Фелотенз® Ретард (Felotenz Retard) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Фелотенз® Ретард
💊 Состав препарата Фелотенз® Ретард
✅ Применение препарата Фелотенз® Ретард
📅 Условия хранения Фелотенз® Ретард
⏳ Срок годности Фелотенз® Ретард
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
⚠️ Внимание! Название данного продукта изменилось, новый продукт:
Фелодипин Канон
Описание лекарственного препарата
Фелотенз® Ретард
(Felotenz Retard)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2021.09.20
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Фелотенз® Ретард |
Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг: 10, 15, 20, 30 или 60 шт. рег. №: ЛСР-004594/09 |
|
|
Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 15, 20, 30 или 60 шт. рег. №: ЛСР-004594/09 |
||
|
Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 15, 20, 30 или 60 шт. рег. №: ЛСР-004594/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фелотенз® Ретард
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя: оболочка — от светло-желтого до желтого цвета, ядро — белого цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 52 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 19 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, лактозы моногидрат — 34.8 мг, магния стеарат — 0.7 мг, натрия алгинат — 5 мг, повидон К30 — 5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 4 мг (поливиниловый спирт — 1.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.8 мг, тальк — 0.6 мг, титана диоксид — 0.94 мг, краситель железа оксид желтый — 0.06 мг).
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя: оболочка — от светло-желтого до желтого цвета, ядро — белого цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 70 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 21 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, лактозы моногидрат — 72 мг, магния стеарат — 1 мг, натрия алгинат — 2 мг, повидон К30 — 7.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 6 мг (поливиниловый спирт — 2.4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1.21 мг, тальк — 0.89 мг, титана диоксид — 1.41 мг, краситель железа оксид желтый — 0.09 мг).
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя: оболочка — от светло-желтого до желтого цвета, ядро — белого цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 90 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 27 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.2 мг, лактозы моногидрат — 126.8 мг, магния стеарат — 1.5 мг, натрия алгинат — 2.5 мг, повидон К30 — 10 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 9 мг (поливиниловый спирт — 3.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1.818 мг, тальк — 1.332 мг, титана диоксид — 2.115 мг, краситель железа оксид желтый — 0.135 мг).
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие.
Снижает АД за счет снижения ОПСС, особенно в артериолах. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении лежа, так и в положении сидя и стоя, в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и ОПСС коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приемами доз и снижением АД в течение 24 ч.
Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает отрицательного инотропного эффекта на проводящую систему сердца.
Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей, также оказывает незначительное воздействие на моторику ЖКТ. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 мес не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин также можно назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гипергликемией.
Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии миокарда левого желудочка.
Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектами и не обладает калийуретическим эффектом. При приеме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на СКФ и экскрецию альбумина. Для лечения артериальной гипертензии фелодипин можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ.
Антиишемический эффект фелодипина обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения ОПСС (снижение нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч.
Фелодипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч. Системная биодоступность фелодипина составляет приблизительно 15% и не зависит от приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, Cmax в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65%.
Фелодипин связывается с белками плазмы крови на 99%, прежде всего с альбуминами. Vd в равновесном состоянии составляет 10 л/кг. Проникает через ГЭБ и выделяется с грудным молоком. Не кумулирует даже при длительном применении.
Метаболизм и выведение
Фелодипин полностью метаболизируется в печени, все метаболиты неактивны.
T1/2 фелодипина составляет 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Около 70% принятой дозы выводится почками, остальная часть выводится через кишечник в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0.5% принятой дозы. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции печени концентрация фелодипина в плазме крови повышается.
Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в т.ч. и при проведении гемодиализа.
Показания препарата
Фелотенз® Ретард
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ);
- стабильная стенокардия (в качестве монотерапии и в комбинации с бета-адреноблокаторами).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, предпочтительно натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов. Таблетку следует проглатывать целиком (не делить, не дробить и не разжевывать), запивая водой.
Дозу всегда определяют индивидуально.
При артериальной гипертензии терапию начинают с дозы 5 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз/сут. Для определения индивидуальной дозы лучше всего применять таблетки с содержанием фелодипина 2.5 мг.
При стабильной стенокардии лечение начинают с дозы 5 мг 1 раз/сут, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз/сут.
У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза — 2.5 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
У пациентов с нарушением функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется, однако необходимо соблюдать осторожность при КК менее 30 мл/мин.
Препарат Фелотенз® ретард можно применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает антигипертензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии.
Побочное действие
Также как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, ощущение сердцебиения, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.
Классификация ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) частоты развития побочных эффектов: часто — от ≥1/100 до <1/10 назначений (>1% и <10%); нечасто — от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%); редко — от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%); очень редко — <1/10000 назначений (<0.01%).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — парестезии, головокружение; редко — обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы» крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, чрезмерное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии; очень редко — экстрасистолия, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, абдоминальная боль; редко — рвота; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — частое мочеиспускание.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.
