Описание препарата Финлепсин® ретард (таблетки пролонгированного действия, 200 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2018 году
Дата согласования: 21.09.2018
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
21.09.2018
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- F10.3 Абстинентное состояние
- F25 Шизоаффективные расстройства
- F29 Неорганический психоз неуточненный
- F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное
- F41 Другие тревожные расстройства
- G35 Рассеянный склероз
- G40 Эпилепсия
- G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
- G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
- G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
- G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]
- G40.9 Эпилепсия неуточненная
- G47.9 Нарушение сна неуточненное
- G50.0 Невралгия тройничного нерва
- G51.3 Клонический гемифациальный спазм
- G52.1 Поражения языкоглоточного нерва
- G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
- R20.2 Парестезия кожи
- R27.0 Атаксия неуточненная
- R45.1 Беспокойство и возбуждение
- R47.1 Дизартрия и анартрия
- R52.2 Другая постоянная боль
- R52.9 Боль неуточненная
- R56.8 Другие и неуточненные судороги
Состав
| Таблетки пролонгированного действия | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| карбамазепин | 200 мг |
| 400 мг | |
| вспомогательные вещества: Eudragit® RS30D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер (1:2:0,1) — 11/22 мг; триацетин — 2,2/4,4 мг; тальк — 15,6/31,2 мг; Eudragit® L30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер) — 35/70 мг; МКЦ — 21,8/43,6 мг; кросповидон — 12,4/24,8 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,33/2,66 мг; магния стеарат — 0,67/1,34 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 200, 400 мг: от белого до желтоватого цвета, округлые, плоские, в форме листа клевера со скошенными краями, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4 зарубками на боковой поверхности, с гладкой поверхностью, неповрежденными краями и однородным внешним видом.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, анальгезирующее.
Фармакодинамика
Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и таким образом уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептическихприступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal, абсансах и миоклонических приступах).
У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8–72 ч.
При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7–10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина. Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови при приеме 1–2 раза в сутки.
Фармакокинетика
Абсорбция — медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки Cmax достигается через 32 ч. Среднее значение Cmax неизмененного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина составляет около 2,5 мкг/мл. Css препарата в плазме достигаются через 1–2 нед, скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими одновременно применяемыми ЛС), а также от состояния пациента, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные индивидуальные различия значений Css в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина.
Связь с белками плазмы у детей — 55–59%, у взрослых — 70–80%.
Кажущийся Vd — 0,8–1,9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации, пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20–30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25–60% от таковой в плазме.
Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием основных метаболитов: активного карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 (CYP3А4). В результате этих метаболических реакций образуется также метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан, обладающий слабой фармакологической активностью.
Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм. T1/2 после приема внутрь разовой дозы составляет 60–100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме T1/2 уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% — с калом; при этом около 2% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11-эпоксидного метаболита.
Данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста, нет.
Показания
эпилепсия (первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки);
невралгия тройничного нерва;
идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;
боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете, боли при диабетической нейропатии;
эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе;
спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва;
тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия);
пароксизмальные парестезии и приступы боли;
синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения лимбической системы).
Противопоказания
повышенная чувствительность к карбамазепину и другим компонентам препарата, а также трициклическим антидепрессантам;
нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);
острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);
атриовентрикулярная блокада;
одновременное назначение препаратов лития и ингибиторов МАО.
С осторожностью: декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников); недостаточность функции печени и почек; пожилой возраст; активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина); угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарств (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы; повышение ВГД; комбинация с седативно-снотворными средствами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин® ретард по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, т.к. частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше чем при монотерапии.
При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в первом триместре беременности.
Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин® ретард способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты. С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.
Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема препарата следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства применения таблетку (а также ее половину или четверть) можно предварительно растворить в воде или соке, т.к. свойство пролонгированного высвобождения действующего вещества после растворения таблетки в жидкости сохраняется. Диапазон применяемых доз составляет 400–1200 мг/сут, которые распределяют на 1–2 приема в день.
Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг.
Эпилепсия
В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин® ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение препарата Финлепсин® ретард к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют. Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.
Взрослые. Начальная доза — 200–400 мг/сут, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза — 800–1200 мг/сут, которые распределяют на 1–2 приема в сутки.
Дети. Начальная доза для детей от 6 до 15 лет — 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта. Поддерживающие дозы для детей 6–10 лет — 400–600 мг/сут (в 2 приема); для детей 11–15 лет — 600–1000 мг/сут (в 2 приема).
Рекомендуется следующая схема дозирования:
| Возрастные категории | Начальная доза | Поддерживающая доза |
| Взрослые | по 200–300 мг вечером | по 200–600 мг утром по 400–600 мг вечером |
| Дети от 6 до 10 лет | по 200 мг вечером | по 200 мг утром по 200–400 мг вечером |
| Дети от 11 до 15 лет | по 200 мг вечером | по 200–400 мг утром по 400–600 мг вечером |
Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на лечение. Решение о переводе больного на Финлепсин® ретард, длительности его применения и отмене лечения принимается врачом индивидуально. Возможность снижения дозы препарата или прекращения лечения рассматривается по прошествии 2–3-летнего периода полного отсутствия припадков.
Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1–2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.
Невралгия тройничного нерва, идиопатическая глоссофарингеальная невралгия
Начальная доза составляет 200–400 мг/сут, которые распределяют на 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400–800 мг/сут. После этого у определенной части больных лечение можно продолжать более низкой поддерживающей дозой 400 мг.
Больным пожилого возраста и больным, чувствительным к карабамазепину, Финлепсин® ретард назначают в начальной дозе, составляющей 200 мг 1 раз в сутки.
Боли при диабетической нейропатии
Средняя суточная доза — 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях Финлепсин® ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза в сутки.
Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара
Средняя суточная доза — 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг/сут, которые распределяют на 2 приема.
При необходимости Финлепсин® ретард можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативно-снотворных средств.
В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.
В связи с возможным развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе
Средняя суточная доза — 200–400 мг 2 раза в сутки.
Лечение и профилактика психозов
Начальная и поддерживающая дозы, как правило, одинаковы — 200–400 мг/сут. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг 2 раза в сутки.
Побочные действия
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто — 10% и более; часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,01%.
Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентрации карбамазепина в плазме крови.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда — аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор — asterixis, дистония, тики); нистагм; редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психо-моторное возбуждение, дезориентация, активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль препарата в развитии злокачественного нейролептического синдрома, особенно в сочетании с нейролептиками, остается невыясненной.
Аллергические реакции: часто — крапивница; иногда — эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено; редко — волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч.синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.
Со стороны органов кроветворения: часто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности ЩФ; иногда — повышение активности печеночных трансаминаз, диарея или запор, абдоминальные боли; редко — глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны ССС: редко — нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV-блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие ХСН, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко — повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая ХсЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.
Со стороны мочеполовой системы: редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения вкусовых ощущений, повышение ВГД; помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.
Взаимодействие
Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3А4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и развитию побочных реакций.
Совместное применение индукторов CYP3А4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта; напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
Повышают концентрацию карбамазепина в плазме верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир), — требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.
Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно, клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания.
Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклина), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитрилтилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), БКК (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Существует возможность повышения или снижения уровня фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина.
