ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
Снижение повышенного внутриглазного давления при внутриглазной гипертензии, открытоугольной глаукоме у взрослых пациентов, у которых монотерапия обеспечивает недостаточное снижение внутриглазного давления.
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:
Фавуленз/ Favulenz
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:
Тимолол в комбинации/ Timolol, combinations
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:
капли глазные.
Описание:суспензия от белого до почти белого цвета.
СОСТАВ:
1 мл суспензии содержит
Активное вещество: бринзоламид 10 мг, тимолол 5 мг (в виде тимолола малеата).
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:
Средства, применяемые в офтальмологии. Средства для лечения глаукомы и миотики.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ:S01ED51
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
ФАРМАКОДИНАМИКА:
Фавуленз содержит два активных вещества – бринзоламид и тимолола малеат. Данные компоненты снижают повышенное внутриглазное давление, прежде всего за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, но за счет разных механизмов действия. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола приводит к более эффективному снижению внутриглазного давления, чем при их использовании по отдельности.
Бринзоламид – антиглаукомное средство сульфаниламидной структуры, ингибитор карбоангидразы II для местного применения.
Карбоангидраза – это фермент, который присутствует во многих тканях организма, включая ткани глаза. Карбоангидраза является катализатором обратимой реакции, включающей в себя гидратацию диоксида углерода и дегидратацию угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости). В результате происходит снижение внутриглазного давления, что уменьшает риск повреждения зрительного нерва и выпадения полей зрения.
Тимолол – неселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью, не является прямым миокардиальным депрессантом. Тимолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и незначительного усиления ее оттока.
ФАРМАКОКИНЕТИКА:
При местном применении бринзоламид и тимолол попадают в системный кровоток.
Бринзоламид накапливается в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II и, в меньшей степени, с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид связывается преимущественно с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. В плазме крови концентрация бринзоламида и N-дезэтилбринзоламида низкая, связывание с белками плазмы составляет около 60%.
В стационарном состоянии тимолол обнаруживается в плазме человека в течение 12 часов после закапывания препарата. Тимолол незначительно связывается с белками плазмы крови.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
Снижение повышенного внутриглазного давления при внутриглазной гипертензии, открытоугольной глаукоме у взрослых пациентов, у которых монотерапия обеспечивает недостаточное снижение внутриглазного давления.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
— гиперчувствительность к активным веществам либо к какому-либо из вспомогательных веществ;
— гиперчувствительность к другим β-блокаторам;
— гиперчувствительность к сульфонамидам;
— реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или наличие бронхиальной астмы в анамнезе, а также тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
— синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени без контроля кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
— тяжелый аллергический ринит;
— гиперхлоремический ацидоз;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:
Со стороны нервной системы: дисгевзия
Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, боль в глазах, раздражение глаз
Со стороны сосудов: снижение артериального давления
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – гиперкалиемия, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА:
Для местного применения.
Перед применением флакон необходимо хорошо встряхнуть!
Применение у взрослых и пожилых пациентов
Закапывают одну каплю препарата Фавуленз в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в сутки.
При необходимости применения с другими офтальмологическими лекарственными средствами интервал между инстилляциями должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует использовать в последнюю очередь.При пропуске дозы терапию следует продолжать с применением следующей дозы в соответствии с графиком.
При носослезной окклюзии или закрытии век в течение 2 минут, системная абсорбция снижается. Это может привести к увеличению местной активности и уменьшению риска
системных побочных эффектов.
Применение у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью или легкой и умеренной почечной недостаточностью не требуется. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью лекарственное средство следует использовать с осторожностью. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин)
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ:
Бринзоламид и тимолол абсорбируются системно. Поскольку в препарате содержится тимолол, обладающий β-адреноблокирующей активностью, возможно возникновение побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также других реакций, которые отмечаются при системном приеме β-адреноблокаторов. Из-за присутствия в составе бринзоламида при местном применении могут возникнуть нежелательные побочные реакции, характерные для сульфонамидов.
Пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и во время гипотензивной терапии с применением β-адреноблокаторов необходимо тщательно обследовать и рассмотреть возможность терапии лекарственными средствами с другими действующими веществами. Таких пациентов необходимо наблюдать на предмет наличия признаков ухудшения сердечнососудистых заболеваний и развития побочных реакций.
Из-за негативного влияния на время проведения возбуждения β-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам с блокадой сердца первой степени.
Пациентам с тяжелыми нарушениями/расстройствами периферического кровообращения (например, тяжелые формы болезни Рейно или синдром Рейно) лечение следует назначать с осторожностью.
β-адреноблокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.
Следует с осторожностью применять β-адреноблокаторы у пациентов с лабильным диабетом или склонных к спонтанной гипогликемии, так как β-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности применение препарата Фавуленз следует прекратить.
Фавуленз с осторожностью применяют у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
При лечении β-адреноблокаторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно увеличение выраженности реакции при повторном введении таких аллергенов и отсутствие эффекта от введения обычной дозы эпинефрина.
Перед операцией необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Фавуленз, так как он может блокировать эффект β-агонистов, например, эпинефрина.
У пациентов, уже принимающих системный β-адреноблокатор, при применении тимолола могут усиливаться влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системных β-адреноблокаторов. Следует тщательно контролировать реакцию на лечение у таких пациентов. У пациентов, принимающих внутрь ингибитор карбоангидразы одновременно с назначением Фавуленза, возможно усиление известных системных эффектов ингибиторов карбоангидразы. Не рекомендуется применение двух местных β-адреноблокаторов или двух местных ингибиторов карбоангидразы.
При лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой следует соблюдать осторожность и рекомендуется постоянно следить за уровнем внутриглазного давления.
Исследования действия Фавуленза при применении у пациентов с закрытоугольной глаукомой не проводились, и его применение у таких пациентов не рекомендуется.
Фавуленз можно назначатьпациентам, которые пользуются контактными линзами, при условии тщательного наблюдения за ними, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут оказать воздействие на гидратацию роговицы, а использование контактных линз может увеличить риск возникновения нарушений метаболизма в роговице.
Фавуленз содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой оболочки глаза и который обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует не допускать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и надеть не раньше, чем через 15 минут.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций.
Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных реакций.
Можно ожидать, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида, связанный с изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при сопутствующем применении ингибиторов CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, поскольку он выводится преимущественно через почки.
При совместном применении офтальмологических β-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов, β-адреноблокаторов системного действия, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков или гуанетидина существует возможность аддитивного эффекта, приводящего к гипотензии и/или выраженной брадикардии.
