Фенигидин инструкция по применению цена в украине

Действующее вещество: нифедипин;

1 таблетка содержит нифедипина 10 мг

Вспомогательные вещества: сахар, лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, полисорбат 80.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

Гиперчувствительность к нифедипина и к другим производным дигидропиридина. Сердечно-сосудистый шок, аортальный стеноз высокой степени, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель), тахикардия, нестабильная стенокардия, одновременный прием рифампицина, вторичная профилактика инфаркта миокарда.

С осторожностью назначают препарат при тяжелой артериальной гипотензии с показателями систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст., при декомпенсированной сердечной недостаточности, пациентам с тяжелыми формами артериальной гипертензии и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, за высокого риска снижения артериального давления.

Взрослые принимают препарат внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушением функции печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях — в снижении дозы.

Артериальная гипертензия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно в течение 7-14 дней повышать до 20-30 мг (2-3 таблетки) 2 раза в сутки.

Стенокардия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно через 4-5 дней повышать на 10 мг (на 1 таблетку) в каждый прием.

Максимальная суточная доза 60 мг (6 таблеток).

Со стороны сердечно-сосудистой системы : отеки, вазодилатация, гипотензия, тахикардия, аритмия, приливы, гиперемия кожи лица, ощущение жара, усиленное сердцебиение, потеря сознания; редко — усиление сердечной недостаточности, у некоторых пациентов, особенно с тяжелым обструктивным нарушением коронарных артерий в начале лечения или при повышении дозы возможно появление приступов стенокардии до развития инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа; очень редко — одышка.

Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, вертиго, мигрень редко — парестезии, ди-зестезия; очень редко — изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор редко — тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте и боль в животе, повышение аппетита очень редко при длительном применении — нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз), гиперплазия десен, рвота.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры).

Психические расстройства: реакции тревожности, расстройства сна.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отек гортани), крапивница, кожный зуд, сыпь, редко — эксфолиативный дерматит очень редко — анафилактические / анафилактоидные реакции.

Другие: недомогание, припухлость и покраснение рук и ног, эритема, мышечные судороги, на-бряки суставов, полиурия, дизурия, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, очень редко — фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), повышение массы тела.

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, тахикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких. В тяжелых случаях — коллапс с потерей сознания вплоть до комы, замедление AV-проводимости.

Лечение важнейшими терапевтическими мероприятиями является удаление препарата из организма и восстановления стабильности функционирования сердечно-сосудистой системы.

После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, при необходимости в сочетании с промывкой тонкого кишечника, для предотвращения абсорбции действующего вещества.

При применении слабительных средств следует учитывать, что антагонисты кальция приводят к снижению тонуса мускулатуры кишечника до атонии кишечника. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардии можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата единовременно, а затем в соответствии с показаниями — в виде длительной инфузии). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. При выраженном снижении артериального давления показано введение допамина или добутамина, адреналина или норадреналина. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. При нарушении проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности показаны гликозиды.

Применение нифедипина противопоказано при беременности (до 20 недель).

Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.

Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому при применении препарата следует прекратить кормление грудью.

На основании имеющихся клинических доказательств специфический пренатальный риск был установлен, хотя сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесарева сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержки роста. Окончательно не выяснено, эти сообщения следствием наличия гипертензии, ее терапии или специфического эффекта препарата.

Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плод или Новона-рожденный детей. Несмотря на это, применение препарата во время беременности после 20 недель требует очень тщательной оценки соотношения риска и пользы от лечения, и вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае, когда все другие тактики лечения или не показаны, или оказались неэффективными.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет.

В начале лечения, особенно при одновременном применении блокаторов b-адренорецепторов, возможно возникновение артериальной гипотензии и / или усиление явлений сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией следует избегать назначения нифедипин в высоких дозах, лечение проводят под контролем врача. Следует с осторожностью назначать Фенигидин пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипотензии или гиповолемии (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

В отдельных экспериментах по оплодотворению «in vitro» выявлено, что антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут приводить к оборотных биохимических изменений сперматозоидов, что, в свою очередь, может ухудшить их функцию. В случае неудачных попыток оплодотворения в условиях «in vitro» при отсутствии других причин, антагонисты кальция, такие как нифедипин, можно рассматривать как возможную причину этого.