При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.
Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина. При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).
Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходим тщательный мониторинг состояния пациента в связи с возможностью более быстрого прекращения действия миорелаксантов.
Карбамазепин снижает переносимость этанола.
Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлуран, галотан, фторотан) и повышает риск развития гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
Передозировка
Симптомы обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, ССС и дыхательной системы.
ЦНС и органы чувств — угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз).
ССС — тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки, остановка сердца.
Дыхательная система — угнетение дыхания, отек легких.
Пищеварительная система — тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Мочевыделительная система — задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия.
Лабораторные показатели — лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-е и 3-и сут и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны; однако диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.
Особые указания
Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.
При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.
Финлепсин не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами.
При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, в/в или ректально, или фенитоина, в/в).
Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить.
Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно.
В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови.
Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.
Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).
Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.
В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов неизвестен, нельзя исключить их возникновение и при лечении больных Финлепсином®. Пациентов (и обслуживающий персонал) нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.
Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена.
Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении пероральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.
Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением. Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагии в виде петехий или пурпуры.
Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна и измерение ВГД. В случае назначения препарата пациентам с повышением ВГД требуется постоянный контроль этого показателя.
Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата. Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько ЛС.
Во время лечения Финлепсином рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, 200 мг, 400 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 3, 4 или 5 бл. помещают в картонную пачку.
Производитель
Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о., ул. Могильска 80, 31-564 Краков, Польша.
Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.
Претензии потребителей направлять по адресу: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
FLPR-RU-00010-HCP
Условия хранения
таблетки пролонгированного действия 200 мг блистер, 400 мг блистер —
При температуре не выше 30 °C.
таблетки пролонгированного действия 200 мг блистер —
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Определенные виды нежелательных реакций, например, со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, чувство усталости, диплопия), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), а также аллергические кожные реакции, встречаются очень часто или часто, особенно в начале лечения препаратом, или при применении чрезмерно высокой первоначальной дозы препарата, или при лечении пожилых пациентов. Дозозависимые нежелательные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препаратом или значительных колебаний концентрации действующего вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию действующего вещества в плазме крови. Нежелательные лекарственные реакции сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. В пределах каждой группы частоты нежелательных лекарственных реакций указана в порядке уменьшения их значимости. При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: «очень часто» — ≥1/10, «часто» — ≥1/100 — <1/10, «нечасто» — ≥1/1000 — <1/100, «редко» — ≥1/10000 — <1/1000, «очень редко» — <1/10000, в том числе и отдельные сообщения. Нарушения психики: редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, агрессия, беспокойство, ажитация, спутанность сознания; очень редко — активация психоза. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — атаксия, головокружение, сомноленция; часто — диплопия, головная боль; нечасто — аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор (asterixis), мышечная дистония, тики), нистагм; редко — дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия, невнятная речь), хореоатетоз, периферическая невропатия, парестезии, парез; очень редко — злокачественный нейролептический синдром, асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, дисгевзия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — крапивница, которая может быть значительно выраженной, аллергический дерматит; нечасто — эксфолиативный дерматит; редко — системная красная волчанка, кожный зуд; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона (в некоторых странах Азии классифицирован как «редко»), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реакции фотосенсибилизации, многоформная эритема, узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, гипергидроз, алопеция, гирсутизм. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — лейкопения; часто — тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфаденопатия; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, истинная эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия. Во время приема препарата может развиться агранулоцитоз и апластическая анемия. Однако в связи с тем, что эти состояния возникают очень редко, трудно дать количественную оценку риска их возникновения. Известно, что суммарный риск развития агранулоцитоза в общей популяции, не получавшей лечения, составляет 4,7 случаев на 1 млн населения в год, а апластической анемии — 2,0 случая на 1 млн населения в год. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, рвота; часто — сухость во рту; нечасто — диарея, запор; редко — боли в животе; очень редко — глоссит, стоматит, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, деструкция внутрипеченочных желчных протоков с уменьшением их числа, желтуха; очень редко — печеночная недостаточность, гранулематозное поражение печени. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — полиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфомой, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени и деструкцией внутрипеченочных желчных протоков с уменьшением их числа (указанные проявления встречаются в различных комбинациях), также могут вовлекаться другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка); очень редко — анафилактическая реакция, ангионевротический отек, гипогаммаглобулинемия. При возникновении указанных выше реакций повышенной чувствительности применение препарата должно быть прекращено. Нарушения со стороны сердца: редко — нарушения внутрисердечной проводимости; очень редко — аритмия, атриовентрикулярная блокада с обмороками, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни сердца. Нарушения со стороны сосудов: редко — артериальная гипертензия или гипотензия; очень редко — циркуляторный коллапс, тромбофлебит, тромбоэмболии (например, тромбоэмболия легочной артерии). Нарушения со стороны эндокринной системы: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности крови вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; очень редко — галакторея, гинекомастия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — дефицит фолиевой кислоты, снижение аппетита; очень редко — острая порфирия (острая интермиттирующая порфирия и смешанная порфирия), неострая порфирия (поздняя кожная порфирия). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), задержка мочи, учащенное мочеиспускание. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — расстройства половой функции/эректильная дисфункция, нарушения сперматогенеза (уменьшение количества сперматозоидов и их подвижности). Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации (в т.ч. нечеткость зрения); очень редко — помутнение хрусталика, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — расстройства слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — мышечная слабость; очень редко — нарушение костного метаболизма (снижение содержания кальция и 25-гидроксихолекальциферола в плазме крови, приводящее к остеомаляции/остеопорозу), артралгии, миалгия и мышечные спазмы. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — реакции гиперчувствительности, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: очень часто — повышение активности гаммаглутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения; часто — повышение активности щелочной фосфатазы крови; нечасто — повышение активности трансаминаз; очень редко — повышение внутриглазного давления, повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности, и триглицеридов, изменения показателей функции щитовидной железы — снижение концентрации тироксина (свободной и связанной фракции) и трийодтиронина и повышение концентрации тиреотропного гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями, повышение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нежелательные явления, выявленные в пострегистрационном периоде (сообщения были получены из популяции неопределенного размера, вследствие чего частоту встречаемости определить невозможно, «частота неизвестна») Инфекционные и паразитарные заболевания: реактивация вируса простого герпеса 6 типа. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: недостаточность костного мозга. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: падение (связанное с атаксией, головокружением, сомноленцией, артериальной гипотензией, спутанностью сознания, седацией, вызванными приемом препарата). Нарушения со стороны нервной системы: седация, нарушение памяти. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: колит. Нарушения со стороны иммунной системы: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: острый генерализованный экзантематозный пустулез, лихеноидный кератоз, онихомадезис. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: переломы костей. Лабораторные и инструментальные данные: снижение плотности костной ткани. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Финлепсин® Ретард (Finlepsin Retard) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Финлепсин® Ретард
💊 Состав препарата Финлепсин® Ретард
✅ Применение препарата Финлепсин® Ретард
📅 Условия хранения Финлепсин® Ретард
⏳ Срок годности Финлепсин® Ретард
Описание лекарственного препарата
Финлепсин® Ретард
(Finlepsin Retard)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2019 года.
