Enfexia 500 mg инструкция на русском

И Н С Т Р У К Ц И Я

по медицинскому применению препарата

ЕНФЕКСИЯ

(ENFEXIA®)

Общая характеристика:

Международное название cefuroxime;

основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, овальной формы, от белого до кремово-белого цвета, с пометкой 250 или 500 на одной стороне в зависимости от содержания активного вещества;

1 таблетка содержит цефуроксима (в виде цефуроксима аксетил) 250 мг или 500 мг

целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, масло растительное жирная;

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарабен, пропил парагидроксибензоат, краситель белого цвета, содержащий титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины.

Код АТС J01D C02.

Фармакологические свойства. Фармакологические. Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима — антибиотика цефалоспоринового ряда ИИ поколения, активного против широкого спектра распространенных патогенов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим устойчив к беталактамаз бактерий. Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено нарушением синтеза компонентов клеточной стенки бактерии.

Цефуроксим активен против большинства видов перечисленных ниже микроорганизмов:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (включая резистентные к ампициллину штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллин азу), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia.

Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

К цефуроксиму резистентные такие микроорганизмы: Clostridium difficile, штаммы Pseudomonas, штаммы Campylobacter, Acinetobacter colcoaceticus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, штаммы Legionella. Некоторые штаммы следующих микроорганизмов также резистентные к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, штаммы Enterobacter, штаммы Citrobacter, штаммы Serratia, Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика. Абсорбция После перорального применения цефуроксима аксетил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролиза ется в слизистой кишечника и крови к цефуроксиму. Абсорбция препарата ускоряется, если применять его после еды. Биодоступность составляет 37% при применении натощак и 52% — при применении после еды.

Распределение: в отличие от внутривенного введения, когда максимальная концентрация в плазме крови достигается очень быстро, препарат достигает пиковых концентрации через 2-3 часа в случае приема после еды. Для доз 250 мг, 500 мг и 1 г максимальная концентрация в плазме составляли соответственно 2 — 3 мг / л, 4 — 6 мг / л, 5 — 8 мг / л и 9 — 14 мг / л. Поскольку абсорбция цефуроксима в форме суспензии более медленной, в этом случае он достигает низких концентраций в плазме, а его системная доступность уменьшается (4 — 17%). Период полувыведения цефуроксима из плазмы составляет 1 — 1,5 часа. Коэффициент связывания цефуроксима с белками плазмы колеблется от 50% до 33% в зависимости от методики измерения. Цефуроксим пересекает гематоэнцефалический барьер и достигает терапевтической концентрации в центральной нервной системе.

Метаболизм цефуроксим не поддается метаболизма.

Вывод: цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В случае совместного применения с пробенецидом показатель площади под кривой «концентрация — время» растет примерно на 50%. Цефуроксим подвергается диализу.

Показания.

Лечение таких системных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекций ЛОР-органов:

— Фарингита и тонзиллита;

— Среднего отита;

— Синусита.

Инфекций нижних дыхательных путей:

— Обострение хронического бронхита или вторичных бактериальных инфекций на фоне острого бронхита.

Инфекций мочевых путей:

— Неосложненных инфекций мочевых путей.

Инфекций кожи и мягких тканей:

— Неосложненных инфекций кожи и мягких тканей.

Гонорея:

— Неосложненная уретральная или ендоцерви уникальна гонорея, вызванная положительными или отрицательными к пенициллин азы штаммами возбудителя, и неосложненная ректальная гонорея, вызванная негативными к пенициллин азы штаммами возбудителя заболевания.

У взрослых и детей старше 12 лет — для лечения ранних стадий болезни Лайма, а также для предотвращения развития поздних стадий болезни Лайма.

Способ применения и дозы.

Обычно продолжительность курса лечения составляет 7 дней (5-10 дней). Для оптимальной абсорбции цефуроксима аксетил следует применять после приема пищи.

Взрослые:

Заболевания с легкой и средне тяжелым течением: по 250 мг два раза в день.

Инфекции мочевых путей: по 125 или 250 мг два раза в день (так как таблетка, покрытая оболочкой, не делится, следует применять препараты, содержащие цефуроксим, в другой лекарственной форме).

Инфекции дыхательных путей легкой и средней степени тяжести (например, бронхит): по 250 мг два раза в день.

Тяжелые инфекции дыхательных путей или при подозрении на пневмонию по 500 мг два раза в день.

Пиелонефрит: по 250 мг два раза в день.

Болезнь Лайма (взрослые и дети старше 12 лет) по 500 мг два раза в день в течение 20 дней.

Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Если инфекции, вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А, для предотвращения острой ревматической нападения или остром гломерулонефрита терапия должна длиться как минимум 10 дней.

Побочные действия.

Побочные эффекты цефуроксима аксетил обычно имеют легкий и временный характер. Как и в случае с другими цефалоспоринами, иногда возникают мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожная эритема, крапивница, лихорадка, зуд, сывороточная болезнь и в единичных случаях — реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия. Цефуроксима аксетил может вызывать такие реакции желудочно-кишечного тракта, как диарея, рвота и тошнота. Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, сообщалось о единичных случаях псевдомембранозного колита. Также сообщалось о головной боли.

Во время терапии цефуроксима аксетилом наблюдались эозинофилия и временное повышение уровня печеночных ферментов (аланин аминотрансфер аза, аспартатаминотрансфер аза и холестерин низкой плотности). Редко сообщалось о случаях тромбоцитопении и лейкопении. Как и в случае с другими цефалоспоринами, очень редко сообщалось о желтухе.

Антибиотики цефалоспоринового ряда имеют тенденцию к всасыванию из мембраны эритроцитов и реагируют с антителами к препарату. В результате может спостергиатися положительная реакция Кумбса (то есть возможное влияние на перекрестную совместимость крови). Очень редко наблюдались случаи гемолитической анемии.

Противопоказания.

Препарат противопоказан пациентам с известной аллергией на антибиотики цефалоспоринового и пенициллиновой групп.

Передозировки.

Передозировка цефалоспоринов может вызвать раздражение оболочек головного мозга со следующими конвульсиями. Сывороточные уровни цефуроксима можно снижать гемодиализом и перитонеальным диализом. Лечение стационарное.

Особенности применения.

Перед началом терапии препаратом Енфексия необходимо провести тщательный опрос пациента относительно предыдущих случаев реакций гиперчувствительности к пенициллинов, цефалоспоринов и других аллергенов. Наблюдалась и четко задокументированной перекрестная гиперчувствительность среди бета-лактамных антибиотиков, которая может возникать у 10% пациентов с аллергией на пенициллины в анамнезе. Препарат следует с осторожностью применять для лечения пациентов с реакцию гиперчувствительности на пенициллины в анамнезе. При возникновении клинически значимой реакции на препарат его применение следует прекратить и начать соответствующую терапию. Серьезные реакции гиперчувствительности могут требовать лечения эпинефрином и других мероприятий неотложной помощи, включая применение кислорода, внутривенных жидкостей, внутривенных антигистаминов, кортикостероидов, прессорных аминов и терапию дыхательных путей. Имеются сообщения о случаях псевдомембранозного колита после применения многих антибактериальных средств, включая цефуроксим; степень тяжести псевдомембранозного колита в этих случаях варьюеться легкой и угрожающего жизни. Лечение антибиотиками влияет на нормальную флору кишечника и может вызвать чрезмерный рост клостридий. Исследования показали, что одной из основных причин колита, связанного с антибиотиками, является токсин, который производят Clostridium difficile.

Как и в случае с другими антибиотиками широкого спектра действия, длительное применение цефуроксима аксетил может привести к чрезмерному росту резистентных микроорганизмов (штаммов Candida, энтерококков и Clostridium difficile). Если во время терапии возникает суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

Имеются сообщения о возникновении реакции Яриша-Герксгеймера после терапии цефуроксима аксетилом. Это является результатом бактерицидного действия цефуроксима аксетил на спирохету Borrelia burgdorgeri, которая является патогеном-возбудителем болезни Лайма. Пациентов следует информировать о возможности такой реакции, которая часто возникает при антибиотикотерапии болезни Лайма и не требует дополнительного вмешательства.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, цефуроксима аксетил следует с осторожностью назначать пациентам со случаями колита в анамнезе. Безопасность и эффективность цефуроксима аксетил не установлены у пациентов с нарушением абсорбции в желудочно-кишечном тракте. Таких пациентов были исключены из клинических исследований цефуроксима аксетил.

Цефалоспорины могут вызвать снижение протромбинового активности. В группу риска входят пациенты с печеночной или почечной недостаточностью, с плохим алиментарным статусом, а также пациенты, которые в течение длительного времени применяют противомикробную терапию, или пациенты, состояние которых было ранее стабилизирована терапией антикоагулянтами. У пациентов, которые входят в группу повышенного риска, следует контролировать протромбиновое новое время; таким пациентам показан прием экзогенного витамина К.

Беременность и лактация

Хотя экспериментальные исследования репродуктивной функции не показали ухудшение ре производительности и опасности для плода, цефуроксима аксетил, как и другие лекарственные средства, следует применять с осторожностью в первые месяцы беременности.

Поскольку аксетил цефуроксима попадает в грудное молоко, на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Не обнаружено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Препараты, уменьшающие кислотность желудка, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетил по сравнению с его биодоступностью при монотерапии, а также имеют тенденцию отрицательно влиять на абсорбцию после приема пищи.

Цефалоспорины следует с осторожностью назначать пациентам, которые параллельно применяют диуретики, поскольку есть подозрение, что комбинация этих средств может негативно влиять на функцию почек.

Влияние на лабораторные анализы и лекарственные средства: поскольку при проведении ферицианидного теста могут быть получены ложно-отрицательные результаты, уровень глюкозы в крови или сыворотке крови у пациентов, принимающих цефуроксима аксетил, рекомендуется определять методами на основе гексокиназы или глюкозы оксидазы.

Наличие цефуроксима не влияет на результаты количественного определения креатинина сыворотки или мочи при применении метода на основе щелочного пикрата.

В условиях in vitro аминогликозиды выступали антагонистами к бета-лактамным антибиотикам. Поэтому при одновременном применении эти препараты следует вводить через разные пути.

Пробенецид может увеличивать период полувыведения цефуроксима аксетил вследствие замедления его почечного выведения. Следовательно, при одновременном применении этих лекарственных средств следует соблюдать осторожность.

Условия хранения.

Срок годности — 2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 30 ° С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска. По рецепту.

Источник

* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

международное название: cefuroxime;

Основные физико-химические свойства

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, овальной формы, от белого до кремово-белого цвета, с отметкой 250 или 500 на одной стороне в зависимости от содержания активного вещества;

Состав

1 таблетка содержит цефуроксима ( в виде цефуроксима аксетилу) 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, масло растительное жирное;

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, краситель белого цвета, содержит титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины.

Код АТС J01D C02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима – антибиотика цефалоспоринового ряда II поколения, активный против широкого спектра распространенных патогенов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу. Цефуроксим устойчив к беталактамаз бактерий. Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено нарушением синтеза компонентов клеточной стенки бактерии.

Цефуроксим активен против большинства видов перечисленных ниже микроорганизмов:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (включая резистентные к ампициллину штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia.

Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

К цефуроксиму такие резистентные микроорганизмы: Clostridium difficile, штаммы Pseudomonas, штаммы Campylobacter, Acinetobacter colcoaceticus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, штаммы Legionella. Некоторые штаммы следующих микроорганизмов также резистентные к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, штаммы Enterobacter, штаммы Citrobacter, штаммы Serratia, Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика. Абсорбцияпосле перорального применения цефуроксима аксетил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови до цефуроксима. Абсорбция препарата ускоряется, если применять его после еды. Биодоступность препарата составляет 37 % при применении натощак и 52 % – при применении после еды.

Распределение: в отличие от внутривенного введения, когда пиковая концентрация в плазме достигается очень быстро, препарат достигает пиковой концентрации через 2-3 часа в случае приема после еды. Для доз 250 мг, 500 мг и 1 г пиковые концентрации в плазме составляли соответственно 2 – 3 мг/л, 4 – 6 мг/л, 5 – 8 мг/л и 9 – 14 мг/л. Поскольку абсорбция цефуроксима в форме суспензии является более медленной, в этом случае он достигает низких концентраций в плазме, а его системная доступность уменьшается (4 – 17%). Период полувыведения цефуроксима из плазмы составляет 1 – 1,5 часа. Коэффициент связывания цефуроксима с белками плазмы колеблется от 50 % до 33 % в зависимости от методики измерения. Цефуроксим пересекает гематоэнцефалический барьер и достигает терапевтической концентрации в центральной нервной системе.

Метаболизм: цефуроксим не подвергается метаболизму.

Вывод: цефуроксим выводится путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции. В случае одновременного применения с пробенецидом показатель площади под кривой „концентрация – время” возрастает примерно на 50 %. Цефуроксим подвергается диализу.

Показания для применения

Лечение таких системных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекций ЛОР-органов:

  • фарингита и тонзиллита;
  • среднего отита;
  • синусита.

Инфекций нижних дыхательных путей:

  • обострение хронического бронхита или вторичных бактериальных инфекций на фоне острого бронхита.

Инфекций мочевых путей

  • неосложненных инфекций мочевых путей.

Инфекций кожи и мягких тканей

  • неосложненных инфекций кожи и мягких тканей.

Гонорея

  • неосложненная уретральная или эндоцервикальная гонорея, вызванная положительными или отрицательными к пенициллиназе штаммами возбудителя, и неосложненная ректальная гонорея, вызванная негативными к пенициллиназе штаммами возбудителя заболевания.

У взрослых и детей старше 12 лет – для лечения ранних стадий болезни Лайма, а также для предотвращения развития поздних стадий болезни Лайма.

Способ применения и дозы

Обычно продолжительность курса лечения составляет 7 дней (5-10 дней). Для оптимальной абсорбции цефуроксима аксетил следует применять после приема пищи.

Взрослые:

Заболевания с легким и средне тяжелым течением: по 250 мг два раза в день.

Инфекции мочевых путей: по 125 или 250 мг два раза в день (так как таблетка, покрытая пленочной оболочкой, не делится, следует применять препараты, содержащие цефуроксим, в другой лекарственной форме).

Инфекции дыхательных путей от легкой до средней степени тяжести (например, бронхит): по 250 мг два раза в день.

Тяжелые инфекции дыхательных путей или при подозрении на пневмониюпо 500 мг два раза в день.

Пиелонефрит: по 250 мг два раза в день.

Болезнь Лайма (взрослые и дети старше 12 лет: по 500 мг два раза в день в течение 20 дней.

Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Если инфекции вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А, для предотвращения остром ревматическом нападения или остром гломерулонефрита терапия должна длиться минимум 10 дней.

Побочное действие

Побочные эффекты цефуроксима аксетилу обычно носят легкий и временный характер. Как и в случае с другими цефалоспоринами, иногда возникают мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожная эритема, крапивница, лихорадка, зуд, сывороточная болезнь и в единичных случаях – реакции гиперчувствительности, включая анафилаксия. Цефуроксима аксетил может вызвать такие реакции желудочно-кишечного тракта, как диарея, рвота и тошноту. Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, сообщалось о единичных случаях развития псевдомембранозного колита. Также сообщалось о головной боли.

Во время терапии цефуроксима аксетилом наблюдались эозинофилия и временное повышение уровня печеночных ферментов (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза и холестерин низкой плотности). Редко сообщалось о случаях тромбоцитопении и лейкопении. Как и в случае с другими цефалоспоринами, очень редко сообщалось о желтуху.

Антибиотики цефалоспоринового ряда имеют тенденцию к всасыванию из мембраны эритроцитов и реагируют с антителами к препарату. В результате может спостергиатися положительная реакция Кумбса (то есть возможное влияние на перекрестную совместимость крови). Очень редко наблюдались случаи гемолитической анемии.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с известной аллергией на антибиотики цефалоспоринової и пенициллиновой группы.

Передозировка

Передозировка цефалоспоринов может вызвать раздражение оболочек головного мозга с последующими конвульсиями. Сывороточные уровни цефуроксима можно снижать гемодиализом и перитонеальным диализом. Лечение стационарное.

Особенности применения

Перед началом терапии препаратом Енфексия необходимо провести тщательный опрос пациента относительно предыдущих случаев реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам. Наблюдалась и четко задокументированной перекрестная гиперчувствительность среди бета-лактамных антибиотиков, которая может возникать у 10 % пациентов с аллергией на пенициллины в анамнезе. Препарат следует с осторожностью применять для лечения пациентов с реакцией гиперчувствительности на пенициллины в анамнезе. При возникновении клинически значимой реакции на препарат его применение следует прекратить и начать соответствующую терапию. Серьезные реакции гиперчувствительности могут требовать лечения эпинефрином и других мер неотложной помощи, включая применение кислорода, внутривенных жидкостей, внутривенных препаратов, кортикостероидов, прессорных аминов и терапию дыхательных путей. Существуют сообщения о случаях псевдомембранозного колита после применения почти всех антибактериальных средств, включая цефуроксим; степень тяжести псевдомембранозного колита в этих случаях варъируется от легкого до такого, что угрожает жизни. Лечение антибиотиками влияет на нормальную флору кишечника и может вызвать избыточный рост клостридий. Исследования показали, что одной из основных причин колита, связанного с антибиотиками, является токсин, его продуцируемые Clostridium difficile.

Как и в случае с другими антибиотиками широкого спектра действия, длительное применение цефуроксима аксетилу может привести к чрезмерному росту резистентных микроорганизмов (штаммов Candida, энтерококков и Clostridium difficile). Если во время терапии возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры.

Существуют сообщения о возникновении реакции Яриша-Герксгеймера после терапии цефуроксима аксетилом. Это является результатом бактерицидного действия цефуроксима аксетилу на спирохету Borrelia burgdorgeri, которая является патогеном-возбудителем болезни Лайма. Пациентов следует информировать о возможности такой реакции, которая часто возникает во время антибиотикотерапии болезни Лайма и не требует дополнительного вмешательства.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, цефуроксима аксетил следует с осторожностью назначать пациентам со случаями колита в анамнезе. Безопасность и эффективность цефуроксима аксетилу не установлены у пациентов с нарушением абсорбции в желудочно-кишечном тракте. Таких пациентов были исключены из клинических исследований цефуроксима аксетилу.

Цефалоспорины могут вызвать снижение протромбинової активности. В группу риска входят пациенты с печеночной или почечной недостаточностью, с плохим алиментарным статусом, а также пациенты, которые в течение длительного времени применяют противомикробную терапию, либо пациенты, состояние которых было ранее стабилизирован терапией антикоагулянтами. У пациентов, входящих в группы повышенного риска, следует контролировать протромбиновое время; таким пациентам также показан прием экзогенного витамина К.

Беременность и лактация

Хотя экспериментальные исследования репродуктивной функции не показали ухудшение репродуктивности и опасности для плода, цефуроксима аксетил, как и другие лекарственные средства, следует применять с осторожностью в первые месяцы беременности.

Поскольку цефуроксима аксетил попадает в женское молоко, на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Не выявлено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, уменьшающие кислотность желудка, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетилу по сравнению с его биодоступностью при монотерапии, а также имеют тенденцию отрицательно влиять на абсорбцию после приема пищи.

Цефалоспорины следует с осторожностью назначать пациентам, которые параллельно применяют диуретические средства, поскольку есть подозрение, что комбинация этих средств может отрицательно влиять на функцию почек.

Влияние на лабораторные анализы и лекарственные средства: поскольку при проведении ферицианидного теста могут быть получены ложно-отрицательные результаты, уровне глюкозы в крови или сыворотке у пациентов, которые принимают цефуроксима аксетил, рекомендуется определять методами на основе гексокиназы или глюкозоксидази.

Наличие цефуроксима не влияет на результаты количественного определения креатинина сыворотки или мочи при применении метода на основе щелочного пикрату.

В условиях in vitro аминогликозиды выступали антагонистами к бета-лактамным антибиотикам. Поэтому при одновременном применении эти препараты следует вводить через различные пути.

Пробенецид может увеличивать период полувыведения цефуроксима аксетилу вследствие замедления его почечного выведения. Следовательно, при одновременном применении этих лекарственных средств следует соблюдать осторожность.

Условия и срок хранения

Срок годности – 2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 30 °С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в стрипе; по 1 стрипу в картонной коробке.

Производитель/Заявитель

Билим Фармасьютикалз А.С./Bilim Pharmaceuticals S. A.

Источник

цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима — бактерицидного антибиотика, активного против широкого спектра распространенных патогенных микроорганизмов, включая грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, резистентные к большинству β‑лактамаз. Препарат применяют перорально. Основной компонент цефуроксима аксетила — цефуроксим — проявляет бактерицидную активность в условиях in vivo. Цефуроксим является антибактериальным соединением, эффективным против распространенных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β‑лактамазу, поскольку обладает устойчивостью к β‑лактамазам бактерий. Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено его связыванием с основными целевыми белками, что приводит к угнетению синтеза клеточной стенки.

Цефуроксим обладает активностью против большинства нижеуказанных микроорганизмов:

Аэробные грамотрицательные: микроорганизмы: Haemophilus influenzae (включая резистентные к ампициллину штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β‑лактамазу), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia.

Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

К цефуроксиму резистентны такие микроорганизмы: Clostridium difficile, штаммы Pseudomonas, штаммы Campylobacter, Acinetobacter colcoaceticus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, штаммы Legionella. Некоторые штаммы следующих микроорганизмов резистентны к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, штаммы Enterobacter, штаммы Citrobacter, штаммы Serratia, Bacteroides fragilis.

После перорального применения цефуроксима аксетил медленно всасывается в ЖКТ и подвергается гидролизу в слизистой оболочке кишечника и в крови, превращаясь в цефуроксим. Абсорбция препарата ускоряется, если принимать его после еды. Биодоступность препарата составляет 37% при применении натощак и 52% — при применении после еды.

В отличие от в/в введения препарата, когда пиковая концентрация в плазме достигается очень быстро, при пероральном применении после еды препарат достигает пиковых концентрации через 2–3 ч. Для доз 125; 250; 500 мг и 1 г максимальные концентрации в плазме крови составляли соответственно 2–3; 4–6; 5–8 и 9–14 мг/л. Поскольку абсорбция цефуроксима в форме суспензии более медленная, в этом случае достигаются более низкие концентрации препарата в плазме крови, а его системная биодоступность снижается (до 4–17%). Период полувыведения цефуроксима из плазмы крови составляет 1–1,5 ч. Коэффициент связывания цефуроксима с белками плазмы крови колеблется от 50 до 33%, в зависимости от методики измерения. Препарат проникает через ГЭБ и достигает терапевтической концентрации в ЦНС.

Цефуроксим не подвергается метаболизму в организме, выводится путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции. В случае сопутствующего применения с пробенецидом показатель AUS возрастает приблизительно на 50%. Цефуроксим подвергается диализу. 

ПОКАЗАНИЯ:

препарат Энфексия показан для лечения следующих системных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей: фарингит и тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes; средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzaе (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Branhamella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу) или Streptococci; синусит, вызванный Streptococcus pneumoniae или Haemophilus influenzae (лишь штаммы, не продуцирующие β-лактамазу).

Инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита или вторичные бактериальные инфекции, присоединившиеся к острому бронхиту, вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (штаммы, не продуцирующие β‑лактамазу), Haemophilus parainfluenzae (штаммы, не продуцирующие β-лактамазу).

Инфекции мочевых путей: неосложненные инфекции мочевых путей, вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae.

Инфекции кожи и мягких тканей: неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β‑лактамазу) или Streptococcus pyogenes.

Гонорея: неосложненная уретральная или эндоцервикальная гонорея, вызванная положительными или отрицательными к пенициллиназе штаммами, Neisseria gonorrhoeae и неосложненная ректальная гонорея, вызванная отрицательными к пенициллиназе штаммами Neisseria gonorrhoeae.

У взрослых и детей в возрасте старше 12 лет Энфексия показан для лечения при ранних стадий болезни Лайма, вызванной Borrelia burgdorferi, а также для предупреждения развития поздних стадий болезни Лайма. 

ПРИМЕНЕНИЕ:

обычно продолжительность курса лечения составляет 7 дней (5–10 дней). Для оптимальной абсорбции цефуроксима аксетил следует принимать после еды.

Взрослые:

Общие инфекции: 250 мг 2 раза в сутки.

Инфекции мочевых путей: 125 или 250 мг 2 раза в сутки.

Инфекции нижних дыхательных путей (легкой и средней степени тяжести) например, бронхит: 250 мг 2 раза в сутки.

Тяжелые инфекции нижних дыхательных путей (при подозрении на пневмонию): 500 мг 2 раза в сутки.

Пиелонефрит: 250 мг 2 раза в сутки.

Неосложненная гонорея: одноразовая доза 1 г.

Болезнь Лайма (лечение): 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

Дети:

Тяжелые инфекции верхних и нижних дыхательных путей: 250 мг 2 раза в сутки.

При инфекции, вызванной β-гемолитическими стрептококками группы А, у детей для предотвращения острой ревматической атаки или острого гломерулонефрита терапия должна длиться не менее 10 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

препарат противопоказан пациентам с аллергической реакцией к антибиотикам цефалоспориновой группы в анамнезе.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные эффекты цефуроксима аксетила обычно имеют легкий и обратимый характер. Как и в случае с другими цефалоспоринами, изредка возникают кожная эритема, крапивница, лихорадка, зуд; редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь и в единичных случаях — реакции гиперчувствительности, в частности анафилаксия. Цефуроксима аксетил может служить причиной реакций со стороны ЖКТ: диареи, тошноты и рвоты. Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, сообщалось о редких случаях развития псевдомембранозного колита. Есть сообщения о головной боли у пациентов, получающих препарат Энфексия.

Во время терапии цефуроксима аксетилом отмечали эозинофилию и временное повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ и холестерина низкой плотности). Редко сообщалось о случаях тромбоцитопении и лейкопении. Как и в случае с другими цефалоспоринами, очень редко сообщалось о развитии желтухи.

В результате применения антибиотиков цефалоспоринового ряда возможна положительная реакция Кумбса (то есть возможно влияние на перекрестную совместимость крови). Очень редко отмечали случаи гемолитической анемии. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед началом терапии препаратом Энфексия необходимо выяснить у пациента о наличии в прошлом случаев реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и другим антибактериальным препаратам. Отмечают перекрестную гиперчувствительность среди β-лактамных антибиотиков, возникающую у приблизительно 10% пациентов с аллергией на пенициллины в анамнезе. У этих пациентов следует применять препарат с особой осторожностью. При возникновении клинически значимой реакции на препарат его применение следует немедленно прекратить и начать соответствующую терапию. Серьезные реакции гиперчувствительности могут требовать лечения эпинефрином и других мероприятий неотложной помощи, включая применение кислорода, в/в введения жидкостей, антигистаминных препаратов, ГКС, прессорных аминов и проведение дыхательной терапии.

Существуют сообщения о случаях развития псевдомембранозного колита после применения антибактериальных средств, включая цефуроксим; степень тяжести псевдомембранозного колита в этих случаях от легкого до угрожающего жизни.

Лечение антибиотиками влияет на нормальную флору кишечника и может явиться причиной чрезмерного роста клостридий. Результаты исследования свидетельствуют о том, что одной из основных причин развития колита, связанного с антибиотиками, являются токсины, продуцируемые Clostridium difficile. После установления диагноза псевдомембранозного колита следует проводить соответствующие терапевтические мероприятия. При развитии псевдомембранозного колита легкой степени достаточно лишь прекращения приема препарата. В случаях развития процесса средней и тяжелой степени следует рассматривать целесообразность назначения жидкостей и электролитов, белковых растворов и лечения антибактериальными препаратами, эффективными против Clostridium difficile.

Как и в случае с другими антибиотиками широкого спектра действия, длительное применение цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту резистентных микроорганизмов (штаммов Candida, энтерококков и Clostridium difficile). Если в период терапии возникает суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры.

Существуют сообщения о возникновении реакции Яриша — Герксгеймера после терапии цефуроксима аксетилом. Это является результатом бактерицидного действия цефуроксима аксетила на спирохету Borrelia burgdorgeri, являющуюся возбудителем болезни Лайма. Эта реакция часто возникает в период антибиотикотерапии у пациентов с болезнью Лайма и не нуждается в дополнительном вмешательстве.

Цефалоспорины следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим сочетанно высокоактивные диуретики, поскольку эти препараты отрицательно влияют на функцию почек.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, цефуроксима аксетил следует с осторожностью назначать пациентам со случаями колита в анамнезе. Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила не установлены у больных с нарушением абсорбции в ЖКТ.

Цефалоспорины могут обусловливать снижение протромбиновой активности крови. В группу риска входят пациенты с печеночной или почечной недостаточностью, с недостаточным питанием, а также пациенты, принимающие длительный курс противомикробной терапии или получавшие ранее терапию антикоагулянтами. У пациентов, которые входят в группу повышенного риска, следует контролировать протромбиновое время; этим пациентам показан прием экзогенного витамина К.

Применение в период беременности и кормления грудью: экспериментальные исследования применения препарата не выявили ухудшения репродуктивной функции и опасности для плода, однако цефуроксима аксетил, как и другие лекарственные средства, следует с осторожностью применять в I триместр беременности.

Поскольку цефуроксима аксетил проникает в грудное молоко, его с осторожностью назначают кормящим грудью.

Источник

Это антибиотик-цефалоспорин II-го поколения. Его бактерицидная активность (способность убивать бактерии) обусловлена угнетением выработки компонентов клеточных оболочек. Активен против большинства Грам(+) и Грам(-) микроорганизмов.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: цефуроксим.

Выпускается Энфексия в форме таблеток (250 мг, 500 мг).

Показания

Энфексия показан:

— при инфекции дыхательных путей (инфицированные бронхоэктазы, бронхиты, абсцесс легких, бактериальная пневмония, послеоперационные инфекции органов грудной клетки);

— при инфекции горла, носа (синусит/пансинусит, тонзиллит, фарингит);

— при инфекции мочевыделительной системы (пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия);

— при инфекции мягких тканей (целлюлит, эризипелоид, раневые инфекции);

— при инфекции костей, суставов (септический артрит, остеомиелит);

— при инфекции в гинекологии и акушерстве (инфекции тазовых органов, гонорея);

— при других инфекционных заболеваниях (септицемия, менингит);

— для профилактики инфекционных осложнений после торакальных, абдоминальных, васкулярных, ортопедических, гинекологических, проктологических операций.

Противопоказания

Энфексия не назначают при аллергии на цефалоспорины (при аллергии на пенициллины важно учитывать возможность перекрестной реакции).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное лекарство способно проникать через плацентарный барьер, однако его безопасность в период беременности практически не изучалась.

Активное вещество этого препарата в низких концентрациях выделяется с грудным молоком, поэтому при лечении вскармливание грудью прекращают.

Способ применения и дозы

Таблетки Энфексия применяют внутрь.

Взрослым, детям от 12 лет или с массой от 50 кг назначают 250–500 мг х 2 раза/сутки. При тяжелой инфекции или слабом эффекте от лечения суточную дозу можно повысить.

Передозировка

В случае передозировки данным антибиотиком возможны симптомы раздражения головного мозга, в т.ч. судороги. Проводится перитонеальный диализ или гемодиализ, адекватное состоянию больного симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

Инфекции: микоз (грибок) половых путей, вторичные грибковые инфекции, инфекции, вызванные устойчивыми микроорганизмами.

Изменения крови, лимфатической системы: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, увеличение протромбинового времени, тромбоцитопения, повышение уровня креатинина, нарушения коагуляции, агранулоцитоз.

Пищеварительные расстройства: диарея, тошнота, стоматит, глоссит, панкреатит, обструкция желчевыводящих путей, редко – псевдомембранозный энтероколит.

Расстройства гепатобилиарной системы: отложения кальциевой соли в желчном пузыре, обратимое образование камней в желчевыделительной системе (холелитиаз), повышение показателя печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ, ЩФ) в крови.

Изменения кожи, подкожной клетчатки: высыпания, крапивница, зуд, отек, экзантема, многоформная эритема, аллергический дерматит, синдром Лайелла.

Мочевыделительные расстройства: олигурия, глюкозурия, гематурия, образование камней в почках, почечная недостаточность.

Общие нарушения: озноб, головокружение, лихорадка, головная боль, анафилактические/анафилактоидные реакции, флебит.

Влияние на результаты лабораторных исследований: ложный положительный результат реакции Кумбса, проб на галактоземию, глюкозурию.

Условия и сроки хранения

Хранить таблетки Энфексия не более 2 лет при температуре 15–30°С.

Источник

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Название медикамента

Предоставленная в разделе Название медикамента Enfexiaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Enfexia. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Название медикамента
в инструкции к лекарству Enfexia непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Enfexia

Состав

Предоставленная в разделе Состав Enfexiaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Enfexia. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Enfexia непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Cefuroxime

Терапевтические показания

Предоставленная в разделе Терапевтические показания Enfexiaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Enfexia. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Enfexia непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Инфекции: дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной полости); уха, горла, носа; мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия; мягких тканей (целлюлит, рожа); перитонит, раневые инфекции; инфекции костей и суставов (остеомиелит, артрит); воспалительные инфекции в области таза; гонорея, септицемия, менингит, профилактика хирургических инфекций.

Способ применения и дозы

Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Enfexiaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Enfexia. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Enfexia непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

В/м, в/в.

Взрослым — 750 мг 3 раза в сутки в/м или в/в, при тяжелых инфекциях — 1,5 г 3 раза в сутки в/в (при необходимости можно вводить каждые 6 ч, максимально — до 3–6 г/сут). При некоторых инфекциях эффективно назначение Зинацефа в дозе 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (в/м или в/в) с последующим приемом внутрь.

Детям — 30–100 мг/кг/сут в 3–4 приема (для большинства инфекций оптимальная доза — 60 мг/кг/сут). Новорожденным — 30–100 мг/кг/сут в 2–3 приема.

Гонорея: 1,5 г однократно в/м (2 инъекции по 750 мг в обе ягодицы).

Менингит: для лечения бактериального менингита, вызванного чувствительными микроорганизмами, Зинацеф может применяться в качестве монотерапии. Взрослым — по 3 г в/в каждые 8 ч; детям — 150–250 мг/кг/сут в/в в 3–4 приема; новорожденным — 100 мг/кг/сут в/в.

Профилактика постоперационных осложнений: при операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических Зинацеф в дозе 1,5 г вводится в/в во время вводного наркоза. Через 8 и 16 ч после операции дополнительно может быть введено в/м по 750 мг. При операциях на сердце, легких, сосудах, пищеводе во время вводного наркоза вводится в/в в дозе 1,5 г, затем по 750 мг в/м 3 раза в сутки в течение 24–48 ч. При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима можно смешать с пакетом полимера метилметакрилатным цементом перед добавлением жидкого полимера.

Ступенчатая терапия

Пневмония: 1,5 г Зинацефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч с последующим назначением Зинната в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг Зинацефа 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч с последующим назначением Зинната 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

Продолжительность каждого периода (парентеральной терапии и приема внутрь) определяется тяжестью инфекции и общим состоянием пациента.

Почечная недостаточность: цефуроксим выводится почками, при почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы Зинацефа (см. табл.). Однако нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг — 1,5 г 3 раза в сутки) при значении Cl креатинина >20 мл/мин.

Таблица

Коррекция дозы Зинацефа при почечной недостаточности у взрослых

Клиренс креатинина, мл/мин Доза Зинацефа
>20 750 мг — 1,5 г 3 раза в сутки
10–20 750 мг 2 раза в сутки
<10 750 мг/сут

Пациентам, находящимся на гемодиализе, в конце каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу Зинацефа, равную 750 мг. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим может вводиться вместе с растворами для перитонеального диализа (250 мг на каждые 2 л диализной жидкости). Пациентам, находящимся в отделении интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки. Если используется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы как при почечной недостаточности.

Инструкция по приготовлению раствора для инъекций

Раствор для в/м введения

Добавить 1 мл воды для инъекций к 250 мг Зинацефа или 3 мл воды для инъекций к 750 мг Зинацефа. Осторожно встряхивать до образования суспензии.

Раствор для в/в введения

Растворить:
— 250 мг Зинацефа в 2 или более мл воды для инъекций,
— 750 мг Зинацефа в 6 или более мл воды для инъекций,
— 1,5 г Зинацефа в 15 или более мл воды для инъекций.

Раствор для в/в инфузий

Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин) 1,5 г препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.

Противопоказания

Предоставленная в разделе Противопоказания Enfexiaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Enfexia. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Enfexia непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспориновым антибиотикам).

Побочные эффекты

Предоставленная в разделе Побочные эффекты Enfexiaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Enfexia. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Enfexia непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, положительная реакция Кумбса, повышение активности ферментов печени или билирубина в сыворотке крови; кандидоз, псевдомембранозный колит, аллергия (раздражение кожи, сыпь, угри, крапивница, лихорадка); тромбофлебит (при в/в инъекции); боль в месте инъекции (при в/м введении).

Передозировка

Предоставленная в разделе Передозировка Enfexiaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Enfexia. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Enfexia непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Симптомы: повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.

Лечение: симптоматическое. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Предоставленная в разделе Фармакодинамика Enfexiaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Enfexia. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Enfexia непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Предоставленная в разделе Фармакокинетика Enfexiaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Enfexia. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Enfexia непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Cmax после в/м введения — через 30–45 мин. T1/2 — 70 мин. Через 24 ч полностью выводится с мочой в неизмененном виде (большая часть — в первые 6 ч): 50% секретируется в почечных канальцах, около 50% — фильтруется в клубочках. При воспалении мозговых оболочек проникает через ГЭБ. В костной ткани, синовиальной жидкости и камерной влаге создаются концентрации, превышающие МПК для большинства микроорганизмов.

Фармокологическая группа

Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Enfexiaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Enfexia. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Enfexia непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

  • Цефалоспорины

Взаимодействие

Предоставленная в разделе Взаимодействие Enfexiaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Enfexia. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Enfexia непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

more…

Пробенецид пролонгирует выведение и вызывает повышение Cmax. В сочетании с аминогликозидами наблюдается аддитивный эффект.

Enfexia цена

У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу

Средняя стоимость Cefuroxime 500 mg за единицу в онлайн аптеках от 1.18$ до 2.6$, за упаковку от 87$ до 260$.

Средняя стоимость Cefuroxime 125 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.63$ до 0.87$, за упаковку от 48$ до 62$.

Средняя стоимость Cefuroxime 250 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.85$ до 1.93$, за упаковку от 63$ до 193$.

Источники:

  • https://www.drugs.com/search.php?searchterm=enfexia
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=enfexia

Доступно в странах

Найти в стране:

А

Б

В

Г

Д

Е

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ч

Ш

Э

Ю

Я

Источник

Состав

Порошок для приготовления раствора для инъекций содержит 250, 750 или 1500 мг активного вещества цефуроксим.

1 таблетка содержит 125, 250 или 500 мг действующего вещества.

Форма выпуска

Таблетки и порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Резистентен к большинству бета-лактамаз. Механизм действия антибактериального средства направлен на нарушение течения нормального процесса синтезирования микробной стенки. Цефуроксим действует бактерицидно. Лекарственный препарат действует на широкий круг бактериальных клеток.

Некоторые микроорганизмы нечувствительны к цефуроксиму.

Концентрация в плазме становится максимальной примерно через полчаса. Период полувыведения составляет около часа. Связь с белками крови разнится от 33 до 50%. Действующее вещество не превращается в метаболиты и выводится в течение суток с мочой почти в первоначальном виде. Медикамент проникает сквозь гематоэнцефалический барьер при воспалительных процессах мозговых оболочек.

Показания к применению Цефуроксима

Препарат назначают при бактериальных инфекциях.

Дыхательная система: эмпиема плевры, aбсцесс легких, пневмония, бронхит.

Мочевыделительная система: гонорея, бессимптомная бактериурия, хронический пиелонефрит.

ЛОР-органы: отит, ангина, синусит, фарингит.

Кожные покровы и мягкие ткани: эризипелоид, раневая инфекция, флегмона, фурункулез, импетиго, пиодермия, рожа.

Костная система: септический артрит, остеомиелит.

Антибактериальный препарат эффективен при болезни Лайма, менингите, сепсисе, аднексите, эндометрите, боррелиозе.

Лекарственное средство Цефуроксим назначают для профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Цефуроксим не назначают при непереносимости карбапенем, пенициллиновых и цефалоспориновых антибиотиков.

Препарат противопоказан при кровотечениях в пищеварительной системе, беременности, истощении, неспецифическом язвенном колите, грудном кормлении, при ослабленном иммунитете.

Побочные действия

Местная реакция: флебит, инфильтрат в месте инъекции, раздражение.

Аллергические реакции: бронхоспазм, возможно развитие экссудативной эритемы, редко развивается анафилактический шок.

Мочеполовая система: вагинит, проходящий зуд промежности.

Пищеварительный тракт: спазмы и боль в эпигастрии, рвота, тошнота, диарея, кандидоз полости рта, изъязвления полости рта, псевдомембранозный энтероколит.

Возможно снижение слуха, гемолитическая анемия, судороги, гипербилирубинемия.

Цефуроксим, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.

Инструкция на раствор

Инъекции антибактериального препарата: трижды в день по 750 мг, в тяжелых случаях дозу препарата повышают до 1500 принимают трехкратно.

Оптимальная дозировка при большинстве инфекций: 60мг/кг/сутки.

Лечение гонореи: внутримышечно 1500 мг однократно либо дозу делят на 2 инъекции.

Бактериальный менингит: каждые 8 часов вводят внутривенно по 3 грамма антибиотика.

При оперативных вмешательствах: внутривенно 1500 мг, затем внутримышечно трижды в сутки по 750 мг два дня.

При пневмонии внутривенно или внутримышечно 2-3 раза в день по 1500 мг, курс лечения 2-3 дня, затем переходят на пероральные формы: дважды в день по 500 мг, курс лечения 7-10 дней.

Лечение обострения хронического бронхита: внутривенно, внутримышечно по 750 мг дважды в день, 2-3 дня.

Таблетки Цефуроксим, инструкция по применению

Обычно применяются после еды в течение недели.

Для большинства инфекция взрослым назначают 250 мг каждые 12 часов.

При инфекциях мочевыделительной системы 125 мг каждые 12 часов.

При инфекциях дыхательных путей средней тяжести применяется 250 мг каждые 12 часов, а при тяжелой степени применяется и 500 мг дважды в сутки.

При болезни Лайма применяется 500 мг дважды в день в течение 20 суток.

Согласно инструкции на Цефуроксим Сандоз в таблетках при пиелонефрите следует употреблять 250 мг дважды в день.

Передозировка

При передозировке регистрируются судороги, возбуждение нервной системы.

Требуется своевременный прием противоэпилептических средств, перитонеальный диализ, поддержание функций организма, гемодиализ.

Взаимодействие

Канальцевая секреция замедляется при одновременном приеме пероральных форм «петлевых» диуретиков, также отмечается повышение концентрации антибиотика в крови и снижение почечного клиренса.

Риск развития нефротических эффектов повышается при одновременном применении с аминогликозидами.

Цефуроксим несовместим с раствором декстрозы, хлорида натрия, Лидокаина, раствором Рингера, гепарином, раствором Хартмана.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию. Раствор можно хранить сутки при температуре 2-8 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

У пациентов с аллергией на пенициллины возможно развитие аллергического ответа на введение цефалоспориновых антибиотиков.

Антибактериальная терапия требует контроля над функционированием почечной системы (биохимический анализ крови).

В период применения лекарственного средства возможна регистрация ложноположительной реакции Кумбса.

Приготовленный раствор хранят не более 7 часов при комнатной температуре, при хранении в холодильнике –двое суток. Слегка пожелтевший раствор антибиотика считается пригодным к применению.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Это препараты, имеющие активное вещество цефуроксим или цефуроксима аксетил: Абицеф, Аксетин, Аксеф, Биофуроксим, Зинацеф, Зоцеф, Йокель, Кимацеф, Спизеф, Фурекса, Цефоктам, Цефумакс, Цефунорт, Цефур.

Аналоги в таблетках: Ауроксетил, Бактилем, Зиннат, Микрекс, Цетил, Цефутил, Энфексия.

Отзывы о Цефуроксиме

Сильный антибиотик, помогает при тонзиллите, пневмонии, других заболеваниях. Ощущается быстрое улучшение самочувствия после приема.

В негативных отзывах отмечают наличие побочных эффектов, а также нарушение микрофлоры после употребления антибиотика.

Цена Цефуроксима, где купить

Цена Цефуроксим Сандоз в таблетках по 250 мг равна 350 рублям за 14 таблеток.

10 флаконов порошка по 750 мг стоят примерно 800-1100 рублей.

Источник

Экансия® (500 мг)

МНН: Капецитабин

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Capecitabine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020585

Информация о регистрации в РК:
03.09.2019 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
316.72 KZT

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Экансия®

Международное непатентованное название

Капецитабин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — капецитабин 150 мг или 500 мг

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая (РН-101), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (Е-5), магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза (6cps), тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-персикового цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с маркировкой «150» на одной стороне и гладкие на другой стороне (для дозировки 150 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой персикового цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с маркировкой «500» на одной стороне и гладкие на другой стороне (для дозировки 500 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Пиримидиновые аналоги. Капецитабин

Код АТХ L01ВC06

Фармакологические   свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь капецитабин всасывается быстро и полностью, после чего происходит его трансформация в метаболиты, 5′-дезокси-5-фторцитидин (5′-ДФЦТ) и 5′-дезокси-5-фторуридин (5′-ДФУР). Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания капецитабина, однако на величину площади под кривой «концентрация-время» (AUC) 5′-ДФУР и следующего метаболита, 5-фторурацила (5-ФУ), влияет незначительно. При назначении препарата после приема пищи в дозе 1250 мг/м2 на 14-й день максимальная концентрация Смакс капецитабина, 5′-ДФЦР, 5′-ДФУР, 5-ФУ и альфа–фтор-бета-аланина (ФБАЛ) составили соответственно 4,67, 3,05, 12,1, 0,95 и 5,46 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации Tmax равнялось 1,50, 2,00, 2,00, 2.00 и 3,34 часа, а AUC – 7,75, 7,24, 24,6, 2,03 и 36,3 мкг*час/мл, соответственно.

Капецитабин, 5′-ДФЦТ, 5′-ДФУР и 5-ФУ связываются с белками (главным образом, с альбумином), соответственно, на 54%, 10%, 62% и 10%.

Карбоксилэстераза печени осуществляет первое метаболическое превращение капецитабина в 5′-ДФЦТ, который затем трансформируется в 5′-ДФУР под действием цитидиндезаминазы, находящейся, в основном, в печени и опухолевых тканях. AUC для 5-ФУ в 6-22 раза меньше, чем после внутривенного струйного введения 5-ФУ в дозе 600мг/м2. Метаболиты капецитабина становятся цитотоксичными только после превращения в 5-ФУ и анаболиты 5-ФУ. Далее 5-ФУ катаболизируется с образованием неактивных метаболитов – дигидро-5-фторурацила (ФУН2), 5-фторуреидопропионовой кислоты (ФУПК) и альфа–фтор-бета-аланина (ФБАЛ); этот процесс происходит под воздействием дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), активность которой ограничивает скорость реакции.

Период полувыведения T ½ капецитабина, 5′-ДФЦР, 5′-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ составляют соответственно 0,85, 1,11, 0,66, 0,76 и 3,23 часа. Фармакокинетические параметры капецитабина, 5′-ДФЦТ, 5′-ДФУР на 1-ый и 14-й день не отличались. AUC 5-ФУ увеличивается к 14-ому дню на 30-35% и больше не возрастает. В диапазоне терапевтических доз фармакокинетические параметры капецитабина и его метаболитов, за исключением 5-ФУ, носят дозозависимый характер. Экскреция с мочой – 95,5%, с калом – 2,6%. Основным метаболитом в моче является ФБАЛ, на который приходится 57% принятой дозы. Около 3% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика у пациентов особых групп пациентов

Пол, наличие или отсутствие метастазов в печень до начала лечения, индекс Карновского, концентрация общего билирубина, сывороточного альбумина, активность АЛТ и АСТ у больных раком толстой кишки не оказывают достоверного влияния на фармакокинетику 5′-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ.

Больные с метастазирующим поражением печени: у больных с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени, обусловленных метастазами, клинически значимого изменения фармакокинетики капецитабина не происходит. Данные по фармакокинетике у больных с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.

Больные с нарушением функции почек: фармакокинетика неизмененного препарата и 5-ФУ не зависит от КК. КК влияет на величину AUC 5′-ДФУР (увеличение AUC на 35% — при снижении КК на 50%) и ФБАЛ (увеличение AUC на 114% при снижении КК на 50%). ФБАЛ –метаболит, не обладающий антипролиферативной активностью; 5′-ДФУР – непосредственный предшественник 5-ФУ.

Больные пожилого возраста: возраст не влияет на фармакокинетику 5′-ДФУР и 5-ФУ. AUC ФБАЛ увеличивалась у больных в возрасте 65 лет и старше (увеличение возраста на 20% сопровождалось увеличением AUC ФБАЛ на 15%), что, вероятно, обусловлено изменением функции почек.

Раса: фармакокинетика капецитабина у больных негроидной расы не отличается от таковой у больных европеоидной расы.

Фармакодинамика

Капецитабин – производное фторпиримидина карбамата, пероральный цитостатик, активирующийся в ткани опухоли и оказывающий на нее селективное цитотоксическое действие. In vitro капецитабин не обладает цитотоксическим эффектом, тогда как in vivo превращается в 5-ФУ, который подвергается дальнейшему метаболизму. Образование 5-ФУ происходит в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора — тимидинфосфорилазы (дТдФазы), что сводит к минимуму системное воздействие 5-ФУ на здоровые ткани организма. Последовательная ферментная биотрансформация капецитабина в 5-ФУ создает более высокие концентрации препарата в тканях опухоли, чем в окружающих здоровых тканях. После перорального назначения капецитабина больным раком толстой кишки концентрация 5-ФУ в ткани опухоли была выше, чем в прилежащих здоровых тканях, в 3,2 раза. Соотношение концентраций 5-ФУ в ткани опухоли и плазме – в среднем 21,4 (3,9-59,9), соотношении его концентрации в здоровых тканях и в плазме – 8,9 (3,0 – 25,8). Активность тимидинфосфорилазы в первичной колоректальной опухоли в 4 раза выше, чем в прилежащих здоровых тканях.

В опухолевых клетках у больных раком молочной железы, желудка, толстой кишки, шейки матки и яичников, содержится больше тимидинфосфорилазы, способной превращать 5′-ДФУР (5′-дезокси-5-фторуридин) в 5-ФУ, чем в соответствующих здоровых тканях.

Как здоровые, так и опухолевые клетки метаболизируют 5-ФУ в 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридина трифосфат (ФУТФ). Эти метаболиты повреждают клетки посредством двух различных механизмов. Во-первых, ФдУМФ и фолатный кофактор N5-10-метилентетрагидрофолат связываются с тимидилатсинтазой с образованием ковалентно связанного третичного комплекса. Это связывание подавляет образование тимидилата из урацила. Тимидилат является необходимым предшественником тимидина трифосфата, который в свою очередь, крайне важен для синтеза ДНК, так что недостаток этого вещества может привести к угнетению клеточного деления. Во-вторых, в процессе синтеза РНК транскрипционные ферменты ядра могут ошибочно включить в нее ФУТФ вместо уридина трифосфата (УТФ). Эта метаболическая «ошибка» нарушает воспроизведение РНК и синтез белка.

Показания к применению

Рак молочной железы

  • в комбинации с доцетакселом применяется для лечения больных с местно распространенным или с метастазирующим раком молочной железы (РМЖ) после неэффективной химиотерапии, включавшей антрациклины

  • в виде монотерапии для лечения больных с местно распространенным или метастазирующим РМЖ (мРМЖ) после неэффективной химиотерапии, включавшей таксаны и антрациклины, или тех, кому противопоказаны антрациклины

Колоректальный рак

  • в качестве адъювантного лечения больных колоректальным раком (КРР)

  • в монотерапии и в составе комбинированной терапии для лечения больных метастазирующим колоректальным раком

Рак желудка

  • для лечения больных распространенным раком желудка в качестве терапии первой линии.

Способ применения и дозы

Стандартная дозировка

Таблетки Экансия® принимают внутрь, через 30 минут после еды, запивая водой.

Монотерапия

Рекомендованная доза Экансии® для монотерапии составляет 2500 мг/м2 в сутки, разделенная на 2 приема по 1250 мг/м2 утром и вечером в течение 2 недель с последующим перерывом 7 дней.

В комбинации с доцетакселом Экансию® назначают в дозе 1250 мг/м2 2 раза в сутки в течение 2 недель с последующим перерывом 7 дней. Доцетаксел вводят в дозе 75 мг/м2 в виде часовой внутривенной инфузии 1 раз в 3 недели. Премедикация проводится в соответствии с инструкцией по применению доцетаксела перед введением доцетаксела с Экансией®.

В комбинации с цисплатином Экансия® назначается в дозе 1000 мг/м2 2 раза в сутки в течение 2 недель с последующим недельным перерывом. Цисплатин вводят в дозе 80 мг/м2 в 1-й день цикла в виде 2-часовой внутривенной инфузии 1 раз в 3 недели. Первая доза Экансии® принимается вечером 1-го дня, и последняя – утром 15-го дня цикла.

Премедикацию для поддержания адекватного уровня гидратации и антиэметическую профилактику проводят в соответствии с инструкцией по применению цисплатина до начала введения в комбинации с Экансией®.

В комбинации с иринотеканом рекомендуемая начальная доза Экансии® составляет 800 мг/м2 два раза в день в течение 14 дней с последующим перерывом 7 дней. Иринотекан вводят в дозе 200 мг/м2 в 1-й день цикла.

В комбинации с оксалиплатином и бевацизумабом Экансия® назначается в дозе 1000 мг/м2 2 раза в сутки в течение 2 недель с последующим перерывом 7 дней. Первая доза Экансии® принимается вечером 1-го дня, и последняя – утром 15-го дня. Бевацизумаб вводят 1 раз в 3 недели, в 1-й день 3-недельного цикла в дозе 7,5 мг/кг массы тела в виде внутривенной инфузии на протяжении 30-90 минут, затем вводят оксалиплатин в дозе 130 мг/м2 поверхности тела в виде 2-часовой внутривенной инфузии. Премедикацию для поддержания адекватного уровня гидратации и антиэметическую профилактику проводят в соответствии с инструкцией по применению оксалиплатина до начала введения в комбинации с Экансией®.

Дозу Экансии® рассчитывают в зависимости от площади поверхности тела. Ниже приведенные таблицы 1 и 2 показывают стандартные и уменьшенные дозы Экансии®, рассчитанные на 1250 мг/м или 1000 мг/м2 поверхности тела.

Таблица 1. Стандартные и уменьшенные дозы капецитабина, рассчитанные

на 1250 мг/м2 поверхности тела

 

Доза 1250 мг/м2 (два раза в день)

Полная доза 1250 мг/м2

Количество таблеток 150 мг и/или 500 мг на 1 прием (утром и вечером)

75% дозы 950 мг/м2

50% дозы 625 мг/м2

Площадь поверхности

тела (м2)

Доза на прием (мг)*

150мг

500мг

Доза на 1 прием, мг

Доза на 1 прием, мг

< 1,26

1500

—

3

1150

800

1,27 — 1,38

1650

1

3

1300

800

1,39 — 1,52

1800

2

3

1450

950

1,53 — 1,66

2000

—

4

1500

1000

1,67 — 1,78

2150

1

4

1650

1000

1,79 — 1,92

2300

2

4

1800

1150

1,93 — 2,06

2500

—

5

1950

1300

2,07 — 2,18

2650

1

5

2000

1300

> 2,19

2800

2

5

2150

1450

Таблица 2. Стандартные и уменьшенные дозы капецитабина, рассчитанные

на 1000 мг/м2 поверхности тела

 

Доза 1000 мг/м2 (два раза в день)

Полная доза 1000 мг/м2

Количество таблеток 150 мг и/или 500 мг на 1 прием (утром и вечером)

75% дозы 750 мг/м2

50% дозы 500 мг/м2

Площадь поверхности

тела (м2)

Доза на прием (мг)*

150мг

500мг

Доза на 1 прием, мг

Доза на 1 прием, мг

< 1,26

1150

1

2

800

600

1,27 — 1,38

1300

2

2

1000

600

1,39 — 1,52

1450

3

2

1100

750

1,53 — 1,66

1600

4

2

1200

800

1,67 — 1,78

1750

5

2

1300

800

1,79 — 1,92

1800

2

3

1400

900

1,93 — 2,06

2000

—

4

1500

1000

2,07 — 2,18

2150

1

4

1600

1050

> 2,19

2300

2

4

1750

1100

Корректировка дозы в процессе лечения

Общие правила

Явления токсичности при лечении капецитабином можно устранить при помощи симптоматической терапии и/или изменения дозы капецитабина (прервав лечение или уменьшив дозу препарата). Если однажды пришлось уменьшить дозу капецитабина, то в последующем ее не следует повышать. В ситуациях, когда лечащий врач считает, что симптомы токсичности не представляют угрозу для жизни пациента, или их степень не тяжелая, лечение капецитабином можно возобновить в начальной дозе, не прерывая лечения.

При токсичности 1 степени корректирровать дозу не следует. При токсичности 2 и 3 степени прием капецитабина следует приостановить. После разрешения нежелательных явлений или уменьшения их выраженности до 1 степени, прием капецитабина можно возобновить в полной дозе, или скорректировав ее в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице 3. При развитии признаков токсичности 4 степени лечение следует прекратить или временно прервать до купирования или уменьшения тяжести симптоматики до 1 степени, после чего применение препарата можно возобновить в дозе, составляющей 50% от прежней. Если из-за токсических явлений было пропущено несколько приемов капецитабина, то эти дозы не восполняют, а просто продолжают запланированные циклы терапии (Таблица 3).

Таблица 3. Рекомендации по модификации дозы по причине токсичности.

Степень токсичности в соответствии с критериями*

Изменения дозы во время цикла лечения

Корректировка дозы на следующий цикл (5 от начальной дозы)

Степень 1

Поддерживать дозу

Поддерживать дозу

Степень 2

1-й раз

Приостановить лечение до исчезновения симптомов или уменьшения тяжести до степени 1

100 %

2-й раз

75%

3-й раз

50%

4-й раз

Прекратить лечение совсем

Не применимо

Степень 3

1-й раз

Простановить лечение до исчезновения симптомов или уменьшения тяжести до степени 1

75%

2-й раз

50%

3-й раз

Прекратить лечение совсем

Не применимо

Степень 4

1-й раз

Прекратить лечение или, если лечащий врач считает, что это в интересах больного, возобновить после исчезновения симптомов или уменьшения тяжести до степени 1

50%

2-й раз

Прекратить лечение совсем

Не применимо

(*) – классификация по клиническим исследованиям Канадского национального института онкологии криетриев токсичности (версия 1) или классификация по общей терминологии критериев побочных явлений Программы оценки терапии рака Национального онкологического института США (версия 3). Для подошвенно-ладонного синдрома и гипербилирубинемии см. раздел «Особые указания».

Обычная комбинированная терапия

Модификацию дозы при токсичности, которая развилась при комбинированном лечении, следует проводить в соответствии с рекомендациями в таблице 3 и инструкцией по медицинскому применению препаратов, которые использовали в комбинации с капецитабином.

В начале цикла: если необходимо задержать введение капецитабина или другого препарата химотерапевтического режима, следует задержать введение всех препаратов, входящих в схему лечения, пока состояние больного не будет удовлетворять критериям, позволяющим начать лечение капецитабином и другими препаратами выбранной комбинации.

Во время цикла: если во время проведения цикла комбинированной химиотерапии появились признаки токсичности, которые лечащий врач не связывает с капецитабином (например, нейротоксичность, ототоксичность, сенсорная нейропатия, задержка жидкости, в том числе, плевральный или перикардиальный выпот, асцит, а также кровотечение, перфорация желудка или кишечника, протеинурия, гипертнзия), то прием капецитабина следует продолжать, а дозу другого препарата корректировать в соответствии с инструкцией по его применению.

Если применение других препаратов должно быть отменено по причине токсичности, то лечение капецитабином можно продолжить, когда состояние больного будет удовлетворительным, чтобы продолжать прием капецитабина.

Гематологические показатели: лечение капецитабином не следует начинать, если у больного содержание нейтрофилов менее 1,5 х 109 /л и/или содержание тромбоцитов менее 100 х 109/л. Если при внеплановом лабораторном исследовании во время курса химиотерапии обнаружена гематологическая токсичность 3 или 4 степени, прием капецитабина следует прервать.

Специальные рекомендации по дозировке

Больные с печеночной недостаточностью при метастатическом поражении печени: нет необходимости уменьшать дозу в начале лечения. Однако такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении на протяжении лечения.

Почечная недостаточность: у пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности в начале лечения препаратом рекомендуется уменьшение дозы до 75 % от начальной дозы в 1250мг/ м2. У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности в начале лечения препаратом не требуется уменьшение начальной дозы, если она составляет 1000 мг/ м2. У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (КК 51-80 мл/мин в начале приема препарата) корректировка дозы не требуется.

Если у пациентов появились нежелательные явления 2-4 степени, то следует принять незамедлительные меры по тщательному наблюдению за его состоянием, при необходимости – отмене лечения и дальнейшей корректировке дозы в соответствии с рекомендациями в таблице 3. Если в процессе лечения КК упал ниже 30 мл/мин., прием капецитабина следует прекратить. Рекомендации по корректровке дозы у больных с почечной недостаточностью относятся как для монотерапии капецитабином, так и для комбинированного лечения.

Пожилые: при монотерапии капецитабином нет необходимости в корректировке дозы. Однако побочные явления 3 и 4 степени тяжести, у пациентов старше 65 лет возникают чаще, по сравнению с молодыми пациентами.

При комбинированном лечении побочные реакции 3 и 4 степени, требующие отмены капецитабина, у пожилых людей (≥ 65 лет) возникают чаще, чем у молодых. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста.

При лечении капецитабином в комбинации с доцетакселом частота побочных реакций 3 и 4 степени и серьезных нежелательных явлений, достоверно связанных с лечением, у пациентов старше 60 лет более высокая, по сравнению с молодыми. Поэтому лицам старше 60 лет, при комбинации капецитабина с доцетакселом, требуется снижение начальной дозы до 75% (950 мг/м2 2 раза в сутки). Если у пациентов в возрасте ≥60 лет, получающих лечение уменьшенной начальной дозой капецитабина в комбинации с докцетацелом, не наблюдаются признаки токсичности, доза капецитабина может быть осторожно увеличена до 1250 мг/ м2 дважды в день.

При лечении капецитабином в комбинации с иринотеканом для пациентов ≥ 65 лет рекомендуемая начальная доза должна составлять 800 мг/ м2

Побочные действия

Очень часто (> 10%)

  • синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, дерматит

  • диарея, рвота, тошнота, стоматит, боль в животе

  • анорексия

  • утомляемость, летаргия

Часто (>5%, <10%)

  • сыпь, алопеция, эритема, сухость кожи

  • запоры, боль в эпигастрии, диспепсия, гипербилирубинемия

  • парестезия, расстройства вкусовых ощущуений, головная боль, головокружение

  • повышенное слезотечение, конъюнктивит

  • повышение температуры тела, слабость, астения

Нечасто (<5%)

  • зуд, локализованная эксфолиация, гиперпигментация кожи, поражения ногтей, реакции фоточувствительности, радиационный синдром отмены

  • боль в спине, боль в мышцах, боль в суставах

  • кашель, одышка

  • отеки нижних конечностей, боль в области сердца, включая стенокардию, кардиомиопатию, инфаркт/ишемию миокарда, сердечная недостаточность, внезапная смерть, тахикардия, предсердная аритмия, включая фибрилляцию предсердий, желудочковые экстрасистолы

  • сухость во рту, метеоризм, воспаление/изъязвление слизистых (эзофагиты, гастриты, дуодениты, колиты, кровотечения)

  • печеночная недостаточность, холестатический гепатит

  • бессонница, спутанность сознания, энцефалопатия, церебральные расстройства: атаксия, дизартрия, нарушение равновесия и координации, депрессия

  • подавление костного мозга: анемия, панцитопения

  • инфекции как следствие подавления костного мозга, расстройства иммунной системы, разрывы слизистых оболочек в результате местных или системных проявлений инфекций (включая бактериальной, вирусной и грибковой этиологии), сепсис

Очень редко (<1/10, 000)

— тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и

токсический эпидермальный некролиз

Комбнированная терапия с Экансией®

Очень часто (> 10%)

  • алопеция, нарушения структуры ногтей

  • боль в суставах, боль в мышцах, боль в конечностях

  • дизестезия глотки, сухость в горле

  • тромбоз/эмболия сосудов, гипертензия, отеки нижних конечностей

  • снижение аппетита

  • периферическая сенсорная нейропатия, нейропатия периферических нервов, расстройства вкусовых ощущений, дизестезия, головная боль

  • повышенное слезотечение

  • нейтропения, анемия, фебрильная нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения

  • повышение температуры тела, астения, слабость

Часто (>5%, <10%)

  • боли в спине

  • носовые кровотечения, нарушение голоса, насморк

  • сухость во рту

  • гипокалиемия

  • снижение массы тела

  • бессонница, гипэстезия

  • инфекции, кандидоз слизистой оболочки полости рта

  • лихорадка

Реакции гиперчувствительности встречались с частотой 2%, инфаркт миокарда и стенокардия – с частотой 3% при лечении Экансией® в комбинации с другими химиопрепаратами.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к капецитабину или другим компонентам препарата

  • гиперчувствительность к фторурацилу или серьезные и непредвиденные реакции на терапию фторопиримидинами

  • дефицит дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД)

  • одновременный прием с соривудином или его химическими аналогами, например, бривудином

  • тяжелая почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин).

Если существуют противопоказания к любому другому препарату комбинированной схемы терапии, то этот препарат нельзя применять.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме капецитабина с антикоагулянтами из группы производных кумарина, такими как варфарин или фенопрокумон, отмечались изменения параметров коагуляции и/или кровотечения. Они возникали в период от нескольких дней до нескольких месяцев от начала приема капецитабина. Установлено, что одновременный прием одной дозы варфарина 20 мг приводит к повышению экспозиции к варфарину (AUC) на 57% и повышению МНП (международный нормализующий показатель) на 91%. У больных, одновременно принимающих капецитабин и пероральные антикоагулянты – производные кумарина, необходимо тщательно контролировать показатели свертываемости (протромбиновое время) и соответствующим образом корректировать дозу антикоагулянта.

Специальных иследований по изучению взаимодействия капецитабина и препаратов, которые метаболизируются посредством изоэнзима 2С9 цитохрома Р450, не проводилось. Поэтому совместное назначение с капецитабином требует осторожности.

При одновременном использовании капецитабина с фенитоином наблюдается повышение его концентрации в плазме крови. Механизм этого взаимодействия можно объяснить тем, что капецитабин подавляет систему изоэнзимов 2С9 цитохрома Р450. Если пациент принимает одновременно с капецитабином фенитоин, необходимо у них контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови.

Так как все данные по безопасности и эффективности получены от участников исследования, принимавших капецитабин через 30 мин после еды, это рекомендуется и для других пациентов.

Антациды, содержащих гидроксиды алюминия и магния, незначительно повышали концентрации капецитабина и одного метаболита (5′-ДФЦР) в плазме; на три основных метаболита (5′-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ) они не влияли.

Лейковорин не влияет на фармакокинетику Экансии® и его метаболитов, что подтверждено в исследовании фармакокинетики капецитабина при одновременном приеме с лейковорином у онкологических больных. Однако лейковорин влияет на фармакодинамику Экансии®, и ее токсичность может усиливаться в присутствии лейковорина.

Клинически значимое взаимодействие между соривудином и 5-ФУ, возникающее из-за подавления ДПД соривудином, ведет к потенциально фатальному усилению токсичности фторпиримидинов. Поэтому Экансию® нельзя принимать одновременно с соривудином или его химическими аналогами, такими как бривудин.

При комбинированном лечении капецитабином и оксалиплатином с бевацизумабом, или без него, не наблюдалось изменений фармакокинетики капецитабина и его метаболитов, свободной или связанной платины.

Не существует клинически значимого влияния бевацизумаба на параметры фармакокинетики капецитабина и его метаболитов.

Особые указания

Пациенты, принимающие капецитабин, нуждаются в тщательном наблюдении на предмет выявления признаков токсичности. Большинство нежелательных явлений обратимы и не требуют отмены лечения, но при этом может потребоваться снижение дозы.

Диарея

Капецитабин может вызывать диарею, иногда тяжелой степени. Больных с тяжелой диареей следует тщательно наблюдать, в случае дегидратации произвести заместительную терапию по восстановлению водного и электролитного баланса. Как можно раньше назначить соответствующие медикаменты (лоперамид). Если необходимо, снизить дозу.

Дегидратация

Следует предупреждать обезвоживание, или проводить лечение как можно раньше, в случае возникновения. Больные с анорексией, астенией, тошнотой и рвотой или диареей больше подвержены дегидратации. Прием капецитабина надо немедленно приостановить при обезвоживании 2 степени (или выше). До тех пор, пока не восстановлен водный баланс и не устранены любые причины тромбообразования, лечение не следует возобновлять. При необходимости скорригировать дозу относительно побочных явлений, связанных с повышением свертываемости крови.

Кардиотоксичность

Спектр кардиотоксичности капецитабина аналогичен другим фторпиримидинам. Он включает изменения на ЭКГ, инфаркт миокарда, стенокардию, аритмии, остановку сердца и сердечную недостаточность. Эти нежелательные явления более характерны для пациентов, с ишемической болезнью сердца в анамнезе. У пациентов со значительными сердечными заболеваниями, аритмией и стенокардией необходимо соблюдать предосторожность при лечении капецитабином.

Ладонно-подошвенный синдром

Проявлением кожной токсичности является развитие ладонно-подошвенного синдрома 1-3 степени тяжести (синонимы: ладонно-подошвенная эритродизестезия или акральная эритема, вызванная химиотерапией). Время до развития от 11 до 360 дней, в среднем 79 дней.

1 степень синдрома проявляется онемением, дизестезиями и парестезиями, покалыванием или покраснением ладоней и/или подошв, дискомфортом, который не нарушает повседневную активность пациента.

2 степень синдрома проявляется болезненным покраснением и отеком кистей и/или стоп, причем вызываемый этими симптомами дискомфорт нарушает повседневную активность пациента.

3 степень синдрома характеризуется влажной десквамацией, изъязвлением, образованием пузырей и резкими болями в кистях и/или стопах, вызывающими сильный дискомфорт у пациента, при котором невозможны любые виды повседневной активности.

При развитии ладонно-подошвенного синдрома 2 или 3 степени применение капецитабина нужно приостановить до исчезновения симптомов или их уменьшения до 1 степени; при исходной 3 степени синдрома последующие дозы капецитабина нужно уменьшить. При комбинации капецитабина с цисплатином, в случае развития ладонно-подошвенного синдрома, не рекомендуется назначение витамина В6 (пиридоксина) для его симптоматического лечения или профилактики, так как это может повлиять на эффективность цисплатина.

Почечная недостаточность

Врачи должны соблюдать осторожность при назначении капецитабина пациентам с нарушением функции почек. Опыт применения 5-ФУ показывает, что связанные с лечением нежелательные реакции 3 и 4 степени чаще возникают у пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-50- мл/мин).

Печеночная недостаточность

Пациенты с печеночной недостаточностью нуждаются в тщательном наблюдении при лечении капецитабином. Влияние нарушений функции печени, не связанных с метастазами рака в печень, или тяжелой печеночной недостаточности на фармакодинамику капецитабина не известно.

При лечении Экансией® может повышаться уровень билирубина в крови. Если уровень билирубина более, чем в 3 раза, а активность печеночных аминотрансфераз (АЛТ, АСТ) более, чем в 2,5 раза превышает верхнюю границу нормы, прием Экансии® следует прекратить. Его можно возобновить при снижении уровня билирубина и активности печеночных трансаминаз ниже указанных пределов.

Тяжелые кожные реакции

Экансия® может вызвать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Прием Экансии® следует прекратить у пациентов, которые испытывают тяжелые кожные реакции во время лечения.

Важная информация о вспомогательных веществах

Так как в составе препарата содержится лактоза безводная, пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Lappа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Беременность

Если капецитабин применяют во время беременности, или пациентка забеременела во время приема препарата, больную надо проинформировать о потенциальной опасности для плода. Женщины детородного возраста должны предохраняться от беременности во время лечения Экансией®.

Период лактации

Во время лечения капецитабином кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять трнспортным средством и потенциально опасными механизмами

Следует учитывать возможность развития побочных эффектов, которые могут нарушить способность выполнения работ, требующих концентрации внимания и скорости психомоторной реакции.

Передозировка

Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, мукозит, раздражение желудочно-кишечного тракта и кровотечение, угнетение костного мозга.

Лечение: стандартные лечебные и поддерживающие медицинские мероприятия, направленные на коррекцию клинических симптомов и предупреждение их осложнений.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой или из пленки поливинилхлоридной /поливинилдихлорид-ной и фольги алюминиевой.

По 6 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостворения

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

738872141477976690_ru.doc 163 кб
985985651477977826_kz.doc 196 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество:

Цефуроксим (в виде Цефуроксима аксетила) 250 мг или 500 мг Вспомогательные вещества:
Микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят (тип А), коллоидный безводный диоксид кремния, гидрогенизированное касторовое масло, натрия лаурилсульфат.
Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, тальк очищенный, пропиленгликоль.

Белые или почти белые, овальной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код ATX: J01DC02.

Фармакологические свойства

Цефуроксим аксетил подвергается гидролизу под действием эстеразных ферментов до активного антибиотика – цефуроксима. Цефуроксим подавляет синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBPs, penicillin binding proteins), в результате чего прерывается биосинтез клеточных стенок (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели клеток бактерий.

Лекарственное средство применяется для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, начиная с 3-х месячного возраста (см. разделы «Фармакодинамика» и «Меры предосторожности»):

  • Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
  • Острый бактериальный синусит
  • Острый средний отит
  • Обострение хронического бронхита
  • Цистит
  • Пиелонефрит
  • Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
  • Начальная стадия болезни Лайма

Следует учитывать официальные рекомендации по рациональному использованию антибактериальных средств.

Гиперчувствительность к цефуроксиму или любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата.
Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллины, монобактамы, карбапенемы).

Дозы

Как правило, продолжительность курса лечения составляет 7 дней, но может варьироваться от 5 до 10 дней.

Таблица 1. Применение у взрослых и детей с массой тела не менее 40 кг

Показание к применению Режим дозирования
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 250 мг 2 раза в сутки
Острый средний отит 500 мг 2 раза в сутки
Обострение хронического бронхита 500 мг 2 раза в сутки
Цистит 250 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит 250 мг 2 раза в сутки
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 250 мг 2 раза в сутки
Болезнь Лайма 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения — 14 дней (продолжительность может варьироваться от 10 до 21 дня)

Таблица 2. Применение у детей с массой тела до 40 кг

Показание к применению Режим дозирования
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 10 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 125 мг 2 раза в сутки
Средний отит или более тяжелые инфекции у детей от 2 лет 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки
Цистит 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки, курс лечения — от 10 до 14 дней
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки
Болезнь Лайма 15 мг/кг 2 раза в сутки, но не более 250 мг 2 раза в сутки, курс лечения — 14 дней (от 10 до 21 дней)

Данные по применению цефуроксима аксетила у детей младше 3 месяцев отсутствуют.

Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и один миллиграмм цефуроксима из таблетки не эквивалентен одному миллиграмму цефуроксима из гранул (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции почек

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов со значительными нарушениями функции почек рекомендуется снижать дозировку цефуроксима для компенсации его замедленного выведения. Цефуроксим эффективно выводится из организма диализом.

Таблица 5. Рекомендации по дозировке цефуроксима аксетила при нарушении функции почек

Клиренс креатинина Период полувыведения Т1/2 (ч) Рекомендуемая доза
≥30 мл/мин/1,73 м2 1,4-2,4 корректировка дозы не требуется (принимается стандартная доза, по 125-500 мг 2 раза в сутки)
10-29 мл/мин/1,73 м2 4,6 принимается стандартная индивидуальная разовая доза через каждые 24 часа
<10 мл/мин/1,73 м2 16.8 принимается стандартная индивидуальная разовая доза через каждые 48 часов
Пациенты на гемодиализе 2-4 принимается дополнительная стандартная индивидуальная разовая доза в конце каждого сеанса диализа

Нарушение функции печени

Данные о применении препарата пациентами с нарушением функции печени отсутствуют. Основная часть цефуроксима выводится через почки, поэтому можно предполагать, что нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику цефуроксима.

Пожилые пациенты

У пожилых людей с нормальной функцией почек не возникает необходимости в соблюдении особых мер предосторожности при приеме доз, не превышающих стандартный максимум, т.е. до 1 г в сутки. С возрастом, как правило, наблюдается снижение функции почек, поэтому следует корректировать дозу в соответствии с выраженностью нарушений.

Способ применения

Принимается перорально.

Для максимального поглощения рекомендуется принимать таблетки цефуроксима аксетила после еды.

Таблетки цефуроксима аксетила не следует измельчать или разжевывать, поэтому они не подходят для пациентов, которые не могут проглотить целую таблетку. Таблетки не рекомендуются к применению у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании; для лечения детей может использоваться суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь.

Если вы забыли принять препарат Цефурокс, то не принимайте дополнительную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Просто примите следующую дозу в обычное время.

Побочное действие

К наиболее частым побочным реакциям относится избыточный рост грибов рода Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, транзиторное повышение активности ферментов печени.

Приведенная далее группировка побочных эффектов по частоте возникновения побочных реакций является приблизительной, т.к. в большинстве случаев отсутствовали соответствующие данные для расчета частоты (например, полученные в ходе плацебо-контролируемых исследований). Кроме того, частота возникновения побочных реакций, связанных с цефуроксимом аксетилом, может варьироваться в зависимости от показания к применению.

Для определения частоты (от «очень часто» до «редко») использовались данные крупных клинических исследований. Частота всех других нежелательных явлений (например, происходящих с частотой <1/10 000) определялась, как правило, по опыту использования после регистрации и отражает скорее частоту поступления сообщений о побочных реакциях, нежели действительную частоту самих эффектов. Данные плацебо-контролируемых исследований отсутствуют. Если частота рассчитывалась по результатам клинических испытаний, она определялась по случаям, связанным с приемом препарата (наличие связи с препаратом устанавливал исследователь).

Далее в таблице указаны связанные с препаратом нежелательные реакции всех степеней тяжести, по системно-органным классам MedDRA, частоте и степени тяжести. Частота определялась в следующих категориях: «очень часто» ≥ 1/10; «часто» ≥ 1/100 — <1/10; «нечасто»: ≥ 1/1,000 — <1/100; «редко»: ≥ 1/10,000 — <1/1,000; «очень редко»: <1/10,000; «частота неизвестна» (имеющиеся данные не позволяют оценить частоту).

Системно-органный класс Часто Нечасто Частота неизвестна
Инфекционные и паразитарные заболевания Избыточный рост грибов рода Candida Избыточный рост Clostridium difficile
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Эозинофилия Ложноположительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (в отдельных случаях — тяжелая) Гемолитическая анемия
Нарушения со стороны иммунной системы Медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герксгеймера
Нарушения со стороны нервной системы Головная боль, головокружения
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея, тошнота, боль в животе Рвота Псевдомембранозный колит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Транзиторное повышение активности ферментов печени Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани Кожная сыпь Крапивница, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантемный некролиз) (см. «Нарушения со стороны иммунной системы»), ангионевротический отек
Описание отдельных побочных реакций
Цефалоспорины как класс имеют тенденцию абсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, направленными к препарату, что дает ложноположительную реакцию Кумбса (что может влиять на результаты определения совместимости крови) и крайне редко приводит к гемолитической анемии.В некоторых случаях наблюдается транзиторное повышение уровня ферментов печени (как правило, обратимое).

Безопасность применения у детей

Характеристика безопасности цефуроксима аксетила у детей аналогична профилю безопасности, наблюдаемому у взрослых.

При появлении описанных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу

Передозировка может вызвать неврологические осложнения, в том числе энцефалопатию, судороги, кому.

Симптомы передозировки могут развиться у пациентов с нарушением функции почек, если доза не скорректирована должным образом в сторону снижения (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).

Концентрации цефуроксима в сыворотке могут быть снижены путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, могут приводить к снижению биодоступности цефуроксима аксетила в сравнении с приемом натощак и уменьшают эффект усиления всасывания лекарственного средства после приема пищи.

Цефуроксим аксетил может негативно влиять на микрофлору кишечника, что приводит к низкой реабсорбции эстрогенов и, следовательно, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Если вы принимаете противозачаточные таблетки во время лечения препаратом Цефурокс, вам также необходимо использовать барьерный метод контрацепции (например, презервативы). Для консультации обратитесь к вашему врачу.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется принимать его одновременно с пробеницидом, т.к. в таких случаях значительно повышается пиковая концентрация цефуроксима в плазме, площадь под кривой зависимости «сывороточная концентрация — время» и период полувыведения.

Одновременное применение вместе с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению международного нормализованного отношения.

Реакции гиперчувствительности

Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергическими реакциями на пенициллин или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе, т.к. существует риск перекрестной чувствительности. Как и при приеме других бета-лактамных антибактериальных средств, отмечались серьезные реакции гиперчувствительности, в отдельных случаях — с летальным исходом. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить лечение цефуроксимом и принять соответствующие ситуации меры неотложной помощи.

До начала лечения необходимо выяснить, были ли у данного пациента тяжелые реакции гиперчувствительности после применения цефуроксима, других цефалоспоринов или любых других видов бета-лактамных средств. Следует проявлять осторожность при назначении цефуроксима пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим бета-лактамам в анамнезе.

Реакция Яриша-Герксгеймера

В отдельных случаях после приема цефуроксима для лечения болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая является прямым следствием антибактериального действия цефуроксима на вызывающие болезнь Лайма спирохеты Borrelia burgdor. Могут наблюдаться следующие симптомы: высокая температура (лихорадка), озноб, головная боль, боль в мышцах и сыпь на коже. Симптомы обычно длятся от нескольких часов до одного дня и проходят самостоятельно (см. раздел «Побочное действие»).

Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов

Как и при приеме других антибиотиков, может наблюдаться избыточный рост грибов рода Candida. Длительный прием цефуроксима может привести к избыточному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может привести к необходимости прекращения лечения (см. раздел «Побочное действие»).

На фоне приема практически всех антибиотиков, включая цефуроксим, может наблюдаться псевдомембранный колит различной степени тяжести, от легкой до создающей угрозу жизни. Необходимо рассматривать данный диагноз при возникновении диареи во время или после лечения цефуроксимом (см. раздел «Побочное действие»). В этих случаях следует немедленно обратиться к врачу за назначением специфического лечения. Не следует применять противодиарейные препараты, которые подавляют избыточную перистальтику кишечника (см. раздел «Побочное действие»).

Влияние на результаты диагностических тестов

Необходимо учитывать, что ложноположительная реакция Кумбса на фоне приема цефуроксима может влиять на результаты перекрестной пробы на совместимость крови (см. раздел «Побочное действие»).

При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови/плазме пациентов, принимающих цефуроксим аксетил, рекомендуется использовать метод с глюкозооксидазой или гексокиназой.

Беременность, лактация и фертильность

Беременность

Имеются ограниченные данные по применению препарата у беременных женщин. Исследования на животных не выявили вредного воздействия на протекание беременности, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. Цефуроксим аксетил следует назначать беременным только при условии, что польза перевешивает риск.

Период лактации

Цефуроксим в небольших количествах выводится с грудным молоком. При приеме рекомендованных терапевтических доз нежелательные явления не ожидаются, однако, нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. При проявлении этих эффектов может потребоваться отмена грудного вскармливания. Во время кормления грудью следует использовать цефуроксим только после оценки соотношения пользы и риска лечащим врачом.

Фертильность

Данные о влиянии цефуроксима на репродуктивную функцию человека отсутствуют. Исследования репродуктивной функции у животных не выявили воздействия на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами

Исследований влияния цефуроксима на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Однако, поскольку данное средство может вызывать головокружение, поэтому пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

3 года.

Не использовать лекарственное средство с истекшим сроком годности.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Первичная: 10 таблеток в алюминиевом блистере. Один или два блистера вместе с инструкцией по применению помещены во вторичную упаковку — картонную пачку.

По рецепту врача.

Информация о производителе

«Синмедик Лабораториз»

106-107, Промышленный комплекс HSIDS, Сектор-31, Фаридабад-121 003 (Харьяна), Индия

Претензии по качеству препарата направлять

ООО «ИЛПО», 220013, г. Минск, Беларусь, ул. 2-ая Шестая линия, 9

Телефон: +375 (17) 292-02-33

Факс:+375 (17) 292-55-95

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Экскаватор либхер 926 руководство по эксплуатации
  • Руководство для хорошего мужа
  • Как пить тенотен взрослый инструкция по применению
  • Пятишариковый проектор нуга бест инструкция по применению
  • Составление писем руководству