При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.

Для пациентов пожилого возраста и больных, получающих комбинированную терапию (гипотензивное, антиангинальное), дозы необходимо уменьшить.

Фенигидин может задерживать вывод сердечного гликозида дигоксина из организма.

За больными с нарушением функции печени устанавливают тщательное наблюдение; в случае необходимости снижают дозу препарата.

Нифедипин может вызвать изменения некоторых биохимических показателей крови (щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, АлАТ, АсАТ), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.

Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых вы-падки — снижение дозы.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует назначать Фенигидин.

При появлении на фоне лечения боли за грудиной препарат следует отменить.

Сок грейпфрута повышает уровень нифедипина в крови, усиливая и продлевая его действие.

Нифедипин чувствителен к воздействию света. Для того, чтобы обеспечить защиту препарата от воздействия света, таблетки следует вынимать из упаковки непосредственно перед приемом.

Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или работе, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, расположенную в слизистой оболочке кишечника и печени. Несмотря на это, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина.

При применении нифедипина вместе с нижеприведенными препаратами следует принимать во внимание степень и продолжительность взаимодействия.

Трициклические антидепрессанты, вазодилататоры — одновременный прием приводит к усилению гипотензивного действия.

Рифампицин — значительно индуцирует систему цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается, и, таким образом, его эффективность уменьшается. Несмотря на это, применение нифедипина с рифампицином противопоказано.

Препараты, подавляющие систему цитохрома Р450 ЗА4 — при одновременном применении могут приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови, необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина. К этим препаратам относятся:

• макролидные антибиотики (например, эритромицин)
• ингибиторы протеазы (например, ритонавир, ампренавир, индинавир, нелфинавир или саквинавир)
• противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или луконазол)
• антидепрессанты (нефазодон и флуоксетин)
• хинупристин / дальфопристин;
• вальпроевая кислота
• циметидин.

Дигоксин, теофиллин — одновременный прием приводит к повышению концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови (возможны проявления симптомов передозировки дигоксина, возможно, необходимо будет уменьшить дозы гликозидов после определения уровня концентрации дигоксина в плазме крови).

Хинупристин, далфопистин, циметидин — при одновременном применении наблюдается повышение концентрации нифедипина в плазме крови.

Винкристин — при одновременном применении сокращается вывода винкристина, следовательно, необходимо будет уменьшить дозы.

Цефалоспорины — одновременный прием приводит к повышению концентрации цефалоспоринов в плазме крови.

Нефазодон — при одновременном применении этих препаратов нельзя исключать увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Вальпроевая кислота — одновременный прием приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Цизаприд — одновременное применение может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови.

Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 ЗА4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется, поэтому необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Формальных клинических исследований для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводилось. Известно, что оба препарата снижают кон-центрацию в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов. Несмотря на это, нельзя исключать снижение концентрации нифедипина в плазме крови и уменьшению эффективности.

Антигипертензивные препараты — нифедипин может увеличивать эффект антигипертензивных препаратов, применяемых одновременно с ним, таких как:

• диуретики — другие кальциевые антагонисты;
• β-блокаторы; — α-адренорецепторов;
• ингибиторы АПФ — ингибиторы ФДЭ-5;
• антагонисты АТ-1 рецепторов — α-метилдопа.

При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента из-за значительного снижения артериального давления и единичные случаи обострения сердечной недостаточности.

Хинидин — в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина — резкое увеличение концентрации хинидина в плазме крови. Поэтому при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови, а в случае необходимости — откорректировать дозу хинидина. Следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином. В случае необходимости дозу нифедипина следует уменьшить.

Такролимус — в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. Следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос при снижении дозы такролимуса.

Применение нифедипина может привести к получению хибнопидвищенних результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилин-мидевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Фармакологические. Антигипертензивный, антиангинальное средство. Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Тормозит трансмембранный поступления ионов кальция в клетки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов.

Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, улучшает функцию миокарда, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Проявляет незначительную отрицательное инотропное действие, не подавляя автоматизм и проводимость миокарда.

Незначительно тормозит агрегацию тромбоцитов, вероятно замедляет процесс атерогенеза при длительном применении, улучшает постстенотичну циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на церебральную гемодинамику. Снижает тонус миометрия (токолитическая действие).

Начало действия наступает через 20-30 мин после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Биодоступность составляет 40-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Мак-максимальных концентрация в крови достигается через 30 мин. С белками плазмы крови связывается около 90% принятой дозы.

Период полувыведения составляет 2-4 часа. Высокая степень связывания нифедипина с белками следует учитывать при его назначении больным с гипопротеинемией, при которых возможно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 80% выводится почками в виде метаболитов, 15% — через кишечник.

У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени вследствие замедления метаболизма и снижения печеночного кровотока снижается общий клиренс и в 1,5 раза увеличивается период полувыведения нифедипина, что диктует необходимость снижения дозы препарата.

Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Для защиты от воздействия влаги и света хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

По 10 таблеток в блистере, 5 блистеров в пачке.

Дата последнего изменения: 19.05.2020

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

В
1 таблетке:

Активный ингредиент

Нифедипин
— 10 мг;

Вспомогательные вещества

Крахмал
картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), сахароза (сахар-рафинад),
кальция стеарат, полисорбат‑80.

Таблетки
плоскоцилиндрической формы с фаской, желтого или зеленовато-желтого цвета.

Фенигидин
почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90%). Абсолютная
биодоступность составляет 40–70%. Фенигидин подвергается интенсивному
метаболизму при «первом прохождении» через печень (40–60%).

После
приема внутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в
плазме крови достигается через 30–60 мин. Период полувыведения — 2–4 часа.
Связь с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94–97%.

Действующее
вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фенигидин
в основном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов, и в
таком виде с мочой выводится примерно 60–80% введенной дозы. Остальная доза
выводится через желчевыводящие пути и с калом.

Фенигидин
является вазодилататором, блокатором «медленных» кальциевых каналов
дигидропиридинового типа, оказывает антиангинальное и антигипертензивное
действие. Подавляет трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда и
гладкомышечные клетки артерий и снижает внутриклеточное высвобождение кальция,
тем самым, вызывая расслабление мышц периферических и коронарных артерий.

Расширяя
артерии, Фенигидин снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшая
работу сердца, потребность миокарда в кислороде и постнагрузку. Фенигидин
расширяет интактные и атеросклеротические коронарные артерии, в связи с чем он
защищает сердце от коронарного спазма и улучшает кровоснабжение
ишемизированного миокарда. У лиц с нормальным артериальным давлением (АД)
Фенигидин не влияет или почти не влияет на АД.

Расширение
коронарных артерий и подавление их спазма улучшают оксигенацию миокарда.

—    
Ишемическая
болезнь сердца — для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в
том числе и вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

—    
Артериальная
гипертензия различного генеза.

—    
Повышенная
чувствительность к Фенигидину (и другим производным дигидропиридина) или другим
компонентам препарата;

—    
Кардиогенный
шок, коллапс, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия;

—    
Острый инфаркт
миокарда (первые 4 недели);

—    
Непереносимость
лактозы;

—    
Беременность;

—    
Возраст до 18
лет (эффективность и безопасность не установлены);

—    
Артериальная
гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), хроническая
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, синдром слабости синусового
узла, тахикардия, идиопатический субаортальный стеноз.

С осторожностью

Хроническая
сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции почек и/или печени, тяжелые
нарушения мозгового кровообращения, сахарный диабет, злокачественная форма
артериальной гипертензии, больные, находящиеся на гемодиализе (из-за риска
возникновения артериальной гипотензии), выраженный стеноз митрального клапана,
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия, пожилой
возраст.

Фенигидин
проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Фенигидин
следует отменить на время кормления ребенка грудью или прекратить грудное
питание.

Режим
дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести
заболевания и реакции больного на проводимую терапию.

