку манки и варим еще минут 25. После добавляем сахар, 3 ложки. Ждем, чтоб он растворился и остужаем. Все готово. Пейте это каждый день.
- Сок березовый. Нужно выпивать по одному стакану в день, давление должно прийти в норму. Это очень хороший и вкусный способ. Только это должен быть натуральный сок.
- Каркаде. Пейте чай Каркаде, он тоже помогает понизить АД. Заваривается как обычный чай.
Но если это вам не помогает, то советуйтесь с врачом, он вам назначит подходящий вам препарат. Если вы чувствуете себя плохо, немедленно обращайтесь к специалисту.
Допегит при беременности, инструкция по применению
Высокое артериальное давление в период беременности — это тревожный сигнал не только для будущей матери, но и для малыша. Независимо от причин возникновения, это болезненное состояние сопровождается тошнотой, головной болью и спутанным сознанием. Но это только внешние факторы.
Главная опасность таится внутри организма: резко суженные сосуды плохо пропускают кровь, а вместе с ней и кислород. Из-за этого плод испытывает гипоксию и не получает полезные вещества. Вовремя нестабилизированное состояние, как правило, заканчивается последней стадией гестоза или тяжелым гипертоническим кризом.
К счастью, в акушерской практике есть много действующих препаратов, которые легко помогают привести в норму давление женщины и избежать тяжелых осложнений. Самым успешным методом лечения этой патологии считается назначение Допегита от давления при беременности.
Насколько безопасным является Допегит для беременных женщин? Есть ли противопоказания? И как правильно проводить лечение этим препаратом?
Можно ли принимать Допегит при беременности?
Допегит используется в акушерской практике уже более 50-ти лет. За все это время не было зафиксировано ни одного случая тератогенного влияния на плод. По результатам исследований установлена очень удаленная вероятность влияния активного вещества этого препарата на плод.
Поскольку Допегит преодолевает плацентарную преграду и концентрируется в молоке, лечение с его помощью проводится под строгим контролем врача. Безопасным считается лечение с 20 гестационной недели. В общедоступных отчетах про лечение Допегитом указано, что малыши женщин, которые проходили лечение, чувствовали себя значительно лучше, и осложнений после рождения у них не было.
А вот у детей тех женщин, которые отказались от терапии, отмечались неврологические нарушения после длительного кислородного голодания.
Допегит при беременности: инструкция
Допегит является антигипертензивным препаратом. Зачастую он легко переносится женщинами в гестационном периоде, поэтому назначается довольно часто.
Минимальное количество противопоказаний и отсутствие токсического влияния на плод позволяют принимать Допегит на протяжении длительного времени, иногда даже до наступления родов.
Лечение обязательно проводится под контролем врача с постоянным мониторингом показателей крови и четким следованием дозировки.
Как принимать Допегит при беременности:
- Таблетки стоит принимать за 30 минут до или после еды.
- Суточную дозу препарата нужно разделить на 2-4 приема.
- После трехмесячного непрерывного лечения Допегитом, часто развивается толерантность. На этом этапе требуется назначение дополнительных гипотензивных средств и диуретиков.
Состав и терапевтические свойства препарата
Фармакологическая форма Допегита — округлые таблетки белого цвета без вкуса и запаха. Основное действующее вещество ― метилдопа 250 мг ― проявляет центральное стимулирующее действие на альфа2-адренорецепторы нейронов стволовой области головного мозга. При этом понижается тонус парасимпатической нервной системы без негативного влияния на работу сердца.
В качестве дополнительных средств присутствуют: натрия крахмал гликолят, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк и стеариновая кислота.
После перорального употребления Допегита при беременности в кишечнике абсорбируется около 50% вещества. Максимальный терапевтический эффект отмечается через 5-6 часов после приема и длится от 12 до 24 часов.
После приема следующей дозы, снижение давления отмечается на протяжении 2-3 суток. Если наблюдается положительная динамика, дозу препарата снижают постепенно до полной отмены лечения.
Полностью выводится из организма на протяжении 36 часов.
Погранично допустимая суточная доза метилдопы — 2 г. Если Допегит комбинируется с другими гипотензивными лекарствами, то суточная доза снижается до 500 мг.
Важно! Если вы принимаете Допегит, лучше отказаться от вождения автомобиля и работы, которая требует предельной концентрации внимания.
Основные свойства, которые проявляют таблетки Допегита при беременности:
- Ослабляют сопротивляемость периферических сосудов и выработку гормона ренина, стабилизируя при этом диастолическую функцию.
- Попадая в кровь, метилдопа достигает нервных окончаний и там частично замещает допамин (вещество, отвечающее за поднятие кровяного давления). Вследствие такой реакции показатели давления уменьшаются.
- Оказывают поверхностное седативное действие.
Показания для назначения
Единственным показанием к применению Допегита при беременности является высокое давление женщины. Вовремя принятые меры помогают улучшить плохое самочувствие беременной женщины, и восстановить благоприятные условия для нормального развития плода. Показатели давления снижаются в короткие сроки, при этом возобновляется полноценное кровообращение между женщиной и ребенком.
На заметку! После отмены Допегита, может резко подняться давление, которое самостоятельно стабилизируется по истечении 48 часов.
Гипертензия при беременности в основном проявляется как один из симптомов гестоза. Вместе с высокими показателями давления у женщины развивается протеинурия (белок в моче). Такая симптоматическая картина наблюдается после 20 недели беременности, когда прием Допегита разрешен.
Но существует еще такое понятие, как «хроническая гипертония», когда у женщин давление повышалось еще до беременности. В такой ситуации прием гипотензивных средств нужен с первых дней беременности. В этот период наиболее безопасные таблетки от давления при беременности — Допегит.
Это один из немногих препаратов, не влияющих на развитие малыша.
