Эуфиллин собакам и кошкам (фармакология, показания, дозирование животным разного вида, противопоказания)
Синоним: аминофиллин
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака.
Растворим в воде.
Для применения в ветеринарной медицине выпускают эуфилин в порошке , таблетках по 0,15 г, ампулах по 1 мл 24% раствора (для внутримышечного введения) и по 10мл 2,4% раствора ( для внутривенных инъекций).
Представляет собой смесь теофиллина с 1,2-этилендиамином. Действие препарата обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и, как следствие, увеличением накопления в тканях циклического аденозинмонофосфата. Кроме того, препарат, по-видимому, блокирует аденозиновые рецепторы и препятствует поступлению в клетки ионов кальция.
Эуфиллин у животных расслабляет мышцы бронхов, снимая бронхоспазм. Улучшает кровоток в сердце, почках уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижая давление в малом круге кровообращения. Оказывает положительное инотропное и умеренное диуретическое действие.
Тормозит освобождение из тучных клеток медиаторов аллергии, стимулирует центральную нервную систему, дыхательный центр, усиливает выделение адреналина надпочечниками.
Рекомендуют применять эуфиллин в ветеринарии при недостаточности кровообращения, полиурии, при передозировке сердечных гликозидов в дозе 0,15 мл/кг 2,4 % раствора внутривенно медленно с изотоническим раствором натрия хлорида (5-20мл). В случае диагностирования острой дыхательной недостаточности, в частности, отека легких, внутривенно медленно вводят 1-4 мл 2,4 % раствора эуфиллина разведенного в 5 мл 20% раствора глюкозы. Эуфиллин эффективное средство при выведении собак и кошек из медикаментозного сна. Вводят мелким животным внутривенно медленно 0,1 мл/кг 2,4 % раствора эуфиллина с глюкозой.
При лечении эуфиллином собак, больных катаральной бронхопневмонией, особенно при тяжелом ее течении, показано струйное или капельное введение раствора Рингера, в который добавляют эуфиллин – 5-24 мг/кг. В случаях острого дыхательного расстройства у кошек можно использовать аминофиллин внутримышечно или внутривенно из расчета 2-4 мг/кг.
Животным также применяют также эуфиллин в качестве мочегонного средства при отеках сердечного или почечного происхождения в составе комбинированной терапии.
Противопоказано введение эуфиллинсодержащих препаратов при резко пониженном артериальном давлении, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии и при нарушениях сердечного ритма.
Дозы эуфиллина собакам и кошкам
Внутрь собакам и кошкам в дозе 3-10 мг/кг 3 раза в день, внутримышечно, внутривенно собакам по 5-10 мг/кг, кошкам- 2-4 мг/кг.
^Наверх
Полезно знать
- Лечение пироплазмоза у собак
- Марфлоксин для собак и кошек
- Зоокард в ветеринарии
- Ветмедин 1.25 мг
- Зоокард для собак — кардиологическое лекарственное средство
- Зоокард для кошек — инструкция по применению
- Ветмедин 2.5 мг купить. Информация для владельцев животных. Ветмедин аналог для собак
- Зоокард для кошек
- Ветмедин 5 мг 50 штук (где можно купить? какова цена?)
- Эналаприл в ветеринарной кардиологии
- Ветмедин 10 мг купить в Москве, в Санкт-Петербурге (50 таблеток)
- Рамиприл
- Препарат ветмедин (цена, показания, противопоказания, эффективность)
- Беназеприл
- Ветмедин для кошек инструкция по применению
- КАПТОПРИЛ для собак и кошек
- Лизиноприл для собак и кошек
- Таблетки ветмедин для собак
- Периндоприл у собак и кошек
- Фортекор для кошек и собак
- Ветмедин инструкция по применению, основные показания для использования
- Вазотоп для кошек и собак
- Ветеринарный препарат — Вазосан для кошек и собак
- Ветмедин — это лекарство, назначенное вашим ветеринаром для лечения сердечной болезни вашей собаки или кошки. Цена ветмедина в г. Москва и собак
- Фуросемид
- Торасемид
- Верошпирон
- Ветмедин купить — высокоэффективное кардиотоническое средство для животных
- Гипотиазид
- Индапамид
- Амилорид
- Ветмедин отзывы владельцев собак и кошек (ветмедин 1 25 купить)
- Триамтерен
- Дигоксин
- Добутамин (Dobutamine) применение в гуманной и ветеринарной медицине
- Ветмедин таблетки 1.25 купить в Москве. Ветмедин аналоги
- Допамин
- Инструкция по применению Амринона в гуманной и ветеринарной медицине
- Милринон
- Левосимендан (Симдакс)
- Ветеринарный препарат — Пимобендан (ветмедин)
- ХартМедин
- Атенолол
- Пропранолол
- Метопролол — инструкция к применению у человека, собак и кошек
- Небиволол
- Карведилол
- Эсмолол
- Бисопролол
- Соталол
- Дилтиазем
- Амлодипин
- Верапамил
- Дигоксин
- Строфантин-К
- Коргликон
- Рибоксин для собак и кошек
- Эссенциале Н —
- «Милдронат» для человека, собак, кошек
- Как правильно рассчитать дозу дигоксина для собак и кошек?
