Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Экзифин® (таблетки, 250 мг)
Дата последней актуализации: 30.11.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Д-р Редди`с Лабораторис Лтд.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
rxlist.com, 2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Противогрибковое средство. Тербинафина гидрохлорид — синтетическое производное аллиламина, белый или почти белый мелкокристаллический порошок, легко растворимый в метаноле и метиленхлориде, растворимый в этаноле, мало растворимый в воде. Молекулярная масса 327,9.
Фармакология
Механизм действия
Тербинафин оказывает противогрибковое действие (см. Микробиология).
Фармакодинамика
Тербинафин, аллиламиновое противогрибковое средство, ингибирует биосинтез эргостерола, важного компонента клеточной мембраны грибов, посредством ингибирования фермента скваленэпоксидазы. Это приводит к гибели грибковых клеток в первую очередь из-за повышенной проницаемости мембран, опосредованной накоплением высоких концентраций сквалена, но не из-за дефицита эргостерола. В зависимости от концентрации ЛС и вида грибка, в тесте in vitro тербинафина гидрохлорид может обладать фунгицидным действием. Однако клиническое значение данных in vitro неизвестно.
Фармакокинетика
После приема внутрь тербинафин хорошо всасывается (>70%), биодоступность составляет примерно 40% из-за эффекта первого прохождения через печень. Cmax в плазме — 1 мкг/мл — достигается в течение 2 ч после приема однократной дозы 250 мг, AUC — приблизительно 4,56 мкг·ч/мл. Увеличение AUC тербинафина менее чем на 20% наблюдается при приеме таблеток с пищей.
В плазме тербинафин на >99% связывается с белками плазмы и не имеет специфических мест связывания. В равновесном состоянии Css тербинафина на 25% выше по сравнению с Cmax при однократном приеме, а AUC в плазме увеличивается в 2,5 раза; увеличение AUC в плазме соответствует эффективному T1/2 ~36 ч. Тербинафин проникает в секрет сальных желез и кожу. Конечный T1/2 — 200–400 ч — может означать медленное выведение тербинафина из тканей, таких как кожа и жировая ткань. Перед экскрецией тербинафин экстенсивно метаболизируется при участии как минимум 7 изоферментов, при этом основную роль играют CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Не обнаружено метаболитов, обладающих противогрибковым действием, аналогичным тербинафину. Примерно 70% принятой дозы выводится с мочой.
У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤50 мл/мин) или циррозом печени клиренс тербинафина снижается примерно на 50% по сравнению с таковым у здоровых добровольцев. В клинических испытаниях не выявлено изменения уровня тербинафина в крови в зависимости от пола. Не поступало сообщений о клинически значимых изменениях Css тербинафина в плазме в зависимости от возраста.
Микробиология
Было показано, что тербинафин активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum.
In vitro тербинафин демонстрирует удовлетворительную МПК против большинства штаммов следующих микроорганизмов Candida albicans, Epidermophyton floccosum, Scopulariopsis brevicaulis; однако безопасность и эффективность тербинафина при лечении клинических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не были установлены в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях.
Фармакология и/или токсикология у животных
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В 28-месячном исследовании канцерогенности при пероральном применении у крыс увеличение частоты опухолей печени наблюдалось у самцов при наивысшей испытанной дозе 69 мг/кг/сут (2 МРДЧ на основе сравнения AUC исходного тербинафина), однако несмотря на то что дозолимитирующая токсичность не была достигнута при наивысшей испытанной дозе, более высокие дозы не испытывались.
Результаты различных тестов на генотоксичность in vitro (мутации E.coli и S.typhimurium, репарация ДНК на гепатоцитах крыс, мутагенность на фибробластах китайского хомячка, хромосомные аберрации и обмен сестринских хроматид на клетках легких китайского хомячка) и in vivo (хромосомные аберрации у китайских хомячков, микроядерный тест у мышей) не выявили мутагенного или кластогенного потенциала.
Исследования репродукции у крыс при пероральном применении в дозах до 300 мг/кг/сут (примерно в 12 раз больше МРДЧ на основе сравнения площади поверхности тела) не выявили каких-либо специфических эффектов на фертильность или другие репродуктивные параметры. Интравагинальное применение тербинафина гидрохлорида в дозе 150 мг/сут у беременных крольчих не увеличивало частоту абортов или преждевременных родов и не влияло на параметры плода.
Широкий спектр исследований in vivo на мышах, крысах, собаках и обезьянах, а также исследований in vitro с использованием гепатоцитов крыс, обезьян и человека предполагает, что пролиферация пероксисом в печени является специфическим эффектом у крыс. Однако другие эффекты, включая увеличение массы печени и AЧТВ, наблюдались у собак и обезьян при дозах, обеспечивающих минимальные уровни Css исходного тербинафина в 2–3 раза выше по сравнению с теми, которые наблюдаются у человека при МРДЧ. Более высокие дозы не тестировались.
Клинические исследования
Эффективность тербинафина в форме таблеток при лечении онихомикоза была показана в 3 плацебо-контролируемых клинических испытаниях в США/Канаде у пациентов с инфекциями ногтей на ногах и/или пальцах рук.
Результаты первого исследования у пациентов с инфекцией ногтей пальцев ног при оценке на 48-й нед (12 нед лечения и 36 нед наблюдения после завершения терапии) продемонстрировали микологическое излечение, определяемое как одновременное появление отрицательного результата теста с препаратом калия гидроксида (КОН) плюс отрицательный посев у 70% пациентов. 59% пациентов прошли эффективное лечение (микологическое излечение плюс 0% поражения ногтей или >5 мм нового незатронутого роста ногтей); 38% пациентов продемонстрировали микологическое излечение плюс клиническое излечение (0% поражения ногтей).
