Fexallegra 120 mg инструкция на русском

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 120 мг и 180 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру помещают в картонную пачку.

Производитель

Комментарий

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 120 мг блистер, 180 мг блистер —
При температуре не выше 25 °C.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 180 мг блистер —
При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аллегра — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

П N016292/01

Торговое название:

Аллегра.

Международное непатентованное название:

фексофенадин.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Для дозировки 120 мг Одна таблетка содержит

Активное вещество: фексофенадина гидрохлорид — 120,0 мг.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 24,0 мг, крахмал прежелатинизированный — 120,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая -133,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг. Состав оболочки: гипромеллоза Е-15 —

2,84 мг, гипромеллоза Е-5 — 1,89 мг, повидон — 0,51 мг, титана диоксид (Е 171) — 2,025 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,73 мг, макрогол 400 — 3,94 мг, краситель железа оксид (розовая смесь*) — 0,025 мг, краситель железа оксид (желтая смесь**) — 0,040 мг.

Для дозировки 180 мг Одна таблетка содержит

Активное вещество: фексофенадина гидрохлорид — 180,0 мг.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 36,0 мг, крахмал прежелатинизированный — 180,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая -199,5 мг, магния стеарат — 4,5 мг. Состав оболочки: гипромеллоза Е-15 —

4,26 мг, гипромеллоза Е-5 — 2,835 мг, повидон — 0,765 мг, титана диоксид (Е 171) — 3,038 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,095 мг, макрогол 400 — 5,91 мг, краситель железа оксид (розовая смесь*) — 0,038 мг, краситель железа оксид (желтая смесь**) — 0,060 мг.

* — розовая смесь красителя железа оксида представляет собой смесь железа оксида красного (Е 172) и титана диоксида (Е 171).

** — желтая смесь красителя железа оксида представляет собой смесь железа оксида желтого (Е 172) и титана диоксида (Е 171).

Описание

Для дозировки 120 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне гравировка «012», на другой -стилизованная «е».

Для дозировки 180 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне гравировка «018», на другой -стилизованная «е».

Фармакологическая группа:

противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: Л06ЛХ26.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к H1-рецепторам без антихолинергического и блокирующего альфа1-адренергические рецепторы действия. Кроме этого у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны центральной нервной системы.

В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь один или два раза в сутки, проявляется через 1 час, достигает максимума через 6 часов, и продолжается в течение 24 часов после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 часов действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза в сутки в течение 2-х недель, продолжительность интервала Qlx (QT скорригированного) не отличалась от таковой при приеме плацебо.

Также не наблюдалось изменений QTc при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мг в сутки в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QTc при приеме плацебо.

Даже при плазменной концентрации, в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека, фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.

Фармакокинетика

Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации (Ттах.) составляет приблизительно 1-3 часа. Среднее значение максимальной концентрации (Стах) при приеме 120 мг в сутки составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг в сутки — приблизительно 494 нг/мл.

Фексофенадин на 60-70% связывается с белками плазмы.

Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и фекалиях человека и животных.

При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспотенциально, а конечный период полувыведения составляет 11 — 15 часов.

Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Доза 240 мг два раза в сутки дает незначительно большее, чем пропорциональное (на 8,8%) увеличение площади под кривой «концентрация-время», что указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг в сутки.

Согласно имеющимся на настоящий момент данным большая часть принятой дозы в неизменном виде выводится с желчью, а до 10% препарата — с мочой.

Показания к применению

Сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) — таблетки, 120 мг.

Хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) — таблетки, 180 мг.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
• Беременность.
• Период лактации.
• Детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью:

— у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов);

— у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе и в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию, смотри раздел «Побочное действие»).

Беременность и период лактации

Беременность

Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования на животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие.

Фексофенадин не должен использоваться при беременности. Лактация

Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме кормящими грудью женщинами отсутствуют. Однако, при приеме терфенадина наблюдалось его проникновение в грудное молоко лактирующих женщин. Поэтому применение фексофенадина во время периода кормления грудью не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Таблетки предназначены для приема внутрь.

Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 120 мг один раз в день перед едой.

Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг один раз в день перед едой.

Пациенты группы риска

Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что у них не требуется коррекции режима дозирования.

Побочное действие

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (>1% — <10%) наблюдавшимися нежелательными эффектами были головная боль (7,3%), сонливость (2,3%), головокружение (1,5%) и тошнота 1,5 %. При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобной таковой при приеме плацебо.