Прочие: нечасто — повышенная утомляемость; редко — импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — лихорадка, гипергликемия.
Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, чрезмерное снижение АД, инфаркт миокарда, обморок, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.
Противопоказания к применению
- нестабильная стенокардия;
- острый инфаркт миокарда и период в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- кардиогенный шок;
- гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- выраженная артериальная гипотензия;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридина.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), аортальном и митральном стенозе, лабильности АД и сердечной недостаточности после инфаркта миокарда, пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Фелотенз® ретард противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
В настоящее время нет данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на данных о нарушении развития плода, полученных при проведении исследований у животных, фелодипин не следует назначать при беременности. Блокаторы медленных кальциевых каналов могут ингибировать сокращение матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающих увеличение продолжительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.
Фелодипин выделяется с грудным молоком. При применении кормящей матерью препарата в терапевтических дозах лишь незначительное количество фелодипина выделяется с грудным молоком. Недостаточный опыт применения фелодипина у женщин в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании. При необходимости продолжения терапии препаратом Фелотенз® ретард для достижения клинического эффекта грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Препарат Фелотенз® ретард следует назначать с осторожностью пациентам со склонностью к тахикардии и тяжелой дисфункцией левого желудочка. Также как и другие вазодилататоры, в редких случаях фелодипин может вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Фелодипин эффективен и хорошо переносится пациентами независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких, нарушение функции почек, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, синдром Рейно, а также после трансплантации легких.
Препарат Фелотенз® ретард не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль. Гипергликемия отмечается только в отдельных случаях.
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови, поэтому коррекция дозы у пациентов с нарушенной функцией почек не требуется. Однако при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность.
Необходимо соблюдать тщательную гигиену полости рта в связи с возможным развитием гиперплазии десен и гингивита.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, у которых во время лечения препаратом Фелотенз® ретард наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от управления автотранспортом и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 ч после приема препарата, иногда симптомы могут возникать и через несколько дней после приема препарата. Могут отмечаться чрезмерное снижение АД, брадикардия, AV-блокада I-III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отек легких (несердечный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, гипокальциемия; покраснение лица, гипотермия; тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в ряде случаев эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот — препараты кальция. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение с низким изголовьем. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0.25-0.5 мг (до промывания желудка, в связи с риском стимуляции блуждающего нерва), контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV-блокады назначают атропин 0.5-1.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0.05-0.1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма. Снижение АД корректируют в/в введением жидкости (раствор декстрозы, 0.9% раствор натрия хлорида, декстрана), взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата 20-30 мл в течение 5 мин, при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят норэпинефрин (адреналин) или допамин. При острой интоксикации можно назначать глюкагон. При судорогах назначают диазепам.
Лекарственное взаимодействие
Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекция дозы фелодипина не требуется.
Ингибиторы изофермента СYР3А4 (циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.
Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, фенобарбитал, препараты зверобоя продырявленного) снижают AUC фелодипина на 93% и Сmax на 82%. Следует избегать совместного назначения.
НПВП не ослабляют антигипертензивный эффект фелодипина.
Высокая степень связывания фелодипина с белками не влияет на связывание свободной фракции варфарина.
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают антигипертензивный эффект фелодипина.
При одновременном применении с противомикробными препаратами азолового ряда (кетоконазол, итраконазол) АUC фелодипина повышается в 8 раз, Сmax — в 6 раз.
При совместном назначении с антибиотиками из группы макролидов (эритромицин) AUC и Cmax фелодипина повышается в 2.5 раза.
Ингибиторы протеазы ВИЧ также увеличивают концентрацию фелодипина в крови.
Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax фелодипина в 2 раза, поэтому фелодипин не следует применять, одновременно с грейпфрутовым соком.
Фелодипин повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении (рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы).
Циклоспорин повышает Cmax фелодипина на 150%, AUC на 60% (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально).
Циметидин повышает Cmax и AUC фелодипина на 55%.