Во втором исследовании дерматофитного микоза ногтей пальцев ног, в котором культивировались также недерматофиты, была продемонстрирована аналогичная эффективность против дерматофитов. Патогенная роль недерматофитов, культивируемых в присутствии дерматофитного онихомикоза, не была установлена. Клиническое значение этой ассоциации неизвестно.
Результаты исследования ногтей пальцев рук, оцененные на 24-й нед (6 нед лечения и 18 нед наблюдения после завершения терапии), продемонстрировали микологическое излечение у 79% пациентов, эффективное лечение у 75% пациентов и микологическое излечение плюс клиническое излечение у 59% пациентов.
Среднее время до полного благоприятного исхода составило примерно 10 мес в первом исследовании ногтей пальцев ног и 4 мес в исследовании ногтей пальцев рук. В первом исследовании ногтей пальцев ног для пациентов, прошедших оценку по крайней мере через 6 мес после достижения клинического излечения и по крайней мере через 1 год после завершения терапии тербинафином в форме таблеток, частота клинических рецидивов составила приблизительно 15%.
Показания к применению
Лечение онхомикоза ногтей пальцев ног или рук, вызванного дерматофитами (tinea ungium).
Перед началом лечения необходимо получить соответствующие образцы ногтей для лабораторных исследований (тест с препаратом калия гидроксида (КОН), грибковая культура или биопсия ногтей), чтобы подтвердить диагноз онихомикоза.
Противопоказания
Аллергическая реакция на пероральный тербинафин в анамнезе из-за риска развития анафилаксии. См. «Применение при беременности и кормлении грудью», «Меры предосторожности».
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Категория действия на плод по FDA — B.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Поскольку исследования репродукции у животных не всегда позволяют прогнозировать реакцию у человека и лечение онихомикоза можно отложить до завершения беременности, не рекомендуется начинать прием таблеток тербинафина во время беременности.
Исследования репродукции у крольчих и крыс при пероральном применении в дозах до 300 мг/кг/сут (от 12 до 23 МРДЧ у крольчих и крыс соответственно, на основе сравнения площади поверхности тела) не выявили каких-либо доказательств нарушения фертильности или вреда для плода, вызванного тербинафином.
Грудное вскармливание
После приема внутрь тербинафин присутствует в грудном молоке кормящих матерей. Соотношение тербинафина в молоке и плазме составляет 7:1. Лечение таблетками тербинафина кормящим женщинам не рекомендуется.
Побочные действия
Опыт клинических испытаний
Поскольку клинические испытания проводятся в разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемых в клинических испытаниях ЛС, не может быть непосредственно сравнена с частотой неблагоприятных эффектов, полученных в других клинических испытаниях, и может не отражать частоту встречаемости этих эффектов в клинической практике.
Наиболее частые нежелательные явления, наблюдавшиеся в 3 плацебо-контролируемых исследованиях в США/Канаде, перечислены в таблице ниже. Побочные эффекты, о которых сообщалось, включают симптомы со стороны ЖКТ (в т.ч.диарея, диспепсия и боль в животе), отклонения печеночных тестов, сыпь, крапивницу, зуд и нарушение вкуса. В контролируемых испытаниях сообщалось об изменениях в хрусталике глаза и сетчатке после применения тербинафина в форме таблеток. Клиническое значение этих изменений неизвестно. В целом нежелательные явления были легкими, преходящими и не привели к прекращению участия в исследовании.
Таблица
| Побочные эффекты | Прекращение лечения | |||
| Тербинафин таблетки (%) n=465 | Плацебо (%) n=137 | Тербинафин таблетки (%) n=465 | Плацебо (%) n=137 | |
| Головная боль | 12,9 | 9,5 | 0,2 | 0 |
| Желудочно-кишечные симптомы | ||||
| Диарея | 5,6 | 2,9 | 0,6 | 0 |
| Диспепсия | 4,3 | 2,9 | 0,4 | 0 |
| Боль в животе | 2,4 | 1,5 | 0,4 | 0 |
| Тошнота | 2,6 | 2,9 | 0,2 | 0 |
| Метеоризм | 2,2 | 2,2 | 0 | 0 |
| Дерматологические симптомы | ||||
| Сыпь | 5,6 | 2,2 | 0,9 | 0,7 |
| Зуд | 2,8 | 1,5 | 0,2 | 0 |
| Крапивница | 1,1 | 0 | 0 | 0 |
| Другие | ||||
| Отклонения ферментов печени1 | 3,3 | 1,4 | 0,2 | 0 |
| Нарушение вкуса | 2,8 | 0,7 | 0,2 | 0 |
| Нарушение зрения | 1,1 | 1,5 | 0,9 | 0 |
1 Нарушения ферментов печени ≥2 ВГН.
Постмаркетинговый опыт
Следующие побочные эффекты были выявлены в постмаркетинговый период применения тербинафина в форме таблеток. Поскольку об этих событиях сообщается добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС.
Со стороны крови и лимфатической системы: панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая нейтропения, тромбоцитопения, анемия (см. «Меры предосторожности»).
Со стороны иммунной системы: серьезные реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек и аллергические реакции (включая анафилаксию), преципитация и обострение кожной красной волчанки и СКВ, реакция, подобная сывороточной болезни (см. «Меры предосторожности»).
Нарушение психики: сообщалось о симптомах тревоги и депрессии, независимых от нарушения вкуса, при приеме тербинафина в форме таблеток. В некоторых случаях симптомы депрессии, как сообщалось, проходили после прекращения терапии и повторялись при возобновлении терапии (см. «Меры предосторожности»).
Со стороны нервной системы: сообщалось о случаях нарушения вкуса, включая потерю вкуса, при приеме тербинафина в форме таблеток. Это может быть достаточно серьезным эффектом, чтобы привести к снижению потребления пищи, потере массы тела, тревоге и депрессивным симптомам. Сообщалось о случаях нарушения обоняния, включая потерю обоняния, при приеме тербинафина в форме таблеток (см. «Меры предосторожности»). Сообщалось о случаях парестезии и гипестезии при использовании тербинафина в форме таблеток.