В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении препарата были слабость, бессонница, нервозность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.

В редких случаях (>0,01% — <0,1%) наблюдались экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы

При передозировке наблюдались головокружение, сонливость и сухость во рту. Здоровыми добровольцами принимались однократные дозы до 800 мг, и курсовые дозы до 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 месяца или 240 мг 2 раза в сутки в течение 1 года без каких-либо значимых нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.

Лечение

В случае передозировки рекомендуется проведение промывания желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, но это не ассоциируется со значимым удлинением интервала QTc. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в монотерапии и в комбинации. Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.

Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.

Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 минут до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате, по-видимому, связывания в желудочно-кишечном тракте.

Особые указания

Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, составлял, как минимум, 2 часа.

Для применения у детей от 6 до 11 лет выпускаются таблетки 30 мг.

Влияние на способность водить машину и выполнять работы, требующие концентрации внимания

При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 120 мг и 180 мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

3 года.

По истечении срока годности препарат применять нельзя.

Условия хранения

При температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения:

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия Sanofi—Aventis Deutschland GmbH, Germany

Производитель

Санофи Винтроп Индустри, Франция 30-36 Avenue Gustave Eiffel 37100 Tours, France.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства компании в России:

125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.

Телефон: (495) 721-14-00. Факс: (495) 721-14-11.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Химическое название

(±)-4-[1-Гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил]-альфа,альфа-диметилбензолуксусная кислота (и в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Данное вещество – антигистаминное средство, лишенное кардиотоксических свойств, относится к блокаторам H1-рецепторов гистамина, третьего и второго поколения. Лекарство синтезировали в Соединенных Штатах Америки в 1993 году в городе Массачусетс, компанией Sepracor. В 2011 году вещество внесли в список средств, разрешенных к отпуску без рецепта (в США).

Препараты, содержащие Фексофенадина гидрохлорид, выпускают в виде различных лекарственных форм: таблетки, по 30, 60, 120 или 180 мг; суспензии, дозировкой 6 мг на один мл.

Вещество – кристаллический порошок белого цвета. Хорошо растворим в этаноле и метаноле, плохо – в воде и хлороформе, не растворяется в гексане. Молекулярная масса соединения = 501,6 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фексофенадин – селективный ингибитор гистаминовых Н1-рецепторов. Вещество имеет свойство стабилизировать мембраны тучных клеток, ответственных за выработку и высвобождение гистамина. Препараты на основе данного соединения устраняют зуд и чиханье, слезоточивость и покраснение глаз, ринорею, бронхоспазм. Средство не обладает адренолитическим, холинолитическим или седативным действием, не влияет на работу калиевых или кальциевых каналов, сердечной мышцы.

При проведении лабораторных исследований было выяснено, что Фексофенадин тормозит процесс миграции лейкоцитов к очагу воспаления, снижает интенсивность базальной экспрессии молекул адгезии эпителия конъюнктивы. Вещество подавляет выделение специфических медиаторов воспаления (интерлейкин-6, интерлейкин-8, гранулоцито-макрофагальный колониестимулирующий фактор) в назальных эпителиальных клетках.

Лекарство не обладает канцерогенным, тератогенным и мутагенным свойствами. Однако при использовании больших дозировок, более 150 мл на кг массы тела, в экспериментах на крысах было отмечено дозозависимое увеличение частоты гибели плода, снижение массы тела потомства, уменьшение числа имплантаций.

Эффект от приема лекарства проявляется через 60 минут после приема таблетки или суспензии, достигая своего максимального значения в течение 2-3 часов, сохраняясь до 12. После 28 дней ежедневного применения развивается толерантность к действию вещества.

После перорального приема средство хорошо и быстро усваивается организмом. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови наблюдается через 2,6 часов. Порядка 60-70% средства связывается с белками плазмы, преимущественно с альфа1-гликопротеинами и альбуминами. Фармакокинетические показатели носят линейный дозозависимый характер. Препарат не преодолевает гематоэнцефалический барьер, но выделяется во время лактации с молоком.

Менее 5% вещества подвергается реакциям метаболизма в печени, средство выводится с калом и мочой. Период полувыведения – порядка 14,5 часов.

У пациентов с нарушениями в работе почек, находящихся на гемодиализе, увеличивается плазменная концентрация и удлиняется период полувыведения средства из организма.

Показания к применению

Средство используют для лечения и устранения симптомов сезонной аллергии (ринита), поллиноза, вазомоторного ринита, идиопатической хронической крапивницы.

