Эднит инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена

Эднит® (Ednyt®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Эднит®

💊 Состав препарата Эднит®

✅ Применение препарата Эднит®

📅 Условия хранения Эднит®

⏳ Срок годности Эднит®

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Эднит инструкция по применению

Описание лекарственного препарата

Эднит®
(Ednyt®)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2021
года, дата обновления: 2021.04.18

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Эднит®

Таб. 5 мг: 20 шт.

рег. №: П N012649/01
от 02.06.10
— Отмена Гос. регистрации

Дата перерегистрации: 02.05.17

Таб. 10 мг: 20 шт.

рег. №: П N012649/01
от 02.06.10
— Отмена Гос. регистрации

Дата перерегистрации: 02.05.17

Таб. 20 мг: 20 шт.

рег. №: П N012649/01
от 02.06.10
— Отмена Гос. регистрации

Дата перерегистрации: 02.05.17

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эднит®

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, на одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 5».

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия гидроксид, тальк, повидон K30, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, на одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 10».

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия гидроксид, тальк, повидон K30, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, на одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 20».

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия гидроксид, тальк, повидон K30, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эналаприл относится к лекарственным средствам, влияющим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) — ингибиторам АПФ. Эналаприл применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии (АГ)) любой степени тяжести и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с диуретиками. Эналаприл применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности (СН).

Фармакодинамика

Эналаприл является производным двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ, не содержащим сульфгидрильную группу. АПФ (пептидил-дипептидаза А), катализирует превращение ангиотензина I в прессорный пептид ангиотензин II. После всасывания эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона.

АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения.

Несмотря на то, что основным механизмом, при помощи которого эналаприл снижает артериальное давление (АД), считается подавление активности РААС, играющей важную роль в регулировании АД, эналаприл проявляет антигипертензивное действие даже у пациентов с АГ и сниженной активностью ренина плазмы крови.

Применение эналаприла пациентами с АГ приводит к снижению АД как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Симптоматическая постуральная гипотензия развивается нечасто. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.

Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4ч после однократного приема эналаприла внутрь. Антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4-6 ч после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы. Однако при применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч.

Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.

В клинических исследованиях гемодинамики у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождалось снижением общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением сердечного выброса и отсутствием изменений или незначительными изменениями ЧСС. После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока без изменения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и наличия признаков задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивалась. Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ.

В непродолжительных клинических исследованиях у пациентов с почечной недостаточностью и с сахарным диабетом или без него наблюдается снижение альбуминурии, выведение почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла.

При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидных диуретиков.

Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.

У пациентов с СН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления и АД. Сердечный выброс увеличивается, в то время как ЧСС, обычно повышенная у пациентов с СН, урежается. Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах.

Повышает толерантность к физической нагрузке и уменьшает степень тяжести СН, оцененные по критериям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA). Данные эффекты проявляются при длительной терапии эналаприлом.

У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести СН эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и СН, что подтверждается снижением конечно-диастолического и систолического объемов левого желудочка и улучшением фракции выброса левого желудочка.

Клинические данные показали, что эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с СН, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в ЖКТ. Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эналаприла. После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — мощного ингибитора АПФ. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 3-4 ч после приема эналаприла внутрь. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек Css эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню от начала приема эналаприла.

Распределение

В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.

Метаболизм

Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата.

Выведение

Выведение эналаприла осуществляется преимущественно почками. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (приблизительно 20%). Кривая концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, по-видимому, обусловленную его связыванием с АПФ. Т1/2 эналаприлата при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 40-60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз/сут равновесное значение AUC эналаприлата было приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК не более 30 мл/мин) значение AUC увеличивалось приблизительно в 8 раз. Эффективный Т1/2 эналаприлата после многократного применения эналаприла у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени увеличивался, и наступление равновесного состояния концентрации эналаприлата задерживалось. Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Данные по фармакокинетике эналаприла у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Данные по фармакокинетике эналаприла у пожилых пациентов отсутствуют.

Грудное вскармливание. После однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя Cmax эналаприла в грудном молоке составила 1.7 мкг/л (от 0.54 до 5.9 мкг/л) через 4-6 ч после приема. Средняя Cmax эналаприлата составила 1.7 мкг/л (от 1.2 до 2.3 мкг/л) и наблюдалась в различное время в течение 24 ч после приема. С учетом данных о Cmax в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0.16% от дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери. У женщины, принимавшей эналаприл внутрь в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 11 месяцев, Cmax эналаприла в грудном молоке составили 2 мкг/л через 4 ч после приема, Cmax эналаприлата — 0.75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составила 1.44 мкг/л и эналаприлата — 0.63 мкг/л.

У одной женщины, которая приняла эналаприл в дозе 5 мг однократно, и у двух женщин, которые приняли эналаприл в дозе 10 мг однократно, концентрация эналаприлата в грудном молоке была ниже определяемого уровня (менее 0.2 мкг/л) через 4 ч после приема. Концентрация эналаприла у них не определялась.

Показания препарата

Эднит®

  • эссенциальная гипертензия любой степени тяжести;
  • реноваскулярная гипертензия;
  • сердечная недостаточность любой степени тяжести;

У пациентов с наличием клинических проявлений СН препарат Эднит® также показан для:

  • повышения выживаемости пациентов;
  • замедления прогрессирования СН;
  • снижения частоты госпитализаций по поводу СН.
  • профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности. У пациентов без клинических симптомов СН с дисфункцией левого желудочка препарат Эднит® показан для:
    • замедления развития клинических проявлений СН;
    • снижения частоты госпитализаций по поводу СН.
  • профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Препарат Эднит® показан для:
    • уменьшения частоты развития инфаркта миокарда;
    • снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Режим дозирования

Принимать внутрь, независимо от времени приема пищи.

Эссенциальная гипертензия

Начальная доза составляет 10-20 мг в зависимости от степени тяжести АГ и применяется 1 раз/сут. При АГ легкой степени рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При других степенях АГ начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза — 1 таблетка 20 мг 1 раз/сут. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента, но максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Реноваскулярная гипертензия

Поскольку у пациентов данной группы АД и почечная функция могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ, терапию начинают с низкой дозы — 5 мг и менее. Затем доза подбирается в соответствии с потребностями и состоянием пациента. Обычно эффективная доза составляет 20 мг препарата Эднит® 1 раз/сут при ежедневном приеме. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Эднит® у пациентов, которые незадолго до этого принимали диуретики.

Сопутствующее лечение АГ диуретиками

После первого приема препарата Эднит® может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Такой эффект наиболее вероятен у пациентов, которые принимают диуретики. Препарат рекомендуется применять с осторожностью, т.к. у данных пациентов может наблюдаться нарушение водно-электролитного баланса. Прием диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии препаратом Эднит®. Если это невозможно, то начальную дозу препарата Эднит® следует снизить (до 5 мг или менее) для определения первичного эффекта препарата на АД. Далее дозу следует подбирать с учетом потребности и состояния пациента.

Дозировка у пациентов с почечной недостаточностью

Следует увеличить интервал между приемами препарата Эднит® и/или уменьшить дозу.

* Эналаприл подвергается гемодиализу. Коррекция дозы в дни, когда гемодиализ не проводится, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка

Начальная доза препарата Эднит® у пациентов с клинически выраженной СН или с бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2.5 мг. При этом применение препарата должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением для определения первичного эффекта препарата на АД: после приема первой дозы препарата пациент должен находиться под врачебным наблюдением не менее 2 ч или не менее 1 ч после стабилизации АД.

Препарат Эднит® может применяться для лечения СН с выраженными клиническими проявлениями совместно с диуретиками и, в случае необходимости, с сердечными гликозидами или бета-адреноблокаторами. В случае отсутствия симптоматической артериальной гипотензии (возникшей в результате лечения препаратом Эднит®) или после ее коррекции дозу препарата следует постепенно повышать до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которая применяется либо однократно, либо делится на 2 приема в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы может проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки, если имеются остаточные признаки и симптомы СН. Такой терапевтический режим эффективно снижает показатели смертности пациентов с клинически выраженной СН.

Как до, так и после начала лечения препаратом Эднит® следует проводить регулярный контроль АД и функции почек (см. раздел «Особые указания»), поскольку сообщалось о развитии в результате приема препарата артериальной гипотензии с последующим (более редко) возникновением острой почечной недостаточности. У пациентов, принимающих диуретики, доза диуретиков по возможности должна быть снижена до начала лечения препаратом Эднит®. Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата Эднит® не означает, что артериальная гипотензия повторно разовьется при длительном лечении, и не указывает на необходимость прекращения приема препарата.

При лечении препаратом Эднит® следует также контролировать концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Побочное действие

В целом препарат Эднит® хорошо переносится. Суммарная частота нежелательных явлений (НЯ) при применении эналаприла не превышала таковую при приеме плацебо. В большинстве случаев НЯ были легкими, преходящими и не требовали отмены терапии.

При применении эналаприла наблюдались следующие нежелательные явления, частота НЯ приведена в соответствии со следующей классификацией: (очень часто: ≥10%, часто: ≥1% и <10%, нечасто: ≥0.1% и < 1%, редко: ≥0.01% и <0.1%, очень редко: <0.01%, частота неизвестна: невозможно оценить частоту на основании доступных данных).

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко — нейтропения, снижение содержания гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гипогликемия.

Нарушения психики: часто — депрессия; нечасто — спутанность сознания, бессонница, сонливость, повышенная нервозность; редко — необычные сновидения, нарушения сна.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная боль, обморок, нарушение вкусовых ощущений; нечасто — парестезия, системное головокружение.

Со стороны органа зрения: очень часто — нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Со стороны сердца: часто — стенокардия, боль в груди, нарушение ритма, тахикардия; нечасто — ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда* (возможно, вторично по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска).

Со стороны сосудов: часто — артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию); нечасто — «приливы» крови к коже лица, ортостатическая гипотензия, инсульт* (возможно, вторично по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска); редко — синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — кашель; часто — одышка; нечасто — ринорея, боль в горле, охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко — легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — диарея, боль в животе, нарушения вкуса; нечасто — кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость слизистой оболочки полости рта, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; редко — стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко — интестинальный отек.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), гепатит (включая некроз), холестаз (включая желтуху).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек (ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани); нечасто — повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия; частота неизвестна — сообщалось о развитии симптомокомплекса. который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадку, серозит, васкулит, миалгию/миозит, артралгию/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилию и лейкоцитоз. Могут также возникать кожная сыпь, фотосенсибилизация и другие кожные реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушения функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко — олигурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — астения; часто — повышенная утомляемость; нечасто — ощущение дискомфорта, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — гиперкалиемия, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто — повышение концентрации мочевины в крови, гипонатриемия; редко — повышение активности печеночных ферментов, увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови.

* Частота случаев была сравнима с частотой, наблюдавшейся в клинических исследованиях при приеме плацебо или другого препарата сравнения.

Перечисленные ниже нежелательные явления выявлены в ходе пострегистрационного наблюдения, однако причинно-следственной связи с приемом эналаприла не установлено: инфекция мочевыводящих путей, инфекция верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к эналаприлу, любому из вспомогательных веществ препарата или другим ингибиторам АПФ;
  • ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
  • одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела);
  • одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания; почечная недостаточность; симптоматическая артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, применение препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); реноваскулярная гипертензия; угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и другие), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных отягощающих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли и препаратами лития; при проведении процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, гемодиализе, диарее или рвоте); во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на гемодиализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69®); у пациентов после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение препарата Эднит® во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием препарата Эднит® должен быть немедленно прекращен.

В случае планирования беременности следует прекратить терапию ингибиторами АПФ и перевести пациентку на альтернативную гипотензивную терапию лекарственными препаратами с установленным профилем безопасности применения во время беременности.

В опубликованных результатах ретроспективного эпидемиологического исследования новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ в I триместре беременности, отмечали повышенный риск развития серьезных врожденных пороков развития по сравнению с новорожденными, чьи матери не принимали ингибиторы АПФ в I триместре беременности. Количество случаев врожденных дефектов было низким, и результаты данного исследования не были повторно подтверждены.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при применении их в II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ в данные периоды сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, которое проявлялось в виде артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращении артериального (боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибиторов АПФ. Возможно, развитие олигогидрамниона происходит вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких плода.