β-адреноблокаторы могут снижать реакцию на адреналин, который применяется при анафилактическом шоке. Особое внимание следует обращать на пациентов с атопией или анафилактическими реакциями в анамнезе.
При одновременном применении офтальмологических β-адреноблокаторов и эпинефрина возможно развитие мидриаза.
Гипертензивная реакция на внезапную отмену клонидина может усилиться на фоне применения β-адреноблокаторов.
Возможно усиление системного эффекта β-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.
β-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов, а также маскировать признаки и симптомы гипогликемии.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ:
Фавуленз оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Временная затуманенность зрения и другие нарушения зрения могут повлиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, поэтому при возникновении таких явлений пациент должен дождаться восстановления зрения, прежде чем сесть за руль или приступить к работе с каким-либо оборудованием.
Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность выполнять задачи, требующие умственной активности и/или физической координации. Такое действие может появиться и при местном применении, так как бринзоламид абсорбируется системно.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ:
Отсутствуют данные о применении комбинации бринзоламида и тимолола у беременных женщин. Фавуленз не следует использовать во время беременности, кроме тех случаев, когда это явно необходимо. Если препарат вводят во время беременности, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение первых дней жизни из-за возможных проявлений действия β-адреноблокаторов, например, брадикардии, гипотонии, дыхательной недостаточности и гипогликемии.
Решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/воздержании от применения препарата Фавуленз должно быть принято с учетом соотношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для женщины.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ:
Эффективность и безопасность препарата Фавуленз у младенцев, детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены, поэтому применять Фавуленз у пациентов данной возрастной группы не рекомендуется.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:
Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций.
Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных реакций.
При совместном применении офтальмологических β-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов, β-адреноблокаторов системного действия, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков или гуанетидина существует возможность аддитивного эффекта, приводящего к гипотензии и/или выраженной брадикардии.
β-адреноблокаторы могут снижать реакцию на адреналин, который применяется при анафилактическом шоке. Особое внимание следует обращать на пациентов с атопией или анафилактическими реакциями в анамнезе.
При одновременном применении офтальмологических β-адреноблокаторов и эпинефрина возможно развитие мидриаза.
β-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов, а также маскировать признаки и симптомы гипогликемии.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
При температуре не выше 25°С.
После вскрытия флакона использовать в течение 28 дней.
2 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства.
После вскрытия флакона использовать в течение 28 дней.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК:
Отпускается по рецепту врача.
Информация о производителе
Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма», 223216, Республика Беларусь, Минская обл., Червенский р-н, г.п. Смиловичи, ул. Садовая, 1, тел./факс: (+375) 17 240 26 35, е-mail: rebpharma@rebpharma.by, http://www.rebpharma.by.
Описание
Суспензия от белого до почти белого цвета.
Состав
1 мл суспензии содержит
Активное вещество: бринзоламид 10 мг, тимолол 5 мг (в виде тимолола малеата). Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, маннит, карбомер 974Р, динатрия эдетат, тилоксапол, натрия хлорид, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые в офтальмологии. Средства для лечения глаукомы и миотики. Код препарата по АТХ: S01ED51
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Фавуленз содержит два активных вещества — бринзоламид и тимолола малеат. Данные компоненты снижают повышенное внутриглазное давление, прежде всего за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, но за счет разных механизмов действия. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола приводит к более эффективному снижению внутриглазного давления, чем при их использовании по отдельности.
Бринзоламид — антиглаукомное средство сульфаниламидной структуры, ингибитор карбоангидразы II для местного применения.
Карбоангидраза — это фермент, который присутствует во многих тканях организма, включая ткани глаза. Карбоангидраза является катализатором обратимой реакции, включающей в себя гидратацию диоксида углерода и дегидратацию угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза привоид к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости). В результате происходит снижение внутриглазного давления, что уменьшает риск повреждения зрительного нерва и выпадения полей зрения.
Тимолол — неселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью, не является прямым миокардиальным депрессантом. Тимолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и незначительного усиления ее оттока.
Фармакокинетика
Абсорбция
При местном применении бринзоламид и тимолол попадают в системный кровоток. Максимальная концентрация (Сmах) бринзоламида в эритроцитах — около 18,4 мкМ.
В равновесном состоянии средняя Сmах тимолола в плазме и AUC0-12ч составляли 0,824 ± 0,453 нг/мл и 4,71 ± 4,29 нг-ч/мл, соответственно, а средняя Сmах тимолола достигалась через 0,79 ± 0,45 часа.
Распределение
Бринзоламид накапливается в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II и, в меньшей степени, с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид связывается преимущественно с карбоангидразой I и также накапливается, в эритроцитах. В плазме крови концентрация бринзоламида и N-дезэтилбринзоламид низкая, связывание с белками плазмы составляет около 60%.
В стационарном состоянии тимолол обнаруживается в плазме человека в течение 12 часов после закапывания препарата. Тимолол незначительно связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и оксиления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит бринзоламида — N- дезэтилбринзоламид. В метаболизме бринзоламида участвует главным образом CYP3А4, а также другие изоферменты (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9).
Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламиновой боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется преимущественно CYP2D6.
Выведение
Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 60%). Примерно 20% выводится с мочой в виде метаболитов (N-дезэтилбринзоламид и небольшие количества (< 1%) N-дезметоксипропил- и О-дезметил-метаболитов).
Тимолол и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Около 20 % тимолола выводится в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов. Период полувыведения тимолола из плазмы составляет 4,8 часа.
Показания к применению
Снижение повышенного внутриглазного давления при внутриглазной гипертензии, открытоугольной глаукоме у взрослых пациентов, у которых монотерапия обеспечивает недостаточное снижение внутриглазного давления.
Способ применения и дозы
Для местного применения.
Перед применением флакон необходимо хорошо встряхнуть.
Применение у взрослых и пожилых пациентов
Закапывают одну каплю препарата Фавуленз в конъюктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в сутки.
Во избежание инфицирования глаз и загрязнения глазных капель следует избегать контакта наконечника капельницы с любыми поверхностями.
При необходимости применения с другими офтальмологическими лекарственными средствами интервал между инстилляциями должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует использовать в последнюю очередь. При пропуске дозы терапию следует продолжать с применением следующей дозы в соответствии с графиком.
При носослезной окклюзии или закрытии век в течение 2 минут, системная абсорбция; снижается. Это может привести к увеличению местной активности и уменьшению риска системных побочных эффектов.