Когда Допегит противопоказан
Допегит относится к самым безопасным препаратам от давления, но это не означает, что полностью исключаются все риски. Поскольку влияние препарата на плод в первом триместре не до конца изучено, то в этот период лучше не прибегать к его помощи. Начиная со второго триместра, Допегит во время беременности назначается только при отсутствии таких противопоказаний:
- Агрессивная реакция на компоненты препарата.
- Изменения в панели печеночных ферментов на фоне приема Допегита в прошлом.
- Острые нарушения работы печени (гепатит, цирроз).
- Признаки депрессии.
- Прием ингибиторов МАО.
- Феохромоцитома.
- Гемолитическая анемия.
Допегит плохо взаимодействует со многими препаратами. Одновременный прием метилдопы и препаратов с железом уменьшает активность обоих средств. Также Допегит нельзя комбинировать с эстрогенами, антикоагулянтами, противовоспалительными средствами и антидепрессантами.
Допегит при беременности: дозировка и длительность лечения
Препарат назначается после комплексного обследования женщины. По результатам анализов индивидуально подбирается суточная доза препарата и длительность его приема. Стартовая доза Допегита составляет 250 мг, то есть одна таблетка.
Через два дня, если препарат переносится хорошо, доза постепенно увеличивается до нормализации давления. Максимальная дневная доза в период беременности — 2 г.
Если гипотензивный эффект не наблюдается, принимается решение о комбинировании Допегита с другими лекарствами.
Чем можно заменить Допегит при беременности
Если женщина по каким-то причинам не может принимать Допегит, назначаются аналоги при беременности:
- «Клонидин». Одна таблетка содержит 0.075 мг клофелина. Назначается для купирования гипертонического кризиса.
- «Нифедипин». Доза активного компонента — нифедипина — составляет 10 мг. Показан для устранения стенокардии и эссенциальной гипертонии.
- «Экибар». Основное действующее вещество — метилдопа 250 и 500 мг. Показания — артериальная гипертензия.
- «Альдомет 250». Назначается для лечения всех степеней гипертонии, в том числе и у беременных.
Высокое давление сильно осложняет процесс вынашивания малыша. Иногда это заболевание может навредить маме и ребенку, если вовремя не начать лечение. Но оценить тяжесть состояния женщины, и корректно подобрать препараты может только доктор. Поэтому, если вам поставлен диагноз гипертония, обязательно выполняйте все предписания вашего врача.
Лекарственная форма
Медикамент Допегит выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь (пероральное применение). Они имеют круглую форму и белый цвет. Таблетки расфасованы в темном коричневом стеклянном флаконе, закрытом полиэтиленовой крышкой, в количестве 50 штук.
Описание и состав
Таблетки Допегит, которые могут использоваться для беременных женщин, включают одно основное действующее соединение – метилдопа в форме сесквигидрата. Его содержание в 1 таблетке составляет 250 мг. Также медикаментозное средство содержит следующие вспомогательные компоненты:
- Стеарат магния.
- Крахмалгликолят натрия.
- Кукурузный крахмал.
- Стеариновая кислота.
- Этилцелюллоза.
- Тальк.
Фармакологическая группа
Медикамент Допегит представляет фармакологическую группу лекарственных средств антигипертензивные препараты центрального действия. Действующее вещество метилдопа в организме человека метаболизируется с образованием нескольких активных соединений.
Они оказывают влияние на ряд структур центральной нервной системы, в частности продолговатого мозга, вследствие чего снижается тонус симпатической части вегетативной нервной системы.
Это приводит к расширению артериальных сосудов и уменьшению уровня артериального давления (реализация антигипертензивного лечебного эффекта).
После приема таблетки Допегит внутрь метилдопа относительно неплохо (биодоступность немного больше 50%) всасывается в системный кровоток. Он через гематоэнцефалический барьер проникает в структуры центральной нервной системы, где оказывает терапевтическое действие. После повторного метаболизма в печени образуются неактивные компоненты, которые выводятся из организма преимущественно с мочой.
Показания к применению
Единственным медицинским показанием для использования препарата Допегит во время беременности является повышение уровня системного артериального давления (артериальная гипертензия), что несет непосредственную опасность развития различных осложнений, вплоть до отслойки плаценты. У беременных женщин препарат обладает способностью снижать тревожность, выраженность тошноты, головных болей, нормализовать ритм и частоту сокращений сердца.
Противопоказания
Выделяется несколько патологических состояний организма беременной женщины, наличие которых является основанием для исключения использования препарата, к ним относятся:
- Функциональные нарушения печени, связанные с применением лекарственного средства Допегит в прошлом.
- Индивидуальная непереносимость любого из компонентов лекарства.
- Острый гепатит, цирроз печени, приводящие к резкому и выраженному нарушению функционального состояния органа.
- Депрессия – длительное и выраженное снижение настроения.
- Порфирия – метаболическое нарушение.
- Одновременное применение с лекарствами фармакологической группы ингибиторы фермента моноаминооксидаза (ингибиторы МАО).
- Феохромоцитома – доброкачественное новообразование коркового вещества надпочечников, сопровождающееся повышением синтеза гормона адреналин.
Перед назначением лекарства Допегит во время беременности лечащий врач гинеколог совместно с терапевтом исключают наличие медицинских противопоказаний.
Применения и дозы
Таблетки Допегит предназначены для перорального применения (прием внутрь) после еды. Их проглатывают целиком, не пережевывают и запивают достаточным объемом воды, что необходимо для облегчения прохождения через пищевод. Начальная лечебная дозировка обычно составляет 250 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
При необходимости она может быть увеличена – 250 мг (1 таблетка) 2 раза в день через примерно одинаковые промежутки времени. Исключается самостоятельное применение препарата. Начальную и последующую лечебную дозу таблеток устанавливает только лечащий врач индивидуально.
