Эбрантил капсулы — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
Регистрационный номер:
ЛП-000466
Торговое название:
Эбрантил®
Международное непатентованное название (МНН):
урапидил
Химическое название:
6-[[3-[4-(o-метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил]амино]-1,3-диметилурацил
Лекарственная форма:
капсулы пролонгированного действия.
Состав:
1 капсула пролонгированного действия 30 мг содержит:
Активное вещество: урапидил 30 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 62,43 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 0,62 мг; тальк 1,18 мг; диэтилфталат 0,06 мг; фумаровая кислота 8,88 мг; гипромеллоза 11,28 мг; этилцеллюлоза 1,75 мг; стеариновая кислота 0,47 мг; гипромеллозы фталат 0,72 мг.
Оболочка капсулы: желатин 32,707 мг; титана диоксид 1,2 мг; краситель железа оксид желтый 0,293 мг, вода 5,8 мг.
Чернила черные (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный) не более 0,190 мг.
Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0-91,5%, крахмал кукурузный 8,5-20%, вода макс. 1,5%.
1 капсула пролонгированного действия 60 мг содержит:
Активное вещество: урапидил 60 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 124,86 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] 1,24 мг; тальк 2,35 мг; диэтилфталат 0,12 мг; фумаровая кислота 17,77 мг; гипромеллоза 22,55 мг; этилцеллюлоза 3,51 мг; стеариновая кислота 0,95 мг; гипромеллозы фталат 1,43 мг.
Оболочка капсулы: желатин 53,33 мг; титана диоксид 0,504 мг; индигокармин 0,031 мг; вода 9,135 мг.
Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза 80,0-91,5%, крахмал кукурузный 8,5-20%, вода макс. 1,5%.
Описание
Капсулы пролонгированного действия 30 мг:
Твердые желатиновые капсулы (№ 4) с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30». Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.
Капсулы пролонгированного действия 60 мг:
Твердые желатиновые капсулы (№ 2) с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета. Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
альфа-адреноблокатор.
Код ATХ:
C02CA06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).
Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не вызывает рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 80%, а объем распределения – 0,77 л/кг массы тела.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь; период полувыведения (Т½) составляет примерно 4,7 ч (3,3-7,6 ч).
Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).
У пожилых и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а T½ увеличен.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92 (83-103)%.
Показания к применению
Артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.
Непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы.
С осторожностью: нарушение функции печени, пациенты с тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности; хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана; эмболия легочной артерии; нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Эбрантил® не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по его применению.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.
По 1 капсуле 30 мг препарата Эбрантил® 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза в день).
Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенная на два приема.
Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности
При применении препарата Эбрантил® у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Побочное действие
Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1:10), часто (>1:100, <1:10), нечасто (>1:1000, <1:100), редко (>1:10000, <1:1000), очень редко (<1:10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
| Система органов | Частота | |||
| Часто | Нечасто | Очень редко | Частота неизвестна | |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Ощущение сердцебиения; тахикардия; брадикардия; чувство сдавления или боли в груди (симптомы, типичные для приступа стенокардии); ортостатическая гипотензия | |||
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | Тошнота | Рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта | ||
| Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных и инструментальных исследованиях | Обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, тромбоцитопения* | |||
| Со стороны центральной нервной системы | Голово-кружение; головная боль | Повышенная утомляемость, нарушения сна | Дисфория | |
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Приапизм | |||
| Со стороны мочевыделительной системы | Учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи | |||
| Со стороны кожных покровов | Аллергические реакции (кожный зуд, сухость кожи, экзантема, покраснение кожи) | Ангионевро-тический отек, крапивница | ||
| Со стороны дыхательной системы | Заложенность носа | |||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Генерализованные отеки |
* В очень редких случаях наблюдалось тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил®, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путем проведения, например, иммунологических проб не установлена.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.
Лечение:
В течение первых 4 часов после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля.
При выраженном снижении АД – пациенту придать горизонтальное положение, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению объема циркулирующей крови (ОЦК); симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (например, диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.
Особые указания
Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами:
В период терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.
Форма выпуска
Капсулы пролонгированного действия 30 мг и 60 мг.
По 30, 50 или 100 капсул пролонгированного действия во флаконе из полиэтилена, укупоренном навинчивающейся полиэтиленовой крышкой с полостью, содержащей силикагель и с кольцом, обеспечивающим контроль «первого вскрытия». Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Такеда ГмбХ, Германия
Бик-Гульден-Штрассе 2, 78467 Констанц, Германия
Takeda GmbH, Germany
Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Germany
Производитель и компания, осуществляющая выпускающий контроль качества:
Такеда ГмбХ, Германия
Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия
Takeda GmbH, Germany
Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany
Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Такеда Фармасьютикалc»
119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.