Соблюдение следующих рекомендаций поможет при закапывании лекарственного средства:
Тщательно вымойте руки перед закапыванием.
Встряхните флакон.
Запрокиньте голову назад.
Мягко оттяните пальцем нижнее веко и посмотрите вверх.
Расположите кончик флакона близко к глазу, но не касаясь его.
Мягко надавите на основание флакона для появления одной капли. Не сжимайте флакон, он сконструирован таким образом, что легкого нажатия на основание достаточно (Рис. 1)
Рис.1
Закапайте необходимое количество капель в пространство между веком и глазным яблоком.
Закройте глаз, слегка надавите пальцем на нижний край века, ближе к носу. Держите палец в течение 1-2 минут.
Закройте флакон колпачком сразу же после использования.
Применение у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью
Специальных исследований проведено не было. Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью или легкой и умеренной почечной недостаточностью не требуется. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью лекарственное средство следует использовать с осторожностью. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин)
Противопоказания
гиперчувствительность к активным веществам либо к какому-либо из вспомогательных веществ;
гиперчувствительность к другим β-блокаторам;
гиперчувствительность к сульфонамидам;
реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или наличие бронхиальной астмы в анамнезе, а также тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, антриовентрикулярная блокада второй или третьей степени без контроля кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
тяжелый аллергический ринит;
гиперхлоремический ацидоз;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
Побочное действие
Параметры, частоты побочных эффектов определяются следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Инфекции и инвазии: частота не известна — назофарингит, фарингит, синусит, ринит.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота не известна — анемия, гиперхлоремия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая частота неизвестна — анафилаксия, системные ангионевротический отек, локализованная и генерализованная сыпь, гиперчувствительность, крапивница, зуд.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипогликемия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница; частота неизвестна — депрессия, потеря памяти, апатия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность.
Со стороны нервной системы: часто — дисгевзия; частота неизвестна — церебральная ишемия, церебро-васкулярные расстройства, синкопальные явления, ухудшение признаков и симптомов миастении gravis, сонливость, двигательная дисфункция, амнезия, нарушение памяти, парестезии, тремор, гипестезия, агевзия, головокружение, головная боль.
Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение, боль в глазах, раздражение глаз; нечасто — эрозия роговицы, точечный кератит, фотофобия, сухость глаз, выделения из глаз, зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, гиперемия глаз, гиперемия склеры, усиление слезотечения, воспаление передней камеры, гиперемия конъюнктивы, эритема век; частота неизвестна — увеличение соотношения диаметра экскавации к диску отслойка сетчатки после фильтрационной хирургии, кератопатия, повреждение эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, преципитат в глазах, окрашивание роговицы, отек роговицы, признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), снижение чувствительности роговицы, мейбомианит, диплопия, блики в глазах, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, дискомфорт в глазах, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаз, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, нарушения зрения, отек глаз, глазная аллергия, мадароз, нарушение со стороны век, отек, птоз.
Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна — вертиго, шум в ушах.
Со стороны сердца: нечасто — остановка сердца, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, кардио-респираторный дистресс, стенокардия, брадикардия, нарушение сердечного ритма, аритмия, сердцебиение, тахикардия, повышение частоты сердечных сокращений, боль в груди, отек.
Со стороны сосудов: нечасто — снижение артериального давления; частота неизвестна — гипотензия, гипертензия, повышение артериального давления, феномен Рейно, холодные руки и ноги.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель; частота неизвестна — бронхоспазм (преимущественно у пациентов с болезнями бронхов, сопровождавшимися спазмами, в анамнезе), диспноэ, астма, носовое кровотечение, бронхиальная гиперреактивность, раздражение горла, заложенность носа, застойные явления в верхних дыхательных путях, постназальный синдром, чихание, сухость в носу.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна тошнота, боли в верхней части живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, частое опорожнение кишечника, желудочно-кишечные расстройства, гипестезия слизистой оболочки рта, метеоризм.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — отклонения функциональных проб печени от нормы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — крапивница, макуло-папулезная сыпь, генерализованный зуд, стянутость кожи, дерматит, алопеция, псориазоформная сыпь или обострение псориаза, высыпания на коже, эритема.
Со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия, мышечные спазмы, артралгия, боль в спине, боли в конечностях.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — боль в области почек, поллакиурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — эректильная дисфункция, сексуальные расстройства, снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — боль в груди, боль, слабость, астения, недомогание, дискомфорт в груди, плохое самочувствие, отпущение тревоги, раздражительность, периферический отек.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — гиперкалиемия, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови.
Меры предосторожности
Бринзоламид и тимолол абсорбируются системно. Поскольку в препарате содержится тимолол, обладающий β-адреноблокирующей активностью, возможно возникновение побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также других реакций, которые отмечаются при системном приеме β-адреноблокаторов. Из-за присутствия в составе бринзоламида при местном применении могут возникнуть нежелательные побочные реакции, характерные для сульфонамидов.
Пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями (например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и во время гипотензивной терапии с применением β-адреноблокаторов необходимо тщательно обследовать и рассмотреть возможность терапии лекарственными средствами с другими действующими веществами. Таких пациентов необходимо наблюдать на предмет наличия признаков ухудшения сердечнососудистых заболеваний и развития побочных реакций.
Из-за негативного влияния на время проведения возбуждения β-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам с блокадой сердца первой степени.
Пациентам с тяжелыми нарушениями/расстройствами периферического кровообращения (например, тяжелые;формы болезни Рейно или синдром Рейно) лечение следует назначать с осторожностью.
β-адреноблокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.
Имеются сообщения о том, что β-адреноблокаторы усиливают мышечную слабость с симптомами миастении (например, диплопией, птозом и общей слабостью).
После применения некоторых офтальмологических β-адреноблокаторов у пациентов с астмой были зарегистрированы дыхательные нарушения, включая смерть из-за бронхоспазма. Следует с осторожностью применять Фавуленз у пациентов с ХОБЛ легкой/средней степени и только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск
Следует с осторожностью применять β-адреноблокаторы у пациентов с лабильным диабетом или склонных к спонтанной гипогликемии, так как β-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности применение препарата Фавуленз следует прекратить.
Фавуленз с осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При лечении β-адреноблокатарами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно увеличение выраженности реакции при повторном введении таких аллергенов и отсутствие эффекта от введения обычной дозы эпинефрина.
Перед операцией необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении может блокировать эффект β-агонистов, например, препарата Фавуленз, так как он эпинефрина.
Имеются сообщения о случаях отслойки сосудистой оболочки глаза на фоне применения тимолола, ацетазоламида после фильтрационной хирургии.