Выбор оптимальной дозировки зависит от срока беременности, возраста женщины, степени повышения уровня системного артериального давления,
Побочные действия
После начала приема таблеток Допегит при беременности не исключается развитие побочных эффектов и негативных реакций со стороны нескольких систем органов:
- Пищеварительная система – тошнота, развитие запора, воспаление поджелудочной железы (панкреатит), толстой кишки (колит), окрашивание языка в темный цвет, периодическая рвота.
- Нервная система – головокружения, головная боль, нарушение чувствительности кожи (парестезия), ночные кошмары, нарушение движений по типу паркинсонизма, периферический паралич лицевого нерва, изменения психического статуса, цереброваскулярная недостаточность, обусловленная резким и выраженным снижением уровня системного артериального давления, снижение умственной работоспособности.
- Сердечно-сосудистая система – застойная сердечная недостаточность, уменьшение частоты сокращений сердца (синусовая брадикардия), ортостатическая гипотензия с выраженным снижением уровня системного артериального давления после перемены положения тела беременной из горизонтального в вертикальное, появление периферических отеков.
- Кровь и красный костный мозг – снижение количества лейкоцитов, гранулоцитов, тромбоцитов в единице объема крови, гемолитическая анемия с малокровием, обусловленным повышенным разрушением эритроцитов.
- Дыхательная система – заложенность носа.
- Опорно-двигательная система – боли в мышцах, увеличение суставов в объеме с появлением болевых ощущений в них.
- Кожа и подкожная клетчатка – токсический эпидермальный некролиз с гибелью значительного объема тканей, экзема, сыпь на коже, появление которой сопровождается зудом.
- Печень и желчевыводящие пути – гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов АСТ и АЛТ, что указывает на существенное повышение функциональной нагрузки на печень.
- Эндокринная система – изменение уровня половых гормонов в крови, что требует от врача тщательного наблюдения.
- Иммунитет – лихорадка, развитие которой провоцирует действующее соединение препарата.
Независимо от характера и степени тяжести побочных эффектов, появление первых признаков развития негативных реакций после приема таблетки Допегит является основанием для немедленного обращения к лечащему врачу. Он определит возможность дальнейшего применения лекарства и при необходимости проведет коррекцию терапевтических мероприятий.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На показатели фармакодинамики и фармакокинетики действующего соединения таблеток Допегит может оказывать влияние значительное количество препаратов других фармакологических групп.
К ним относятся симпатомиметики, фенотиазины, нестероидные противовоспалительные средства, трициклические антидепрессанты, препараты железа, предназначенные для перорального использования, гормональные средства (эстрогены), алкоголь, средства, оказывающие подавляющее влияние на функциональную активность центральной нервной системы, бромокриптин, леводопа, антикоагулянты. О возможном применении любого из лекарственных средств беременной женщине важно предупредить лечащего врача, который пересмотрит и при необходимости проведет коррекцию назначений.
Особые указания
Перед назначением таблеток Допегит для беременной женщины врач обязательно внимательно читает инструкцию к лекарственному средству и обращает внимание на несколько следующих особых указаний:
- Перед назначением курса терапии препаратом обязательно проводится обследование беременной женщины с проведением клинического анализа крови и мочи.
- После начала приема таблеток важно следить за функциональным состоянием печени. В случае развития желтухи, повышения активности ферментов печеночных трансаминаз в крови применение препарата следует прекратить.
- На фоне длительной терапии медикаментом (более нескольких недель) следует периодически проводить контроль функционального состояния печени при помощи лабораторного исследования.
- Препарат назначается с осторожностью пациентам, которые в прошлом перенесли патологические процессы в печени.
- Пациентам, которые принимают таблетки Допегит требуется меньшая доза анестетиков (препараты для местного обезболивания).
- У пациентов с цереброваскулярной патологией на фоне приема лекарственного средства не исключаются патологические непроизвольные движения тела.
Таблетки Допегит при беременности в аптечной сети отпускаются только по рецепту врача. Женщине нельзя их принимать самостоятельно без соответствующего назначения, так как это может стать причиной развития тяжелых последствий, в том числе и для организма развивающегося плода.
Передозировка
В случае существенного превышения рекомендуемой лечебной дозы таблеток Допегит при беременности появляются следующие проявления:
- Выраженное снижение системного артериального давления, которое часто приводит к нарушению кровообращения в том числе и в плаценте.
- Сонливость.
- Общая слабость.
- Снижение частоты сокращений сердца (брадикардия).
- Головокружение, которое является частым результатом сопутствующего снижения уровня системного артериального давления.
- Диспепсические явления, включающие запор, вздутие живота (метеоризм), тошноту, периодическую рвоту.
Если после передозировки прошло немного времени, то сразу назначается промывание желудка, кишечника с последующим приемом внутрь препаратов группы энтеросорбенты (активированный уголь).
Если произошло всасывание действующего компонента в кровь, то проводится патогенетическая терапия в условиях стационара.
Она подразумевает введение значительного объема жидкости (физиологический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы), что стимулирует скорейшее выведение метилдопы и метаболитов.
Условия хранения
Срок годности таблеток Допегит составляет 5 лет с момента их изготовления. Препарат должен храниться в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С. После окончания срока годности лекарства его применение исключается.
Аналоги
Структурных аналогов для таблеток Допегит, которые содержат такое же активное действующее соединение, на сегодняшний день нет. Заменители лекарства, которые снижают артериальное давление, включают представителей нескольких фармакологических групп:
Несмотря на то, что данные препараты эффективно снижают повышенное давление, их применение для беременных женщин в большинстве случаев противопоказано.
Артериальная гипертония во время беременности является патологическим состоянием, которое требует обращения к лечащему врачу.
После проведения обследования он назначит соответствующие терапевтические мероприятия, включая прием таблеток Допегит.
Перед назначением лекарственных средств обязательно рекомендуется модифицировать образ жизни женщины, изменить диету, за счет чего может получиться нормализовать давление без препаратов.
Допегит
По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного.
Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано при остром гепатите, циррозе печени, пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени, развившиеся на фоне приема метилдопы.
Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.
Применение при нарушениях функции почек
Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации — 60-89 мл/мин/1.73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации — 30-59 мл/мин/1.73 м2) — до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации —
Действующее вещество таблеток Допегит® – метилдопа – является лекарственным средством, понижающим артериальное давление, путем воздействия на центральную нервную систему. Допегит® применяется для лечения артериальной гипертензии.
• если у Вас аллергия на действующее вещество (метилдопу) или любое из вспомогательных веществ, приведенных в разделе Сосьав;
• если у Вас активное заболевание печени (острый гепатит, цирроз);
• если метилдопа ранее вызвала у Вас поражение печени;
• если Вы одновременно получаете ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (например, моклобемид) для лечения депрессии, болезни Паркинсона или болезни Альцгеймера (селегилин);
• если Вы страдаете депрессией;
• если Ваш лечащий врач обнаружил у Вас особую опухоль надпочечников (феохромоцитому).
Если Вы не точно знаете свои заболевания или принимаемые препараты, обратитесь за советом к врачу.
Проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом перед началом приема препарата Допегит® таблетки.
Если у Вас имеется одно из перечисленных ниже состояний, перед началом приема препарата Допегит® таблетки обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом:
• если у Вас были ранее обнаружены заболевания печени или отклонения ее функциональных проб;
• если Вы страдаете заболеванием почек;
• если Вы получаете лечение гемодиализом;
• если у Вас запланирована хирургическая операция под общей анестезией;
• если у Вас ранее был инсульт;
• если Вы или кто-то из Ваших родственников страдает особым заболеванием обмена веществ (печеночной порфирией).
Препарат Допегит® таблетки может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований, поэтому перед переливанием крови и перед проведением диагностического теста на особую опухоль надпочечников (феохромоцитому) обязательно сообщите Вашему лечащему врачу, что Вы принимаете таблетки Допегит®.
Перед началом приема таблеток Допегит®, а затем на 6-12 неделях лечения или в любой момент времени в случае повышения температуры тела или развития желтухи Ваш лечащий врач может назначить Вам анализ крови и анализы для определения функции печени. Очень важно, чтобы Вы прошли эти необходимые для Вас исследования.
Сообщите Вашему лечащему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете в настоящее время, недавно принимали или планируете принимать.
Этот препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО (например, моклобемидом, назначаемым для лечения депрессии, или селегилином, средством для лечения болезней Паркинсона и Альцгеймера).
Некоторые препараты могут ослабить гипотензивный эффект таблеток Допегит®, поэтому их одновременное применение требует особой осторожности и должно осуществляться под тщательным медицинским контролем:
• некоторые препараты, назначаемые для лечения простуды, кашля и астмы, содержащие такие вещества, как адреналин, эфедрин, псевдоэфедрин;
• некоторые препараты, назначаемые для лечения депрессии (например, имипрамин, амитриптилин);
• препараты для лечения некоторых психических заболеваний (например, хлорпромазин и трифторперазин);
• препараты железа для приема внутрь (глюконат железа и сульфат железа снижают всасывание метилдопы);
• препараты для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, лихорадки и боли (например, пироксикам, диклофенак и напроксен);
• эстрогены (препараты, содержащие женские половые гормоны).
Одновременный прием других препаратов может усилить гипотензивный эффект таблеток Допегит®:
• другие лекарственные средства для понижения артериального давления;
• средства для общей анестезии.
Одновременный прием препарата Долегит® и перечисленных ниже препаратов может изменить терапевтический эффект каждого из них и добавить новые нежелательные эффекты. Поэтому их совместный прием требует особой осторожности:
• литий (назначается врачом для лечения психических заболеваний);
• леводопа (назначается врачом для лечения болезни Паркинсона);
• седативные, снотворные, некоторые противоаллергические средства и алкоголь (они усиливают успокоительный эффект препарата Допегит® и понижают концентрацию внимания);
• антикоагулянты (например, аценокумарол) – их применение одновременно с таблетками Допегит® повышает риск кровотечения;
• бромокриптин (назначается врачом для повышения уровня гормона роста и/или пролактина (гормона, действующего на яичники и способствующего выделению молока);
• галоперидол (назначается врачом для лечения некоторых психиатрических заболеваний).
Прием препарата Допегит® таблетки с пищей, напитками и алкоголем
Во время лечения этим препаратом употребление алкогольных напитков запрещается.
Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту до начала применения этого препарата.
Беременность
Несмотря на то, что имеющиеся ограниченные данные не подтверждают неблагоприятного влияния метилдопы на беременность, развитие плода или на новорожденных, препарат Допегит® таблетки можно назначать беременным, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск.
Грудное вскармливание
Активное вещество этого препарата выделяется в грудное молоко. Поэтому кормящие матери могут применять этот препарат только по назначению врача после тщательного анализа возможного риска и пользы.
Проконсультируйтесь с врачом перед приемом любого лекарственного средства, если Вы беременны или кормите ребенка грудью.
В начале курса лечения и при повышении дозы может наблюдаться седативный эффект. Если Вы заметили такой эффект (развитие сонливости, головокружений и понижение концентрации внимания) на протяжении периода времени, определяемого врачом, не следует водить автомобиль и выполнять работу, связанную с повышенной концентрацией внимания. В дальнейшем степень ограничений врач установит для каждого пациента индивидуально.
Всегда принимайте таблетки Допегит® строго по назначению врача. При любом сомнении обращайтесь к врачу или фармацевту.
Режим дозирования
Взрослые
Первоначальная рекомендуемая доза препарата составляет 250 мг (одна таблетка) 2-3 раза в день в течение первых двух дней. Ваш лечащий врач может постепенно увеличивать дозу в зависимости от степени снижения артериального давления, с интервалами не менее двух дней.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 500-2000 мг в сутки (2-8 таблеток Допегит®), которые следует принимать в 2-4 приема.
