Этомид (Ethomid)
💊 Состав препарата Этомид
✅ Применение препарата Этомид
Описание активных компонентов препарата
Этомид
(Ethomid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Этомид |
Таб., покр. пленочной обол., 250 мг: 50 и 100 шт. рег. №: П N011943/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Этомид
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. По-видимому, этионамид подавляет синтез белков микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis.
Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения туберкулостатическая активность этионамида снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь этионамид быстро всасывается из ЖКТ. При дозе 250 мг Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет около 2 мкг/мл. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, через интактные мозговые оболочки. В спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, эквивалентных сывороточным.
Метаболизируется в печени с образованием активного сульфоксидного метаболита и неактивных метаболитов. Выводится с желчью 70-80%, с мочой — 20-30% (менее 1% — в неизмененном виде).
Показания активных веществ препарата
Этомид
Туберкулез легких (в случае непереносимости или неэффективности других противотуберкулезных препаратов).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 250 мг/сут, через 5 дней дозу увеличивают до 500 мг/сут, еще через 5 дней — до 0.75-1 г/сут.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1 г.
Детям назначают в дозах из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, «металлический» привкус во рту, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи.
Со стороны нервной системы: полиневропатия, головная боль, головокружение, нарушение концентрации внимания, расстройства психики, неврит зрительного нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, гипотиреоз, гинекомастия; редко — нарушение менструального цикла, импотенция, гипотиреоз.
Прочие: аллергические реакции, пеллагроподобные реакции в комбинации с нарушениями со стороны ЦНС, слабость, тахикардия, нарушения со стороны костного мозга.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к этионамиду; печеночная недостаточность, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенный колит, острый гепатит, цирроз печени, хронический алкоголизм; беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Сахарный диабет, эпилепсия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности, остром гепатите, циррозе печени.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и схемах.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов в возрасте старше 60 лет требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
Перед началом терапии следует исследовать in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду.
Этионамид применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Нецелесообразно применение этионамида в комбинации с протионамидом, т.к. у микобактерий туберкулеза существует перекрестная резистентность к этим средствам.
Перед применением этионамида и через каждые 2-4 недели лечения необходимо контролировать активность трансаминаз печени. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый, чем обычно контроль функции печени.
Гепатотоксичность этионамида зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно часто при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Следует избегать совместного приема препаратов, обладающих гепатотоксическим действием.
Во время приема этионамида назначают пиридоксин для предупреждения развития периферического неврита.
У пациентов в возрасте старше 60 лет и пациентов с массой тела менее 50 кг требуется коррекция режима дозирования.
Употребление алкоголя на фоне применения этионамида приводит к угнетению ЦНС.
Лекарственное взаимодействие
При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации этионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
При одновременном применении этионамида и циклосерина повышается риск возникновения нейротоксических побочных эффектов (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения).
Одновременный прием других противотуберкулезных препаратов, оказывающих действие на ЦНС, таких как изониазид или циклосерин, а также одновременное употребление алкоголя, может привести к усилению побочных эффектов со стороны ЦНС.
При одновременном применении этионамида и пероральных гипогликемических препаратов усиливается гипогликемическое действие последних.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Этомид
МНН: Этионамид
Производитель: Macleods Pharmaceuticals Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ethionamide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005609
Информация о регистрации в РК:
21.01.2013 — 21.01.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
ЭТОМИД
Международное непатентованное название
Этионамид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — этионамид 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, желатин, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид безводный коллоидный , акация, тальк очищенный, магния стеарат, повидон
пленочное покрытие: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый супра (Е 104), диэтилфталат
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Производные тиокарбамида. Этионамид.
Код АТХ J04AD03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: Этионамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Пик концентрации в плазме достигается через 2 часа и составляет 1,7-2,0 мг/л при дозе 250 мг. Среднее значение периода полужизни в плазме — 2,1 часа.
Распределение: Препарат хорошо распределяется в организме; обнаруживается в тканях печени, почек и селезенки. Видимый период распределения не известен. При нормальном составе плазмы связывание с белками составляет 30%. Наибольшее количество препарата связывается с альбумином, остальное – с α1- и α2-глобулинами. В спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, эквивалентных сывороточным.