Со стороны органа зрения: дефекты поля зрения, снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: нарушение слуха, вертиго, шум в ушах.
Со стороны сосудов: васкулит.
Со стороны ЖКТ: панкреатит, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: случаи печеночной недостаточности, некоторые из которых привели к трансплантации печени или смерти (см. «Меры предосторожности»), идиосинкразические и симптоматические поражения печени. Случаи гепатита, холестаза и увеличения уровня печеночных ферментов (см. «Меры предосторожности») наблюдались при приеме тербинафина в форме таблеток.
Со стороны кожи и подкожных тканей: серьезные кожные реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) (см. «Меры предосторожности»), острый генерализованный экзантематозный пустулез, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, реакции фоточувствительности, выпадение волос.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: рабдомиолиз, артралгия, миалгия.
Общие расстройства и реакции в месте введения: недомогание, утомляемость, гриппоподобное заболевание, гипертермия.
Исследования: сообщалось об изменении ПВ (пролонгация и снижение) у пациентов при одновременном применении варфарина и повышении КФК в крови.
Взаимодействие
Взаимодействие с ЛС
Исследования in vivo показали, что тербинафин является ингибитором изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. ЛС, преимущественно метаболизируемые изоферментом CYP2D6, включают следующие классы ЛС: трициклические антидепрессанты, СИОЗС, бета-адреноблокаторы, антиаритмики IС класса (например, флекаинид и пропафенон) и ингибиторы МАО типа B. При сочетанном применении тербинафина в форме таблеток необходим тщательный мониторинг и может понадобиться снижение дозы ЛС, метаболизируемого CYP2D6. В исследовании по оценке влияния тербинафина на дезипрамин у здоровых добровольцев, определяемых как нормальные метаболизаторы, применение тербинафина привело к 2-кратному увеличению Cmax и 5-кратному увеличению AUC. В этом исследовании было показано, что эти эффекты сохраняются при последнем наблюдении через 4 нед после прекращения приема таблеток тербинафина. В исследованиях с участием здоровых добровольцев, определяемых как экстенсивные метаболизаторы декстрометорфана (противокашлевое средство и маркерный субстрат CYP2D6), тербинафин увеличивал соотношение декстрометорфан/метаболит декстрорфан в моче в среднем в 16–97 раз. Таким образом, тербинафин может конвертировать статус экстенсивных метаболизаторов CYP2D6 в статус слабых метаболизаторов.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что тербинафин не ингибирует метаболизм толбутамида, этинилэстрадиола, этоксикумарина, циклоспорина, цизаприда и флувастатина. Исследования взаимодействия in vivo, проведенные у здоровых добровольцев, показали, что тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина. Тербинафин снижает клиренс кофеина на 19%. Тербинафин увеличивает клиренс циклоспорина на 15%.
Влияние тербинафина на фармакокинетику флуконазола, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм), зидовудина или теофиллина не считалось клинически значимым.
Сочетанное применение однократной дозы флуконазола (100 мг) с однократной дозой тербинафина приводило к увеличению Cmax и AUC тербинафина на 52 и 69% соответственно. Флуконазол является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A. Основываясь на этом наблюдении, вполне вероятно, что другие ингибиторы как CYP2C9, так и CYP3A4 (например, кетоконазол, амиодарон) также могут приводить к значительному увеличению системной экспозиции (Cmax и AUC) тербинафина при одновременном применении.
Имеются спонтанные сообщения об увеличении или уменьшении ПВ у пациентов, одновременно принимающих тербинафин и варфарин перорально, однако причинно-следственная связь приема тербинафина в форме таблеток и этими изменениями не установлена.
Клиренс тербинафина увеличивается на 100% рифампицином, индуктором изоферментов CYP цитохрома Р450, и снижается на 33% циметидином, ингибитором изоферментов CYP цитохрома Р450. Циклоспорин не влияет на клиренс тербинафина . Отсутствует информация об адекватных исследованиях взаимодействия со следующими классами ЛС: пероральные контрацептивы, препараты ЗГТ, гипогликемические средства, фенитоины, тиазидные диуретики, БКК.
Взаимодействие с пищей
Была проведена оценка влияния пищи на тербинафин в форме таблеток. При приеме с пищей наблюдалось увеличение AUC тербинафина менее чем на 20%. Тербинафин в форме таблеток можно принимать независимо от приема пищи.
Передозировка
Симптомы: клинический опыт передозировки тербинафина при пероральном приеме ограничен. Дозы до 5 граммов (в 20 раз превышающие терапевтическую суточную дозу) не вызывали серьезных побочных реакций. Симптомы передозировки включали тошноту, рвоту, боль в животе, головокружение, сыпь, частое мочеиспускание и головную боль.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, длительность лечения зависит от показаний.
Оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения лечения. Это связано с периодом, необходимым для роста здорового ногтя.
Меры предосторожности
Гепатотоксичность
Случаи печеночной недостаточности, некоторые из которых привели к трансплантации печени или смерти, произошли при применении тербинафина в форме таблеток у людей с предшествующим заболеванием печени и без него.
В большинстве сообщенных случаев о гепатотоксичности, связанных с использованием тербинафина в форме таблеток, пациенты имели серьезные предшествующие системные заболевания. Тяжесть печеночных событий и/или их исход могут быть хуже у пациентов с активным или хроническим заболеванием печени. Лечение тербинафином в форме таблеток должно быть прекращено в случае появления биохимических или клинических признаков поражения печени.
Тербинафин в форме таблеток не рекомендуется пациентам с хроническим или активным заболеванием печени. До начала применения тербинафина в форме таблеток необходимо провести функциональные пробы печени, поскольку гепатотоксичность может возникать у пациентов с ранее существовавшим заболеванием печени и без него. Рекомендуется периодический мониторинг функциональных проб печени. При повышении показателей функции печени прием тербинафина следует немедленно прекратить. Пациенты, которым назначают тербинафин, должны быть предупреждены о том, что необходимо немедленно информировать лечащего врача о возникновении таких симптомов, как стойкая тошнота, анорексия, чувство усталости, рвота, боль в правом подреберье или желтуха, темная моча или светлый кал. В случае появления подобных симптомов необходимо прекратить прием тербинафина и провести исследование функции печени.
Нарушение вкуса, включая потерю вкуса
Сообщалось о нарушении вкуса, включая потерю вкуса, при приеме тербинафина в форме таблеток. Это может быть достаточно серьезной причиной, чтобы привести к снижению потребления пищи, потере массы тела, тревоге и депрессивным симптомам. Нарушение вкуса может исчезнуть в течение нескольких недель после прекращения лечения, но может быть длительным (более 1 года) или перманентным. При появлении симптомов нарушения вкуса прием тербинафина в форме таблеток следует прекратить.
Нарушение обоняния, включая потерю обоняния
Сообщалось о нарушении обоняния, включая потерю обоняния, при приеме тербинафина в форме таблеток. Нарушение обоняния может исчезнуть после прекращения лечения, но может быть длительным (более 1 года) или перманентным. При появлении симптомов нарушения обоняния прием тербинафина в форме таблеток следует прекратить.
Депрессивные симптомы
Депрессивные симптомы отмечались во время постмаркетингового применения тербинафина в форме таблеток. Врачи должны быть внимательны к развитию депрессивных симптомов, а пациенты должны быть проинструктированы о необходимости сообщать о развитии депрессивных симптомов лечащему врачу.
Гематологические эффекты
Транзиторное снижение абсолютного количества лимфоцитов наблюдалось в контролируемых клинических испытаниях. В плацебо-контролируемых испытаниях у 8/465 пациентов, получавших тербинафин в форме таблеток (1,7%) и 3/137 испытуемых, получавших плацебо (2,2%), было снижение абсолютного количества лимфоцитов до уровня ниже 1000/мм3 в 2 или более случаях. У пациентов с известным или предполагаемым иммунодефицитом следует проводить мониторинг общего анализа крови, если лечение продолжается более 6 нед. Сообщалось о случаях тяжелой нейтропении. Они были обратимы после прекращения приема таблеток тербинафина с поддерживающей терапией или без нее. При появлении клинических признаков и симптомов, указывающих на вторичную инфекцию, необходимо провести общий анализ крови. Если количество нейтрофилов ≤1000 клеток/мм3, прием таблеток тербинафина следует прекратить и начать поддерживающее лечение.
Серьезные кожные реакции/реакции гиперчувствительности
Имеются постмаркетинговые сообщения о серьезных кожных реакциях/реакциях гиперчувствительности (например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Проявления DRESS-синдрома могут включать кожную реакцию (например, сыпь или эксфолиативный дерматит), эозинофилию и одно или несколько поражений органов, таких как гепатит, пневмонит, нефрит, миокардит и перикардит. При появлении прогрессирующей кожной сыпи или признаков/симптомов вышеуказанных лекарственных реакций лечение таблетками тербинафина следует прекратить.
Красная волчанка
Во время постмаркетингового опыта у пациентов, принимавших таблетки тербинафина, сообщалось о преципитации и обострениях кожной красной волчанки и СКВ. Следует прекратить прием таблеток тербинафина у пациентов с клиническими признаками и симптомами, указывающими на красную волчанку.
Лабораторный мониторинг
Всем пациентам перед приемом таблеток тербинафина рекомендуется измерение сывороточных трансаминаз (АЛТ и АСТ).
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность тербинафина в форме таблеток не были установлены у педиатрических пациентов с онихомикозом.
Применение в гериатрии
Клинические исследования тербинафина в форме таблеток не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые пациенты. Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах пожилых и более молодых пациентов. В целом выбирать дозу для пожилого пациента следует с осторожностью, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, в связи с большей частотой снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующими заболеваниями или другой лекарственной терапией.
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤50 мл/мин) использование тербинафина в форме таблеток должным образом не изучалось.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Экзифин® (Exifine) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Экзифин®
💊 Состав препарата Экзифин®
✅ Применение препарата Экзифин®
📅 Условия хранения Экзифин®
⏳ Срок годности Экзифин®
Описание лекарственного препарата
Экзифин®
(Exifine)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2020.08.03
Код ATX:
D01AE15
(Тербинафин)
Лекарственная форма
| Экзифин® |
Крем д/наружн. прим. 1%: туба 10 г рег. №: П N011536/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Экзифин®
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 10 мг, вода очищенная — 718 мг, изопропилмиристат — 80 мг, натрия гидроксид — 2 мг, полисорбат 60 — 61 мг, сорбитана моностеарат — 19 мг, стеариловый спирт — 40 мг, цетиловый спирт — 40 мг, цетилпальмитат — 20 мг.
10 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат для местного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности. В низких концентрациях тербинафин обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verritcosum, Trichophyton violaceum, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare). Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида грибов.
Тербинафин, ингибируя сквален-эпоксидазу в клеточной мембране гриба, специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Скваленэпоксидаза не связана с системой цитохрома P450, поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов и лекарственных препаратов, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р450.
Фармакокинетика
При местном применении абсорбция — менее 5%, оказывает незначительное системное действие.
Показания препарата
Экзифин®
Профилактика и лечение грибковых заболеваний кожи:
- трихофития, микроспория, руброфития, вызванные чувствительными возбудителями, в т.ч. микозы стоп и паховая эпидермофития;
- дрожжевые инфекции (кандидоз кожи);
- разноцветный лишай.