Первый раз повышенную дозу рекомендуется принимать вечером.
Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.
Специальные группы пациентов
Пожилые пациенты
Лечение пожилых пациентов следует начинать с минимальной возможной дозы (одна таблетка (250 мг) Допегит® 1 раз в день). Ваш лечащий врач может постепенно увеличивать дозу в зависимости от степени снижения артериального давления. Суточная доза не должна превышать 2 г (8 таблеток).
Пациенты с нарушением функции почек
При нарушении функции почек Ваш лечащий врач понизит дозу препарата Допегит® в соответствии со степенью почечной недостаточности. Ваш лечащий врач также может уменьшить и частоту приема таблеток. При незначительном нарушении почечной функции между приемом двух таблеток должно пройти не менее 8 часов, при средне выраженном – не менее 8-12 часов, а при тяжелом нарушении – 12-24 часа.
При лечении гемодиализом (для восполнения нарушенной почечной функции) метилдопа выводится из организма, таким образом, после окончания процедуры гемодиализа рекомендуется принять дополнительную таблетку препарата Допегит® (250 мг) с целью предотвращения повышения артериального давления.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Детям врач назначает дозу препарата на основании массы тела ребенка. Рекомендуемая начальная доза метилдопы составляет 10 мг/кг массы тела в сутки за 2-4 приема. При необходимости суточную дозу у детей и подростков можно постепенно повышать (максимально до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней. Суточная доза не должна превышать 3 г.
Способ применения
Таблетки для приема внутрь.
Таблетки следует принимать целиком, до или после еды.
Если Вы приняли больше таблеток Допегит®, чем назначено, немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу или в отделение экстренной помощи ближайшей больницы. Возьмите с собой эту инструкцию и оставшиеся таблетки, чтобы показать врачу.
Симптомы значительной передозировки: внезапное снижение артериального давления, выраженная сонливость, слабость, брадикардия (редкий пульс), головокружение, запор, вздутие живота, скопление газов в кишечнике, диарея, тошнота, рвота.
Если Вы забыли принять таблетку Допегит®
Не принимайте двойную дозу препарата Допегит® для компенсации пропущенной дозы. Это не возместит пропущенную дозу, но лишь повысит риск передозировки. Продолжайте лечение в обычном режиме.
Если Вы прекратили принимать таблетки Допегит®
Лечение препаратом Допегит® является длительным.
Несмотря на то, что после отмены препарата артериальное давление в течение 48 часов возвращается к исходному и не наблюдается внезапного повышения давления, не прекращайте прием таблеток Допегит®, так как это может привести к рецидиву вашего заболевания.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту.
Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать побочные реакции, однако они возникают не у всех пациентов.
В начале лечения и при повышении дозы в качестве преходящих побочных реакций могут наблюдаться: сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, головная боль, слабость, чувство потери сил.
Немедленно обратитесь к врачу при появлении любого из следующих симптомов:
• бледность, слабость;
• небольшие красные кровоизлияния на всем теле, черный стул или кровь в моче;
• необычное или длительное кровотечение, кровоизлияния;
• желтушность склер глаз и кожи, потемнение мочи;
• выраженная утомляемость;
• учащение или удлинение приступов боли в груди (стенокардии);
• одышка (затрудненное дыхание), отек ног, увеличение массы тела;
• образование пузырьков или шелушение кожи.
Такие симптомы могут быть следствием побочных эффектов препарата на органы кроветворения, реакций гиперчувствительности (аллергии) или сердечной недостаточности. Эти состояния могут иметь тяжелый исход. Если Вы выполняете рекомендации врача, проходите назначенные лабораторные исследования и обращаетесь к врачу немедленно после появления любого из вышеописанных побочных явлений, Вы можете избежать тяжелых последствий.
При применении препарата Допегит®, кроме вышеприведенных могут также наблюдаться следующие побочные реакции:
Нарушения со стороны иммунной системы (система защиты организма от инфекций):
Заболевание соединительной ткани (системная красная волчанка), сопровождающееся поражением различных органов и частым развитием кожных симптомов (покраснение кожи лица в виде «бабочки»), воспаления сосудов, в очень редких случаях (менее чем у 1 из 10 000 пациентов), воспаление сердечной мышцы (миокардит) или внешней оболочки сердца (перикардит) (менее чем у 1 из 10 000 пациентов).
Нарушения со стороны желез внутренней секреции (эндокринной системы):
Набухание молочных желез, выделение молока, прекращение менструаций у женщин.
Нарушения психики:
Кошмарные сны, спутанность сознания, депрессия, понижение полового влечения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Парез лицевого нерва, апатия, непроизвольные движения, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (нарушения речи или зрения, слабость конечностей на одной стороне тела), головокружение, нарушения чувствительности (покалывание), в очень редких случаях (менее чем у 1 из 10 000 пациентов), развитие симптомов, характерных для болезни Паркинсона (тремор, ригидность мышц, шаркающая походка).
Нарушения со стороны сердца:
Сдавливающая боль в груди (ухудшение стенокардии), застойная сердечная недостаточность, уменьшение частоты пульса.
Нарушения со стороны сосудов:
Головокружение при вставании, отеки, увеличение массы тела.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Воспаление толстой кишки, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, болезненность или почернение языка, тошнота, запор, болезненность или вздутие живота, скопление газов в кишечнике, сухость во рту, в очень редких случаях (менее чем у 1 из 10 000 пациентов) воспаление поджелудочной железы, сопровождающееся резкой болью в животе и рвотой.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Зудящие, влажные (похожие на экзему) или зудящие ярко-красные (лихеноидные) кожные высыпания.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Незначительная боль в суставах с отеком или без отека суставов, мышечная боль.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Частота неизвестна: импотенция, нарушения семяизвержения.
Сообщение о побочных эффектах
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе, на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить при температуре не выше 25° С, в недоступном для детей месте!
Срок годности указан на упаковке.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.