Экскреция: Этионамид подвергается биотрансформации в печени; только 0,16% неизмененного препарата и 1,2 % его сульфоксид-метаболита выводятся с мочой. Менее 0,1% неизмененного этионамида выводится с фекалиями. Влияние острого или хронического заболевания печени на выведение препарата не известно. Средние значения периода полужизни этионамида и его судьфоксидметаболита — 1,87 и 1,92 часа, в интервалах от 1,74 до 2,0 часов и от 1,68 до 2,12 часа, соответственно.
Фармакодинамика
Этионамид оказывает бактериостатическое действие на микобактерию туберкулеза. Механизм действия заключается в подавлении синтеза белков микобактерий. Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. Этионамид также активен в отношении M. kansasii, M. leprae, и некоторых штаммов M. avium—complex. Этионамид может действовать бактерицидно в отношении M. leprae при минимальной подавляющей концентрации МПК 0,05 мкг/мл. При приеме этионамида в режиме монотерапии резистентность развивается быстро.
Показания к применению
— туберкулез: в режимах химиотерапии 2-й линии при лечении мультирезистентного туберкулеза только в комбинации с другими эффективными препаратами, и только тогда, когда лечение изониазидом, рифампицином или другими препаратами первой линии не эффективно
Способ применения и дозы
Суточная доза этионамида для взрослого человека составляет 10-20 мг/кг массы тела. Минимальная суточная доза – 500 мг, максимальная – 750 мг.
Дозировка при почечной недостаточности: при клиренсе креатинина (КК) более 10 мл/мин, рекомендуется обычная доза. При КК менее 120 мл/мин дозу следует уменьшить на 50%. Не существует рекомендаций по корректировке дозы у пациентов, находящихся на перитонеальном или гемодиализе.
Побочные действия
Часто
— дискомфорт в эпигастрии, диарея, анорексия, тошнота, стоматит, металлический вкус во рту и сернистый запах. Могут наблюдаться рвота и повышенное слюноотделение
Не часто
— возможны психотические реакции, включая галлюцинации и депрессии
— гипогликемия, гипотиреоз
Редко
— гинекомастия, расстройства менструального цикла, нарушения эректильной функции, акне
— нарушение функции печени, желтуха, гепатит, дистрофия паренхимы печени
— ортостатическая гипотензия
— головная боль, слабость, бессоница
— периферическая нейропатия, неврит зрительного нерва, светобоязнь
— крапивница, эксфолиативный дерматит
— угнетение кроветворения
Противопоказания
— повышенная чувствительность к этионамиду и/или любому другому компоненту препарата
— сахарный диабет
— тяжелые нарушения функции печени
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет
— эпилепсия
— острый гастрит, язвенная болезнь желудка, колит
Лекарственные взаимодействия
При комбинации рифампицина и этионамида может развиться гепатит. При сочетании с изониазидом значительно повышаются плазменные концентрации последнего. Одновременный прием с циклосерином повышает риск возникновения нейротоксических побочных эффектов (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения). При применении с пероральными гипогликемическими препаратами усиливается гипогликемическое действие последних. Совместный прием с препаратами парааминосалициловой кислоты может привести к развитию гипотиреоза.
Особые указания
Перед началом терапии следует исследовать in vitro чувствительность выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду. Этомид применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. До лечения и через каждые 2-4 недели лечения необходимо контролировать активность трансаминаз печени. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый, чем обычно, контроль функции печени. Следует избегать одновременного приема препаратов с известной гепатотоксичностью. При развитии симптомов повреждения печеночной паренхимы, таких как желтуха с выраженными общими симптомами заболевания, повышение уровня сывороточных трансаминаз в течение длительного периода времени (6-8 недель), прием препарата следует прекратить.
Во время приема Этомида назначают пиридоксин для предупреждения периферического неврита.
С осторожностью применяют Этомид при депрессии и других психических заболеваниях. Во время лечения избегать приема алкоголя.
Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциальноопасными механизмами
Учитывая побочные действия во время приёма препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: могут усиливаться побочные эффекты.