Новорожденные, чьи матери принимали препарат Эднит® во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При развитии олигурии особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и почечной перфузии. Эналаприл проникает через плацентарный барьер и может быть частично удален из системного кровотока новорожденного с помощью перитонеального диализа. Теоретически эналаприл также может быть удален посредством обменного переливания крови.

Период грудного вскармливания

Эналаприл и эналаприлат проникают в грудное молоко матери в следовых количествах. В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания пациентка должна прекратить кормление грудью.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью, а также больным с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки и в состоянии после трансплантации почки.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте младше 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Препарат с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия

Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной АГ. У пациентов с АГ, принимающих эналаприл, артериальная гипотензия развивается чаще на фоне обезвоживания, возникающего, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления поваренной соли, у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также у пациентов с диареей или рвотой. Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдалась и у пациентов с СН, сопровождающейся почечной недостаточностью или без нее. Артериальная гипотензия развивается чаще у пациентов с более тяжелой степенью СН с гипонатриемией или нарушениями функции почек, у которых применяются более высокие дозы «петлевых» диуретиков. У данных пациентов лечение эналаприлом следует начинать под врачебным контролем, который должен быть особенно тщательным при изменении дозы эналаприла и/или диуретика. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить и в случае необходимости ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме эналаприла не является противопоказанием к дальнейшему применению и увеличению дозы препарата, которое может быть продолжено после восполнения объема жидкости и нормализации АД.

У некоторых пациентов с СН и с нормальным или сниженным АД эналаприл может вызвать дополнительное снижение АД. Данная реакция на прием препарата ожидаема и не является основанием для прекращения лечения. В тех случаях, когда артериальная гипотензия принимает стабильный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом.

Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ должны с осторожностью применяться у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка.

Нарушение функции почек

У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения ингибиторами АПФ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера. У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы и/или частоты приема препарата. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно носили обратимый характер, и показатели возвращались к исходным значениям после прекращения терапии. Данный характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью.

У некоторых пациентов без признаков заболеваний почек до начала лечения эналаприл в сочетании с диуретиками вызывал обычно незначительное и транзиторное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или эналаприла.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) <80 мл/мин) начальная доза и/или кратность приема эналаприла должны быть снижены в зависимости от величины КК; в подобных случаях в течение первых нескольких недель лечения следует регулярно контролировать функцию почек (концентрацию креатинина и калия в плазме крови); при повышении концентрации мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов без признаков заболеваний почек до начала терапии эналаприлом рекомендовано проведение соответствующего обследования (может быть признаком наличия у пациента ранее не распознанного стеноза почечной артерии).

Трансплантация почки

Нет опыта применения у пациентов после трансплантации почки, поэтому лечение эналаприлом не рекомендуется у пациентов после трансплантации почки.

Печеночная недостаточность

В редких случаях прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинался с холестатической желтухи или гепатита и прогрессировал до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома не изучен. При появлении желтухи или значительном повышении активности печеночных трансаминаз на фоне применения ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата и назначить соответствующую терапию. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Нейтропения/агранулоцитоз

Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдались у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ. Нейтропения возникает редко у пациентов с нормальной функцией почек и без других отягощающих факторов. Эналаприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и другие), принимающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, или при комбинации указанных отягощающих факторов, особенно при наличии предшествующего нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, которые в ряде случаев не отвечали на интенсивную терапию антибиотиками. Если у таких пациентов применяется эналаприл, рекомендуется проведение регулярного контроля количества лейкоцитов и лимфоцитов в крови, а пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о любых признаках инфекционного заболевания.

Реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек

При применении ингибиторов АПФ, включая эналаприл, наблюдались редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, возникавшие в разные периоды лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить прием эналаприла и тщательно наблюдать за состоянием пациента с целью контроля и коррекции клинических симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без развития респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапия антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточной. Очень редко сообщалось о летальном исходе по причине ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или отеком языка. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших хирургические вмешательства на органах дыхания. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовых складок или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует немедленно назначить соответствующее лечение, которое может включать подкожное введение 0.1% раствора эпинефрина (адреналина) (0.3-0.5 мл) и/или обеспечить проходимость дыхательных путей (интубация или трахеостомия).

В очень редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивался интестинальный отек (ангионевротический отек кишечника). При этом у пациентов отмечалась боль в животе, как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибитора АПФ. Поэтому у пациентов с болями в животе, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у пациентов других рас.

Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут быть в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ.

У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR, наблюдалось увеличение риска развития ангионевротического отека.

Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых

В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Нежелательных реакций можно избежать, если до начала проведения десенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ.

Анафилактоидные реакции во время проведения ЛПНП-афереза

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время проведения ЛПНП-афереза с использованием декстран сульфата, редко наблюдались жизнеугрожающие анафилактоидные реакции. Развитие данных реакций можно избежать, если временно отменить ингибитор АПФ до начала каждой процедуры ЛПНП-афереза.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Анафилактоидные реакции наблюдались у пациентов, находящихся на гемодиализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69®) и одновременно получающих терапию ингибиторами АПФ. У данных пациентов необходимо применять диализные мембраны другого типа или гипотензивные средства других классов.

Кашель

На фоне терапии ингибиторами АПФ сообщалось о возникновении кашля. Как правило, кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены терапии. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, должен учитываться при дифференциальной диагностике кашля.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Во время больших хирургических вмешательств или проведения общей анестезии с применением средств, вызывающих антигипертензивный эффект, эналаприлат блокирует образование ангиотензина II, вызываемое компенсаторным высвобождением ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать увеличением объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия

Риск развития гиперкалиемии наблюдается при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также при одновременном применении калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорида), калиевых добавок или калийсодержащих солей. Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может приводить к серьезным, иногда смертельным, аритмиям. При необходимости одновременного применения эналаприла и перечисленных выше лекарственных средств следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Перечень состояний/заболеваний/факторов риска развития гиперкалиемии: пожилой возраст (старше 65 лет); некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз); другие лекарственные средства, способствующие повышению концентрации калия в плазме крови (такие как гепарин, такролимус, циклоспорин, препараты, содержащие ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]).

Гипогликемия

Пациенты с сахарным диабетом, принимающие гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, перед началом применения ингибиторов АПФ должны быть проинформированы о необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови (гипогликемии), особенно в течение первого месяца одновременного применения данных лекарственных средств.

Препараты лития

Не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и эналаприла.

Двойная блокада РААС

Сообщалось о развитии артериальной гипотензии, обморока, инсульта, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) у восприимчивых пациентов, особенно если применяется комбинированная терапия лекарственными средствами, влияющими на РААС. Не рекомендуется проведение двойной блокады РААС комбинированным применением ингибиторов АПФ с АРА II или алискиреном.

Противопоказано одновременное применение эналаприла с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или с почечной недостаточностью умеренной степени или с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Применение у пожилых пациентов

Данные клинических исследований эффективности и безопасности эналаприла были сходными у пожилых и более молодых пациентов с АГ.

Раса

Как и при применении других ингибиторов АПФ, эналаприл, по-видимому, менее эффективно снижает АД у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас, что может объясняться более высокой распространенностью состояний с низкой активностью ренина плазмы крови в популяции пациентов негроидной расы с АГ.

Лактоза

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Этанол

В период терапии эналаприлом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Тиазидные диуретики

При одновременном применении с тиазидными диуретиками не исключен риск развития гипокалиемии — следует проводить регулярный мониторинг концентрации калия в плазме крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Эднит® на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами не изучалось. Однако некоторые нежелательные явления (например, головокружение), которые наблюдались при приеме препарата Эднит®, могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами.

Передозировка

Сведения о передозировке ограничены.

Симптомы: выраженное снижение АД (начинается приблизительно через 6 ч после приема препарата) вплоть до развития коллапса, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель, ступор. Концентрации эналаприлата в сыворотке крови, превышающие в 100 и 200 раз концентрации, наблюдающиеся при применении терапевтических доз, возникали после приема соответственно 300 и 440 мг эналаприла.

Лечение: в случае возникновения выраженного снижения АД пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В качестве терапии необходимо в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида, при необходимости в/в введение катехоламинов. Если препарат был принят недавно, показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля. Эналаприлат может быть удален из системного кровотока с помощью гемодиализа. Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана установка электрокардиостимулятора. Показан постоянный контроль жизненно важных функций, концентрации креатинина и электролитов сыворотки крови.

Лекарственное взаимодействие

Другие гипотензивные средства

Аддитивный эффект может наблюдаться при одновременном применении эналаприла и другой гипотензивной терапии. При применении эналаприла одновременно с другими гипотензивными средствами, особенно с диуретиками, может наблюдаться усиление антигипертензивного действия. Одновременное применение эналаприла с бета-адреноблокаторами, метилдопой или блокаторами медленных кальциевых каналов повышает выраженность антигипертензивного действия. Одновременное применение эналаприла с альфа-, бета-адреноблокаторами и ганглиоблокаторами должно проводиться под тщательным врачебным контролем.

Одновременное применение эналаприла с нитроглицерином, другими нитропрепаратами или другими вазодилататорами усиливает антигипертензивный эффект.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители поваренной соли, другие лекарственные препараты, способные увеличивать концентрацию калия в плазме крови

Одновременное применение эналаприла с калийсберегающими диуретиками (такими как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли, другими лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в плазме крови (включая антагонисты рецепторов ангиотензина II, гепарин, такролимус, циклоспорин; препараты, содержащие ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]) может приводить к значительному повышению концентрации калия в плазме крови. При необходимости применения эналаприла с вышеперечисленными препаратами следует проводить регулярный контроль концентрации калия в плазме крови.

Калийнесберегающие (тиазидные и «петлевые») диуретики

Применение диуретиков в высоких дозах может приводить к гиповолемии (за счет уменьшения ОЦК), а добавление к терапии эналаприла — к выраженному снижению АД. Чрезмерное антигипертензивное действие эналаприла может быть уменьшено либо с помощью отмены диуретика, либо за счет увеличения ОЦК или употребления поваренной соли, а также при условии снижения дозы эналаприла. При одновременном применении эналаприла с калийнесберегающими (тиазидными или «петлевыми») диуретиками гипокалиемия, вызванная действием диуретиков, как правило, ослабляется благодаря эффекту эналаприла.

Гипогликемические средства

Эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Данный феномен, как правило, наиболее часто наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в течение первого месяца одновременного применения с ингибиторами АПФ.

Препараты лития

Как и другие лекарственные средства, влияющие на выведение натрия, ингибиторы АПФ могут снижать выведение лития почками, поэтому при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ необходимо регулярно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови. Одновременное применение ингибиторов АПФ приводит к усилению кардиотоксического и нейротоксического действия лития.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии/наркотические средства

Усиление антигипертензивного действия ингибиторов АПФ (дальнейшее снижение АД при одновременном применении) и увеличение риска развития ортостатической гипотензии.

Этанол

Этанол усиливает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-адреноблокаторы

Эналаприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адреноблокаторами.

Симпатомиметики

Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в т.ч. принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией почек. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; рекомендуется тщательный контроль функции почек, как в начале, так и в процессе терапии.

Двойная блокада РААС

Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и концентрации электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно эналаприл и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или со средней степени тяжести почечной недостаточностью или с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Препараты золота

Симптомокомплекс (нитратоподобные реакции), включающий «прилив» крови к коже лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию, наблюдался в редких случаях при одновременном применении препаратов золота для парентерального введения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ, включая эналаприл.

Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin — мишень рапамицина в клетках млекопитающих) (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус)

У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR, наблюдалось увеличение риска развития ангионевротического отека.

Ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол)

У пациентов, получающих одновременно ингибиторы АПФ и ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол), может быть повышен риск развития гиперкалиемии.

Ингибиторы дипептидилпептидазы IV типа (ДПП-IV) (глиптины), например, ситаглиптин, саксаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин

При одновременном применении с ингибиторами АПФ может повышаться риск развития ангионевротического отека.

Рацекадотрил (ингибитор энкефалиназы, применяемый для лечения острой диареи)

При одновременном применении с ингибиторами АПФ может повышаться риск развития ангионевротического отека.

Эстрамустин

При одновременном применении с ингибиторами АПФ может повышаться риск развития ангионевротического отека.