Условия хранения препарата Фелотенз® Ретард
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Фелотенз® Ретард
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата Фелотенз® ретард (таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2016 году
Дата согласования: 15.01.2016
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Фотографии упаковок
15.01.2016
15.01.2016
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| фелодипин | 2,5 мг |
| вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 52 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 19 мг; кремния диоксид коллоидный — 1 мг; лактозы моногидрат — 34,8 мг; магния стеарат — 0,7 мг; натрия алгинат — 5 мг; повидон К30 — 5 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry II желтый (поливиниловый спирт — 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0,8 мг, тальк — 0,6 мг, титана диоксид — 0,94 мг, краситель железа оксид желтый — 0,06 мг) — 4 мг |
| Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| фелодипин | 5 мг |
| вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 70 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 21 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,5 мг; лактозы моногидрат — 72 мг; магния стеарат — 1 мг; натрия алгинат — 2 мг; повидон К30 — 7,5 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry II желтый (поливиниловый спирт — 2,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1,21 мг; тальк — 0,89 мг, титана диоксид — 1,41 мг, краситель железа оксид желтый — 0,09 мг) — 6 мг |
| Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| фелодипин | 10 мг |
| вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 90 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 27 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,2 мг; лактозы моногидрат — 126,8 мг; магния стеарат — 1,5 мг; натрия алгинат — 2,5 мг; повидон К30 — 10 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry II желтый (в т.ч. поливиниловый спирт — 3,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1,818 мг, тальк — 1,332 мг, титана диоксид — 2,115 мг, краситель железа оксид желтый — 0,135 мг) — 9 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
На изломе видны два слоя: оболочка — от светло-желтого до желтого цвета, ядро — белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антигипертензивное.
Фармакодинамика
Фелодипин относится к БКК дигидропиридинового ряда. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное действие. Снижает АД за счет снижения ОПСС, особенно в артериолах. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает отрицательный инотропный эффект на проводящую систему сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей, также оказывает незначительное воздействие на моторику ЖКТ. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимый эффект на концентрацию липидов крови. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 при применении фелодипина в течение 6 мес не отмечен клинически значимый эффект на метаболические процессы. Фелодипин также можно назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гипергликемией.
Антигипертензивный эффект фелодипина обусловлен снижением ОПСС. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении лежа, так и в положении сидя и стоя, в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффект на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение β-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и ОПСС коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приемом доз и снижением АД в течение 24 ч.
Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии миокарда левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектами и не обладает калийуретическим эффектом. При приеме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияние на скорость клубочковой фильтрации и экскреции альбумина. Для лечения артериальной гипертензии фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как β-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ.
Антиишемический эффект фелодипина обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения ОПСС (снижение нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Фелодипин почти полностью всасывается в ЖКТ. Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, и Cmax в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65%. Tmax составляет 3–5 ч. Препарат связывается с белками плазмы крови на 99%, прежде всего с альбуминами. Vss составляет 10 л/кг.
Метаболизм и выведение. Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. T1/2 фелодипина составляет 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приеме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Около 70% принятой дозы выводится почками, а остальная часть выводится через кишечник в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.
Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в т.ч. и при проведении гемодиализа.
Показания
артериальная гипертензия (в монотерапии или комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как β-адреноблокаторы, диуретики и ингибиторы АПФ);
стабильная стенокардия (в монотерапии и в комбинации с β-адреноблокаторами).
Противопоказания
повышенная чувствительность к фелодипину и другим производным дигидропиридинового ряда;
нестабильная стенокардия;
острый инфаркт миокарда и период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;
кардиогенный шок;
гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
выраженная артериальная гипотензия;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: нарушение функции печени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); аортальный и митральный стеноз; лабильность АД и сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Фелотенз® ретард противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
В настоящее время нет данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. БКК могут ингибировать сокращение матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающих увеличение продолжительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.
Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное его количество проникает в грудное молоко. Недостаточный опыт применения женщинами в период кормления грудью не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании. При необходимости продолжения терапии препаратом Фелотенз® ретард для достижения клинического эффекта грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая водой, натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать.
Артериальная гипертензия. Доза всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить. Обычно поддерживающая доза составляет 5–10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего применять таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг.
У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Стабильная стенокардия. Доза всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день.
Препарат Фелотенз® ретард может применяться в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает антигипертензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин).
Побочные действия
Также как и при применении других БКК, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, ощущение сердцебиения, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: часто — от≥1/100 до <1/10 назначений (>1 и <10%); нечасто — от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1 и <1%); редко — от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01 и <0,1%); очень редко — <1/10000 назначений (<0,01%).
Со стороны ССС: часто — приливы крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии; очень редко — экстрасистолия, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — парестезии, головокружение; редко — обморок.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, абдоминальная боль; редко — рвота; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — частое мочеиспускание.
Прочие: нечасто — повышенная утомляемость; редко — импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — лихорадка, гипергликемия.
Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, обморок, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.
Взаимодействие
Дигоксин: при совместном назначении фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменение дозы фелодипина не требуется.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 (циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол): замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.
Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, в т.ч. фенобарбитал, препараты зверобоя продырявленного): снижают AUC фелодипина на 93% и Cmax на 82%. Следует избегать совместное назначение.
НПВС: не ослабляют антигипертензивный эффект фелодипина.
Варфарин: высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции варфарина.
β-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики: усиливают антигипертензивный эффект фелодипина.
Противомикробные препараты азолового ряда (кетоконазол, итраконазол): при совместном назначении AUC фелодипина повышается в 8 раз, Cmax — в 6 раз.
Макролидные антибиотики (эритромицин): при совместном назначении AUC и Cmax фелодипина повышается и 2,5 раза.