Купить Эбрантил капсулы в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Эбрантил® (Ebrantil®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эбрантил®
💊 Состав препарата Эбрантил®
✅ Применение препарата Эбрантил®
📅 Условия хранения Эбрантил®
⏳ Срок годности Эбрантил®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Эбрантил®
(Ebrantil®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2017 года.
Дата обновления: 2022.03.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Эбрантил® |
Капс. пролонгированного действия 30 мг: 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-000466 |
|
|
Капс. пролонгированного действия 60 мг: 30, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-000466 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эбрантил®
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, №4, с непрозрачным корпусом и крышечкой желтого цвета, с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30»; содержимое капсул — гранулы желтого цвета.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] — 62.43 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] — 0.62 мг, тальк — 1.18 мг, диэтилфталат — 0.06 мг, фумаровая кислота — 8.88 мг, гипромеллоза — 11.28 мг, этилцеллюлоза — 1.75 мг, стеариновая кислота — 0.47 мг, гипромеллозы фталат — 0.72 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин — 32.707 мг, титана диоксид — 1.2 мг, краситель железа оксид желтый — 0.293 мг, вода — 5.8 мг.
Состав чернил черных: (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный) — не более 0.19 мг.
Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза — 80-91.5%, крахмал кукурузный — 8.5-20%, вода — макс. 1.5%.
30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, №2, с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета; содержимое капсул — гранулы желтого цвета.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] — 124.86 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] — 1.24 мг, тальк — 2.35 мг, диэтилфталат — 0.12 мг, фумаровая кислота — 17.77 мг, гипромеллоза — 22.55 мг, этилцеллюлоза — 3.51 мг, стеариновая кислота — 0.95 мг, гипромеллозы фталат — 1.43 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин — 53.33 мг, титана диоксид — 0.504 мг, индигокармин — 0.031 мг, вода — 9.135 мг.
Состав сахарной крупки [сахароза, патока крахмальная]: сахароза — 80-91.5%, крахмал кукурузный — 8.5-20%, вода — макс. 1.5%.
30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат. Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.
Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое АД, не вызывает рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержку жидкости в организме.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь.
Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92 (83-103)%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 80%. Vd — 0.77 л/кг массы тела.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Выведение
Т1/2 составляет примерно 4.7 ч (3.3-7.6 ч). 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальная часть выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс снижены, а Т1/2 увеличен.
Показания препарата
Эбрантил®
- артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.
Назначают по 30 мг 2 раза/сут. При необходимости доза препарата Эбрантил® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза/сут).
Максимальная суточная доза составляет 180 мг в 2 приема.
У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с нарушением функции печени и/или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил® может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно определить на основании имеющихся данных).
* В очень редких случаях наблюдалось тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил®, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путем проведения, например, иммунологических проб, не установлена.
Пациент должен сообщить врачу об усилении любых из указанных выше побочных эффектов или появлении любых других побочных эффектов.
Противопоказания к применению
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: нарушение функции печени, пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана, эмболия легочной артерии, нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания перикарда (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эбрантил® не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по применению.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил® может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил® может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста при применении препарата Эбрантил® может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Особые указания
Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.
Лечение: в течение первых 4 ч после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять; проводить мероприятия по увеличению ОЦК, симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Не рекомендовано применение с ингибиторами АПФ, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.
Условия хранения препарата Эбрантил®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Эбрантил®
Срок годности — 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата Эбрантил® (капсулы пролонгированного действия, 30 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 29.09.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Раствор для внутривенного введения | 1 мл |
| активное вещество: | |
| урапидила гидрохлорид | 5,47 мг |
| в пересчете на урапидил | 5 мг |
| вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг; натрия гидрофосфата дигидрат — 0,42 мг; натрия дигидрофосфата дигидрат — 2,22 мг; вода для инъекций — до 1 мл |
| Капсулы пролонгированного действия | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| урапидил | 30 мг |
| вспомогательные вещества: сахарная крупка — 62,43 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 0,62 мг; тальк — 1,18 мг; диэтилфталат — 0,06 мг; фумаровая кислота — 8,88 мг; гипромеллоза — 11,28 мг; этилцеллюлоза — 1,75 мг; стеариновая кислота — 0,47 мг; гипромеллозы фталат — 0,72 мг | |
| оболочка капсулы: желатин — 32,707 мг; титана диоксид (Е171) — 1,2 мг; краситель железа оксид желтый — 0,293 мг; вода очищенная — 5,8 мг | |
| чернила черные очищенные для маркировки: (шеллак, краситель железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль) — не более 0,19 мг | |
| сахарная крупка: сахароза — 80–91,5%; кукурузный крахмал — 8,5–20%; вода очищенная — не более 1,5% | |
| Капсулы пролонгированного действия | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| урапидил | 60 мг |
| вспомогательные вещества: сахарная крупка — 124,86 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 1,24 мг; тальк — 2,35 мг; диэтилфталат — 0,12 мг; фумаровая кислота — 17,77 мг; гипромеллоза — 22,55 мг; этилцеллюлоза — 3,51 мг; стеариновая кислота — 0,95 мг; гипромеллозы фталат — 1,43 мг | |
| оболочка капсулы: желатин — 52,071 мг; титана диоксид (Е171) — 1,764 мг; индигокармин — 0,03 мг; вода очищенная — 9,135 мг | |
| сахарная крупка: сахароза — 80–91,5%; кукурузный крахмал — 8,5–20%; вода очищенная — не более 1,5% |
Описание лекарственной формы
Раствор для в/в введения: прозрачный бесцветный.
