Флюанксол (Fluanxol®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Флюанксол
💊 Состав препарата Флюанксол
✅ Применение препарата Флюанксол
📅 Условия хранения Флюанксол
⏳ Срок годности Флюанксол
Описание лекарственного препарата
Флюанксол
(Fluanxol®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008
года, дата обновления: 2020.08.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AF01
(Флупентиксол)
Лекарственная форма
| Флюанксол |
Р-р д/в/м введения (масляный) 20 мг/1 мл: амп. 10 шт. рег. №: П N012625/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Флюанксол
Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 27.7 мг, крахмал картофельный — 55.4 мг, желатин — 2.4 мг, тальк — 6.3 мг, магния стеарат — 0.45 мг.
Состав оболочки: желатин — 0.371 мг, сахароза — 35.9 мг, сахароза порошок — 20.5 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.25 мг, полирующий воск Capol 1295® (смесь воска пчелиного и воска карнаубского) — q.s.
50 шт. — контейнеры пластиковые (1) — пачки картонные.
100 шт. — контейнеры пластиковые (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 37 мг, крахмал картофельный — 73.5 мг, желатин — 2.76 мг, тальк — 8.4 мг, магния стеарат — 0.6 мг.
Состав оболочки: желатин — 0.558 мг, сахароза — 50 мг, сахароза порошок — 16.2 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.25 мг, полирующий воск Capol 1295® (смесь пчелиного воска белого и карнаубского воска) — q.s.
50 шт. — контейнеры пластиковые (1) — пачки картонные.
100 шт. — контейнеры пластиковые (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) коричневато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38 мг, крахмал картофельный — 77 мг, желатин — 3.32 мг, тальк — 9.1 мг, магния стеарат — 0.65 мг.
Состав оболочки: желатин — 0.558 мг, сахароза — 60.9 мг, сахароза порошок — 49.2 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.3 мг, полирующий воск Capol 1295® (смесь пчелиного воска белого и карнаубского воска) — q.s.
100 шт. — контейнеры пластиковые (1) — пачки картонные.
Раствор для в/м введения масляный прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета, практически свободный от частиц.
Вспомогательные вещества: триглицериды с цепями средней величины.
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой допаминовых рецепторов, но, возможно, и с блокадой серотониновых 5-HT-рецепторов.
Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления.
Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при применении препарата внутрь в дозе 3 мг/сут; интенсивность действия возрастает с увеличением дозы как при приеме внутрь, так и при в/м введении.
Флюанксол обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
В малых и средних дозах (до 25 мг/сут при приеме внутрь и до 100 мг в/м 1 раз в 2 недели) препарат не оказывает седативного действия, однако в высоких дозах может вызывать неспецифический седативный эффект.
При приеме внутрь в малых дозах (до 3 мг/сут) препарат оказывает антидепрессивное действие.
Флюанксол раствор для в/м введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола. В данной лекарственной форме препарат имеет значительно большую продолжительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные предписания. Применение Флюанксола в форме раствора для в/м введения предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами при приеме препарата внутрь. Инъекции Флюанксола можно проводить с интервалами в 2-4 недели.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.
После в/м введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. Cmax цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.
Распределение
Кажущийся Vd составляет около 14.1 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 99%. При в/м введении раствора для инъекций Css достигается через 3 месяца применения препарата.
Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболиты не обладают нейролептической активностью.
Выведение
При в/м введении раствора для инъекций кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T1/2, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо.
Метаболиты флупентиксола не обладают нейролептической активностью. Выводятся в основном с калом и, частично, с мочой. T1/2 составляет примерно 35 ч.
Фармакокинетически доза Флюанксола 40 мг при в/м введении 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Флюанксола 10 мг/сут при приеме внутрь в течение 2 недель.
Показания препарата
Флюанксол
Для приема внутрь в дозе до 3 мг/сут
- депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы;
- хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией;
- психосоматические нарушения с астеническими реакциями.
Для приема внутрь в дозе 3 мг/сут и более
- шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда, нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.
Для в/м введения
- шизофрения и другие психотические состояния, протекающие с галлюцинациями, бредом и нарушениями мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.
Режим дозирования
Для приема внутрь в дозе до 3 мг/сут
При депрессии легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронических невротических расстройствах с тревогой, депрессией и апатией; психосоматических нарушениях с астеническими реакциями начальная доза препарата 1 мг 1 раз/сут утром или по 500 мкг 2 раза/сут. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена до 2 мг/сут. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 0.5-1.5 мг.
Терапевтический эффект обычно проявляется в течение 2-3 дней. Если при приеме максимальной дозы 3 мг/сут эффект не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить.
Для приема внутрь в дозе 3 мг/сут и более
При терапии психотических состояний дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.
Начальная суточная доза составляет 3-15 мг в 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 5-20 мг/сут.