Дата обновления: 2018.11.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ТЕВА
(Израиль)
Код ATX:
N03AF01
(Карбамазепин)
Лекарственные формы
| Финлепсин® Ретард |
Таб. пролонгир. действия 200 мг: 30, 40 или 50 шт. рег. №: П N015417/01 |
|
|
Таб. пролонгир. действия 400 мг: 30, 40 или 50 шт. рег. №: П N015417/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Финлепсин® Ретард
Таблетки пролонгированного действия от белого до желтоватого цвета, округлые, плоские, в форме листа клевера со скошенными краями, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4-мя зарубками на боковой поверхности, с гладкой поверхностью, неповрежденными краями и однородным внешним видом.
Вспомогательные вещества: сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.1) (Eudragit® RS30D) — 11 мг, триацетин — 2.2 мг, тальк — 15.6 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (Eudragit® L30D-55) — 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21.8 мг, кросповидон — 12.4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.33 мг, магния стеарат — 0.67 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия от белого до желтоватого цвета, округлые, плоские, в форме листа клевера со скошенными краями, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4-мя зарубками на боковой поверхности, с гладкой поверхностью, неповрежденными краями и однородным внешним видом.
Вспомогательные вещества: сополимер этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата (1:2:0.1) (Eudragit® RS30D) — 22 мг, триацетин — 4.4 мг, тальк — 31.2 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (Eudragit® L30D-55) — 70 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 43.6 мг, кросповидон — 24.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.66 мг, магния стеарат — 1.34 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат (производное дибензазепина). Оказывает также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим эффектом у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Nа+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение глутамата (аминокислоты с возбуждающими нейромедиаторными свойствами), повышает сниженный порог судорожной готовности и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает транспорт ионов калия, модулирует потенциал-зависимые кальциевые каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal, абсансах и миоклонических приступах).
У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы.
Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.
При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, что может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови при приеме 1-2 раза/сут.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция — медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень абсорбции).
После однократного приема таблетки Сmax достигается через 32 ч. Среднее значение Сmax неизмененного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина составляет около 2.5 мкг/мл.
Распределение
Css в плазме достигается через 1-2 недели постоянного приема (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими одновременно применяемыми лекарственными средствами, а также от состояния пациента, дозы препарата и длительности лечения). Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия в величине Css в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляет около 30% от концентрации карбамазепина.
Связывание с белками плазмы у детей — 55-59%, у взрослых — 70-80%. Кажущийся Vd — 0.8-1.9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации, пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%).
Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (концентрация составляет 25-60% от таковой в плазме крови).
Метаболизм
Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути, с образованием основных метаболитов: активного — карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является CYP3A4. В результате этих метаболических реакций образуется также метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан, обладающий слабой фармакологической активностью. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм.
Выведение
Т1/2 после приема внутрь разовой дозы составляет 60-100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме Т1/2 уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11- эпоксидного метаболита.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста, нет.
Показания препарата
Финлепсин® Ретард
- эпилепсия: первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки;
- невралгия тройничного нерва;
- идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;
- боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете, боли при диабетической невропатии;
- эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
- синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
- психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Для удобства применения таблетку (а также ее половину или четверть) можно предварительно растворить в воде или в соке, т.к. свойство пролонгированного высвобождения действующего вещества после растворения таблетки в жидкости сохраняется. Диапазон применяемых доз составляет 400-1200 мг/сут. Суточную дозу разделяют на 1-2 приема.
Максимальная суточная доза — 1600 мг.
Эпилепсия
В тех случаях, когда это возможно, препарат Финлепсин® ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Присоединение препарата Финлепсин® ретард к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корректируют.
При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять пропущенную дозу сразу, как только это заметили, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.
Взрослые
Начальная доза составляет 200-400 мг/сут, затем дозу медленно повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет 800-1200 мг/сут в 1-2 приема.
Дети
Начальная доза для детей в возрасте от 6 до 15 лет — 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта.
Поддерживающие дозы для детей в возрасте 6-10 лет — 400-600 мг/сут (в 2 приема), для детей в возрасте 11-15 лет — 600-1000 мг/сут (в 2 приема).
Рекомендуемая схема дозирования представлена в таблице.
Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.
Решение о переводе больного на применение препарата Финлепсин® ретард, длительности его применения или отмене лечения принимается врачом индивидуально. Дозу препарата можно снизить или совсем отменить не раньше, чем после 2-3-летнего полного отсутствия припадков.
Лечение прекращают, постепенно снижая дозу в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. При этом у детей при снижении суточной дозы следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.
Невралгия тройничного нерва, идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва
Начальная доза составляет 200-400 мг/сут в 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400-800 мг/сут. После этого у определенной части пациентов терапию можно продолжать более низкой поддерживающей дозой 400 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с индивидуальной чувствительностью к действию карбамазепина препарат Финлепсин® ретард назначают в начальной дозе 200 мг 1 раз/сут.
Боли при диабетической невропатии
Препарат назначают по 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях препарат Финлепсин® ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза/сут.
Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара
Средняя суточная доза составляет 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг/сут, которые распределяют на 2 приема.
При необходимости препарат Финлепсин® ретард можно комбинировать с другими препаратами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативных и снотворных препаратов.
В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.
В связи с развитием побочных реакций со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе
Средняя суточная доза составляет 200-400 мг 2 раза/сут.
Лечение и профилактика психозов
Начальная доза и поддерживающая доза, как правило, одинаковы: 200-400 мг/сут. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг 2 раза/сут.
Побочное действие
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), иногда (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%).
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда — аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор (asterixis), дистония, тики), нистагм; редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация, активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парезы. Роль карбамазепина в развитии ЗНС, особенно в сочетании с нейролептиками, остается невыясненной.
Развитие побочных эффектов со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентрации карбамазепина в плазме крови.
Аллергические реакции: часто — крапивница; иногда — эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. Редко — волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.
Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая «перемежающаяся» порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности ЩФ; иногда — диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит (холестатический, паренхиматозный), желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны сердечно сосудистой системы: редко — нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV-блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко — повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин-ЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.
Со стороны мочеполовой системы: редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение концентрации мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Дерматологические реакции: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.
Противопоказания к применению
- нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);
- AV-блокада;
- острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);
- одновременное применение с препаратами лития и ингибиторами МАО;
- повышенная чувствительность к карбамазепину и другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам.
С осторожностью следует применять препарат при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и/или почек, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с хроническим алкоголизмом (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), при гипонатриемии разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), при угнетении костномозгового кроветворения на фоне приема препаратов (в анамнезе), при гиперплазии предстательной железы, повышении внутриглазного давления; при одновременном применении с седативными и снотворными лекарственными препаратами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин® ретард по возможности назначается в виде монотерапии, в минимальной эффективной дозе, т.к. частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, получавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при монотерапии.
При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в I триместре беременности. Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин® ретард способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты.
С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.
Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема препарата следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью препарат следует применять при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью препарат следует применять при нарушении функции почек.
Применение у детей
Препарат назначают детям старше 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.
Особые указания
Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.
Монотерапию эпилепсии начинают с назначения препарата в низких дозах, постепенно повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.
При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях необходимая для лечения доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например, из-за ускоренного метаболизма в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или в результате взаимодействия лекарственных средств при комбинированной терапии.