Капсулы, 30 мг: желатиновые твердые (№ 4) с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета, с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30».
Капсулы, 60 мг: желатиновые твердые (№ 2) с непрозрачными корпусом и светло-голубой крышечкой.
Содержимое капсул: гранулы желтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
альфа-адреноблокирующее, гипотензивное.
Фармакодинамика
Раствор для внутривенного введения
Эбрантил® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, препарат Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым β-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, препарат Эбрантил® не вызывает. Блокирует вазоконстрикцию, обусловленную α2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторную тахикардию, обусловленную вазодилатацией.
Препарат Эбрантил® сбалансированно снижает сАД и дАД, уменьшая периферическое сопротивление.
Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Механизм действия. Препарат Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия.
Преимущественно блокирует периферические постсинаптические α1— адренорецепторы, т.о. препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов, благодаря чему снижается ОПСС.
Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).
ЧСС и сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.
Снижает сАД и дАД, не вызывает рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержку жидкости в организме.
Фармакокинетика
Раствор для внутривенного введения
После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала быстрое снижение (α-фаза), а затем медленное (β-фаза).
Период распределения препарата составляет около 35 мин.
Vd — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Бóльшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное в 4-м положении бензольного кольца производное, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.
О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически также активен, как урапидил. 50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного парагидроксилированного урапидила).
T1/2 после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч). Связь с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с ЛС, сильно связывающимися с белками плазмы крови.
У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.
Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Капсулы пролонгированного действия
После приема внутрь 80–90% урапидила всасывается в ЖКТ. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 80%, а Vd — 0,77 л/кг.
Cmax в плазме крови достигается через 4–6 ч после приема препарата внутрь; T1/2 составляет примерно 4,7 ч (3,3–7,6 ч).
Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически также активен, как урапидил.
50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного вещества) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного парагидроксилированного урапидила).
У пожилых и пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92% (83–103%).
Показания
Раствор для внутривенного введения
гипертонический криз;
рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии;
управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Капсулы пролонгированного действия
Артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Раствор для внутривенного введения
повышенная чувствительность к препарату;
аортальный стеноз;
открытый Боталлов проток;
артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта);
период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены);
возраст до 18 лет.
С осторожностью: пожилой возраст; нарушение функции печени и/или почек; гиповолемия; пациенты с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функции (например стеноз аортального или митрального клапана), эмболия легочной артерии или нарушение сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда; одновременное применение с циметидином (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ингибиторами АПФ (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).
Капсулы пролонгированного действия
повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;
беременность, период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: нарушение функции печени; средняя/тяжелая степень почечной недостаточности; хроническая сердечная недостаточность; стеноз аортального или митрального клапана; эмболия легочной артерии; нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (в т.ч. тампонада, хронический перикардит); одновременное применение с циметидином; пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Раствор для внутривенного введения
Препарат Эбрантил®, раствор для в/в введения, не рекомендуется применять во время беременности в связи с тем, что урапидил проникает через плацентарный барьер, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Клинические данные по его применению в I и II триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в III триместре ограничены. Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.
В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.
Капсулы пролонгированного действия
Эбрантил® не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по его применению.
Способ применения и дозы
Раствор для внутривенного введения
В/в.
Вводят струйно или путем длительной инфузии в положении больного лежа.
Гипертонический криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия
1. В/в — 10–50 мг препарата Эбрантил® медленно вводят под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта, возможно повторное введение препарата Эбрантил®.
2. В/в капельная или непрерывная инфузия — с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил® (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).
Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий.
Рекомендуемая максимальная начальная скорость — 2 мг/мин.
Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом.
Обычно 250 мг (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг (4 амп. по 5 мл или 2 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).
Управляемое (контролируемое) снижение АД при его повышении во время и/или после хирургической операции
Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью в/в введения.
Схема дозирования представлена на рисунке.
Рисунок. Схема дозирования препарата Эбрантил®.
Примечания:
— если ранее использовались другие гипотензивные средства, то препарат Эбрантил® можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил® следует соответственно скорректировать.