- Пимобендан 1,25 мг, 5 мг, 2,5 мг и 10 мг виде таблеток для мелких домашних животных. Где купить ветмедин в Минске?
- Где купить пимобендан 5 мг; 1,25 мг; 2,5 мг и 10 мг в Москве? Какая цена?
- Пимопет GIGI. Таблетки по 2,5; 5 мг — кардиологическое лекарственное средство для собак и кошек. Производитель инструкция по применению. Отзывы врачей
Эуфиллин (Euphylline) инструкция по применению
💊 Состав препарата Эуфиллин
✅ Применение препарата Эуфиллин
Описание активных компонентов препарата
Эуфиллин
(Euphylline)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R03DA05
(Аминофиллин)
Лекарственная форма
| Эуфиллин |
Р-р д/в/в введения 24 мг/мл: 5 мл или 10 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-003461 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эуфиллин
Раствор для в/в введения в виде бесцветной или слегка окрашенной прозрачной жидкости.
Вспомогательные вещества: вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Показания активных веществ препарата
Эуфиллин
Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении — появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь — анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет). Не применять ректально у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).
Особые указания
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития — действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Эуфиллин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Эуфиллин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Эуфиллин
(АТОЛЛ, Россия)
Эуфиллин
(MAPICHEM, Швейцария)
Эуфиллин
(СИНТЕЗ, Россия)
Эуфиллин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Эуфиллин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Эуфиллин
(НПО МИКРОГЕН, Россия)
Эуфиллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Эуфиллин
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)
Все аналоги
Как давать Эуфиллин кошкам
В ветеринарии Эуфиллин для кошек применяется очень давно и зарекомендовал себя как эффективное лекарство не только для людей, но и для животных. Латинское название препарата Euphyllin, действующее вещество которого аминофиллин. Относится к группе бронхолитических средств. Взаимодействует с другими бронхолитическими и сосудорасширяющими средствами. Имеет ряд противопоказаний и особенности в применении, о которых мы расскажем далее в статье.
Содержание
- Форма выпуска
- Показания к применению
- Дозировка и способ применения
- Меры предосторожности и особенности применения
- Противопоказания
- Побочные эффекты
Форма выпуска
В зависимости от области применения различают следующие формы выпуска Эуфиллина:
- Р-р для внутривенных инъекций — ампулы по 5 мл или 10 мл (действующее вещество 0,12 г или 0, 24 г пропорционально объёму).
- Р-р для внутримышечных инъекций — ампула 1 мл (действующее вещество 0, 12 и 0, 24 г).
- Порошок и таблетки по 0,1 г и 0,15 г.
© shutterstock
Показания к применению
Эуфиллин хорошо снимает спазмы, расслабляет мышцы в бронхах, расширяет сосуды в сердце, оказывает мочегонное действие и прочее. Назначается в следующих случаях:
- Если у кошки хронический или обструктивный бронхит.
- Для лечения бронхиальной астмы, а также для снятия спазм бронхов.
- При повышенном давлении в сосудах лёгких.
- Для улучшения мозгового кровообращения.
- При сердечной астме, в особенности, во время приступов, сопровождающихся нарушением дыхания (синдром Чейна-Стокса).
- Для снятия сосудистого криза головного мозга и отёка.
- В случае повышенного внутричерепного давления.
- При нарушении почечного кровотока.
Дозировка и способ применения
Назначают, как правило, внутривенно, перорально, редко в виде микроклизмы или внутримышечно. При этом дозировку Эуфиллина кошкам рассчитывает врач в зависимости от состояния и веса животного. Всё сугубо индивидуально исходя из особенностей течения заболевания. В основном назначают следующие дозировки:
- Инъекции —Суточная доза 3—5 мг действующего вещества на 1 кг веса кота/кошки, 1—2 раза в день.