Другие лекарственные средства

Не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического лекарственного взаимодействия между эналаприлом и следующими лекарственными средствами: гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, тимололом, метилдопой, варфарином, индометацином, сулиндаком и циметидином. При одновременном применении эналаприла и пропранолола снижается концентрация эналаприлата в сыворотке крови, но данный эффект не является клинически значимым.

Теофиллин

Эналаприл ослабляет действие лекарственных препаратов, содержащих теофиллин.

Эстрогены

При одновременном применении эстрогены ослабляют антигипертензивный эффект эналаприла вследствие задержки жидкости.

Баклофен

Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и, в случае необходимости, корректировать дозу гипотензивных препаратов.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики, иммунодепрессанты, ГКС (при системном применении)

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития нейтропении/агранулоцитоза.

Антацидные средства

При одновременном применении возможно уменьшение биодоступности ингибиторов АПФ.

Условия хранения препарата Эднит®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Эднит®

Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Берлиприл® 10
(BERLIN-CHEMIE, Германия)

Берлиприл® 20
(BERLIN-CHEMIE, Германия)

Берлиприл® 5
(BERLIN-CHEMIE, Германия)

Рениприл®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)

Ренитек®
(MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды)

ЭналаВел®
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Эналаприл
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Эналаприл
(ОЗОН, Россия)

Эналаприл
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)

Эналаприл
(СИНТЕЗ, Россия)

Все аналоги

Эднит® (5мг)

МНН: Эналаприл

Производитель: Гедеон Рихтер ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Enalapril

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004557

Информация о регистрации в РК:
09.09.2016 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Эднит®

Международное непатентованное название

Эналаприл

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество эналаприла малеат 5 мг, 10 мг и 20 мг

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон, тальк, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая 102, целлюлоза микрокристаллическая 101, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «ED 5» (для дозировки 5 мг), «ED 10» (для дозировки 10 мг), «ED 20» (для дозировки 20 мг) на другой, диаметром около 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Эналаприл.

Код АТХ C09A A02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема эналаприл быстро всасывается, пиковая концентрация в плазме достигается примерно через один час. После перорального приема эналаприла всасывание препарата, определяемое по степени обнаружения в моче, составляет приблизительно 60%. Прием пищи не влияет на всасывание.

После всасывания при пероральном введении эналаприл быстро и в большей степени гидролизуется до эналаприлата, сильного ингибитора ангиотензин-превращающего фермента. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдаются через 4 часа после приема внутрь таблетки эналаприла. Эффективное время полунакопления эналаприлата после многократного перорального приема составляет 11 часов. У пациентов с нормальной функцией почек стабильные концентрации в сыворотке достигались после 4-х дней приема препарата.

Распределение

У человека в диапазоне терапевтически значимых концентраций связывание эналаприлата с белками плазмы не превышает 60%.

Биотрансформация

Кроме превращения в эналаприлат, данные о других значимых путях метаболизма эналаприла малеата отсутствуют.

Выведение

Преимущественно почками (основными веществами, обнаруживаемыми в моче являются эналаприлат, на долю которого приходится около 40% принятой дозы, и неизмененный эналаприл (около 20%).

Почечная недостаточность

Воздействие эналаприла и эналаприлата у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 40-60 мл/мин) AUC эналаприлата в равновесном состоянии примерно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек после приема дозы 5 мг раз в день. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл/мин) AUC возрастает примерно в 8 раз. Кроме того, при этом увеличивается период полувыведения эналаприлата после длительного приема эналаприла малеата и увеличивается время достижения равновесного состояния. Эналаприлат можно вывести из общего кровотока путем гемодиализа. Диализный клиренс составляет 62 мл/мин.

Фармакокинетика у детей и подростков

Существенных различий по фармакокинетике эналаприлата между детьми и взрослыми не выявлено.

Фармакодинамика

Эднит (эналаприла малеат) – это соль малеиновой кислоты и эналаприла, являющегося производным двух аминокислот (L-аланина и L-пролина). Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) представляет собой пептидилдипептидазу, которая катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II – субстанцию, обладающую вазоконстрикторным действием.

После всасывания, эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АКФ. Ангиотензин-конвертирующий фермент (АКФ) – пептидилдипептидаза катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II. Ингибирование АКФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что вызывает увеличение активности ренина в плазме крови (благодаря отмене блокирования высвобождения ренина по механизму отрицательной обратной связи), и снижению секреции альдостерона.

АКФ идентичен кининазе II, поэтому Эднит® также может блокировать деградацию брадикинина, пептида с сильным сосудорасширяющим действием. Поскольку считается, что механизм снижения Эднитом® артериального давления – это подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, Эднит® оказывает антигипертензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина.

Прием Эднита® пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению кровяного давления как в положении лежа, так и в положении сидя, без значимого увеличения частоты сердечных сокращений.

Симптоматическая постуральная артериальная гипотензия наблюдается нечасто. У некоторых пациентов оптимальное снижение кровяного давления достигается через несколько недель терапии. Резкая отмена препарата Эднит® не приводит к быстрому увеличению артериального давления.

Эффективное ингибирование активности АКФ обычно наступает через 2-4 часа после приема внутрь индивидуально подобранной дозы препарата Эднит®. Начало антигипертензивного действия обычно фиксируется через один час, а максимальное снижение артериального давления – через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Однако было показано, что при приеме препарата в рекомендуемых дозах его антигипертензивное и гемодинамическое действие сохранялось в течение не менее 24 часов.

В исследованиях гемодинамики с участием пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией снижение кровяного давления сопровождалось снижением периферического сосудистого сопротивления с увеличением сердечного выброса и небольшим или нулевым изменением частоты сердечных сокращений. После приема препарата Эднит® наблюдалось увеличение почечного кровотока, скорость гломерулярной фильтрации не изменялась. Признаков задержки натрия или воды не наблюдалось. Однако у пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации до лечения она обычно возрастала в ходе терапии.

В краткосрочных клинических исследованиях с участием пациентов с заболеванием почек, страдающих и не страдающих сахарным диабетом, после приема препарата Эднит® наблюдалось снижение содержания альбумина и IgG в моче, а также общего белка в моче.

У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и принимающих сердечные гликозоды и диуретики, лечение было ассоциировано со снижением периферического сосудистого сопротивления и кровяного давления. Сердечный выброс повышался, в то время как частота сердечных сокращений (которая обычно повышена у пациентов с сердечной недостаточностью) снижалась. Давление в концевых легочных капиллярах также было снижено. Улучшалась переносимость физической нагрузки и степень тяжести сердечной недостаточности по критериям Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации (NYHA). В ходе длительной терапии эти эффекты сохранялись.

У пациентов с сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести Эднит® замедлял прогрессирование дилятации сердца/сердечной недостаточности, что подтверждается снижением конечного диастолического и систолического объема левого желудочка и увеличением фракции выброса.

Показания к применению

— артериальная гипертензия

— сердечная недостаточность

-профилактика симптоматической сердечной недостаточности у больных с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤35%)

Способ применения и дозы

Поскольку прием пищи не влияет на всасывание таблеток Эднит®, их можно принимать до, во время или после еды.

Доза препарата должна быть подобрана индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний и реакции на лечение (степень снижения уровня артериального давления).

Артериальная гипертензия

Начальная доза – 5 мг, максимальная — 20 мг, в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии и состояния пациента, прием один раз в день. При легкой артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет от 5 мг до 10 мг. При выраженной активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при реноваскулярной гипертензии, гипонатриемии или гиповолемии, декомпенсации сердечной недостаточности или тяжелой артериальной гипертензии) прием первой дозы препарата может привести к чрезмерному снижению уровня артериального давления. В этом случае рекомендованная начальная доза составляет 5 мг или менее, лечение следует начинать под медицинским контролем.

Предшествующий прием высоких доз диуретических препаратов повышает риск развития гиповолемии и гипотензии на начальном этапе терапии эналаприлом. В этом случае рекомендованная начальная доза препарата составляет 5 мг или менее. По возможности следует прекратить прием диуретических препаратов за 2-3 дня до начала приема препарата Эднит®. Следует контролировать показатели функции почек и уровень калия в сыворотке. Обычная поддерживающая препарата составляет 20 мг в сутки, максимальная поддерживающая доза 40 мг в сутки.

Применение при сердечной недостаточности /бессимптомной дисфункции левого желудочка

При лечении симптоматической сердечной недостаточности Эднит® следует назначать в комбинации с диуретиками или бета-блокаторами. Начальная доза препарата Эднит® составляет 2,5 мг. Прием начальной дозы должен проходить под строгим наблюдением врача для выявления начального действия препарата на артериальное давление. В случае отсутствия симптоматической артериальной гипотензии, возникающей вследствие начала терапии препаратом Эндит® сердечной недостаточности (или при её успешном лечении), дозу следует постепенно увеличивать до обычной поддерживающей дозы 20 мг в один или два приема, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Рекомендуется постепенное увеличение дозы в течение 2-4 недель.

Максимально допустимая доза составляет 40 мг в сутки в два приема.

Предлагаемая схема титрования дозы препарата Эднит® у пациентов с сердечной недостаточностью/бессимптомной дисфункцией левого желудочка:

Неделя

Доза, мг/сутки

Неделя 1

С 1-го по 3-й день: 2,5 мг/сут.* в один прием

С 4-го по 7-й день: 5 мг/сут. в два приема

Неделя 2

10 мг/сут. в один или два приема

Недели 3 и 4

20 мг/сут. в один или два приема

*При лечении пациентов с почечной недостаточностью или принимающих диуретики следует предпринимать особые меры предосторожности.

Следует тщательно контролировать уровень артериального давления и показатели функции почек как до, так и после начала терапии препаратом Эднит®, т.к. были зарегистрированы случаи развития артериальной гипотензии и (значительно реже) почечной недостаточности. При сопутствующей терапии диуретическим препаратом его доза по возможности должна быть снижена до начала приема препарата Эднит®. Развитие транзиторной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата Эднит®, как правило, представляет собой преходящее явление и не является противопоказанием для продолжения лечения. Следует контролировать уровень калия в сыворотке и показатели функции почек.

Применение при почечной недостаточности

Обычно при почечной недостаточности увеличивают интервалы между приемами эналаприла или уменьшают дозировку.

Клиренс креатинина (КК)

мл/мин

Начальная доза

мг/сут.

30<КК<80 мл/мин

5 — 10 мг

10<КК30 мл/мин

2,5 мг

КК10 мл/мин *

2,5 мг в дни проведения гемодиализа*

* Эти пациенты обычно находятся на гемодиализе.

Эналаприл выводится при гемодиализе. В дни, когда гемодиализ не проводится, дозы следует корректировать в зависимости от влияния препарата на кровяное давление.

Применение у лиц пожилого возраста

Поскольку у пациентов пожилого возраста часто ухудшается функция почек, дозу следует подбирать в соответствии с рекомендациями по подбору дозы при почечной недостаточности.

Если пациент способен проглотить таблетку, доза препарата должна быть подобрана индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний и уровня артериального давления. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг у пациентов с массой тела 20-50 кг и 5 мг у пациентов с массой тела 50 кг. Кратность приема один раз в сутки. Поддерживающая доза определяется индивидуально и максимально составляет 20 мг/сутки у пациентов с массой тела 20 — 50 кг и 40 мг/сутки у детей с массой тела 50 кг.

Не рекомендуется назначение препарата Эднит® детям до 6 лет и детям при снижении скорости клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2 по причине отсутствия клинических данных.

