Эксхол инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена

Капсулы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж): препарат Эксхол® назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 до 12–15 мг/кг (2–5 капс.). Длительность приема для растворения камней — до полного растворения плюс еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования. При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Эксхол® делится на 2–3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчно-каменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь.

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: препарат назначают по 250 мг/сут (1 капс.), перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза: рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей: суточную дозу устанавливают из расчета 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

Первичный билиарный цирроз: препарат назначают из расчета 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит: 13–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Муковисцидоз: доза устанавливается из расчета 20–30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет. Детям старше 3 лет дозу препарата назначают индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Растворение холестериновых камней желчного пузыря. Рекомендованная доза препарата Эксхол® составляет 10 мг/кг/сут.

Вся суточная доза принимается однократно на ночь. Курс лечения — 6–12 мес. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита. По 250 мг/сут, перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и составляет 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема в первые 3 мес лечения. После улучшения печеночных показателей суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале могут ухудшиться клинические симптомы (учащение зуда). В этом случае следует уменьшить суточную дозу, а далее постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени. Препарат Эксхол® назначают в суточной дозе 10–15 мг/кг УДХК в 2–3 приема, непрерывно в течение длительного времени (6–12 мес и более).

Первичный склерозирующий холангит и кистозный фиброз (муковисцидоз)

Первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг/сут) в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Кистозный фиброз (муковисцидоз): по 20–30 мг/кг в сутки в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес.

При необходимости курс лечения рекомендуется повторить. При невозможности выполнения режима дозирования рекомендуется использовать лекарственную форму капсулы, Эксхол®, 250 мг.

Детям старше 3 лет УДХК назначают индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Эксхол® (Exhol) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Эксхол®

💊 Состав препарата Эксхол®

✅ Применение препарата Эксхол®

📅 Условия хранения Эксхол®

⏳ Срок годности Эксхол®

C осторожностью применяется при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено

Описание лекарственного препарата

Эксхол®
(Exhol)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2022.05.09

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

A05AA02

(Урсодезоксихолевая кислота)

Лекарственная форма

Эксхол®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10, 30, 50 или 100 шт.

рег. №: ЛП-002956
от 14.04.15
— Заменено

Дата перерегистрации: 28.04.20

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эксхол®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 40 мг, кальция стеарат — 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 28 мг, крахмал картофельный — 33.5 мг, маннитол — 58 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 3.5 мг, повидон К30 — 30 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай белый — 20 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 6.75 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6.75 мг, тальк — 4 мг, титана диоксид — 2.5 мг).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у пациентов с первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax в плазме крови при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7- дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания препарата

Эксхол®

  • растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
  • билиарный рефлюкс-гастрит;
  • первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
  • хронические гепатиты различного генеза;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • кистозный фиброз (муковисцидоз);
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • алкогольная болезнь печени;
  • дискинезии желчевыводящих путей.

Режим дозирования

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Растворение холестериновых камней желчного пузыря

Рекомендованная доза препарата Эксхол® составляет 10 мг/кг массы тела в сутки.

Вся суточная доза принимается однократно на ночь. Курс лечения — 6 -12 месяцев. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

По 250 мг/сут, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема в первые 3 месяца лечения. После улучшения «печеночных» показателей суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале могут ухудшиться клинические симптомы (участится зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу, а далее постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

При хронических гепатитах различного генеза, неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени препарат Эксхол® назначают суточной дозе 10-15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема, непрерывно в течение длительного времени (6-12 месяцев и более).

При первичном склерозирующем холангите и кистозном фиброзе (муковисцидозе)

При первичном склерозирующем холангите: 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) массы тела в сутки 2-3 приема. Длительность применения — от 6 месяцев до нескольких лет.

При кистозном фиброзе (муковисцидозе): по 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность применения — от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей

Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При невозможности выполнения режима дозирования рекомендуется использовать лекарственную форму капсулы, Эксхол, 250 мг.

Детям старше 3 лет урсодезоксихолевую кислоту назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Побочное действие

Классификация ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) частоты развития побочных эффектов: часто — от >1/100 до <1/10 назначений (>1% и <10%); нечасто — от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%); редко — от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%); очень редко — <1/10000 назначений (<0.01%).

Со стороны ЖКТ: часто — неоформленный стул, диарея (может быть дозозависимой); очень редко — при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).

