Эксеместан инструкция по применению цена отзывы форум

Эксеместан-ТЛ — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004594

Торговое наименование препарата

Эксеместан-ТЛ

Международное непатентованное наименование

Эксеместан

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: эксеместан — 25,00 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (Е421), целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полисорбат 80

Оболочка пленочная: пленочное покрытие Опадрай II 85F48105 белый [поливиниловый спирт, макрогол 4000, тальк, титана диоксид]

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство — эстрогенов синтеза ингибитор

Код АТХ

L02BG06

Фармакодинамика:

Эксеместан — необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях.

Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Механизм действия препарата Эксеместан-ТЛ обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию.

У женщин в постменопаузе эксеместан достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90 %) достигается при применении доз 10-25 мг.

У пациенток в постменопаузе, страдающих раком молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении высоких доз.

Эксеместан не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в сыворотке крови, что, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика:

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена эффектом первого прохождения через печень.

При однократном приеме дозы 25 мг максимальная концентрация препарата в плазме, равная 17 мг/мл, достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры носят линейный характер. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 24 ч. Связь с белками плазмы — приблизительно 90%.

Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6-й позиции под действием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0,1 до 1,0% выводится с мочой в неизмененном виде. Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.

Показания:

— Распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, в том числе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии.

— Адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстрогенположительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к действующему или любому вспомогательному веществу препарата.

— Пременопаузальный эндокринный статус.

— Беременность и период лактации.

— Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Нарушение функции печени или почек.

Беременность и лактация:

Применение эксеместана во время беременности запрещено в связи с потенциальным риском для плода.

Препарат также не следует назначать в период грудного вскармливания.

Врач должен предупредить женщин с пременопаузальным статусом или детородного возраста о необходимости адекватной контрацепции до тех пор, пока постменопаузальный статус полностью не установится.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Взрослые и пациентки пожилого возраста

Рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки, желательно после еды.

У больных ранним раком молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет.

Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное.

При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или контралатерального рака молочной железы лечение эксеместаном следует прекратить.

Печеночная или почечная недостаточность

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Не рекомендуется использовать у детей.

Побочные эффекты:

Нежелательные эффекты, распределенные по системно-органным классам и частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Нарушения обмена веществ и расстройства питания: часто — анорексия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — боль в области живота, тошнота; часто — рвота, диарея, запор, диспепсия, повышение аппетита; нечасто — язва желудка*.

* Большинство пациентов имели язву желудка в анамнезе или получали терапию нестероидными противовоспалительными препаратами.

Психические расстройства: очень часто — депрессия, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, головокружение; часто — тревожность, спутанность сознания, синдром запястного канала, парестезия, гипестезия, астения; нечасто — нейропатия.

Нарушения со стороны сердца: часто — сердечная недостаточность; нечасто — инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — повышенная потливость; часто — алопеция, сыпь, кожный зуд, дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и костной ткани: очень часто — суставная и мышечно-скелетная боль (включая артралгию, боль в конечностях, боль в спине, артрит, миалгию); часто — перелом, остеопороз.

Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто — повышение артериального давления, «приливы».

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности щелочной фосфатазы в крови.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка, кашель, бронхит, синусит, фарингит, ринит, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто — лимфедема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — боль, повышенная утомляемость; часто — периферические отеки, гриппоподобный синдром, лихорадка, общая слабость, инфекции.

Примерно у 20% больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Постмаркетинговые исследования

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, холестатический гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — крапивница; редко — острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Передозировка:

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносилось.

Специфических антидотов нет. Лечение симптоматическое, под регулярным контролем жизненно важных функций и тщательным наблюдением.

Взаимодействие:

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из основных изоферментов системы Р450. Специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана.

Исследования взаимодействия эксеместана в дозе 25 мг с рифампицином в дозе 600 мг ежедневно показали уменьшение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) эксеместана на 54% и снижение максимальной концентрации (С_mах) на 41%. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучалась.

Совместное применение с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин), растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, рифампицином может снизить эффективность эксеместана.

