Состав
В 1 таблетке фенилбутазона 150 мг. Картофельный крахмал, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке.
Таблетки.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, анальгезирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Является нестероидным противовоспалительным средством, относится к группе пиразолидинов. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ1 и 2, что влечет уменьшение синтеза простагландинов. Препарат Фенилбутазон в РФ не зарегистрирован. Выпускаются препараты, содержащие фенилбутазон, как активное вещество —Бутадион и Бутадион OBL. Фенилбутазон натрия входит в состав инъекционных препаратов Пирабутол, Реопирин (в последнее время не поставляются в РФ), и Амбене, регистрация которого закончилась в 2011 году.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется, биодоступность достигает 85-90%. Cmax определяется через 1-2 часа. Более чем на 95% связывается с белками. Период полувыведения 18-22 ч. Преимущественно (70%) выводится почками, остальная часть кишечником.
Показания к применению
Симптоматическое лечение:
- ревматизма;
- болезни Бехтерева;
- псориатического и подагрического артритов;
- ревматического артрита;
- узловатой эритемы;
- артрита при СКВ;
- артрозов;
- бурсита и тендовагинита;
- боли при травмах;
- артралгии и синовита;
- невралгии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- язвенная болезнь желудка;
- нарушения функции печени;
- сердечная недостаточность;
- беременность;
- аритмии;
- лейкопения.
С осторожностью назначается при гипербилирубинемии, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, гипокоагуляции, гемофилии, сахарном диабете, СКВ, стоматите, ИБС, в пожилом возрасте.
Побочные действия
- диспепсия, боли в животе, тошнота, жидкий стул или запор, изъязвление слизистой ЖКТ (при длительном приеме);
- кровотечение;
- повышение АД, тахикардия;
- головная боль, депрессия, сонливость;
- шум в ушах;
- агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
- сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивница, отек Квинке;
- маточные кровотечения.
Фенилбутазон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимают внутрь по 150 мг 3 раза в день после еды. Суточная доза — 600 мг. После улучшения состояния дозу снижают.
Для снижения риска побочных явлений нужно использовать минимальную дозу коротким курсом. Во время лечения контролировать картину периферической крови и состояние почек и печени.
Передозировка
Передозировка проявляется цианозом губ, пальцев, головокружением, повышением или снижением АД, головной болью, помутнением сознания. У детей возможны миоклонические судороги, рвота, боли в животе, нарушение функции печени и почек, геморрагии.
Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. Дальше проводится терапия для поддержание жизненных функций организма. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов и фибринолитиков. Усиливает побочные эффекты ГКС, эстрогенов, ПАСК, морфина, пенициллина, производных сульфонилмочевины. Повышает концентрацию фенитоина с развитием токсических реакций, препаратов лития и метотрексата.
Снижает действие гипотензивных препаратов и диуретиков.
Трициклические антидепрессанты нарушают абсорбцию фенилбутазона. Метилфенидат повышает концентрацию активного вещества в крови.
Одновременное применение фенобарбитала вызывает незначительное уменьшение концентрации.
Миелотоксичные препараты усиливают его гематотоксичность.
Антациды снижают абсорбцию.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
Температура до 25°С.
Срок годности
3 года.
Аналоги Фенилбутазона
Бутадион-OBL, Бутадион.
Отзывы о Фенилбутазоне
Согласно классификации НПВС, фенилбутазон относится к веществам с выраженной противовоспалительной активностью. Является относительно безопасным в плане развития бронхоспазма при аспириновой астме. Отмечена его высокая эффективность при болезни Бехтерева — противовоспалительное действие наиболее ярко проявляется при этом заболевании. Этот момент отмечается в отзывах больных, которые отмечают быстрое купирование боли, припухлости и ригидности мышц спины.
Тем не менее, имеются предостережения при приеме этого препарата. Он используется лишь в исключительных случаях, поскольку имеет серьезные побочные реакции. На первый план выступают гематологические цитопении, вплоть до апластической анемии. Применение Фенилбутазона противопоказано при беременности, поскольку он вызывает тромбоцитопению у новорожденных. Доказано также его гепатотоксическое действие, особенно у лиц пожилого возраста и способность повышать артериальное давление у этой возрастной категории больных. В некоторых случаях при его приеме отмечался переход обычного псориаза в генерализованную пустулезную форму псориаза. В связи с этим препарат в последние годы редко применяется и уступает место более современным и безопасным НПВС.