Ингибиторы ВИЧ-протеаз: также увеличивают концентрацию фелодипина в крови.
Грейпфрутовый сок: повышает AUC и Cmax фелодипина в 2 раза, поэтому фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком.
Такролимус: фелодипин повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении (рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы).
Циклоспорин: повышает Cmax фелодипина на 150%, AUC на 60% (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально).
Циметидин: повышает Cmax и AUC фелодипина на 55%.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, AV блокада I–III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отек легких (несердечный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, гипокальциемия; покраснение лица, гипотермия; тошнота, рвота. Проявляются через 12–16 ч после приема препарата, иногда симптомы могут возникать и через несколько дней после приема препарата.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в ряде случаев эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот — препараты кальция. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,25–0,5 мг, которое должно быть назначено до промывания желудка, в связи с риском стимуляции блуждающего нерва. Проведение контроля ЭКГ. При необходимости — обеспечение проходимости дыхательных путей и адекватной вентиляции легких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5–1 мг в/в, при необходимости повторяют введение или первоначально вводят изопреналин 0,05–0,1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма. Снижение АД корректируют в/в введением жидкости (раствор декстрозы, 0,9% раствор натрия хлорида, декстрана), взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата 20–30 мл в течение 5 мин, при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят норэпинефрин (адреналин) или допамин. При острой интоксикации может назначаться глюкагон. При судорогах назначают диазепам.
Особые указания
Препарат Фелотенз® ретард следует назначать с осторожностью пациентам со склонностью к тахикардии и тяжелой дисфункцией левого желудочка. Также как и другие вазодилататоры, в редких случаях фелодипин может вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Фелодипин эффективен и хорошо переносится пациентами независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких, нарушение функции ночек, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, синдром Рейно, а также после трансплантации легких.
Препарат Фелотенз® ретард не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль. Гипергликемия отмечается только в отдельных случаях.
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови, поэтому корректировка дозы у пациентов с нарушенной функцией почек не требуется. Однако при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность.
Необходимо соблюдать тщательную гигиену полости рта в связи с возможным развитием гиперплазии десен и гингивита.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых во время лечения препаратом Фелотенз® ретард наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от управления автотранспортом и работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. По 10, 15 или 30 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 табл. или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 табл. помещают в пачку из картона.
Производитель
ЗАО «Канонфарма продакшн». 141100, Россия Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, 105.
Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.
www.canonpharma.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Также как и при применении других БКК, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, ощущение сердцебиения, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: часто — от≥1/100 до <1/10 назначений (>1 и <10%); нечасто — от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1 и <1%); редко — от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01 и <0,1%); очень редко — <1/10000 назначений (<0,01%).
Со стороны ССС: часто — приливы крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии; очень редко — экстрасистолия, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — парестезии, головокружение; редко — обморок.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, абдоминальная боль; редко — рвота; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — частое мочеиспускание.
Прочие: нечасто — повышенная утомляемость; редко — импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — лихорадка, гипергликемия.
Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, обморок, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Лекарственный препарат Фелотенз ретард выпускается в виде таблеток круглой формы, выпуклых, покрытых оболочкой, позволяющих пролонгировать их действие. Цвет оболочки – желтый, допускаются колебания оттенка от светлого до насыщенного. Ядро таблетки белое либо почти белое. Лекарство пакуется в блистеры из полимерных материалов с контурными ячейками. Количество таблеток в блистере, и количество блистеров в картонной пачке может отличаться в зависимости от формы выпуска таблеток. Помимо препарата, в картонную пачку вкладывается официальная инструкция, содержащая рекомендации по применению лекарства, его дозировке. Обязательно изучите инструкцию и проконсультируйтесь с лечащим врачом перед тем, как купить Фелотенз ретард. Описание, опубликованное на сайте нашей аптеки, не является официальной инструкцией.
В нашей аптеке можно приобрести лекарственный препарат Фелотенз ретард по выгодной цене, предварительно уточнив его наличие через интернет, и забронировав нужное количество лекарства. Обратите внимание, что Фелотенз ретард в нашей аптеке в Москве отпускается только при наличии рецепта от врача. Свяжитесь с фармацевтами нашей компании, чтобы получить детальную информацию.
Основным действующим веществом данного лекарственного препарата является фелодипин. Одна таблетка содержит 2.5 миллиграмм данного вещества, так же существуют формы выпуска по 5 мг и 10 мг, что позволяет гибко подобрать дозировку для разных категориф больных. Помимо основного компонента, таблетки содержат:
• Метилоксипропилцеллюлозу;
• Фосфат кальция;
• Полисорб;
• Подсластитель молочный сахар;
• Соли магния и стеариновой кислоты;
• Соли альгиновой кислоты;
• низкомолекулярный поливинилпирролидон.