Препарат Финлепсин® ретард не следует комбинировать с седативными и снотворными средствами. При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции.
В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого в/в или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).
Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены).
Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить.
Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно.
В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.
Карбамазепин следует немедленно отменить при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макуло-папулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).
Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.
В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических исследований с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов неизвестен, нельзя исключить их возникновение и при лечении больных препаратом Финлепсин® ретард. Пациентов (и обслуживающий персонал) нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.
Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена.
Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении оральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.
Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагии в виде петехий или пурпуры.
Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна и измерение внутриглазного давления. При назначении препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.
Больным с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста препарат назначают в более низких дозах.
Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина в плазме полезно также при резком повышении частоты приступов; для проверки регулярности приема препарата пациентом; при беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.
Во время лечения препаратом Финлепсин® ретард рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.
Передозировка
Симптомы обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
Со стороны ЦНС и органов чувств: угнетение функции ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS, обмороки, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости.
Со стороны лабораторных показателей: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в ОИТ, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления). Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны; однако диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и развитие побочных реакций.
Совместное применение с индукторами изофермента CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма и снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта. Напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
При совместном применении концентрацию карбамазепина в плазме повышают верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) (при применении таких комбинаций требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме).
Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
При совместном применении концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин. Подобный эффект возможно вызывает клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
При совместном применении вальпроевая кислота и примидон могут вытеснять карбамазепин из связи с белками плазмы и повышать концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания.
При совместном применении изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).
При одновременном применении карбамазепин может снижать концентрацию в плазме и, следовательно, уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстроген и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеазы, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридина, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.
Существует возможность повышения или снижения фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина.
При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.
Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина.
Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического действия на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).
Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гипертермических кризов, гипертонических кризов, судорог, летального исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).
Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Карбамазепин при совместном применении ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия.
Карбамазепин снижает переносимость этанола.
Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности карбамазепина.
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела.
Может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов.
Усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.
Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
Условия хранения препарата Финлепсин® Ретард
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Финлепсин® Ретард
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ТЕВА
(Израиль)
|
|
Тева ООО 115054 Москва, Валовая ул. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Зептол
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Карбамазепин
(АЛИУМ, Россия)
Карбамазепин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Карбамазепин
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Карбамазепин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Карбамазепин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Карбамазепин
(РОЗФАРМ, Россия)
Карбамазепин
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Карбамазепин
(СИНТЕЗ, Россия)
Карбамазепин Авексим…
(АВЕКСИМА, Россия)
Все аналоги
МНН: Карбамазепин
Производитель: Teva Operations Poland Sр.z.о.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carbamazepine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015883
Информация о регистрации в РК:
30.09.2020 — 30.09.2030
Номер регистрации в РБ:
8332/07/12/18
Информация о регистрации в РБ:
31.01.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Финлепсин 200 ретард
Финлепсин 400 ретард
Международное непатентованное название
Карбамазепин
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, 200 мг или 400 мг
Состав
активное вещество — карбамазепин 200 мг или 400 мг,
вспомогательные вещества: эудрагит RS 30D-аммония метакрилата кополимер (тип В) дисперсионный, триацетин (глицерола триацетат), тальк, эудрагит L 30D-55- метакриловая кислота-этилакрилата кополимер (1:1) дисперсионный 30%, кросповидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Таблетки белого или желтоватого цвета, круглые, в форме клеверного листа со скошенными краями, с плоской поверхностью, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4-мя зарубками на боковой поверхности.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты. Производные карбоксамида.
Карбамазепин.
Код АТХ N03AF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция – медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки Сmax достигается через 32 ч. Среднее значение Сmax неизмененного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина составляет около 2,5 мкг/мл. Сss препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, ЛС), а также от состояния пациента, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные индивидуальные различия значений Сss в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11- эпоксида (фармакологически активного метаболита ) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей – 55-59%, у взрослых – 70-80%. Кажущийся Vd – 0,8-1,9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации, пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием основных метаболитов – активного карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин -10,11-эпоксид, является цитохром Р450 (CYPЗА4). В результате этих метаболических реакций образуется также метаболит 9- гидроксиметил -10 – карбамоилакридан, обладающий слабой фармакологической активностью. Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм. Т1/2 после приема внутрь разовой дозы составляет 60-100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме Т1/2 уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11- эпоксидного метаболита.
Данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста, нет.
Фармакодинамика
Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты – глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость К+, модулирует потенциалзависимые Са+-каналы, что может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах – petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией ( в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до несколько дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8 -72 часов. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушение походки). Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина. Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови при приеме 1-2 раза в сутки.
Показания к применению
-
эпилепсия: парциальные припадки, как с простой, так и со сложной
симптоматикой; большие судорожные припадки, в основном, фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии
-
невралгия тройничного нерва
-
глоссофарингеальная невралгия
-
боли при диабетической нейропатии
-
эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, например невралгии
тройничного нерва; тонические судороги; пароксизмальная дизартрия и
атаксия; пароксизмальные парестезии и приступы боли — профилактика судорожных припадков при алкогольном абстинентном
синдроме
-профилактика психозов при маниакально-депрессивных состояниях, ипохондрических депрессиях
Способ применения и дозы
Финлепсин ретард назначается внутрь, индивидуально, с учетом показаний и состояния пациента, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Таблетки пролонгированного действия можно принимать после предварительного растворения их в воде, так как свойство пролонгированного высвобождения действующего вещества после растворения таблетки в жидкости сохраняется.
В каждом отдельном случае, лечение Финлепсином ретард должно начинаться индивидуально, в зависимости от типа и степени серьезности клинической картины, и в дальнейшем, дозу необходимо постепенно повышать для достижения максимально эффективной поддерживающей дозы.
Ежедневная доза обычно находится в пределах от 400 до 1200 мг, которая распределяется на 1-2 приема в день. Как правило, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг карбамазепина.
Оптимальную для больного дозу препарата, особенно при комбинированном лечении, определяют на основании уровня карбамазепина в плазме крови.
Опыт показывает, что терапевтический уровень карбамазепина составляет 4-12 µг/мл.
В отдельных случаях необходимая доза может существенно отличаться от рекомендованной первоначальной и поддерживающей дозы (возможно, по причине усиленного метаболизма, вызванного ферментативной индукцией или взаимодействием с другими препаратами при комбинированном лечении).
Эпилепсия
При лечении эпилепсии, Финлепсин ретард предпочтительно должен использоваться в виде монотерапии. Лечение должно проходить под наблюдением опытного специалиста. При переходе на Финлепсин ретард доза ранее используемого противоэпилептического препарата должна снижаться постепенно. Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.
Взрослые: дозировка должна быть индивидуально подобрана для каждого больного. Для определения оптимальной дозы полезным может быть мониторинг концентрации карбамазепина в плазме.
Начальная рекомендуемая доза – 200-400 мг в сутки, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза – 800-1200 мг в сутки, которые распределяют на 1-2 приема в сутки.