- Перорально — Суточная доза таблеток Эуфеллин кошке составляет 5—7 мг действующего вещества на 1 кг веса. Рассчитанное количества вещества делят на 2—3 приёма (утро, обед, вечер).
- Микроклизма — Используют только в тяжёлых случаях, когда польза превышает риск. В этом случае врач самостоятельно делает расчёт исходя из состояния кошки, и принимает решение о назначении микроклизмы.
Подкожно колоть Эуфиллин нельзя, так как он вызывает раздражение мягких тканей. Курс лечения в среднем 5—7 дней, но не более двух недель.
Меры предосторожности и особенности применения
При быстром введении Эуфиллина через катетер были зафиксированы случаи остановки сердца. Поэтому вводить его нужно очень медленно при постоянном контроле дыхания и общего состояния кошки. Перед применением раствор разогревают до комнатной температуры естественным путём. Обратите внимание, препарат несовместим с растворами, которые содержат глюкозу, фруктозу и левулозу. Если появились побочные эффекты, а применение Эуфиллина прекращать нельзя, то устранение нежелательных последствий возможно уменьшением дозы лекарства.
© shutterstock
Противопоказания
У препарата имеется ряд ограничений, об этом гласит инструкция по применению. Эуфиллин для кота противопоказан в следующих случаях:
- Инфаркт миокарда.
- Сердечно-сосудистая недостаточность.
- Тахикардия.
- Заболевания щитовидной железы.
- Эпилепсия.
- Индивидуальная непереносимость препарата.
- Язвенные болезни.
- Нарушения в работе почек и печени.
Побочные эффекты
По отзывам некоторых владельцев кошек могут наблюдаться следующие нежелательные побочные эффекты:
- Головокружение.
- Учащённое сердцебиение.
- В некоторых случаях диарея и рвота.
- Аллергические реакции.
- При длительном применении, возможно, снижение аппетита.
Можно сказать, что Эуфиллин — это достаточно серьёзный препарат, который возможно применять только по назначению ветеринарного врача и под строгим контролем.
Эуфиллин
МНН: Аминофиллин
Производитель: Павлодарский фармацевтический завод ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aminophylline
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015553
Информация о регистрации в РК:
13.05.2016 — 13.05.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
1.76 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Эуфиллин
Международное непатентованное название
Аминофиллин
Лекарственная форма
Таблетки, 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активного вещества – аминофиллина 150 мг (теофиллина-этилендиамина безводного эквивалентно теофиллину безводному 126 мг);
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с риской на одной стороне и двусторонней фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин.
Код АТХ R03DA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Аминофиллин после приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации – 1-2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 мес 3,7 часов, у взрослых 8,7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 часов. Выводятся метаболиты через почки.
Фармакодинамика
Эуфиллин оказывает бронходилятирующее, вазодилятирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.
Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Снижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что приводит к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не позволяет ему взаимодействовать с актином и обеспечивать сокращение клетки.
Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Вследствие уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.
Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц – диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие, вероятно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа).
Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза.
Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, за счет повышения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, и, в конечном итоге, вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ.
Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно улучшает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет снижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.
Показания к применению
— хронический обструктивный бронхит
— бронхиальная астма
— эмфизема легких
— ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика)
— хроническое легочное сердце
Способ применения и дозы
Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения препарата у разных пациентов. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).
Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 введения. У пациентов с массой тела менее 50 кг и подростков с массой тела 45-55 кг назначают по 150 мг (1 таблетке) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 600 мг.
Детям от 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, обычно по 150 мг (1 таблетке) 3 раза в день.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Побочные действия
— головокружение, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги
— сердцебиение, нарушение сердечного ритма
— анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс
— альбуминурия, гематурия
— в отдельных случаях – гипогликемия.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина
— инфаркт миокарда в острую фазу
— тахиаритмия
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
— тяжелые нарушения функции печени и/или почек
— гипертиреоз
— эпилепсия
— детский возраст до 6 лет.
Лекарственные взаимодействия
Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме крови и может потребовать снижения дозы. В случае применения эуфиллина совместно с фтрохинолонами дозу эуфиллина уменьшают до ¼ от обычно рекомендуемой.
Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития и β- адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилятирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.
Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).
