Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Эконазол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Эконазол
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Эконазол
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Эконазол
Структурная формула
Русское название
Эконазол
Английское название
Econazole
Латинское название
Econazolum (род. Econazoli)
Химическое название
1-[2-[4-Хлорфенил)метокси]-2-(2,4-дихлорфенил)этил]-1H-имидазол (в виде нитрата)
Брутто формула
C18H15Cl3N2O
Фармакологическая группа вещества Эконазол
Нозологическая классификация
Код CAS
27220-47-9
Фармакологическое действие
—
противогрибковое.
Характеристика
Противогрибковое средство для местного применения. Производное имидазола.
Эконазола нитрат — белые кристаллы без запаха. Растворимость при 20 °C (г/100 мл): вода <0,1; этанол (96%) 2,0; ацетон 1,5; Молекулярная масса 444,70.
Фармакология
Оказывает местное противогрибковое (фунгицидное или фунгистатическое в зависимости от концентрации) и антибактериальное (бактерицидное) действие. Тормозит биосинтез эргостерола и других стеролов, регулирующих проницаемость клеточной стенки грибов. Ингибирует биосинтез триглицеридов и фосфолипидов грибов. Кроме того, нарушает окислительную и перекисную активность ферментов, что приводит к созданию токсических внутриклеточных концентраций перекиси водорода (может вызвать повреждение субклеточных органелл) и клеточному некрозу.
Обладает широким спектром действия. Эконазола нитрат активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: дерматофиты — Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouinii, Microsporum gypseum, Epidermophyton floccosum, а также Candida albicans, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare) и Corynebacterium minutissimum. По данным исследований in vitro, эконазола нитрат активен в отношении штаммов следующих микроорганизмов (клиническая значимость этих данных не определена): дерматофиты (Trichosporon verrucosum), дрожжеподобные грибы (Candida guillermondii, Candida parapsilosis, Candida tropicalis) . Активен также в отношении некоторых плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) и некоторых грамположительных бактерий ( Streptococcus spp., Staphylococcus spp.).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности не проводили.
В исследованиях репродукции при пероральном введении эконазола нитрата крысам отмечено, что он пролонгирует период беременности. При интравагинальном введении у человека не наблюдалось пролонгации беременности или другого нежелательного влияния терапии эконазола нитратом на репродукцию.
Легко растворяется в липидах и хорошо проникает в ткани. После нанесения на кожу системная абсорбция незначительна. Несмотря на то что бóльшая часть нанесенного вещества остается на поверхности кожи, концентрации вещества в роговом слое превышает минимальную ингибирующую концентрацию для дерматофитов. Ингибирующие концентрации достигались в эпидермисе и в различных слоях дермы, в т.ч. в глубоких. Менее 1% апплицированной дозы обнаруживается в моче и фекалиях.
Применение вещества Эконазол
Микозы кожи (в т.ч. поражения волосистых участков) и слизистых оболочек.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эконазола нитрат не проявлял тератогенных свойств при пероральном введении мышам, кроликам, крысам. Фетотоксические или эмбриотоксические эффекты отмечались в исследовании Segment I у крыс, получавших пероральные дозы, превышавшие дозу для накожного применения у человека в 10–40 раз. Сходные эффекты наблюдались в исследованиях Segment II и Segment III у мышей, кроликов и крыс, получавших пероральные дозы, превышающие накожную дозу для человека в 80 или 40 раз.
Эконазола нитрат следует использовать при беременности только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).
Категория действия на плод по FDA — C.
Неизвестно, экскретируется ли эконазола нитрат в грудное молоко женщин. После перорального введения эконазола нитрата лактирующим крысам эконазол и/или его метаболиты экскретировались в молоко и обнаруживались у вскармливаемых детенышей. У лактирующих крыс, получавших высокие пероральные дозы (в 40 или 80 раз превышавшие накожную дозу для человека), наблюдалось снижение жизнеспособности новорожденных детенышей и выживаемости до прекращения вскармливания; однако при этих высоких дозах отмечалась токсичность для самок, что могло быть неблагоприятным фактором.