Для в/м введения
Раствор для в/м введения вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. В другие мышцы вводить не рекомендуется. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется разделить его на 2 части и сделать 2 инъекции.
Препарат в форме раствора для в/м введения 20 мг/мл обычно вводят в дозе 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю.
Переход с Флюанксола для приема внутрь на в/м введение
Суточная доза (мг) препарата для приема внутрь х 4 = разовая доза (мг) раствора для в/м введения каждые 2 недели.
При этом в течение 1-й недели после 1-й инъекции следует продолжать прием препарата внутрь, но в уменьшенной дозе.
Последующие дозы и интервалы между инъекциями устанавливают в соответствии с клиническим эффектом. Максимальная доза Флюанксола при в/м введении составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.
Пациенты, которых переводят с терапии депо-формами других препаратов, должны получать Флюанксол с учетом следующих соотношений: 40 мг флупентиксола деканоата эквивалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, тремор, акатизия, паркинсонизм, гипокинезия, дистония, расстройства речи, депрессия, бессонница, нервозность, ажитация; иногда — головокружение, нарушения внимания, экстрапирамидные расстройства (в основном мышечная ригидность и гиперкинез), дискинезия, амнезия, судорожные расстройства, агрессия, снижение либидо, спутанность сознания; редко — поздняя дистония.
Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. флупентиксола, в редких случаях возможно развитие ЗНС. Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.
При длительном лечении препаратом возможно развитие поздней дискинезии. Противопаркинсонические препараты не устраняют ее симптомы и могут усугубить их. Рекомендуется снижение дозы или, по возможности, прекращение лечения.
При персистирующей акатизии могут быть эффективны бензодиазепины или пропранолол.
В первые несколько дней после инъекции и на ранних стадиях лечения могут возникать нарушения моторики. В большинстве случаев такие эффекты контролируются путем снижения дозы и/или противопаркинсоническими препаратами. Однако рутинное применение противопаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется.
Транзиторная бессонница или чувство тревоги могут наблюдаться особенно, если пациенты ранее принимали нейролептики, обладающие седативным эффектом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, тахикардия; в редких случаях (как и при приеме других нейролептиков) — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии типа «пируэт», внезапная смерть).
Со стороны системы кроветворения: редко — гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения; иногда — окулогирный криз, парез аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, расстройства пищеварения (в т.ч. запор, диарея, диспепсия, тошнота), повышенное слюноотделение, дисфагия, рвота, холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения), снижение аппетита; в единичных случаях — незначительные преходящие изменения показателей функциональных печеночных проб.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, приливы, изменение углеводного обмена.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — задержка мочи, болезненное мочеиспускание.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия.
Со стороны половой системы: иногда — эректильная дисфункция.
Аллергические реакции: иногда — зуд, кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение.
Местные реакции: редко — эритема, отек, воспаление или абсцесс.
Прочие: слабость, астения.
Противопоказания к применению
- сосудистый коллапс;
- угнетение сознания любого происхождения (в т.ч. вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидных анальгетиков);
- кома;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к фенотиазинам;
- наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы; недостаточность лактазы lapp; недостаточность сахаразы и изомальтазы; нарушение абсорбции глюкозы и галактозы (при приеме таблеток).
С осторожностью применять у пациентов с органическими заболеваниями головного мозга, судорожными расстройствами, в т.ч. с эпилепсией (в результате снижения порога судорожной готовности возможно учащение припадков); с тяжелой печеночной недостаточностью; с гипокалиемией, гипомагниемией; сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (риск транзиторного снижения АД), в т.ч. с удлинением интервала QT, брадикардией менее 50 уд./мин, с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда, при некомпенсируемой сердечной недостаточности, при аритмии; с факторами риска развития инсульта; с глаукомой (и предрасположенностью к ней); с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; с алкоголизмом (возможно усиление угнетающего действия на ЦНС); с феохромоцитомой; с лейкопенией; нарушением дыхания, связанным с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких; при болезни Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов); с задержкой мочи, гиперплазией предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи); с синдромом Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия); при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).
Не рекомендуется назначать Флюанксол в дозе до 25 мг/сут пациентам в состоянии психомоторного возбуждения, т.к. активирующее действие Флюанксола в небольших дозах (при приеме внутрь до 3 мг/сут или при в/м введении 10-20 мг 1 раз в 2 недели) может привести к обострению этой симптоматики.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Флюанксола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в III триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор, чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.
Во время лечения Флюанксолом допускается грудное вскармливание, если это признано клинически необходимым. В таких случаях рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза для приема внутрь составляет 0.5-1.5 мг.
Особые указания
В случае предшествующего лечения нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.
При длительной терапии, особенно с применением Флюанксола в высоких дозах, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов с целью своевременной коррекции поддерживающей дозы.