Со стороны печени и желчевыводящий путей: очень редко — кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза — декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожных покровов: очень редко — аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к урсодезоксихолевой кислоте или любому из компонентов препарата;
  • рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
  • нефункционирующий желчный пузырь;
  • острое инфекционно-воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
  • панкреатит;
  • взрослые и дети с массой тела до 34 кг, детский возраст до 3 лет для данной ЛФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Эксхол® при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата пациентам с выраженной печеночной недостаточностью и циррозом печени в стадии декомпенсации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата пациентам с выраженной почечной недостаточностью

Применение у детей

Противопоказано применение препарата детям с массой тела до 34 кг и в возрасте до 3 лет.

Детям старше 3-х лет урсодезоксихолевую кислоту назначают индивидуально, из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Особые указания

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и быть заполнен камнями не более чем на половину, желчевыводящие пути должны полностью сохранять свою функцию.

В течение первых трех месяцев лечения необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ, гамма- глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца.

Холецистография следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем — каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев в ходе ультразвукового и рентгенологического исследований желчевыводящих путей в течении первого года терапии.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить. В случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик препарат Эксхол® применять не следует. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

В случае необходимости длительной терапии высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (до 30 мг/кг/сут), применение препарата может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.

Влияние на способность управлять транспортным средством и другими механизмами

При применении препарата Эксхол® влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не выявлено.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол) снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Эксхол®.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать его концентрацию в крови и корректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях препарат Эксхол® может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Условия хранения препарата Эксхол®

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Эксхол®

Срок годности — 2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Гринтерол®
(ГРИНДЕКС, Латвия)

Ливодекса®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)

Протехолин®
(ОХФК, Россия)

Протехолин®
(МИР-ФАРМ, Россия)

Урбихол
(БИНЕРГИЯ, Россия)

Урдокса®
(АЛИУМ, Россия)

Урдокса® 500
(АЛИУМ, Россия)

Урсапро
(ЭЛЗАФАРМ, Россия)

Урсодез®
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)

Урсодезоксихолевая к…
(РЕГАНА, Россия)

Все аналоги

Эксхол таблетки — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-002956

Торговое наименование:

Эксхол®

Международное непатентованное наименование:

урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой


Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 500,00 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 40,00 мг, кальция стеарат 7,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 28,00 мг, крахмал картофельный 33,50 мг, маннитол 58,00 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 3,50 мг, повидон К-30 30,00 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай белый 20,00 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,75 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,75 мг, тальк 4,00 мг, титана диоксид 2,50 мг.

Описание:

таблетки овальные, двояковыпуклые с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

гепатопротекторное средство.

Код АТХ:

А05АА02

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Педиатрическая популяция
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия урсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.

Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80 %. После всасывания урсодезоксихолевая кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60 %.

В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,55,8 дней.

Показания к применению

Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации, хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (в составе комплексной терапии), неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря и желчных протоков; окклюзия желчевыводящих путей; частые эпизоды желчной колики; повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам; детский возраст до 3 лет (для твердых лекарственных форм), цирроз печени в стадии декомпенсации и выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Педиатрическая популяция
Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального оттока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.

Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднением при проглатывании твердых лекарственных форм, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в виде суспензии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют.

Беременность
Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности урсодезоксихолевая кислота использоваться не должна, за исключением случаев, когда это явно необходимо.

Фертильность
Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.

Грудное вскармливание
Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

Способ применения и дозы

Для пациентов, которые не могут проглотить препарат Эксхол® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, или с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в капсулах или суспензии. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая жидкостью. Их следует принимать регулярно.

Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:

до 60 кг — 1 таблетка
61 — 80 кг — 1½ таблетки
81 — 100 кг — 2 таблетки
более 100 кг — 2½ таблетки

Для растворения желчных камней обычно требуется 6-24 месяцев. Если после 12 месяцев лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 месяцев при ультразвуковом исследовании или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
По 250 мг (1/2 таблетки) ежедневно вечером перед сном.
Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 1½ до 3½ таблеток (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

В течение первых 3 месяцев лечения, суточную дозу следует разделить на несколько приемов. После улучшения функциональных показателей печени, можно перейти на однократный прием суточной дозы в вечернее время.Применение урсодезоксихолевой кислоты для лечения первичного билиарного цирроза может продолжаться в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по ½ таблетке ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на ½ таблетки) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза — суточная доза 1015 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения — 6-12 месяцев и более.