На период лечения эконазола нитратом следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия вещества Эконазол
Местные реакции: раздражение, ощущение жжения и зуда, покраснение кожи, сухость кожи, сыпь; при длительном применении — гиперпигментация и атрофические изменения кожи.
При проведении клинических испытаний примерно у 3% пациентов, применявших эконазола нитрат в виде 1% крема, отмечались жжение, зуд, покалывание, эритема. Отмечен 1 случай зудящей сыпи.
Передозировка
Данных о передозировке эконазола нитрата у человека нет.
Способ применения и дозы
Наружно, интравагинально. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы. Наружно: крем наносят на пораженный участок кожи и слегка втирают, процедуру проводят 1–2 раза в сутки. При отомикозах крем наносят на кожу наружного слухового прохода 2–3 раза в сутки в течение 5 суток. Раствор разводят непосредственно перед применением. Интравагинально: суппозитории вводят глубоко во влагалище, в положении «лежа» (перед сном), ежедневно.
Меры предосторожности
Для предотвращения рецидива кандидозов и дерматомикозов ног и туловища требуется лечение продолжительностью не менее 2 нед, а при дерматофитии стоп — не менее 1 мес; при отсутствии эффекта в указанные сроки терапию следует прекратить и пересмотреть диагноз. В случае недостаточной эффективности стандартного 3-дневного курса при вагинальном кандидозе возможно его продолжение на 3 дня и проведение повторного курса через 10 дней. При отсутствии эффекта в указанные сроки терапии лечение следует прекратить и уточнить диагноз.
При появлении первых симптомов, свидетельствующих о повышенной чувствительности или раздражении, эконазола нитрат необходимо отменить.
Следует избегать попадания препарата в глаза.
Во время менструального кровотечения препарат вводят интравагинально по обычной схеме.
При вульвовагинальных микозах обязательно лечение и полового партнера.
Торговые названия с действующим веществом Эконазол
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Экодакс® |
от 170.00 до 304.00 |
Состав
В препарате содержится активный компонент эконазола нитрат.
Дополнительные составляющие: полиэтиленоксид, жир твёрдый, титана диоксид, спирт цетиловый, кремния диоксид коллоидный.
Форма выпуска
Выпускается Эконазол в виде аэрозоля, крема, порошка и раствора — предназначенных для наружного применения, а также суппозиториев вагинальных.
Фармакологическое действие
Для всех форм препарата характерно противомикробное и антисептическое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Эконазол является противогрибковым препаратом, производным имидазола, обладающим широким спектром действия при местном применении. В результате лечения проявляется фунгицидный и бактерицидный эффект, затормаживается выработка эргостерола, который регулирует проницаемость стенки клеток микроорганизмов. Препарат активен в отношении дерматофитов, дрожжевых, плесневых грибов, некоторых грамположительных бактерий и так далее.
Отмечено, что препарат помогает уничтожить такие грибы, которые проявляют устойчивость к другим лекарствам. Полное уничтожение грибов происходит в течение трёх дней, устраняя проявления зуда и жжения.
При наружном применении отмечена незначительная системная абсорбция. Активное вещество накапливается в эпидермисе и дерме. Выведение из организма происходит в составе кала и мочи.
Показания к применению
Данный препарат назначается при:
- дерматомикозах, которые вызывают дерматофиты, дрожжи, плесневые грибы и так далее;
- эритразмах, разноцветных лишаях, кожных инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами;
- онихомикозах, вульвовагинальных микозах, грибковых баланитах, кольпитах, микозах слухового канала.
Противопоказания к применению
Основным противопоказанием к использованию препарата является гиперчувствительность. Помимо этого, требуется соблюдение осторожности при лактации и в начале беременности.
Побочные эффекты
При применении этого препарата возможно: жжение, зуд, гиперемия и раздражение кожных покровов, крапивница, сухость, атрофия кожи и так далее.
Эконазол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Практически все формы этого препарата предназначены для наружного применения. Аэрозоль или крем наносят ежедневно по 2 раза на поражённые участки кожи. Средний курс лечения составляет 2 недели, но возможно увеличение срока терапии до 1,5 месяцев.