Режим дозирования
Наружно. Перед нанесением препарата Экзифин необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем наносят тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь.
Средняя продолжительность и кратность применения:
Дерматомикоз туловища, голеней -1 неделя 1 раз/сут;
Паховая эпидермофития — 1-2 недели 1 раз в неделю.
Дерматомикоз стоп — 1 неделя 1 раз в день.
Кандидоз кожи — 1-2 недели 1 или 2 раза/сут.
Разноцветный лишай — 2 недели 1 или 2 раза/сут.
Длительность проводимого лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания. Уменьшение выраженности клинических проявлений отмечается в первые дни лечения.
Для профилактики рецидивов микозов стоп — 2-3 курса по 2 недели с перерывом 7 дней.
Режим дозирования препарата Экзифин у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного.
Побочное действие
Зуд и жжение кожи, гиперемия в месте нанесения.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; алкоголизм; угнетение костномозгового кроветворения; опухоли; болезни обмена веществ; окклюзионные заболевания сосудов конечностей, псориаз, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет (отсутствие достаточного клинического опыта применения).
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью.
Применение у детей
С осторожностью:
Применение у пожилых пациентов
Пожилым больным препарат назначают в тех же лозах, что и взрослым.
Особые указания
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения.
Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.
Если через 2 нед. лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
В процессе лечения необходимо соблюдать общие правила гигиены для профилактики повторного инфицирования (через белье, обувь).
Избегать попадания крема в глаза и на слизистую оболочку полости носа, рта.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат оказывает незначительное системное действие, поэтому маловероятно влияние на вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
При наружном применении передозировка маловероятна.
Симптомы при случайном приеме внутрь: головная боль, тошнота, гастралгия, головокружение, учащенное мочеиспускание, сыпь.
Лечение: активированный уголь, при необходимости — симптоматическая поддерживающая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Какие-либо лекарственные взаимодействия для препарата Экзифин неизвестны.
Условия хранения препарата Экзифин®
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Не замораживать.
Срок годности препарата Экзифин®
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Контакты для обращений
ДР. РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД.
(Индия)
|
|
Представительство в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бинафин
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Ламизил®
(ГлаксоСмитКляйн Хелскер, Россия)
Ламизил® Дермгель
(ГлаксоСмитКляйн Хелскер, Россия)
Ламизил® УНО
(ГлаксоСмитКляйн Хелскер, Россия)
Ламитель
(S.C. ROMPHARM Company, Румыния)
Ламифунгин®
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Миконорм
(ratiopharm India, Индия)
Тебикур®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Тербизед-Аджио
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)
Тербизил®
(GEDEON RICHTER, Венгрия)
Все аналоги
Состав
Активное вещество препарата – тербинафин.
Дополнительные компоненты таблеток: МКЦ, крахмал прежелатинизированный, кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
Вспомогательные составляющие крема: стеариловый спирт, цетиловый спирт, цетилпальмитат, сорбитана стеарат, натрия гидроксид, вода, бензиловый спирт, изопропилмиристат, полисорбат 60.
Форма выпуска
Продаются таблетки Экзифин, а также мазь.
Фармакологическое действие
Препарат является противогрибковым средством.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество лекарства принадлежит к аллиламинам. Оно действует как противогрибковое. При низкой концентрации влияет как фунгицидное средство на дрожжевые грибы, Microsporum canis, дерматофиты Trychophyton, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы и некоторые диморфные грибы. Оказывает также фунгистатическое действие на грибы Candida и мицелиальные формы.
Экзифин, попадая в организм, нарушает биосинтез эргостсрола клеточной мембраны гриба посредством блокирования фермента сквален-эпоксидазы.
В случае внутреннего применения препарат скапливается в кожных покровах, волосах и ногтях в количестве, достаточном для фунгицидного действия.
При пероральном приеме хорошо всасывается. Половина дозировки абсорбируется спустя 0,8 часов. Она распределяется через 4,6 часов. Спустя 60-120 минут после применения достигается максимальная концентрация. Прием пищи не оказывает влияния на действие лекарства. Биодоступность – 80%.
Степень связи с белками плазмы – 99%. Активное вещество быстро распространяется в тканях. Поступает в секрет сальных желез и в высоких концентрациях накапливается в подкожной клетчатке, волосяных фолликулах, кожных покровах и волосах. Период полувыведения – примерно 17 часов.
Метаболизируется с образованием неактивных метаболитов в печени. Около 80% принятой дозировки выделяется с мочой в виде метаболитов, оставшаяся часть – с калом.
Может выделять с грудным молоком.
Показания к применению
Крем Экзифин применяется для профилактики и терапии грибковых заболеваний кожных покровов:
- разноцветный лишай;
- трихофития, руброфития, микроспория, которые вызваны чувствительными возбудителями;
- дрожжевые инфекции.
Таблетки показаны при:
- онихомикозах;
- микозах волосистой части головы;
- кандидозах кожных покровов и слизистых;
- микозах кожных покровов и ногтей, вызванных Trychophyton, Epidermophylom floccosum и Microsporum;
- тяжелых дерматомикозах гладкой кожи конечностей и туловища, которые требуют системной терапии.
Противопоказания
Крем нельзя наносить при гиперчувствительности к одному из компонентов, находящихся в его составе.
Противопоказания при использовании таблеток следующие:
- детский возраст до 2 лет;
- гиперчувствительность к составляющим лекарственного средства;
- лактация;
- беременность.
С осторожностью таблетки применяются при:
- заболеваниях обмена веществ;
- печеночной недостаточности;
- почечной недостаточности;
- опухолях;
- заболеваниях крови;
- псориазе;
- алкоголизме;
- патологии сосудов конечностей.