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

головокружение

-нарушение зрения

— астения

-кашель

— тошнота

Часто (>1/100 дo <1/10)

— головная боль

— депрессия

— гиперкалиемия

— дисгевзия (извращение вкусовых ощущений)

— стенокардия, боль в груди, аритмия, тахикардия

-синкопе, артериальная гипотензия (в том числе, ортостатическая гипотензия)

— диспноэ

— диарея, боль в животе

— сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани)

— усталость

— увеличение содержания креатинина в крови

Нечасто (>1/1 000 дo <1/100)

анемия (включая апластическую и гемолитическую )

— гипогликемия, гипонатриемия

— спутанность сознания, сонливость, бессонница, парестезия, нервозность, головокружение

— ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда (возможно, вследствие выраженной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска) ,

— ортостатическая гипотензия, острое нарушение мозгового кровообращения (возможно, вследствие выраженной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска)

— ринорея, боль в горле, хрипота, бронхоспазм/астма

— непроходимость кишечника, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, раздражение желудка, сухость во рту, пептическая язва

— гипергидроз, зуд, крапивница, алопеция

— мышечные судороги, приливы, шум в ушах

— нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия

— импотенция

— недомогание, гипертермия

— увеличение содержания мочевины в крови

Редко (>1/10 000 дo <1/1 000)

нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление деятельности костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания

— необычные сновидения, нарушения сна

— синдром Рейно

— легочные инфильтраты, ринит, альвеолит аллергический/ эозинофильная пневмония

— стоматит/афтозные язвы слизистой оболочки щеки, глоссит

— печеночная недостаточность, гепатит (гепато-целлюлярный или холестатический), гепатит, (в т.ч. некроз печени), холестаз (в т.ч. с желтухой)

— мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия

— олигурия

— гинекомастия

— снижение содержания гемоглобина, снижение гематокрита, повышение активности «печеночных» ферментов, увеличение содержания билирубина в крови

Очень редко (1/10,000)

ангионевротический отек тонкой кишки

Частота неизвестна

— синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)

— лихорадка, серозит, васкулит, миалгия, миозит, артралгия, артрит

— положительный титр антинуклеарных антител, ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ)

-эозинофилия, лейкоцитоз

— сыпь, фоточувствительность, дерматиты

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому ингибитору АКФ или любому из вспомогательных веществ.

— ангионевротический отек, в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АКФ

— врожденный или идиопатический ангионевротический отек

— беременность и период лактации

— детский возраст до 6 лет

— одновременный прием эналаприла с алискиренсодержащими пепаратами у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 60 мл/ мин)

Лекарственные взаимодействия

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) путем совместного применения ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА II), или алискирена связаны с повышенным риском гипотонии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией.

Алискирен и эналаприл не должны совместно применяться у пациетов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано

Калийсберегающие диуретики или пищевые добавки с калием

Ингибиторы АКФ уменьшают потерю калия, вызываемую приемом диуретиков. Калийсберегающие диуретики (напр., спиронолактон, триамтерен или амилорид), пищевые добавки с калием или содержащие калий заменители хлорида натрия могут вызывать значимое увеличение содержания калия в сыворотке крови. Если по причине выраженной гипокалиемии показан сопутствующий прием этих препаратов, их следует назначать с осторожностью и часто контролировать содержание калия в сыворотке крови

Диуретики (тиазидные или петлевые)

Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков может привести к дегидратации и риску артериальной гипотензии при начале приема препарата Эднит®. Гипотензивный эффект может быть уменьшен путем отмены диуретика, увеличения ОЦК или приема соли или начала терапии эналаприлом с низких доз.

Другие антигипертензивные средства

Одновременный прием этих средств может усилить гипотензивное действие эналаприла. Одновременный прием нитроглицерина и других нитратов или других сосудорасширяющих средств может привести к еще большему снижению артериального давления.

Препараты лития

Сообщалось об обратимом увеличении концентрации лития в сыворотке крови и токсических эффектах при одновременном приеме препаратов лития и ингибиторов АКФ. Одновременный прием с диуретиками может привести к еще большему увеличению концентрации лития и увеличить риск токсического действия лития. Одновременный прием препаратов лития и препарата Эднит® не рекомендуется, но при необходимости такой комбинации следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/наркотические средства

Одновременный прием ингибиторов АКФ и некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков может привести к еще большему снижению артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы -2 (ЦОГ-2)

Длительный прием НПВП, включая селективные ингибиторы (ЦОГ-2)

может привести к снижению антигипертензивного эффекта диуретиков и других антигипертензивных препаратов.

Совместное применение НПВП, включая селективные ингибиторы (ЦОГ-2) и ингибиторов АКФ или БРА II оказывают аддитивный эффект на увеличение содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. В редких случаях развивается острая почечная недостаточность, особенно велика вероятность такой реакции у пациентов с нарушенной функцией почек, например, у пациентов пожилого возраста или страдающих от обезвоживания. Поэтому требуется соблюдать осторожность при совместном применении у больных с нарушением функции почек. После начала сопутствующей терапии и в дальнейшем следует поддерживать адекватный водный баланс и контролировать показатели функции почек.

Препараты золота

У больных, которые получали инъекционные препараты золота (натрия ауротималат) и ингибиторы АКФ, включая эналаприл, было отмечено развитие нитроидных реакций (симптомы, включающие покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию).

Симпатомиметики

Симпатомиметики могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АКФ.

Противодиабетические средства

Результаты эпидемиологических исследований позволяют предположить, что одновременный прием ингибиторов АКФ и противодиабетических средств (инсулины, пероральные гипогликемические средства) может привести к усилению гипогликемического действия с риском гипогликемии. Этот эффект наиболее вероятен в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с почечной недостаточностью.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-блокаторы

Эднит® можно безопасно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах, используемых в кардиологии), тромболитиками и бета-блокаторами.

Особые указания

Алкоголь

Прием алкоголя усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АКФ.

Симптоматическая артериальная гипотензия

Симптоматическая гипотензия крайне редко наблюдается при неосложненном течении артериальной гипертензии. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Эднит®, симптоматическая артериальная гипотензия наблюдается чаще, если у пациента снижен ОЦК, например, при приеме диуретиков, ограничении потребления соли с пищей, диарее или рвоте. Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдалась у больных с сердечной недостаточностью, с сопутствующей почечной недостаточностью (или без таковой). Её возникновение наиболее вероятно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, которые принимают петлевые диуретики в высоких дозах, в результате чего развивается гипонатриемия или функциональная почечная недостаточность. Лечение этих пациентов следует начинать под наблюдением врача, а также тщательно контролировать их состояние при корректировке дозы препарата Эднит® и/или диуретика.

Аналогичный подход следует применять при лечении пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемическими нарушениями мозгового кровообращения, у которых резкое снижение кровяного давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

В случае артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и, при необходимости, сделать внутривенное вливание физиологического раствора. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению, которое можно проводить в обычном режиме, если после нормализации объема циркулирующей крови кровяное давление также увеличивается.

У пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или низким кровяным давлением при приеме препарата Эднит® может наблюдаться дополнительное снижение системного артериального давления. Этот эффект известен и обычно не является поводом для прекращения лечения. При развитии клинических проявлений артериальной гипотензии может возникнуть необходимость в снижении дозы и/или отмене диуретика и/или препарата Эднит®.

Стеноз аортального или митрального клапана/ гипертрофическая кардиомиопатия

Как и все сосудорасширяющие средства, ингибиторы АКФ следует с осторожностью назначать пациентам с обструкцией клапанов или выносящего тракта левого желудочка и избегать их приема в случае кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции.

Нарушения функции почек

В случае нарушения функции почек (клиренс креатинина <80 мл/мин) начальную дозу препарата Эднит® следует скорректировать в соответствии с клиренсом креатинина пациента, а затем – в соответствии с ответом пациента на лечение. Общепринятой практикой при лечении таких пациентов является регулярный контроль содержания калия и креатинина сыворотки крови.

При терапии препаратом Эднит® отмечены случаи почечной недостаточности, в основном, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или ранее диагностированной болезнью почек, в том числе, со стенозом почечных артерий. При ранней диагностике и правильном лечении почечная недостаточность, ассоциированная с терапией препаратом Эднит®, обычно полностью проходит.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, у которых ранее не было диагностировано заболевание почек, наблюдалось увеличение содержания мочевины и креатинина крови при назначении препарата Эднит® одновременно с диуретиком. Могут потребоваться снижение дозы препарата Эднит® и/или отмена диуретика. В данной ситуации можно заподозрить наличие у больного сопутствующего стеноза почечных артерий

Реноваскулярная гипертензия

Существует риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающих ингибиторы АКФ. Ухудшение функции почек может развиться на фоне небольшого изменения клиренса креатинина. У этих пациентов лечение следует начинать с низких доз под строгим наблюдением врача, с осторожностью титруя дозу и контролируя функцию почек.

Трансплантация почек

Имеется небольшой опыт назначения эналаприла пациентам, недавно перенесшим трансплантацию почки. По этой причине назначение Эднита® таким пациентам не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

На фоне приема ингибиторов АКФ в редких случаях развивался синдром, который начинался с холестатической желтухи, перетекающей в молниеносный некротический гепатит и (иногда) смерть. Механизм этого синдрома не известен. Если у пациента, получающего ингибитор АКФ, развивается желтуха или значительно увеличивается активность «печеночных» ферментов, следует отменить ингибитор АКФ и назначить соответствующее лечение.

Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия

У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АКФ, были отмечены нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек без прочих осложняющих факторов нейтропения развивается редко. Эднит® следует с большой осторожностью назначать пациентам с коллагенозом, принимающим иммунодепрессанты, аллопуринол или прокаинамид, или с несколькими из перечисленных осложняющих факторов, в особенности, если у пациента уже нарушена функция почек.

У некоторых из этих пациентов развивались серьезные инфекции, которые, в ряде случаев, не поддавались интенсивной антибиотикотерапии. При назначении препарата Эднит® таким пациентам рекомендуется периодический контроль содержания лейкоцитов в крови, и пациент должен сообщать лечащему врачу о любом признаке инфекции.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек

У пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, наблюдались ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Отек может развиться в любой момент лечения. В таких случаях следует срочно отменить Эднит® и контролировать состояние пациента. Перед выпиской пациента должна быть уверенность в полном исчезновении всех симптомов. Даже если ангионевротический отек не распространяется за пределы области языка, и нет признаков респираторных нарушений, может понадобиться длительное наблюдение за пациентом, так как терапия антигистаминными препаратами и кортикостероидами может оказаться недостаточной.

Ангионевротический отек гортани или языка может привести к летальному исходу. Если отек затрагивает язык, голосовую щель или гортань, это может привести к обструкции дыхательных путей, поэтому следует немедленно начинать соответствующую терапию, например, подкожные инъекции раствора эпинефрина 1:1000 (0,3 мл — 0,5 мл), и принимать меры по предотвращению обструкции дыхательных путей.

Частота развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АКФ у больных негроидной расы, выше, чем у больных другой расовой принадлежности.

У пациентов, ранее перенесших ангионевротический отек по какой-либо другой причине, при приеме ингибитора АКФ риск ангионевротического отека может возрастать.

Анафилактические реакции во время проведения десенсибилизации к яду перепончатокрылых

В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АКФ во время, проведения десенсибилизации к яду перепончатокрылых наблюдались опасные для жизни анафилактические реакции. Этих реакций удавалось избежать путем временной отмены ингибитора АКФ во время десенсибилизации.

Анафилактические реакции в ходе ЛПНП- афереза

В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АКФ в ходе афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) с абсорбцией на декстран-сульфат, наблюдались опасные для жизни анафилактические реакции. Этих реакций удавалось избежать путем временной отмены ингибитора АКФ во время ЛПНПафереза.

Пациенты на гемодиализе

Анафилактические реакции наблюдались у пациентов на гемодиализе с использованием мембран с высокой проницаемостью (таких как AN 69®) при приеме ингибитора АКФ. У этих пациентов следует рассмотреть возможность использования мембраны другого типа или антигипертензивного средства другого класса.

Пациенты с сахарным диабетом

У больных сахарным диабетом, получающих пероральные противодиабетические средства или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибитором АКФ следует контролировать уровень гликемии.

Кашель

У некоторых пациентов, принимавших ингибиторы АКФ, наблюдался кашель. Кашель обычно непродуктивный, непрекращающийся и проходящий после отмены лечения ингибиторами АКФ. При дифференциальной диагностике кашля следует учитывать кашель, возникающий при приеме ингибиторов АКФ.

Хирургические операции/анестезия

У пациентов, подвергающихся обширному оперативному вмешательству или действию анестезии, вызванной средствами, которые снижают артериальное давление, Эднит® ингибирует образование ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если развивается артериальная гипотензия, вызванная этим механизмом, ее можно скорректировать путем увеличения объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов, принимающих ингибиторы АКФ было отмечено увеличение содержания калия сыворотки крови. В группе риска развития гиперкалиемии находятся пациенты с почечной недостаточностью, пожилые пациенты (старше 70 лет) , пациенты с сахарным диабетом, а также пациенты, одновременно принимающие калийсберегающие диуретики, пищевые добавки с калием или содержащие калий заменители хлорида натрия; или пациенты, принимающие другие лекарственные препараты, вызывающие увеличение содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин). Если одновременный прием вышеназванных средств считается целесообразным, рекомендуется постоянно контролировать содержание калия сыворотки крови. Гиперкалиемия может явиться причиной развития тяжелых, потенциально фатальных аритмий сердца. При необходимости одновременного назначения эналаприла и любого из перечисленных выше препаратов следует часто контролировать уровень калия в крови.