Для достижения максимальной эффективности и пролонгированного эффекта производитель должен покрывать таблетки оболочечной пленкой. В ее состав входят:
• Opadry II;
• Тальк;
• Титановые белила;
• Желтый краситель.
Фармакологическое действие
Фелодипин, являющийся главным активным веществом препарата Фелотенз ретард относится к группе веществ – антагонистов кальция. Он блокирует медленные кальциевые каналы, уменьшая количество кальция, проникающего в клетки сердца и сосудов через клеточные мембраны. Снижение уровня ионов кальция обеспечивает снижение общего периферического сосудистого сопротивления, благодаря чему уменьшается артериальное давление у пациента. Кроме того, препарат помогает при ишемии, снижает размеры пораженной части мышцы при инфаркте, способствует восстановлению кровотока. Препарат работает селективно, и не изменяет силу сердечных сокращений, при условии, что пациент будет следовать инструкции, и не превышать дозировку. Препарат так же способен оказывать ограниченное расслабляющее воздействие на мускулатуру дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта. Не обнаружено противопоказаний для назначения препарата больным, страдающим от дисфункции левого желудочка или отложения в тканях организма мочевой кислоты, астматикам, диабетикам.
Фелотенз ретард способен эффективно снизить артериальное давление у больных, вне зависимости от того, в каком положении они находятся, и какую деятельность выполняют. Препарат не влияет на тонус вен, благодаря чему риск возникновения ортостатических коллапсов сведен к минимуму. Во время подбора дозировки у некоторых пациентов наблюдается увеличение частоты сердечных сокращений, и повышение минутного объема кровообращения.
Препарат обладает ярко выраженным мочегонным действием, и способен увеличить выделение с мочой натрия. Уровень калия при приеме фелодипина не страдает. Препарат приводит к регрессии при гипертрофии миокарда, улучшает его кровоснабжение, за счет снижения сопротивления сосудов – облегчает работу сердца.
Фармакокинетика
Покрытие таблеток Фелотенз ретард пленочной оболочкой позволяет замедлить процесс абсорбции активного вещества стенками органов желудочно-кишечного тракта, благодаря чему в течении суток после приема препарата в крови пациента поддерживается необходимая концентрация лекарственного средства. Препарат хорошо абсорбируется, но его системная биодоступность относительно невелика, и составляет около 15 процентов. Наличие в желудке пищи дополнительно снижает скорость абсорбции лекарства. Максимальная концентрация фелодипина достигается спустя 3-5 часов после приема
Метаболизм активного действующего вещества протекает в печени. Образуемые в процессе метаболиты не обладают какой-либо выраженной фармакологической активностью. Основной путь выведения препарата из организма – почки, на них приходится около 70% общего количество принятого фелодипина. Остальные 30% выводятся, преимущественно, с калом. Клинические исследования показали, что активное вещество препарата Фелотенз ретард способно проникать через плаценту, и выделяется с грудным молоком.
Нарушения функций печени, в том числе – возрастные, приводят к значительному увеличению периода полувыведения препарата, который в норме составляет около 25 часов. Пациентам возрастной группы 65+ и людям с нарушенной функцией печени препарат назначают с осторожностью.
Показания
Фелотенз ретард назначают при:
• Пониженном уровне артериального давления;
• Стабильной стенокардии.
В обоих случаях препарат может применяться для монотерапии, либо в составе комплексного набора препаратов.
Противопоказания
Фелотенз ретард не назначают, либо назначают с осторожностью в следующих случаях:
• Гиперчувствительность к какому-либо из ингредиентов;
• Нестабильная стенокардия;
• Острый инфаркт и период восстановления после него;
• Крайняя степень недостаточности левого желудочка;
• Стеноз аорты и митрального клапана, влияющий на качество кровотока;
• Гипертрофическое утолщение стенок желудочков;
• Сердечная недостаточность при исчерпании возможностей организма ее компенсировать;
• Пониженное артериальное давление;
• Непереносимость лактозы.
Препарат так же не назначают детям до 18 лет, так как на данный момент отсутствуют данные, подтверждающие безопасность и действенность Фелотенза ретард для пациентов данной категории.
Беременным женщинам и кормящим матерям данный препарат противопоказан, так как он способен проникать сквозь плаценту, и выделяется с грудным молоком. Исследования, проводимые на животных, показали, что препараты, содержащие фелодипин способны нарушить процесс нормального развития плода. Активное действующее вещество способно замедлить сокращения матки во время родов. Предполагается, что снижение артериального давления в результате приема препарата способно привести к развитию у плода гипоксии. В случае, если препарат назначается кормящей матери – грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Пожилым людям, людям, страдающим серьезными нарушениями функций печени и почек, стенозами, сердечной недостаточностью, препарат назначают под контролем лечащего врача. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, прежде чем заказать Фелотенз ретард.
Способ применения и дозы
Таблетки принимаются перорально, целиком, не разжевываясь, и запиваясь водой. Прием лучше всего осуществлять натощак – таким образом пища не будет влиять на скорость абсорбции активного вещества в желудочно-кишечном тракте.
При пониженном артериальном давлении доза препарата назначается врачом индивидуально, в зависимости от тяжести состояния пациента и наличия у него каких-либо противопоказаний. При отсутствии ограничивающих факторов первоначальная доза препарата составляет 5мг в сутки, пожилым людям и пациентам с нарушением функций печени ее следует уменьшить до 2.5 мг. При необходимости дозировку можно поднимать, но не более чем до 10 мг препарата в сутки. Решение о целесообразности увеличения дозы принимает врач. При лечении стабильной стенокардии начальная рекомендованная и максимальная допустимая дозы не меняются.
Допустимо применение препарата Фелотенз ретард с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, мочегонными средствами и лекарствами, блокирующими бета-адренорецепторы. При комплексной терапии этими лекарственными средствами снижение давления у пациента протекает более эффективно.
Побочные действия
В целом, побочные действия, вызываемые препаратом Фелотенз ретард и его аналогами, блокирующим медленные кальциевые каналы, схожи. Препарат может вызывать:
• Прилив крови к лицу;
• Головные боли;
• Вертиго;
• Повышение утомляемости;
• Усиление сердцебиения.
В большинстве случаев эти эффекты наблюдаются после увеличения терапевтической дозы препарата, и полностью обратимы.
В редких случаях у пациента могут возникнуть более серьезные побочные симптомы, такие как:
• Воспаление сосудов;
• Тахикардия;
• Обмороки;
• Гиперплазия в ротовой полости;
• Воспаление десен;
• Повышение чувствительности к солнечному свету;
• Отеки Квинке;
• Повышение уровня сахара в крови;
• Лихорадка;
• Нарушение сексуальной функции.
При появлении одного из этих симптомов следует связаться с лечащим врачом. Пациенту может потребоваться коррекция дозы препарата, либо его отмена.
Передозировка
Передозировка препаратом Фелотенз ретард способна нанести здоровью пациента серъезный вред, и привести к летальному исходу. У пострадавшего может наблюдаться:
• Блокада прохождения импульсов через сердечный AV-узел;
• Желудочковая экстрасистолия;
• Атриовентрикулярная диссоциация;
• Остановка сердца;
• Отек легких;
• Прекращение дыхания;
• Головные боли;
• Вертиго;
• Коматозное состояние;
• Тошнота;
• Рвота;
• Опасное снижения уровня кальция и калия в крови;
• Повышение уровня сахара;
• Повышение температуры.
Симптомы передозировки развиваются спустя 12 -16 часов после приема опасной дозы препарата. Пострадавшего нужно как можно быстрее доставить в больницу, под наблюдение опытного персонала.
Снизить уровень интоксикации можно, применив пероральные абсорбенты, и промыв пострадавшему желудок — Фелотенз ретард медленно абсорбируется кишечником, и подобные методы смогут уменьшить дозу активного вещества, попавшего в кровь. Пострадавшему так же вводят кальцийсодержащие препараты. Дальнейшее лечение носит симптоматический характер, в частности, при нарушениях сердечного ритма показан атропин, а при судорогах – диазепам. Падение давления можно откорректировать, вводя физраствор внутривенно. Показатели работы сердца пациента должны постоянно контролироваться медицинским персоналом. При остановке дыхания больному может потребоваться вентиляция легких, и другие реанимационные мероприятия.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме Фелотенза ретард с препаратами, снижающими активность изоферментов цитохрома возможно увеличение времени выведения активного действующего вещества из организма, и повышение его концентрации в крови. В этом случае следует соблюдать осторожность, контролировать концентрацию фелодипина в крови, и при необходимости – корректировать дозу препарата.
Препараты, повышающие активность изоферментов цитохрома, способны ослабить действие фелодипина, значительно ускорив процессы его переработки в организме. Совместный прием этих препаратов не рекомендуется.
Мочегонные препараты, блокаторы бета-адренорецепторов и некоторые антидепрессанты способны усилить антигипертензивный эффект. Сочетать эти препараты можно только по решению и под контролем кардиолога, имеющего достаточную квалификацию.
Кетоконазол, эритромицин, такролимус, циклоспорин, циметидин и некоторые другие препараты способны увеличивать максимальную концентрацию фелодипина в крови, приводя к передозировке, поэтому эти препараты следует с осторожностью сочетать с Фелотензом ретард.
С полным списком лекарственных взаимодействий, включая те из них, которые не считаются фармакологически значимыми, можно ознакомиться в официальной инструкции.
Особые указания
Больным, проявляющим склонность к тахикардии, либо с нарушениями функций левого желудочка препарат можно принимать только под контролем врача, поскольку существует шанс развития опасных побочных явлений, способных привести к летальному исходу.
Согласно отзывам, препарат Фелотензом ретард чаще всего переносится пациентами легко. Какой-либо зависимости между полом, расой, и частотой возникновения побочных эффектов не выявлено. Препарат разрешен астматикам, людям, страдающим от диабета, почечной дисфункции (исключая тяжелые ее формы), болезнью Рейно, аномального повышения концентрации липидов в организме. Препарат можно принимать даже больным, которым до этого пересаживали легкие. Случаи повышения уровня сахара в крови носят единичный характер, и предположительно связаны с превышением рекомендованной терапевтической дозы.
Пациентам пожилого возраста назначается меньшая доза препарата, по сравнению с больными молодого и среднего возраста. Не рекомендуется пить грейпфрутовый сок вместе с лекарством, так как это может замедлить процесс его выведения из организма.
Препарат способен вызвать слабость и головокружение. При появлении таких симптомов рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих быстрой реакции.
Во время приема лекарства Фелотенз ретард растет риск появления воспалений десен, поэтому следует тщательно ухаживать за зубами и ротовой полостью.
Сроки и условия хранения
Препарат хранят в темном и сухом месте, при комнатной температуре, подальше от детей. Срок годности лекарства -24 месяца с даты производства.
Цены на Фелотенз ретард в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Felotenz® retard
Регистрационный номер
Торговое наименование
Фелотенз® ретард
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
Дозировка 2,5 мг
активное вещество: фелодипин 2,5 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 52 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 19 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, лактозы моногидрат 34,8 мг, магния стеарат 0,7 мг, натрия алгинат 5 мг, повидон К-30 5 мг;
состав плёночной оболочки: Опадрай II жёлтый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,8 мг, тальк 0,6 мг, титана диоксид 0,94 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,06 мг.
Дозировка 5 мг
активное вещество: фелодипин 5 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 70 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 21 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5 мг, лактозы моногидрат 72 мг, магния стеарат 1 мг, натрия алгинат 2 мг, повидон К-30 7,5 мг;
состав плёночной оболочки: Опадрай II жёлтый 6 мг, в том числе: поливиниловый спирт 2,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,21 мг, тальк 0,89 мг, титана диоксид 1,41 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,09 мг.
Дозировка 10 мг
активное вещество: фелодипин 10 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 90 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 27 мг, кремния диоксид коллоидный 2,2 мг, лактозы моногидрат 126,8 мг, магния стеарат 1,5 мг, натрия алгинат 2,5 мг, повидон К-30 10 мг;
состав плёночной оболочки: Опадрай II жёлтый 9 мг, в том числе: поливиниловый спирт 3,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,818 мг, тальк 1,332 мг, титана диоксид 2,115 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,135 мг.
Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-жёлтого до жёлтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе видны два слоя: оболочка — от светло-жёлтого до жёлтого цвета, ядро — белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фелодипин относится к блокаторам «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное действие. Снижает артериальное давление (АД) за счёт снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии.
Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путём воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает отрицательного инотропного эффекта на проводящую систему сердца.
Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей, также оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта.
При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов крови.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы.
Фелодипин также можно назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гипергликемией.
Антигипертензивный эффект фелодипина обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лёжа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и общее периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижением АД в течение 24 часов.
Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии миокарда левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектами и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскреции альбумина. Для лечения артериальной гипертензии фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Антиишемический эффект фелодипина обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда за счёт дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счёт снижения общего периферического сосудистого сопротивления (снижение нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15 % и не зависит от приёма пищи. Однако скорость абсорбции, но не её степень, может меняться в зависимости от приёма пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 3–5 часов. Препарат связывается с белками плазмы крови на 99 %, прежде всего с альбуминами. Объём распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг.
Метаболизм и выведение
Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1 200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови.
Фармакокинетика у особых групп патентов
У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.
Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа.
Около 70 % принятой дозы выводится почками, а остальная часть выводится через кишечник в форме метаболитов. В неизменённом виде почками выводится менее 0,5 % принятой дозы.
Фелодипин проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Показания
- Артериальная гипертензия (в монотерапии или комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики и ингибиторы АПФ);
- стабильная стенокардия (в монотерапии и в комбинации с бета-адреноблокаторами).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда;
- нестабильная стенокардия;
- острый инфаркт миокарда и период в течение одного месяца после перенесённого инфаркта миокарда;
- кардиогенный шок;
- гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- беременность и период лактации;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- выраженная артериальная гипотензия;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Нарушение функции печени, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), аортальный и митральный стеноз, лабильность АД и сердечная недостаточность после инфаркта миокарда, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Фелотенз® ретард противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
В настоящее время нет данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут ингибировать сокращение матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающих увеличение продолжительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счёт перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.
Фелодипин проникает в грудное молоко. При приёме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество фелодипина проникает в грудное молоко. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинам в период кормления грудью не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании. При необходимости продолжения терапии препаратом Фелотенз® ретард для достижения клинического эффекта грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, предпочтительно, запивая водой, натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.
Таблетку не делить, не дробить и не разжёвывать.
Артериальная гипертензия
Доза всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить. Обычно поддерживающая доза составляет 5–10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего применять таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг.
У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Стабильная стенокардия
Доза всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день.
Препарат Фелотенз® ретард может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает антигипертензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии.
У пациентов с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин).
Побочное действие
Также как и при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, ощущение сердцебиения, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отёки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением дёсен или периодонтитом может возникнуть лёгкий отёк дёсен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.
Классификация ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) частоты развития побочных эффектов: часто — от ≥1/100 до <1/10 назначений (≥1 % и <10 %); нечасто — от >1/1000 до <1/100 назначений (≥0,1 % и<1 %); редко — от ≥1/10 000 до <1/1 000 назначений (≥0,01 % и <0,1 %); очень редко — <1/10 000 назначений (<0,01 %).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
часто — «приливы» крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отёк лодыжек;
нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии; очень редко — экстрасистолия, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны нервной системы
часто — головная боль;
нечасто — парестезии, головокружение; редко — обморок.
Со стороны пищеварительной системы
нечасто — тошнота, абдоминальная боль;
редко — рвота;
очень редко — повышение активности «печёночных» трансаминаз, гиперплазия дёсен, слизистой оболочки языка, гингивит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
редко — артралгия, миалгия.
Аллергические реакции
нечасто — кожная сыпь, зуд; редко — крапивница;
очень редко — ангионевротический отёк губ или языка, реакция фотосенсибилизации.
Со стороны мочевыделительной системы
очень редко — частое мочеиспускание.
Прочие
нечасто — повышенная утомляемость;
редко — импотенция/сексуальная дисфункция;
очень редко — лихорадка, гипергликемия.
Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отёк лица, гриппоподобный синдром, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, обморок, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтёки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.
Передозировка
Симптомы
При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12–16 часов после приёма препарата, иногда симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма препарата.
Могут отмечаться следующие симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, AV (атриовентрикулярная) блокада I–III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отёк лёгких (несердечный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, гипокальциемия; покраснение лица, гипотермия; тошнота, рвота.
Лечение
Промывание желудка, назначение активированного угля, в ряде случаев эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот — препараты кальция. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,25–0,5 мг, которое должно быть назначено до промывания желудка, в связи с риском стимуляции блуждающего нерва. Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5–1,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0,05–0,1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма. Снижение АД корректируют в/в введением жидкости (раствор декстрозы, 0,9 % раствор натрия хлорида, декстрана), взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата 20–30 мл в течение 5 мин, при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят норэпинефрин (адреналин) или допамин. При острой интоксикации может назначаться глюкагон. При судорогах назначают диазепам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Дигоксин: фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменения дозы фелодипина не требуется.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 (циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.
Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, фенобарбитал, препараты Зверобоя продырявленного) снижают AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время») фелодипина на 93 % и Сmax на 82 %. Следует избегать совместного назначения.
Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют антигипертензивный эффект фелодипина.
Варфарин: высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции варфарина.
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают антигипертензивный эффект фелодипина.
Противомикробные препараты азолового ряда (кетоконазол, итраконазол) при совместном назначении AUC фелодипина повышается в 8 раз, Сmах — в 6 раз.
Макролидные антибиотики (эритромицин): при совместном назначении AUC и Cmaxфелодипина повышается в 2,5 раза.
Ингибиторы ВИЧ-протеаз также увеличивают концентрацию фелодипина в крови. Грейпфрутовый сок повышает AUC и Сmах фелодипина в 2 раза, поэтому фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком.
Такролимус: фелодипин повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении (рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы).
Циклоспорин повышает Сmах фелодипина на 150 %, AUC на 60% (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально).
Циметидин повышает Сmах и AUC фелодипина на 55 %.
Особые указания
Препарат Фелотенз® ретард следует назначать с осторожностью у пациентов со склонностью к тахикардии и тяжёлой дисфункцией левого желудочка. Также как и другие вазодилататоры, в редких случаях фелодипин может вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Фелодипин эффективен и хорошо переносится пациентами независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания лёгких, нарушение функции почек, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, синдром Рейно, а также после трансплантации лёгких.
Препарат Фелотенз® ретард не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль. Гипергликемия отмечается только в отдельных случаях.
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови, поэтому корректировка дозы у пациентов с нарушенной функцией почек не требуется. Однако при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность.
Необходимо соблюдать тщательную гигиену полости рта, в связи с возможным развитием гиперплазии дёсен и гингивита.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Пациентам, у которых во время лечения препаратом Фелотенз® ретард наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от управления автотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
По 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.