— При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (Vd снижен, а T1/2 увеличен).
Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.
Капсулы пролонгированного действия
Внутрь.
Эбрантил® в форме капсул применяют для лечения артериальной гипертензии тяжелой степени ( в составе комбинированной терапии).
Принимают утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.
По 1 капс. 30 мг препарата Эбрантил® 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капс. 30 мг или по 1 капс. 60 мг 2 раза в день).
Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенные на два приема.
Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности
При применении препарата Эбрантил® у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Побочные действия
Раствор для внутривенного введения
Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.
Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны психики: очень редко — возбужденное состояние (чувство беспокойства).
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль.
Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение АД при изменении положения тела, например при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — заложенность носа.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — повышенное потоотделение; редко — аллергические реакции, такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема; неизвестно — ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — приапизм.
Системные нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных и инструментальных исследованиях: очень редко — тромбоцитопения*; нечасто — нарушение сердечного ритма.
* Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил®, например посредством иммуногематологических исследований.
Капсулы пролонгированного действия
Частота побочных реакций определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1:10); часто (≥1:100, <1:10); нечасто (≥1:1000, <1:100); редко ≥1:10000, <1:1000); очень редко (<1:10000); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (симптомы, типичные для приступа стенокардии), ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных и инструментальных исследованиях: очень редко — обратимое повышение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения*.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; нечасто — повышенная утомляемость, нарушения сна; очень редко — дисфория.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — приапизм.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи.
Со стороны кожных покровов: нечасто — аллергические реакции (кожный зуд, сухость кожи, экзантема, покраснение кожи); частота неизвестна — ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — заложенность носа.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — генерализованные судороги.
* В очень редких случаях наблюдалась тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил®, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путем проведения, например, иммунологических проб не установлена.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарея, рвота) и при приеме этанола (алкоголя).
При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Не рекомендовано применение с ингибиторами АПФ, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.
Передозировка
Раствор для внутривенного введения
Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.
Лечение: при резком падении АД необходимо приподнять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (0,5–1 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).
Капсулы пролонгированного действия
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.
Лечение: в течение первых 4 ч после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля. При выраженном снижении АД — пациенту придать горизонтальное положение, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению ОЦК; симптоматическая терапия.
Особые указания
Раствор
Возможно одновременное использование с другими, применяемыми внутрь, гипотензивными средствами.
Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.
Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Эбрантил®, раствор для в/в введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) лекарственного (-ых) препарата (-ов). Дозировка препарата Эбрантил® должна быть соответствующим образом снижена.
Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца.
У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, т.к. чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.
Пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эбрантил®, раствор для в/в введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.
Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами. Препарат может влиять на способность управлять автотранспортом или работу с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.
Капсулы пролонгированного действия
Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами. В период терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.
Форма выпуска
Раствор для в/в введения, 5 мг/мл: в ампулах нейтрального бесцветного стекла (тип I, Европейская фармакопея) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками, по 5 мл; в ампулах нейтрального бесцветного стекла (тип I, Европейская фармакопея) с точкой разлома и одной маркирующей полоской, по 10 мл; в упаковках контурных ячейковых пластиковых по 5 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Капсулы пролонгированного действия, 30 и 60 мг: во флаконах из ПЭ, укупоренных навинчивающимеся ПЭ-крышками с полостями, содержащими силикагель, и кольцами, обеспечивающими контроль первого вскрытия, по 30, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Производитель
Такеда ГмбХ, Германия, Бик-Гульден-Штрассе, 2, 78467, Констанц, Германия.
Takeda GmbH, Germany, Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Germany.
Производитель и компания, осуществляющая выпускающий контроль качества (раствор для внутривенного введения): Такеда ГмбХ, Германия, Роберт-Бош-Штрассе, 8, 78224, Зинген, Германия.
Takeda GmbH, Germany, Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany.
Такеда Австрия ГмбХ, Австрия, Ст.Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия.
Takeda Austria GmbH, Austria, St.Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria.
(капсулы пролонгированного действия) Такеда ГмбХ, Германия, Леницштрассе, 70–98, 16515, Ораниенбург, Германия.
Takeda GmbH, Germany, Lehnitzstrasse 70–98, 16515, Oranienburg, Germany.
Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс»: 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.
Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.
www.takeda.com.ru; russia@takeda.com
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Эбрантил® (капсулы 30мг)
МНН: Урапидил
Производитель: Такеда ГмбХ, Ораниенбург
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Urapidil
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020589
Информация о регистрации в РК:
11.04.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Эбрантил®
Международное непатентованное название
Урапидил
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг, 60 мг
Cостав
Одна капсула содержит
активное вещество — урапидил 30 мг, 60 мг,
вспомогательные вещества: крупка сахарная; кислота метакриловая и сополимер металакрилата; тальк; диэтилфталат; кислота фумаровая; гипромеллоза; этилцеллюлоза; кислота стеариновая; гипромеллозы фталат
состав оболочки капсулы(30 мг): желатин, титана диоксид(Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172); вода очищенная; чернила черные очищенные,
состав крышечки капсулы(60 мг): титана диоксид (Е 171); желатин,
состав оболочки капсулы(60 мг): индигокармин (Е 132); желатин.