Лечение: отмена препарата, симптоматические и поддерживающие мероприятия, в том числе промывание желудка. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
По 500 таблеток упаковывают в мешок из полиэтилена низкой плотности, запаянный с одной стороны, помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в контейнер из полиэтилена высокой плотности, плотно запаянный алюминиевой мембраной.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30о С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок годности
3 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Наименование и страна организации упаковщика
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей на территории Републики Казахстан по качеству продукции
Представительство в РК «Macleods Pharmaceuticals Limited»
РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307А
Тел./факс. +7 727 3562832
E-mail: vijay9376@yahoo.com
Директор
Фармакологического Центра
| 741189931477976911_ru.doc | 56.5 кб |
| 932285321477978066_kz.doc | 59.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Этомид — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N011943/01
Торговое наименование препарата
Этомид
Международное непатентованное наименование
Этионамид
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: этионамид 250 мг;
вспомогательные вещества: камедь акации 2,5 мг, желатин 5,0 мг, крахмал 10,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,0 мг, тальк очищенный 5,0 мг, магния стеарат 3,0 мг;
состав оболочки: повидон 1,0 мг, гипромеллоза 2,5 мг, тальк очищенный 1,25 мг, краситель хинолин желтый 0,13 мг, титана диоксид 1,25 мг, диэтилфталат 0,72 мг.
Описание
Жёлтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с характерным лёгким специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулёзное средство
Код АТХ
J04AD
Фармакодинамика:
Противотуберкулезный препарат II ряда действует бактериостатически (подавляет синтез пептидов микобактерий). Угнетает рост и размножение микобактерий туберкулеза при внутриклеточном и внеклеточном расположении (в т.ч. рефрактерные и атипичные формы). Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения бактериостатическая активность препарата снижается.
Фармакокинетика:
Абсорбция — высокая. Время достижения максимальный концентрации в крови (Тсmах) — 1-3 ч. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в спиномозговую жидкость. Метаболизируется в печени. Выведение с желчью — 70-80%, почками — 20-30% (менее 1% — в неизмененном виде).
Показания:
Лечение всех форм туберкулеза, в том числе, при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости, в том числе в составе комплексной туберкулостатической терапии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, лактация, печеночная недостаточность, острый гепатит, цирроз печени, сахарный диабет, хронический алкоголизм.
С осторожностью:
С осторожностью — острый гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эрозивно-язвенный колит, эпилепсия. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Беременность и лактация:
противопоказано
Способ применения и дозы:
Принимают препарат внутрь после еды. Взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости — по 0,5 г 2 раза в сутки. У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г (чаще назначают по 0,25 г 2 раза в сутки). Детям назначают из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки.
Побочные эффекты:
-со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
-со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, «металлический» привкус во рту, абдоминальная боль. После отмены препарата эти явления, как правило, быстро проходят.
Часто во время лечения отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно часто при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Аллергические реакции — фотосенсибилизация, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Кожные реакции отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции в комбинации с нарушениями со стороны центральной нервной системы.
Иногда отмечаются нарушения со стороны эндокринной системы. Наряду с развитием гипогликемии (снижение глюкозы в крови менее 50 мг%) у больных сахарным диабетом, описано развитие гинекомастии (увеличение грудных желез у мужчин). Редко отмечается нарушение менструального цикла и импотенция, а также гипотиреоз.
Этионамид может иногда вызывать нарушения со стороны периферической и центральной нервной систем. Прием этионамида может вызвать головокружение, головные боли, слабость, нарушение концентрации внимания, расстройства психики. Редко — периферический неврит зрительного нерва, диплопия, нарушение зрения, тахикардия.
Передозировка:
Сообщений о случаях передозировки этионамидом не поступало. Спецальная информация о терапии при передозировке отсутствует. Необходима стандартная процедура по очистке желудочно- кишечного тракта и симптоматическая терапия поддержания жизненных функций.
Взаимодействие:
При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации этионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом. Аддитивный эффект на центральную нервную систему отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения). В комбинации с изониазидом описаны случаи полинейропатии. Одновременный прием других противотуберкулёзных препаратов действующих на центральную нервную систему, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Тот же эффект может оказать одновременный прием алкоголя. В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.
В определенных случаях при приеме этионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Особые указания:
Перед лечением этионамидом и каждые 2-4 нед необходимо контролировать активность «печёночных» трансминаз в плазме крови. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени.
Перед назначением необходимо определить in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду.
Совместное применение с протионамидом нецелесообразно, т.к. у микобактерий туберкулёза имеется перекрёстная резистентность к этим препаратам.
Следует избегать совместного приёма препаратов, обладающих гепатотоксическим действием.
