Эуфиллин таблетки для чего применяется инструкция по применению взрослым

1 таблетка содержит: действующего вещества: аминофиллина − 150 мг; вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, крахмал карто-фельный.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Прочие средства системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Ксантины.
Код АТХ: R03DA05.

Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфо-диэстеразу, увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную актив-ность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, по-вышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повы- шает потребность миокарда в кислороде.
Снижает тонус кровеносных сосудов, главным образом, сосудов мозга, кожи и почек. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2)), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность аминофиллина составляет 80-100 %. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях — 5-10 мкг/мл. Концентрация аминофиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35 %, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36 %). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90 %), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30 % от концентрации аминофиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10 % у взрослых и около 50 % у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес − 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхолегочной патологией − 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т1/2 укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации аминофиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеинсодержащих напитков замедляет элиминацию аминофиллина и повышает его уровень в организме.

— хронический обструктивный бронхит;
— бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы);
— эмфизема легких;
— ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика);
— хроническое легочное сердце.

— повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным ме-тилксантина;
— инфаркт миокарда в острой фазе;
— тахиаритмия;
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
— гипертиреоз;
— эпилепсия;
— прием эфедрина (у детей);
— детский возраст до 6 лет;
— гастрит с повышенной кислотностью;
— тяжелая артериальная гипер- и гипотензия;
— геморрагический инсульт;
— кровоизлияние в сетчатку глаза.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность легкой и умеренной степени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.
Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4 раза в день.
Детям старше 6 лет следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг; суточная — 1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 6 лет: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.
Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата. Для уменьшения токсических эффектов эуфиллин следует назначать в минимальных эффективных дозах.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуми-нурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделе-ние.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Беременность и лактация. Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.
Использование в гериатрии и неонатологии. Применение эуфиллина в форме таблеток у детей младше 6 лет не рекомендуется в связи с трудностями при введении препарата. У лиц старше 60 лет применение эуфиллина должно проводиться в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).

При приеме внутрь в терапевтических дозах эуфиллин не оказывает влияние на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное средство может вызвать побочные реакции со стороны нервной системы (головокружение, возбуждение, тремор), пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с движущимися механизмами.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морицизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналнном, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребо-
вать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации; снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептические припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитоне- альный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1- 0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку;
1 или 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,
тел/факс +375(177)735612, 731156.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последнего изменения: 11.10.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Раствор
для внутривенного введения

Действующее вещество

Аминофиллин
(эуфиллин для инъекций) — 24 мг

Вспомогательное вещество

Вода
для инъекций — до 1 мл

Прозрачный
бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Биодоступность
препарата 90–100%. Максимальная концентрация (7 мкг/мл)
при внутривенном введении 300 мг
достигается через 15 мин.
60% аминофиллина (у здоровых взрослых), 36% (у новорожденных детей) связывается
с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной
ткани. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный
барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке
крови матери), в жировой ткани не накапливается. 90% препарата метаболизируется
в печени. Метаболиты выделяются почками, 7–13% препарата выделяется в
неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до
10 часов,
у детей старше 10 месяцев
от 2,5 до 5 часов.
Курение, алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в
частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов.
Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при
почечной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Производное
ксантина.

Ингибирует
фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического
аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает
поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает
сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет
мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс,
стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных
мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к
углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге
приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализует дыхательную
функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации
углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает
стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту
сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в
кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга,
кожи и почек). Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, уменьшает
легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге
кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Оказывает умеренный
диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию
тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа),
повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства
крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает
токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При
использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

—       
Бронхообструктивный
синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких (в основном для
купирования приступов); гипертензия в «малом» круге кровообращения.

—       
Нарушение
мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной
терапии для уменьшения внутричерепного давления).

—       
Левожелудочковая
недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в
составе комплексной терапии).

Повышенная
чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину,
пентоксифиллину, теобромину.

Выраженная
артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия,
экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия,
повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная
кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность,
печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт,
кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, острая
порфирия.

С осторожностью

Возраст
старше 55 лет
и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный
атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный
рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе),
гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет
(из-за возможных побочных явлений). Выраженные нарушения функции печени и
почек. Назначают одновременно с антиагрегантами (тиклопидином).

При
необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить
предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При
необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление
грудью следует прекратить.

Внутривенно.
Перед введением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.
Взрослым вводят медленно (в течение 4–6 минут)
по 5–10 мл
препарата (0,12–0,24 г),
который предварительно разводят в 10–20 мл
изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения,
головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное
введение, для чего 10–20 мл
препарата эуфиллин (0,24–0,48 г)
разводят в 100–150 мл
изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в
минуту. Препарат вводят до 3-х раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие
дозы эуфиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая — 0,25 г,
суточная — 0,5 г.

При
необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно капельно из расчета разовой
дозы 2–3 мг/кг.

Высшие
дозы для детей при внутривенном введении: разовая — 3 мг/кг,
суточная — в возрасте до 3 мес
— 0,03–0,06 г,
от 4 до 12 мес
— 0,06–0,09 г,
от 2 до 3 лет
0,09–0,12 г,
от 4 до 7 лет
— 0,12–0,24 г,
от 8 до 18 лет
— 0,25–0,5 г.