Описание
Капсулы, 30 мг
Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с непрозрачным корпусом и крышечкой желтого цвета и маркировкой черного цвета «Ebr30». Содержимое капсул – гранулы желтого цвета.
Капсулы, 60 мг
Твердые желатиновые капсулы размером № 2 с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – гранулы желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные препараты. Периферические антиадренергические препараты. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил.
ATХ C02CA06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема до 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме форм с пролонгированным действием достигается через 4-6 ч после введения; период полувыведения из плазмы составляет около 4,7 ч (3,3-7,6 ч). Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с внутривенным введением составляет 72 (63-80)%. Относительная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с перорально назначенным раствором составляет 92 (83-103)%.
Распределение
Связь урапидила с белками плазмы крови составляет 80%. Объем распределения составляет 0,77 л/кг веса тела. Вещество проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту.
Метаболизм
Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированный в 4-м положении фенильного кольца урапидил, который практически не обладает антигипертензивной активностью. O-деметилированный метаболит урапидила так же биологически активен, как урапидил, но присутствует в очень малых количествах.
Экскреция и выведение
Выведение урапидила и его метаболитов у людей на 50-70% происходит через почки, из которых около 15% от введенной дозы составляет фармакологически активный урапидил; остальные, в основном в виде неантигипертензивного р-гидроксилированного урапидила, выводятся фекальным путем.
Особые группы пациентов
У пожилых людей и у пациентов с выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью объемы распределения и клиренса уменьшаются и период полувыведения из плазмы продолжительнее.
Фармакодинамика
Урапидил вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления путем уменьшения периферического сопротивления сосудов. Частота сердечных сокращений остается в большинстве случаев неизменной. Сердечный выброс не меняется; сердечный выброс, который снижен за счет увеличенной постнагрузки, может увеличиться.
Урапидил имеет центральную и периферическую зону воздействия. Периферическое действие – урапидил блокирует преимущественно постсинаптические альфа-1-рецепторы и таким образом препятствует сосудосуживающему действию катехоламинов. При центральном действии урапидил снижает активность циркуляторно-регуляторных центров; это предотвращает рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или снижает симпатический тонус.
Показания к применению
-
артериальная гипертензия
Способ применения и дозы
Рекомендованная дозировка:
Для постепенного снижения артериального давления лечение начинается с приема препарата Эбрантил® 30 мг дважды в день (соответствует 30 мг урапидила × 2 раза в день).
Если необходимо более быстрое снижение артериального давления, рекомендуется прием препарата Эбрантил® в дозе 60 мг дважды в день (соответствует 60 мг урапидила × 2 раза в день).
Доза может быть постепенно адаптирована, исходя из индивидуальных потребностей пациента. Поддерживающая доза составляет 60-180 мг урапидила в день, общее количество разделяется на две отдельные дозы.
Способ применения:
Капсулы с модифицированным высвобождением следует принимать во время утреннего и вечернего приема пищи, проглатывать целиком и запивать небольшим количеством жидкости.
Капсулы урапидила с модифицированным высвобождением подходят для длительного применения. Лечение артериальной гипертензии посредством данного препарата требует регулярного медицинского наблюдения.
Особые группы пациентов
Дозировка при печеночной недостаточности
Пациентам с печеночной недостаточностью возможно потребуется уменьшение дозы урапидила.
Дозировка при почечной недостаточности
Пациентам с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени тяжести при длительном лечении капсулами урапидила с модифицированным высвобождением, возможно, потребуется уменьшение дозы.
Дозировка для людей пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста при длительном лечении капсулами урапидила с модифицированным высвобождением, возможно, потребуется снижение дозы.
Применение в педиатрии
Опыт применения у детей и подростков до 18 лет недостаточный.