Препараты лития

Одновременное назначение эналаприла и препаратов лития в большинстве случаев не рекомендуется.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Сообщалось о случаях развития гипотонии, синкопе, инсульта, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) у склонных к подобным состояниям пациентов, в особенности при совместном применении препаратов, воздействующих на эту систему. Имеется подтверждение того, что совместное применение ингибиторов АКФ, БРА II, или алискирена повышают риск гипотонии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). По этой причине двойная блокада РААС путем совместного применения ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА II), или алискирена не рекомендуется

Если двойная блокада РААС абсолютно показана, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

У пациентов с диабетической нефропатией следует избегать совместного применения ингибиторов АКФ и БРА II.

Одновременное применение препарата Эднит® с алискиренсодержащими препаратами у пациетов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»)

Лактоза

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка 2,5 мг содержит 102 мг лактозы моногидрата, таблетка 5 мг – 100 мг, таблетка 10 мг – 95 мг, и таблетка 20 мг – 90 мг лактозы моногидрата. Поэтому пациентам с редкой врожденной патологией: непереносимостью галактозы, непереносимостью галактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы не должны принимать этот препарат.

Педиатрическая популяция

Данные по эффективности и безопасности назначения ингибиторов АКФ детям с артериальной гипертензией до 6 лет ограничены.

Расовые и этнические особенности

Как и другие ингибиторы АКФ, эналаприл является менее эффективным гипотензивным препаратом для больных негроидной расы, возможно, из-за большей распространенности низкорениновой эссенциальной артериальной гипертензии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

При вождении автотранспорта или управлении механизмами следует учитывать, что в редких случаях на фоне приема ингибиторов АКФ возможно возникновение головокружения или повышенной утомляемости.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, развывшаяся спустя шесть часов после прием таблеток и вызванная блокадой ренинангиотензинальдостероной системы и ступор. Симптомы передозировки ингибиторов АПФ могут включать острую недостаточность кровообращения (цикуляторный шок), электролитные нарушения, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, чувство сердцебиения, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель.

Лечение: внутривенное введение физиологического раствора, при развитии гипотензии поместить больного в положение на спину и приподнять ему ноги. По возможности, сделать внутривенное вливание ангиотензина II и/или внутривенное введение катехоламинов, промывание желудка, прием адсорбентов и натрия сульфата. Выведение препарата из общего кровотока возможно путем гемодиализа. Кардиостимуляция показана при брадикардии, не поддающейся другому лечению, необходим контроль основных показателей жизнедеятельности, содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года (для дозировок 5 мг),

3 года (для дозировок 10 мг и 20 мг).

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: pv@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23, 8-701-787-47-01

143474161477976130_ru.doc 136 кб
279277621477977466_kz.doc 179 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники


Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 53

Форма выпуска, состав и упаковка

Эднит выпускается в форме белых округлых таблеток, маркированных символами «ED5». Продается препарат в картонной упаковке, в которой находится 2 блистера по 10 драже в каждом, а также вкладыш с описанием и рекомендациями по дозированию.
В инструкции по применению Эднит сказано, что его активным компонентом является вещество, именуемое эналаприлом малеата. Его доза в 1 пилюле равна 5 миллиграммам. Вспомогательный состав представлен тальком, повидоном и кросповидоном, МКЦ, моногидратом лактозы, гидроксидом натрия, Е551 и Е572.
Цена Эднит низкая и доступная. Упаковка с 20 таблетками дозировкой 5 миллиграмм в среднем стоит 50-75 рублей.
Купить Эднит по наиболее выгодной стоимости можно в интернет-аптеке Wer.ru.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат Эднит относится к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Фармакологическое действие

Лекарство является ингибитором АПФ. Его применение способствует снижению уровня кровяного давления. Эффективно борется с гипертонией. Прием таблеток уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление.
Приобрести Эднит с доставкой по Москве и за пределы МКАД можно в нашей интернет-аптеке.

Показания

К списку показаний к применению Эднит относят:
— первичную гипертензию;
— гипертонию, вызванную частичной или полной окклюзией почечной артерии или ветви;
— сердечную недостаточность.

Больным, страдающим от ХСН, лекарство назначают также с целью:
— снижения риска летального исхода;
— минимизации прогресса патологии;
— уменьшения периодичности нахождения в стационарных условиях из-за обострения недуга;
— профилактики отягощения заболевания.

Терапия данным лекарственным средством помогает предотвратить развитие инфаркта и предынфарктного состояния, а также уменьшить кратность госпитализаций из-за сердечной дисфункции.

Противопоказания

Отказаться от лечения Эднитом необходимо пациентам с:
— чрезмерной восприимчивостью активного компонента и вспомогательных составляющих;
— выявленной гиперчувствительностью к другим препаратам, замедляющим реакцию ангиотензинпревращающего фермента;
— отеком Квинке, возникающим из-за приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
— ангионевротическим отеком наследственного или идиопатического типа;
— необходимостью одновременного применения алискирена или его производных при диабете сахарного типа, а также при тяжелой или умеренной почечной дисфункции;
— нефропатией диабетической формы при необходимости совмещенного лечения с блокаторами ангиотензин 2 рецепторов;
— недостаточным возрастом (менее 18 лет);
— невосприятием или дефицитом лактозы, а также мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
К числу противопоказаний также относят период вынашивания ребенка (1-3 триместр) и его последующего кормления грудью.
Эднит и аналоги, действующим которых также является эналаприл, может назначаться следующим при наличии следующих недугов и особенностей, но с соблюдением мер предосторожности:
— сужение просвета артерии одной или двух почек;
— недавно перенесенная трансплантация почки;
— гипертрофия стенки левого или же правого желудочка сердца;
— ишемия;
— заболевания головного мозга, обусловленные патологиями церебральных сосудов, сопровождающиеся нарушением мозгового кровообращения;
— почечная дисфункция;
— гипертония, спровоцированная другим недугом;
— сердечная недостаточность хронического типа;
— преклонный возраст (более 65 лет);
— угнетенная функция костного мозга;
— аутоиммунные патологии;
— лечение иммуносупрессарами;
— совмещенная терапия с аллопуринолом и прокаинамидом;
— печеночная дисфункция;
— диабет сахарного типа;
— повышенная концентрация калия в крови;
— одновременное применение с калийсберегающими мочегонными средствами, калийсодержащими лекарствами, а также прием соли с содержанием калия;
— совмещенное лечение с литиесодержащими препаратами;
— необходимость проведения ЛПНП-афереза с декстраном сульфата;
— отягощенные аллергические реакции или же отек Квинке (в том числе и в анамнезе);
— состояние, спровоцированное сниженным объемом циркулирующей в организме крови;
— десенсибилизационное лечение с применением ядов перепончатокрылых насекомых;
— гемодиализ с мембраной типа AN69;
— недавно проведенное крупное оперативное вмешательство или же перенесенная общая анестезия;
— принадлежность к негроидной расе.

Дозировка

Эднит предназначен для перорального применения. Таблетки не следует разжевывать, а принимать целыми, запивая небольшим объемом чистой воды. Употребление пищи не влияет на степень усваивания лекарства.

Стандартная терапия подразумевает следующие назначения:
1) Первичная гипертония:
— начальную дозу подбирают исходя из тяжести патологии, и рекомендую прием 10-20 миллиграммов день, что соответствует 2-4 таблеткам дозировкой 5 миллиграмм;
— при легкой форме гипертонии назначают 10 миллиграммов в день, суточный максимум – 40 миллиграмм.
2) Гипертония, вызванная частичной или полной окклюзией почечной артерии или ветви:
— начальная дозировка – 5 миллиграмм в день (1 таблетка);
— для поддержания достигнутого эффекта доза подбирается индивидуально и обычно не превышает 20 миллиграммов.
У некоторых пациентов после первого применения развивается симптоматическая гипотония. Обычно это связывают с совмещенной терапией мочегонными средствами. В данном случае лекарство необходимо принимать с соблюдением мер предосторожности, поскольку риск нарушения водно-электролитного баланса очень высок. Лечение диуретиками желательно закончить за 2-3 суток до приема Эднита. Если это неосуществимо, то эналаприл следует принимать в дозе, равной 5 миллиграммам и менее.
Пациентам с почечной дисфункцией назначают следующие дозы:
— легкая форма – 5-10 миллиграммов в день;
— умеренная – 2,5 миллиграммам в сутки;
— тяжелая – допускается прием 2,5 миллиграммов, но только в дни, когда проводиться гемодиализ.
3) Терапия ХСН:
— первоначальная дозировка – 2,5 миллиграмм, после её применения пациенту следует находиться под наблюдением специалистов;
— при отсутствии симптоматической гипотонии доза может поэтапно повышаться до 20 миллиграммов в день, принимать её следует за 1-2 раза.

Побочные действия

В отзывах об Эдните пациентами отмечена хорошая переносимость. Тем не менее, есть информация, что применение таблеток у некоторых больных провоцировало снижение концентрации нейтрофилов, гемоглобина, тромбоцитов, лейкоцитов, гранулоцитов и эритроцитов в крови. Порой терапия нарушала костномозговое функционирование, понижала уровень сахара в организме, вызывала депрессивность и чрезмерную сонливость, приступы головокружения и цефалгии, изменяла ясность сознания и качество сна, приводила к обморочным состояниям и сбоям во вкусовом восприятии.
Установлено, что лечение может спровоцировать онемение и дрожание конечностей, неправильное зрительное восприятие, шумящие звуки в ушах, приступы стенокардии, болевые ощущения в грудной клетке, патологическое увеличение частоты сердечных сокращений, инфаркт, чрезмерное снижение показателей систолического и диастолического давления, кашель, одышку, обильное отделение слизи из носовых проходов, осиплость, насморк, спастическое сокращение бронхов.
В доклинических исследованиях выявлено, что прием таблеток у некоторых больных приводил к развитию позывов к рвоте, расстройству живота, болям в эпигастриальной области, непроходимости кишечника, диспепсическим нарушениям, затрудненной дефекации, полной утрате аппетита, радраженности стенок желудка, язъязвлению слизистой ЖКТ, печеночной дисфункции, воспалению печени и желчного пузыря.
Известно, что эналаприл может спровоцировать аллергические реакции, в частности кожные высыпания и зуд, отек Квинке, чрезмерное отделение пота, крапивную лихорадку, дерматиты и некрозы, воспаление мышц и суставов, повышение чувствительности к солнечному свету.
Не исключается вероятность появления судорожных сокращений мышц, неправильной работы почек, нарушения эрекции, увеличения груди за счет гипертрофии молочных желез и жировой ткани, повышения температуры тела, озноба, роста концентрации калия, креатинина, билирубина и мочевой кислоты в крови, снижения уровня натрия в организме.

В случае, если побочная симптоматика проявляется не в легкой или умеренной форме, а также наблюдается на протяжении длительного времени, пациенту следует обратиться за консультацией к специалисту.

Передозировка

Прием Эднита в дозировке, существенно превышающей рекомендованную производителем норму, может привести к развитию нежелательной симптоматики, в частности чрезмерному снижению уровня кровяного давления, коллапсу, изменению в организме баланса электролитов и воды, почечной дисфункции, учащенному дыханию, тахикардии, кашлю и головокружению.
Помощь при передозировке следует оказать исходя из возникших проявлений.