Цена Фенилбутазона, где купить
Купить Фенилбутазон можно в виде препарата Бутадион или Бутадион OBL. Стоимость 20 таблеток 150 мг составляет 45-83 руб.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Фенилбутазон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Фенилбутазон
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Фенилбутазон
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Фенилбутазон
Структурная формула
Русское название
Фенилбутазон
Английское название
Phenylbutazone
Латинское название
Phenylbutazonum (род. Phenylbutazoni)
Химическое название
4-Бутил-1,2-дифенил-3,5-пиразолидиндион
Брутто формула
C19H20N2O2
Фармакологическая группа вещества Фенилбутазон
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
G43 Мигрень
-
G54.6 Синдром фантома конечности с болью
-
I80 Флебит и тромбофлебит
-
I84 Геморрой
-
K08.8.0* Боль зубная
-
L30.9 Дерматит неуточненный
-
L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
-
L55 Солнечный ожог
-
L98.6 Другие инфильтративные болезни кожи и подкожной клетчатки
-
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
-
M10 Подагра
-
M13.9 Артрит неуточненный
-
M14.8 Артропатия при других уточненных болезнях, классифицированных в других рубриках
-
M19.9 Артроз неуточненный
-
M25.5 Боль в суставе
-
M45 Анкилозирующий спондилит
-
M65 Синовиты и тендосиновиты
-
M71 Другие бурсопатии
-
M79.1 Миалгия
-
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
-
N94.6 Дисменорея неуточненная
-
R50 Лихорадка неясного происхождения
-
R51 Головная боль
-
R52.2 Другая постоянная боль
-
R68.8.0* Синдром воспалительный
-
T14 Травма неуточненной локализации
-
T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
-
T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
-
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
-
W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
Код CAS
50-33-9
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика
НПВС, производное пиразолона. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и растворах кислот, трудно растворим в этаноле, растворим в растворе гидроксида натрия, хлороформе, эфире, ацетоне.
Фармакология
Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и снижает синтез ПГ. Уменьшает содержание мочевой кислоты в крови.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч. Биодоступность — 85–90%, снижается при длительном приеме. Связывание с белками плазмы — более 95%. В печени биотрансформируется с образованием двух основных метаболитов. В значительных количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 — 18–21 ч. Экскретируется с мочой 70% (5% — в неизмененном виде), через ЖКТ — 30% (в виде метаболитов).
Применение вещества Фенилбутазон
Для системного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата — ревматоидный артрит, подагрический, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, артрит при системной красной волчанке (в составе комплексной терапии). Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания).
Для местного применения: суставной синдром при обострении подагры, ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности) — артралгия, миалгия, невралгия, фантомные боли; дерматиты, вызванные различными химическими и механическими воздействиями, ожоги (I и II степени небольшой площади, в т.ч. солнечные), воспаление кожных покровов в местах в/м и в/в инъекций, укусы насекомых, поверхностный тромбофлебит, воспаление геморроидальных узлов, травматические повреждения мягких тканей, воспалительные инфильтраты, гематома, растяжение мышц и сухожилий, бурсит, тендовагинит.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Для приема внутрь: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), угнетение костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
Для местного применения: трофические язвы, нарушение целостности кожных покровов, экзема.
Ограничения к применению
Для приема внутрь: гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, воспалительные и ульцерогенные заболевания ЖКТ, стоматит.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности и в период лактации.
Побочные действия вещества Фенилбутазон
При приеме внутрь
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, НПВС-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея/запор; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение из ЖКТ, в т.ч. десневое, геморроидальное, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тахикардия, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический синдром.
Прочие: повышенная потливость, маточное кровотечение.
При местном применении: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).
Взаимодействие
Фенилбутазон усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков. Может задерживать выведение различных препаратов (в т.ч. морфин, ПАСК, пенициллин, пероральные антикоагулянты, антидиабетические средства) почками, способствовать их накоплению в организме и может вызывать побочные явления. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата. Фенилбутазон снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.
Передозировка
Симптомы: цианоз кончиков пальцев, губ, кожи, головокружение, головная боль, повышение/снижение АД, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, геморрагии, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, по 100–150 мг 2–3 раза в сутки, для детей старше 6 мес доза составляет 10–100 мг (в зависимости от возраста) 3–4 раза в сутки. Высшая суточная доза для взрослых — 600 мг.
Наружно, наносят на поверхность кожи тонким слоем 2–3 раза в сутки.
Меры предосторожности
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Мазь не используют для лечения тромбофлебита глубоких вен. В случае терапии поверхностного тромбофлебита следует учитывать, что препарат не заменяет терапии антикоагулянтами. При длительном нанесении препарата на травмированную кожу рекомендуется каждые 2–4 нед проводить контрольное исследование картины периферической крови.