Крем с осторожностью используют при:
- заболеваниях обмена веществ;
- печеночной недостаточности;
- почечной недостаточности;
- опухолях;
- угнетении костномозгового кроветворения;
- детском возрасте до 12 лет;
- алкоголизме;
- окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей.
Побочные действия
Негативные побочные реакции при использовании таблеток, как правило, имеют временный характер. Среди них отмечают следующие:
- пищеварительная система: чувство переполненного желудка, тошнота, боли, диспепсия, потеря аппетита, диарея, нарушение вкусового восприятия (восстанавливается после прекращения приема);
- иммунная система: крапивница, многоформная эритема;
- костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
- прочие: головная боль, повышенная усталость, недомогание.
В редких случаях возможны депрессия, холестаз, гепатит, желтуха, повышение уровня трансаминаз печени, парестезия, головокружение, гипестезия, чувство повышенной тревоги, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, системные аллергические реакции, экзацербация псориаза, тяжелые кожные реакции, усиленное выпадение волос.
Применение таблеток следует прекратить при появлении гепатобилиарной дисфункции и прогрессировании кожных высыпаний.
Использование крема может вызвать такие побочные эффекты, как кожный зуд, гиперемия и жжение в месте нанесения.
Инструкция по применению Экзифина (Способ и дозировка)
Таблетки применяются внутрь. Курс и схема приема устанавливаются индивидуально и зависят от заболевания.
Инструкция на Экзифин сообщает, что взрослым, как правило, назначают 250 мг препарата в сутки. Продолжительность лечения в зависимости от показаний может быть следующей:
- онихомикозы – примерно 6-12 недель. В случае поражения ногтей (кроме большого пальца ноги) пациенты молодого возраста могут принимать лекарство меньше 12 недель. При поражении большого пальца ноги, как правило, назначают трехмесячный курс. Если ногти растут слишком медленно, терапию можно продлить до полугода и более;
- грибковые инфекции кожных покровов – при локализации поражений между пальцев, на подошвах или по типу «носков» лечение длится от 2 до 6 недель; в случае инфекций на других частях тела, а также микозов, ассоциированных с Candida, – от 2 до 4 недель; при микозах головы, спровоцированных Microsporum canis, – больше месяца.
Для детей обычно назначается прием 125 мг средства ежедневно (вес 20-40 кг). Если вес ребенка до 20 кг, суточная дозировка – 62,5 мг (четвертая часть таблетки), а при весе от 40 кг можно принимать по 250 мг в день. Курс терапии микозов волосистой части головы – примерно месяц. В случае Microsporum canis прием может быть и более длительным.
Крем применяется наружно. Кожу в месте нанесения предварительно следует очистить и подсушить. Для тех, кто использует мазь Экзифин, инструкция по применению рекомендует наносить ее тонким слоем на пораженные и прилегающие участки кожных покровов, слегка втирая. Если инфекции сопровождаются опрелостью, пораженные участки можно прикрывать марлей (в т. ч. на ночь). Схема лечения зависит от заболевания:
- дерматомикоз туловища, стоп и голеней – крем применяют раз в день на протяжении 7 суток;
- разноцветный лишай – крем наносят 1-2 раза/день на протяжении 14 суток;
- паховая эпидермофития – крем применяют раз в неделю на протяжении 7-14 суток;
- кандидоз кожи – крем наносят 1-2 раза/день на протяжении 7-14 суток.
Продолжительность терапии зависит, в первую очередь, от показаний и тяжести заболевания. Уменьшение выраженности его проявлений должно наблюдаться в первые же дни применения.
С целью профилактики рецидива микоза стоп крем можно использовать 2-3 курса (каждый по 2 недели). Перерыв между ними – неделя.
Передозировка
При приеме таблеток в повышенных дозировках возможны тошнота, головная боль, головокружение, болезненные ощущения внизу живота, в эпигастральной области, рвота. В качестве лечения больному назначают промывание желудка и последующий прием Активированного угля. Терапия симптоматическая.
О передозировке кремом Экзифин сообщений нет. Если средство случайно попало внутрь, могут развиться такие же негативные реакции, как и в случае передозировки таблеток.
Взаимодействие
Лекарство блокирует СYР206 и биотрансфорацию в организме трициклических антидепрессантов, а также бета-адреноблокаторов, селективных блокаторов захвата серотонина, ингибиторов МАО типа В, противоаритмических и антинсихотических препаратов.
Индукторы ферментов СYР450 могут привести к ускорению вывода активного вещества Экзифина. Ингибиторы данных ферментов, наоборот, могут замедлить биотрансформацию и выведение тербинафина. Такое сочетание может потребовать коррекции дозировок.
Тербинафин с пероральными контрацептивами может вызывать нарушение менструального цикла.
При сочетании с этанолом и гепатотоксичными лекарственными средствами повышается вероятность гепатотоксического эффекта. Экзифин также снижает клиренс кофеина и увеличивает время его полураспада.
Условия продажи
Таблетки продаются по рецепту, крем разрешен к безрецептурному отпуску.
Условия хранения
Крем следует держать в недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура – не выше 25°С (но не замораживать).
Таблетки необходимо держать в темном, недоступном для маленьких детей месте. Температура до 25°С.
Срок годности
Для обеих форм выпуска срок годности составляет 3 года со дня изготовления.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
В аптеках можно найти следующие аналоги таблеток Экзифин с той же формой выпуска:
- Тербинафин-Сар;
- Ламизил;
- Тербинокс;
- Тербизил;
- Медофлоран;
- Онихон;
- Цидокан;
- Бинафин;
- Ламикан;
- Тербифин;
- Термикон;
- Фунготербин;
- Атифин;
- Тербинафин Гексал;
- Экзитер;
- Тербинафин-Тева;
- Тигал-Сановель;
- Тербинафин Пфайзер;
- Тербинафин;
- Тербинафин-МФФ;
- Тебикур.