Лекарственное взаимодействие

Эналаприл, взаимодействуя с другими антигипертензийными средствами, в частности мочегонными медикаментами, может давать больший гипотензивный эффект.
При совмещении Эднита с блокаторами бета-адренорецепторов показатели систолического и диастолического давления могут снижаться более стремительно.
Метилдопа и блокаторы медленных кальциевых каналов при совмещении с эналаприлом дают выраженный антигипертензийный эффект.
Ганглиоблокаторы и альфа-адреноблокаторы могут применяться больными, принимающими эналаприл, но только с соблюдением мер предосторожности и под четким наблюдением специалистов.
Нитроглицерин, другие нитросодержащие медикаменты, а также вазодилататоры при совмещении с эналаприлом приводят к усилению его действия.
Калийсберегающие мочегонные средства при взаимодействии с эналаприлом могут провоцировать повышение концентрации калия в организме.
Калийсодержащие лекарства, а также соли с калием при одновременном применении с Эднитом зачастую повышают уровень калия в крови. Если без подобного совмещения обойтись нельзя показан регулярный мониторинг концентрации этого вещества в организме.
Высокие дозы мочегонных средств, в частности тиазидных и «петлевых», при совмещенной терапии с эналаприлом часто провоцируют снижение объема циркулирующей крови и существенному снижению показателей кровяного давления.
Установлено, что прием гипогликемических медикаментов совместно с эналаприлом или другими ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, может привести к усилению гипогликемического действия и развитию гипогликемии. Подобная реакция обычно возникает при почечной дисфункции и в начале комбинированного лечения. У данной категории больных необходимо регулярно брать кровь на анализ для выявления уровня сахара.
Препараты лития при совмещении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента могут замедлять процесс выведения лития из организма, что чревато токсическим воздействием на работу сердца и нервной системы.
При совмещении эналаприла с трициклитиками, нейролептиками, средствами общей анестезии и наркотическими веществами происходит усиление эффекта от приема ингибитора АПФ.
Применение эналаприла совместно со спиртным может вызвать чрезмерное снижение показателей артериального давления.
Описываемый в инструкции препарат имеет хорошее взаимодействие с АСК, блокаторами бета-адренорецепторов и тромболитиками.
При совмещенном лечении симпатомиметиками и эналаприлом эффективность последнего снижается.
Результативность эналаприла под воздействием нестероидных противовоспалительных средств уменьшается. У больных с почечной дисфункцией различной этиологии при таком совмещении отягощается течение данного заболевания и может развиваться острая почечная недостаточность. При необходимости такой комбинированной терапии показан регулярный мониторинг функционирования этого органа.
Алискирен при совмещении с эналаприлом может чрезмерно снизить показатели АД, вызвать обморочное состояние, повышение концентрация калия в крови и нарушения в функционировании почек. Если без такого взаимодействия обойтись нельзя, пациенту назначают регулярный мониторинг уровня кровяного давления, работы почек и проверку электролитного баланса. Алискирен с эналаприлом не может приниматься больными, страдающими от сахарного диабета и почечной дисфункцией.
Совмещенное лечение препаратами золота и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может спровоцировать развитие нежелательных реакций, в частности приливы жара к лицу, приступы тошноты и рвоты, а также гипотонию.
Комбинация триметоприма с сульфаметоксазолом при совмещении с эналаприлом может вызвать повышение уровня калия в крови.
При приеме ингибиторов энкефалиназы с эналаприлом может развиться отек Квинке.
Ингибиторы АПФ, взаимодействуя с эстрамутином, могут спровоцировать ангионевротический отек.
Гидрохлортиазид, дигоксин, метилдопа, индометацин, фуросемид, тимолол, варфарин, сулиндак и циметидин имеют нормальное взаимодействие с эналаприлом.
Пропранолол снижает уровень эналаприла в крови, но не изменяет его эффективность.
При совмещении эналаприла с теофиллином минимизируется результативность последнего.
Эстрогеносодержащие препараты послабляют эффект эналаприла.
При взаимодействии баклофена с ингибиторами АПФ антигипертензийное действие усиливается.
Прием аллопуринола, цитостатиков, прокаинамида, иммунодепрессантов и глюкокортикостероидов с эналаприлом может спровоцировать агранулоцитоз или нейтропению.
Антациды уменьшают биодоступность эналаприла.

Особые указания

Применение эналаприла на начальных этапах может спровоцировать чрезмерное снижение показателей систолического и диастолического давления.
Больным с стенозом митрального клапана или аорты, а также при гипертрофии стенки одного из желудочков препарат назначается с соблюдением мер предосторожности.
Поскольку терапия эналаприлом может привести к гипотонии, то у пациентов, страдающих от почечной дисфункции, течение патологии может усугубляться.
Больным, перенесшим трансплантацию почки, назначать препарат не рекомендуют.
Установлено, что ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента могут снижать концентрацию лейкоцитов, тромбоцитов и гемоглобина в крови.
Прием таблеток может спровоцировать реакцию повышенной чувствительности и отек Квинке. При развитии подобной симптоматики терапия прекращается незамедлительно. Также в таком случае показано обращение за консультацией к специалисту. Предрасположенность к возникновению данных проявлений у негроидной расы выше, нежели у остальных.

У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у пациентов других рас.
Есть информация, что применение эналаприла может спровоцировать появление кашля. Обычно он становится регулярным, но проходит после отмены терапии. При диагностике причины такого заболевания специалисту необходимо сообщить о приеме ингибитора ангиотензинпревращающего фермента.
В составе препарата есть лактоза, поэтому пациентам с её непереносимостью или дефицитом необходимо учитывать этот факт при покупке.
Запрещено совмещать терапию эналаприлом с употреблением спиртных напитков. Такое взаимодействие может привести к чрезмерному снижению показателей кровяного давления и коллапсу.
В официальной инструкции препарата не указано, что в период его применения необходимо воздержаться от вождения и работы с ответственной техникой (механизмами). Тем не менее, поскольку прием может вызывать развитие нежелательных реакций, в том числе, неправильное зрительное восприятие, головокружение и сбои в работе ЦНС, от подобной деятельности лучше отказаться.

Беременность и лактация

Эднит категорически запрещен для применения в период вынашивания малыша (1-3 триместр). Женщинам, принимающим препарат и узнавшим о наступлении беременности, показан незамедлительный отказ от терапии.
При планировании зачатия лечение медикаментами, замедляющими реакцию ангиотензинпревращающего фермента, прекращается, и назначаются другие средства, безопасные для развития плода.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента могут провоцировать развитие серьезных патологий у новорожденных малышей.
Применение во втором и третьем триместре беременности в некоторых случаях приводило к развитию недугов у плода, в частности гипотонии, почечной дисфункции, повышению концентрации калия в крови и деформации черепа. Не исключена вероятность гибели ребенка.

Кормящие грудью женщины не могут лечить гипертонию эналаприлом, поскольку он проникает в материнское молоко. При необходимости такой терапии лактация прекращается.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике описываемый в инструкции препарат применяться не может, поскольку его безопасность для такой категории пациентов не установлена.

При нарушениях функции почек

Почечная дисфункция не относится к списку прямых противопоказаний. Крайне осторожно препарат может использоваться для лечения пациентов, страдающих от:
— почечной недостаточности;
— сужения просвета двух почек;
— стеноза артерии единственной почки;
— недавно перенесенной пересадки этого органа.

При нарушениях функции печени

Печеночная дисфункция требует соблюдения мер предосторожности в период лечения Эднитом.

Применение в пожилом возрасте

Крайне осторожно лекарство может применяться пациентами преклонного возраста (65 лет и более).

Условия и сроки хранения

Блистеры с таблетками держать подальше от свободного доступа детей и солнечных лучей. Хранить в месте, где температурный режим не превышает показатель в +25°С.
При соблюдении отмеченных условий лекарство годно в течение 3 лет. По окончанию указанного срока таблетки приниматься не могут.

Отзывы

Препарат Эднит имеет многочисленные положительные отзывы. Пациенты отмечают его низкую стоимость и высокую эффективность. Помогает стабилизировать показатели артериального давления и предотвратить нежелательные последствия хронической сердечной недостаточности.

Цены на Эднит в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 53 руб.

Сертификаты и лицензии


1 таблетка содержит:
действующее вещество: эналаприла малеат 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, тальк, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.


Таблетки 2,5 мг Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской. На одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 2.5».
Таблетки 5 мг Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской. На одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 5».
Таблетки 10 мг Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской. На одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 10».
Таблетки 20 мг Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской. На одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 20».

Фармакологическая группа

ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Код ATX

С09АА02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакодинамика


Эднит® — антигипертензивный препарат, механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой активности ренина плазмы крови, чем нормальной или сниженной его активности. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне на фоне сниженного давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.

Фармакокинетика


После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.
Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Является «пролекарством»: эналаприл быстро метаболизируется в печени, в результате его гидролиза образуется активный метаболит эналаприлат, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл.
Биодоступность препарата 40%. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения эналаприлата около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками 60 % (20 % в виде эналаприла и 40 % в виде эналаприлата), через кишечник — 33 % (6 % в виде эналаприла и 27 % в виде эналаприлата).
Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.


— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
— профилактика развития хронической сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка.


Повышенная, чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек, порфирия, беременность, период лактации, возрастаю 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ


Первичный гиперальдостеронизм, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз, митральный стеноз (с нарушениями гемодинамики), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, системные заболевания соединительной ткани, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, почечная недостаточность (протеинурия более 1 г/сут), печеночная недостаточность, пациенты, соблюдающие диету с ограничением соли или находящиеся на гемодиализе, одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками, пожилые пациенты (старше 65 лет), угнетение костномозгового кроветворения, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея и рвота).

Способ применения и дозировка


Принимать внутрь независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза — 5 мг один раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется артериальное давление. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки за 1 -2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу, равную 10-40 мг в сутки, разделенную на 1-2 приема. При умеренной степени артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.
В случае назначения препарата Эднит® пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Эднит®. Если это невозможно, то начальная доза препарата Эднит® должна составлять 2,5 мг/сут. Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л назначают Эднит® в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2,5 — 5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата Эднит® — 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5 — 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сут (1/2 таблетки 2,5 мг). Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или при необходимости и возможности в более короткие сроки.
Средняя поддерживающая доза — 5 — 20 мг/сут за 1-2 приема. У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата Эднит®, что связано с уменьшением скорости выведения препарата, поэтому рекомендуемая начальная доза для пожилых больных — 1,25 мг/сут.
Для профилактики развития хронической сердечной недостаточности при бессимптомном нарушении функции левого желудочка — по 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбирают с учетом переносимости до 20 мг/ сутки, разделенную на 2 приема.
При хронической почечной недостаточности кумуляция эналаприла наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин доза препарата Эднит® должна составлять 5-10 мг/сут, при снижении КК до 30-10 мл/мин — 2,5 — 5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин — 1,25-2,5 мг/сут только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата Эднит® постепенно уменьшают.
Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда или инсульт (обычно связаны с выраженным снижением АД); крайне редко — аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, синдром Рейно.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3 %); очень редко при применении высоких доз — нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушение равновесия, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, крайне редко — стоматит, глоссит.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, боль в горле, охриплость голоса, легочные инфильтраты, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; крайне редко — полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, интестинальный ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин.
Отмечаются в некоторых случаях снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек; редко — протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, импотенция, «приливы».


Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора. В более тяжелых случаях рекомендованы мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, а при необходимости — ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприла в среднем составляет 62 мл/мин).


При одновременном применении препарата Эднит® с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития — к замедлению выведения лития в плазме крови (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек и принимающих НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, сопутствующее применение ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти изменения обратимы.
Одновременный прием препарата Эднит® с НПВП может уменьшить эффективность препарата.
Эналаприл ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин.
Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.
Совместное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин, гипогликемические средства для прима внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Это наиболее часто отмечается в течение первых недель совместного применения, а также у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин, необходим контроль концентрации глюкозы крови, особенно в течение первого месяца совместного применения с ингибиторами АПФ.
Симптомокомплекс, включающий покраснение лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию, описан в редких случаях при совместном применении препарата золота для внутривенного введения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ (эналаприл).


Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД, в случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9% раствор натрия хлорида и плазмозамещающие препараты.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от АД.
До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), концентрации белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
У больных с указанием на ангионевротический отек в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
3a новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии Путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих лекарственных средств.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата.
Перед исследованием функции паращитовидных желез Эднит® следует отменить.
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


При появлении побочных действий со стороны центральной нервной системы не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.


Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг
По 10 таблеток в блистере из АL/ПА/ПВХ и фольги алюминиевой. 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.


Список Б.
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!


3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК


По рецепту.

Производитель


ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей присылать по адресу


Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» 119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

— эналаприла малеат (enalapril)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, на одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 5».

1 таб.
эналаприла малеат 5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия гидроксид, тальк, повидон K30, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, на одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 10».

1 таб.
эналаприла малеат 10 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия гидроксид, тальк, повидон K30, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, на одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 20».

1 таб.
эналаприла малеат 20 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия гидроксид, тальк, повидон K30, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эналаприл относится к лекарственным средствам, влияющим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) — ингибиторам АПФ. Эналаприл применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии (АГ)) любой степени тяжести и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с диуретиками. Эналаприл применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности (СН).