При этом крем и свечи Эконазол используют интравагинально, глубоко во влагалище, преимущественно на ночь. Как правило, суппозитории 50 мг и крем назначают к применению в течение 2 недель, а суппозитории 150 мг вводят в течение 3 дней.
Когда лечение оказалось недостаточно эффективным возможно увеличение курса на 3 дня, а также проведение повторной терапии через 10 дней. Возможно применение препарата во время менструации.
Лечение микозов слухового канала проводят при помощи закапывания 1-2 капель раствора или использования марлевой турунды, которую смачивают в растворе и вставляют в слуховой проход.
Передозировка
Случаев передозировки не выявлено.
Взаимодействие
Во время применения Эконазола в гинекологии следует отказаться от применения других препаратов внутривагинального и местного использования.
Особые указания
При проведении терапии больных экземой необходимо предварительно провести противоэкземное лечение. Нужно избегать попадания средства в глаза. Лечение вульвовагинальных микозов обязательно проводится вместе с половым партнёром.
Если в течение срока, указанного в инструкции, не проявляется определённый эффект, нужно пересмотреть диагноз. Появление симптомов гиперчувствительности и раздражения требует отмены препарата.
Условия продажи
Все формы препарата отпускаются без рецепта.
Условия хранения
Эконазол нужно хранить в прохладном тёмном месте, недоступном детям.
Срок годности
3 года.
Аналоги Эконазола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги: Гино-Певарил, Певарил, Экалин, Ифенек, Экодакс и Экомикол.
Отзывы об Эконазоле
В большинстве случаев, отзывы об Эконазоле связаны с лечением молочницы. При этом женщины рассказывают, что они применяли как свечи, так и крем. Что касается их партнёров – мужчин, то им для лечения молочницы назначают мазь Эконазол. Следует отметить, многие пациенты сообщают, что после курсовой терапии у них не возникало симптомов молочницы уже несколько лет.
Что касается лечения кожных микозов, то можно встретить рассказы о длительных и сложных процессах, которые нередко составляли несколько лет. Иногда причиной этого становится не точное соблюдение пациентами рекомендаций врача, но чаще это неверная постановка диагноза и неправильный выбор препарата.
Как известно, для успешного лечения требуется не просто осмотр врача, но и диагностические и лабораторные исследования. Благодаря их результатам можно точно выявить возбудителя заболевания и определить его чувствительность к данному препарату. При этом нужно помнить об устойчивости грибков, поэтому рекомендуется продолжение лечения даже после устранения симптомов болезни. Полное излечение грибкового заболевания помогут подтвердить соответствующее обследование и лабораторные исследования.
Цена Эконазола, где купить
В аптеках купить Эконазол – 3 свечи по 150 мг можно по цене 350-450 рублей.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство для местного и наружного применения. Эконазол — производное имидазола, оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит синтез эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов: Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouini, Microsporum gypseum, Candida albicans, Torulopsis, Rhodotorula, Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare), вызывающего отрубевидный лишай, Corynebacterium, Epidermophyton floccosum, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicautus и некоторых грамположительных бактерий (стрептококков, стафилококков и Nocardia minutissima).
Фармакокинетика
При нанесении на кожу системная абсорбция минимальна и практически незначима. Терапевтические концентрации создаются в эпидермисе (в т.ч. в роговом слое), а также в дерме.
При местном применении абсорбция незначительная. После введения во влагалище абсорбируется около 5% введенной дозы. Cmax эконазола и/или его метаболитов в плазме крови наблюдаются на 1-2 день после применения.
Связывание эконазола и/или его метаболитов с белками плазмы составляет 98%. Эконазол подвергается активному метаболизму путем окисления, дезаминирования, и О-дезалкилирования. Метаболиты выводятся через почки и через кишечник.
Показания активного вещества
ЭКОНАЗОЛ
Для местного применения: вульвовагинальные микозы, грибковые баланиты.
Для наружного применения: грибковые поражения кожи, волос (в т.ч. осложненные суперинфекцией грамположительными бактериями); эритразма; разноцветный лишай; кожные инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами.