Побочные действия
Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); не часто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестные (невозможно оценить на основе имеющихся данных).
|
Частота Система органов |
Частые |
Нечастые |
Очень редкие |
Неизвестные |
|
Психические расстройства |
Нарушения сна |
Беспокойство |
||
|
Нарушения нервной системы |
Головокружение; головная боль |
|||
|
Кардиологические нарушения |
Сердцебиение; тахикардия; брадикардия; ощущение давления или боли в груди (симптомы, аналогичные стенокардии) |
|||
|
Сосудистые нарушения |
Ортостатическая гипотензия |
|||
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения |
Заложенность носа |
|||
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Тошнота |
Рвота; диарея; сухость во рту |
||
|
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани |
Аллергические реакции (зуд, покраснение кожи, экзантема) |
Отек Квинке, крапивница |
||
|
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы |
Увеличение позывов к мочеиспусканию или недержание мочи |
|||
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы |
Приапизм |
|||
|
Нарушения общего характера и местные реакции в месте введения препарата |
Усталость |
Отеки вследствие увеличения удержания воды |
||
|
Исследования |
Обратимое повышение печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов* |
* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Предоставление сообщений о подозреваемых нежелательных реакциях в пострегистрационный период лекарственного препарата является важным, поскольку это позволяет вести непрерывный мониторинг баланса польза/риск данного препарата. Просим специалистов здравоохранения сообщать о любых случаях подозреваемых нежелательных реакций.
Противопоказания
-
гиперчувствительность (аллергия) к какому-либо из компонентов препарата
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет (для дозировки 60 мг)
Лекарственные взаимодействия
Антигипертензивное действие урапидила может быть усиленно посредством применения блокаторов альфа-адренергических рецепторов, сосудорасширяющих средств и других антигипертензивных препаратов одновременно, а также в случаях обезвоживания (диарея, рвота) и употребления алкоголя.
Одновременное употребление циметидина может вызвать повышения уровня урапидила в сыворотке до 15%.
Поскольку до настоящего времени нет полной информации о комбинированном лечении с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), на данный момент такое лечение не рекомендовано.
Особые указания
Особая осторожность необходима, когда урапидил применяется:
-
при сердечной недостаточности, причиной которой является функциональное нарушение механического характера (например, стеноз аортального или митрального клапанов), при легочной эмболии или ухудшении работы миокарда вследствие болезни перикарда;
-
при лечении пациентов с печеночной дисфункцией;
-
у пациентов с почечной дисфункцией от умеренной до тяжелой степени;
-
у пациентов пожилого возраста;
-
при лечении пациентов, которые параллельно получают циметидин
Применение в педиатрии
Препарат не должен применяться у детей и подростков до 18 лет, так как никакие клинические исследования у детей не были проведены.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями в форме непереносимости фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточности не должны применять урапидил.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Во время терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении машинами или потенциально опасными механизмами. Это особенно важно после начала лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.
Передозировка
Симптомы
-
циркуляторные симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс;
-
симптомы со стороны центральной нервной системы: усталость, снижение скорости реакции.
Лечение
Чрезмерное снижение артериального давления может быть уменьшено путем придания ногам возвышенного положения, а также восполнения объема циркулирующей крови. Если данные меры неэффективны, могут быть медленно внутривенно введены сосудосуживающие препараты с постоянным наблюдением за артериальным давлением.
В очень редких случаях необходимо внутривенное введение адреналина, 0,5-1,0 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Форма выпуска и упаковка
По 30 капсул помещают во флаконы из полиэтилена, укупоренные навинчивающимися полиэтиленовыми крышками с полостью, содержащей силикагель, и снабженные кольцом для контроля первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия.
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Такеда ГмбХ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Такеда Казахстан»
г. Алматы, ул. Шашкина 44
Номер телефона (727) 2444004
Номер факса (727) 2444005
Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com
| 819156321477976700_ru.doc | 87 кб |
| 073391951477977836_kz.doc | 86.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Эбрантил, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Эбрантил — лекарственное средство, блокирующее альфа-1-адренорецепторы, что позволяет снизить артериальное давление при артериальной гипертензии тяжелой степени или гипертоническом кризе.
Производитель
Произведено:
- раствор для внутривенного введения — «Такеда Австрия ГмбХ», Австрия;
- пролонгированные капсулы — «Такеда ГмбХ», Германия.
Страна происхождения
Австрия, Германия.
Группа препаратов
Относится к фармакологической группе «Антигипертензивное средство. Альфа-адреноблокатор».
Действующее вещество
Главным действующим веществом является урапидил (Urapidilum). Он эффективно снижает пред- и постнагрузку на сердце, положительно влияет на сердечное сокращение и снижает минутный объем при отсутствии аритмии. Не оказывает влияния на обмен мочевой кислоты, углеводов, а также не задерживает жидкость в организме. С 2012 года урапидил входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Брутто-формула C20H29N5O3.
Код ATX: C02CA06
Формы выпуска
Производится в виде:
1) Капсул пролонгированного действия:
- 30 мг — твердые желатиновые капсулы №4 размера, корпус непрозрачный, крышечка желтого цвета с надписью черного цвета «Ebr 30». Внутри содержатся желтые гранулы;
- 60 мг — твердые желатиновые капсулы №2 с прозрачным светло-голубым корпусом и непрозрачной белой крышечкой. Содержат желтые гранулы.
Фасуются по 30, 50 или 100 штук в полиэтиленовый флакон с укупоренной винтовой крышкой с полостью, заполненной силикагелем и оборудованной кольцом-контролем первого вскрытия.