Фармакодинамика

Эналаприл является производным двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ, не содержащим сульфгидрильную группу. АПФ (пептидил-дипептидаза А), катализирует превращение ангиотензина I в прессорный пептид ангиотензин II. После всасывания эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона.

АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения.

Несмотря на то, что основным механизмом, при помощи которого эналаприл снижает артериальное давление (АД), считается подавление активности РААС, играющей важную роль в регулировании АД, эналаприл проявляет антигипертензивное действие даже у пациентов с АГ и сниженной активностью ренина плазмы крови.

Применение эналаприла пациентами с АГ приводит к снижению АД как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Симптоматическая постуральная гипотензия развивается нечасто. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.

Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4ч после однократного приема эналаприла внутрь. Антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4-6 ч после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы. Однако при применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч.

Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.

В клинических исследованиях гемодинамики у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождалось снижением общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением сердечного выброса и отсутствием изменений или незначительными изменениями ЧСС. После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока без изменения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и наличия признаков задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивалась. Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ.

В непродолжительных клинических исследованиях у пациентов с почечной недостаточностью и с сахарным диабетом или без него наблюдается снижение альбуминурии, выведение почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла.

При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидных диуретиков.

Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.

У пациентов с СН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления и АД. Сердечный выброс увеличивается, в то время как ЧСС, обычно повышенная у пациентов с СН, урежается. Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах.

Повышает толерантность к физической нагрузке и уменьшает степень тяжести СН, оцененные по критериям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA). Данные эффекты проявляются при длительной терапии эналаприлом.

У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести СН эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и СН, что подтверждается снижением конечно-диастолического и систолического объемов левого желудочка и улучшением фракции выброса левого желудочка.

Клинические данные показали, что эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с СН, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в ЖКТ. Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эналаприла. После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — мощного ингибитора АПФ. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 3-4 ч после приема эналаприла внутрь. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек Css эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню от начала приема эналаприла.

Распределение

В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.

Метаболизм

Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата.

Выведение

Выведение эналаприла осуществляется преимущественно почками. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (приблизительно 20%). Кривая концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, по-видимому, обусловленную его связыванием с АПФ. Т1/2 эналаприлата при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 40-60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз/сут равновесное значение AUC эналаприлата было приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК не более 30 мл/мин) значение AUC увеличивалось приблизительно в 8 раз. Эффективный Т1/2 эналаприлата после многократного применения эналаприла у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени увеличивался, и наступление равновесного состояния концентрации эналаприлата задерживалось. Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Данные по фармакокинетике эналаприла у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Данные по фармакокинетике эналаприла у пожилых пациентов отсутствуют.

Грудное вскармливание. После однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя Cmax эналаприла в грудном молоке составила 1.7 мкг/л (от 0.54 до 5.9 мкг/л) через 4-6 ч после приема. Средняя Cmax эналаприлата составила 1.7 мкг/л (от 1.2 до 2.3 мкг/л) и наблюдалась в различное время в течение 24 ч после приема. С учетом данных о Cmax в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0.16% от дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери. У женщины, принимавшей эналаприл внутрь в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 11 месяцев, Cmax эналаприла в грудном молоке составили 2 мкг/л через 4 ч после приема, Cmax эналаприлата — 0.75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составила 1.44 мкг/л и эналаприлата — 0.63 мкг/л.

У одной женщины, которая приняла эналаприл в дозе 5 мг однократно, и у двух женщин, которые приняли эналаприл в дозе 10 мг однократно, концентрация эналаприлата в грудном молоке была ниже определяемого уровня (менее 0.2 мкг/л) через 4 ч после приема. Концентрация эналаприла у них не определялась.

Показания

  • эссенциальная гипертензия любой степени тяжести;
  • реноваскулярная гипертензия;
  • сердечная недостаточность любой степени тяжести;

У пациентов с наличием клинических проявлений СН препарат Эднит также показан для:

  • повышения выживаемости пациентов;
  • замедления прогрессирования СН;
  • снижения частоты госпитализаций по поводу СН.
  • профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности. У пациентов без клинических симптомов СН с дисфункцией левого желудочка препарат Эднит показан для:
    • замедления развития клинических проявлений СН;
    • снижения частоты госпитализаций по поводу СН.
  • профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Препарат Эднит показан для:
    • уменьшения частоты развития инфаркта миокарда;
    • снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к эналаприлу, любому из вспомогательных веществ препарата или другим ингибиторам АПФ;
  • ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
  • одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела);
  • одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания; почечная недостаточность; симптоматическая артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, применение препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); реноваскулярная гипертензия; угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и другие), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных отягощающих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли и препаратами лития; при проведении процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, гемодиализе, диарее или рвоте); во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на гемодиализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69); у пациентов после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы.

Дозировка

Принимать внутрь, независимо от времени приема пищи.

Эссенциальная гипертензия

Начальная доза составляет 10-20 мг в зависимости от степени тяжести АГ и применяется 1 раз/сут. При АГ легкой степени рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При других степенях АГ начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза — 1 таблетка 20 мг 1 раз/сут. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента, но максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Реноваскулярная гипертензия

Поскольку у пациентов данной группы АД и почечная функция могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ, терапию начинают с низкой дозы — 5 мг и менее. Затем доза подбирается в соответствии с потребностями и состоянием пациента. Обычно эффективная доза составляет 20 мг препарата Эднит 1 раз/сут при ежедневном приеме. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Эднит у пациентов, которые незадолго до этого принимали диуретики.

Сопутствующее лечение АГ диуретиками

После первого приема препарата Эднит может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Такой эффект наиболее вероятен у пациентов, которые принимают диуретики. Препарат рекомендуется применять с осторожностью, т.к. у данных пациентов может наблюдаться нарушение водно-электролитного баланса. Прием диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии препаратом Эднит. Если это невозможно, то начальную дозу препарата Эднит следует снизить (до 5 мг или менее) для определения первичного эффекта препарата на АД. Далее дозу следует подбирать с учетом потребности и состояния пациента.

Дозировка у пациентов с почечной недостаточностью

Следует увеличить интервал между приемами препарата Эднит и/или уменьшить дозу.

Клиренс креатинина, мл/мин Начальная доза, мг/сут
менее 80 мл/мин, но более 30 мл/мин 5-10 мг
менее или равно 30 мл/мин, но более 10 мл/мин 2.5 мг
менее или равно 10 мл/мин 2.5 мг в дни гемодиализа*

* Эналаприл подвергается гемодиализу. Коррекция дозы в дни, когда гемодиализ не проводится, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка

Начальная доза препарата Эднит у пациентов с клинически выраженной СН или с бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2.5 мг. При этом применение препарата должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением для определения первичного эффекта препарата на АД: после приема первой дозы препарата пациент должен находиться под врачебным наблюдением не менее 2 ч или не менее 1 ч после стабилизации АД.

Препарат Эднит может применяться для лечения СН с выраженными клиническими проявлениями совместно с диуретиками и, в случае необходимости, с сердечными гликозидами или бета-адреноблокаторами. В случае отсутствия симптоматической артериальной гипотензии (возникшей в результате лечения препаратом Эднит) или после ее коррекции дозу препарата следует постепенно повышать до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которая применяется либо однократно, либо делится на 2 приема в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы может проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки, если имеются остаточные признаки и симптомы СН. Такой терапевтический режим эффективно снижает показатели смертности пациентов с клинически выраженной СН.

Как до, так и после начала лечения препаратом Эднит следует проводить регулярный контроль АД и функции почек (см. раздел «Особые указания»), поскольку сообщалось о развитии в результате приема препарата артериальной гипотензии с последующим (более редко) возникновением острой почечной недостаточности. У пациентов, принимающих диуретики, доза диуретиков по возможности должна быть снижена до начала лечения препаратом Эднит. Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата Эднит не означает, что артериальная гипотензия повторно разовьется при длительном лечении, и не указывает на необходимость прекращения приема препарата.

При лечении препаратом Эднит следует также контролировать концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Побочные действия

В целом препарат Эднит хорошо переносится. Суммарная частота нежелательных явлений (НЯ) при применении эналаприла не превышала таковую при приеме плацебо. В большинстве случаев НЯ были легкими, преходящими и не требовали отмены терапии.

При применении эналаприла наблюдались следующие нежелательные явления, частота НЯ приведена в соответствии со следующей классификацией: (очень часто: ≥10%, часто: ≥1% и <10%, нечасто: ≥0.1% и < 1%, редко: ≥0.01% и <0.1%, очень редко: <0.01%, частота неизвестна: невозможно оценить частоту на основании доступных данных).

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко — нейтропения, снижение содержания гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гипогликемия.

Нарушения психики: часто — депрессия; нечасто — спутанность сознания, бессонница, сонливость, повышенная нервозность; редко — необычные сновидения, нарушения сна.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная боль, обморок, нарушение вкусовых ощущений; нечасто — парестезия, системное головокружение.

Со стороны органа зрения: очень часто — нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Со стороны сердца: часто — стенокардия, боль в груди, нарушение ритма, тахикардия; нечасто — ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда* (возможно, вторично по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска).

Со стороны сосудов: часто — артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию); нечасто — «приливы» крови к коже лица, ортостатическая гипотензия, инсульт* (возможно, вторично по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска); редко — синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — кашель; часто — одышка; нечасто — ринорея, боль в горле, охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко — легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — диарея, боль в животе, нарушения вкуса; нечасто — кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость слизистой оболочки полости рта, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; редко — стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко — интестинальный отек.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), гепатит (включая некроз), холестаз (включая желтуху).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек (ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани); нечасто — повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия; частота неизвестна — сообщалось о развитии симптомокомплекса. который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадку, серозит, васкулит, миалгию/миозит, артралгию/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилию и лейкоцитоз. Могут также возникать кожная сыпь, фотосенсибилизация и другие кожные реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушения функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко — олигурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — астения; часто — повышенная утомляемость; нечасто — ощущение дискомфорта, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — гиперкалиемия, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто — повышение концентрации мочевины в крови, гипонатриемия; редко — повышение активности печеночных ферментов, увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови.

* Частота случаев была сравнима с частотой, наблюдавшейся в клинических исследованиях при приеме плацебо или другого препарата сравнения.

Перечисленные ниже нежелательные явления выявлены в ходе пострегистрационного наблюдения, однако причинно-следственной связи с приемом эналаприла не установлено: инфекция мочевыводящих путей, инфекция верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Передозировка

Сведения о передозировке ограничены.

Симптомы: выраженное снижение АД (начинается приблизительно через 6 ч после приема препарата) вплоть до развития коллапса, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель, ступор. Концентрации эналаприлата в сыворотке крови, превышающие в 100 и 200 раз концентрации, наблюдающиеся при применении терапевтических доз, возникали после приема соответственно 300 и 440 мг эналаприла.

Лечение: в случае возникновения выраженного снижения АД пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В качестве терапии необходимо в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида, при необходимости в/в введение катехоламинов. Если препарат был принят недавно, показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля. Эналаприлат может быть удален из системного кровотока с помощью гемодиализа. Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана установка электрокардиостимулятора. Показан постоянный контроль жизненно важных функций, концентрации креатинина и электролитов сыворотки крови.

Лекарственное взаимодействие

Другие гипотензивные средства

Аддитивный эффект может наблюдаться при одновременном применении эналаприла и другой гипотензивной терапии. При применении эналаприла одновременно с другими гипотензивными средствами, особенно с диуретиками, может наблюдаться усиление антигипертензивного действия. Одновременное применение эналаприла с бета-адреноблокаторами, метилдопой или блокаторами медленных кальциевых каналов повышает выраженность антигипертензивного действия. Одновременное применение эналаприла с альфа-, бета-адреноблокаторами и ганглиоблокаторами должно проводиться под тщательным врачебным контролем.

Одновременное применение эналаприла с нитроглицерином, другими нитропрепаратами или другими вазодилататорами усиливает антигипертензивный эффект.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители поваренной соли, другие лекарственные препараты, способные увеличивать концентрацию калия в плазме крови

Одновременное применение эналаприла с калийсберегающими диуретиками (такими как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли, другими лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в плазме крови (включая антагонисты рецепторов ангиотензина II, гепарин, такролимус, циклоспорин; препараты, содержащие ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]) может приводить к значительному повышению концентрации калия в плазме крови. При необходимости применения эналаприла с вышеперечисленными препаратами следует проводить регулярный контроль концентрации калия в плазме крови.