Во время лечения этионамидом необходимо назначать пиридоксин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые плёночной оболочкой по 250 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги, по 5 или 10 стрипов вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности:
4 года
Не применять после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Маклеодз Фармасьютикалз Лтд, Plot No. 25-27, Survey No. 366, Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman — 396210 (U.T.), India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Маклеодз Фармасьютикалз Лтд
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Итомед : инструкция по применению
- Состав•
- Описание•
- Фармакотерапевтическая группа•
- Фармакологические свойства•
- Показания к применению•
- Способ применения и дозы•
- Противопоказания•
- Побочное действие•
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами•
- Особые указания•
- Беременность и период лактации•
- Передозировка•
- Влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами•
- Упаковка•
- Условия хранения•
- Срок годности•
- Условия отпуска из аптек•
- Цены•
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг итоприда гидрохлорида Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, прежелатинизированный кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат
Оболочка Opadry II 85F18422 белый:
частично гидролизованный поливиниловый спирт, диоксид титана, макрогол 3350, тальк.
Белые или почти белые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны.
Риска способствует разламыванию таблетки с целью облегчения ее проглатывания, а не для деления ее на две дозы.
Прокинетик. АТС код: A03FA07
Фармакодинамические свойства
Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторомами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприд оказывает весьма специфическое воздействие на верхний отдел желудочно-кишечного тракта, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Итоприд не влияет на концентрацию гастрина в плазме крови.
Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Итоприд быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Относительная биологическая доступность, составляющая приблизительно- 60%, в основном обусловлена метаболизмом при первом прохождении через печень (first- pass effect). Пища не влияет на биологическую доступность лекарственного средства. Максимальная плазматическая концентрация достигается через 30-50 минут после приема 50 мг итоприда.
Повторное пероральное применение дозы 50-200 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней показало, что итоприд и его метаболиты имеют линейную фармакокинетику с минимальной аккумуляцией.
Распределение
Связывается с белками плазмы (в основном, с альбумином) на 96% с αl-кислым гликопротеином — менее чем на 15%. Активно распределяется в тканях и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения составляет 6,1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Индетифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность: 2-3 % от активности итоприда.
Метаболизируется флавинмонооксигеназой (FMO3). Количество и эффективность изоферментов человека может быть связано с генетическим полиморфизмом, что в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного как триметиламинурия (синдром рыбного запаха). Период полувыведения препарата у пациентов с триметиламинурией может быть увеличен. По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не оказывает влияния на активность уридиндифосфатглюкоронил-трансферазы.
Выведение
Итоприд и его метаболиты выделяются главным образом с мочой. Период полувыведения итоприда составляет приблизительно 6 часов.
Итомед предназначен для лечения функциональных гастроинтестинальных симптомов, функциональной диспепсии с ощущениями вздутия живота, переполненного желудка, от дискомфорта до болезненного ощущения в области эпигастрия.
Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозировка
Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 150 мг, т.е. по 1 таблетке 3 раза в сутки перед едой. Доза может быть уменьшена в зависимости от заболевания. Точная дозировка и продолжительность лечения зависят от клинического состояния пациента. В клинических испытаниях максимальный период применения лекарственного средства составлял 8 недель.
Пациенты с нарушением функции печени или почек
Пациенты с нарушением функции печени или почек, должны находиться под тщательным контролем врача, а в случае неблагоприятных реакций, необходимо снизить дозу или прекратить лечение.
Пожилые пациенты
Частота возникновения побочных реакций у пациентов старше 65 лет выше, чем у остальных пациентов. В связи с этим, необходимо соблюдать осторожность при применении лекарственного средства у лиц пожилого возраста.
Дети и подростки
Безопасность применения препарата Итомед 50 мг у педиатрической популяции в возрасте до 18 лет не была установлена.
— повышенная чувствительность к итоприду, а также к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;
— детский возраст;
— усиленная гастроинтестинальная моторика, гастроинтестинальное кровотечение, механическая обструкция или наличие перфорации;
— беременность и период кормления грудью.
Наблюдаемые побочные явления можно сгруппировать по частоте встречаемости:
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/100000), включая единичные случаи, неизвестные (невозможно определить исходя из — доступных данных)
Со стороны ЦНС:
нечасто — головные боли, нарушение сна, головокружение
неизвестно — тремор, раздражительность
Со стороны пищеварительной системы:
Нечасто — запор, понос, боли в животе, повышенное слюноотделение
Неизвестно — тошнота
Со стороны мочевыделительной системы:
Нечасто — повышение мочевинного азота в крови и креатинина
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
Нечасто — боли в груди или в области спины
Со стороны эндокринной системы:
Нечасто — повышение уровня пролактина (в случае появления самопроизвольного истечения молока лечение необходимо прервать или совсем прекратить)
Со стороны кровеносной и лимфатической систем:
Нечасто — лейкопения (особое внимание следует уделять пациентам во время гематологического обследования. При появлении побочных реакций лечение должно быть приостановлено)
Неизвестно — тромбоцитопения
Со стороны кожи и подкожной ткани
Редко — кожная сыпь, покраснение, зуд
Со стороны иммунной системы:
Неизвестно — анафилактические реакции
Общие нарушения и реакции в месте аппликации
Нечасто — усталость
Со стороны печени и желчных протоков:
Неизвестно — желтуха
Изменения лабораторных показателей:
Неизвестно — повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глютамилтранспептидазы (ГГТП), щелочной фосфатазы и уровня билирубина.