Эксеместан должен с осторожностью применяться с препаратами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический индекс.

Особые указания:

Эксеместан не следует назначать женщинам с пременопаузальным эндокринным статусом, поэтому в тех случаях, когда это клинически обоснованно, постменопаузальный статус следует подтверждать определением уровней ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Эксеместан не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.

В связи с мощным эстрогенпонижающим действием эксеместана возможно уменьшение минеральной плотности костной ткани. До начала адъювантной терапии эксеместаном рекомендуется проведение денситометрии для оценки минеральной плотности костной ткани у женщин с остеопорозом или повышенным риском остеопороза. Во время лечения эксеместаном необходимо особое наблюдение за женщинами с остеопорозом с назначением соответствующей терапии.

В связи с высокой распространенностью тяжелой недостаточности витамина D у больных ранним раком молочной железы до начала терапии ингибитором ароматазы следует определить концентрацию витамина D в плазме крови. При выявлении недостаточности витамина D следует назначить препараты, содержащие данный витамин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения эксеместаном сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки комбинированной (поливинилхлорид/поливинилиденхлорид) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Технология лекарств» (ООО «Технология лекарств»), 141400, Московская область, г. Химки, ул. Рабочая, д. 2а, корп. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Технология лекарств»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Эксеместан

Английское название

Exemestane

Латинское название

Exemestanum (род. Exemestani)

Химическое название

6-Метиленандроста-1,4-диен-3,17-дион

Брутто формула

C₂₀H₂₄O₂

Фармакологическая группа вещества Эксеместан

Нозологическая классификация

Код CAS

107868-30-4

Фармакологическое действие

Характеристика

Стероидный ингибитор ароматазы III поколения, сходный по структуре с андростендионом. Кристаллический порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Хорошо растворим в N,N-диметилформамиде, растворим в метаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса — 296,41.

Фармакология

Применение вещества Эксеместан

Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или индуцированной), прогрессирующий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Эксеместан

Взаимодействие

Эстрогенсодержащие препараты нивелируют действие. Индукторы CYP3A4 могут уменьшать концентрацию в плазме.

Передозировка

Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет), регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, 25 мг 1 раз в сутки. Лечение продолжают до вторичного прогрессирования опухоли.

Меры предосторожности

Не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом (эффективность и безопасность препарата у этой группы пациенток не изучалась). У пациенток с печеночной или почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Не рекомендуется использовать у детей. Во время лечения следует воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при применении препарата отмечались такие симптомы как сонливость, астения и головокружение).

Особые указания

Постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Торговые названия с действующим веществом Эксеместан

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Аромазин®	от 1385.00 до 1567.00

Инструкция по применению

Описание препарата

Таблетки Эксеместан-Тева имеют белую оболочку. По форме круглые и выпуклые с двух сторон. На одной из них нанесена надпись «25». Аналогами Эксеместана признаны Эксемарин, Аромастан, Ароместон. Эксеместан-Тева в Москве приобрести можно только в аптеке, где цена Эксеместан-Тева доступна для каждого.
Препарат помогает при лечении женщин, которые столкнулись с раковыми опухолями молочных желез. Высокая эффективность лекарственной формы доказана многочисленными исследованиями, что производились на протяжении нескольких лет.
Согласно инструкции по применению Эксеместана, 1 таблетка содержит 25 мг эксеместана.
Эксеместан-Тева продаются в блистерах по три или шесть десятков таблеток. Упаковка выполнена из картона. Цена на Эксеместан-Тева может измениться в зависимости от города и ценовой политики аптеки. Препарат относится к противоопухолевой группе лекарств и является блокатором ароматазы.