Не используйте этот препарат, если Вы заметили явные признаки ухудшения его качества.
Отпускается по рецепту врача.
Что содержит каждая таблетка препарата Допегит®
Действующее вещество: каждая таблетка содержит по 250 мг безводной метилдопы (в форме 282 мг метилдопы сесквигидрата).
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмалгликолят (тип А), стеариновая кислота, магния стеарат.
Белые или серовато-белые, круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаса.
По 50 таблеток во флаконах из коричневого стекла, укупоренных полиэтиленовым крышками с контролем первого вскрытия, снабженными амортизатором-гармошкой или во флаконах из коричневого стекла, укупоренных полиэтиленовыми крышками и медицинской ватой.
Каждый флакон упакован в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению для пациентов.
Информация о производителе
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38
ВЕНГРИЯ
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» в Республике Беларусь 220053, г. Минск, пер. Ермака, д. 6А
Контактные телефоны: (017) 380-00-80, факс (017)227-35-53
Электронная почта: info@egis.by
МНН: Метилдопа
Производитель: ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС ЗАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Метилдопа (левовращающая)
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015863
Информация о регистрации в РК:
07.02.2020 — бессрочно
Номер регистрации в РБ:
10256/14/19
Информация о регистрации в РБ:
19.09.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
28.53 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Допегит
Международное непатентованное название
Метилдопа
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — метилдопа безводная 250 мг (эквивалентно метилдопы сесквигидрата 282 мг),
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала гликолят (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат.
Описание
Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Метилдопа (левовращающая).
Код АТХ C02A B01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта непостоянно. После приема внутрь биодоступность составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы крови — менее 20%. Место основного и интенсивного метаболизма метилдопы — печень. Активный метаболит препарата — альфа-метилнорадреналин — происходит из центральных адренергических нейронов. Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой.
Примерно 2/3 метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или сульфатного конъюгата, а остальное количество выводится с калом в неизменном виде. Выведение носит двухфазный характер. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,8 ± 0.2 часов. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 часов.
Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, а перитонеальный диализ в течение 20 — 30 часов выводит примерно 22 — 39%.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Максимальное снижение артериального давления происходит через 4 — 6 часов после приема одной дозы внутрь и длится 12 — 24 часов.
После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2 — 3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1 — 2 дней.
При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата — метилдопа — является антигипертензивным средством центрального действия. Механизм его действия в настоящее время полностью ещё неизвестен. Образующийся в центральной нервной системе активный метаболит (α–метилнорадреналин) стимулирует центральные тормозные пресинаптические α2-адренорецеторы, снижая симпатический тонус; замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин в допаминергических нервных окончаниях; снижает активность ренина плазмы и уменьшает сопротивление периферических сосудов; подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижая синтез норадреналина, дофамина, серотонина и концентрацию норадреналина и адреналина в тканях.
Допегит не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при положении пациента как лежа, так и стоя и лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.
Показания к применению
— артериальная гипертензия
Способ применения и дозы
Таблетки для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.
Рекомендуемая начальная доза — 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, с двухдневными интервалами. Для уменьшения выраженности седативного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза — 500-2000мг 2-4 раза в сутки.
При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.
После 1 — 3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль артериального давления можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.
После отмены Допегита артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления обратного воздействия.
Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.
Если Допегит используется как дополнение к начатой антигипертензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.
У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть ниже и не превышать 500мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.
Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.
При нарушении функции почек следует применять сниженные дозы. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин) 12- 24 часов.
Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует назначить дополнительную дозу 250мг во избежание повышения артериального давления.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Рекомендуемая начальная доза у детей составляет 10 мг/кг веса тела в сутки за 2 — 4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней. Суточная доза не должна превышать 3000 мг.
Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10)
-положительный тест Кумбса
Редко (≥ 1/10 000 и <1/1000)
-гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения
Очень редко (<1/10 000)
-миокардит, перикардит
-паркинсонизм
-усиление стенокардии
-панкреатит
-гепатит, некроз печени
Не известно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных)
-угнетение костного мозга, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор
-гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея
-кошмарные сноведения, обычно невыраженный, преходящий психоз или депрессия, снижение либидо
— периферический парез лицевого нерва, вялость, непроизвольные хореоатетозные движения, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с гипотензией), головная боль, седация (обычно преходящая), апатия, слабость, головокружение, парестезия
— застойная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, отёки, увеличение массы тела. Отеки и увеличение массы тела обычно хорошо поддаются лечению диуретиками. Если отеки становятся более выраженными, а также при появлении симптомов сердечной недостаточности лечение препаратом следует отменить
-повышение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (при этом рекомендуется понижение дозы)
— заложенность носа
— колит, рвота, воспаление слюнных желез, болезненность или почернение языка, тошнота, запор, метеоризм, сухость во рту
— холестаз, желтуха, нарушения функциональных проб печени
— токсический эпидермальный некролиз, экзема, лихеноидные высыпания
— импотенция, нарушения эякуляции
— повышение остаточного азота крови
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному или другим компонентам препарата
— нарушение функции печени, связанные с предыдущим применением метилдопы
— активная стадия заболевания печени (активный гепатит или активный цирроз)
— сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы
— депрессия
— феохромоцитома
— детский возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы.
Одновременное применение со следующими препаратами требует особой осторожности:
-
Препараты, снижающие гипотензивный эффект препарата Допегит:
— симпатомиметики
— трициклические антидепрессанты
— фенотиазины (в то же время возможен и аддитивный гипотензивный эффект) — пероральные препараты железа (сульфат и глюконат железа/II) (могут снижать биодоступность метилдопы)
— нестероидные противовоспалительные препараты
— эстрогенные препараты
-
Препараты, усиливающие гипотензивный эффект препарата Допегит:
— другие антигипертензивные препараты (возможна суммация гипотензивных эффектов)
— анестетики
Допегит и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:
— препараты лития (возможно развитие интоксикации литием)
— леводопа (снижение противопаркинсонического действия и усиление нежелательного действия на центральную нервную систему)
— этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему (усиление угнетения центральной нервной системы)
— антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения)
— бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина)
— галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций — дезориентация и спутанность сознания).