Сообщения о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного средства. В случае возникновения нежелательных реакций, перечисленных в данном листке- вкладыше, а также не упомянутых в нем, или в случае неэффективности лекарственного средства необходимо, в первую очередь, незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу. Также можно позвонить по телефону компании-производителя лекарственного средства, либо сообщить о нежелательной реакции/неэффективности в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (https://www.rceth.by).
Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.
Антихолинергические вещества снижают эффективность итоприда.
Взаимодействий при одновременном приеме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином не обнаружено.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других лекарственных средств, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или с кишечно-растворимой оболочкой. Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, гепронон и цетрексат не влияют на. прокинетическую эффективность итоприда.
Взаимодействие на уровне цитохрома Р450 не предполагается.
Применение итоприда усиливает действие ацетилхолина и может вызывать побочные холинергические реакции.
Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, не следует принимать данное лекарственное средство.
Данные о долговременном применении Итомеда отсутствуют.
Безопасность применения лекарственного средства во время беременности не была установлена. Поэтому, во время беременности и в случае предполагаемой беременности, применение итоприда возможно только в случае, когда терапевтические преимущества превышают потенциальный риск.
Из-за отсутствия данных о проникновении итоприда в грудное молоко, применение данного лекарственного средства в период кормления грудью не рекомендуется.
Данные о передозировке лекарственного средства отсутствуют. При передозировке рекомендуется проводить промывание желудка и симптоматическую терапию.
Хотя влияний лекарственного средства на способность вождения автотранспорта и управления механизмами не было обнаружено, при его применении нельзя исключить снижения концентрации внимания в связи с тем, что в очень редких случаях прием препарата может сопровождаться возникновением головокружений.
Блистер по 20 таблеток из ПВХ/ПВДХ/алюминевой фольги, 2 и 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не применять после окончания срока годности!
Отпускается без рецепта врача.
Название и адрес изготовителя и импортера
PRO.MED.CS Praha a.s.
Telcska 377/1, Michie, 140 00 Praha 4
Чешская Республика
действующее вещество: итоприду гидрохлорид
1 таблетка содержит 50 мг итоприду гидрохлорида
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат Opadry II White 85F 18422 (титана диоксид (Е 171), спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства : белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны, диаметром около 7 мм.
Средства, применяемые при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F А.
Фармакологические.
Итоприду гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизма с допаминовыми D 2 рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприду гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.
Итоприду гидрохлорид также оказывает противорвотным действие благодаря взаимодействию с
D 2 рецепторами, локализованными в хеморецепторного триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдукованого рвота у животных.
Действие итоприду гидрохлорида является высокоспецифичный относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Итоприду гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.
Итоприду гидрохлорид ускоряет эвакуацию желудочного содержимого, улучшает гастродуоденальной координацию, стимулирует прохождение кишечного содержимого.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
Итоприду гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при «первом прохождении» через печень (пресистемный метаболизм). Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация С max в плазме крови достигается в течение 30-45 минут после приема 50 мг итоприду гидрохлорида и составляет 0,28 мкг / мл. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и в клетки проводящей системы миокарда.
При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприду гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией препарата.
Распределение.
Примерно 96% итоприду гидрохлорида связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Связывания с альфа-1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.
Исследования на животных показали, что итоприду гидрохлорид в значительной степени распределяется в различные ткани (объем распределения 6,1 л / кг), за исключением центральной нервной системы; высокие концентрации препарата достигаются в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудка. Проникновение препарата в ЦНС является минимальным. Итоприду гидрохлорид проникает в грудное молоко животных.
Метаболизм.
У человека итоприду гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени. Идентифицированы 3 метаболиты препарата, из которых только один проявляет незначительную активность, не является фармакологически значимой (примерно 2-3% от фармакологической активности итоприду гидрохлорида). Главным метаболитом у человека есть N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильнои группы.