Калийнесберегающие (тиазидные и «петлевые») диуретики

Применение диуретиков в высоких дозах может приводить к гиповолемии (за счет уменьшения ОЦК), а добавление к терапии эналаприла — к выраженному снижению АД. Чрезмерное антигипертензивное действие эналаприла может быть уменьшено либо с помощью отмены диуретика, либо за счет увеличения ОЦК или употребления поваренной соли, а также при условии снижения дозы эналаприла. При одновременном применении эналаприла с калийнесберегающими (тиазидными или «петлевыми») диуретиками гипокалиемия, вызванная действием диуретиков, как правило, ослабляется благодаря эффекту эналаприла.

Гипогликемические средства

Эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Данный феномен, как правило, наиболее часто наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в течение первого месяца одновременного применения с ингибиторами АПФ.

Препараты лития

Как и другие лекарственные средства, влияющие на выведение натрия, ингибиторы АПФ могут снижать выведение лития почками, поэтому при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ необходимо регулярно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови. Одновременное применение ингибиторов АПФ приводит к усилению кардиотоксического и нейротоксического действия лития.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии/наркотические средства

Усиление антигипертензивного действия ингибиторов АПФ (дальнейшее снижение АД при одновременном применении) и увеличение риска развития ортостатической гипотензии.

Этанол

Этанол усиливает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-адреноблокаторы

Эналаприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адреноблокаторами.

Симпатомиметики

Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в т.ч. принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией почек. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; рекомендуется тщательный контроль функции почек, как в начале, так и в процессе терапии.

Двойная блокада РААС

Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и концентрации электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно эналаприл и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или со средней степени тяжести почечной недостаточностью или с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Препараты золота

Симптомокомплекс (нитратоподобные реакции), включающий «прилив» крови к коже лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию, наблюдался в редких случаях при одновременном применении препаратов золота для парентерального введения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ, включая эналаприл.

Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin — мишень рапамицина в клетках млекопитающих) (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус)

У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR, наблюдалось увеличение риска развития ангионевротического отека.

Ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол)

У пациентов, получающих одновременно ингибиторы АПФ и ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол), может быть повышен риск развития гиперкалиемии.

Ингибиторы дипептидилпептидазы IV типа (ДПП-IV) (глиптины), например, ситаглиптин, саксаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин

При одновременном применении с ингибиторами АПФ может повышаться риск развития ангионевротического отека.

Рацекадотрил (ингибитор энкефалиназы, применяемый для лечения острой диареи)

При одновременном применении с ингибиторами АПФ может повышаться риск развития ангионевротического отека.

Эстрамустин

При одновременном применении с ингибиторами АПФ может повышаться риск развития ангионевротического отека.

Другие лекарственные средства

Не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического лекарственного взаимодействия между эналаприлом и следующими лекарственными средствами: гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, тимололом, метилдопой, варфарином, индометацином, сулиндаком и циметидином. При одновременном применении эналаприла и пропранолола снижается концентрация эналаприлата в сыворотке крови, но данный эффект не является клинически значимым.

Теофиллин

Эналаприл ослабляет действие лекарственных препаратов, содержащих теофиллин.

Эстрогены

При одновременном применении эстрогены ослабляют антигипертензивный эффект эналаприла вследствие задержки жидкости.

Баклофен

Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и, в случае необходимости, корректировать дозу гипотензивных препаратов.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики, иммунодепрессанты, ГКС (при системном применении)

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития нейтропении/агранулоцитоза.

Антацидные средства

При одновременном применении возможно уменьшение биодоступности ингибиторов АПФ.

Особые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия

Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной АГ. У пациентов с АГ, принимающих эналаприл, артериальная гипотензия развивается чаще на фоне обезвоживания, возникающего, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления поваренной соли, у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также у пациентов с диареей или рвотой. Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдалась и у пациентов с СН, сопровождающейся почечной недостаточностью или без нее. Артериальная гипотензия развивается чаще у пациентов с более тяжелой степенью СН с гипонатриемией или нарушениями функции почек, у которых применяются более высокие дозы «петлевых» диуретиков. У данных пациентов лечение эналаприлом следует начинать под врачебным контролем, который должен быть особенно тщательным при изменении дозы эналаприла и/или диуретика. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить и в случае необходимости ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме эналаприла не является противопоказанием к дальнейшему применению и увеличению дозы препарата, которое может быть продолжено после восполнения объема жидкости и нормализации АД.

У некоторых пациентов с СН и с нормальным или сниженным АД эналаприл может вызвать дополнительное снижение АД. Данная реакция на прием препарата ожидаема и не является основанием для прекращения лечения. В тех случаях, когда артериальная гипотензия принимает стабильный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом.

Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ должны с осторожностью применяться у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка.

Нарушение функции почек

У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения ингибиторами АПФ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера. У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы и/или частоты приема препарата. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно носили обратимый характер, и показатели возвращались к исходным значениям после прекращения терапии. Данный характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью.

У некоторых пациентов без признаков заболеваний почек до начала лечения эналаприл в сочетании с диуретиками вызывал обычно незначительное и транзиторное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или эналаприла.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) <80 мл/мин) начальная доза и/или кратность приема эналаприла должны быть снижены в зависимости от величины КК; в подобных случаях в течение первых нескольких недель лечения следует регулярно контролировать функцию почек (концентрацию креатинина и калия в плазме крови); при повышении концентрации мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов без признаков заболеваний почек до начала терапии эналаприлом рекомендовано проведение соответствующего обследования (может быть признаком наличия у пациента ранее не распознанного стеноза почечной артерии).

Трансплантация почки

Нет опыта применения у пациентов после трансплантации почки, поэтому лечение эналаприлом не рекомендуется у пациентов после трансплантации почки.

Печеночная недостаточность

В редких случаях прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинался с холестатической желтухи или гепатита и прогрессировал до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома не изучен. При появлении желтухи или значительном повышении активности печеночных трансаминаз на фоне применения ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата и назначить соответствующую терапию. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением.

Нейтропения/агранулоцитоз

Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдались у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ. Нейтропения возникает редко у пациентов с нормальной функцией почек и без других отягощающих факторов. Эналаприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и другие), принимающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, или при комбинации указанных отягощающих факторов, особенно при наличии предшествующего нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, которые в ряде случаев не отвечали на интенсивную терапию антибиотиками. Если у таких пациентов применяется эналаприл, рекомендуется проведение регулярного контроля количества лейкоцитов и лимфоцитов в крови, а пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о любых признаках инфекционного заболевания.

Реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек

При применении ингибиторов АПФ, включая эналаприл, наблюдались редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, возникавшие в разные периоды лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить прием эналаприла и тщательно наблюдать за состоянием пациента с целью контроля и коррекции клинических симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без развития респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапия антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточной. Очень редко сообщалось о летальном исходе по причине ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или отеком языка. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших хирургические вмешательства на органах дыхания. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовых складок или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует немедленно назначить соответствующее лечение, которое может включать подкожное введение 0.1% раствора эпинефрина (адреналина) (0.3-0.5 мл) и/или обеспечить проходимость дыхательных путей (интубация или трахеостомия).

В очень редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивался интестинальный отек (ангионевротический отек кишечника). При этом у пациентов отмечалась боль в животе, как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибитора АПФ. Поэтому у пациентов с болями в животе, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у пациентов других рас.

Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут быть в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ.

У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR, наблюдалось увеличение риска развития ангионевротического отека.

Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых

В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Нежелательных реакций можно избежать, если до начала проведения десенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ.

Анафилактоидные реакции во время проведения ЛПНП-афереза

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время проведения ЛПНП-афереза с использованием декстран сульфата, редко наблюдались жизнеугрожающие анафилактоидные реакции. Развитие данных реакций можно избежать, если временно отменить ингибитор АПФ до начала каждой процедуры ЛПНП-афереза.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Анафилактоидные реакции наблюдались у пациентов, находящихся на гемодиализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69) и одновременно получающих терапию ингибиторами АПФ. У данных пациентов необходимо применять диализные мембраны другого типа или гипотензивные средства других классов.

Кашель

На фоне терапии ингибиторами АПФ сообщалось о возникновении кашля. Как правило, кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены терапии. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, должен учитываться при дифференциальной диагностике кашля.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Во время больших хирургических вмешательств или проведения общей анестезии с применением средств, вызывающих антигипертензивный эффект, эналаприлат блокирует образование ангиотензина II, вызываемое компенсаторным высвобождением ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать увеличением объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия

Риск развития гиперкалиемии наблюдается при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также при одновременном применении калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорида), калиевых добавок или калийсодержащих солей. Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может приводить к серьезным, иногда смертельным, аритмиям. При необходимости одновременного применения эналаприла и перечисленных выше лекарственных средств следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Перечень состояний/заболеваний/факторов риска развития гиперкалиемии: пожилой возраст (старше 65 лет); некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз); другие лекарственные средства, способствующие повышению концентрации калия в плазме крови (такие как гепарин, такролимус, циклоспорин, препараты, содержащие ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]).

Гипогликемия

Пациенты с сахарным диабетом, принимающие гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, перед началом применения ингибиторов АПФ должны быть проинформированы о необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови (гипогликемии), особенно в течение первого месяца одновременного применения данных лекарственных средств.

Препараты лития

Не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и эналаприла.

Двойная блокада РААС

Сообщалось о развитии артериальной гипотензии, обморока, инсульта, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) у восприимчивых пациентов, особенно если применяется комбинированная терапия лекарственными средствами, влияющими на РААС. Не рекомендуется проведение двойной блокады РААС комбинированным применением ингибиторов АПФ с АРА II или алискиреном.

Противопоказано одновременное применение эналаприла с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или с почечной недостаточностью умеренной степени или с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Применение у пожилых пациентов

Данные клинических исследований эффективности и безопасности эналаприла были сходными у пожилых и более молодых пациентов с АГ.

Раса

Как и при применении других ингибиторов АПФ, эналаприл, по-видимому, менее эффективно снижает АД у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас, что может объясняться более высокой распространенностью состояний с низкой активностью ренина плазмы крови в популяции пациентов негроидной расы с АГ.

Лактоза

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Этанол

В период терапии эналаприлом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Тиазидные диуретики

При одновременном применении с тиазидными диуретиками не исключен риск развития гипокалиемии — следует проводить регулярный мониторинг концентрации калия в плазме крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Эднит на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами не изучалось. Однако некоторые нежелательные явления (например, головокружение), которые наблюдались при приеме препарата Эднит, могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами.

Беременность и лактация

Беременность

Применение препарата Эднит во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием препарата Эднит должен быть немедленно прекращен.

В случае планирования беременности следует прекратить терапию ингибиторами АПФ и перевести пациентку на альтернативную гипотензивную терапию лекарственными препаратами с установленным профилем безопасности применения во время беременности.

В опубликованных результатах ретроспективного эпидемиологического исследования новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ в I триместре беременности, отмечали повышенный риск развития серьезных врожденных пороков развития по сравнению с новорожденными, чьи матери не принимали ингибиторы АПФ в I триместре беременности. Количество случаев врожденных дефектов было низким, и результаты данного исследования не были повторно подтверждены.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при применении их в II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ в данные периоды сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, которое проявлялось в виде артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращении артериального (боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибиторов АПФ. Возможно, развитие олигогидрамниона происходит вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких плода.

Новорожденные, чьи матери принимали препарат Эднит во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При развитии олигурии особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и почечной перфузии. Эналаприл проникает через плацентарный барьер и может быть частично удален из системного кровотока новорожденного с помощью перитонеального диализа. Теоретически эналаприл также может быть удален посредством обменного переливания крови.

Период грудного вскармливания

Эналаприл и эналаприлат проникают в грудное молоко матери в следовых количествах. В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания пациентка должна прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью, а также больным с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки и в состоянии после трансплантации почки.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Препарат с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Сертификаты

Описание препарата ЭДНИТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Руководства по техническому наблюдению за постройкой судов
  • Пароварка oursson инструкция по применению на русском
  • Микроволновая печь встраиваемая comfee cbm200gb инструкция
  • Хлебопечка панасоник sd 254 инструкция рецепты
  • Как создать свой сайт самому руководство