Таблетки
Фенигидина следует проглатывать целиком перед едой, не разжевывая, с небольшим
количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2–3 раза в
сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток
(20 мг) — 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет
40 мг.

Для
ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или
гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать некоторое время во
рту, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

Фенигидин
в основном метаболизируется в печени. Поэтому дозу следует подбирать в
соответствии с состоянием функции печени пациента.

При
нарушении функции почек дозу Фенигидина корректировать не требуется.

У
пожилых пациентов фармакокинетика Фенигидина изменяется, в связи с чем, для
поддержания достаточного терапевтического эффекта могут требоваться более
низкие дозы Фенигидина.

Наиболее распространенные побочные эффекты (>1%, <10%)
чаще возникают в начале курса
лечения и могут исчезать на протяжении дальнейшего курса.

Сердечно-сосудистая система

Учащенное
сердцебиение, проявление чрезмерной вазодилатации (бессимптомное
снижение АД, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство
жара), периферические отеки.

Желудочно-кишечный тракт

Запор.

Центральная нервная система

Головокружение,
головная боль, летаргия.

Кожные покровы

Покраснение
лица и чувство жара, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, пустулезная или
везикуло-буллезная сыпь, потливость, крапивница, могут наблюдаться реакции
повышенной чувствительности, эксфолиативный дерматит.

Частые побочные эффекты (>0,1%, <1%):

Общие

Боль
(в животе, груди, ногах), слабость.

Сердечно-сосудистая система

Снижение
АД, ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия.

Со стороны органов дыхания

Диспноэ.

Желудочно-кишечный тракт

Диарея,
сухость во рту, диспепсия, повышенное образование газов в кишечнике, тошнота.

Опорно-двигательный аппарат

Спастическое
сокращение мышц голени.

Центральная нервная система

Бессонница,
повышенная нервная возбудимость, парестезии, сонливость, системное
головокружение.

Мочеполовая система

Ночное
мочеиспускание, полиурия.

Редкие побочные эффекты (>0,01%, <0,1%):

Общие

Аллергические
реакции, загрудинная боль, лихорадка, озноб, отек лица, лихорадка.

Со стороны органов дыхания

Носовое
кровотечение.

Желудочно-кишечный тракт

Рвота,
анорексия, регургитация, воспаление слизистой оболочки десен, гиперплазия
десен, повышение ГГТ, нарушение функции печени.

Опорно-двигательный аппарат

Боль
в суставах и мышцах.

Центральная нервная система

Гиперестезии,
нарушение сна, тремор, лабильность настроения.

Орган чувств

Нарушения
зрения, боль в глазах.

Мочеполовая система

Дизурия,
импотенция.

Очень редкие побочные эффекты (<0,01%):

Сердечно-сосудистая система

В
единичных случаях отмечался инфаркт миокарда, который возможно явился
следствием основного заболевания.

Со стороны органов дыхания

аллергические
реакции с отеком гортани, бронхоспазм, одышка.

Желудочно-кишечный тракт

Эзофагит,
кишечная непроходимость, гепатит.

Эндокринная система

Переходная
гипергликемия. Гинекомастия может наблюдаться в основном у пожилых пациентов и после
длительного применения препарата. Она во всех случаях проходит после отмены
препарата.

Система кроветворения

Анемия,
лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Мочеполовая система

При
введении Фенигидина больным с почечной недостаточностью может произойти
временное ухудшение функции почек.

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата
Фенигидина со следующими лекарственными средствами:

—    
антигипертензивные
(ингибиторы АПФ, диуретики и др.), нитраты, психотропные средства и препараты
магния, т.к. возможна суммация их антигипертензивных эффектов;

—    
сочетание с
бета-адреноблокаторами усиливает антигипертензивные и антиангинальные эффекты,
что обычно является желательным; однако такое сочетание препаратов следует
применять с осторожностью из-за опасности чрезмерного снижения АД,
развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности;

—    
совместное
применение с празозином может вызвать сильную ортостатическую гипотензию;

—    
совместное
применение с дигоксином может привести к повышению уровня дигоксина в плазме
крови;

—    
совместное
применение с хинидином требует особой осторожности, т.к. уровень хинидина в
плазме крови может снижаться при введении нифедипина, после его отмены
повышаться; совместное введение этих двух средств может вызвать злокачественную
желудочковую аритмию (патологическое удлинение интервала QT на ЭКГ);

—    
дилтиазем
повышает уровень нифедипина в плазме крови;

—    
нифедипин может
усиливать антикоагулянтные эффекты производных кумарина.