Особые указания
В процессе лечения препаратами, содержащими метилдопу, в редких случаях может развиться гемолитическая анемия. При развитии симптомов, указывающих на гемолитическую анемию, необходимо определить гематокрит и уровень гемоглобина. При подтверждении анемии, следует провести дальнейшие исследования, подтверждающие гемолиз. Если подтверждается гемолитическая анемия, необходимо немедленно отменить прием метилдопы. После отмены препарата гемолитическая анемия быстро прекращается без или с помощью лечения кортикостероидами. В редких случаях наблюдались случаи с летальным исходом. Если гемолитическая анемия вызвана приемом метилдопы, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат.
У некоторых пациентов, при длительном приеме Допегита, может наблюдаться положительный тест Кумбса. Положительный тест Кумбса, по литературным данным, может быть у 10 — 20% пациентов, получающих этот препарат. Положительный тест Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев лечения. Если он не развивается на протяжении 12 месяцев, то его развитие маловероятно при дальнейшем применении этого препарата. Положительный тест Кумбса дозо-зависим, его развитие маловероятно при дозах менее 1 г/сутки. Положительный тест Кумбса, развившийся на фоне лечения Допегитом, может стать отрицательным лишь через несколько недель или месяцев после отмены препарата.
Перед началом курса лечения, а также на 6 и 12 месяц лечения Допегитом следует исследовать количество форменных элементов крови, и выполнить прямой тест Кумбса.
Само по себе наличие предыдущего положительного теста Кумбса или его появление у пациента на фоне лечения не является противопоказанием к терапии Допегитом. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом, следует проверить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса.
Информация о наличии положительного теста Кумбса помогает при оценке перекрестной пробы на совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.
Во время лечения возможны редкие случаи лейкопении, гранулоцитопении и тромбоцитопении. Обычно количество гранулоцитов нормализуется после отмены метилдопы. Тромбоцитопения также носит обратимый характер.
В некоторых случаях может возникнуть лихорадка, сопровождающаяся эозинофилией и нарушениями функции печени. Также может развиться желтуха с или без повышения температуры. Эти симптомы обычно развиваются на 2-ом – 3-ем месяце лечения. В некоторых случаях было установлено, что симптомы были обусловлены холестазом. У некоторых пациентов с нарушениями функции печени брали биопсии. Гистологическое исследование выявило фокальный некроз, характерный для реакции гиперчувствительности.
Перед началом лечения Допегитом и на протяжении первых 6–12 недель курса лечения, а также в любой момент времени при развитии лихорадки неизвестной этиологии, рекомендуется проведение тестов на определение функции печени, а также качественный и количественный анализ крови.
Поэтому при возникновении лихорадки, изменении активности печеночных ферментов или желтухи курс лечения Допегитом следует немедленно прекратить. Если это состояние вызвано реакцией гиперчувствительности, повышение температуры и изменения лабораторных параметров проходят после отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит.
Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует давать с крайней осторожностью.
Пациентам, получающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. Если во время анестезии возникает гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие препараты. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при применении метилдопы.
У некоторых пациентов во время приема Допегита могут возникнуть отеки или увеличение веса тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.
Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры артериальное давление у пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться.
У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения. В таком случае следует отменить лечение.
Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита пациентам с печеночной порфирией или их близким родственникам.
Допегит может изменить результаты анализа на содержание мочевой кислоты в моче фосфовольфрамокислотным методом, на определение креатинина сыворотки щелочно-пикратным методом и на колориметрическое определение фермента АСТ. До настоящего времени отсутствуют данные о том, что метилдопа изменила результаты спектрофотометрического определения АСТ.
Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, применение Допегита может дать псевдопозитивные результаты, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты) в моче.
Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Беременность и период лактации
При артериальной гипертензии у беременных препарат следует назначать после тщательного медицинского контроля. Имеющиеся данные не выявили признаков повреждения плода или новорожденного.
Препарат можно назначать беременным, женщинам, планирующим беременность и женщинам, у которых имеется возможность беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск. Метилдопа проходит через плаценту и определяется в крови пупочного канатика и в грудном молоке. Допегит можно назначать кормящим матерям только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Допегит может обладать седативным эффектом, который, обычно, является преходящим и может наблюдаться либо в начале лечения, либо при повышении дозы. Если у пациентов развиваются симптомы, указывающие на развитие седативного эффекта, то им запрещено управление транспортным средством и выполнение работ, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, сонливость, слабость, головокружение, тошнота, рвота, атония кишечника, метеоризм, запор, диарея.
Лечение: симптоматическое лечение — промывание желудка, стимуляция рвоты (если прием препарата был недавно). После всасывания препарата можно стимулировать его выведение с почками введением жидкостей. Требуется контроль за частотой сердечных сокращений, минутным объемом крови и объемом крови, электролитным балансом, функциями кишечника и почек, а также функцией головного мозга. По показаниям назначают симпатомиметики (например, адреналин). При подозрении на хроническую передозировку, препарат Допегит следует отменить.
Форма выпуска и упаковка
По 50 таблеток помещают во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовыми крышками, с контролем первого вскрытия и снабженными амортизатором-гармошкой. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41
e-mail: egis@egis.kz
| 422596711477976488_ru.doc | 91.5 кб |
| 518031251477977648_kz.doc | 116 кб |
| 10256_14_19_p.pdf | 0.45 кб |
| 10256_14_19_s.pdf | 0.62 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
1 таблетка содержит:
действующее вещество: метилдопы сесквигидрат 282 мг (соответствует 250 мг метилдопы);
вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8,8 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал кукурузный 45,7 мг, стеариновая кислота 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,5 мг, тальк 6 мг.