Первичный склерозирующий холангит — суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/кг в 2-3 приема.

Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (смотри раздел: «Особые указания»).

Муковисцидоз (в составе комплексной терапии) — суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.

Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг массы тела) Эксхол® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
утро полдень вечер
20-29 17-25 1/2 1/2
30-39 19-25 1/2 1/2 1/2
40-49 20-25 1/2 1/2 1
50-59 21-25 1/2 1 1
60-69 22-25 1 1 1
70-79 22-25 1 1
80-89 22-25 1
90-99 23-25
100-109 23-25 2
>110 2 2

Неалкогольный стеатогепатит — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Алкогольная болезнь печени — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Дискинезия желчевыводящих путей — средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Побочное действие

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:

Очень частые (≥1/10)
Частые (≥1/100 — <1/10)
Нечастые (≥1/1000 — <1/100)
Редкие (≥1/10000 — <1/1000)
Очень редкие (<1/10000).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались неоформленный стул или диарея.
При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В очень редких случаях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней.
При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессирует после отмены препарата.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
В очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе, крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.

Передозировка

В случае передозировки возможна диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы урсодезоксихолевой кислоты ее абсорбция снижается, а выведение с каловыми массами увеличивается.

Специфическое лечение не требуется. Последствия диареи лечатся симптоматически (восстановление водно-электролитного баланса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема урсодезоксихолевой кислоты.

Урсодезоксихолевая кислота может влиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, одновременно принимающих циклоспорин, необходимо определять концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.

Урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия в том числе в отношении других статинов неизвестна.

Доказано, что урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация- время» антагониста кальция нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Кроме того, сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона.

Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота может индуцировать изоферменты CYP3A. Тем не менее, результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изофермент CYP3A.

Эстрогены, гиполипидемические лекарственные средства, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать литолитический эффект урсодезоксихолевой кислоты.

Особые указания

Прием урсодезоксихолевой кислоты должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза и гамма-глутамилтранспептидаза) в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении у пациентов для растворения холестериновых желчных камней:
Для того чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении «стоя» и «лежа на спине» (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Эксхол® применять не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить до 250 мг (½ таблетки), а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом:
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией могут вызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 или 100 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилентерефталата с крышкой из полипропилена.
По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1 банке полимерной для лекарственных средств вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в упаковке производителя.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия
141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Информация об организациях, в которые могут быть направлены претензии по качеству лекарственного препарата

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия
141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн»
Россия, 141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Купить Эксхол таблетки в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)


Аналоги Эксхол


Товары из категории — Желудок, кишечник, печень

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 1 328

Описание препарата

Эксхол входит в группу гепатопротекторных медикаментов.

Форма выпуска, состав и упаковка

Еxhol производится в капсульном и таблетированном виде. Активным компонентом является урсодезоксихолевая кислота (УДХК), содержание которой составляет 0,25 г. В качестве наполнителей в формулу входят:

  • энтеросорбент полисорб;
  • фосфат кальция;
  • магниевая соль стеариновой кислоты;
  • нерастворимая форма низкомолекулярного поливинилпирролидона;
  • углевод – дисахарид, состоящий из остатков фруктозы и галактозы.

Порошок имеет белый цвет. В структуре капсулы находится двуокись титана и желатин. Укладываются изделия в контурные ячейки.