2) Раствор для в/в введения: прозрачный бесцветный р-р 5 мг/мл. Фасуется по 5 или 10 мл в прозрачные стеклянные ампулы, которые оснащены маркирующей полоской и точкой разлома.
Упаковка
Одна картонная упаковка содержит 1 флакон или 5 ампул, а также инструкцию с подробным описанием показаний к применению, режима дозирования, противопоказаний и др.
Состав
| р-р для в/в введения | |
| Основное вещество | 1 мл, мг |
| Урапидила гидрохлорид (эквивалентно урапидилу) | 5,47 (5) |
| Вспомогательные вещества: пропиленгликоль; натрия гидрофосфата дигидрат; натрия дигидрофосфата дигидрат; вода для инъекций |
100 0,42 2,22 до 1 мл |
| капсулы пролонгированного действия | |
| Основное вещество | 1 капс., мг |
| Урапидил | 30/60 |
|
Вспомогательные вещества — сахарная крупка:
сополимер метилметакрилата и метакриловой к-ты 1:2; состав оболочки: Состав чернил (только для капсул 30 мг): шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, водный аммиак |
62,43/124,86 80–91,5% 8,5–20% максимально 1,5% 0,62/1,24 32,707/53,33 не более 0,190 |
Дозировка
Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом.
Пероральную форму назначают по 30 мг (1 капсула) 2 раза в день. Можно увеличить дозу до 120 мг в сутки при необходимости (2 капсулы по 30 мг или 1 капсулу с 60 мг урапидила дважды в день). Максимальная суточная доза — 180 мг на два приема.
У парентеральной формы режим дозирования отличается в зависимости от показаний к применению:
1) При гипертоническом кризе, тяжелой степени артериальной гипертензии, рефрактерной гипертензии:
a. 10–50 мг в/в медленно под контролем АД. Падение АД происходит спустя 5 мин после инфузии. Если эффекта не последовало/его выраженность недостаточна, можно повторить введение. В/в капельная или непрерывная инфузия проводится с помощью перфузомата. Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил. Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуется проводить инфузию с максимальной начальной скоростью 2 мг/мин.
b. Скорость капельного введения подбирается исходя из значения АД больного. 250 мг лекарства добавляют к 500 мл р-ра для инфузии (физраствор, 5/10% р-р декстрозы). Если используется перфузомат, то 100 мг Эбрантила вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физраствором или 5/10% глюкозы.
2) Управляемое снижение АД во время и/или после хирургического вмешательства — 25 мг внутривенно, через 2 минуты должно начаться снижение АД, после чего давление стабилизируют с помощью инфузии 6 мг в 1–2 минуты (дозу затем снижают). В случае отсутствия эффекта через 2 мин введение повторяют вновь. Если же и после этого АД не изменяется, то через 2 мин внутривенно медленно вводят 50 мг с ожиданием эффекта через 2 минуты, после чего опять производят стабилизацию АД. Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на достигнутом с помощью в/в введения уровне.
Показания к применению
Используется для лечения артериальной гипертензии (АГ) тяжелой степени. Инъекционная форма дополнительно назначается при гипертоническом кризе и рефрактерной АГ, а также при управляемой артериальной гипотензии во время и/или после хирургического вмешательства.
Передозировка
При передозировке возможны следующие симптомы: сильное падение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность сознания, коллапс. Лечение заключается в промывании желудка в течение первых 4 часов после передозировки, назначении активированного угля, после пациенту придается горизонтальное положение с возвышенным ножным концом и проводится инфузионная терапия для увеличения ОЦК. При неэффективности применяют вазоконстрикторы с контролем АД, в крайне редких случаях вводят 0,5–1 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физраствора.
Противопоказания
- непереносимость компонентов, входящих в состав;
- аортальный стеноз;
- открытый Боталлов проток;
- артериовенозная фистула (кроме неактивного диализного шунта);
- применение в педиатрической практике;
- беременность и период лактации;
- непереносимость фруктозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы.
С осторожностью при: нарушении функции печени, средней/тяжелой почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, стенозе аортального/митрального клапана, ТЭЛА, нарушении сократимости миокарда (из-за тампонады сердца, хронического перикардита), совместном приеме с циметидином/иАПФ, пожилом возрасте, гиповолемии.
Побочные действия
Известны следующие нежелательные явления:
- часто — тошнота, головная боль, головокружение, протеинурия;
- нечасто — тахи- или брадикардия, ощущение сердцебиения, сдавление/боль в груди (похожие на приступ стенокардии), ортостатическая гипотензия, рвота, диарея, сухость слизистой рта, нарушение сна, повышенная утомляемость, аллергические реакции (зуд, сухость и покраснение кожных покровов, экзантема), заложенность носа, генерализованные отеки, потливость, нефропатия, нефротический синдром;
- очень редко — обратимое повышение АЛТ/АСТ, снижение уровня тромбоцитов, дисфория, приапизм, учащение мочеиспускания и случаев недержания мочи, нервное возбуждение;
- неизвестно — отек (в том числе Квинке), крапивница.