Белые или серовато-белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой DOPEGYT на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.
гипотензивное средство центрального действия
АТХ C02AB02 Метилдопа (рацемическая смесь)
Фармакодинамика
Метилдопа — гипотензивное средство с центральным механизмом действия. При попадании в центральную нервную систему препарат оказывает антигипертензивное действие посредством своего метаболита (альфа-метил-норадреналина) через несколько механизмов:
— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа2-адренорецепторов;
— замещение эндогенного допамина в дофаминергических нервных окончаниях (при этом метилдопа выступает в качестве ложного нейромедиатора);
— снижение активности ренина в плазме крови и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
— подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента ДОФА-декарбоксилазы.
Метилдопа не оказывает непосредственного влияния на работу сердца, не уменьшает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток и фильтрационную фракцию. В некоторых случаях метилдопа может уменьшить частоту сердечных сокращений. Препарат эффективно снижает уровень артериального давления как в положении стоя, так и в положении лежа. Метилдопа редко вызывает постуральную гипотензию.
После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект метилдопа развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение артериального давления достигается на 2-3 сутки. После прекращения терапии уровень артериального давления возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.
Фармакокинетика
Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопа составляет около 25%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови определяется через 2-3 ч.
Связь с белками плазмы крови менее 20%.
Метаболизм действующего вещества происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы — альфа-метил-норадреналин, образуется в адренергических нейронах центральной нервной системы. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.
Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек период полувыведения препарата составляет 1,8 ± 0,2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч.
Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа. Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Пациенты с нарушенной функцией почек
При нарушении функции почек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.
Артериальная гипертензия.
Повышенная чувствительность к препарату, острый гепатит, цирроз печени, заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы), сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), депрессия, гемолитическая анемия, острый инфаркт миокарда, феохромоцитома, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы), пожилой возраст, диэнцефальный синдром, детский возраст (старше 3 лет).
Клинические исследования: после применения метилдопы во время второго и третьего триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку не проведены адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в третьем триместре беременности, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и полезных эффектов.
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в третьем триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат кормящим женщинам рекомендуется только после тщательного сопоставления риска и пользы.
Для приема внутрь. Терапия препаратом Допегит® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.
Взрослые пациенты
Рекомендованная начальная доза препарата Допегит® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения артериального давления). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит® составляет 500-2000 мг/сутки. Эта доза делится на 2-4 приема.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг.
В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сутки отмечается недостаточно эффективное снижение уровня артериального давления, рекомендуется комбинировать Допегит® с другими антигипертензивными препаратами.
Спустя 2-3 месяца терапии к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня артериального давления может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит® артериальное давление обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.
Препарат Допегит® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит® не должна превышать 500 мг в сутки. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход, может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® не должна превышать 2000 мг.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит®.
Дети старше 3 лет
Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® составляет 65 мг/кг массы тела в сутки, но не более 3 г/сутки.
Нарушения функции почек
Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации 60-89 мл/мин/1,73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести — до 8-12 ч (скорость клубочковой фильтрации — 30-59 мл/мин/1,73 м2), а при тяжелой почечной недостаточности до 12-24 ч (скорость клубочковой фильтрации — <30 мл/мин/1,73 м2).
Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня артериального давления после сеанса гемодиализа.
В начале терапии препаратом Допегит®, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.
Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто(≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), отдельные случаи.
В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи: застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.
Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.
Со стороны центральной нервной системы: очень редко: паркинсонизм; отдельные случаи: периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.
Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи: заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко: панкреатит; отдельные случаи: колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.
Со стороны кожных покровов: отдельные случаи: токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.
Со стороны опорно-двигательной системы: отдельные случаи: легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.
Со стороны иммунной системы: отдельные случаи: васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.
Лабораторные показатели: очень часто: положительная проба Кумбса; редко: гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи: угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности «печеночных» трансмиаз, повышенная концентрация мочевины в крови.
Прочее: отдельные случаи: импотенция, нарушения семяизвержения.
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Лечение: вскоре после передозировки — промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, объема циркулирующей крови, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.
Допегит® нельзя применять одновременно со следующими лекарственными средствами:
- Ингибиторы МАО.
Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности:
Препараты, снижающие антигипертензивный эффект таблеток Допегит®:
- Симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогенные препараты.
Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект Допегита®:
- другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление гипотензивного эффекта), леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течении 1-2 часов), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы)
Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:
- литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций — дезориентация и спутанное состояние сознания).
В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопа, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит® необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием Допегит® противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.
У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит®, определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%. Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых шести месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сутки или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом.
Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.
Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит®. В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.
Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит®, возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.
В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.
У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности «печеночных» трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности.
Перед началом приема препарата Допегит®, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность «печеночных» трансаминаз и общий анализ крови с лейкоформулой.
При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности «печеночных» трансмиаз, прием препарата Допегит® необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется.
Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит® следует проводить с особой осторожностью.
Пациентам, принимающим Допегит®, может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.
У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков. При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит® необходимо прекратить.
Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня артериального давления.
У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.
Препарат Допегит® необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.
Терапия препаратом Допегит® может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и аспартатаминотрансферазы (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации аспартатаминотрансферазы не сообщалось.
На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.
В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть.
Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов.
Во время приема препарата Допегит® не следует употреблять алкогольные напитки.
Терапия препаратом Допегит® может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.
По 50 таблеток во флаконе коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
При температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
П N012744/01
Дата регистрации
2011-11-30
Дата переоформления
2014-10-14
Владелец регистрационного удостоверения
ЭГИС ЗАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД
Венгрия
Производитель
ЭГИС ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЗАО
Венгрия
Представительство
ЭГИС ЗАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД
Венгрия