Фармакологическое действие

Эксхол обладает широким спектром влияния — иммуномодулирующим, желчегонным, гепатопротекторным. Способен понижать уровень содержания холестерина и некоторых фракций липидов, особенно, имеющих низкую плотность. Помогает в удалении камней из желчи.
Активное вещество с высокими полярными характеристиками формирует мицеллярный нетоксичный раствор с неполярными, но уже токсичными желчными кислотными образованиями. Это позволяет снизить потенциал желудочного рефлюксата по обратному току содержимого полых органов и повреждать мембраны клеток при диагностировании билиарного рефлюкс-гастрита или рефлюкс-эзофагита.
Эксхол создает сдвоенные молекулярные комплексы, которые связываются с клеточными мембранами паренхимы печени, клетками желчной ткани, псевдомногослойного эпителия пищеварительного тракта. Он стабилизирует данные органоиды и делает их невосприимчивыми при контакте с цитотоксичными амфифильными молекулами. Снижая плотность токсинов желчи, которые повреждают печень, кислота активизирует процесс выделения желчного секрета. В его составе много однометаллических двууглекислых солей. Они способствуют уменьшению тока желчи и попаданию ее в двенадцатиперстнокишечный орган.
Лекарство снижает уровень полициклического липофильного спирта в желчи путем подавления его всасывания в кишечном отделе ЖКТ, ингибирования синтезирования его в печени и уменьшения секреции в желчь. Оно улучшает растворимость холестерина в желчной субстанции, создавая с тем жидкообразные кристаллы. Уменьшение значения литогенности желчи позволяет усилить рассасывание холестериновых желчных новообразований и предупредить формирование новых.
Иммуномодулирующее свойство препарата обуславливается подавлением активности антигенов на мембранах гепатоцитов, холангиоцитов и восстановлением нормального функционала лимфоцитов по отношению к чужеродным агентам. Достоверно установлено, что происходит задержка в развитии фиброза при:

  • первичном билиарном некрозе клеток печени;
  • фиброзном кистозе;
  • воспалении ткани печени на фоне жирового перерождения при алкоголизме.

Активный ингредиент снижает вероятность формирования варикозного расширения венозных сосудов пищевода и замедляет реакции преждевременной гибели клеточных структур.
Урсодезоксихолевая кислота Эксхола всасывается в тонкой кишке путем неактивного смешивания, а в подвздошной — прямым переносом. Максимальная насыщенность после перорального введения 0,05 г наступает в пределах от получаса до полутора часов. Максимальное время полувыведения составляет от одного до трех часов. Взаимодействия с протеинами плазмы достигает 99%. Эксхол способен проходить через плацентарную защиту. В результате постоянного употребления действующего элемента занимает основное положение среди желчных секретов, достигая уровня 48% от общего их объема в кровяной субстанции.
Результативность медикамента определяется уровнем насыщенности УДХК в желчном пузыре. Она трансформируется в печени в тауриновое и глициновое соединения.
Они выделяются в желчь. 50-70% от суммарной порции препарата удаляется с секретом. Небольшой объем кислотного соединения проходит в толстый отдел кишечника, где расщепляется микроорганизмами. Купить Эксхол можно в московских аптеках или через интернет-магазин.

Показания

Эксхол назначается при:

  • воспалении, облитерации, фиброзе внутри и внепеченочных желчных каналов;
  • развитии билиарного цирроза;
  • синдроме повышенного давления в системе воротной вены;
  • печеночной дисфункции;
  • алкогольной печеночной патологии;
  • расстройстве выведения желчи;
  • признаках тяжелого отравления пищевыми или химическими материалами;
  • рефлюксе.

Эксхол в Москве продается в стационарных аптечных магазинах, осуществляющих свою деятельность на основании ст. 55 ФК «Об обращении лекарственных средств».

Противопоказания

Запрет на употребление химпрепарата распространяется в случае повышенной сенситивности к любому из компонентов химпродукта, при наличии рентгеноположительных желчных твердых новообразований, неработающем желчном мешке, остром инфицировании органа, желчных каналов и кишечного отдела, декомпенсированном циррозе, острой дисфункции органов пищеварения. Детям младше 3-х лет порошок не выписывается.