Дети
Начальная доза для детей от 6 до 15 лет – 200 мг в сутки, затем дозу постепенно повышают на 100 мг в сутки до достижения оптимального эффекта. Для детей средняя поддерживающая доза составляет 10-20 мг/кг массы тела/сут. Поддерживающая доза для детей 6-10 лет – 400-600 мг в сутки (в 2 приема); для детей 11-15 лет – 600-1000 мг в сутки (в 2 приема). Рекомендуется следующая схема дозирования:
|
Начальная доза |
Поддерживающая доза |
|
|
Взрослые |
по 200-300 мг вечером |
по 200-600 мг утром по 400-600 мг вечером |
|
Дети от 6 до 10 лет |
по 200 мг вечером |
по 200 мг утром по 200-400 мг вечером |
|
Дети от 11 до 15 лет |
по 200 мг вечером |
по 200-400 мг утром по 400-600 мг вечером |
При невралгии тройничного нерва и глоссофарингеальной невралгии препарат назначают в начальной дозе 200-400 мг/сут, которую распределяют на 2 приема. Начальную дозу повышают до полного исчезновения болей до 400-800 мг/сут, которую принимают 1-2 раза в сутки. После этого лечение можно продолжать с применением более низкой поддерживающей дозы, составляющей 400 мг/сут., распределенной на 2 приема. Больным пожилого возраста и больным, чувствительным к карбамазепину, Финлепсин ретард назначают в начальной дозе, составляющей 200 мг 1 раз в сутки.
При болевом синдроме при диабетической нейропатии средняя суточная доза составляет 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях можно назначать до 1,2 г/сут (по 600 мг 2 раза в сутки).
При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза составляет 400-800 мг, распределенная на 2 приема.
Предупреждение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме (в условиях стационара)
Средняя суточная доза составляет 600 мг (200 мг утром, 400 мг вечером).
В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 600 мг 2 раза в сутки. Финлепсин ретард не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. При необходимости Финлепсин ретард можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больным устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
Для профилактики психозов препарат назначают в дозе 200-400 мг/сут. При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг/сут, которую распределяют на 2 приема.Продолжительность лечения изменяется в зависимости от случая и определяется лечащим врачом.
Противоэпилептическое лечение всегда является долгосрочным. При лечении эпилепсии, такие вопросы, как стабилизация и продолжительность лечения Финлепсином ретард должны решаться индивидуально опытным специалистом. Решение о сокращении дозы и прекращении приема препарата не должно приниматься прежде, чем у пациента прекратятся припадки в течение двух или трех лет.
Для прекращения лечения необходимо постепенно сокращать дозу в течение года или двух лет под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.
При лечении невралгии достаточно продолжение лечения в течение нескольких недель с приемом поддерживающей дозы, для убеждения в отсутствии боли. Осторожно снижая дозу, необходимо выяснить, не наступила ли спонтанная регрессия симптомов болезни. При возобновлении приступов боли, лечение продолжают проводить с применением предыдущей поддерживающей дозы.
Продолжительность лечения боли при диабетической нейропатии и эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе такая же, как и при невралгии.
Лечение пациентов с алкогольным абстинентным синдромом препаратом Финлепсин ретард прекращают, постепенно снижая дозу на протяжении 7-10 дней.
Профилактика маниакально-депрессивных фаз длительная.
Продолжительность терапии зависит от случая и определяется лечащим врачом.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы:
Часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез, аккомодации;
Иногда — аномальные непроизвольные движения (например, тремор, ”порхающий” тремор – asterixis, дистония, тики); нистагм;
Редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация, активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.
Аллергические реакции:
Часто — крапивница;
Иногда — эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфоаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), возможны асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.
Редко — волчаноподобный синдром, зуд, кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.
Со стороны органов кроветворения:
Часто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;
Редко — лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая “перемежающаяся” порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто — тошнота, рвота, сухость во рту повышение активности гаммаглутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), повышение активности щелочной фосфатазы.
Иногда — повышение активности “печеночных” трансминаз, диарея или запор, абдоминальные боли.
Редко — глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны сердечно сосудистой системы:
Редко — нарушения внутрисердечной проводимости, снижение или повышение артериального давления, брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ:
Часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями);
Редко — повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения калициевофосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин липопротеинов высокой плотности), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.
Со стороны мочеполовой системы: Редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Редко — артралгия, миалгия или судороги
Со стороны органов чувств: Редко — нарушение вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.
Противопоказания
— комбинация с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), прием
ингибиторов МАО следует прекратить минимум за 2 недели до назначения
карбамазепина
— одновременный прием препаратов лития
— одновременный прием вориконазола
— нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения)
— нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада)
— повышенная чувствительность к действующему и вспомогательным
веществам, трициклическим антидепрессантам
— острая перемежающаяся порфирия(в том числе в анамнезе)
— абсансы
— тяжелые нарушения функции сердца, печени и почек
— нарушение обмена натрия
— детский возраст до 6 лет
С осторожностью:
— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников); недостаточность фунции печени и почек; пациенты пожилого возраста; активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина); угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарств (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы; повышение внутриглазного давления; комбинация с седативно-снотворными средствами.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP 3А4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и развитию побочных реакций. Совместное применение индукторов CYP 3А4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта; напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
Повышают концетрацию карбамазепина в плазме верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) – требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.
Фелмабат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепина– 10,11 – эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышения концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания.
Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концетрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и может потребоваться коррекция доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероидов (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Существует возможность повышения или снижения уровня фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина. При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.
Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина. При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).
Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на центральную нервную систему и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Ингибиторы моноаминоксидазы увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы моноаминоксидазы должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).
Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходим тщательный мониторинг состояния пациента в связи с возможностью более быстрого прекращения действия миорелаксантов. Карбамазепин снижает переносимость этанола. Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) и повышает риск развития гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
Особые указания
Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.
При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии.
В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например, в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.
Финлепсин ретард не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого внутривенно).
Описано несколько случаев рвоты, диареи и /или пониженного питания, судорого и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо провести исследования картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно.
В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания. Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).
Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пожилого возраста – возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения. Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена. Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении оральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.
Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагии в виде петехий или пурпуры.
Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна и измерение внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышением внутриглазного давления требуется постоянный контроль этого показателя.
Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата. Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.
Во время лечения Финлепсин ретардом рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.
Беременность и период лактации
В период беременности карбамазепин следует назначать только после тщательного взвешивания выгод и рисков. Женщинам детородного возраста необходимо объяснить о необходимости планирования и контроля беременности. По возможности, женщинам детородного возраста карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии, поскольку при комбинированной терапии с другими антиэпилептическими средствами возрастает риск врожденных пороков.
В случае наступления беременности в ходе лечения карбамазепином или возникновения необходимости в лечении карбамазепином в период беременности, лечащий врач должен тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата по сравнению с возможным рискам для плода, особенно, в первом триместре беременности. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу и осуществлять мониторинг концентрации препарата в плазме крови. Ни в коем случае нельзя прекращать лечение, не проконсультировавшись с врачом, поскольку эпилептические припадки могут угрожать здоровью, как матери, так и ребенка.
Как и в случае с другими антиконвульсантами, сообщалось о различных врожденных пороках, развившихся после воздействия карбамазепина на плод, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), челюстно-лицевой дизартроз, гипоплазия ногтей, замедленное развитие.
Эпидемиологические исследования показали, что риск развития расщепленного позвоночника составляет 1%, что приблизительно в десять раз превышает норму. До сих пор не ясно, обусловлены ли врожденные пороки лечением карбамазепином, поскольку также может существовать связь с основным заболеванием и генетические факторы также не могут быть исключены. Пациенты должны быть проинформированы о повышенном риске развития врожденных пороков и им следует предоставлять возможность пренатального скрининга.
