Дротаверин инъекции инструкция по применению цена

Дротаверин Велфарм р-р — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004788

Торговое наименование препарата

Дротаверин Велфарм

Международное непатентованное наименование

Дротаверин

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

На 1 мл:

Действующее вещество: дротаверина гид­рохлорид — 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия ди­сульфит, этанол (спирт этиловый) 95%, во­да для инъекций.

Описание

Прозрачная, жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Спазмолитическое средство

Код АТХ

A03AD02

Фармакодинамика:

Дротаверин — миотропный спазмолитик. Производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие.

Дротаверин уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки и обладает мощным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет селективного ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ-4) и внутриклеточного накопления цАМФ.

Фермент ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которая активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са²⁺-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.

Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию Са²⁺ благодаря стимулированию транспорта Са²⁺ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации Са²⁺ через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са²⁺.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желчевыводящих и мочевыводящих путях, желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), матке.

ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 полезно для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют выраженные терапевтические эффекты и побочные реакции в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нейрогенной и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика:

При парентеральном введении быстро всасывается. Биодоступность — 100%. Начало действия дротаверина — через 2-4 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин.

Дротаверин и/или его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Связь с белками плазмы крови — 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета- глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит -4′-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения (Т_1/2) — 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма: более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания:

— Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистит, холецистолитиаз, холангиолитиаз, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки (папиллит).

— Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

— В качестве вспомогательного средства (когда лекарственная форма таблетки не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом); при гинекологических заболеваниях (дисменорея).

— При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата; гиперчувствительность к натрию метабисульфиту (см. раздел «Особые указания»).

— Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

— Тяжелая хроническая сердечная недостаточность.

— AV-блокада II-III степени.

— Период родов.

— Период грудного вскармливания.

— Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

При выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме предстательной железы, глаукоме, артериальной гипотензии (риск коллапса), беременность.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений).

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутривенно и внутримышечно.

Взрослые: средняя суточная доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (2-12 мл раствора), разделенная на 1-3 дозы в сутки, внутримышечно.

При острых коликах (почечной или желчнокаменной) — 40-80 мг (2-4 мл раствора) внутривенно струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Побочные эффекты:

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — аритмия, тахикардия, снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, запор.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; отдельные сообщения — анафилактический шок.

Местные реакции: редко — реакции в месте введения препарата.

Передозировка:

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Передозировка дротаверина может приводить к нарушениям сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Взаимодействие:

Дротаверин ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин, скополамин, пирензепин, тригексифенидил).

Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом (новокаинамидом).

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания:

При внутривенном введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у предрасположенных пациентов, особенно у пациентов с бронхиальной астмой или отягощенным аллергологическим анамнезом. В случае гиперчувствительности к натрия метабисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после парентерального введения, особенно внутривенного).

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримы­шечного введения, 20 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл, 4 мл препарата в ампулы нейтраль­ного бесцветного или светозащитного стек­ла с кольцом излома или с надрезом и точ­кой. На ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленки полимерной.

1, 2 контурные ячейковые упаковки поме­щают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.

20, 48, 50, 96, 100, 200 контурных ячей­ковых упаковок помещают в тару из гофрированного картона с равным коли­чеством инструкций по применению и скарификаторов ампульных (для стацио­наров).

Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), г. Курган, проспект Конституции, д.11, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Велфарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Дротаверин (раствор для инъекций, 40 мг/2 мл)

МНН: Дротаверин

Производитель: Химфарм АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Drotaverine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№022172

Информация о регистрации в РК:
05.02.2021 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Дротаверин

Международное непатентованное название

Дротаверин

Лекарственная
форма, дозировка

Раствор
для инъекций 40 мг/2 мл

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный
тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных
желудочно-кишечных расстройств. Препараты для лечения функциональных
расстройств кишечника. Папаверин и его производные. Дротаверин

Код АТХ
А03АD02

Показания к применению

—
cпазмы
гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей:
холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит,
холангит, папиллит

—
cпазмы
гладкой мускулатуры мочевыводящих путей:
нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря

В
качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать
таблетки):

—
при
спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта:
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы
кардии и привратника, энтерит, колит

—
при
гинекологических заболеваниях:
дисменорея (болезненные менструации)

Перечень
сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

– гиперчувствительность
к активному веществу препарата или любому из вспомогательных веществ

– повышенная
чувствительность к бисульфиту натрия

– тяжелая
печеночная или почечная недостаточность

– тяжелая
сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)

–
детский и подростковый возраст до 18 лет

Необходимые
меры предосторожности при применении

При
гипотензии применение препарата требует повышенной осторожности. В
связи с опасностью коллапса при внутривенном введении препарата
больной должен находиться только в положении лежа.