У пациентов, уже принимающих системный β-адреноблокатор, при применении тимолола могут усиливаться влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системных β-адреноблокаторов. Следует тщательно контролировать реакцию на лечение у таких пациентов. У пациентов, принимающих внутрь ингибитор карбоангидразы одновременно с назначением Фавуленза, возможно усиление известных системных эффектов ингибиторов карбоангидразы. Не рекомендуется применение двух местных β- адреноблокаторов или двух местных ингибиторов карбоангидразы.
При лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой следует соблюдать осторожность и рекомендуется постоянно следить за уровнем внутриглазного давления.
Исследования действия Фавуленза при применении у пациентов с закрытоугольной глаукомой не проводились, и его применение у таких пациентов не рекомендуется.
Фавуленз можно назначать пациентам, которые пользуются контактными линзами, при условии тщательного наблюдения за ними, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут оказать воздействие на гидратацию роговицы, а использование контактных линз может увеличить риск возникновения нарушений метаболизма в роговице.
Фавуленз содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой оболочки глаза и который обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует не допускать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и надеть не раньше, чем через 15 минут.
Влияние на способность вождению автотранспорта и управлению механизмами
Фавуленз оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Временная затуманенность зрения и другие нарушения зрения могут повлиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, поэтому при возникновении таких явлений пациент должен дождаться восстановления зрения, прежде чем сесть за руль или приступить к работе с каким-либо оборудованием.
Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность выполнять задачи, требующие умственной активности и/или физической координации. Такое действие может появиться и при местном применении, так как бринзоламид абсорбируется системно.
Применение при беременности и лактации
Отсутствуют данные б применени женщин. Фавуленз не следует исгользовать во время беременности, кроме тех случаев, когда это явно необходимо (так токсичное влияние на репродуктивную функцию при системном введении бринзоламида). Если препарат вводят во время беременности, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение первых дней жизни из-за возможных проявлений действия β-адреноблокаторов, например, брадикардии, гипотомии, дыхательной недостаточности и гипогликемии.
Неизвестно, выделяется ли бринзоламид или его метаболиты с грудным молоком при местном назначении в офтальмологии. Тимолол проникает в грудное молоко, но при применении терапевтических доз тимолола в глазных каплях маловероятно, что в грудном молоке будет присутствовать количество препарата, достаточное для проявления клинических симптомов блокады β-адренорецепторов у ребенка.
Тем не менее, нельзя исключить наличие риска для новорожденного. Решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/воздержании от применения препарата Фавуленз должно быть принято с учетом соотношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для женщины.
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность препарата Фавуленз у младенцев, детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены, поэтому применять Фавуленз у пациентов данной возрастной группы не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций.
Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных реакций.
Можно ожидать, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида, связанный с изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при сопутствующем применении ингибиторов CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, поскольку он выводится преимущественно через почки.
При совместном применении офтальмологических β-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов, β-адреноблокаторов системного действия, антиаритмических препаратов (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков или гуанетидина существует возможность аддитивного эффекта, приводящего к гипотензии и/или выраженной брадикардии.
β-адреноблокаторы могут снижать реакцию на адреналин, который применяется при анафилактическом шоке. Особое внимание следует обращать на пациентов с атопией или анафилактическими ракциями в анамнезе.
При одновременном применении офтальмологических β-адреноблокаторов и эпинефрина возможно развитие мидриаза.
Гипертензивная реакция на внезапную отмену клонидина может усилиться на фоне применения β-адреноблокаторов.
Возможно усиление системного эффекта β-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.
β-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов, а также маскировать признаки и симптомы гипогликемии.
Передозировка
В случае приема препарата внутрь возможно появление симптомов передозировки, характерных для β-адреноблокаторов, включая брадикардию, снижение артериального давления, сердечную недостаточность и бронхоспазм. Поскольку препарат содержит бринзоламид, возможны нарушения электролитного баланса, развитие ацидоза и нежелательные явления со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровни электролитов в сыворотке (особенно калия) и pH крови.
При передозировке Фавуленза следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Тимолол при гемодиализе полностью выводится.
Упаковка
По 5 мл препарата в полиэтиленовом флакон с пробкой капельницей с навинчивающимся защитным колпачком, снабженным предохранительным кольцом.
Флакон вместе с листком-вкладышем в пачке картонной.
Условия хранения и срок годности
При температуре не выше 25°С. После вскрытия флакона использовать в течение 28 дней.
2 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Информация о производителе
Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма», 223216, Минская область, Червенский район, г.п. Смиловичи, ул. Садовая, 1, Республика Беларусь,тел./факс:(+375)17 240-26-35 е-mail:
Форма выпуска, состав и упаковка
капли глазные 10 мг + 5 мг/мл: фл. 5 мл
Рег. №: 22/03/2661 от 31.03.2022 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капли глазные от белого до почти белого цвета, суспензия.
| 1 мл | |
| бринзоламид | 10 мг |
| тимолол (в форме малеата) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, маннит, карбомер 974Р, динатрия эдетат, тилоксапол, натрия хлорид, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода очищенная.
5 мл — флаконы с пробкой-капельницей (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ФАВУЛЕНЗ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 30.01.2023 г.
Фармакологическое действие
Комбинированное средство для применения в офтальмологии, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Бринзоламид и тимолол снижают повышенное внутриглазное давление, в первую очередь, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения внутриглазного давления.
Бринзоламид — является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.
Тимолол — неселективный блокатор β-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показали, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток.
Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Сmax бринзоламида в эритроцитах около 18.4 μM. В равновесном состоянии, после применения данной комбинации средняя Сmax тимолола в плазме и AUC 0-12ч тимолола составляла 0.824±0.453 нг/мл и 4.71±4.29 нг×ч/мл, соответственно, а средняя Сmax тимолола была достигнута при 0.79±0.45 ч. Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и, в меньшей степени, с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая. Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, O-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6. Бринзоламид выводится, в основном, с мочой и калом в сравнительных количествах, 32% и 29% соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются, в основном, бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (<1%) других метаболитов (N-дезметоксипропила и O-дезметила). Тимолол и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть — в виде метаболитов. Т1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения данной комбинации.
Показания к применению
Для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и внутриглазной гипертензии у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления.
Реклама
Режим дозирования
Применяют местно по 1 разовой дозе (капле) в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.
Для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется после применения средства пережимать носослезный канал путем надавливания в области его проекции у внутреннего угла глаза или закрытия век после закапывания.
Средство можно применять в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.
Глазные мази следует применять последними.
Необходимо тщательно встряхивать флакон перед применением и плотно его закрывать после использования.
Побочные действия
Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна — назофарингит, фарингит, синусит, ринит.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения; частота неизвестна — уменьшение количества эритроцитов, повышение содержания хлоридов в крови.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилаксия, системные аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, местная и генерализованная сыпь, гиперчувствительность, крапивница, зуд.
Со стороны психики: редко — бессонница; возможно — нервозность, галлюцинация, потеря памяти, апатия, угнетенное настроение, снижение либидо, кошмарные сновидения, депрессия.
Со стороны нервной системы: часто — дисгевзия; частота неизвестна — церебральная ишемия, цереброваскулярное нарушение, обморок, усиление признаков и симптомов miasthenia gravis, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, парестезии, тремор, гипестезия, агевзия, головокружение, головная боль.
Со стороны органа зрения: часто — затуманивание зрения, боль в глазах, раздражение глаз; нечасто — эрозия роговицы, точечный кератит, выпот в переднюю камеру глаза, фотофобия, синдром сухого глаза, выделения из глаза, зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазах, гиперемия глаз, гиперемия склеры, повышенное слезотечение, гиперемия конъюнктивы, эритема век; редко — эрозия роговицы, воспаление передней камеры глаза, светобоязнь, гиперемия склеры, эритема век, усиление слезотечения, шелушение края век; частота неизвестна — увеличение экскавации диска зрительного нерва, отслойка сосудистой оболочки после фильтрующей операции, кератит, кератопатия, дефект эпителия роговицы, нарушение эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения в глазу, окрашивание роговицы, отек роговицы, снижение чувствительность роговицы, сухой керотоконъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, блики в глазах, снижение контрастности зрения, фотопсия, снижение остроты зрения, нарушение зрения, птеригиум, ощущение дискомфорта в глазах, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, расстройство зрения, припухлость глаз, аллергические реакции глаза, мадароз, отек век, птоз, блефарит, астенопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение АД; частота неизвестна — сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада, кардиореспираторный дистресс-синдром, стенокардия, брадикардия, нерегулярная ЧСС, аритмия, ощущение сердцебиения, тахикардия, гипотензия, гипертензия, повышение АД, феномен Рейно, холодные кисти и стопы.
Со стороны уха и лабиринта: частота неизвестна — шум в ушах, вертиго.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель; редко — боль во рту и в глотке, ринорея; частота неизвестна — бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка, бронхиальная астма, носовое кровотечение, гиперреактивность бронхов, раздражение гортани, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, синдром постназального затека, чихание, ощущение сухости носа.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — рвота, боль в верхней части брюшной полости, боль в животе, диарея, сухость во рту, тошнота, эзофагит, диспепсия, ощущение дискомфорта в брюшной полости, ощущение дискомфорта в желудке, усиление перистальтики, желудочно-кишечное расстройство, гипестезия и парестезия полости рта, метеоризм.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение показателей функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — крапивница, макуло-папулезная сыпь, генерализованный зуд, уплотнение кожи, дерматит, алопеция, псориазоформная сыпь или обострение псориаза, сыпь, эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — миалгия, мышечные спазмы, артралгия, боль в спине, боль в конечностях.
Со стороны мочевыводящей системы: частота неизвестна — боль в области почек, поллакиурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция, снижение либидо.
Со стороны обмена веществ: возможно — гипогликемия.
Общие реакции: частота неизвестна — боль в груди, боль, утомляемость, астения, недомогание, ощущение дискомфорта в груди, аномальные ощущения, ощущение тревожности, раздражительность, периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — увеличение содержания калия в крови, увеличение содержания ЛДГ в крови.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам средства; повышенная чувствительность к группе бета-адреноблокаторов; повышенная чувствительность к сульфонамидам; реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму (в т.ч в анамнезе), а также ХОБЛ; синусовая брадикардия, СССУ, включая синоатриальную блокаду, AV-блокаду II или III степени без кардиостимулятора; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок; аллергический ринит тяжелого течения; гиперхлоремический ацидоз; тяжелая почечная надостаточность; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Противопоказано применение средства при беременности. В случае применения средства до родов следует осуществлять тщательный мониторинг состояния новорожденного в первые дни жизни.
Период грудного вскармливания
Применение средства в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом
Исследования не проводились.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации. Данный эффект следует учитывать при назначении данной комбинации и стараться уменьшить системную абсорбцию способами, описанными в разделе Режим дозирования, т.к. при местном применении препарат проникает в системный кровоток.
Применение у детей
Безопасность и эффективность средства у детей и подростков в возрасте 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
При местном применении бринзоламид и тимолол всасываются в системный кровоток. В связи с наличием в составе средства тимолола, обладающего бета-адреноблокирующим действием, возможно развитие тех же типов нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, легких и других органов, что и при использовании системных бета-адреноблокаторов. Бринзоламид может вызывать реакции повышенной чувствитльности, как любой сульфонамид, так как возможна системная реабсорбция.
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, ИБС, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией необходимо критично оценивать целесообразность использования бета-адреноблокаторов и рассмотреть возможность применения других активных веществ. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы следует оценить наличие признаков ухудшения течения этих заболеваний и развития нежелательных реакций. Поскольку бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения, их следует с осторожностью применять у пациентов с AV-блокадой I степени.
Сосудистые нарушения
У пациентов с тяжелыми нарушениями или заболеваниями периферического кровообращения (т.е. тяжелые формы болезни или синдрома Рейно) лечение следует проводить с осторожностью.
Расстройства дыхания
Следует контролировать состояние пациента до начала и во время терапии тимололом. После использования некоторых офтальмологических препаратов из группы бета-адреноблокаторов описаны случаи респираторных реакций, включая смерть от бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.
У пациентов с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести средство следует применять с осторожностью и только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможный риск.
Гипогликемия/сахарный диабет
У пациентов, склонных к развитию спонтанной гипогликемии, а также у пациентов с лабильным течением сахарного диабета бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью, поскольку они могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Гипертиреоз
Бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.
Мышечная слабость
Сообщалось, что бета-адреноблокаторы могут потенцировать мышечную слабость, что согласуется с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и генерализованная мышечная слабость).
Заболевания роговицы
Бета-адреноблокаторы для офтальмологического применения могут вызывать сухость глаз. У пациентов с заболеваниями роговицы препарат следует применять с осторожностью.
Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием роговицы при применении бринзоламида, т.к. ингибиторы карбоангидразы могут влиять на её гидратацию, что может привести к декомпенсации и отеку роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями роговицы, например, пациентами с сахарным диабетом или дистрофией роговицы. У пациентов, использующих контактные линзы, может быть повышен риск нарушения метаболизма в роговице. Рекомендован постоянный контроль.
Отслойка сосудистой оболочки
У пациентов, применявших препараты, подавляющие выработку водянистой влаги (например, тимолола и ацетазоламида), после проведения фистулизирующих операций органа зрения отмечались случаи отслойки сосудистой оболочки.
Прочие бета-адреноблокаторы
При использовании тимолола у пациентов, которые уже применяют системные бета-адреноблокаторы, возможно усиление влияния на внутриглазное давление или других известных эффектов системных бета-адреноблокаторов. Ответ на терапию у таких пациентов необходимо тщательно контролировать. Использование двух бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется.
Прочие ингибиторы карбоангидразы
При использовании бринзоламида у пациентов, которые уже применяют ингибиторы карбоангидразы внутрь, возможно усиление известных системных эффектов ингибиторов карбоангидразы. Такое совместное применение не рекомендуется.
Кислотно-щелочное равновесие
Описано развитие нарушения кислотно-щелочного равновесия при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. У пациентов с риском почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, в связи с возможным возникновением метаболического ацидоза.
Пожилые пациенты
Ингибиторы карбоангидразы для приема внутрь могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и/или координации у пожилых пациентов. Данные явления могут наблюдаться при применении этой комбинации, т.к. бринзоламид проникает в системный кровоток при местном применении.
Анафилактические реакции
Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые реакции в ответ на введение различных аллергенов. Такие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз эпинефрина для купирования анафилактических реакций.
Анестезия при оперативных вмешательствах
Офтальмологические препараты из группы бета-адреноблокаторов могут подавлять бета-агонистические эффекты, например, адреналина. Следует проинформировать анестезиолога, если пациент получает тимолол.
Контактные линзы
Пациентов следует проинструктировать о необходимости извлечь контактные линзы до использования данного средства и подождать не менее 15 мин до их повторного использования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения после применения данного средства могут повлиять на возможность водить автомобиль или использовать механизмы. Если затуманивание зрения возникает после применения средства, то перед вождением автотранспорта или управлением механизмами пациент должен дождаться восстановления четкости зрения. Ингибиторы карбоангидразы могут ослабить способность выполнять задачи, требующие повышенной концентрации внимания и/или координации движений.
Лекарственное взаимодействие
Бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, при местном применении может абсорбироваться. Не рекомендуется одновременное применение с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций. За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при совместном применении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Во время комбинированного лечения ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимололом отмечались случаи усиления системного эффекта бета-адреноблокаторов (например, снижение ЧСС, депрессия).
При использовании офтальмологического раствора бета-адреноблокатора одновременно с блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, противоаритмическими средствами (включая амиодарон), сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками возможно развитие аддитивных эффектов, приводящих к артериальной гипотензии и (или)выраженной брадикардии.
На фоне совместного применения бета-адреноблокаторов и клонидина может развиваться рикошетная артериальная гипертензия после резкой отмены последнего. Бета-адреноблокаторы могут снижать ответ на адреналин, используемый при лечении анафилактических реакций. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с наличием в анамнезе указаний на атопию и анафилаксию.
Бета-адреноблокаторы могут усиливать действие гипогликемических лекарственных препаратов.
Известно о развитии мидриаза при одновременном использовании офтальмологических бета-адреноблокаторов и адреналина (эпинефрина).
Глазные капли при глаукоме
При лечении глаукомы врач применяет все способы, позволяющие снизить повышенное внутриглазное давление. Это помогает, в свою очередь, уменьшить степень повреждения зрительного нерва. Как правило, на начальных этапах заболевания используют капли для глаз, которые устраняют внутриглазную гипертензию. Важным условием эффективного лечения при этом является регулярность использования согласно инструкции, написанной врачом. Если монотерапия оказалась недостаточно эффективной, то офтальмолог обычно назначает капли для глаз из другой химической группы. Эти препараты могут потенцировать действие друг друга.
Так как все капли для глаз, которые используют для лечения глаукомы, всасываются в сосуды хориоидеи, они в небольшом количестве могут проникать и в системный кровоток. Некоторые компоненты противоглаукомных лекарств негативным образом влияют на работы сердца, сосудов, органов дыхательной системы. Поэтому врачу очень важно знать о наличии у пациента каких-либо системных хронических заболеваний. Если пациент по каким-то причинам (состояние здоровья, низкая приверженность) не способен регулярно закапывать лекарства от глаукомы, то лучше выбрать альтернативный способ лечения.
Виды капель, снижающих внутриглазное давление
Капли для лечения глаукомы выпускают в большом количестве. Каждые из них содержат в составе те или иные препараты, которые можно разделить на несколько групп:
- По активному компоненту выделяют бета-блокаторы, простагландины, холиномиметики и т.д.
- По механизму устранения внутриглазной гипертензии выделяют лекарства, снижающие синтез водянистой влаги, препараты, улучшающие ее отток, и комбинированные средства.
Аналоги простагландинов
Простагландины являются наиболее безопасными и довольно эффективными средствами для лечения глаукомы. Через 2 часа после инстилляции этой группы лекарства, давление внутри глаза начинает снижаться, а максимальный эффект наблюдается через 12 часов.
К этой группе препаратов относят Траватан, Тафлупрост, Ксалатан. Все они появились сравнительно недавно, но за счет высокой эффективности и продолжительности действия (до 24 часов), эти лекарства стали очень популярными при лечении пациентов с глаукомой.
Простагландины способствуют восстановлению оттока водянистой влаги через дополнительные пути. Однако эти препараты имеют и некоторые побочные эффекты. К ним относят:
- Временное покраснение глаз в результате увеличения диаметра поверхностных артерий;
- Изменение цвета радужной оболочки вследствие накопления пигмента;
- Стимуляция роста ресничных волосков, также они темнеют и становятся более густыми (это действие иногда является благоприятным и может быть использовано в косметических целях).
Бета-блокаторы
Механизм действия бета-блокаторов заключается в уменьшении синтеза водянистой влаги. Начинают они действовать спустя полчаса после инстилляции, а максимума действие достигает примерно через 2 часа. Кратность из применения выше, чем у простагландинов (обычно 2 раза в сутки), что менее удобно для пациента. Нередко бета-блокаторы для лечения глаукомы комбинируют с простагландинами, чтобы повысить эффективность терапии.
Существует большое количество капель для глаз, относящихся к этой группе (Тимолол, Окумол, Арутимол, Окумед, Окупресс и т.д.). Действующее вещество, используемое в каплях обычно одинаковое, поэтому все они взаимозаменяемы.
Бета-блокаторы могут негативно влиять на системы организма, например, вызывать брадикардию или бронхоспазм. Поэтому эту группу лекарств не используют у пациентов с сопутствующей эмфиземой легких, заболеваниями сердца или сосудов, бронхиальной астмой.
К высокоселективным бета-блокаторам, количество побочных эффектов у которых значительно меньше, относят Бетоптик.
Ингибиторы карбоангидразы
К ингибиторам карбоангидразы относят препараты Азопт и Трусопт. Механизм их действия связан с угнетением продукции внутриглазной влаги. Эти лекарства довольно эффективны и, вместе с тем, безопасны, так как побочные эффекты при их использовании практически отсутствуют. Единственное, нужно соблюдать осторожность пациентам с некоторыми заболеваниями выделительной системы. Обычно ингибиторы карбоангидразы назначают для двукратного применения, часто их сочетают с другими группами препаратов (бета-блокаторы, простагландины).
Таблетки диакарба обладают схожим эффектом с Азоптом, поэтому его тоже можно назначать пациентам с глаукомой, особенно в период острого приступа внутриглазной гипертензии.
Холиномиметики
Препараты Пилокарпин и Карбохолин используют для нормализации оттока водянистой влаги через дренажную систему. Они приводят к сужению зрачкового отверстия и сокращению других мышечных волокон, в результате чего угол передней камеры освобождается от препятствий. Чаще всего холиномиметики назначают пациентам с закрытоугольной (узкоугольной) глаукомой, чтобы увеличить размер угла. Кратность применения составляет 1-2 раза в сутки. Эти лекарства сочетаются с препаратами других фармокологических групп (бета-блокаторы, простагландины, ингибиторы карбоангидразы).
За счет выраженного сужения зрачкового отверстия при использовании этих лекарств может сужаться поле зрения и появляться боль в височной, лобной и надбровной областях.
Комбинированные препараты
Для удобства пациентов было разработано несколько капель для глаз, состоящих из активных веществ разных групп. Это позволяет уменьшать количество пузырьков с лекарствами, а иногда и кратность инстилляции.
Чаще всего офтальмологи назначают следующие комбинированные капли:
- Ксалаком, в состав которых входит Тимолол и Ксалатан;
- Косопт, состоящий из Тимолола Трусопта;
- Фотил, имеющий в своем составе Пилокарпин и Тимолол.
Нейропротекторы в лечении глаукомы
При лечении глаукомы особняком стоят препараты, обладающие нейропротекторным влиянием. Они способствуют улучшению микроциркуляции в зоне зрительного нерва, улучшают питание нервных клеток. В ряде исследований была показана высокая эффективность этой группы препаратов, которые улучшают прогноз и течение глаукомы. Особенно целесообразно назначение нейропротекторов при запущенной форме заболевания и в далеко зашедших случаях.
Интересно, что некоторые противоглаукомные капли (бета-блокаторы, простагландины) также обладают небольшим нейропротекторным действием.
Основные группы нейропротекторов представлены ниже:
1. Лекарства для улучшения микроциркуляции (трентал, гинко билоба, дицинон).
2. Препараты для улучшения регенерации нервной ткани (циннаризин, пикамелон, ноотропил, фезам).
3. Вещества для активации питания нервных клеток (семакс, кортексин, ретиналамин, нобен, церебролизин).
4. Витамины и атиоксиданты (мексидол, эмоксипин, аевит, аскорбиновая кислота, витамины В и Е, лютеин-комплекс, рибоксин, гистохром, мертилен форте, эрисод).
Нейропротекторы обязательно следует назначать при комбинированном лечении глаукомы. Препараты из разных групп хорошо сочетаются друг с другом и даже потенцируют эффект. Чтобы подобрать оптимальную схему лечения нейропротекторами, нужно обратиться к опытному офтальмологу.
Флоас-Т® (Floace-T®)
💊 Состав препарата Флоас-Т®
✅ Применение препарата Флоас-Т®
Описание активных компонентов препарата
Флоас-Т®
(Floace-T®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.08.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
S01CA07
(Фторметолон и противомикробные препараты)
Лекарственная форма
| Флоас-Т® |
Капли глазные 3 мг+1 мг/1 мл: фл. 5 мл с крышкой-капельницей рег. №: ЛП-006923 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Флоас-Т®
Капли глазные в виде суспензии белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: 50% раствор бензалкония хлорида — 0.2 мг (в пересчете на бензалкония хлорид — 0.1 мг), динатрия эдетат — 0.5 мг, гиэтеллоза — 0.9 мг, полисорбат 80 — 1 мг, натрия хлорид — 2.5 мг, натрия сульфат — 12 мг, 1М раствор натрия гидроксида — до pH 6.5, 1.25M раствор серной кислоты — до pH 6.5, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы полиэтиленовые (1) с крышкой-капельницей — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство для местного применения в офтальмологии.
Тобрамицин — антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие, нарушенная синтез белка и проницаемость цитоплазматической мембраны микробной клетки. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), некоторых штаммов Streptococcus, включая некоторые бета-гемолитические виды группы А, некоторые негемолитические виды и некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae. Устойчивость бактерий к тобрамицину может развиваться после длительного применения.
Фторметолон — синтетический ГКС, производное дезоксипреднизолона. ГКС связываются с цитоплазматическими рецепторами и контролируют синтез медиаторов инфекции, таким образом, снижая воспалительные реакции (отек, осаждение фибрина, расширение капилляров, миграцию фагоцитов), а также пролиферацию капилляров, процессы отложения коллагена и рубцевания. Несмотря на то, что местные кортикостероиды часто повышают внутриглазное давление, как в здоровых глазах пациентов, так и в глазах пациентов с повышенным внутриглазным давлением, фторметолон увеличивает внутриглазное давление в меньшей степени, чем, например, дексаметазон. Исследования показали, что лечение фторметолоном в течение 6 недель приводило к повышению внутриглазного давления статистически значимо меньше, чем при терапии дексаметазоном (среднее значение в группе дексаметазона — 9 мм рт.ст., в группе фторметолона — 3 мм рт.ст.).
Фармакокинетика
При местном применении системная абсорбция тобрамицина низкая. Кортикостероиды абсорбируются в водянистую влагу, роговицу, радужную оболочку и цилиарное тело. При местном применении 0.1% суспензии фторметолона меченной тритием, Cmax радиоактивного вещества была достигнута через 30 мин после введения в водянистой влаге. Было отмечено быстрое накопление метаболита в высоких концентрациях, как в водянистой влаге, так и в роговице, что показывает, что фторметолон метаболизируется при проникновении в роговицу и водянистую влагу.
Показания активных веществ препарата
Флоас-Т®
Воспалительные заболевания глаза и его придатков, вызванные чувствительными к препарату возбудителями.
Профилактика и лечение воспалительных явлений в послеоперационном периоде, в т.ч. после экстракции катаракты.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Местно, путем закапывания в глаза.
Применяют по специальной схеме в зависимости от показаний.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; частота неизвестна — анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.
Со стороны органа зрения: часто — дискомфорт в глазах, конъюнктивальная инъекция, повышение внутриглазного давления; нечасто — кератит, эрозия роговицы, нарушение зрения, затуманивание зрения, покраснение век, отек конъюнктивы, отек век, боль в глазах, синдром «сухого глаза», выделения из глаз, зуд глаз, слезотечение, блефарит, хемоз, отложение кристаллов, изъязвление роговицы; частота неизвестна — аллергические проявления, раздражение глаз, зуд век, ощущение инородного тела в глазах, мидриаз, субкапсулярная катаракта, язвенный кератит, дефект полей зрения, точечный кератит, отложение кристаллов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, дерматит, выпадение ресниц, лейкодерма, зуд, сухость кожи: частота неизвестна — сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — дисгевзия.
Системные реакции, обусловленные действием ГКС: несмотря на то, что системная экспозиция глюкокортикостероидов для местного применения крайне низкая имели место редкие случаи системного гиперкортицизма.
Вторичная инфекция: развитие вторичной инфекции имело место после одновременного применения стероидов и антимикробных средств. При длительном местном применении стероидов грибковые инфекции роговицы способны, в частности, к развитию. При появлении язвенных поражений роговицы на фоне применения стероидов следует иметь в виду возможность грибковой инвазии.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; поверхностные формы кератита, вызванные herpes simplex, в частности, древовидный кератит; вакциния, ветряная оспа и прочие вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы; микобактериальные инфекции глаз; грибковые заболевания глаз или ранее не леченные паразитарные глазные инфекции; острые гнойные заболевания органа зрения без сопутствующей противомикробной терапии; состояние после удаления инородного тела роговицы или при дефектах эпителия роговицы другой этиологии; возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение при беременности.
В период грудного вскармливания следует решить вопрос о приостановке или прекращении терапии, или прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Различий в показателях безопасности или эффективности между пациентами пожилого возраста и молодого возраста отмечено не было.
Особые указания
При развитии гиперчувствительности во время применения препарата, содержащего данную комбинацию, лечение следует прекратить.
Может возникать перекрестная гиперчувствительность к другим аминогликозидам, и следует учитывать возможность того, что пациенты, у которых возникла гиперчувствительность к тобрамицину при местном применении, также могут быть чувствительны к другим местным и/или системным аминогликозидам.
У пациентов, получавших системную терапию аминогликозидами, возникали серьезные нежелательные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность. Следует соблюдать осторожность при совместном применении местных и системных форм антибиотиков из группы аминогликозидов. Требуется соблюдать осторожность при применении препарата в терапии глубоких стромальных кератитов, вызванных Herpes simplex, а также необходимо частое проведение биомикроскопии при данном виде герпетического поражения органа зрения.
Длительное применение ГКС для местного применения в офтальмологии (превышающее максимальную рекомендованную длительность терапии — 24 дня) может приводить к повышению внутриглазного давления и развитию симптомокомплекса глаукомы, включающего поражение зрительного нерва, снижение остроты зрения и сужение границ полей зрения, к образованию задней субкапсулярной катаракты. Поэтому у пациентов, длительное время применяющих препараты, содержащие ГКС, следует регулярно и часто измерять внутриглазное давление.
Риск повышения внутриглазного давления и/или образования катаракты вследствие приема кортикостероидов у пациентов с предрасположенностью (например, с диабетом) более высок.
ГКС могут снижать устойчивость к бактериальным, вирусным или грибковым инфекциям и способствовать их развитию, а также маскировать клинические признаки инфекции.
Появление на роговице незаживающих язв может свидетельствовать о развитии грибковой инвазии. При возникновении грибковой инвазии терапию ГКС необходимо прекратить.
Применение фиксированной комбинации фторметолона и тобрамицина в терапии острых гнойных инфекций органа зрения возможно только в случае ранее проведенной местной антибиотикотерапии, т.к. применение фторметолона в этот период может повысить тяжесть течения инфекционного процесса.
Резкое прекращение терапии ввиду возможности возобновления симптомов инфекционного или воспалительного поражения органа зрения нежелательно.
Известно, что при заболеваниях, которые вызывают истончение роговицы или склеры, могут возникать перфорации в результате использования ГКС для местного применения.
При длительности терапии более 2 недель следует контролировать состояние роговицы.
В случае назначения тобрамицина местно одновременно с системными аминогликозидными антибиотиками следует контролировать общую картину крови.
Следует соблюдать осторожность при назначении применении данной комбинации у пациентов с подтвержденными или предполагаемыми нейромышечными нарушениями, такими как миастения Гравис или болезнь Паркинсона. Аминогликозиды могут усугублять мышечную слабость за счет потенциального воздействия на нейромышечную проводимость.
Требуется тщательный мониторинг состояния глаз пациентов при частом или длительном применении препарата, содержащего данную комбинацию, при сопутствующем синдроме «сухого глаза», а также при поражении роговицы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения после применения препарата могут нарушать способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Если затуманивание зрения возникает после закапывания препарата, то перед вождением автотранспорта или управлением механизмами пациент должен дождаться восстановления четкости зрения.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении НПВП для местного применения в офтальмологии и кортикостероидов для местного применения в офтальмологии возможно потенцирование отрицательного влияния обоих групп препаратов на процессы заживления роговицы.
При использовании глазных капель, расширяющих зрачок (например, атропин) возможно аддитивное повышение внутриглазного давления.
ГКС в виде офтальмологических препаратов могут вызывать повышение внутриглазного давления и уменьшать эффективность лекарственных средств для лечения глаукомы.
В случае одновременного назначения тобрамицина местно и системных аминогликозидных антибиотиков возможно усиление побочных эффектов системного характера.
В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код