Торговые названия с действующим веществом Фенилбутазон
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Бутадион |
от 228.00 до 317.00 |
Одна таблетка содержит — активное вещество: фенилбутазон 150 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, кроскармеллоза натрия (примеллоза).
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с риской и фаской. На изломе белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
нестероидные противовоспалительные препараты.
Код АТХ
М01АА01
Нестероидный противовоспалительный препарат; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ2), регулирующих синтез простагландинов. Проявляет урикозурическое действие.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция — высокая; биодоступность — 85-90%, снижается при длительном приеме. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 1-2 ч. Связь с белками плазмы — более 95%.
Метаболизируется в печени с образованием 2 основных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) — 18-24 ч. Выводится почками 70% (5% в неизмененном виде), через желудочно-кишечный тракт — 30% в виде метаболитов, в значительных количествах выделяется с грудным молоком.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, подагрический, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз.
Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, зубная и головная (в т.ч. мигрень) боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Гиперчувствительность; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), депрессия костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), период после проведения аортокоронарного шунтирования; прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, ульцерогенные заболевания желудочно-кишечного тракта, стоматит, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Нelicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), I-II триместр беременности, период лактации.
Способ применения и дозировка
Внутрь, взрослым по 150 мг во время или после еды 3-4 раза в сутки. Детям с 12 лет по 75 мг до 4 раз в сутки. Длительность терапии определяется тяжестью состояния.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея или запоры; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический отек.
Прочие: усиление потоотделения, маточные кровотечения.
Симптомы: цианоз кончиков пальцев, губ, кожи тела, головокружение, головная боль, повышение или снижение артериального давления, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, геморрагии, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикоидов, эстрогенов, морфина, парааминосалициловой кислоты, пенициллина, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Таблетки 150 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Применять по назначению и рецепту врача.
Производитель/ предприятие принимающее претензии
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»,
142279, Московская обл., Серпуховский р-он, п. Оболенск, корп.7-8
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
НПВС из группы производных пиразолона. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением активности ЦОГ и уменьшением синтеза простагландинов. Проявляет урикозурическое действие.
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движении. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
При приеме внутрь обладает высокой степенью абсорбции, биодоступность составляет 85-90% и снижается при длительном приеме. Cmax достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы — более 95%. Метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов. T1/2 – 18-24 ч. Выводится почками 70% (5% в неизмененном виде), 30% — через кишечник в виде метаболитов. В значительных количествах выделяется с грудным молоком.
При наружном применении системная абсорбция фенилбутазона составляет не более 5%.
Показания активного вещества
ФЕНИЛБУТАЗОН
Для приема внутрь: для симптоматической терапии при воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата; при болевом синдроме — бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, зубная и головная (в т.ч. мигрень) боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.
Для наружного применения: посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов (например, в результате растяжений, перенапряжений и ушибов); ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов; ревматоидный артрит, остеоартроз, радикулит, люмбаго, ишиас.
Режим дозирования
Применяют внутрь и наружно. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, диарея или запор; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, сердечная недостаточность, тахикардия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.
Со стороны органа слуха: снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, отек Квинке.
Прочие: усиление потоотделения, маточные кровотечения.
При наружном применении: аллергические реакции, экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи; папулы, везикулы, шелушение).
Противопоказания к применению
Для приема внутрь: повышенная чувствительность к производным пиразолона; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), депрессия костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), период после проведения аортокоронарного шунтирования; прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтвержденная гиперкалиемия, беременность (III триместр), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника; детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, ульцерогенные заболевания ЖКТ, стоматит, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, показатели КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); I-II триместры беременности, период лактации.
Для наружного применения: повышенная чувствительность к производным пиразолона; приступы бронхиальной астмы в анамнезе, прочих аллергических реакций (таких как ринорея, крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВС; нанесение на кожу вокруг глаз, на слизистые оболочки, открытые раны или переломы, нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения; применение под окклюзионной повязкой; лечение тромбоза глубоких вен; беременность (I и III триместры), период грудного вскармливания; детский возраст до 14 лет; одновременное применение с другими препаратами, содержащими фенилбутазон.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан прием внутрь в III триместре беременности и наружное применение в I и III триместрах беременности. Применение во II триместре беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Для приема внутрь противопоказанием являются активные заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность. С осторожностью следует назначать пожилым пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
Для приема внутрь противопоказанием является тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек. С осторожностью следует назначать пожилым пациентам с хронической почечной недостаточностью.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фенилбутазона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фенилбутазона.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
При приеме фенилбутазона внутрь во время лечения необходимы контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При приеме фенилбутазона внутрь в случае необходимости определения 17-кетостероидов фенилбутазон следует отменить за 48 ч до исследования.