Крем имеет следующие аналоги, сходные по действию и форме выпуска:
- Тербинокс;
- Тербизил;
- Фунготербин;
- Бинафин;
- Миконорм;
- Термикон;
- Атифин;
- Тербинафин;
- Тербикс;
- Тербифин;
- Ламизил;
- Тербизед-Аджио;
- Унгусан;
- Тебикур.
Отзывы об Экзифине
Отзывы об Экзифине, как правило, положительные. Те, кто использовали это средство, характеризуют мазь и таблетки как эффективный препарат быстрого действия.
О побочных эффектах сообщается редко. Лишь некоторые отзывы об Экзифине в виде мази рассказывают о чувстве жжения в начале применения, которое проходит само и не требует отмены препарата. Среди положительных моментов пациенты также отмечают, что крем не оставляет пятен на одежде и имеет вполне приятный запах.
Отзывы о таблетках Экзифин сообщают, что их часто используют как более дешевый аналог дорогостоящего Ламизила.
Цена Экзифина, где купить
Цена Экзифина зависит от формы выпуска. Таблетки стоят довольно дорого, поэтому многие предпочитают искать средства на замену. В качестве более дешевого препарата со сходным действием в аптеках часто рекомендуют Тербинафин-Тева. Цена таблеток Экзифин (16 штук в упаковке) – около 700 рублей.
Крем стоит намного дешевле. Так цена мази Экзифин в большинстве аптек около – 180 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Экзифин таблетки 250мг 16штDr. Reddy’s lab.
-
Экзифин крем 1% 10гDr. Reddy’s lab.
Аптека Диалог
-
Экзифин таблетки 250мг №16Dr. Reddy’s
-
Экзифин крем (туба 1% 10г)Dr. Reddy’s
показать еще
Состав: l г крема содержит: 10.000 мг тербинафина гидрохлорида, а также вспомогательны е ингредиенты: цетиловый спирт 40.000 мг, стеариловый спирт 40.000 мг, цетилпальмитат 20.000 мг, бензиловый спирт 10.000 мг, сорбитан моностеарат 19.000 мг, изопропял миристат 80.000 мг, натрия гидроксид 2.000 мг, полисорбат-60 61.000 мг, воду очищенную 718.000 мг.
Бельй или практически бельй крем, свободный от видимых посторонних примесей
Противогрибковый препарат для перорального и местного применения. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых грибов (в основном Candida albicans). При местном применении — Pityrosporum orbiculare. Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от вида грибов. Тербинафин, ингибируя скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба (не относящуюся к системе цитохрома P450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или др. ЛС. МПК для Trychophyton rubrum — 0.001-0.06 мкг/мл. При онихомикозах кистей эффективность лечения составляет 95%, при онихомикозах стоп — более 90%. При хронических дерматофитиях гладкой кожи ремиссия достигается у 75-95% больных. Субъективное улучшение при лечении прогрессирующего кандидоза гладкой кожи и поражения крупных и межпальцевых складок, вульвовагинита, паронихии, обусловленных Candida albicans и резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, наступает на 3-4 сут, а полное разрешение процесса — через 3-5 нед.
Грибковые заболевания кожи и ногтей (при онихомикозе не используют лекарственные формы для местного применения), вызванные чувствительными возбудителями (трихофития, микроспория, эпидермофития, руброфития, кандидоз кожи и слизистых оболочек); разноцветный лишай (только лекарственные формы для местного применения).
Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Длительность проводимого лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания. Внутрь, после еды, по 0.125 г 2 раза в день или по 0.25 г 1 раз в день; средняя продолжительность лечения — 1-2 нед. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью — 0.125 г 1 раз в день. Детям с массой тела менее 20 кг — 62.5 мг/сут, от 20 до 40 кг — 125 мг, более 40 кг — 250 мг, 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при дерматомикозе стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) — 2-6 нед, при дерматомикозе туловища, голеней — 2-4 нед, при кандидозе кожи — 2-4 нед, при микозе волосистой части головы — 4 нед, при онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6 нед лечения, при онихомикозе стоп — 12 нед. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения. Наружно, крем и мазь наносят на пораженные участки кожи и прилежащие области тонким слоем, слегка втирая, 1 или 2 раза в день. Курс лечения — в среднем 2-4 нед. Спрей и раствор наносят на пораженные участки кожи (после очищения и подсушивания) и прилежащие области 1 или 2 раза в день в количестве, достаточном для тщательного увлажнения. Продолжительность и кратность применения: дерматомикоз туловища, голеней — 1 нед, 1 раз в сутки; дерматомикоз стоп — 1 нед, 1 раз в сутки; разноцветный лишай — 1 нед, 2 раза в сутки.
В 1-10% случаев: диспепсические нарушения (снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка, боль в животе); кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь); мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия). С частотой 0.1-1%: нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения). Крайне редко (с частотой 0.01-0.1%): гепатобилиарные нарушения (холестатическая желтуха). С частотой менее 0.01%: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции, агранулоцитоз или тромбоцитопения, нейтропения. При применении крема, спрея — зуд и жжение кожи, гиперемия в месте нанесения.Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, гастралгия, головокружение. Лечение: активированный уголь, при необходимости — симптоматическая поддерживающая терапия.
Информация о случаях передозировки тербипафина прн местном применение отсутствует. При случайном проглатыванин крема возможно развитие симптомов, аналогнчны наблюдавшимся при передозировке таблеток Экзифин (тотнота, рвота, боли в животе, головокружение, головная боль, кожные высыпания).
Лечение: мероприятия, направленные на вы ведение препарата (активированный уголь,
промывание желудка), симптоматическая терапия.