В
состав препарата входит натрия метабисульфит, который может вызвать
аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и
бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с бронхиальной
астмой или аллергическими реакциями в анамнезе.

Пациентам
с повышенной чувствительностью к метабисульфиту натрия не следует
вводить инъекции.

Применение
препарата во время беременности требует особой осторожности.

Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы
фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсонический
эффект леводопы. Поэтому при одновременном применении дротаверина с
леводопой возможно усиление тремора и ригидности, необходимо
соблюдать осторожность.

С
другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы:
взаимное усиление спазмолитического действия.

При
одновременном применении с трициклическими антидепрессантами,
хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое
трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Специальные
предупреждения

Применение
в педиатрии

Клинические
исследования с участием детей не проводились.

Во
время беременности или лактации

Доклинические
исследования не показали каких-либо
признаков прямого или косвенного негативного воздействия на течение
беременности, эмбриональное развитие, роды или течение послеродового
периода.

Тем не менее, препарат беременным женщинам
можно назначать только после тщательного взвешивания соотношения
пользы и риска.

Дротаверин не следует применять во время
родов.

Вследствие отсутствия данных клинических
исследований назначать препарат в период грудного вскармливания не
рекомендуется.

Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами

При назначении терапевтических доз
парентерально, в особенности внутривенно, пациентов следует
предупредить о том, что они должны избегать потенциально опасной
деятельности, такой как управление автомобилем и
другими механизмами.

Рекомендации
по применению

Режим
дозирования

Взрослые: обычная
доза составляет
40-240 мг в день (разделенная на 1-3 приема) внутримышечно.

Для снятия острых
колик при почечно-каменной или желчно-каменной болезни: 40-80 мг
внутривенно.

Метод и путь введения

Внутримышечно,
внутривенно.

Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы:
избыточная доза дротаверина может привести к нарушениям проводимости
сердца и сердечного ритма, включая межжелудочковую блокаду и
остановку сердца, что может привести к смертельному исходу.

Лечение:
в случае передозировки больной должен находиться под тщательным
наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение, в
том числе индукцию рвоты и/или промывание желудка.

Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь
к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный
препарат.

Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае (при необходимости)

Редко (≥1/10 000, <1/1000)

• головная боль,
  головокружение, бессонница

• тошнота, сильный
  запор

• учащенное сердцебиение,
  снижение артериального давления

• аллергические
  реакции (ангионевротический
  отек, крапивница,
  сыпь, зуд).

• реакции в месте
  введения инъекции

Неизвестно

• летальный и нелетальный анафилактический
  шок был зарегистрирован у пациентов, получавших лечение в форме
  инъекций

При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов

РГП на
ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет медицинского
и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные
сведения

Состав
лекарственного препарата

2 мл
раствора содержат

активное
вещество
— дротаверина гидрохлорид 40.0 мг

вспомогательные
вещества:
натрия метабисульфит (в пересчете на 100 % вещество), этанол 96%,
вода для инъекций.

Описание
внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачная
жидкость желто-зеленого цвета

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл
препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения из светозащитного
стекла, с точкой или кольцом излома.

На
каждую ампулу наклеивают этикетку.

По 5
ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1
или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией
по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в
пачку из картона.

Допускается
информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на
казахском и русском языках наносить на пачку.

Пачки с
лекарственным препаратом помещают в коробки из картона.

Допускается
контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с
утвержденными инструкциями по медицинскому применению на казахском и
русском языках помещать в коробки из картона. Количество инструкций
по медицинскому применению равно количеству упаковок

Срок хранения

2 года.

Не
применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить
в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Сведения
о производителе

АО
«Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, ул.
Рашидова, 81

Номер
телефона +7 7252 (610151)

Номер
автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес
электронной почты complaints@santo.kz

Держатель
регистрационного удостоверения

АО
«Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, ул.
Рашидова, 81

Номер
телефона +7 7252 (610151)

Номер
автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес
электронной почты complaints@santo.kz

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации
на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) 
по качеству лекарственных  средств  от потребителей и 
ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81

Номер
телефона +7 7252 (610150)

Адрес
электронной почты phv@santo.kz; infomed@santo.kz

Дротаверин_рус.docx	0.04 кб
Дротаверин_каз.docx	0.03 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники