Состав
- кетопрофен;
- масло соевых бобов гидратированное;
- масло растительное;
- воск пчелиный;
- масло растительное гидрированное;
- соевый лецитин;
- желатин;
- диоксид титана;
- сорбитол;
- глицерол;
- натрия пропилпарагидроксибензоат;
- натрия этилпарагидроксибензоат.
Форма выпуска
- Капсулы. Продолговатые непрозрачные желатиновые мягкие капсулы. Цвет бледно–жёлтый. Капсулы содержат суспензию кремового цвета маслянистой структуры. Выпуск: 6 шт. в пластине. Упаковка – 2 пластины в картонной пачке.
- Суппозиторий ректальный (свечи). Маслянистые на ощупь суппозитории, имеющие форму торпеды. Цвет белый или бело — кремневый Содержание кетопрофена – 100 мг. Выпуск: : 6 штук в стрипе. Упаковка — 2 стрипа в картонной пачке.
- Гель. Прозрачный однородный гель. Бесцветный. Содержание кетопрофена – 25 мг. Выпуск: Тубы – 30 и 50гр. В картонной пачке – одна туба.
- Ампулы. Комплект: 1 ампула Флексена содержит лиофилизированный порошок (гомогенная масса белого цвета) + 1 ампула растворителя (вода для инъекций и бензиловый спирт) Выпуск: 6 комплектов в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегационное и жаропонижающее действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Основной составляющий ингредиент препарата – кетопрофен, который относится к нестероидным противовоспалительным веществам (НПВС). Ингибирующее действие Флексена активизирует ферменты циклооксигеназа-1. Этот процесс препятствует образованию медиаторов воспаления и угнетает появление лейкотриенов.
Во время применения препарата, наблюдается стойкое снижение деятельности нейтрофильных гранулоцитов и стабилизация состояния мембран лизосом. Флексен глубоко проникает в синовиальный ликвор и соединительные оболочки.
Фармакокинетика
При внутримышечной инъекции время развития высшей концентрации в плазме составляет 15–30 минут. Связываемость с белками крови – 99%, биодоступность – 90% и больше. После начала регулярного приёма Флексена, средняя концентрация в плазме наступает через 24 часа. Терапевтическая концентрация держится в синовиальной жидкости на протяжении 6-8 часов.
Наблюдается метаболизм в области печени путём сближения с глюкуроновой кислотой. Процесс полувыведения протекает в течение 1,5 – 2 часов.
Показания к применению
Флексен предназначен для симптоматического лечения следующих воспалительных процессов:
- тромбофлебит;
- флебит;
- проблемы пояснично-крестцового сплетения;
- суставные боли;
- лимфангит;
- ревматоидный артрит;
- острый болевой синдром;
- тендосиновит;
- лимфангит;
- растяжения;
- подагра;
- повреждение связок;
- ишиас;
- вывих;
- синовит;
- дорсалгия;
- радикулит;
- почечная колика;
- костные боли;
- послеоперационные боли;
Противопоказания
Препарат нельзя применять в следующих случаях:
- обострение заболеваний ЖКТ;
- кровотечение в ЖКТ;
- острые нарушения работы печени;
- острые нарушения работы почек;
- нарушения в системе кроветворения, включая лейкопению, гемофилию, тромбоцитопению;
- выраженная сердечная недостаточность;
- локализации болевого синдрома до или после операции на сердечно-сосудистой системе;
- беременность и период лактации;
- повышенная чувствительность к НПВС.
Флексен следует применять с особой осторожностью больным с нарушениями функций ЖКТ, почек, печени, бронхиальной астме, крапивнице, рините, заболеваниях крови, циррозе печени, сахарном диабете, сепсисе, цереброваскулярных заболеваниях.
Побочные действия
Центральная и периферическая нервная система: мигрень, головная боль, бессонница, головокружение, депрессия, нервозность, астения, сонливость, периферическая невропатия.
Пищеварительная система: желудочные боли, рвота, тошнота, метеоризм, диарея, десневое и геморроидальное кровотечение, повышение уровня печеночных трансаминаз в кровяной сыворотке, перфорации слизистой ЖКТ.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, отёк гортани, кровотечение из носа, кровохарканье, ринит, диспноз.
Сердечно–сосудистая система: повышение артериального давления, тахикардия.
Мочевыделительная система: нарушение работы почек, уретрит, цистит, отёки, нефротический синдром, гематурия.
Органы чувств: нарушение аккомодации и чёткости зрения, шум в ушах, конъюнктивит, снижение слуха.
Система кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, фотодерматит, анафилактический шок.
Другие проявления: экзема, мышечный тик, усиленное потоотделение, жажда, миалгия, вагинальное кровотечение.
Инструкция по применению Флексена (Способ и дозировка)
Капсулы препарата Флексен глотают целиком, не разжёвывая, запивая водой (50 – 100гр). Лекарство принимается после приёма пищи. Дозировка варьируется от 2 до 6 капсул в сутки в зависимости от назначения врача.
Инструкция по применению свечей Флексен
Данная форма препарата применяется ректально. Суточная доза составляет 1 – 2 суппозитория.
Инструкция на гель
Мазь наносится местно, небольшими количествами и тонким слоем. Вещество слегка втирают над очагом воспаления. Процедуру втирания проводят 2 – 3 раза в сутки. Курс лечения не должен длиться более 2 недель. Дальнейшее применение должно быть согласовано с лечащим врачом.
Уколы Флексена проводятся глубоко в мышечную ткань. Доза 100 мг 1 или 2 раза в сутки. После ликвидации острого болевого синдрома, можно перейти на применение капсул или свечей. Максимальная доза инъекций в сутки – 300 мг.
Передозировка
Передозировка препарата выражается в следующих проявлениях: кровотечение, сонливость, тошнота, нарушение работы почек и печени, эпигастральная боль.
Лечебную терапию осуществляют промыванием желудка и применением адсорбентов. Последующая терапия зависит от индивидуального состояния пациента.
Взаимодействие
Результаты взаимодействия Флексена со следующими препаратами:
- Препараты антитромбические — повышение эффективности антитромбических препаратов.
- Антагонисты винамина К — повышает эффективность этих антагонистов.
- Вещества, содержащие этанол — повышает эффект алкоголя, ведёт к риску кровотечения в ЖКТ.
- Препараты, содержащие литий — усиление эффекта литийсодержащих веществ.
- Усиление эффекта гепарина.
- Увеличивает токсичность метотрексата.
- Усиление эффекта клюкортикоидов.
- Снижение действия периферических вазодилататоров.
- Снижение действия спиронолактона.
- Несовместимость с трамадолом.
- Повышение эффективности тиклопидина.
- Повышение побочных эффектов эстрогенов с эстрогенными препаратами.
- Усиление риска кровотечений с цефамандолом.
- Риски изъязвления ЖКТ при взаимодействии с НПВС.
- Дестабилизация агрегации тромбоцитов с применением вальпроевой кислоты.
- Антациды понижают эффективность абсорбции Флексена.
- Колестирамин понижает эффективность абсорбции Флексена.
- Миелотоксичные вещества усиливают гематотоксичность.
Условия продажи
Препарат Флексен отпускается согласно рецепту врача.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить при температуре до + 25 градусов С. Данный температурный режим касается всех форм выпуска.
Срок годности
Срок годности Флексена всех форм выпуска составляет – 3 года.
Особые указания
Во время лечения необходимо осуществлять контроль функционального состояния почек и печени, а также следить за состоянием периферической крови.
Запрещено употребление спиртных напитков.
При нарушении зрения необходима консультация у офтальмолога.
В период приёма Флексена, следует быть осторожным при взаимодействии со сложными механизмами, при вождении транспорта, а также при работах, где необходима быстрая психомоторная реакция.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Артрум, Артрозилен, Быструмкапс, Быструмгель, Валусал, Кетонал, Кетоспрей, Кетопрофен, Орувель, Профенид, Фламакс, Фастум, Феброфид.
Детям
Детям и подросткам до 18 лет не рекомендуется применение Флексена.
Отзывы о Флексене
Отзывы об уколах Флексена положительны. Многие пациенты, страдающие радикулитом и применяющие этот препарат, свидетельствуют, что боль проходит после 10 – 15 минут после инъекции.
Гель Флексен просто незаменим при болях в спине, так характеризуют гель многие люди применяющие его на практике.
Отзывы о свечах в гинекологии
Флексен назначается при кисте яичников. По свидетельствам многих женщин, лекарство действует весьма эффективно. После лечения Флексеном в течение 10 дней и последующего приёма дополнительных средств, киста исчезает. Свечи Флексен в гинекологии весьма востребованы и пользуются популярностью.
Цена Флексена, где купить?
Цена свечей Флексен: 188 – 221 руб. Комплект раствора для внутримышечных инъекций: 190 – 230 руб. Капсулы Флексен — 30 шт. 50 мг: 156 – 190 руб. Гель Флексен для наружного использования 1 шт. 2,5%: 152 – 195 руб. Препарат продаётся в аптеках по рецепту врача.
Flexen®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Флексен
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения
Состав
Описание
Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения: белая или почти белая однородная масса.
Растворитель: прозрачный, бесцветный раствор, свободный от посторонних частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Флексен оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее, антиагрегационное действия. Подавляет активность циклооксигеназ 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов.
Анальгезирующее действие обусловлено, как центральным, так и периферическим механизмами.
Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 15-30 мин. Биодоступность — более 90 %. Связывается с белками плазмы крови на 99 %. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного применения. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч.
Метаболизируется в печени путём глюкуронирования.
Выводится главным образом почками и 1-8 % посредством кишечника. Период полувыведения составляет 1,6-1,9 ч. Не кумулирует.
Показания
Кратковременное симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных процессах различного происхождения: остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит, острый приступ подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит; бурсит, тендосиновит; ишиалгия, миалгия, невралгия, дорсалгия, радикулит; ушибы и растяжения мышц; аднексит, отит; головная и зубная боль; болевой синдром при онкологических заболеваниях; посттравматический и послеоперационный болевой синдром; альгодисменорея.
Противопоказания
- Индивидуальная повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другому НПВП (в том числе указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приёмом ацетилсалициловой кислоты);
- заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
- желудочно-кишечные кровотечения и перфорация в анамнезе;
- выраженные нарушения функции почек и печени;
- нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции, гемофилия);
- купирование болевого синдрома непосредственно перед или сразу после оперативного лечения сердечно-сосудистой системы;
- выраженная сердечная недостаточность;
- беременность и кормление грудью;
- детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов: с нарушениями функции печени и/или почек, желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе; бронхиальной астмой, ринитом, крапивницей, полипами слизистой носа; гипертензией и/или с сердечно-сосудистыми заболеваниями, цереброваскулярными заболеваниями; заболеваниями крови, анемии; алкоголизме, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, диабете, дегидратации, курении, сепсисе и у пациентов пожилого возраста.
Способ применения и дозы
Лиофилизат растворяют прилагаемым растворителем и полученный раствор вводят глубоко в мышцу.
Внутримышечные инъекции назначают для снятия острого болевого синдрома по 100 мг 1–2 раза в сутки.
Длительность парентеральной терапии обычно кратковременна и составляет несколько дней. После достижения необходимого эффекта пациенту назначают капсулы или суппозитории.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 300 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит; изменение вкуса, изъязвление и перфорации слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение; повышение активности «печёночных» трансаминаз в сыворотке крови, гепатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечёткость зрения, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: редко — агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: отёчный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.
Со стороны органов дыхания: диспноэ, бронхоспазм, ринит, отёк гортани, носовое кровотечение, кровохарканье, одышка.
Со стороны кожных покровов: алопеция, экзема, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в том числе эритематозная, крапивница), зуд кожи, ангионевротический отёк, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: усиление потоотделения, миалгия, мышечные подергивания, жажда, вагинальное кровотечение, боль и покраснение в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы: возможно появление сонливости, тошноты, рвоты, болей в животе, кровотечений, нарушений функции печени и почек.
Лечение симптоматическое: не существует специфического антидота.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Совместный приём с др. НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчёт дозы).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола.
Особые указания
При одновременном применении кетопрофена и варфарина, а также кумариновых антикоагулянтов или солей лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, почечной и печёночной недостаточностью. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функциональное состояние печени и почек. При нарушении функции почек и печени (повышение активности АЛТ является индикатором НПВП-индуцированной дисфункции печени) необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение врача.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Избегать приёма спиртных напитков!
При развитии нарушений со стороны органов зрения необходима консультация офтальмолога.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, 100 мг.
По 100 мг препарата в ампулах тёмного стекла тип 1 с кольцами для отлома.
Раствор бензилового спирта 2,5 % (растворитель). По 2,5 мл в стеклянных ампулах из бесцветного нейтрального стекла тип 1 с кольцами для отлома.
По 6 ампул с лиофилизатом и 6 ампул с растворителем для внутримышечного введения по 2,5 мл, уложенных в один или два пластиковых поддона, вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Препарат не следует применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Флексен (капсулы, 50 мг)
Дата последней актуализации: 24.03.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Италфармако С.п.А.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.
Фармакологическая группа
Характеристика
Кетопрофен представляет собой белый или не совсем белый порошок, без запаха, негигроскопичный, мелкий, плавящийся при температуре около 95° С. Легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире и растворим в бензоле и сильной щелочи, но практически нерастворим в воде при температуре 20° С. Молекулярная масса составляет 254,29.
Фармакология
Кетопрофен является НПВС с обезболивающими и жаропонижающими свойствами.
Механизм действия
Противовспалительные, анальгетические и жаропонижающие свойства кетопрофена показаны с помощью тестов у животных и in vitro. В противовоспалительных моделях показано, что кетопрофен оказывает ингибирующее действие на синтез ПГ и ЛТ, обладает антибрадикининовой активностью, а также лизосомальным мембраностабилизирующим действием. Однако его механизм действия, как и у других НПВС, до конца непонятен.
Фармакодинамика
Кетопрофен представляет собой рацемат, только S-энантиомер которого обладает фармакологической активностью. Энантиомеры имеют сходные AUC и, по-видимому, не взаимодействуют друг с другом. Зависимость анальгетического эффекта от концентрации кетопрофена была установлена в исследовании боли в полости рта при хирургическом вмешательстве. Константа скорости воздействия (ke0) составила 0,9 ч−1 (95% ДИ: от 0 до 2,1), а концентрация кетопрофена, при которой интенсивность боли составила половину от максимальной PID (разница интенсивности боли), составляла 0,3 (95% ДИ: 0,1–0,5). В исследованиях послеоперационной боли и дисменореи у 33–68% пациентов фиксировалось начало действия (измеренное по сообщению о некотором облегчении боли) в течение 30 мин после однократного приема внутрь. Облегчение боли (определяемое по повторному приему ЛС) сохранялось в течение 6 ч у 26–72% пациентов в этих исследованиях.
Фармакокинетика
Кетопрофен высвобождается из капсул в желудке, а из гранул в капсулах с пролонгированным высвобождением (предназначены для предотвращения растворения в низком рН желудочной жидкости) — с контролируемой скоростью в среде с более высоким рН тонкой кишки.
Независимо от характера высвобождения, биодоступность (Fs) у человека при пероральном введении любой лекарственной формы по сравнению с в/в введением составляет примерно 90%. Было показано, что для разовых доз от 75 до 200 мг AUC пропорциональна дозе. Кетопрофен >99% связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином.
Всасывание
Кетопрофен быстро и хорошо всасывается, причем Cmax в плазме крови наблюдается в течение 0,5–2 ч. Кетопрофен с пролонгированным высвобождением также хорошо всасывается из этой лекарственной формы, хотя заметное повышение уровня в плазме крови происходит примерно через 2–3 ч после приема. Cmax в плазме обычно достигается через 6–7 ч после приема. При приеме кетопрофена с пищей его общая биодоступность (AUC) не изменяется, однако скорость всасывания из любой лекарственной формы замедляется. Прием пищи снижает Cmax кетопрофена примерно наполовину и увеличивает среднюю величину Tmax с 1,2 ч у испытуемых натощак (диапазон от 0,5 до 3 ч) до 2 ч после приема пищи (диапазон от 0,75 до 3 ч). На колебание плазменных пиков могут также влиять циркадные изменения в процессе всасывания. Одновременное применение магния гидроксида и алюминия гидроксида не препятствует всасыванию кетопрофена. Прием кетопрофена с пролонгированным высвобождением с высокожирной пищей увеличивает Tmax примерно на 2 ч. Циркадные изменения в процессе всасывания не изучались.
Введение антацидов или других ЛС, которые могут повышать рН желудка, не должно влиять на скорость или степень всасывания кетопрофена.
Метаболизм
Метаболизм кетопрофена заключается в конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием нестабильного ацилглюкуронида. Часть глюкуронида может быть преобразована обратно в исходное соединение. Таким образом, метаболит служит потенциальным резервуаром для исходного вещества, что может быть важно для пациентов с почечной недостаточностью, т.к. конъюгат может накапливаться в сыворотке крови и подвергаться деконъюгации обратно в исходное вещество. Имеются сообщения, что конъюгаты присутствуют только в следовых количествах в плазме крови у здоровых взрослых, но их количество выше у пожилых людей — предположительно из-за снижения почечного клиренса. Было продемонстрировано, что у пожилых пациентов после многократных доз (50 мг каждые 6 ч) отношение AUC конъюгированного кетопрофена к исходному составляло 30 и 3% для энантиомеров S и R соответственно. Активные метаболиты кетопрофена неизвестны. Было показано, что кетопрофен не индуцирует ферменты, метаболизирующие ЛС.
Элиминация
Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч при Vd 0,1 л/кг после в/в введения. T1/2 кетопрофена составляет от 2 до 4 ч после приема капсул и (5,4±2,2) ч — капсул с пролонгированным высвобождением в дозе 200 мг. В случаях медленной абсорбции скорость элиминации зависит от скорости абсорбции, и поэтому T1/2 для в/в дозы удлиняется. После однократного приема кетопрофена в капсулах с пролонгированным высвобождением в дозе 200 мг уровень вещества в плазме крови медленно снижается и составляет в среднем 0,4 мг/л через 24 ч. В течение 24-часового периода примерно 80% введенной дозы кетопрофена выводится с мочой, главным образом в виде метаболита глюкуронида. Подтверждения энтерогепатической рециркуляции кетопрофена не получены.
Таблица 1
Фармакокинетические параметры кетопрофена в обычных капсулах и капсулах с пролонгированным высвобождением
| Фармакокинетический параметр | Кетопрофен в капсулах, 4×50 мг | Кетопрофен в капсулах с пролонгированным высвобождением, 1×200 мг |
| Степень пероральной абсорбции (биодоступность, Fs), % | ~90 | ~90 |
| Cmax, мг/л | ||
| натощак | 3,9±1,3 | 3,1±1,2 |
| не натощак | 2,4±1 | 3,4±1,3 |
| Tmax, ч | ||
| натощак | 1,2±0,6 | 6,8±2,1 |
| не натощак | 2±0,8 | 9,2±2,6 |
| AUC0–24, мгч/л | ||
| натощак | 32,1±7,2 | 30,1±7,9 |
| не натощак | 36,6±8,1 | 31,3±8,1 |
| Клиренс пероральной дозы, л/ч | 6,9±0,8 | 6,8±1,8 |
| T1/2, ч | 2,1±1,2 | 5,4±2,2 |
Канцерогенез, мутагенез
Исследования хронической токсичности у мышей (перорально, до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м2/сут) не выявили канцерогенного потенциала кетопрофена. МРДЧ составляет 300 мг/сут для пациента весом 60 кг с площадью поверхности тела 1,6 м2, что составляет 5 мг/кг/сут или 185 мг/м2/сут. Таким образом, мышам вводили дозу, составляющую 0,5 от МРДЧ в расчете на единицу площади поверхности тела.
Двухлетнее исследование канцерогенности у крыс с использованием доз до 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) не показало признаков онкогенного потенциала. Всем группам вводили кетопрофен в течение 104 нед, кроме самок крыс, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут), у которых введение было прекращено на 81-й нед из-за низкой выживаемости; остальные крысы были умерщвлены после 87-й нед. Выживаемость в группах, получавших кетопрофен в течение 104 нед, была в пределах 6% от контрольной группы. Более раннее двухлетнее исследование с дозами до 12,5 мг/кг/сут (75 мг/м2/сут) также не показало признаков развития опухолей, но выживаемость была низкой, и поэтому исследование было признано неубедительным.
Кетопрофен не показал мутагенной активности в тесте Эймса.
Показания к применению
Ревматоидный артрит; остеоартрит; лечение боли (кетопрофен с пролонгированным высвобождением не рекоменуется для лечения острой боли); первичная дисминорея.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кетопрофену; пациенты с бронхиальной астмой, крапивницей или аллергическими реакциями после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (сообщалось о тяжелых, редко фатальных, анафилактических реакциях на кетопрофен); периоперационная боль в условиях операции аортокоронарного шунтирования.
Применение при беременности и кормлении грудью
В проведенных исследованиях тератогенности при введении кетопрофена мышам в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) и крысам в дозах до 9 мг/кг/сут (54 мг/м2/сут), что примерно соответствует 0,2 от МРДЧ (185 мг/м2/сут), показано отсутствие тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях на кроликах материнские токсические дозы были связаны с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако исследования репродукции у животных не всегда предсказывают реакцию человека. Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин. Кетопрофен следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Из-за влияния НПВС на ССС плода (закрытие артериального протока) следует избегать их применения во время беременности (особенно на поздних сроках).
Влияние кетопрофена на роды и родоразрешение у беременных женщин неизвестно. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозах 6 мг/кг (36 мг/м2/сут, примерно 0,2 от МРДЧ) продлевает беременность при введении до начала родов.
Неизвестно, выделяется ли кетопрофен с грудным молоком у людей. У крыс кетопрофен в дозах 9 мг/кг (54 мг/м2 /сут, примерно 0,3 от МРДЧ) не влиял на перинатальное развитие. При введении лактирующим собакам концентрация кетопрофена в их молоке составляла 4–5% от его уровня в плазме крови. Как и другие ЛС, которые выделяются с молоком, кетопрофен не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Влияние на репродуктивную функцию
Кетопрофен, вводимый самцам крыс (до 9 мг/кг/сут или 54 мг/м2/сут), не оказывал существенного влияния на репродуктивную функцию или фертильность. У самок крыс, которым вводили 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м2/сут), отмечалось уменьшение количества мест имплантации. Доза 36 мг/м2/сут у крыс составляет 0,2 от МРДЧ (185 мг/м2/сут). Аномальный сперматогенез или ингибирование сперматогенеза наблюдались у крыс и собак при приеме больших доз, снижение массы яичек происходило у собак и бабуинов также при приеме больших доз кетопрофена.
Побочные действия
Данные по частоте общих побочных реакций (выше 1%) получены при проведении двойных слепых исследований в популяции 835 пациентов, получавших кетопрофен в капсулах продолжительностью от 4 до 54 нед, и 622 пациентов, получавших кетопрофен с пролонгированным высвобождением (200 мг/сут) продолжительностью от 4 до 16 нед. Преобладали незначительные желудочно-кишечные побочные эффекты, симптомы со стороны верхних отделов ЖКТ встречались чаще, чем со стороны нижних отделов. В перекрестных исследованиях с участием 321 пациента с ревматоидным артритом или остеоартрозом не было различий в частоте симптомов со стороны верхних или нижних отелов ЖКТ между пациентами, получавшими 200 мг кетопрофена с замедленным высвобождением 1 раз в день или 75 мг кетопрофена 3 раза в день (225 мг/сут). Язвенная болезнь или кровотечение из ЖКТ отмечались в контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% из 1076 пациентов, однако в открытых исследованиях при продолжительном лечении у 1292 пациентов этот показатель был выше 2%.
Частота развития язвенной болезни у пациентов, получающих НПВС, зависит от многих факторов риска, включая возраст, пол, курение, употребление алкоголя, диету, стресс, сопутствующие ЛС, такие как ацетилсалициловая кислота и ГКС, а также дозу и продолжительность лечения НПВС.
После желудочно-кишечных реакций следующими по частоте были побочные эффекты со стороны ЦНС, такие как головная боль, головокружение или сонливость. Частота некоторых побочных реакций, по-видимому, зависит от дозы.
Перечисленные ниже побочные реакции сгруппированы по системам организма, далее по частоте или числу случаев в убывающем порядке.
Частота встречаемости более 1% (возможна причинно-следственная связь)
Со стороны пищеварительной системы:диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, анорексия, рвота, стоматит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, угнетение (объединенные сообщения в т.ч. о сонливости, недомогании, депрессии) или возбуждение (в т.ч. бессонница, нервозность, сновидения и т.д.) ЦНС.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, признаки или симптомы раздражения мочевыводящих путей.
Частота встречаемости менее 1% (возможна причинно-следственная связь)
Со стороны организм в целом: озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергическая реакция, анафилаксия.
Со стороны ССС: гипертония, сердцебиение, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов, вазодилатация.
Со стороны пищеварительной системы: повышенный аппетит, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, фекальная скрытая кровь, слюнотечение, язвенная болезнь, перфорация ЖКТ, гематемезис, язвенная болезнь кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны крови: гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны обмена веществ: жажда, увеличение веса, потеря веса, гипонатриемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
Со стороны ЦНС: амнезия, спутанность сознания, импотенция, мигрень, парестезии, головокружение.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кровохарканье, эпистаксис, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, экзема, зуд, пурпурная сыпь, потливость, мочекаменная болезнь, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, повышенная светочувствительность, обесцвечивание кожи, онихолиз, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, сухой конъюнктивит, боль в глазах, нарушение слуха, кровоизлияние в сетчатку и изменение пигментации, извращение вкуса.
Со стороны урогенитальной системы: менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.
Частота встречаемости менее 1% (причинно-следственная связь неизвестна)
Следующие редкие побочные реакции, причинно-следственная связь которых с кетопрофеном неясна, перечислены в качестве предупреждающей информации для врача.
Организм в целом: сепсис, шок.
Со стороны ССС: аритмии, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: буккальный некроз, язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит.
Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет (с осложнениями).
Со стороны ЦНС: дисфория, галлюцинации, нарушение либидо, ночные кошмары, расстройство личности, асептический менингит.
Со стороны мочеполовой системы: острая тубулопатия, гинекомастия.
Взаимодействие
Были изучены следующие лекарственные взаимодействия с кетопрофеном в дозе 200 мг/сут.
Следует иметь в виду возможность усиления взаимодействия при одновременном применении кетопрофена в разовых дозах более 50 или 200 мг/сут с ЛС, имеющими сильную связь с белками плазмы крови.
Ингибиторы АПФ
НПВС могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует учитывать при применении у пациентов, получающих НПВС одновременно с ингибиторами АПФ.
Антациды
Одновременное применение магния гидроксида и алюминия гидроксида не влияет на скорость или степень всасывания кетопрофена.
Ацетилсалициловая кислота
Кетопрофен не изменяет абсорбцию ацетилсалициловой кислоты, однако в исследовании с участием 12 здоровых добровольцев одновременное применение ацетилсалициловой кислоты снижало связывание кетопрофена с белками и увеличивало его клиренс в плазме крови. Клиническое значение этих изменений неизвестно, однако, как и в случае с другими НПВС, одновременное применение кетопрофена и ацетилсалициловой кислоты обычно не рекомендуется из-за потенциального усиления побочных эффектов.
Диуретики
НПВС могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов у некоторых пациентов. Гидрохлоротиазид, назначаемый одновременно с кетопрофеном, вызывает снижение экскреции калия и хлора с мочой по сравнению с применением только гидрохлоротиазида. Пациенты, принимающие диуретики, подвергаются большему риску развития почечной недостаточности, вторичной по отношению к снижению почечного кровотока, вызванному ингибированием ПГ.
Во время сопутствующей терапии НПВС следует установить внимательное наблюдение за состоянием пациента с целью выявления признаков развития почечной недостаточности, а также для обеспечения эффективности диуретической терапии.
Дигоксин
В исследовании с участием 12 пациентов с застойной сердечной недостаточностью, которые одновременно получали кетопрофен и дигоксин, кетопрофен не изменял уровень дигоксина в сыворотке крови.
Препараты лития
НПВС вызывают повышение уровня лития в плазме крови и снижение его почечного клиренса.
Средняя Cmin лития увеличивалась на 15%, а почечный клиренс снижался примерно на 20%. Эти эффекты обусловлены ингибированием синтеза почечных ПГ под действием НПВС. Поэтому при одновременном применении НПВС и препаратов лития следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов с целью выявления побочных действий лития.
Метотрексат
Кетопрофен, как и другие НПВС, может влиять на выведении метотрексата, приводя к повышению его сывороточного уровня и усилению побочных действий. Сообщалось, что НПВС конкурентно ингибируют накопление метотрексата в срезах почек кролика. Это может указывать на то, что они могут усиливать токсичность метотрексата. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВС с метотрексатом.
Пробенецид
Пробенецид увеличивает уровень как свободного, так и связанного кетопрофена, снижая его плазменный клиренс примерно на треть, а также уменьшая его связывание с белками. Поэтому комбинация кетопрофена и пробенецида не рекомендуется.
Варфарин
Эффекты варфарина и НПВС на желудочно-кишечное кровотечение синергичны, поэтому пациенты, получающие оба ЛС совместно, имеют более высокий риск развития серьезного желудочно-кишечного кровотечения, чем при использовании любого из этих ЛС по отдельности. В краткосрочном контролируемом исследовании с участием 14 здоровых добровольцев кетопрофен существенно не влиял на действие варфарина на ПВ. Отдельные виды кровотечений могут быть осложнением лечения варфарином, а желудочно-кишечное кровотечение — осложнением применения кетопрофена. Так как ПГ играют важную роль в гемостазе и кетопрофен оказывает свое действие на функцию тромбоцитов, одновременное применение кетопрофена и варфарина требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, получающих эти ЛС.
Передозировка
Симптомы: после острой передозировки НПВС симптомы обычно ограничиваются вялостью, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые обычно обратимы при поддерживающем лечении. Угнетение дыхания, кома или судороги возникали после больших передозировок кетопрофена. Желудочно-кишечные кровотечения, гипотония, гипертония или острая почечная недостаточность могут возникать, но встречаются редко.
Лечение: пациенты должны находиться под наблюдением, требуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот отсутствует. Очищение кишечника может быть показано пациентам с симптомами, наблюдаемыми в течение 4 ч (дольше для ЛС с пролонгированным высвобождением) или после большой передозировки (в 5–10 раз превышающей обычную дозу). Это достигается с помощью индукции рвоты и/или применением активированного угля (от 60 до 100 г у взрослых, от 1 до 2 г/кг у детей) с добавлением физиологического раствора или сорбита к первой дозе. Форсированный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия, вероятно, не будут полезны из-за высокого связывания кетопрофена с белками.
Способ применения и дозы
Внутрь, необходимо использовать самую низкую эффективную дозу кетопрофена в течение самого короткого периода времени в соответствии с индивидуальными целями лечения пациента. После наблюдения за реакцией на начальную терапию дозу и частоту приема кетопрофена следует корректировать в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.
Меры предосторожности
Общие
Кетопрофен не заменяет ГКС и не применяется для лечения недостаточности ГКС. Резкое прекращение применения ГКС может привести к обострению заболевания. Пациенты, получающие длительную терапию ГКС, при отмене лечения должны постепенно уменьшать дозу.
Если доза ГКС снижается или их применение отменяется во время терапии, снижение дозы следует проводить медленно и внимательно наблюдать за состоянием пациентов на предмет появления любых признаков побочных эффектов, включая надпочечниковую недостаточность и обострение симптомов артрита. Фармакологическая активность кетопрофена в снижении лихорадки и воспаления может уменьшить полезность этих диагностических признаков для выявления осложнений предполагаемых неинфекционных заболеваний. Кетопрофен и другие НПВС вызывают нефрит у мышей и крыс, при хроническим введении. Редкие случаи интерстициального нефрита или нефротического синдрома были зарегистрированы у людей, получающих кетопрофен.
Влияние на печень
Повышение уровня одного или нескольких печеночных тестов в пределах границ нормы может наблюдаться у 15% пациентов, получающих НПВС, включая кетопрофен. Эти лабораторные отклонения могут прогрессировать, оставаться неизменными или быть преходящими при продолжении терапии. Заметное повышение уровня АЛТ или АСТ (примерно в три и более раз превышающее ВГН) было зарегистрировано примерно у 1% пациентов в клинических исследованиях НПВС. Кроме того, были зарегистрированы редкие случаи тяжелых печеночных реакций, таких как желтуха, фульминантный гепатит, некроз печени и печеночная недостаточность, некоторые со смертельным исходом. Пациент с симптомами и/или признаками, указывающими на дисфункцию печени, а также с аномальными результатами печеночных проб должен быть оценен на предмет наличия признаков развития более тяжелой печеночной реакции во время терапии кетопрофеном. Если развиваются клинические признаки и симптомы, соответствующие заболеванию печени, или возникают системные проявления (например, эозинофилия, сыпь), следует прекратить прием кетопрофена. У пациентов с хроническими заболеваниями печени со сниженным уровнем сывороточного альбумина фармакокинетика кетопрофена изменена. Такие пациенты должны находиться под пристальным наблюдением, и следует предусмотреть уменьшение дозы, чтобы избежать высокого уровня кетопрофена и/или его метаболитов в крови.
Гематологические эффекты
Анемия иногда наблюдается у пациентов, получающих НПВС, включая кетопрофен. Это может быть связано с задержкой жидкости, кровопотерей из ЖКТ или влиянием на эритропоэз. Пациенты, находящиеся на длительном лечении НПВС, включая кетопрофен, должны проверить уровень Hb или гематокрит, если у них развиваются какие-либо признаки или симптомы анемии. НПВС ингибируют агрегацию тромбоцитов и, как было показано, продлевают время кровотечения у некоторых пациентов. Пациенты, получающие кетопрофен, на которых могут отрицательно повлиять изменения функции тромбоцитов, такие как с нарушениями свертывания крови или получающие антикоагулянты, должны находиться под тщательным наблюдением.
Ранее существовавшая астма
Пациенты с астмой могут иметь повышенную чувствительность к действию ацетилсалициловой кислоты. Применение ацетилсалициловой кислоты у пациентов с аспириновой бронхиальной астмой было связано с развитием тяжелого бронхоспазма, который может привести к летальному исходу. Так как перекрестная реактивность, в т.ч. бронхоспазм, между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС была зарегистрирована, кетопрофен не следует назначать пациентам с этой формой чувствительности и следует с осторожностью применять его у пациентов с уже существующей астмой.
Сердечно-сосудистые тромботические осложнения
Клинические исследования нескольких ЦОГ-2-селективных и неселективных НПВС продолжительностью до трех лет показали повышенный риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу. Все НПВС, как селективные, так и неселективные по отношению к ЦОГ-2, могут иметь одинаковый риск развития таких осложнений. Пациенты с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний могут подвергаться большему риску. Чтобы минимизировать потенциальный риск неблагоприятного эффекта у пациентов, получающих НПВС, следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени. Врачи и пациенты должны уделять повышенное внимание в отношении развития таких событий, даже при отсутствии предыдущих симптомов развития сердечно-сосудистых заболеваний. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и/или симптомах серьезных сердечно-сосудистых событий и мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. Нет убедительных доказательств того, что одновременное применение ацетилсалициловой кислоты снижает повышенный риск развития серьезных тромботических осложнений, связанных с применением НПВС. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и НПВС серьезно увеличивает риск развития таких осложнений со стороны ЖКТ.
Два крупных контролируемых клинических исследования с применением ЦОГ-2-селективного НПВС для лечения боли в первые 10–14 дней после операции аортокоронарного шунтирования выявили повышенную частоту развития инфаркта миокарда и инсульта.
Гипертония
НПВС, включая кетопрофен, могут привести к возникновению АГ или ухудшению течения уже существующей АГ, что может способствовать увеличению частоты сердечно-сосудистых событий. Пациенты, получающие тиазидные или петлевые диуретики, могут иметь нарушенный ответ на их применение при назначении НПВС. НПВС, в т.ч. кетопрофен, следует применять с осторожностью у пациентов с АГ. Следует тщательно контролировать АД в начале лечения НПВС и на протяжении всего курса терапии.
ХСН и отеки
Задержка жидкости и отеки наблюдались у некоторых пациентов, принимающих НПВС. Периферические отеки наблюдались примерно у 2% пациентов, получавших кетопрофен. Кетопрофен следует применять с осторожностью у пациентов с задержкой жидкости или сердечной недостаточностью.
Желудочно-кишечные эффекты: риск изъязвления, кровотечения и перфорации
НПВС, включая кетопрофен, могут вызывать серьезные желудочно-кишечные побочные эффекты, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка, тонкой или толстой кишки, что может привести к летальному исходу. Эти серьезные побочные явления могут возникнуть в любое время, с предупреждающими симптомами или без них, у пациентов, получающих НПВС. Только у одного из пяти пациентов, у которых развиваются серьезные побочные явления со стороны верхних отделов ЖКТ на фоне терапии НПВС, наблюдаются жалобы на симптомы. Язвы верхних отделов ЖКТ, сильное кровотечение или перфорация, вызванные НПВС, возникают примерно у 1% пациентов, лечение которых длилось от 3 до 6 мес, а примерно у 2–4% пациентов — в течение одного года. Эти тенденции сохраняются и при более длительном применении, увеличивается вероятность развития серьезного заболевания ЖКТ во время курса терапии. Однако даже кратковременная терапия не лишена риска.
НПВС следует назначать с особой осторожностью пациентам, в анамнезе у которых были язвенные заболевания или желудочно-кишечные кровотечения. Пациенты с язвенной болезнью в анамнезе и/или желудочно-кишечными кровотечениями, которые получают НПВС, имеют повышенный более чем в 10 раз риск развития кровотечения из ЖКТ по сравнению с пациентами, неимеющими ни одного из этих факторов риска. Другие факторы, повышающие риск развития кровотечений из ЖКТ у пациентов, получающих НПВС, включают одновременное применение пероральных ГКС или антикоагулянтов, более длительную терапию НПВС, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. Большинство сообщений о спонтанных смертельных случаях приходится на пожилых или ослабленных пациентов, и поэтому при лечении этой популяции следует проявлять особую осторожность. Чтобы свести к минимуму потенциальный риск неблагоприятного развития побочных эффектов со стороны ЖКТ у пациентов, получающих НПВС, следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени. Пациенты и врачи должны внимательно относиться к проявлению признаков и симптомов изъязвления ЖКТ и развития кровотечения во время терапии НПВС и своевременно начинать лечение при подозрении на серьезное заболевание ЖКТ. Это должно включать прекращение приема НПВС до тех пор, пока не будет исключено серьезное неблагоприятное событие со стороны ЖКТ. Для пациентов с высоким риском следует рассмотреть альтернативные методы лечения, которые не включают НПВС.
Влияние на почки
Длительное применение НПВС приводит к почечному папиллярному некрозу и другим повреждениям почек. Почечная токсичность также наблюдалась у пациентов, у которых почечные ПГ играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов введение НПВС может вызвать дозозависимое снижение образования ПГ и, как следствие, уменьшение почечного кровотока, что может привести к явной почечной декомпенсации. Повышенный риск развития этой реакции имеют пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, получающие диуретики и ингибиторы АПФ, а также пожилые люди. Прекращение терапии НПВС обычно сопровождается восстановлением до состояния, предшествующего лечению. В данных контролируемых клинических исследований отсутствует информация о применении кетопрофена у пациентов с прогрессирующей почечной недостаточностью, поэтому применение кетопрофена у таких пациентов не рекомендуется. Если необходимо начать терапию кетопрофеном, рекомендуется провести тщательный контроль функции почек пациента.
Анафилактоидные реакции
Как и в случае с другими НПВС, анафилактоидные реакции могут возникать у пациентов без известного предварительного воздействия кетопрофена. Кетопрофен не следует назначать пациентам с аспириновой триадой. Этот симптомокомплекс обычно возникает у пациентов с астмой при наличии у них ринита с полипами носа или без них, или у которых наблюдается тяжелый, потенциально смертельный бронхоспазм после приема ацетилсалициловой кислотыа или других НПВС. В тех случаях, когда возникает анафилактоидная реакция, следует обратиться за неотложной помощью.
Кожные реакции
НПВС, включая кетопрофен, могут вызывать серьезные кожные побочные эффекты, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, который может привести к летальному исходу. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах серьезных кожных проявлений, и применение кетопрофена следует прекратить при первом появлении кожной сыпи или любых других признаков развития гиперчувствительности.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность применения кетопрофена у педиатрических пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Пожилой возраст. Как и в случае с любыми НПВС, следует соблюдать осторожность при лечении пожилых людей (65 лет и старше). В фармакокинетических исследованиях клиренс кетопрофена был снижен у пожилых людей по сравнению с более молодыми пациентами. Cmax и AUC свободного кетопрофена были увеличены у пожилых пациентов. Известно, что глюкуронидный конъюгат кетопрофена, который может служить потенциальным резервуаром для исходного ЛС, в значительной степени выводится почками. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют сниженную функцию почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Рекомендуется уменьшить начальную дозу кетопрофена для пациентов старше 75 лет, это может быть полезно для контроля функции почек. Кроме того, риск развития побочных реакций может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Пожилые пациенты могут быть более чувствительны к антипростагландиновому воздействию НПВС (на ЖКТ и почки), чем пациенты более молодого возраста. В частности, пожилые или ослабленные пациенты, получающие терапию НПВС, по-видимому, переносят желудочно-кишечные язвы или кровотечения хуже, чем другие люди, и большинство спонтанных сообщений о смертельных исходах со стороны ЖКТ приходится на эту популяцию. Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении пожилых людей, а при индивидуализации их дозировки следует проявлять особую осторожность при увеличении дозы. В клинических исследованиях кетопрофена, включавших в общей сложности 1540 пациентов с остеоартрозом или ревматоидным артритом, 369 (24%) были старше 65 лет, а 92 (6%) старше 75 лет. Для исследований острой боли 23 (5%) из 484 пациентов были в возрасте старше 60 лет. В клинических исследованиях кетопрофена с пролонгированным высвобождением 356 (42%) из 840 пациентов с остеоартрозом или ревматоидным артритом были в возрасте старше 65 лет и менее 100 из них были в возрасте старше 75 лет. Общих различий в эффективности между этими пациентами и более молодыми пациентами не наблюдалось.
Нарушение функции почек. Исследования влияния нарушения функции почек были незначительными. Они указывают на снижение клиренса у пациентов с нарушением функции почек. У 23 пациентов с почечной недостаточностью Сmax свободного кетопрофена не была значительно повышена. T1/2 фазы элиминации была продлена с 1,6 ч у здоровых испытуемых примерно до 3 ч у пациентов с легкой почечной недостаточностью и примерно до 5–9 ч у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек.
Нарушения функции печени. У пациентов с алкогольным циррозом печени достоверных изменений фармакокинетики кетопрофена по сравнению со здоровыми добровольцами того же возраста не наблюдалось, плазменный клиренс составил 0,07 л/кг/ч у 26 пациентов с нарушениями функции печени. T1/2 был сопоставим с наблюдаемым у здоровых добровольцев. Однако несвязанная (биологически активная) фракция была примерно удвоена, вероятно, из-за гипоальбуминемии и высокой вариабельности фармакокинетики у больных циррозом печени. Поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, и суточные дозы кетопрофена должны быть сведены к минимуму, обеспечивая желаемый терапевтический эффект.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Товары из категории — Опорно-двигательная система
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 154
Немного фактов
Флексен – это порошок для приготовления раствора внутримышечного введения с жаропонижающим и противовоспалительным действиями. встречается еще в таблетированой, капсулированной форме и в форме мази.
Фармакологические свойства
Таблетки обладают противо агрегационные, жаропонижающими, анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Средство воздействует как на периферические, так и на центральные механизмы, обеспечивая максимальную эффективность при использовании и быстрое действие.
Состав и форма выпуска
Основное действующее вещество Флексена это кетопрофен сто миллиграмм, из вспомогательных компонентов стоит отметить: безводный коллоидный кремний, полусинтетические твердые глицериды. Состав полностью безвреден для организма. В упаковке шесть гемогенных суппозитория. Встречается средство также в форме таблеток, капсул и мази. В упаковке всегда есть инструкция.
Показания к применению
Средство Флексен предназначен для лечения симптоматических острых болевых синдромов, основанных на воспалительных процессах различной этимологии.
Побочные эффекты
Препарат Флексен, по сути, достаточно безопасный, но в некоторых случаях может спровоцировать возникновение таких побочек как: мигрень, гематурия, тахикардия, ринит, сонливость, депрессивное состояние, агрессивное поведение, одышка, астения, конъюнктивит, нефротический синдром, повышение давления, носовое кровотечение, периферическая невропатия, аллергические симптомы (по типу покраснения, зуда, сыпи) и т.д.
Противопоказания:
Флексеном не стоит пользоваться при наличии следующих заболеваний:
- заболеваний ЖКТ, в особенности в период обострений или в послеоперационный период;
- недостаточность почек, мочекаменная болезнь
- недостаточность печени
- тромбоцитопении
- крови (нарушение свертываемости, рак крови)
;
;
;
.
Также категорически запрещается употребление данного лекарственного средства детям и подросткам до пятнадцатилетнего возраста. Стоит отказаться от лечения, если есть аллергическая реакция хотя бы на один из компонентов препарата.
Прием при беременности
Внутримышечный раствор категорически запрещается использовать женщинам во время беременности (в особенности на первом и последнем триместре), а также женщинам в период лактации – есть угроза прекращения процесса.
Способ и особенности приема
Для того, чтобы купировать острые болевые синдромы рекомендуется использовать препарат внутримышечно. Суточная доза, по инструкции – сто миллиграмм в 1-ин или 2-а приема. Интенсивную терапию нужно проводить подряд несколько дней, далее нужно перейти на таблетированные и капсулированные препараты. Максимальная суточная норма – триста миллиграмм – это относится к форме порошка для раствора.
Капсулы принимаются внутрь, ни в коем случае нельзя капсулу разжевывать, запивать большим количеством воды. В сутки нужно выпивать пятьдесят-сто миллиграмм препарата разделенных на два-три приема. Количество потребляемых таблеток контролировать только доктор.
Суппозитории – нужно употреблять ректально, одна суппозитория содержит сто миллиграмм действующего вещества, употреблять по одной-две штуки в сутки, все зависит от сложности заболевания и от переносимости организмом.
форма геля используется местно. Горошину геля нужно нанести непосредственно на болевую зону, массируя тонким слоем равномерно распределить средство. Процедуру нужно проводить два-три раза в сутки. Без консультации доктора применением можно себе навредить, общая длительность курса может составлять четырнадцать дней.
Совместимость с алкоголем
В период употребления инъекций Флексена нужно отказаться от употребления напитков, содержащих алкоголь. Спирт, содержащийся в напитках полностью блокирует действие препарата, делая его полностью бесполезным. Встречаются случаи, когда в сочетании уколов со спиртными напитками проявлялись следующие побочные эффекты: головокружения, судороги, тошнота, потеря сознания, обострение болевого синдрома.
Взаимодействие другими лекарствами
Так как основное действующее вещество напрямую связывается с белками, стоит оградить организм от получения препаратов с содержанием серы, а так же ограничить прием дифенилгидантоина и антикоагулянтов.
Передозировка
При устранении острых болевых синдромов, нужно четко придерживаться указанной дозировки Флексена, в противном случае могут проявиться следующие недомогания: боли в области живота, печени и почек, рвота, кровотечения различной этимологии, тошнота, судороги, аллергические высыпания и зуд, тремор рук и повышенная сонливость. Для устранения симптоматики нужно срочно промыть желудок и употребить любое абсорбирующее средство. Диализ в данном случае применять бесполезно.
Аналоги
Среди аналогов лекарственного средства можно отметить:
- кетанолуно;
- фламакс;
- орувель;
- аркетал;
- кетоспрей.
Условия продажи
Порошок для раствора внутримышечного использования распространяется в аптеках и в интернет-просторах свободно. Для покупки предоставлять рецепт нет необходимости.
Условия хранения
Упаковку с Флексеном нужно хранить в оригинальной упаковке при максимальной температуре воздуха двадцать пять градусов, при ограниченном попадании прямых лучей солнца. Помещение должно быть сухим, и максимально отдаленным от детского внимания.
Отзывы врачей и пациентов
Врачи активно используют средство во всех его формах по показаниям, для того чтобы облегчить самочувствие пациентов снимая болевые симптомы разной этимологии, вплоть до боли во время онкологии. В период практики отметили, что побочные эффекты проявляются в минимальном количестве, только если обследовать организм полностью и определить наличие или отсутствие противопоказаний. Второй нюанс – при применении препарата на сытый желудок, в противном случае может проявиться головокружение, рвота, тошнота, боли в животе. Так как большая часть лекарственного средства выводится с помощью печени и почек, рекомендуется подключать сопутствующие препараты, которые будут помогать данным органам, в полной мере функционировать. Среди пациентов есть и положительные и отрицательные отзывы. Первое, на чем акцентируют внимание пациенты – это болезненность укола. Второе – это общее недомогание, которое ощущается в первый день приема. Третье – это легкое проявление побочных эффектов. Но большая часть пациентов довольна результатом употребление таблеток.
Производитель: Италия.
Особые указания
В процессе использования нужно следить, чтобы средство не попало на слизистые, так как можно получить химический ожог. Для того, чтобы не проявилась чувствительность повышенная, после использования гелевой формы, нужно избегать ультрафиолетовых лучей. Длительность курса должен контролировать доктор, так как в препарате есть этанол, который при длительном попадании в организм накапливается там в больших дозировках, что в свою очередь может спровоцировать проявление серьезных побочных эффектов.
Срок годности – все сроки указаны производителем на упаковке (вместе с датой производства). Все цифры должны быть выбиты, а не просто написаны (показатель подлинности продукта). Ни в коем случае нельзя использовать средство после того, как вышли сроки годности.
С инструкцией по применению следует обязательно ознакомиться, все действия по назначению суточной нормы должен выполнять доктор. Без предварительной консультации у врача, без точного определения этимологии возникновения болевого синдрома заниматься устранением проблем со здоровьем с использованием Флексена категорически противопоказано. Самолечение может усугубить проблему!
Цены на Флексен в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 154 руб.
Сертификаты и лицензии
Флексен (Flexen®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Флексен
💊 Состав препарата Флексен
✅ Применение препарата Флексен
📅 Условия хранения Флексен
⏳ Срок годности Флексен
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Флексен
(Flexen®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2019.07.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AE03
(Кетопрофен)
Лекарственная форма
| Флексен |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/м введения 100 мг: амп. 6 шт. в компл. с растворителем рег. №: П N011313/04 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Флексен
Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения в виде белой или почти белой гомогенной массы; приложенный растворитель — прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: глицин.
Растворитель: бензиловый спирт, вода д/и — до 2.5 мл.
Ампулы темного стекла (6) в комплекте с растворителем (амп. 6 шт.) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегантное действие.
Подавляет активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез простагландинов. Анальгезирующее действие обусловлено как центральным, так и периферическим механизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При в/м введении Тmax в плазме крови составляет 15-30 мин. Биодоступность >90%.
Связывание с белками плазмы крови — 99%. Css в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного применения. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется в течение 6-8 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Не кумулирует.
Выводится, главным образом, с мочой и 1-8% с калом. T1/2 составляет 1.6-1.9 ч.
Показания препарата
Флексен
Кратковременное симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных процессах различного генеза:
- остеоартроз;
- анкилозирующий спондилит;
- подагрический артрит;
- острый приступ подагры;
- ревматоидный артрит;
- псориатический артрит;
- бурсит, тендосиновит;
- ишиалгия,
- миалгия;
- невралгия;
- дорсалгия;
- радикулит;
- ушибы и растяжения мышц;
- головная и зубная боль;
- отит;
- аднексит;
- альгодисменорея;
- болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром.
Режим дозирования
Для купирования острого болевого синдрома препарат назначают в/м в дозе 100 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 300 мг.
Продолжительность парентеральной терапии обычно составляет несколько дней. После достижения необходимого эффекта пациенту назначают капсулы или суппозитории.
С целью получить раствор для парентерального введения лиофилизат растворяют прилагаемым растворителем.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: НПВС-гастропатия, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, снижение аппетита, диарея, стоматит, изменение вкусовых ощущений, изъязвление и перфорации слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (в т.ч. десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное), повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, ринит, отек гортани, носовое кровотечение, кровохарканье, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.
Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрения, конъюнктивит, снижение слуха, вертиго.
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона), фотодерматит, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: алопеция, экзема, усиление потоотделения, миалгия, мышечные подергивания, жажда, вагинальное кровотечение, боль и покраснение в месте инъекции.
Противопоказания к применению
- заболевания ЖКТ в фазе обострения;
- желудочно-кишечные кровотечения и перфорации в анамнезе;
- выраженные нарушения функции почек;
- выраженные нарушения функции печени;
- нарушения со стороны системы кроветворения (в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции, гемофилия);
- купирование болевого синдрома непосредственно перед или сразу после оперативного вмешательства на сердечно-сосудистой системе;
- выраженная сердечная недостаточность;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте (в т.ч. указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты) или к другим НПВС.
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени и/или почек, желудочно-кишечных заболеваниях в анамнезе, бронхиальной астме, рините, крапивнице, полипах слизистой носа, артериальной гипертензии и/или сердечно-сосудистых заболеваниях, цереброваскулярных заболеваниях, заболеваниях крови, анемии, алкоголизме, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, сахарном диабете, дегидратации, табакокурении, сепсисе и у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
При одновременном применении кетопрофена и варфарина, а также кумариновых антикоагулянтов или солей лития пациентам следует находиться под строгим наблюдением врача.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе, почечной и печеночной недостаточностью. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени/почек. При нарушении функции почек и/или печени (повышение активности АЛТ — индикатор НПВС-индуцированной дисфункции печени) необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение врача.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
При терапии Флексеном следует избегать приема алкоголя!
При развитии нарушений со стороны органов зрения следует проконсультироваться у офтальмолога.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение препарата у пациентов детского и подросткового возраста до 18 лет.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения Флексеном следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: возможно появление сонливости, тошноты, рвоты, болей в животе, кровотечений, нарушений функции печени и/или почек.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с Флексеном снижается эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, усиливаются побочные эффекты ГКС и минералокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Комбинированное применение Флексена с другими НПВС, ГКС, этанолом и кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечного кровотечения, увеличению риска развития нарушения функции почек.
Одновременное применение Флексена с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
При одновременном применении Флексена с инсулином и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами повышается действие последних — необходима коррекция дозы.
Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Комбинированное применение Флексена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Одновременное применение с Флексеном повышает концентрацию в плазме верапамила, нифедипина, препаратов лития, метотрексата.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию Флексена.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности Флексена при одновременном применении.
Флексен фармацевтически несовместим с раствором трамадола.
Условия хранения препарата Флексен
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Флексен
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аркетал Ромфарм
(S.C. ROMPHARM Company, Румыния)
Артрум
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Кетонал®
(LEK d.d., Словения)
Кетопрофен
(АТОЛЛ, Россия)
Кетопрофен
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Кетопрофен
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Кетопрофен
(ХИМФАРМ, Казахстан)
Кетопрофен
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Кетопрофен
(ЭЛЛАРА, Россия)
Кетопрофен
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)
Все аналоги
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Информация о товаре
Форма выпуска:
лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения
Количество в упаковке:
6 шт.
Производитель:
Italfarmaco
Страна:
Италия
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
Инструкция на Флексен 100 мг, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, 6 шт.
Состав
1 мягкая желатиновая капсула содержит кетопрофена 50 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 3 блистера.
1 суппозиторий ректальный — 100 мг; в стрипе 6 шт., в картонной пачке 2 стрипа.
100 г геля — 2,5 г; в тубах по 30 или 50 г, в картонной пачке 1 туба.
1 ампула с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций — 100 мг, в комплекте с растворителем в ампулах; в картонной пачке 6 комплектов.
Фармакологическое действие
Ингибирует циклооксигеназу и угнетает синтез ПГ.
Флексен: Показания
Воспалительные заболевания костно-мышечной системы: остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновит, ишиас, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, сухожилий и связок, отеки (симптоматическая терапия); болевой синдром (послеоперационные, посттравматические боли, боль при метастазах в кости), почечная колика, альгодисменорея.
Раствор для инъекций — острый болевой синдром.
Способ применения и дозы
Капсулы: внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, по 50–100 мг 2–3 раза в сутки.
Суппозитории: ректально, по 1 супп. (100 мг) 1–2 раза в сутки.
Гель: местно, наносят небольшое количество геля тонким слоем на кожу над очагом воспаления и слегка втирают 2–3 раза в сутки. Длительность лечения не должна превышать 14 дней без консультации врача.
Инъекции: глубоко в мышцу по 100 мг 1–2 раза в сутки в течение обычно нескольких дней. После снятия острого болевого синдрома переходят на применение капсул или суппозиториев.
Максимальная суточная доза — 300 мг.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Флексен: Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), заболевания ЖКТ в фазе обострения, выраженные нарушения функций почек и печени, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения свертываемости крови, геморрой и проктит (суппозитории), беременность, кормление грудью, детский возраст до 15 лет.
Флексен: Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения.
Со стороны органов ЖКТ: гастралгия, тошнота, рвота, понос, метеоризм, желудочно-кишечные геморрагии.
Прочие: транзиторная дизурия, кожные аллергические реакции (зуд, крапивница), при применении суппозиториев — чувство жжения, тенезмы, жидкий стул.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают больным с нарушениями функции печени и/или почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астмой, ринитом, крапивницей, полипами слизистой оболочки носа, сердечной недостаточностью и людям пожилого возраста.
Следует избегать попадания геля на поврежденную поверхность кожи, открытые раны, в глаза и на другие слизистые оболочки.
Основные сведения
Торговое название
Флексен
Действующее вещество (МНН)
Кетопрофен
Дозировка или размер
100 мг
Форма выпуска
лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения
Первичная упаковка
ампула
Производитель
Italfarmaco
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Отзывы о Флексен
У данного товара ещё нет отзывов
Ваш может стать первым!
Популярные товары в Ютеке
Купить Флексен, 100 мг, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, 6 шт. в Самаре с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Флексен, 100 мг, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, 6 шт. в Самаре от 0 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Флексен, 100 мг, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, 6 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.
- Состав и форма выпуска
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и детям
- Дозировка
- Меры предосторожности
Состав и форма выпуска
1 мягкая желатиновая капсула содержит кетопрофена 50 мг, в блистере 10 шт., в картонной пачке 3 блистера. 1 суппозиторий ректальный — 100 мг, в стрипе 6 шт., в картонной пачке 2 стрипа. 100 г геля — 2,5 г, в тубах по 30 или 50 г, в картонной пачке 1 туба. 1 ампула с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций — 100 мг, в комплекте с растворителем в ампулах, в картонной пачке 6 комплектов.
Показания к применению
- артриты,
- радикулит,
- миалгии и невралгии,
- различные травмы.
Противопоказания к применению
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения,
- «аспириновая» астма,
- выраженные нарушения функции печени и/или почек,
- повышенная чувствительность к препарату,
- геморрой для использования свечей,
кожные заболевания и раны для использования геля.
Применение при беременности и детям
Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям в возрасте до 15 лет (для таблеток).
Дозировка
Взрослым назначают препарат внутрь в начальной суточной дозе 300 мг в 2-3 приема. Для поддерживающего лечения назначают по 50 мг 3 раза в сут или по 1 таблетке-ретард (длительного действия) — 1 раз в сутки (во время еды). Ректальные свечи назначают по 1 шт. 2 раза в сут (утром и на ночь). Лечение свечами можно при необходимости сочетать с назначением препарата внутрь в капсулах по 50 мг. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят 100 мг препарата в виде однократной внутримышечной инъекции. Дальнейшее лечение проводят с применением таблеток или свечей, при этом суточная доза не должна превышать 300 мг. Местно можно назначать гель: препарат наносят на пораженную поверхность 2 раза в сут, длительно и осторожно втирают, после втирания можно наложить сухую повязку.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают больным с нарушениями функции печени и/или почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астмой, ринитом, крапивницей, полипами слизистой оболочки носа, сердечной недостаточностью и людям пожилого возраста. Следует избегать попадания геля на поврежденную поверхность кожи, открытые раны, в глаза и на другие слизистые оболочки.
Флексен, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Флексен используется для уменьшения боли при различных воспалениях.
Производитель
Производителем является итальянская компания «Италфармако».
Страна происхождения
Лекарство Флексен производится в Италии.
Группа препаратов
Относится к группе НПВС — производных пропионовой кислоты. Код АТХ: М01АЕ03.
Действующее вещество
Главным компонентом является кетопрофен.
Формы выпуска
Препарат Флексен выпускается в следующих формах:
- гель;
- суппозитории ректальные;
- капсулы;
- лиофилизированный порошок для раствора для внутримышечного введения.
Упаковка
По 30 или 50 г помещают в тубу. По одной тубе в пачке из картона.
В контурной упаковке шесть суппозиториев. По две упаковки в картонной пачке.
10 или 15 капсул в контурной ячейковой упаковке. Два или три блистера в картонной пачке.
Одна упаковка содержит шесть ампул. Также прилагается растворитель.
Каждая пачка содержит инструкцию на государственном и русском языках.
Состав
100 г геля содержит 2,5 г кетопрофена.
Дополнительные компоненты в составе: этанол 96%, глицерол, карбоксиполиметилен, диэтаноламин, метилпарагидроксибензоат, приполпарагидроксибензоат, вода отфильтрованная.
Один суппозиторий содержит кетопрофен в количестве 100 мг.
Дополнительные вещества: глицериды твердые полусинтетические, кремний коллоидный безводный.
В одной капсуле 50 мг кетопрофена.
Вспомогательные компоненты: масло растительное, масло соевое гидратированное, масло растительное гидрированное, воск пчелиный, соевый лецитин.
Оболочка содержит: желатин, глицерол, сорбитол, титана диоксид, этилларагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия.
В одной ампуле 100 мг кетопрофена.
Прочие компоненты: гликол.
Растворитель содержит: бензиловый спирт, вода для инъекций.
Дозировка
Гель следует втирать дважды-трижды в день. Длительность терапии не должна быть более 14 суток без врачебной консультации.
Используют по одному суппозиторию 1–2 раза в сутки. Максимальная доза в день не должна быть более 300 мг.
Назначают по 1–2 капсулы 2–3 раза/сут.
Для купирования острого болевого синдрома прописывают внутримышечно 100 мг 1–2 раза/день.
Длительность такого применения должна составлять несколько суток, после чего переходят на капсулы или суппозитории.
Максимально допустимая доза в сутки не должна превышать 300 мг.
Показания к применению
Показанием является терапия острого болевого синдрома при воспалении различного генеза:
- остеоартроз,
- ревматоидный или псориатический артрит;
- анкилозирующий спондилит;
- ишиалгия;
- невралгия;
- миалгия;
- дорсалгия;
- подагрический артрит;
- тендосиновит;
- бурсит;
- отит;
- радикулит;
- аднексит;
- ушибы и мышечные растяжения;
- зубная и головная боль;
- боль при онкологических болезнях;
- боль в посттравматический и послеоперационный период;
- альгодисменорея.
Передозировка
В случае передозировки вероятны следующие симптомы: сонливость, тошнота, рвота, нарушение функции почек или печени, боль в области живота, кровотечение.
Следует осуществлять симптоматическое лечение. Специфический антидот не выявлен.
Противопоказания
Противопоказаниями являются:
- гиперчувствительность к кетопрофену и дополнительным компонентам;
- полная или неполная комбинация бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или прочих НПВС, в том числе в анамнезе;
- язва желудка или двенадцатиперстной кишки в острой форме;
- гемофилия и прочие нарушения свертываемости крови;
- язвенный колит, заболевание Крона;
- нарушение функции печени или почек в тяжелой форме;
- подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие почечные болезни;
- период после аортокоронарного шунтирования;
- кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные и другие кровотечения;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- диспепсия в хронической форме;
- третий триместр беременности;
- период кормления грудью;
- возраст менее 15 лет;
- воспаления или кровотечения из прямой кишки (для ректальных свечей).
С осторожностью:
- язвы в анамнезе;
- инфекция Helicobacter pylori;
- клинически выраженные цереброваскулярные, сердечно-сосудистые болезни, а также заболевания периферических артерий;
- бронхиальная астма в анамнезе;
- почечная и сердечная недостаточность в хронической форме;
- гипербилирубинемия;
- дислипидемия;
- умеренная печеночная недостаточность;
- повышенное артериальное давление;
- алкогольный цирроз печени;
- болезни крови;
- сахарный диабет;
- курение;
- дегидратация;
- пожилой возраст;
- затяжное использование НПВС;
- комбинирование с антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными ГКС, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Побочные действия
Система кроветворения: геморрагическая или гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нарушения функции костного мозга.
Система иммунитета: анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.
Нервная система: бессонница, астения, депрессия, боль в голове, головокружение, сонливость, спутанное сознание, парестезия, периферическая полиневропатия, потеря сознания, судороги, нестабильное эмоциональное состояние, нарушение вкуса.
ССС: тахикардия, сердечная недостаточность, увеличение артериального давления, вазодилатация.
Органы чувств: ухудшение зрения или слуха, шум в ушах, сухость слизистой оболочки глаз, болевые ощущения в глазах, конъюнктивит, неврит зрительного нерва.
Система дыхания: обострение бронхиальной астмы, кровотечения из носа, отек гортани, ринит, бронхоспазм.
Система пищеварения: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, диспепсия, НПВП-гастропатия, вздутие живота, запор, диарея, гастрит, стоматит, пептическая язва, кровотечение десен, ЖКТ или геморроидальное, обострение болезни Крона или язвенного колита, мелена, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, дискомфорт в ЖКТ, боль в желуде.
Печень и желчевыводящие пути: гепатит, увеличение активности ферментов печени в крови, увеличение уровня билирубина в крови.
Мочевыделительная система: гематурия, уретрит, цистит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, аномальные показатели функции почек.
Кожные покровы: сыпь, зуд, алопеция, фотосенсибилизация, крапивница, обострение хронической крапивницы, эритема, ангионевротический отек, буллезная сыпь, пурпура, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие побочные действия: периферические отеки, усталость, одышка, подергивание мышц, жажда, кровохарканье, менометроррагия.
Реакции в месте использования: при ректальном применении жжение, раздражение слизистой оболочки, жидкий стул.
Способ применения
Гель наносят местно, небольшое количество распределяют тонким слоем над воспалившимся очагом.
Суппозитории вводят ректально.
Препарат Флексен в виде капсул предназначен для приема внутрь после приема пищи. Запивать достаточным количеством воды, не требуется разжевывать.
Приготовленный раствор вводят внутримышечно посредством укола.
Применение при беременности и кормлении грудью
Запрещено использование в третьем триместре беременности. Применение в первом и втором триместрах допустимо только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше рисков для плода. Необходимо применять минимально эффективную дозировку максимально коротким курсом.
Не следует использовать лекарство Флексен во время грудного вскармливания.
Согласно описанию, средство способно оказывать влияние на фертильность женщины, поэтому пациенткам с бесплодием (включая проходящих обследование) не рекомендуется использовать Флексен.
Фармакологическое действие
Является нестероидным противовоспалительным средством. Борется с воспалениями, обладает анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Блокирует фермент ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и частично липооксигеназу, благодаря чему подавляется синтез простагландинов.
Способствует стабилизации липосомальных мембран, при большой концентрации in vitro ухудшает синтез брадикинина и лейкотриенов. Не оказывает негативного воздействия на состояние суставного хряща.
Синонимы
Если Флексен в аптеке отсутствует, можно подобрать его аналоги. Подойдут Артрозилен, Быструмгель, Кетонал.
Фармакокинетика
При употреблении внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность достигает 90%. При дозе в 100 мг Cmax наступает спустя 1 ч. 22 минут.
При в/м введении 100 мг обнаруживается в крови спустя 15 мин., Cmax достигается через 2 часа. Биодоступность увеличивается линейно с повышением дозировки.
Связывается с белками крови на 99%, в большинстве с альбуминовой фракцией. Проникает в синовиальную жидкость и после употребления внутрь достигает концентрации в 30% от уровня в крови. При в/в использовании 100 мг спустя 3 ч. концентрация достигает 1,5 мкг/мл, составляя половину от концентрации в крови. По прошествии 9 ч. концентрация в синовиальной жидкости — 0,8 мкг/мл, а в крови — 0,3 мкг/мл, из чего следует, что кетопрофен медленнее проходит и выводится из синовиальной жидкости. Css вещества в плазме крови наблюдаются даже спустя сутки после применения. После однократного внутримышечного введения средство обнаруживается в спинномозговой жидкости через 15 минут.
Метаболизм происходит под воздействием микросомальных ферментов печени. Т1/2 занимает меньше 2 часов. Происходит связывание с глюкуроновой кислотой. Выводится в форме глюкуронида. Отсутствуют активные метаболиты. Около 80% выводится почками в течение суток, в основном в виде глюкуронида кетопрофена.
Взаимодействие с другими препаратами
Не рекомендуется комбинировать с другими НПВС из-за повышенной вероятности кровотечения и изъязвления ЖКТ.
Совместное использование с антикоагулянтами увеличивает риск кровотечений. Если нельзя избежать такой комбинации, требуется тщательно контролировать самочувствие пациента.
При комбинации с лекарствами лития есть риск увеличения уровня лития в крови вплоть до токсических значений. Нужно контролировать количество лития и корректировать дозировку во время и после употребления НПВП.
Флексен увеличивает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его употреблении в большом количестве (больше 15 мг в неделю). Интервал между приемом препаратов должен быть не меньше 12 часов.
У лиц, использующих диуретики, особенно при возникновении дегидратации, выше риск развития почечной недостаточности из-за уменьшения почечного кровотока, спровоцированного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения Флексена у данных пациентов необходимо осуществить регидратационные мероприятия. После начала терапии требуется контроль функции почек.
Совмещение с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II у больных с нарушениями функции почек может усугубить нарушение функции почек, включая возникновение острой почечной недостаточности.
На протяжении первых недель комбинирования с метотрексатом в дозе не более 15 мг в неделю необходимо еженедельно проводить анализ крови. У пожилых пациентов или при появлении признаков нарушения функции почек рекомендуется осуществлять исследования чаще.
Лекарство способно снижать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов.
Комбинация с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск появления желудочно-кишечных кровотечений.
Совмещение с тромболитиками увеличивает вероятность кровотечения.
Одновременное использование с солями калия, калийсберегающими диуретиками, низкомолекулярными гепаринами, ингибиторами АПФ, АРА II, НПС, такролимусом, циклоспорином, триметопримом увеличивает риск возникновения гиперкалиемии.
При совмещении с циклоспорином, такролимусом есть риск аддитивного нефротоксического воздействия, особенно у пожилых лиц.
Употребление нескольких антиагрегантных средств увеличивает риск кровотечения.
Флексен повышает уровень в крови сердечных гликозидов, циклоспорина, блокаторов медленных кальциевых каналов, дигоксина, метотрексата.
Комбинация с ГКС, этанолом повышает вероятность отрицательных явлений со стороны ЖКТ.
Средство усиливает эффект пероральных гипогликемическх и некоторых противосудорожных лекарств.
Одновременное использование с пробенецидом уменьшает выведение кетопрофена в крови.
НПВС способны снижать эффективность мифепристона. Употреблять НПВС нужно не раньше, чем спустя 8–12 суток после отмены мифепристона.
Кетопрофен нельзя совмещать с раствором трамадола из-за появления осадка.
Лекарственная форма
Гель прозрачный, без цвета, имеет однородную консистенцию, не должен иметь сгустков и агломератов, легко распределяется на пластинке из стекла.
Цвет суппозиториев колеблется от белого до беловато-кремового. Имеют торпедообразную форму, однородные, жирные на ощупь.
Капсулы мягкие желатиновые, непрозрачные. Имеют продолговатую форму и бледно-желтый цвет. Внутри находится маслянистая суспензия кремового оттенка.
Также имеет форму порошка.
Условия хранения
Имеются следующие рекомендации по хранению:
- необходимо хранить в сухом месте. Температура не должна подниматься выше 25 оС;
- хранить в месте, куда не имеют доступа дети. Препарат не предназначен для использования у лиц младше 15 лет.
Срок годности
Срок годности для лиофилизата, суппозиториев и геля — 3 года, для капсул — 5 лет.
Запрещено использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые условия
При затяжном использовании НПВС нужно проводить анализ крови, осуществлять контроль функции почек и печени, особенно у пожилых пациентов, делать анализ кала на скрытую кровь. Нужно соблюдать осторожность и регулярно контролировать артериальное давление при назначении Флексена лицам, страдающим артериальной гипертензией, болезнями ССС, которые провоцируют задержку жидкости в организме.
При появлении нарушений со стороны зрительной системы терапию необходимо сразу же отменить.
Лекарство способно маскировать симптомы инфекционно-воспалительных болезней. При обнаружении симптомов инфекции или плохого состояния на фоне использования Флексена нужно немедленно проконсультироваться с врачом.
Если в анамнезе имеются противопоказания со стороны ЖКТ, при затяжной терапии и использовании больших доз больной должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Так как простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, нужно с особой осторожностью прописывать Флексен больным с почечной и сердечной недостаточностью, а также пожилым лицам, употребляющим диуретики, и пациентам со сниженным ОЦК.
Во время лечения могут развиваться головокружение, сонливость и другие побочные действия со стороны нервной системы, в том числе ухудшение зрения. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и другими потенциально опасными механизмами.
Условия отпуска из аптек
Флексен в аптеке отпускается по рецепту.