Поскольку
нифедипин метаболизируется ферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого
фермента может влиять на метаболизм нифедипина:

—    
сок грейпфрута,
эритромицин и азоловые антимикотики (флуконазол, итраконазол, кетоконазол)
могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.
Аналогичным образом, одновременное применение нифедипина и циметидина повышает
уровень нифедипина в плазме крови и усиливает его эффекты; однако одновременное
введение с ранитидином не приводит к существенному повышению уровня
нифедипина в плазме крови;

—    
рифампицин и
фенитоин (индукторы метаболизма) — значительно снижают уровень нифедипина в
плазме крови; нельзя исключить такого же взаимодействия с барбитуратами и
карбамазепином;

—    
циклоспорин
также является субстратом фермента CYP3A4; поэтому при совместном введении
циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого;

—    
гипотензивный
эффект снижает симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты
(подавление синтеза простагландинов в почках и задержка натрия и жидкости в
организме), эстрогены (задержка жидкости в организме);

—    
препараты
кальция могут уменьшить эффект БМКК;

—    
может вытеснять
из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью
связывания (в том числе непрямые антикоагулянты — производные индандиона,
противосудорожные лекарственные средства, НПВП, хинин, салицилаты,
сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрация в плазме
крови;

—    
выраженность
снижения АД усиливают ингаляционные анестетики;

—    
в сочетании с
нитратами усиливается тахикардия;

—    
препараты лития
могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум
в ушах).

Прокаинамид
и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают
отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения
интервала QT.

Симптомы

В
дополнение к перечисленным выше побочным эффектам, в зависимости от тяжести
интоксикации могут возникать значительное снижение АД, тахикардия, боль в
груди (стенокардия), коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая
экстрасистолия в связи с подавлением функции синусового узла и замедлением
предсердно-желудочкового проведения, брадикардия или обморок; торможение
секреции инсулина. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в
кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с
отеком легких.

Лечение

Специфического
антидота нет, поэтому экстренная терапия должна быть направлена на выведение
препарата из организма и восстановление стабильности показателей
сердечно-сосудистой системы.

При
раннем выявлении интоксикации первым терапевтическим вмешательством должно быть
промывание желудка с активированным углем, при необходимости с промыванием
тонкого кишечника. Можно дать слабительные средства; однако после приема
блокаторов «медленных» кальциевых каналов следует учитывать подавление моторики
кишечника до полной атонии. Фенигидин не выводится при диализе, поэтому
гемодиализ неэффективен. Рекомендуется проведение плазмафереза (в связи с тем,
что Фенигидин в значительной степени связывается с белками и его относительно
малым объемом распределения).

Атропин
и/или бета-симпатомиметики можно применять для симптоматического лечения
брадикардии. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственные
водители сердечного ритма.

Артериальная
гипотензия как результат кардиогенного шока и расширения артерий может быть
устранена введением кальция (1–2 г глюконата кальция внутривенно струйно,
затем медленная инфузия), дофамином (максимальная доза 25 мкг/кг веса тела
в минуту), добутамином (максимальная доза 15 мкг/кг веса тела в минуту),
адреналином или норадреналином. Дозы этих средств подбираются в зависимости от
реакции пациента. Уровень кальция в сыворотке крови может быть нормальным или
слегка повышенным. Дополнительные количества жидкости следует вводить с
осторожностью под контролем параметров гемодинамики во избежание перегрузки
сердца.

Особая
осторожность необходима при назначении препарата пациентам с выраженной
артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже
90 мм. рт. ст.).

Антигипертензивный
эффект этого препарата усиливается при гиповолемии.