Режим дозирования
Применяют наружно и местно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Местные реакции: раздражение, жжение, зуд, сухость кожи, боль, дискомфорт, отек, эритема; при длительном применении — гипопигментация, атрофия кожи.
Общие реакции: при интравагинальном применении — спазм мышц таза, головная боль.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к эконазолу; детский и подростковый возраст до 18 лет (в зависимости от лекарственной формы).
Не следует применять эконазол на поврежденных участках кожи.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов эконазола по противопоказаниям к применению у детей конкретных лекарственных форм эконазола.
Особые указания
При наружном применении у больных с экземой перед началом лечения необходимо провести противоэкземную терапию. При отсутствии эффекта от проводимой терапии в рекомендованные сроки необходимо верифицировать диагноз.
При вульвовагинальных микозах обязательно лечение полового партнера.
Следует избегать попадания препаратов эконазола в глаза, на слизистые оболочки, на открытые раны.
Форма выпуска, состав и упаковка
супп. вагинальные 150 мг: 3 шт.
Рег. №: 6466/03/09 от 20.04.2009 — Аннулированное
| Суппозитории вагинальные | 1 супп. |
| эконазола нитрат | 150 мг |
Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические.
3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
супп. вагинальные 50 мг: 15 шт.
Рег. №: 6466/03/09 от 20.04.2009 — Аннулированное
| Суппозитории вагинальные | 1 супп. |
| эконазола нитрат | 50 мг |
Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические.
5 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЭКОНАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 14.03.2011 г.
Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат широкого спектра действия, группы производных имидазола. Оказывает местное противогрибковое (фунгицидное) и антибактериальное (бактерицидное) действие. Активен в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Microsporum audouinii, Microsporum gypseum, Epidermophyton floccosum, а также Candida albicans, Pityrosporum orbiculare, Corynebacterium minutissimum); плесневых грибов (Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicautus) и некоторых грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.).
Противогрибковый эффект обусловлен торможением синтеза эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны грибов, изменением проницаемости мембраны гриба и лизисом клетки.
Фармакокинетика
Эконазол нитрат хорошо проникает в слизистые оболочки, но в системном кровотоке не абсорбируется. Частично концентрируется в слизистой оболочке влагалища. Клинический эффект развивается в течение 3-х дней лечения.
Показания к применению
— вагинальный и вульвовагинальный кандидоз;
— кольпит;
— микозы, осложненные суперинфекцией грамположительными бактериями.
Реклама
Режим дозирования
Препарат вводят интравагинально.
Суппозиторий освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру суппозитория, вводят по возможности, глубоко во влагалище, в положении лежа.
При остром грибковом вагините назначают 150 мг на ночь в течение 3 дней, при хроническом течении заболевания, а также при беременности назначают по 1 супп. 50 мг утром и вечером в течение 7 дней.
Лечение продолжают в течение нескольких дней после исчезновения всех симптомов заболевания.
В случае недостаточной эффективности стандартного 3-дневного курса лечения вагинального кандидоза, возможно его продолжение на 3 дня и проведение повторного курса через 10 дней.
Побочные действия
Местные реакции: раздражение, ощущение жжения и зуда, особенно в начале лечения.
Прочие: головная боль, спазм мышц таза, кожная сыпь.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Эконазола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении кормящим женщинам (на время лечения прекращают).
Особые указания
Для достижения наивысшего терапевтического эффекта рекомендуется использовать препарат регулярно, согласно схеме лечения. Пропущенные дозы, следует использовать незамедлительно, как только пациентка вспомнила об этом. Тем не менее, если уже приближается время применения следующей дозы, можно пропустить пропущенную дозу и продолжать лечение согласно схеме. Не рекомендуется удваивать дозу.
Лечение рекомендуется начинать в первый день после окончания менструации. Если период лечения совпадает с менструальным циклом, то препарат вводят интравагинально по обычной системе.