Итоприду гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзалежнои монооксигеназы (FMO). Количество и эффективность ФМО-изоферментов у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, что иногда может приводить к редкому аутосомно-рецессивного нарушения, известного под названием «триметиламинурией» (синдром «рыбьего запаха»). Период полувыведения Т ½ итоприду гидрохлорида у пациентов с триметиламинурией может быть более длительным.
Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприду гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприду гидрохлорида не влияло на содержание CYP-ферментов и активность уридин-дифосфат-глюкуронозил-трансферазы.
Вывод.
Итоприду гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. У здоровых добровольцев после однократного приема терапевтической дозы препарата экскреция итоприду и его метаболита N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно.
Период полувыведения итоприду гидрохлорида составляет примерно 6:00.
Купирования желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:
- вздутие живота,
- ощущение быстрого перенасыщения;
- боль и дискомфорт в верхней части живота,
- изжога;
- тошнота
- рвота
- анорексия.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.
Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.
Метаболические взаимодействия не ожидается в связи с тем, что итоприду гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназою, а не изоферментами системы цитохрома Р450.
Не наблюдалось каких-либо изменений по связыванию с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлорид. В связи с тем, что итоприду гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном применении. Особенно осторожным нужно быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечно-растворимой оболочкой.
Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическим действие итоприду гидрохлорида.
Антихолинергические лекарственные средства могут снижать лечебный эффект итоприду гидрохлорида.
Итоприду гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергические побочные реакции. Данные длительного применения отсутствуют.
Лицам пожилого возраста, учитывая снижение в них функции печени и почек и сопутствующих заболеваний или сопутствующей терапии другими лекарственными средствами, при применении итоприду следует соблюдать осторожность в связи с возможным частым развитием побочных реакций.
В случае пропуска приема дозы ее необходимо принять как можно быстрее; не применять, если наступило время приема следующей дозы НЕ удваивать дозы.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Безопасность применения итоприду гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому итоприду гидрохлорид не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.
Период кормления грудью .
Итоприду гидрохлорид проникает в грудное молоко, что было доказано в процессе исследований на животных. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у младенцев должно быть принято соответствующее решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения, принимая во внимание важность терапии для матери.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса об управлении автотранспортом или работы с механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.
Взрослым назначать по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза быть уменьшена с учетом клинической симптоматики, возраста пациента (см. «Особенности применения»).
Пациентам с нарушениями функции печени и почек препарат следует проводить под надлежащим контролем врача, в случае необходимости надо уменьшить дозу или прекратить терапию.
Продолжительность лечения определяет врач. Во время клинических исследований продолжительность применения итоприду гидрохлорида составляла до 8 недель.
Дети.
Препарат не применять детям.
О случаях передозировки не сообщалось.
Лечение. В случае чрезмерного передозировки необходимо принять обычные меры по промывание желудка и провести симптоматическое лечение.
Побочные реакции, о которых сообщалось в течение клинических исследований.
Во время клинических исследований (I-III фазы) итоприду гидрохлорид переносился хорошо, о развитии серьезных побочных реакций не сообщалось. В общем сообщалось о
19 случаев возникновения побочных реакций, которые наблюдались у 14 из 572 пациентов, составляет 2,4%. Большинство указанных побочных реакций, которые наблюдались более чем у одного пациента, составляли: диарея (0,7%), головная боль (0,3%), боль в животе (0,3%).
Отклонение лабораторных показателей, которые наблюдались во время клинических исследований: снижение уровня лейкоцитов (лейкопения) (0,7%), повышение уровня пролактина (0,3%).
Побочные реакции, о которых сообщалось в течение постмаркетингового наблюдения и в ходе клинических исследований, продолжающихся у пациентов, получавших лечение итоприду гидрохлорид:
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции.
Со стороны эндокринной системы: возможно повышение уровня пролактина крови, гинекомастия или галакторея. В случае, когда, например, возникают галакторея или гинекомастия, необходимо временно прекратить или полностью отменить прием препарата.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение уровня креатинина крови повышение уровня креатинина в моче.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (сыпь, покраснение, зуд).
другие:
повышенная утомляемость, раздражение.
Лабораторные исследования: повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина.
Хранить в недоступном для детей месте. Не нужны специальные условия хранения.
По 20 таблеток в блистере, 2 или 5 блистеров в картонной коробке.