При приеме фенилбутазона внутрь для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с фенилбутазоном усиливается действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты ГКС и минералокортикоидов, эстрогенов, морфина, пара-аминосалициловой кислоты, пенициллина, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении с фенилбутазоном снижается эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
При одновременном применении с фенилбутазоном увеличивается концентрация в крови препаратов лития, метотрексата.
При одновременном применении фенилбутазона и индукторов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, трициклические антидепрессанты) увеличивается продукция гидроксилированных активных метаболитов фенилбутазона.
При одновременном применении антацидов и колестирамина снижается абсорбция фенилбутазона.
При одновременном применении с фенилбутазоном миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности фенилбутазона.
Состав
В 1 таблетке фенилбутазона 150 мг. Картофельный крахмал, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска Фенилбутазона
Таблетки в оболочке.
Таблетки.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, анальгезирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Является нестероидным противовоспалительным средством, относится к группе пиразолидинов. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ1 и 2, что влечет уменьшение синтеза простагландинов. Препарат Фенилбутазон в РФ не зарегистрирован. Выпускаются препараты, содержащие фенилбутазон, как активное вещество —Бутадион и Бутадион OBL. Фенилбутазон натрия входит в состав инъекционных препаратов Пирабутол, Реопирин (в последнее время не поставляются в РФ), и Амбене, регистрация которого закончилась в 2011 году.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется, биодоступность достигает 85-90%. Cmax определяется через 1-2 часа. Более чем на 95% связывается с белками. Период полувыведения 18-22 ч. Преимущественно (70%) выводится почками, остальная часть кишечником.
Показания к применению Фенилбутазона
Симптоматическое лечение:
- ревматизма;
- болезни Бехтерева;
- псориатического и подагрического артритов;
- ревматического артрита;
- узловатой эритемы;
- артрита при СКВ;
- артрозов;
- бурсита и тендовагинита;
- боли при травмах;
- артралгии и синовита;
- невралгии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- язвенная болезнь желудка;
- нарушения функции печени;
- сердечная недостаточность;
- беременность;
- аритмии;
- лейкопения.
С осторожностью назначается при гипербилирубинемии, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, гипокоагуляции, гемофилии, сахарном диабете, СКВ, стоматите, ИБС, в пожилом возрасте.
Фенилбутазон, инструкция по применению (Способ применения)
Принимают внутрь по 150 мг 3 раза в день после еды. Суточная доза — 600 мг. После улучшения состояния дозу снижают.
Для снижения риска побочных явлений нужно использовать минимальную дозу коротким курсом. Во время лечения контролировать картину периферической крови и состояние почек и печени.
Побочные действия
- диспепсия, боли в животе, тошнота, жидкий стул или запор, изъязвление слизистой ЖКТ (при длительном приеме);
- кровотечение;
- повышение АД, тахикардия;
- головная боль, депрессия, сонливость;
- шум в ушах;
- агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
- сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивница, отек Квинке;
- маточные кровотечения.
Передозировка
Передозировка проявляется цианозом губ, пальцев, головокружением, повышением или снижением АД, головной болью, помутнением сознания. У детей возможны миоклонические судороги, рвота, боли в животе, нарушение функции печени и почек, геморрагии.
Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. Дальше проводится терапия для поддержание жизненных функций организма. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов и фибринолитиков. Усиливает побочные эффекты ГКС, эстрогенов, ПАСК, морфина, пенициллина, производных сульфонилмочевины. Повышает концентрацию фенитоина с развитием токсических реакций, препаратов лития и метотрексата.
Снижает действие гипотензивных препаратов и диуретиков.
Трициклические антидепрессанты нарушают абсорбцию фенилбутазона. Метилфенидат повышает концентрацию активного вещества в крови.
Одновременное применение фенобарбитала вызывает незначительное уменьшение концентрации.
Миелотоксичные препараты усиливают его гематотоксичность.
Антациды снижают абсорбцию.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения Фенилбутазон
Температура до 25°С.
Срок годности Фенилбутазон
3 года.
Цена Фенилбутазона, где купить
Купить Фенилбутазон можно в виде препарата Бутадион или Бутадион OBL. Стоимость 20 таблеток 150 мг составляет от 145-183 рубдей.
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!