Дефицит фолиевой кислоты, вызванный фермент-индуцирующим действием карбамазепина, может являться дополнительным фактором, способствующим развитию врожденных пороков. Следовательно, может иметь смысл назначение фолиевой кислоты до и в течение беременности. Для предотвращения нарушений свертываемости крови, матерям в последние несколько недель беременности и новорожденному в качестве профилактической меры можно назначать витамин К1.
Сообщалось о конвульсиях и/или угнетении дыхания, а также нескольких случаев рвоты, диареи и /или ухудшения аппетита у новорожденных в период приема Финлепсина ретард и других противоэпилептических препаратов. Эти реакции могут быть отнесены на счет синдрома отмены у новорожденных. Карбамазепин проникает в грудное молоко (25-60% от концентрации в плазме крови), поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающегося лечения. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема препарата следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций
(например, выраженной сонливости, пониженной скорости набора веса, аллергических кожных реакций). В случае развития таких и других нежелательных эффектов, грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При лечении препаратом Финлепсин ретард следует воздержаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы обычно отражают нарушения со стороны центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
Центральная нервная система и органы чувств – угнетение функций центральной нервной системы, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз);
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления, иногда повышение артериального давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расщирением комплекса QRS; обмороки, остановка сердца;
Дыхательная системы: угнетение дыхания, отек легких;
Пищеварительная система: тошнота, рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;
Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия.
Лечение:
Специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления.
Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны; однако, диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У детей может возникнуть потребность в гематотрансфузии.
Формы выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Препарат не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
«Teva Operations Poland Sp.z.o.o»
80 ул. Могильска, 31-546 Краков, Польша
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
«Teva Pharmaceutical Polska Sp.z.o.o», Польша
Наименование и страна организации-упаковщика
«Teva Operations Poland Sp.z.o.o», Польша
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО «ратиофарм Казахстан»
050000, Республика Казахстан г.Алматы, проспект Аль-Фараби 19,
Бизнес-центр Нурлы Тау 1Б оф.603,604
Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34
E-mail: Safety.Kazakhstan@tevapharm.com
| 110865391477976390_ru.doc | 133.5 кб |
| 831532321477977593_kz.doc | 172 кб |
| 8332_07_12_18_p.pdf | 1.33 кб |
| 8332_07_12_18_s.pdf | 1.35 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия.
Упаковка
Пять блистеров по 10 таблеток, картонная пачка.
Фармакологическое действие
Основное действующее вещество таблеток Финлепсин ретард, карбамазепин, проникая в организм пациента, воздействует на потенциалзависимые кальциевые каналы. Благодаря этому стабилизируется состояние мембран нейронов, находящихся в состоянии перевозбуждения, снижается синаптическое проведение импульсов. В результате реакция, запускающая судорожные припадки, нивелируется, позволяя нормализовать состояние пациента.
Показания
Таблетки Финлепсин ретард назначаются при:
- эпилепсии;
- невралгии тройничного нерва;
- идиопатической глоссофарингеальной невралгии;
- долевых импульсах при сахарном диабете и диабетической невропатии;
- синдроме алкогольной абстиненции;
- психотических расстройствах;
- судорогах и спазмах различной этиологии.
Противопоказания
В перечне противопоказаний к назначению препарата значатся такие пункты, как:
- индивидуальная непереносимость действия одного из компонентов препарата;
- младший детский возраст пациента (моложе 5 лет);
- диагностированные нарушения в костномозговом кроветворении (анемия, лейкопения);
- AV-блокада;
- текущая или присутствующая в анамнезе острая перемежающаяся порфирия;
- уже текущий курс препаратов лития или ингибиторов МАО.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат допустим к применению беременными женщинами в случае крайней необходимости. При этом должен быть тщательно взвешен риск в соотношении с ожидаемой пользой.
Так как карбамазепин проникает в лактат, имеет смысл прервать грудное вскармливание на период лечения. Или вовсе прервать таковое.
Особые указания
Препарат применяется только в условиях жесткого врачебного контроля. Лечение начинается с минимальных доз, проводится с постепенным повышением дозировки при регулярном скрининге показателей крови и концентрации в ней карбамазепина. Это в особенности важно при комбинированном лечении.
Запрещена резкая отмена препарата. Только постепенное снижение дозы. В крайних случаях можно сделать замену на схожее по типу действия лекарственное средство, не содержащее карбамазепин.
Перед началом лечения пациент должен пройти тщательное обследование, включая анализ показателей крови и функциональность сердечно-сосудистой, эндокринной систем, печени, почек. В процессе прохождения курса препаратом Финлепсин ретард требуется регулярный контроль всех показателей. В случае опасных сбоев или проявления реакции гиперчувствительности, от карбамазепина нужно отказаться.
Наблюдались случаи снижения мужской фертильности. Также существует риск развития психических расстройств, сопровождающихся суицидальными мыслями.
Состав
В составе таблетки Финлепсин ретард значится карбамазепин в роли основного действующего вещества. Вспомогательными компонентами служат:
- этилакрилат;
- метилметакрилат;
- триметиламмониоэтилметакрилат;
- триацетин;
- тальк;
- метакриловая кислота;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- кросповидон;
- коллоидный диоксид кремния;
- стеарат магния.
Способ применения и дозы
Персональный курс для каждого пациента с учетом его индивидуальных особенностей расписывается исключительно лечащим специалистом. При стандартной схеме дозирования взрослым пациентам и подросткам назначается начальная суточная доза в 200-400 мг карбамазепина разово в вечернее время. Через 2 недели приема, при отсутствии побочных эффектов, дозировка постепенно, с недельными интервалами, повышается до поддерживающего объема в 800-1200 мг активного вещества. Прием разбивается на два раза: утром и вечером.
Детям по той же схеме назначается 200 мг карбамазепина в качестве начальной дозы. И 400-600 мг активного вещества при достижении поддерживающей дозировки.
Побочные действия
Нежелательные реакции организма на применение препарата Финлепсин ретард могут выражаться через следующие симптомы:
- головные боли;
- состояние общей слабости;
- головокружения;
- атаксии;
- сонливость;
- крапивница;
- лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;
- тошнотные позывы и рвота;
- сухость в ротовой полости;
- нарушения в пигментации кожных покровов;
- повышенная потливость;
- задержка жидкости;
- отечность тканей;
- бесконтрольный рост показателей массы тела.
В перечне выше приведены наиболее часто встречающиеся побочные действия препарата на организм. Полный список, включая единичные случаи, намного обширнее. Потому, почувствовав любое недомогание, необходимо обратиться с этой проблемой к лечащему врачу.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано сочетание карбамазепина с препаратами, ингибирующими МАО. Между курсами приема лекарственных средств должно пройти, по меньшей мере, две недели.
Также существует ряд препаратов, сочетание с которыми таблеток Финлепсин способно привести к увеличению концентрации карбамазепина в крови пациента, что может стать причиной повышенного токсического воздействия на организм. К таким веществам относятся:
- декстропропоксифен, ибупрофен;
- даназол;
- макролидный тип антибиотиков (например эритромицин, тролеандомицин и прочие);
- дезипрамин, флувоксамин, нефазодон, вилоксазин, тразодон и прочие антидепрессанты;
- противоэпилептические препараты с содержанием стирипентола или вигабатрина;
- противогрибковые средства из группы азолов;
- терфенадин, лоратадин;
- оланзапин, кветиапин;
- изониазид;
- ингибиторы протеазы, применяемые при терапии ВИЧ;
- ацетазоламид;
- верапамил, дилтиазем;
- циметидин, омепразол;
- оксибутинин, дантролен;
- тиклопидин;
- высокие дозы никотинамида;
- грейпфрутовый сок.
При возникновении перечисленных комбинаций не обязательно отменять один из препаратов. Но важно тщательно отслеживать уровень карбамазепина в крови, а также показатели работы печени, почек, сердца и сосудов, эндокринной системы. В случае необходимости, корректировать дозу или менять сочетание лекарственных средств.
Отдельно стоит вынести вещества, одновременный прием с которыми либо снижает концентрацию карбамазепина в крови пациента, либо нивелирует противоэпилептические качества препарата Финлепсин ретард. К таковым относятся:
- фенобарбитал, фенитоин, примидон, фелбамат, этосуксимид;
- доксорубицин, цисплатин;
- рифампицин;
- теофиллин, аминофиллин;
- изотретиноин;
- лекарственные средства и продукты с содержанием зверобоя;
- мефлохин;
- изотретиноин.
При одновременном приеме препаратов с карбамазепином и изониазида существует риск роста гепатотоксичности последнего. При комбинировании с диуретиками существует вероятность симптоматической гипернатриемии. Препараты лития, нейролептики и метоклопрамид при совместном применении с таблетками Финлепсин ретард могут спровоцировать развитие побочных неврологических реакций организма.
Действующее вещество
Карбамазепин.
Лекарственная форма
Таблетки для перорального применения.
Назначение
Назначается пациентам разных возрастных групп при условии наличия соответствующих показаний. Отпускается по рецепту.
Показания
Противоэпилептические лекарственные средства.
Условия хранения
Препарат должен храниться в оригинальной упаковке, изолированно от детей. При этом важно, чтобы воздух был сухим и не жарким — не выше отметки в 25 градусов по шкале Цельсия.
Применение с алкоголем
Употребление алкогольной продукции строго противопоказано в период терапии таблетками Финлепсин.
Финлепсин, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Финлепсин относится к противоэпилептическим, нормотимическим, антидиуретическим, антиманиакальным, анальгезирующим фармакологическим средствам. Препарат назначается при эпилептических припадках, невралгии троичного нерва, синдроме алкогольной абстиненции, психотических расстройствах и других патологиях неврологического характера.
Производитель
Производитель Финлепсина – немецкая фармацевтическая компания «Менарини-Фон Хейден ГмбХ», польская компания «Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о».
Регистрационное удостоверение выдано на имя израильской компании «Фармацевтические Предприятия ЛТД».
Страна происхождения
Все вопросы, касающиеся качества лекарственного препарата, направлять по адресу: Россия, 119049, город Москва, улица Шаболовка, дом 10, корпус 1.
Телефон для связи: 8-495-644-22-34, 8-495-644-22-35/36.
Группа препаратов
Лекарство Финлепсин относится к группе противоэпилептических препаратов.
Действующее вещество
Активное вещество лекарства – карбамазепин.
Формы выпуска
Препарат Финлепсин выпускается в таблетках белого цвета, округлой формы со слегка скошенными краями. По центру с двух сторон перпендикулярно друг другу расположены 2 линии разлома.
Упаковка
Таблетки упаковываются в блистеры по 10 шт. В брендированных картонных пачках может находиться 3,4, 5 блистеров и инструкция по применению средства с подробным описанием показаний и противопоказаний, дозировки, возможных побочных эффектов и особенностей использования средства.
Состав
В состав 1 таблетки Финлепсина входит:
|
Компонент |
Количество |
|
Карбамазепин |
200 мг |
|
Триметиламмониоэтилметакрилата |
11 мг |
|
Триацетин |
2,2 мг |
|
Тальк |
15,6 мг |
|
Сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата |
35 мг |
|
Целлюлоза микрокристаллическая |
21,8 мг |
|
Кросповидон |
12,4 мг |
|
Кремния диоксид коллоидный |
1,33 мг |
|
Магния стеарат |
0,67 мг |
Дозировка
Режим дозирования препарата назначается, исходя из варианта патологии и ее продолжительности течения. Предельно допустимая доза в 24 часа не должна быть выше 1600 мг активного вещества или 8 таблеток.
Иногда при эпилепсии Финолепсин показан в качестве монотерапевтического средства,Ж рекомендуемого в незначительной суточной дозировке. Ее затем повышают до достижения требуемого врачебного эффекта.
Присоединение препарата к комплексному медикаментозному лечению проводят с особой осторожностью. Для начала под контролем врача устанавливают небольшую дозировку, а затем поэтапно ее повышают и корректируют в соответствии с проявившимися эффектами и результатами терапии.
При разовом пропуске приема лекарства следует сразу принять таблетку, как только заметили. Двойную дозу препарата принимать единовременно нельзя.
Для взрослых:
- начальная доза – от 200 мг до 400 мг, поделенные на двукратный суточный прием;
- поддерживающая нормальное состояние пациента дозировка составляет от 800 до 1200 мг, поделенная на 2 приема – утром и вечером.
Для детей:
- начальная доза – 200 мг в 24 часа, постепенно увеличивая до достижения необходимого терапевтического эффекта;
- поддерживающая терапия для детей в возрастной категории от 6 до 15 лет – 200 мг в сутки;
- поддерживающая терапия для детей в возрастной категории от 6 до 10 лет – от 400 мг до 600 мг в сутки;
- в возрасте от 11 до 15 лет – от 600 мг до 1000 мг в сутки.
Рекомендуемая дозировка для детей:
|
Возрастная категория (лет) |
Первоначальная дозировка |
Поддерживающая терапия |
|
6-10 |
1 таблетка на ночь |
1 таблетка утром, до 2 таблеток на ночь |
|
11-15 |
1 таблетка на ночь |
до 2 таблеток утром, до 3 таблеток на ночь |
|
взрослым |
до 1,5 таблеток на ночь |
до 3 таблеток утром, до 3 таблеток на ночь |
Длительность применения Финлепсина зависит от индивидуальных особенностей человека. Для лечения эпилепсии препарат может назначить только лечащий врач. Дозировку препарата снижают или отменяют прием только через 2-3 года, после полного исчезновения припадков.
Снижение дозировки проводится длительный период – до 2 лет, при этом учитывается масса тела человека, сложность течения и длительность патологии.
При невралгии троичного нерва начальная дозировка составляет 200-400 мг в сутки, ее постепенно повышают до 800 мг в 24 часа до достижения необходимого терапевтического эффекта. После этого ее снижают до поддерживающих доз – до 400 мг в сутки.
Лечение диабетической невропатии начинается с назначения 600 мг препарата 2 раза в сутки. Утром принимают 200 мг, на ночь – 400 мг. В некоторых особенно тяжелых случаях Финлепсин могут назначать 1200 мг, поделенных на 2 равнозначных суточных приема.
Алкогольная абстиненция Финлепсином лечится только в стационаре. Среднесуточная дозировка лекарства составляет 600 мг. При этом 200 мг принимают утром и 400 мг – на ночь. В особенно тяжелых случаях или в первые дни дозировка может достигать 1200 мг в 24 часа.
При лечении алкогольного синдрома Финлепсин сочетают с другими специальными средствами, поэтому больной должен находиться под постоянным контролем врачей.
При лечении и профилактике психозов начальная доза – 200-400 мг в сутки, затем ее повышают до 800 мг.
Показания к применению
К основным показаниям к применению Финолепсина относятся:
- эпилепсия – хроническое неврологическое заболевание, проявляющееся предрасположенностью организма к внезапному возникновению судорожных припадков;
- невралгия тройничного нерва или тригеминальная невралгия – хроническая патология, проявляющаяся сильной, обжигающей болью в зонах иннервации троичного нерва;
- боли при диабетической полиневропатии, характеризующиеся дегенеративными процессами, проходящими в нервных волокнах;
- синдром алкогольной абстиненции – тяжелое физическое и психологическое состояние человека после продолжительного употребления алкогольных напитков.
Кроме того, препарат назначают при судорогах при рассеянном склерозе, спазмах лицевых мышц, тонических судорогах, психотических расстройствах:
- аффективных и шизоаффективных;
- психозах;
- нарушениях функций лимбической системы.
Передозировка
При передозировке лекарства в подавляющем большинстве случаев проявляются сбои со стороны ЦНС, сердца, сосудов, системы дыхания.
ЦНС и органы чувств:
- дезориентация в пространстве;
- перевозбуждение;
- бессонница;
- галлюцинации;
- кома;
- затуманенность сознания и зрения;
- невнятная речь;
- атаксия;
- гипо- и гиперрефлексия;
- судороги;
- психомоторные расстройства;
- гипотермия.
Сердце и сосуды:
- учащенное или нестабильное сердцебиение;
- скачки артериального давления;
- обморочные состояния;
- смерть от остановки сердца.
Дыхательная функция:
- отек легких;
- затрудненное дыхание.
ЖКТ:
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- нарушение работы толстого кишечника.
Почки и мочевыводящая система:
- задержка мочи;
- олигурия;
- анурия;
- застой жидкости.
Показатели анализов крови могут выявить:
- лейкоцитоз;
- лейкопению;
- гипонатриемию.
Антидота, устраняющего все перечисленные симптомы, не существует, поэтому лечение назначается симптоматическое. При этом обязательны:
- поддерживающая терапия ОИТ;
- контроль функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, почек, мочевого пузыря;
- коррекция электролитных расстройств.
Актуальны в данном случае:
- вызывание рвоты;
- прием активированного угля.
Диализ проводится при тяжелой интоксикации с нарушением работы почек.
Противопоказания
К противопоказаниям к приему средства относятся:
- анемия, лейкопения;
- AV-блокада;
- порфирия в период обострения;
- применение с ингибиторами МАО;
- повышенная чувствительность к компонентам средства, антидепрессантам.
С осторожностью назначают:
- при тяжелых патологиях почек, печени;
- хроническом алкоголизме;
- доброкачественных образованиях предстательной железы;
- повышенном давлении глазного яблока.
Для людей пожилого возраста и совместно с приемом снотворных лекарств необходима постоянная корректировка дозы.
Побочные действия
Побочные действия:
- головокружение;
- сонливость;
- крапивница;
- лейкопения;
- депрессивный синдром;
- сбои функций речи, памяти;
- общая слабость;
- неврит периферического типа;
- эритродермия;
- васкулит;
- фото чувствительность;
- тошнота, рвота;
- пересыхание слизистых рта;
- тромбофлебит;
- отечность тканей;
- задержка жидкости;
- нефриты;
- олигурия;
- частое мочеиспускание;
- снижение либидо;
- артралгия, миалгия;
- судорожные сокращения конечностей;
- пигментные пятна;
- акне, алопеция и т.д.
Способ применения
Финлепсин назначается для приема внутрь. Лекарство запивается водой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Женщинам в положении Финлепсин назначают в качестве монотерапии. По утверждениям ученых, вероятность врожденных физических нарушений плода значительно выше после комплексного лечения.
В 1 триместре беременности врач должен скорректировать дозировку. Однако Финлепсин в любом случае способен только усилить риск развития внутриутробных нарушений, который при эпилепсии и так слишком велик.
В младенческом возрасте ребенка необходимо перевести на искусственное питание, если мать принимает Финлепсин.
Фармакологическое действие
Абсорбируется препарат достаточно долго, но весь. Предельной концентрации в плазме крови достигает не позднее 32 часов с момента первого приема. Постоянная концентрация в крови – через 7-14 суток приема. Этот показатель варьируется в зависимости от веса, возраста пациента, степени тяжести патологии, дозировки и сопутствующей терапии.
Синонимы
К аналогам Финлепсина относятся:
- Карбалепсин регард;
- Тегретол;
- Карбамазепин.
Если вы не обнаружили в аптеке у дома Финлепсин, замену его на аналог может проводить только лечащий врач. Строго после консультации со специалистом и после его разрешения и назначения можно покупать другое лекарство.
Фармакокинетика
Активное вещество Финлепсина метаболизируется в печени. Период полувыведения средства составляет от 60 до 100 часов, может уменьшаться за счет аутоиндукции систем печени. При единоразовом приеме около 72% вещества выводится мочевой системой, остальные 28% – с калом.
Взаимодействие с другими препаратами
С ингибиторами изофермента CYP3A4 повышается концентрация карбамазепина в крови. С индукторами – ускоряется метаболизм, снижается концентрация карбамазепина.
Концентрация активного вещества снижается в сочетании со следующими группами лекарственных средств:
- фенобарбитал;
- фенитоин;
- примидон;
- метсуксимид;
- фенсуксимид;
- теофиллин;
- тифампицин;
- цисплатин;
- доксорубицин;
- лоназепам;
- вальпромид;
- вальпроевая кислота;
- окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Повышают концентрацию метаболитов:
- вальпроевая кислота;
- примидон.
Финлепсин снижает концентрацию и нивелирует эффект от приема:
- клобазама;
- клоназепама;
- дигоксина;
- этосуксимида;
- примидона;
- вальпроевой кислоты;
- алпразолама;
- ГКС и т.д.
Карбамазепин снижает переносимость этанола, ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, фолиевой кислоты, усиливает метаболизм средств для наркоза.
Лекарственная форма
Финлепсин в аптеках можно найти в таблетках круглой формы, белого цвета, упакованных в блистеры по 10 шт.
Условия хранения
Лекарство хранится при температуре окружающего воздуха не выше +30°С.
Срок годности
Препарат пригоден к применению на протяжении 3 лет от даты выпуска, указанной на картонной упаковке.
Особые условия
Карбамазепин назначается для приема пациентам исключительно под контролем специалиста. Средство не используется вместе со снотворными или успокоительными, при необходимости назначается с другими лекарствами в комбинированной терапии.
Перед началом лечения человек должен пройти полное обследование, в том числе сдать анализы крови, мочи, пройти ЭЭГ, офтальмологическое обследование.
Во время лечения Финлепсином необходимо воздержаться от приема алкоголя и вождения автомобиля.
Условия отпуска из аптек
Финлепсин в аптеке можно купить только по рецепту врача.