Фармакологическое действие

Эксеместан-Тева относится к блокаторам ароматазы и подобен андростендиону. Пациентки в постменопаузу сталкиваются с проблемой, когда эстрогены образуются во время преобразования андрогенов в эстрогены под воздействием ароматазы. Технология воздействия главного компонента основан на взаимодействии с ароматазой, что и провоцирует инактивацию фермента. Препарат не активен в качестве прогестагена и эстрогена. При больших дозах препарата проявляется небольшая активность андрогена.
При любых дозах фиксируется повышение ЛГ и ФСГ. Этот эффект для лекарственных препаратов этой группы не является привычным. По заявлению специалистов, такое действие появляется в следствие работы гипофиза по системе обратного взаимодействия. Таким образом, пониженное содержание эстрогенов стимулирует воздействие на образование гонадотропинов в женском гипофизе.
Препарат всасывается из ЖКТ в короткие сроки. При употреблении дозы 25 мг после еды наивысшая концентрация через 2 часа находится на уровне 18 нг/мл. Повышенной абсорбции способствует еда, что доказано тем, что показатель эксеместана в плазме на 40% больше, в сравнении с условиями приема на голодный желудок. Таким образом, назначая препарат, врачи рекомендуют применять его только после еды, запивая большим количеством жидкости.
Как только препарат достигает максимальной концентрации параметр активного вещества падает, однако итоговое время абсорбции фиксируется на отметке 24 часа. Эксеместан расходится по тканям, связанным с белками плазмы — почти 90%, а его степень никак не взаимосвязана с общей концентрацией.
Судя по описанию, последующий суточный прием 25 мг Эксеместан-Тева не влияет на концентрацию в плазме не измененного компонента. То есть она идентична той, что возникает после одиночного употребления.
Препарат в полном объеме выводится вместе с экскрементами. Полное очищение человеческого организма от эксеместана и производных происходит на протяжении 7 дней. Менее 1% препарата выходит с мочой в не измененном виде.

Показания

Лекарство используется по показаниям при раке молочный железы у пациенток в постменопаузе, вне зависимости от природы ее возникновения, который развивается на фоне приема антиэстрогенов, нестероидных блокаторов ароматазы или прогестинов.
Купить Эксеместан-Тева можно только по рецепту. Не следует принимать лекарство без назначения врача. Важно придерживаться строго назначенной дозы. При пропуске таблетки не нужно принимать удвоенную дозу. Превышение назначенной дозы требует срочного обращения к врачу.

Противопоказания

Противопоказанием к использованию является высокая чувствительность к компонентам лекарства. Помимо этого, лекарственная форма не используется для приема у детей, беременных женщин и тех, кто находится в фазе грудного кормления.

Дозировка

Рекомендованная суточная доза женщин и пациенток в пожилом возрасте составляет 25 мг каждый день. Лекарство следует принимать после еды.
Лечение продолжается до появления признаков развития опухоли, а после этого необходимо прибегнуть к корректировке врачебной тактики. В случае превышения дозы необходимо срочно обратиться к врачу за консультацией и медицинской помощью.

Побочные действия

Препарат обладает определенными побочными эффектами:
1. Центральная нервная система — усталость и головокружение, реже головные боли, приступы бессонных ночей, депрессивные состояния и психологического истощения.
2. Желудочно-кишечная система — чаще всего приступы тошноты, реже — боли в животе, резкая потеря веса, проблемы со стулом и диспепсия, совсем редко — повышение параметров тестов печени в сыворотке крови и увеличение ЩФ.
3. Эндокринология — чаще всего приступы жара или, как их еще называют, приливы.
4. Дерматология — редко проявляется сыпь на коже и признаки облысения.
5. Система кровоснабжения — чаще всего понижение лимфоцитов, реже — тромбоцитов и лейкоцитов.
6. Обмен веществ — отечность ног.
7. Прочие — чаще всего фиксируется усиленная работа потовых желез.

Лекарственное взаимодействие

Лекарства, где содержатся эстрогены при сочетании с данным препаратом блокируют его фармакологическое воздействие. При назначении данного лекарства необходимо учитывать все препараты, которые будут приниматься в одно время с ним.
На сегодняшний день нет ни одного исследования по поводу взаимодействия эксеместана с иными лекарствами. Итоги исследований in vitro показывают, что эксеместан попадает под метаболическое воздействие посредством воздействия CYP3A4 и альдокеторедуктазы.
Проведение фармакокинетического исследования позволило установить, что блокировка изофермента CYP3A4 кетоконазолом не изменяет фармакокинетические показатели эксеместана. Стоит отметить, что нет никакой возможности предотвратить понижение содержания активного вещества в плазме под воздействием лекарств, что выступают в качестве активаторов данного изофермента.