Особые указания
Беременность и период лактации.
Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.
Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Передозировка
Симптомы: рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.
Лечение: включает отмену препарата, стимуляцию его выведения из организма (форсированный диурез), при уровне препарата более 50 мкг/мл
– гемосорбция, плазмаферез, гемодиализ или перитонеальный диализ, контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!).
Форма выпуска и упаковка
10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.
Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Упаковщик
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»,
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод» Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33. Тел./факс: 8 (7182) 61-79-63/61-79-62, pfz@romat.kz.
| 633978021477976226_ru.doc | 56 кб |
| 723408901477977477_kz.doc | 66 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
раствор для внутривенного введения
Действующее вещество: аминофиллин (эуфиллин для инъекций) — 24 мг;
Вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.
Прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный раствор.
Бронходилатирующее средство
АТХ R03DA05 Аминофиллин
Фармакодинамика
Производное ксантина.
Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализует дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек).
Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток.
Оказывает умеренный диуретический эффект.
Расширяет внепеченочные желчные пути.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.
При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата 90-100%.
Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.
60% аминофиллина (у здоровых взрослых), 36% (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери), в жировой ткани не накапливается.
90% препарата метаболизируется в печени.
Метаболиты выделяются почками, 7-13% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов.
Курение, алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов.
Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при почечной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.
- Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких (в основном для купирования приступов); гипертензия в «малом» круге кровообращения.
- Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).
- Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).
Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину.
Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, острая порфирия.
Возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).
Выраженные нарушения функции печени и почек.
Назначают одновременно с антиагрегантами (тиклопидином).
При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Внутривенно.
Перед введением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.
Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата эуфиллин (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Препарат вводят до 3-х раз в сутки, не более 14 дней.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г.
При необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг.
Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая — 3 мг/кг, суточная — в возрасте до 3 мес — 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес — 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25-0,5 г.
Нежелательные реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю MedDRA.
Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, бессонница, тремор, судороги, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса — при быстром внутривенном введении.
Со стороны иммунной системы, кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция.
Местные реакции: реакции в месте введения — гиперемия, болезненность, уплотнение.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, ощущение «приливов» к лицу, усиление диуреза.
Симптомы: гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), снижение аппетита, гастралгия, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, тахипноэ, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, стимуляция выведения препарата из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог — внутривенно диазепам
0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон внутривенно. Нельзя применять барбитураты.
Препарат несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы.
Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Эуфиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия); средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий); средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Эуфиллин проявляет синергичную токсичность с эфедрином, бета-адреномиметиками и другими симпатомиметиками вследствие чего возрастает риск возникновения аритмий.
Совместное применение эуфиллина и производных ксантина (кофеин и др.), включая пентоксифиллин, противопоказано вследствие риска развития токсичности.
Доксапрам при одновременном применении с эуфиллином увеличивает стимуляцию дыхательного центра.
Эуфиллин усиливает действие диуретиков за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции; снижает эффективность бета-адреноблокаторов и препаратов лития. Бета-адреноблокаторы препятствуют бронходилатирующему действию эуфиллина, и могут вызвать бронхоспазм; способны увеличить интенсивность действия эуфиллина (снижается клиренс), что может потребовать снижения его дозы.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс (снижают эффективность) эуфиллина, что требует увеличения его дозы.
Совместное применение с флувоксамином следует избегать. Если такое применение необходимо, следует уменьшить дозу эуфиллина вдвое и следить за его концентрацией в плазме крови.
Противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм) эуфиллина.
Эноксацин уменьшает выведение эуфиллина вследствие угнетения цитохрома Р450 1А2, при этом действие эуфиллина увеличивается на 300%, что приводит к увеличению риска развития судорог.
При одновременном приеме с антибиотиками из группы макролидов, фторхинолонами, линкомицином, небольшими дозами этанола, аллопуринолом, циметидином, дисульфирамом, пероральными контрацептивами, рекомбинантным интерфероном альфа, изопреналином, вилоксазином, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиться (снижается клиренс препарата), что может потребовать снижения его дозы.
Эуфиллин с осторожностью назначается одновременно с антиагрегантами (тиклопидином) и антикоагулянтами.
Совместим со спазмолитиками.
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма.
Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.
Следует избегать употребления больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и точных движений.
Раствор для внутривенного введения, 24 мг/мл.
По 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛС-001731
Дата регистрации
2011-11-18
Дата переоформления
2021-10-11
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство