Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.
Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.
Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками — 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз — 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 — около 4 мин, конечный — 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Финоптин
Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).
Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.
Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.
Гипертрофическая кардиомиопатия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Внутрь взрослым — в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг/сут, до 6 лет — 40-60 мг/сут; частота приема — 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года — 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.
При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.
При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.
При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином — увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.
При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.
При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.
Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).
При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.
Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.
При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.
При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.
При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.
При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.
При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.
При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.
Состав
В 1 таблетке верапамила гидрохлорида 40 или 80 мг. МКЦ, лактоза моногидрат, кремния диоксид, желатин, магния стеарат, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке 40 мг и 80 мг.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Блокатор кальциевых каналов. Оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие. Механизм действия связан с торможением транспорта ионов кальция в клетку, что влечет уменьшение сократимости миокарда. Значительно замедляет проводимость по AV соединению, угнетает автоматизм синусового узла. Оказывает сосудорасширяющее, гипотензивное действие. Снижает сократимость миокарда и уменьшает ЧСС.Антиангинальный эффект препарата объясняется снижением тонуса периферических сосудов и ОПСС, расширением коронарных сосудов и увеличением коронарного кровотока.
У верапамила более выражено влияние на проводящую систему сердца — синусовый и предсердно-желудочковый узел, поэтому эффективен только при наджелудочковых аритмиях. Действие на сосуды выражено гораздо слабее. Применяется при лечения вазоспастической стенокардии и стенокардии с наджелудочковыми нарушениями ритма. Действие проявляется через 1-2 часа, а максимальное действие достигается через двое суток после начала лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь более 90% дозы всасывается. Максимальная концентрация в плазме определяется через 1-2 часа. Прием пищи не снижает всасываемость. Активно метаболизируется, и один из метаболитов имеет концентрации, превышающие концентрацию верапамила. Накопление в организме действующего вещества и метаболитов объясняет усиление действия.
Связывается с белками крови на 90%. Т ½ от 2 до 8 часов, при повторных приемах удлиняется до 5-12 часов. 70% выводится почками и 25% с желчью. При заболеваниях печени биодоступность повышается, снижается клиренс и увеличивается период полувыведения. При заболеваниях почек определяются незначительные или отсутствуют изменения кинетики. У пожилых лиц клиренс снижается, и концентрация в плазме повышается.
Показания к применению
- Стенокардия;
- наджелудочковая тахикардия;
- наджелудочковая экстрасистолия;
- трепетание и мерцание предсердий;
- артериальная гипертония.
Противопоказания
- Выраженная брадикардия;
- сердечная недостаточность;
- синоаурикулярная блокада;
- кардиогенный шок;
- артериальная гипотензия;
- AV блокада II-III степени;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью назначается при AV блокаде I степени, гипертрофическом субаортальном стенозе, у лиц пожилого возраста.
Побочные действия
Чаще встречаемые побочные реакции:
- тошнота, рвота;
- запор (диарея реже);
- повышение аппетита;
- головокружение;
- гиперемия лица;
- тревожность, депрессия;
- сонливость;
- повышенная утомляемость;
- астения;
- увеличение веса;
- повышение активности трансаминаз печени;
- кожный зуд, сыпь;
- периферические отеки.
Редко встречаемые побочные реакции:
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- гипотензия;
- атриовентрикулярная блокада;
- усугубление сердечной недостаточности при приеме высоких доз;
- агранулоцитоз, тромбоцитопения;
- галакторея;
- гинекомастия;
- артрит;
- снижение фертильности у мужчин.
Финоптин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь после еды, их следует целиком, не разжевывая. Суточная доза не более 480 мг.
При стенокардии лечение начинают с 40-80 мг трижды в день. Затем доза увеличивается до достижения эффекта и может достигать 240-480 мг в сутки, за 3-4 приема. При артериальной гипертензии принимают по 40-80 мг 3 раза в день, в некоторых случаях до 480 мг в сутки за 3 приема. В таких случаях целесообразнее использовать Финоптин 80 мг.
Для профилактики наджелудочковой тахикардии назначают 240-480 мг в сутки за 4 приема. При трепетании или мерцании предсердий — 240-320 мг в сутки за 3 приема. Антиаритмический эффект отмечается через двое суток от начала лечения в таких дозировках. Лицам пожилого возраста необходимо уменьшение дозировки. При выраженной недостаточности назначается 1/3 от суточной дозы. Нельзя внезапно прекращать лечение препаратом.
Передозировка
Передозировка наблюдается при превышении дозы в 5-10 раз спутанностью сознания, тошнотой, рвотой, брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, судорогами, метаболическим ацидозом, коллапсом и асистолией. Лечение начинают с промывания желудка и приема активированного угля. При нарушении проводимости — внутривенно атропин, кальция глюконат, плазмозамещающие растворы. При гипотензии фенилэфрин. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие
Верапамил повышает Сmax циклоспорина, глибенкламида, сиролимуса и Такролимуса, Буспирона и мидазолама, Теофиллина, этанола, Хинидина, Симвастатина и Аторвастатина, алмотриптана, сердечных гликозидов, Метопролола и Пропранолола, Колхицина, Доксорубицина, Празозина и Теразозина. Усиливает эффект периферических миорелаксантов.
Повышает концентрации верапамила в крови одновременный прием эритромицина, ритонавира, телитромицина, прием грейпфрутового сока.
Циметидин увеличивает биодоступность препарата на 50 %, а рифампицин значительно снижает ее.
Фенобарбитал повышает клиренс в 5 раз, а сульфинпиразон в 3 раза.
При одновременном применении ингаляционных анестетиков высок риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Увеличение риска брадикардии и нарушений AV проводимости наблюдается при комбинации с бета-адреноблокаторами. Альфа-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ, вазодилататоры усиливают гипотензивный эффект.
Препараты лития и карбамазепин увеличивают риск нейротоксичности. При применении с ацетилсалициловой кислотой увеличивается время кровотечения.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура хранения до 25°C.
Срок годности
5 лет.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Верогалид, Верапамил, Ликоптин, Изоптин, Каверил.
Отзывы о Финоптине
К числу часто применяемых препаратов при аритмии относят Финоптин, который назначают при суправентрикулярных аритмиях (мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии). Также показано его применение при стенокардии.
В отзывах пациентов это имеет отражение:
- «… У меня стенокардия с частыми приступами, после стационара принимаю Финоптин. Он помогает предотвратить приступы»;
- «… При синусовой тахикардии кардиолог рекомендовал этот препарат пить постоянно»;
- «… Экстрасистолы иногда целый день. Кардиолог рекомендует постоянно его пить».
Достаточно часто этот препарат назначают параллельно с Гинипралом, который вызывает тахикардию, при угрозе выкидыша или преждевременных родов: «… С 22 недели пила финоптин + гинипрал — была угроза преждевременных родов. Переносила хорошо, беременность доносила».
При стенокардии он уменьшал ишемию миокарда, что регистрировалось на ЭКГ. У пациентов при приеме этого препарата значительно повышалась переносимость физической нагрузки, но эффект наступал при приеме 160–240 мг в сутки. Такая доза достигалась постепенно под контролем пульса. В последнее время группа препаратов верапамила вытесняется препаратами II поколения, применение которых более целесообразно в кардиологической практике, поскольку они имеют более высокую эффективность, меньше побочных эффектов и могут назначаться 1 раз в день.
Цена Финоптина, где купить
В настоящий момент приобрести этот препарат в аптеках Москвы невозможно. В аптеках других городов России можно приобрести все формы выпуска препарата. Купить Финоптин 40 мг №30 в аптеках Смоленска, Орла, Тулы можно за 50-51 руб., стоимость таблеток 80 мг №30 в этих же городах составляет 80 – 85 руб.
Финоптин
(Finoptin)
Описание препарата Финоптин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2002 году
Дата согласования: 07.06.2002
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 40 или 80 мг; во флаконах по 30 и 100 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.
Блокирует кальциевые каналы, что приводит к снижению поступления ионов кальция в клетку, торможению расщепления АТФ и снижению тонуса гладкой мускулатуры.
Блокирует кальциевые каналы, что приводит к снижению поступления ионов кальция в клетку, торможению расщепления АТФ и снижению тонуса гладкой мускулатуры.
Показания
Артериальная гипертония, стенокардия, постинфарктный период, тахиаритмия, предсердная экстрасистолия, гипертонический криз.
Противопоказания
Кардиогенный шок, AV-блокада II-III степени, сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 40–160 мг 2–3 раза в сутки.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами.
Условия хранения
При температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отзывы
или
Finoptin®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Финоптин®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Описание
Таблетки Финоптин® 40 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой таблетки с гравировкой VL 40 на одной стороне, на изломе белого цвета без вкраплений.
Таблетки Финоптин® 80 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой таблетки с гравировкой VL80 на одной стороне, на изломе белого цвета без вкраплений.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
БМКК (тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток) — производное фенилалкиламинов.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сосудистое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Существенно снижает проводимость по атриовентикулярному (AV) соединению, удлиняет период его рефрактерности, подавляет автоматизм синусового узла.
Действие верапамила проявляется 1–2 часа спустя после приёма внутрь. Максимальное действие при приёме внутрь проявляется в большинстве случаев через 48 часов после начала лечения, однако у отдельных больных этот интервал может удлиняться.
Антиаритмическое действие отмечается при концентрации препарата в плазме крови как минимум 100 нг/мл. Не было обнаружено статистической взаимосвязи между концентрацией верапамила и степенью снижения артериального давления (АД).
Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счёт снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.
Фармакокинетика
После приёма внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступность составляет 10-20 % (интенсивный метаболизм при «первом прохождении» через печень). Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма препарата внутрь. Внутри- и межиндивидуальные концентрации в плазме крови значительно варьируют.
Приём пищи не снижает всасываемость препарата.
Печёночная недостаточность может заметно повышать биодоступность верапамила при приёме внутрь.
Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Активно метаболизируется при «первом прохождении» через печень, в основном через N-деалкилирование и О-деметилирование. Основными метаболитами являются норверапамил, имеющий уровень концентрации в плазме, превышающий концентрацию верапамила, N-деалкилверапамил и N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови — 90 %.
Период полувыведения составляет от 2 до 8 часов при приёме однократной дозы. При приёме повторных доз период полувыведения удлиняется до 4,5-12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизменённом виде (3-4 %), остальная часть — в виде метаболитов (70 %) почками и около 25% — с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.
У пациентов с заболеваниями печени было обнаружено, что биодоступность верапамила повышается, связь с белками плазмы крови снижается, объём распределения повышается, клиренс снижается, и период полувыведения увеличивается.
У пациентов с заболеваниями почек изменения кинетики, в основном, отсутствуют. Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не влияют на выведение верапамила.
У пожилых пациентов общий клиренс и объём распределения могут снижаться, максимальная концентрация в плазме крови может повышаться, возможно, как следствие уменьшенного метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Показания
1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:
— пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
— трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);
— наджелудочковой экстрасистолии.
2. Лечение и профилактика:
— стенокардии напряжения;
— нестабильной стенокардии;
— вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).
3. Лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— выраженная дисфункция левого желудочка;
— выраженная брадикардия;
— трепетание и фибрилляция предсердий;
— сердечная недостаточность с уменьшенной фракцией выброса менее 35 % и/или давлением заклинивания лёгочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом;
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
— кардиогенный шок;
— синоаурикулярная блокада;
— атриовентрикулярная блокада Ⅱ или Ⅲ степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма);
— острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, выраженной артериальной гипотензией и левожелудочковой недостаточностью;
— синдром слабости синусового узла (синдром «брадикардии-тахикардии») за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
— стеноз устья аорты;
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
— синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
— синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором);
— дигиталисная интоксикация;
— острая сердечная недостаточность;
— одновременное внутривенное применение бета-адреноблокаторов и в течение предыдущих 2 часов;
— одновременный приём с колхицином;
— беременность и период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит.
С осторожностью
Необходимо назначать препарат больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени, заболеваниями, касающимися нервно-мышечной передачи (миастения gravis, синдром Ламбера-Итона, мышечная дистрофия Дюшена), гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, в пожилом возрасте.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан для применения при беременности и в период лактации. Установлено, что верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены, выделяется в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Финоптин® принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки принимать, не рассасывая и не разжёвывая!
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии. Суточная доза при приёме внутрь не должна превышать 480 мг.
Стенокардия: начальная доза у взрослых составляет 40-80 мг 3–4 раза в день. Доза может увеличиваться еженедельно (при нестабильной стенокардии ежедневно) до достижения желаемого клинического эффекта. Обычно дневная поддерживающая доза у взрослых колеблется между 240 мг и 480 мг, разделённая на 3 или 4 приёма.
Артериальная гипертензия: начальная доза у взрослых составляет 40-80 мг 3 раза в день. Доза может увеличиваться еженедельно до достижения желаемого клинического эффекта. Обычно дневная поддерживающая доза у взрослых колеблется между 240 мг и 480 мг, разделённая на 2 или 3 приёма.
Аритмии: при профилактическом лечении возвратной пароксизмальной наджелудочковой тахикардии обычно начальная доза у взрослых составляет 240-480 мг в день за 3 или 4 приёма.
Для контроля частоты сокращений желудочков при хроническом трепетании или мерцании предсердий обычно дневная доза у взрослых составляет 240-320 мг за 3 или 4 приёма.
Максимальный антиаритмический эффект обычно наблюдается в пределах 48 часов от начала терапии в приведённых дозировках.
Лица пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию верапамила при приёме обычной взрослой дозы. Следовательно, может быть необходимо уменьшение дозировки.
При печёночной недостаточности дозировка должна быть уменьшена; при выраженной недостаточности — до ⅓ от обычной взрослой дозы (суточная доза 120 мг).
Побочное действие
При применении верапамила возможны:
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжёлым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков), выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, появление симптомов хронической сердечной недостаточности при применении препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных, асистолия, «приливы» крови к коже лица, остановка деятельности синусового узла «синус арест».
— Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор (редко — диарея), рвота, повышение аппетита, кишечная непроходимость, сухость слизистой оболочки полости рта; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.
— Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревога, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, парестезия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, «шаркающая» походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
— Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
— Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
— Прочие: увеличение массы тела; очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение потенции, нерегулярный менструальный цикл, нарушение сна, ночные кошмары, нарушение зрения, звон в ушах, частое мочеиспускание, ангионевротический отёк, галакторея, артрит, отёк лёгких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отёки, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперплазия дёсен, фотосенсибилизация, боль в груди.
БМКК могут снижать фертильность у мужчин, что должно приниматься во внимание, если у мужчины, принимающего БМКК, диагностируется необъяснимое другими причинами бесплодие. Это действие полностью обратимо после отмены препаратов.
Передозировка
Клинические симптомы передозировки в основном наблюдаются через 30–60 минут после приёма внутрь дозы, в 5-10 раз превышающей терапевтическую.
Со стороны центральной нервной системы: наблюдаются спутанность сознания, судороги; коллапс может приводить к коме.
Могут встречаться тошнота, рвота, метаболический ацидоз и вторичная гипергликемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы наиболее типично выраженное снижение АД, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ускользающий ритм и асистолия.
Лечение передозировки индивидуально и основывается на клиническом состоянии. При раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь. При нарушении ритма и проводимости — внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10 — 20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ИГСС назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен. Рекомендуется контроль показателей сердечно-сосудистой системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает AUC (площадь под кривой «концентрация — время») карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).
— повышает AUC, Css (клиренс) и Сmах (максимальная концентрация препарата) циклоспорина;
— повышает AUC и Сmах глибенкламида;
— повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса;
— значимо повышает AUC и Сmах буспирона и мидазолама;
— повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения АД);
— может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина;
— повышает значимо AUC и Сmах симвастатина;
— повышает AUC и Сmах алмотриптана;
— повышает концентрации сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов)4
— повышает AUC и Сmах метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией;
— повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р-гликопротеина);
— при приёме внутрь значимо повышает AUC и Cmaxдоксорубицина;
— незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина;
— повышает Сmах празозина и теразозина и AUC теразозина;
— ингибиторы CYP3A (в том числе эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила;
— грейпфрутовый сок повышает AUC и Сmах R- и S-изомера верапамила;
— циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50 % (за счёт снижения печёночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего;
— рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %), а также AUC и Сmах верапамила;
— фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз;
— сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60 %);
— препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S-изомера верапамила и соответственно Сmах;
— при одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности;
— комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов);
— празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные средства (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект;
— дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода);
— увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития;
— усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребоваться изменение режима дозирования);
— при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) отмечалось несколько большее увеличение времени кровотечения, чем при применении только АСК;
— карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
Особые указания
Пациенты с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией подвержены высокому риску неблагоприятных кардиальных эффектов. Частота встречаемости побочных кардиальных эффектов также повышена у пациентов, одновременно принимающих бета-адреноблокаторы.
Дозировки препарата Финоптин® должны уменьшаться у пациентов с заболеваниями печени. Во время лечения препаратом Финоптин® следует периодически контролировать функцию печени.
Пациенты с почечной недостаточностью должны тщательно наблюдаться, несмотря на то, что, в основном, изменение дозировок у них не является необходимым. Терапия препаратом Финоптин® продолжается во время диализа.
Финоптин® должен с осторожностью применяться у пациентов с хронической сердечной недостаточностью умеренной или средней степени тяжести. До начала терапии с применением препарата Финоптин® должно проводиться лечение хронической сердечной недостаточности с применением сердечных гликозидов и/или диуретиков. При лечении необходим контроль функции сердечно сосудистой, дыхательной системы, за концентрацией глюкозы и электролитов в крови, объёмом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.
Может потребоваться уменьшение доз препарата Финоптин® у пациентов со сниженной нейромышечной проводимостью (например, с мышечной дистрофией Дюшена, при применении миорелаксантов во время общей анестезии).
Не рекомендуется прекращать лечение препаратом внезапно.
В случае развития сердечной недостаточности или нарушений проводимости во время лечения дозировка препарата должна быть уменьшена или его применение должно быть прекращено, и/или должна быть начата соответствующая терапия.
Препарат содержит лактозу и сахарозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы или фруктозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Верапамил может оказывать влияние на способность к вождению и управлению механизмами, особенно в начале лечения, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 40 мг и 80 мг.
По 30 или 100 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП) с крышкой из того же материала и с кольцом первого вскрытия.
По 1 флакону в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Хранение
Хранить при температуре от 15 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Состав
- 1 таблетка содержит: верапамила гидрохлорид 80 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, желатин, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
- Состав оболочки: гипромеллоза, сахароза, диоксид титана, полисорбат 80, глицерин 85%, магния стеарат.
Форма выпуска
Таблетки,80 мг,№ 100.
Фармакологическое действие
- Финоптин является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
- Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений.
- Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
- Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
- Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала).
- Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.
Показание к применению
- Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковой экстрасистолии.
- Лечение и профилактика: стенокардии напряжения, нестабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).
- Лечение артериальной гипертензии.
Способ применения и дозы
Финоптин принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии. Суточная доза при приеме внутрь не должна превышать 480 мг.
- Стенокардия: начальная доза у взрослых составляет 40-80 мг 3-4 раза в день. Доза может увеличиваться еженедельно (при нестабильной стенокардии ежедневно) до достижения желаемого клинического эффекта. Обычно дневная поддерживающая доза у взрослых колеблется между 240 мг и 480 мг, разделенная на 3 или 4 приема.
- Артериальная гипертензия: начальная доза у взрослых составляет 40-80 мг 3 раза в день. Доза может увеличиваться еженедельно до достижения желаемого клинического эффекта. Обычно дневная поддерживающая доза у взрослых колеблется между 240 мг и 480 мг, разделенная на 2 или 3 приема.
- Аритмии: при профилактическом лечении возвратной пароксизмальной наджелудочковой тахикардии обычно начальная доза у взрослых составляет 240-480 мг в день за 3 или 4 приема. Для контроля частоты сокращений желудочков при хроническом трепетании или мерцании предсердий обычно дневная доза у взрослых составляет 240-320 мг за 3 или 4 приема. Максимальный антиаритмический эффект обычно наблюдается в пределах 48 часов от начала терапии в приведенных дозировках.
- Применение у больных пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью: лица пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию верапамила при приеме обычной взрослой дозы. Следовательно, может быть необходимо уменьшение дозировки. При печеночной недостаточности дозировка должна быть уменьшена; при выраженной недостаточности — до 1/3 от обычной взрослой дозы (суточная доза 120 мг).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Выраженная брадикардия.
- Хроническая сердечная недостаточность II Б — ПI стадии.
- Артериальная гипотензия.
- Кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией).
- Синоаурикулярная блокада.
- Атриовентрикулярная блокада II или III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма).
- Острый инфаркт миокарда.
- Синдром слабости синусового узла.
- Стеноз устья аорты.
- Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.
- Синдром Морганьи-Адамса-Стокса.
- Дигиталисная интоксикация.
- Острая сердечная недостаточность.
- Одновременное внутривенное применение бета-адреноблокаторов и в течение предыдущих 2 часов.
- Беременность и период лактации.
- В возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью необходимо назначать препарат:
- Больным с атриовентрикулярной блокадой I степени.
- Хронической сердечной недостаточностью.
- Выраженными нарушениями функции печени.
Особые указания
Пациенты с гипертрофической кардиомиопатией подвержены высокому риску неблагоприятных кардиальных эффектов. Частота встречаемости побочных кардиальных эффектов также повышена у пациентов, одновременно принимающих бета-адреноблокаторы. Дозировки верапамила должны уменьшаться у пациентов с заболеваниями печени. Пациенты с почечной недостаточностью должны тщательно наблюдаться, несмотря на го, что, в основном, изменение дозировок у них не является необходимым. Терапия верапамилом продолжается во время диализа. Верапамил должен с осторожностью применяться у пациентов с сердечной недостаточностью умеренной или средней степени тяжести. До начала терапии с использованием верапамила должно проводиться лечение сердечной недостаточности с использованием сердечных гликозидов и/или диуретиков. Может потребоваться уменьшение доз верапамила у пациентов со сниженной нейромышечной проводимостью (например, с мышечной дистрофией Дюшена, при использовании миорелаксантов во время обшей анестезии). В случае развития сердечной недостаточности или нарушений проводимости во время лечения верапамилом, дозировка препарата должна быть уменьшена или его использование должно быть прекращено, и/или должна быть начата соответствующая терапия. Во время лечения верапамилом должна контролироваться функция печени. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: Верапамил может оказывать влияние на способность к вождению и управлению механизмами, особенно в начале лечения, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре 15-25°С. Срок годности 5 лет.
Примечание
Отпускается по рецепту.
В соответствии с требованиями Постановления Правительства РФ от 19.01.1998 N 55 на сайте Народня аптека не осуществляется дистанционная продажа лекарственных средств, медицинских изделий, БАД. Мы строго соблюдаем закон. Поэтому мы не доставляем заказы на дом, а также не осуществляем продажу непосредственно на сайте.