Способ применения
Капсулы принимают 2 раза в день (утром и вечером) одновременно с пищей, запивая небольшим количеством воды.
Парентеральную форму Эбрантила вводят в/в струйно или путем длительной инфузии, при этом пациент находится в горизонтальном положении. Можно вводить больше одного раза и сочетать с последующей капельной инфузией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не назначать препарат Эбрантил данной категории пациентов, так как нет достаточного клинического опыта применения.
Фармакологическое действие
Обладает центральным и периферическим механизмом действия: блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы и участвует в регуляции центрального механизма поддержания сосудистого тонуса, стимулируя серотониновые 5-НТ1А-рецепторы сосудодвигательного центра. Благодаря этому блокируется действие катехоламинов, рефлекторное увеличение тонуса СНС и снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Снижение САД и ДАД происходит без рефлекторной тахикардии. Одновременно с этим может стимулировать пресинаптические α2-адренорецепторы.
Синонимы
Известны следующие аналоги: Тахибен, Урапидил Дж, Урапидил-натив.
Фармакокинетика
После приема капсул из желудка всасывается около 80–90% от принятой дозы, урапидил связывается с белками крови на 80%, объем распределения (Vd) — 0,77 л/кг массы тела. Максимальная концентрация (Cmax) наступает через 4–6 ч после приема, период полувыведения (Т½) — около 4,7 ч. Метаболизм осуществляется в печени с образованием основного метаболита — гидроксилированное производное в четвертом положении бензольного кольца, не обладающее гипотензивным эффектом. Еще один метаболит (о-деметилированный) образуется в крайне малых количествах. Около 50–70% вещества (урапидила и метаболитов) выводится через почки, остальное — кишечником в виде метаболитов (n-гидроксилированного урапидила).
Раствор
После внутривенного введения 25 мг концентрация снижается в две фазы: в альфа-фазу снижается быстро, а в бета-фазу — медленно. Период распределения равняется 35 минутам, — 0,8 л/кг. Метаболизм и степень связывания с белками идентичны показателям, описанным выше. Т½ после в/в болюсного введения — 2,7 ч.
Некоторые особенности:
- у пациентов пожилого возраста и при наличии тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности снижается почечный клиренс и Vd, а Т½ увеличивается, может потребоваться коррекция дозы (в зависимости от уровня АД и лабораторных показателей);
- обладает способностью проникать через плацентарный и гематологический барьеры;
- относительная биодоступность капсул, по сравнению с жидкой формой для приема внутрь, составляет 92%
Взаимодействие с другими препаратами
α-адреноблокаторы, вазодилататоры, другие гипотензивные средства, снижение объема жидкости в организме (из-за продолжительной диареи/рвоты) или прием алкоголя могут усиливать гипотензивное действие урапидила.
Циметидин увеличивает концентрацию урапидила на 15%.
Применение с ингибиторами АПФ не рекомендуется (нет достаточной информации о подобной комбинации).
Лекарственная форма
Капсулы пролонгированного действия 30/60 мг; раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при соблюдении температурного режима не выше 25 °С (капсулы)/30 °С (жидкая форма).
Срок годности
Составляет 2 года. Не использовать после его завершения.
Особые условия
Существует риск возникновения длительной эрекции и приапизма во время лечения α1-адреноблокаторами. Если эрекция длится около 4 часов, то необходимо срочно обратиться за медпомощью. Длительная и болезненная эрекция при отсутствии незамедлительной терапии приводит к повреждению тканей полового члена и неизлечимой потере потенции.
Во время терапии (особенно в начале, а также при повышении дозы/замене препарата или употреблении алкогольных напитков) следует соблюдать осторожность во время управления автомобилем, сложными механизмами или осуществления опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстрой реакции.
Нет клинического опыта применения в педиатрической практике.
Не назначать раствор Эбрантил до тех пор, пока не развились эффекты от гипотензивных средств, принимаемых ранее. В таком случае необходимо снизить дозировку.
Быстрое и сильное снижение артериального давления может привести к остановке сердца.
У пациентов пожилого возраста чувствительность урапидилу выше, поэтому препарат назначают с осторожностью, начинают с малых доз.
Пациентам, придерживающимся диеты с низким содержанием натрия, следует учитывать, что раствор для в/в введения содержит около 23 мг натрия в 5 мл препарата и 46 мг — в 10 мл.
Условия отпуска из аптек
Возможно приобретение Эбрантила в аптеке только с рецептом от лечащего врача.