Противопоказания

Лекарство не назначают:

• беременным женщинам;
• при повышенной чувствительности к действующему веществу;
• детям до 6 лет;
• во время кормления грудью.

Побочные действия

Обычно препараты на основе Фексофенадина хорошо переносятся пациентами.

Могут развиться следующие побочные реакции:

• головные боли, тошнота, несварение желудка, запор;
• боли в области спины и поясницы, миалгия, гиперлипидемия;
• общая слабость и повышенная утомляемость;
• гипербилирубинемия, повышение уровня фермента аспартатаминотрансферазы.

Редко проявляются:

• нарушения режима сна, головокружение;
• развитие вирусных инфекций дыхательных путей;
• ринорея, боли в груди и горле;
• анемия, дисменорея, лейкопения.

Фексофенадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования и продолжительность лечения определяется специалистом.

Таблетки запивают водой, нельзя использовать сок или молоко.

Суспензию перед употреблением необходимо хорошо перемешать (встряхнуть).

Как правило, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 120 мг (поллиноз, ринит)-180 мг (крапивница) в день, однократно.

В возрасте от 6 до 11 лет суточную дозировку рекомендуется распределить на 2 приема. Максимальная суточная дозировка для детей – 60 мг.

Для пациентов, страдающих от хронической почечной недостаточности, рекомендуется принимать 30 мг средства в день.

Передозировка

При передозировке могут проявиться: сонливость, сухость слизистых оболочек, головокружение.

В качестве терапии промывают желудок, назначают энтеросорбенты, слабительные лек. средства, проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Проведение гемодиализа при передозировке неэффективно.

Взаимодействие

Вещество обладает способностью в ЖКТ связываться с препаратами магния или алюминия. Вследствие чего его биологическая доступность значительно снижается. В связи с этим, рекомендуется соблюдать 2-часовой интервал между приемами такого рода лекарственных средств.

Фексофенадин не оказывает влияния на работу препаратов, которые подвергаются печеночному метаболизму.

При сочетанном приеме препарата с кетоконазолом или эритромицином, его плазменная концентрация увеличивается в 2-3 раза. При этом лекарственные средства не оказывают влияния на интервал QT.

Средство можно сочетать с Омепразолом.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Во время лечения средством пожилых пациентов, больных печеночной или почечной недостаточностью следует соблюдать особую осторожность.

Если у больного не наблюдается каких-либо нежелательных побочных реакций, после приема препарата, то ему можно управлять автомобилем и выполнять работу, требующую высокой скорости и концентрации внимания.

Детям

Не рекомендуется назначать данное вещество детям младше 6 лет, из-за недостаточного количества клинических испытаний.

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет необходимо провести коррекцию дозировки.

С алкоголем

Препарат не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

При беременности и лактации

Лекарственное средство нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.

При необходимости его применения во время лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Фексофенадина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препараты, содержащие Фексофенадин: Телфаст, Аллегра, Бексист-Сановель, Динокс, Фексадин, Фексофенадина Гидрохлорид, Гифаст, Телфадин, Фексофаст, Аллерфекс.

Отзывы о Фексофенадине

Отзывы о препаратах Фексофенадина хорошие. На фоне высокой эффективности вещества, нежелательные побочные реакции возникают редко.

Некоторые отзывы о лекарстве Телфаст:

• “… Как только начинается лето, я начинаю принимать таблетки Телфаст от аллергии. Перепробовала множество антигистаминных средств, но этот препарат мне нравится больше всего, он не вызывает сонливости и хорошо помогает”;
• ”… Я — аллергик со стажем 15 лет. Как только начинается лето, цветет ромашка, полынь, береза – очень плохо себя чувствую, слезятся глаза, заложен нос, нестроения нет никакого. Эти таблетки мне нравятся больше всего, выпиваешь одну с утра и весь день себя, потом нормально чувствуешь, ни сонливости, ни головной боли”;
• ”… Используют Телфаст для лечения крапивницы. По моим наблюдениям, действовать лекарство начинает спустя несколько дней приема, наиболее эффективно при сочетании с прочими средствами от аллергии. Препарат достаточно безопасный и качественный, побочные реакции я еще ни разу не наблюдала”.

Цена Фексофенадина, где купить

Стоимость препарата Телфаст – примерно 450 рублей за 10 таблеток, дозировкой 120 мг.

Купить препарат Аллерфекс, 180 мг, 20 штук можно за 405 рублей.