Снижает клиренс кофеина на 20%. ЛС, вызывающие индукцию микросомальных ферментов печени, увеличивают клиренс тербинафина; ЛС, ингибирующие микросомальные ферменты печени, — уменьшают. Этанол и др. гепатотоксические ЛС повышают риск развития гепатотоксичности.
Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива. Если через 2 нед лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату. Перед началом и в процессе лечения необходим контроль показателей функции печени. При выявлении симптомов, позволяющих предположить нарушения функции печени (снижение аппетита, стойкая тошнота, желтуха, темная моча, чрезмерная утомляемость), необходимо отменить препарат. При отрубевидном лишае эффективно только местное лечение. Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения (через 2 нед) и в конце необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. Избегать попадания крема, мази на слизистую оболочку глаз, носа, рта. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.
Крем l % в тубах по 10 г. l туба упакована в картонную коробку с инструкцией по
применению.
При температуре до 25C. Не замораживать.
3 года.
Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Препарат следует хранить в местах, не доотупньт для детей.
1 г препарата содержит
активное вещество — тербинафина гидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: спирт цетиловый, спирт стеариловый, цетилпальмитат, спирт бензиловый , сорбитан моностеарат, изопропилмиристат, натрия гидроксид, полисорбат — 60, вода очищенная.
Крем от белого до почти белого цвета, однородной консистенции.
Дерматология. Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи. Противогрибковые препараты для местного применения.
Прочие противогрибковые препараты для местного применения. Тербинафин.
Код АТХ D01АЕ15
Фармакокинетика
При местном применении крема Экзифин® всасывается менее 5% дозы и присутствие тербинафина в системном кровообращении минимальное. Тербинафин проникает в дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Если продолжительность лечения продлевается от 1 до 7 дней, период полувыведения тербинафина из рогового слоя повышается в 3 раза.
Фармакодинамика
Экзифин® — противогрибковый препарат, производное аллиламина. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы может быть фунгистатическим или фунгицидным, в зависимости от вида гриба.
Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Экзифин® ингибирует скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба; это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Фермент скваленэпоксидаза не относится к системе цитохром Р450, поэтому Экзифин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
При наружном применении Экзифин® активен в отношении возбудителей дерматомикозов: Trichophyton (в т.ч. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans). При наружном применении Экзифин® активен также в отношении Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) — возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая.
— профилактика и лечение грибковых инфекций кожи
— микозы стоп, ороговелости, трещины, зуд и шелушение кожи,
вызванные грибком
— паховая эпидермофития
— грибковые поражения гладкой кожи тела (tinea corporis), вызванные
дерматофитами Trichophyton (в том числе, T. rubrum, T. mentagrophytes, T.
verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum
— кандидоз кожи, вызванный родом Candida (Candida albicans), опрелости
— разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum
orbiculare (Malassezia furfur).
Крем наносят 1-2 раза в сутки. Перед нанесением крема следует очистить и высушить пораженные области. Крем наносят на пораженную кожу и прилегающие области тонким слоем и слегка втирают. В случае инфекций, сопровождающихся опрелостями (под молочными железами, между пальцев, в ягодичных и паховых складках), место нанесения крема можно прикрыть марлей (особенно на ночь).
Продолжительность лечения при дерматомикозах кожи туловища, голеней составляет 1 – 2 недели; при дерматомикозах стоп – 1 неделя (2 раза в день), 2 недели (один раз в день); при кандидозе кожи
– 1 – 2 недели; при разноцветном лишае – 2 недели.
Уменьшение или исчезновение клинических симптомов обычно наблюдается уже через несколько дней применения крема. Однако во избежание рецидивов заболевания, курс лечения следует проводить полностью.
Пациентам пожилого возраста Экзифин®
назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Не применять под окклюзионные повязки.
Часто (≥1/100 до <1/10)
— шелушение кожи
— зуд
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
— реакции гиперчувствительности, сыпь
— поражения кожи, струп, заболевания кожи, нарушение пигментации, покраснение, ощущение жжения кожи
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
— раздражение глаз
— сухость кожи, контактный дерматит, экзема
Очень редко (<1/10000)
— крапивница
Единичные случаи
— отек Квинке, анафилактический шок.
— повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому вспомогательному веществу
— детский возраст до 12 лет
При одновременном применении крема Экзифин®
с другими препаратами клинически значимого лекарственного взаимодействия не установлено.
Крем Экзифин® предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания крема в глаза, нос, рот.
С осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточности, алкоголизме, угнетении костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей.
Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек
Больным с выраженными нарушениями функции печени и/или почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) следует назначать половину обычной дозы Экзифина®. Перед началом лечения следует оценить исходные показатели функции печени и обеспечить их мониторинг в процессе лечения. Если у больного отмечаются явления, указывающие на наличие нарушения функции печени, такие как необъяснимая стойкая тошнота, отсутствие аппетита, усталость, желтуха, темная моча или обесцвеченный кал, следует отменить лечение тербинафином.
При продолжительном применении препарата рекомендуется мониторинг крови.
Если через 2 недели лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
При лечении Экзифином® следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования (через белье, носки, обувь).
При наружном применении – маловероятна.
Симптомы при случайном приеме внутрь: головная боль, тошнота, гастралгия, головокружение, учащенное мочеиспускание, сыпь.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Крем 1% в тубах по 10 грамм. По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают на казахском и русском языках в картонную упаковку.
В сухом защищенном от свете месте при температуре не выше 25 0С.
Не замораживать!
3 года
Не применять по истечении срока годности
Без рецепта
Производитель
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, Индия
Держатель регистрационного удостоверения
«Др. Редди’с Лабораторис Лтд», Индия
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство компании «Др. Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан: 050057 г. Алматы, ул.22 линия, 45,
тел: 8(727)3941688, факс: 8(727)3941294