Дозировка

Эксхол употребляют перорально, без размельчения, с приемом умеренного объема жидкости. При рассеянной патологии печени, желчно-каменном заболевании химвещество назначается к непрерывному приему на протяжении многих месяцев или лет. Порция на протяжении суток – 10-15 мг на килограмм массы тела. Это равняется 2-5 капсулам.
При наличии камней принимать вещество нужно до полного их растворения с продолжением до 3-х месяцев, чтобы исключить рецидивы нового камнеобразования. Если при рассеянном заболевании ежедневная доза распределяется на 2-3 приема, то при желчно-каменной патологии принимать нужно сразу всю дозу. Выполнять процедуру в таком случае следует в вечернее время.
Для устранения билиарного рефлюкса или рефлюкс-эзофагита назначаемая на ночь доза должна составлять 0,25 г или 1 капс. Продолжительность терапии в пределах от двух недель до полугода. Возможно продление до 2-х лет.
После удаления желчного пузыря и с целью предупреждения рецидивов образования камней назначаемая порция составляет по 0,25 г дважды в сутки. Курс терапии – несколько месяцев.
На фоне токсического поражения ткани печени, алкогольной зависимости, врожденного отсутствия или непроходимости желчных протоков суточная порция равняется 10-15 мг на килограмм массы тела с распределением на 2-3 приема. Продолжительность курса – от 6 месяцев до одного года и больше. Похожее назначение Эксхола производится при аутоиммунных патологиях печени, первичном склерозирующем холангите, неалкогольном стеатогепатите.
В случае диагностированного муковисцидоза суточная норма увеличивается до 20-30мг на килограмм веса тела, распределенная на 2-3 приема. Детям после 3-х лет дозировка индивидуальная в пределах 10-20 мг на килограмм в сутки.
Таблетки с оболочкой из пленки принимают перорально с достаточным количеством жидкости. Используется для растворения холестериновых образований в желчном пузыре. Назначаемая порция Эксхола составляет 1 мг на килограмм массы тела в сутки. Используется в один прием перед сном. Период терапии продолжается от полугода до одного года. Для предупреждения рецидивов нарастания конкрементов назначается введение продукта еще на протяжении нескольких месяцев после удаления инородных тел.
Для устранения рефлюкса в сутки рекомендуется принимать по 0,25 мг в течение от 2 до 24 недель. Если существует необходимость в продолжение, то максимальный срок составляет 2 года.
Постоянная терапия билиарного цирроза заключается в принятии суточной дозы, число которой зависит от веса тела. В количественном выражении она составляет от 10-15 мг на килограмм до 20 мг, распределенных на 2-3 приема в течение первых 13 недель. Улучшение печеночных параметров позволяет сократить количество приемов до одного раза в сутки. Длительность лечения не ограничивается.
Употребление Эксхола, по отзывам специалистов, может вызвать ухудшение клинических признаков в виде зуда. Поэтому вначале дозировка снижается, а по мере привыкания и исчезновения побочных явлений восстанавливается до нормы. Делать это нужно постепенно, увеличивая порции еженедельно, до достижения рекомендованной схемы. При лечении холестатического заболевания печени дозировка, разделенная на 2-3 приема, составляет от 12 до 15 мг на килограмм.
Аналоги Эксхола – Урсосан, Урсофальк, Урдокса, Урсодез.

Побочные действия

Эксхол у некоторых пациентов вызывает акцидентные проявления со стороны:

  • пищеварительного отдела – симптомы тошноты с рвотой, понос (зависят от принятой дозы);
  • гепатобилиарной системы – преходящее усиление тонуса печеночных ферментов, транзиторная декомпенсация цирроза печени, кальцинирование желчных конкрементов;
  • дерматологии – красные пятна с пузырьками, рецидив псориаза, облысение.

Передозировка

Прецедентов употребления Эксхола в овердозах не зарегистрировано. Противоядие не производится. Мероприятия по устранению осложнений на фоне использования повышенных доз зависят от симптоматики.

Лекарственное взаимодействие

При комбинировании и одновременном введении Эксхола с:

  • антацидами, содержащими алюминий, синтетические органические иониты, наблюдается понижение абсорбции УДХК (при необходимости употребления веществ их принимают за 2 ч. и более до введения гепатопротектора);
  • циклоспорином происходит усиление всасывания последнего из стенок кишечного отдела (возникает необходимость контроля циклоспорина плотности в крови с титрованием дозировки);
  • ципрофлоксацином снижается объем всасываемого вещества;
  • гиполипидемическими средствами, эстрогенами, неомицином, прогестином увеличивается плотность холестерина в желчи, что снижает возможность растворения конкрементов.

Особые указания

Успешность процедур по растворению конкрементов зависит от следующих условий. Необходимо, чтобы конкременты были исключительно из полициклического липофильного спирта с диаметром не более 1,5-2 см. Наполненность желчного пузыря каменными образованиями – не выше 50%, а желчевыводящие протоки должны полностью сохранять свою функциональность.
При выписке Эксхола с целью устранения конкрементов в желчном мешке предусматривается наблюдение за активностью печеночных ферментов, плотностью билирубина. Холецистография выполняется один раз в тридцать дней на протяжении первых 90 суток, а за тем – один раз в квартал. Определение результатов процедур проводится раз в полгода методом ультразвукового диагностирования на протяжении первого года терапии.
В случае обнаружения высоких показателей активности печеночных трансминаз препарат отменяется. Когда установлено, что камни в желчном органе отсутствуют, лечение продолжается еще на три месяца. Это необходимо для окончательной экстракции остатков, величина которых недостаточна для надежного их сканирования. Если после 6-12 месяцев лечения с использованием Эксхола частичное удаление инородных тел не выполнено, значит, дальнейшие процедуры будут неэффективны. Характерным признаком того, что растворение не произошло, является невизуализированный желчный орган.
Для пациентов, принимающих таблетки с пленкой, возможно появление коллатеральных симптомов в виде поноса. Для восстановления нормальной работоспособности пищеварительного органа производится коррекция дозы в сторону снижения. При затяжном (более двух недель) поносе средство полностью отменяется. Доставка в ткани печени высоких доз при длительной терапии приводит к возможности развития сложных акцидентных явлений у лиц с воспалением и фиброзом внутри внепочечных проходов.
Эксхол на возможность вождения автомобиля, выполнения сложных операций, требующих координации движений, концентрации внимания, системного влияния не оказывает.

Беременность и лактация

Эксхол не показан к применению в период вынашивания ребенка. Все решения по его использованию должен принимать профильный медэксперт, учитывая риски и опасность влияния медикамента на формирование плода.
Сведения о проникновении УДХК в грудную лактозу отсутствуют. Если существует острая необходимость лечения, то новорожденного переводят на искусственное кормление.

Применение в детском возрасте

Малышам младше 3-х лет Эксхол выписывать запрещается. Старшим детям УДХК назначается в индивидуальном порядке. Дозировка рассчитывается из условия, что в сутки на один килограмм веса приходится от 10 до 20 мг вещества.

При нарушениях функции почек

Больным с острыми и выраженными симптомами почечной дисфункции назначение гепатопротекторного медикамента не рекомендуется.

При нарушениях функции печени

Эксхол не показан к лечению при полной потере функциональности печеночных клеток (гепатоцитов).

Условия и сроки хранения

Сберегать медикамент нужно в температурном режиме в пределах +25 °C. Продолжительность хранения – не более трех лет.
Цена Эксхола за 10 штук составляет от 160 руб., за 50 штук – от 765 руб., за 100 штук – 1400-1700 руб.

Цены на Эксхол в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 1 328 руб.

Сертификаты и лицензии

одна капсула содержит:
активное вещество урсодезоксихолевая кислота 250 мг;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 29 мг, магния стеарат 2 мг, повидон 9 мг, лактозы моногидрат 38 мг;
состав капсулы твердой желатиновой № 0: корпус — титана диоксид, желатин; крышечка — титана диоксид, желатин.

Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул — смесь гранул и порошка от белого до почти белого цвета.

Гепатопротекторное средство

Код АТХ

А05АА02

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномоделирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3,8 ммольл, 5,5 ммольл и 3,7 ммольл соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая — до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

— Неосложненная желчнокаменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);
— хронический активный гепатит;
— токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени;
— алкогольная болезнь печени;
— неалкогольный стеатогепатит;
— первичный билиарный цирроз печени;
— первичный склерозирующий холангит;
— кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
— дискинезии желчевыводящих путей;
— билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, желчно-желудочный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, обтурация желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью

Хотя УДХК не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы Эксхол® у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Беременность и период лактации

Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат Эксхол® назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капсул). Длительность приема для растворения камней — до полного растворения плюс еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования. При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Эксхол® делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

После холецистектомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10 — 15 мг/кг/в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При муковисцедозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 3-х лет дозу препарата назначают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности «печеночных» трансаминаз, аллергические реакции, редко — кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.
Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем — каждые 3 месяца. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 месяцев в ходе УЗИ в течение первого года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 месяцев, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Капсулы 250 мг.
По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии

ЗАО «Канонфарма продакшн»
Россия, 141100, Московская область, г Щелково, ул. Заречная, д. 105

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Yakuza kiwami руководство
  • Trace mineral drops инструкция по применению
  • Байкокс инструкция по применению для птиц цена купить
  • Супрадин витамины для взрослых цена инструкция по применению
  • Риалтрис инструкция цена по применению капли в нос взрослым