Особые указания

Препарат не стоит употреблять женщинам с пременопаузой, поскольку эффект воздействия данного лекарства у таких пациенток не было исследовано. Стоит отметить, что для женщин с почечной и печеночной недостаточностью производить корректировку дозы не нужно. Препарат не рекомендован к использованию у детей, поскольку исследования у этой группы не производилось.
При приеме необходимо исключить занятия, что требуют концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, поскольку, судя по отзывам о Эксеместана-Тева при употреблении могут проявиться следующие побочные действия — ощущение сонливости, астении и легкие головокружения с головными болями.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению беременным женщинам и во время грудного вскармливания, поскольку исследования на данной категории пациенток не производились в силу отсутствия необходимости в этом.

Применение в детском возрасте

Таблетки не рекомендованы к приему у детей, поскольку на этой категории пациентов не производились в силу того, что в этом не было необходимости.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности корректировать дозировку не нужно. Препарат не имеет противопоказаний для приема при проблемах с почками. При назначении препарата требуется предупредить доктора о проблемах со здоровьем и сопутствующих заболеваниях, а также перечислить весь список принимаемых лекарств.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности корректировать дозу необязательно. Препарат не оказывает побочного воздействия при его приеме при болезнях с печенью.

Цены на Эксеместан-Тева в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Выгодные цены

Сертификаты и лицензии

Эксеместан-Тева

МНН: Эксеместан

Производитель: АйрЖен Фарма Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Exemestane

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020932

Информация о регистрации в РК:
31.10.2014 — 31.10.2019

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Эксеместан-Тева

Международное непатентованное название

Эксеместан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — эксеместан 25 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, коповидон (Тип А), кросповидон (Тип А), целлюлоза микрокристаллическая силиконизированная, натрия крахмала гликолат (Тип А), магния стеарат, вода очищенная.

состав оболочки : Advantia Prime White 190100ВА01(гипромеллоза 6ср, макрогол 400, титана диоксид (Е171)).

Описание.

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от белого до желтоватого цвета, с маркировкой «25» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антогонисты и их аналоги. Эксеместан.

Код ATХ L02BG06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из желудочно-кишечного тракта. При однократном приеме дозы 25 мг максимальная концентрация в плазме, равная 17 нг/мл, достигается через 2 часа. Пища улучшает абсорбцию: достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема препарата натощак. Фармакокинетические параметры носят линейный характер. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 24 часа. Связь с белками плазмы — приблизительно 90%. При повторном приеме кумуляции эксеместана не наблюдается. Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17 — кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение. Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0,1 до 1 % выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Эксеместан-Тева — необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Эксеместан-Тева обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Эксеместан-Тева достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови больше чем на 90%. У пациенток в постменопаузе, страдающих раком молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан-Тева не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении высоких доз. Эксеместан-Тева не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение уровня лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза. Снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также у женщин в постменопаузе.

Показания к применению

— адъювантная терапия инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе с положительными рецепторами эстрогена, через 2 — 3 года после начальной адъювантной терапии тамоксифеном

— лечение распространенной формы рака молочной железы у женщин с естественной или индуцированной постменопаузой, чья болезнь прогрессирует после анти-эстроген терапии.

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 25 мг внутрь 1 раз в сутки, желательно после еды. У больных с ранним раком молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии (включая терапию тамоксифеном) не достигнет 5 лет. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Эксеместаном-Тева следует прекратить.

У больных распространенной формой рака молочной железы лечение длительное, при появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания лечение следует прекратить.

Максимальная разовая и суточная доза – 25мг.