Нежелательные
реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем
органов согласно словарю MedDRA.

Со стороны пищеварительной системы

Гастроэзофагеальный
рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки.

Со стороны нервной системы

Головокружение,
головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, бессонница,
тремор, судороги, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Ощущение
сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III
триместре), аритмии, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии,
снижение артериального давления вплоть до коллапса — при быстром внутривенном
введении.

Со стороны иммунной системы

Кожная
сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция.

Местные реакции

Реакции
в месте введения — гиперемия, болезненность, уплотнение.

Прочие

Боль
в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, повышенное
потоотделение, ощущение «приливов» к лицу, усиление диуреза.

Препарат
несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. Следует принимать во
внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами
кислот. Эуфиллин повышает вероятность развития побочных эффектов
глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия); средств для
общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий); средств,
возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Эуфиллин
проявляет синергичную токсичность с эфедрином, бета-адреномиметиками и другими
симпатомиметиками вследствие чего возрастает риск возникновения аритмий.

Совместное
применение эуфиллина и производных ксантина (кофеин и др.), включая
пентоксифиллин, противопоказано вследствие риска развития токсичности.

Доксапрам
при одновременном применении с эуфиллином увеличивает стимуляцию дыхательного
центра.

Эуфиллин
усиливает действие диуретиков за счет увеличения клубочковой фильтрации и
уменьшения канальцевой реабсорбции; снижает эффективность бета-адреноблокаторов
и препаратов лития. Бета-адреноблокаторы препятствуют бронходилатирующему
действию эуфиллина, и могут вызвать бронхоспазм; способны увеличить интенсивность
действия эуфиллина (снижается клиренс), что может потребовать снижения его
дозы.

Рифампицин,
фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон,
аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин,
являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс (снижают
эффективность) эуфиллина, что требует увеличения его дозы.

Совместное
применение с флувоксамином следует избегать. Если такое применение необходимо,
следует уменьшить дозу эуфиллина вдвое и следить за его концентрацией в плазме
крови.

Противодиарейные
препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н₂-гистаминоблокаторы,
блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие
(связываются с ферментативной системой цитохрома P₄₅₀
и изменяют метаболизм) эуфиллина.

Эноксацин
уменьшает выведение эуфиллина вследствие угнетения цитохрома P₄₅₀
1А2, при этом действие эуфиллина увеличивается на 300 %, что приводит к
увеличению риска развития судорог.

При
одновременном приеме с антибиотиками из группы макролидов, фторхинолонами,
линкомицином, небольшими дозами этанола, аллопуринолом, циметидином,
дисульфирамом, пероральными контрацептивами, рекомбинантным интерфероном альфа,
изопреналином, вилоксазином, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом,
верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина
может увеличиться (снижается клиренс препарата), что может потребовать снижения
его дозы.

Эуфиллин
с осторожностью назначается одновременно с антиагрегантами (тиклопидином) и
антикоагулянтами. Совместим со спазмолитиками.

Симптомы

Гиперемия
кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь,
анорексия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), снижение аппетита,
гастралгия, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение,
тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, тахипноэ,
гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом
отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения
каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия,
гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная
недостаточность с миоглобинурией.

Лечение

Отмена
препарата, стимуляция выведения препарата из организма (форсированный диурез,
гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный
диализ неэффективен), симптоматическая терапия. При возникновении судорог
поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для
купирования судорог — внутривенно диазепам 0,1–0,3 мг/кг
(но не более 10 мг).
При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон внутривенно. Нельзя
применять барбитураты.

Пожилым
пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его
из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с
ускоренным выведением препарата из организма.

Следует
избегать употребления больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков
в период лечения.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Во
время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также
занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и точных
движений.

Раствор
для внутривенного введения 24 мг/мл.

По
5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого
гидролитического класса с точками надлома или кольцами.

По
10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

По
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

3
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Состав на одну таблетку: Активное вещество: Аминофиллин (эуфиллин) — 150 мг Вспомогательные вещества: Кальция стеарат — 2 мг Крахмал картофельный — 48 мг

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

бронходилатирующее средство.

ATX R03DA05   Аминофиллин

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов каль­ция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает сти­мулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных со­кращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Сни­жает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Ока­зывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает по­чечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улуч­шает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желу­дочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность — 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость аб­сорбции. Время достижения максимальной концентрации — 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60 %, у больных циррозом печени — 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыха­тельный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением сво­бодного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии не­скольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у детей старше 6 мес. — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрос­лых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-­сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками.

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. фор­мах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или ги­потензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью: Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомио­патия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, пече­ночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, некон­тролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная ги­пертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, бере­менность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с антикоагулянтами.

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Де­тям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата. Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артери­ального давления, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный реф­люкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппети­та. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кро­вью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобо­язнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные при­падки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, мета­болический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглоби­нурией. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией поли- этиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), сим­птоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внут­ривенно).

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих централь­ную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с анти­биотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интен­сивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать сниже­ния его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения, необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием. 30 таблеток в банку оранжевого стекла типа БТС. 30 таблеток в банку полимерную типа БП. Каждую банку или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

ЛС-001569

2011-03-18

Владелец регистрационного удостоверения
БИОСИНТЕЗ ПАО
Россия

Производитель
БИОСИНТЕЗ ПАО
Россия