При
почечных заболеваниях дозу Фенигидина корректировать не требуется. Снижение
давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа могут усилить эффекты
препарата, в связи с чем, рекомендуется снижение его дозы.

Необходима
осторожность при назначении этого препарата пациентам с заболеваниями печени.
При портальной гипертензии и циррозе печени доза должна быть снижена.

В
редких случаях в начале курса лечения Фенигидином или при повышении его дозы
вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (парадоксальная
стенокардия вследствие снижения кровообращения в зоне ишемии). При обнаружении
причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует
прекратить.

Больные
сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время
терапии Фенигидином.

В
начале лечения могут возникать приступы стенокардии, а у больных со
стенокардией в анамнезе может увеличиться частота, продолжительность и тяжесть
ее приступов. При наличии артериальной гипертензии или заболевания коронарных
сосудов резкая отмена Фенигидина может вызвать гипертонический криз или ишемию
миокарда (феномен «рикошета»).

Несмотря
на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения
рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Во
время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции
Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

На
протяжении курса лечения препаратом следует избегать употребления спиртных
напитков.

В
случае непереносимости лактозы следует учитывать наличие лактозы (30 мг
лактозы моногидрата в 1 таблетке).

В
период лечения необходимо воздержаться от приема этанола.

Влияние препарата на способность управления
транспортными средствами

Пациентам
следует рекомендовать воздержаться от вождения автотранспорта и работы с
механизмами в начале курса лечения, пока не станет известной их индивидуальная
чувствительность к препарату. По истечении этого периода степень ограничений
зависит от индивидуальной чувствительности пациента.

При производстве на ООО «Фармацевтическая компания
«Здоровье», Украина (все стадии производства) в инструкции по медицинскому
применению указывают следующую информацию:

Таблетки
10 мг.

По
50 таблеток в контейнер пластмассовый из полипропилена для упаковки
лекарственных средств, снабженный крышкой с контролем первого вскрытия из
полиэтилена высокого давления. Контейнер вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной красной
светозащитной и фольги алюминиевой.

5
контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.

При производстве и фасовке на ООО «Фармацевтическая компания
«Здоровье», Украина, и упаковке на АО «Кировская фармацевтическая фабрика», Россия,
в инструкции по медицинскому применению указывают следующую информацию:

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной красной
светозащитной и фольги алюминиевой.

По
5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по
медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В
оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

3
года.

Не
использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фенигидин-Здоровье инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Фенигидин-Здоровье капли 10 мл, 20 мл. Описание и применение Fenigidin-Zdorov’e, аналоги и отзывы. Инструкция Фенигидин-Здоровье капли утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: nifedipine;

1 мл (30 капель) препарата содержит нифедипина 20 мг.

Вспомогательные вещества: этанол 96%, полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма

Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды.

Код ATХ C08C A05.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Нифедипин оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление после нагрузки и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.При приеме внутрь хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 минут) эффект развивается при сублингвальному приеме. Обычно максимум действия достигается через 30-40 минут. Еды существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется в течение 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л / кг / час. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличение интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах попадает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко.

Фенигидин-Здоровье Показания

Артериальная гипертензия (лечение гипертензивных кризов).

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель), кардиогенный шок, тяжелый аортальный и митральный стеноз, нестабильная стенокардия не применять для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда декомпенсированная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.), желудочковой тахикардии с расширенным комплексом QRS, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лауна-Ганонга-Левайна (LGL), AV-блокада II и III степеней, порфирия, илеостома, установленной после Проктоколэктомия, повышенная чувствительность к нифедипина и другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к другим дигидропиридинов; не воспринимать одновременно с рифампицином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, применяемых одновременно, таких как диуретики, β-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1-рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренорецепторов, ингибиторы ФДЭ-5, α-метилдопа.

При применении с β-блокаторами возможно не только усиление гипотензивного действия, но и развитие сердечной недостаточности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).

Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательное инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях может снижаться уровень хинидина в плазме крови.

Комбинация нифедипина с сердечными гликозидами и теофиллином обычно хорошо переносится больными, очень редко возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).

Нифедипин повышает концентрацию карбамазепина и фенитоина в сыворотке крови. Циметидин повышает уровень нифедипина в плазме крови.

Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина за счет повышения активности ферментов печени, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).

Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированного анестезии фентанилом. Нифедипин можно применять вместе с рентгеноконтрастным веществом.

Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, расположенную в слизистой оболочке кишечника и печени. Поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект первого прохождения (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольным антимикотиков (например, кетоконазол), флуоксетина, нефазодона, хинупристин / дальфопристин, циметидина, цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме .

Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Несмотря на это, нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме и увеличение эффективности.

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.

Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличение продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. В результате может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться не менее 3 дней после последнего употребления сока.

Поэтому во время терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов / грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к получению хибнопидвищених результатов при спектрофотометрических определении концентрации ванилилмигдалевои кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Особенности применения

Препарат следует применять в условиях тщательного клинического наблюдения за больными с нестабильной стенокардией, выраженной сердечной недостаточностью и тяжелым аортальным стенозом, тяжелой легочной гипертензией, гипертрофической кардиомиопатией, тяжелым нарушением мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушением функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока за счет внезапной периферической вазодилатации.

У больных со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне применения нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении β-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. Таким больным необходимо тщательное наблюдение. У больных, которые применяют β-блокаторы, в начале лечения могут появиться симптомы застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью через рефлекторную тахикардию может ухудшиться течение ишемической болезни и могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией и после перенесенного инфаркта миокарда. Если во время лечения нифедипином появилась боль за грудиной, препарат следует отменить.

Дозы других препаратов, применяемых одновременно с нифедипином, устанавливаются индивидуально. Сердечные гликозиды могут назначаться вместе с нифедипином. При применении нифедипина возможно ошибочное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилилмигдалевои кислоты в моче.

Пациенты с нарушениями функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях — снижение дозы препарата.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. Несмотря на это, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект первого прохождения или клиренс нифедипина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать АД и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили связь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и оборотными биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающих способность последних к оплодотворению. Если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее 100 мг / дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нифедипин противопоказано применять во время беременности. Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому при применении препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами и т.п.).

Способ применения Фенигидин-Здоровье и дозы

Для точного измерения дозы флакон следует держать вертикально, отверстием вниз.

Нифедипин применяют для лечения гипертонического криза как препарат скорой помощи. Не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курсовой антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении АД начальная разовая доза составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста — не более 3 капель (2 мг). Капли накапать под язык или на кусочек сухаря или на сахар, чтобы как можно дольше держать во рту. При недостаточной эффективности дозу можно постепенно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения АД необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 — 220/110 мм рт. Ст.) Разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к нифедипина. В таких случаях дозу следует подбирать индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к внезапному снижению АД.

Дети

Препарат применяют для лечения детей.

Передозировка

Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение АД, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После приема внутрь рекомендуется промыть желудок, при необходимости — в сочетании с промывкой тонкого кишечника.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардии можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Артериальной гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, затем повторяют при необходимости). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Побочные эффекты

При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные реакции бывают незначительными и обратимыми, которые обычно не требуют отмены терапии.

При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — отек, вазодилатация нечасто — тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройства сна, тревожность; редко — кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезия.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (следует учитывать при применении больным сахарным диабетом).

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор нечасто при применении повышенных доз возникают боль в животе, диспепсические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — полиурия, дизурия.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко — аллергическая реакция, аллергический отек / ангионевротического отека (включая отек гортани) редко — зуд, крапивница, сыпь, очень редко — анафилактические / анафилактоидные реакции.

Другие: часто — плохое самочувствие нечасто — носовое кровотечение, заложенность носа, эритема редко — судороги, отек суставов, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, одышка.

Срок годности Фенигидин-Здоровье

2 года.

Условия хранения Фенигидин-Здоровье

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Срок хранения препарата после вскрытия флакона 28 суток.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 мл или 20 мл во флаконе с пробкой-капельницей и крышкой в ​​коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Фенигидин-Здоровье и Алкоголь?