Пожилые люди

Коррекции дозы не требуется.

Печеночная или почечная недостаточность

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Не рекомендуется использовать у детей.

У пациентов с отрицательным статусом рецептором эстрогена эффективность эксеместана не доказана.

Побочные действия

Очень часто (>10%)

• тошнота

• бессонница, повышенная утомляемость

• головная боль

• приливы, потливость

• суставные и скелетно-мышечные боли

• лимфоцитопения

Часто (>1%, <10%)

• анорексия

• боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея

• депрессия

• остеоартрит, боль в спине, артрит, миалгия и скованность суставов

• головокружение, запястный синдром

• сыпь, алопеция

• остеопороз, переломы

• боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног

Нечасто

— сонливость

— астения

Иногда

• повышение активности «печеночных» ферментов, в т.ч. щелочной фосфатазы, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (не установлено, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет)

Редко

— тромбоцитопения

— лейкопения

— лимфопения

В постмаркетинговый период

— гепатит, холестатическая желтуха

Противопоказания

• повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому

компоненту препарата

• пременопауза

• беременность и период лактации

• детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Препарат подвергается метаболизму под действием цитохрома P450 (CYP3A4) и альдокеторедуктаз, и не ингибирует ни один из главных CYP изоферментов.

Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику Эксеместан-Тева.

В исследовании взаимодействия с рифампицином, мощным индуктором цитохрома Р450, принимаемого в дозе 600 мг ежедневно и однократной дозы Эксеместана 25 мг, AUC Эксеместана сократилась 54% и Cmax на 41%. Поскольку клиническое значение этого взаимодействия не было оценено, одновременное назначение препаратов, таких как рифампицин, противосудорожные препараты (например, фенитоин и карбамазепин) и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (зверобой) являющиеся известными индукторами CYP3A4, могут привести к снижению эффективности Эксеместан.

Эксеместан следует использовать с осторожностью с препаратами, которые метаболизируются с помощью CYP3A4 и имеют узкие терапевтические окна. Клинический опыт одновременного применения Эксеместан с другими противоопухолевыми препаратами отсутствует.

Эксеместан не следует принимать совместно с эстроген-содержащими лекарственными средствами, способными подавить его фармакологическое действие.

Особые указания

Эксеместан-Тева следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Так как Эксеместан-Тева является мощным веществом, снижающим уровень эстрогена, в ходе приема препарата может наблюдаться снижение минеральной плотности костной ткани и как следствие, повышение вероятности переломов. Во время адъювантной терапии с Эксеместаном, женщины с остеопорозом или с риском развития остеопороза должны пройти оценку минеральной плотности костной ткани, проводимую путем костной денситометрии в начале лечения. Несмотря на отсутствие достаточных данных, доказывающих эффективность терапии для лечении снижения минеральной плотности костной ткани, вызванного приемом Эксеместаном, пациенткам в группе риска следует назначить лечение остеопороза.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или пользовании техникой.

Женщины в период перименопаузы или детородного возраста:

Необходимо обсудить с врачом меры адекватной контрацепции для пациенток детородного возраста в том числе женщин, в период перименопаузы или пациенток недавно перешедших в период постменопаузы, пока их статус в постменопаузе не установлен.

Передозировка

Симптомы — усиление побочных действий.

Лечение — симптоматическое. Специфических антидотов нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблетке в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

EirGen Pharma Ltd., Ватерфорд, Ирландия,

выпуск серии «Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company »,

Годоло, Táncsics Mihály utca 82, Венгрия 2100

Упаковщик

EirGen Pharma Ltd., Ватерфорд, Ирландия

Владелец регистрационного удостоверения

«Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company »,

Годоло, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «ратиофарм Казахстан»

050000 Республика Казахстан, г.Алматы, проспект Аль-Фараби 19,

Бизнес-центр Нурлы Тау , корпус 1Б, оф.603

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-10-68

E-mail salimzhanova@teva.co.il

836637061477976648_ru.doc	72.5 кб
758450821477977800_kz.doc	90.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники