Эстулик (Estulic®)
💊 Состав препарата Эстулик
✅ Применение препарата Эстулик
Описание активных компонентов препарата
Эстулик
(Estulic®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Эстулик |
Таб. 1 мг: 20 шт. рег. №: П N014629/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эстулик
Таблетки белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» на другой стороне; без или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеариновая кислота.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство центрального действия. Стимулирует постсинаптические α2-адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Гипотензивное действие связано со снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. Гуанфацин не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции АД ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке, не вызывает изменений функции почек. Уменьшает активность ренина плазмы.
Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит соматовегетативные проявления опиоидной и алкогольной абстиненции.
Фармакокинетика
Гуанфацин после приема внутрь обладает высокой абсорбцией (80%), Cmax достигается в течение 1-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 70% (50% — с эритроцитами). Css в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Гуанфацин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 — в среднем 17 ч (от 10 до 30 ч). 80% выводится почками (40% — в неизмененном виде).
Показания активных веществ препарата
Эстулик
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии), в т.ч. первичная и вазоренальная.
Опиоидный абстинентный синдром.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально. Начальная доза — 0.5-1 мг 1 раз/сут на ночь. В случае необходимости дозу можно увеличить на 0.5-1 мг в неделю. Средняя эффективная доза составляет 2-3 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени суточную дозу следует уменьшить.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозы); в отдельных случаях — потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.
Со стороны ЦНС: в отдельных случаях — сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморок, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревога, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит (сухость, зуд, жжение в глазах).
Прочие: потливость, заложенность носа, снижение потенции, снижение либидо.
Противопоказания к применению
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, лактация, пожилой возраст, повышенная чувствительность к гуанфацину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью и под постоянным контролем врача применять у пациентов с хронической печеночной недостаточностью.
Применение у пожилых пациентов
Противопоказан в пожилом возрасте.
Особые указания
С осторожностью и под постоянным контролем врача применять у пациентов с AV-блокадой II и III степени, депрессией в анамнезе, хронической печеночной недостаточностью, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при коронарной недостаточности, облитерирующих заболеваниях артерий, синусовой брадикардии.
После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности).
Во время лечения следует постоянно с определенными интервалами контролировать АД. Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилинминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене гуанфацина могут повышаться. Содержание СТГ в плазме крови может временно повышаться в связи со стимуляцией его секреции, но при продолжительном применении гуанфацина концентрация СТГ нормализуется.
На фоне применения гуанфацина может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления поваренной соли). Следует избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Гуанфацин может вызывать уменьшение скорости психомоторных реакций пациента. В связи с этим не рекомендуется вождение автотранспорта и работа на потенциально опасном оборудовании в течение некоторого времени на начальной стадии лечения или в случае увеличения дозы (этот период зависит от индивидуальной реакции больного на лечение).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антагонистами α2-адренорецепторов (фентоламином, йохимбином) возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанфацина.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно чрезмерное снижение ЧСС.
При одновременном применении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, периферическими вазодилататорами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с нейролептиками возможно усиление седативного действия.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанфацина.
При одновременном применении с амитриптилином, имипрамином описан случай уменьшения антигипертензивного действия гуанфацина.
Гипотензивный эффект снижают НПВС (в результате подавления синтеза простагландинов в почках и задержки ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Эстулик — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N014629/01
Торговое наименование препарата
Эстулик
Международное непатентованное наименование
Гуанфацин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
активного вещества: гуанфацина 1 мг (гуанфацина гидрохлорида 1,15 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеариновая кислота.
Описание
Белые или желтовато-белые, круглые, плоские таблетки с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы Е на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
гипотензивное средство центрального действия
Код АТХ
C02AC02
Фармакодинамика:
Гуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных альфа-2-адренергических рецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических альфа-2-адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что ведет к снижению артериального давления (АД). Сердечный выброс не изменяется. Урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС) компенсируется повышением систолического объема. Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются. Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД.
Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.
Фармакокинетика:
После приема внутрь гуанфацин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его метаболизм «первого прохождения» через печень не имеет клинического значения. Биодоступность составляет 80%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 60-70% (50% — с эритроцитами). Объем распределения 6,3 л/кг. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема. Его фармакокинетика линейна. Метаболизируется в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Через почки выводится 80% введенной дозы. Примерно 50% (40-75%) выводится в неизмененном виде; остальное количество выводится в форме метаболитов. Период полувыведения составляет 17-18 часов (10-30 часов); длительный эффект препарата (более 24 часов) позволяет принимать его 1 раз в сутки.
Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Пожилые пациенты: возможно увеличение периода полувыведения, однако пожилые пациенты могут получать обычные дозы (см. также раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции почек: клиренс гуанфацина снижается, но вследствие повышения печеночного метаболизма необходимость в снижении дозы отсутствует. Пациенты находящиеся на гемодиализе не нуждается в дополнительных дозах, так как гуанфацин практически не выводится при диализе (выводится 2,4% всосавшейся дозы) (см. также раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции печени: гуанфацин не кумулируется в организме. (см. также раздел «Способ применения и дозы»)
Показания:
Артериальная гипертензия, обычно в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств или противопоказаниях к их применению.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата, кардиогенный шок, коллапс, артериальная гипотензия, беременность (см. раздел «Беременность и период лактации»), период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
С осторожностью:
Атриовентрикулярная блокада II-III степени, депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда.
Беременность и лактация:
Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных препарат можно назначать во время беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. Препарат не следует назначать беременным женщинам с острой токсемической гипертензией.
Поскольку гуанфацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается приемом одной дозы в сутки, начиная с 0,5 мг или 1 мг (1/2-1 таблетки) лежа в постели на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина).
При необходимости дозу можно повышать по 0,5-1 мг (1/2-1 таблетки) в сутки с интервалами обычно не менее 2-3 недель до достижения желаемого снижения АД. Максимальная суточная доза составляет 3 мг.
Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется.
Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, т.к. кумуляции гуанфацина не наблюдается.
Нарушение функции почек и печени: может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.
Побочные эффекты:
Частота и интенсивность нежелательных эффектов зависят от дозы.
Средняя доза 0,5-1 мг обычно хороша переносится. Более высокие дозы могут вызывать побочные эффекты.
Чаще всего (10-15%) наблюдаются сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, брадикардия.
Редко (3-10%) отмечаются головная боль, бессонница, слабость, ортостатическая гипотензия.
Очень редко (<3%) встречаются следующие нежелательные эффекты:
Центральная нервная система: амнезия, спутанность сознания, парестезии, парез, заторможенность, эйфория, слабость, тревожность, нервозность, замедление скорости психических и двигательных реакций, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, депрессия, сонливость.
Органы чувств: нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, конъюнктивит, ирит, нарушение зрения.
Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия, усиленное сердцебиение, загрудинная боль, одышка.
Желудочно-кишечный тракт: диарея, затрудненное глотание, слюнотечение, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности «печеночных» ферментов.
Мочеполовая система: снижение либидо, импотенция, недержание мочи.
Опорно-двигательный аппарат: спазмы мышц, боль в суставах.
Кожные покровы: дерматит, кожный зуд,
Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, ринит.
При длительном применении нежелательные эффекты имеют тенденцию к усилению.
Передозировка:
Симптомы: сонливость, нарушение сознания, выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное наблюдение за пациентом.
Препарат практически не выводится при диализе.
Взаимодействие:
Следует избегать совместное применение с альфа-2 антагонистами (фентоламином, иохимбином), так как они могут блокировать эффект препарата Эстулик.
Гипотензивный эффект снижают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (в результате подавления синтеза простагландинов и задержки натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические ЛС.
Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами:
— симпатомиметики (повышенный прессорный эффект);
— трициклические антидепрессанты;
— барбитураты и другие индукторы ферментов (из-за усиления печеночного метаболизма снижается уровень гуанфацина в сыворотке крови и ослабляется его эффект);
— бета-адреноблокаторы (без внутренней симпатомиметической активности) повышают риск развития брадикардии;
— другие антигипертензивные средства (возможно усиление их эффекта);
— седативные, снотворные и нейролептики (могут усилить седативный эффект).
Клинические исследования показали, что гуанфацин не влияет на эффекты антикоагулянтов для приема внутрь.
Этанол и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.
Особые указания:
Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.
После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома «отмены» (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности), поэтому прекращать прием препарата следует постепенно.
Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться.
Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется.
Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли).
Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.
Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.
Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.
Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
Содержание лактозы в таблетке (91,15 мг) следует принимать во внимание при составлении диеты пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В начале курса лечения управление транспортными средствами и другими механизмами не рекомендуется из-за вероятного седативного эффекта и головокружения. В дальнейшем ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 1 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал. фольги.
2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
При температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после даты, обозначенной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», 1165 Budapest, Bokenyfoldi ut 118-120, Hungary, Венгрия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Эстулик
(Estulic®)
Описание препарата Эстулик (таблетки, 1 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2011 году
Дата согласования: 07.09.2011
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| гуанфацин | 1 мг |
| (в виде гуанфацина гидрохлорида 1,15 мг) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; повидон; стеариновая кислота |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное.
Способ применения и дозы
Внутрь, лежа в постели, на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина). В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается при однократном приеме препарата в дозе 0,5–1 мг (1/2–1 табл.) в сутки.
При необходимости суточную дозу увеличивают по 0,5–1 мг (1/2–1 табл.) в сутки с интервалами обычно не менее 2–3 нед, до достижения желаемого снижения АД. Максимальная суточная доза — 3 мг.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется.
Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, т.к. кумуляции гуанфацина не наблюдается.
Нарушение функции почек и печени: может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отзывы
или
В упаковке: 20 таблеток
Производитель: Эгис (страна: Венгрия)
Действующее вещество: Гуанфацин
Рецептурность: По рецепту
Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Эстулик (Гуанфацин) 1мг. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.
Эстулик — гипотензивное средство, действующее на ствол мозга и подавляющее симпатичный тонус. Это уменьшает периферическое сопротивление, снижает артериальное давление.
Показанием к применению препарата Эстулик является гипертония, особенно эссенциальная и почечная.
Как правило, одного приема в день достаточно для достижения удовлетворительного падение артериального давления. Начальная доза составляет 0,5 мг перед сном. При необходимости дозу можно увеличить до 1 мг в сутки, как правило, в течение минимум 1 недели до снижения артериального давления. Обычно эффективная ежедневная доза — 2 мг (от 1 до 3 мг).
Противопоказанием к приему данного препарата является гиперчувствительность к его составу.
Прежде чем купить Эстулик (Гуанфацин) 1мг в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Форма выпуска
Таблетки.
Упаковка
Два блистера по 10 таблеток. Картонная пачка.
Фармакологическое действие
Активное вещество таблеток Эстулик, гуанфацин, представляет собой антагониста альфа2-рецепторов. Обладая центральным типом деествия, вещество оказывает антигипертензивный эффект, снижая симпатическую активность рецепторов.
Показания
Препарат назначается в качестве одного из компонентов комплексной терапии артериальной гипертензии.
Противопоказания
В перечне противопоказаний к назначению и употреблению препарата Эстулик значатся такие пункты:
- индивидуальная непереносимость воздействия любого из компонентов таблеток;
- младший детский возраст пациента;
- кардиогенный шок;
- коллапс;
- артериальная гипотензия;
- уже текущий курс приема антагонистов альфа2-адренорецепторов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендовано употребление таблеток Эстулик в период формирования плода, либо активной лактации.
Особые указания
Назначение препарата должно быть аргументированно соответствующим отношением пользы с риском. В особенности, если речь идет о пациентах с хроническими заболеваниями, недавно перенесенными критическими состояниями, оперативными вмешательствами и т. п.
Отмена препарата должна осуществляться постепенным снижением дозы, чтобы избежать резкого скачка АД.
Состав
В составе таблетки указаны такие компоненты, как:
- гуанфацин — активное действующее вещество;
- стеариновая кислота
- повидон;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- моногидрат лактозы.
Способ применения и дозы
Важно понимать, что, в зависимости от индивидуальных показателей здоровья, дозировка и частота приема таблеток будет меняться. Потому так важно, чтобы курс лечения назначал опытный врач.
Если говорить о стандартной схеме лечения, то начальная дозировка препарата составляет 0,5-1 мг. Затем, постепенно, через 2-3 недели приема, доза может вырасти до 2 и даже 3 мг гуанфацина.
Препарат принимается разово, перед сном. В случае необходимости, при большой дозировке, количество потреблений можно увеличить до 2.
Побочные действия
К побочным реакциям, возникающим в организме при приеме таблеток Эстулик, относятся:
- сухость в ротовой полости;
- седативный эффект;
- обмороки;
- запоры;
- брадикардия умеренной интенсивности;
- сонливость;
- нарушения в сознании;
- нервозность;
- состояние возбуждения;
- тремор.
Лекарственное взаимодействие
Не стоит комбинировать гуанфацин с симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами, а также с барбитуратами и прочими индукторами ферментов. Помимо этого, сочетание таблеток с бета-адреноблокаторами может привести к возникновению брадикардии. Этанол, и лекарственные средства, угнетающие нервную систему, усиливают седативный эффект от гуанфацина.
Одновременное применение с прочими антигипертензивными лекарственными средствами способно увеличить эффект обоих препаратов, включая токсическое влияние на организм. Сочетание же со снотворными, нейролептиками, седативными медикаментами, может стать причиной проявления аддиктивного седативного эффекта.
Действующее вещество
Гуанфацин.
Лекарственная форма
Таблетки для перорального употребления.
Назначение
Назначается пациентам разных возрастных групп. Отпускается при предъявлении рецепта.
Показания
Антигипертонические лекарственные средства.
Условия хранения
Таблетки должны быть надежно изолированы от попадания в детские руки. В месте хранения важно обеспечить сухой и прохладный, не выше уровня комнатной температуры, воздух.
Применение с алкоголем
С учетом специфики воздействия алкоголя на уровень давления, его употребление противопоказано в период терапии таблетками Эстулик.
Эстулик инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Во время лечения необходимо постоянно с определенными интервалами времени контролировать АД. Через 2–7 дней после прекращения приема возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности). Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться. Содержание соматотропного гормона в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией его секреции, но при продолжительном применении гуанфацина длительного увеличения не отмечается.
Следует помнить, что пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к гипотензивному и седативному действию гуанфацина. Необходимо вести тщательное наблюдение за больными, применяющими одновременно НПВС, особенно индометацин, с тем чтобы убедиться в достижении желаемого эффекта.
Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли). Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность возникновения побочных эффектов. Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.
Применение гуанфацина может приводить к снижению/подавлению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, заболеваний околозубных тканей, кандидоза полости рта и появлению неприятных ощущений во рту.
Во время лечения следует избегать употребления этанола, а также занятий, требующих повышенного внимания и быстроты реакции.
Применение Эстулик при беременности и кормлении
В опытах на крысах и кроликах при дозах, в 70 и 20 раз превышающих МРДЧ, неблагоприятного действия гуанфацина на плод не выявлено.
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований при беременности у человека не проведено).
Категория действия на плод по FDA — B.
Гуанфацин проникает в молоко лактирующих крыс. Проникает ли гуанфацин в женское грудное молоко, неизвестно, однако каких-либо связанных с этим проблем не зарегистрировано.
Передозировка
Симптомы: затрудненное дыхание, выраженное головокружение или обморок, урежение сердцебиений, выраженная необычная усталость или слабость, нарушение сознания, коллапс.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Симпатомиметики и неселективные альфа-адреноблокаторы (фентоламин, йохимбина гидрохлорид) ослабляют эффект, диуретики, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры — усиливают. При сочетании с бета-адреноблокаторами (за исключением препаратов, обладающих внутренней симпатомиметической активностью) повышается риск возникновения брадикардии. При одновременном приеме НПВС, особенно индометацина, антигипертензивная активность гуанфацина может ослабевать (индометацин и, возможно, другие НПВС могут противодействовать проявлению антигипертензивного эффекта, подавляя синтез ПГ в почках и/или вызывая задержку натрия и жидкости). При совместном применении с эстрогенами возможно повышение АД (эстрогены вызывают задержку жидкости). При одновременном употреблении алкоголя или ЛС, вызывающих угнетение ЦНС, возможно взаимное усиление угнетения ЦНС.
Побочные действия Эстулик
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость/бессонница, головная боль, головокружение, необычная усталость или слабость, спутанность сознания, депрессия, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота или рвота, запор.
Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, задержка жидкости; синдром, сходный с синдромом Рейно, аллергические реакции, снижение либидо и/или потенции.
Ограничения к применению
Нарушение проводимости, коронарная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия в анамнезе, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, хроническое нарушение функции печени, возраст до 18 лет (данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют).
Эстулик противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, AV-блокада II и III степени, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженная брадикардия, депрессия, одновременный прием трициклических антидепрессантов.
Показания к применению Эстулик
Артериальная гипертензия.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипотензивное, альфа-адреномиметическое. Стимулирует центральные альфа2-адренорецепторы, в результате чего уменьшает импульсацию по симпатическим волокнам вегетативной нервной системы от сосудодвигательного центра к сердцу и сосудам. Снижает сердечный выброс, уменьшает ОПСС, понижает сАД и дАД, несколько уменьшает ЧСС. Активность ренина плазмы крови уменьшается. При использовании однократной дозы гуанфацина 2 и 4 мг стимулируется секреция СТГ (при продолжительном применении такого эффекта не наблюдается). Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит сомато-вегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Имеются данные об эффективности применения при опиоидном абстинентном синдроме (отмена героина), а также при терапии гипертензии у беременных.
Быстро и полно всасывается из ЖКТ, биодоступность примерно 80%. Связывание с белками умеренное (70%, 50% с эритроцитами). Cmax в плазме достигается в течение 1–4 ч (в среднем 2,6 ч) после приема. Равновесная концентрация в крови достигается в течение 4 дней. Метаболизируется в печени. Объем распределения — 6,3 л/кг. У пациентов с нормальной функцией почек Т1/2 — примерно 17 ч (от 10 до 30 ч), у больных более молодого возраста 13–14 ч. Выводится с мочой, примерно 40% в неизмененном виде. При проведении диализа выводится незначительное количество (2,4%).
Характеристика
Гипотензивное средство (центральный альфа2-адреномиметик). Гуанфацина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в воде и этаноле, мало растворим в ацетоне. Молекулярная масса 282,56.
Химическое название Эстулик
N-(Аминоиминометил)-2,6-дихлорбензолацетамид (в виде моногидрохлорида)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.