Использование суппозиториев с эконазолом нитрат снижает надежность механической контрацепции (латекс-содержащие средства: презервативы, вагинальные диафрагмы) и не исключена возможность возникновения беременности или заражения заболеваниями, передающимися половым путем, поэтому во время лечения рекомендуется воздержаться от половой жизни. В случае инфицирования полового партнера и для исключения возможности реинфекции одновременное лечение обоих партнеров является обязательным.
При появлении первых симптомов, свидетельствующих о повышенной чувствительности, применение препарата необходимо отменить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При интравагинальном применении в виде суппозиторий эконазол нитрат практически не подвергается системной абсорбции и взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°С.
Контакты для обращений
ФАРМАПРИМ ООО, представительство, (Республика Молдова)
Представительство в Республике Беларусь
220113 Минск, Мележа ул. 5, корп. 2, оф. 1105
Тел.: (375-17) 385-26-09
Факс: (375-17) 287-64-86
Действующее вещество: Эконазол;
1 г геля содержит эконазола нитрат — 10 мг
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), карбомер, глицерин, раствор аммиака 15%, этанол 96%, масло минеральное, полисорбат, вода очищенная.
Гель.
Основные физико-химические свойства: гель белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, со специфическим запахом.
Противогрибковые препараты для наружного застоcування. Эконазол.
Фармакологические.
Эконазол — противогрибковый препарат группы производных имидазола, имеющий широкий спектр противогрибкового антибактериального действия.
Meханизм действия заключается y угнетении биосинтеза eргостеролу i изменении липидноro состава мембраны грибов. Оказывает фунгицидное i бактерицидным действием. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Epidermophyton spp., Microsporum spp.) , Дрожжей (Candida spp., Pityrosporum spp., Rhodotorula spp., Malassezia furfur) , плесневых грибков (Aspergillus spp., Cladosporinum spp., Scopulariopsis brevicaulis) , некоторых грамположительных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Nocardia minutissima).
Фармакокинетика.
При нанесении на кожу системная абсорбция незначительна. Активное вещество концентрируется в эпидермисе и дерме. Клинический эффект развивается в течение 3-х дней лечения.
Дерматомикозы гладкой кожи и стоп, кандидоз кожи, разноцветный лишай, онихомикозы i парониxiи.
Повышенная чувствительность к производным имидазола или к любым другим компонентам препарата.
Эконазол при системной действия угнетает CYP3A / 2C29. Однако, принимая во внимание то, что препарат слабо всасывается в системный кровоток, клинически значимые взаимодействия маловероятны.
Пациенты, принимающие пероральные антикоагулянты, такие как варфарин и аценокумарол, должны соблюдать осторожность и следить за параметрами свертываемости крови.
Для предотвращения рецидивов дерматомикозов ног и туловища необходимое лечение продолжительностью не менее 2-х недель, а дерматомикозов стоп — не менее 1 месяца. При отсутствии эффекта в указанные сроки терапию следует прекратить и пересмотреть диагноз. С появлением первых симптомов, свидетельствующих о повышенной чувствительности или раздражения кожи, препарат необходимо отменить.
Следует избегать попадания препарата в глаза.
Метилпарагидроксибензоат (Е 218) может вызвать раздражение кожи.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Исследования по применению эконазола в период беременности не проводились. Поскольку существует системное всасывание препарата, не рекомендуется применять его в период беременности. Неизвестно, проникает эконазола нитрат в грудное молоко. Поэтому применение препарата в период кормления грудью возможно при условии, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка. Не следует наносить препарат на соски или на околососковую участок.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.
Только для наружного применения. Гель наносить 1-2 раза в сутки на пораженные участки кожи тонким слоем i слегка втирать. Tривалисть лечения обычно составляет 2-4 недели.
Дети.
Данные по безопасности и эффективности применения эконазола детям в возрасте до 16 лет отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать пациентам этой возрастной группы.
При наружном застоcуванни передозировки не описано.
Реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, контактный дерматит, кожная сыпь, крапивница, волдыри, эксфолиативный изменения кожи, боль, ощущение покалывания, жжения, зуд, раздражение и гиперемия кожи, сухость, гипопигментация, атрофия кожи.
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 O С
Хранить в недоступном для детей месте.
По 15 г геля в тубе № 1 в пачке из картона.