При сопутствующем лечении диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: возможны сонливость, гипер- или гипотермия, экстрапирамидные расстройства, судороги, шок, кома.
При одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, в т.ч. аритмия типа «пируэт», остановка сердца.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется прием сорбента. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы — бипериденом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Флюанксол может усиливать седативное действие этанола, барбитуратов и других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
Флюанксол не следует применять совместно с гуанетидином и средствами с аналогичным действием, т.к. нейролептики могут ослаблять их гипотензивное действие.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики (в т.ч. Флюанксол) взаимно ингибируют метаболизм.
Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
При одновременном применении Флюанксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических средств.
При одновременном применении Флюанксола с метоклопрамидом и пиперазином увеличивается риск развития экстрапирамидных расстройств.
Пролонгирование интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может увеличиться при одновременном приеме препаратов, оказывающих такое же действие, в т.ч. антиаритмиков I A и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков группы макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), цизаприда, препаратов лития. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и перечисленных препаратов.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики) и препаратами, способными повышать концентрацию флупентиксола или флупентиксола деканоата в плазме крови, возможно увеличение риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.
Фармацевтическое взаимодействие
Флюанксол в форме раствора для в/м инъекций не должен смешиваться с депонированными формами на основе кунжутного масла, т.к. это может оказать значительное влияние на фармакокинетику вводимых препаратов.
Условия хранения препарата Флюанксол
Список Б. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°C; срок годности — 3 года.
Раствор для в/м введения масляный следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C; срок годности — 4 года.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Флюанксол раствор — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
П № 012625/02 от 16.05.2008
Торговое название:
Флюанксол
Международное непатентованное название:
флупентиксол
Химическое название:
(Z)-2-[4-[3-(2-трифторметилтиоксантен-9-илиден)пропил] пиперазин-1-ил] этил деканоат.
Лекарственная форма:
раствор для внутримышечного введения (масляный)
Состав:
активное вещество — цис(Z)-флупентиксола деканоат (в 1 мл раствора 20 мг/мл -20 мг, 100 мг/мл — 100 мг).
Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.
Описание:
20 мг/мл — прозрачное, от бесцветного до слегка желтоватого цвета масло, практически свободное от частиц;
100 мг/мл — прозрачное, от бесцветного или желтоватого до желтого цвета масло, практически свободное от частиц.
Фармакотерапевтическая группа:
антипсихотическое средство (нейролептик).
Код АТХ:
N05AF01.
Фармакологические свойства
Флюанксол является антипсихотическим средством группы тиоксантенов. Флюанксол раствор для внутримышечного введения (масляный) предназначен для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола.
Фармакодинамика
Флюанксол обладает выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, но, возможно, и блокадой 5-HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.
Флюанксол показан для лечения пациентов с хроническими психозами. Он редуцирует основные симптомы психоза такие, как галлюцинации, бред и нарушения мышления. Антипсихотическое действие усиливается с увеличением дозы.
В малых и средних дозах (до 100 мг 1 раз в 2 недели) Флюанксол не проявляет седативного действия, которое может развиваться при использовании препарата в более высоких дозах. Флюанксол оказывает растормаживающее (антиаутистическое и активирующее) действие, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
Флюанксол в данной лекарственной форме имеет значительно большую продолжительность действия и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Таким образом, Флюанксол предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств. Инъекции Флюанксола могут проводиться с интервалами в 2-4 недели.
Фармакокинетика
После инъекции цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту.
Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%. Максимальная концентрация цис(Z)-флупентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после введения. Концентрация в сыворотке снижается экспоненциально с периодом полувыведения, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения препарата из депо; равновесная концентрация достигается примерно через 3 месяца приема препарата.
Цис(Z)-флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Период полувыведения составляет примерно 35 часов.
Фармакокинетически доза Флюанксола, вводимого внутримышечно в дозе 40 мг 1 раз в 2 недели, эквивалентна ежедневному приему Флюанксола внутрь в дозе 10 мг/сут в течение 2 недель.
Показания к применению
Шизофрения и другие психотические состояния, протекающие с галлюцинациями, бредом и нарушениями мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, депрессией и аутизмом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам). Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома. Детский возраст (до 18 лет).
C осторожностью: органические заболевания головного мозга, судорожные расстройства, тяжелая печеночная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение QT интервала, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, некомпенсируемая сердечная недостаточность, аритмия; наличие факторов риска развития инсульта, глаукома (и предрасположенность к ней), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизм (может усиливаться угнетение ЦНС); феохромоцитома, лейкопения; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких; болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), задержка мочи, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков); беременность, период грудного вскармливания.
Не рекомендуется назначать пациентам в состоянии психомоторного возбуждения, т.к. активирующее действие Флюанксола в небольших дозах (10-20 мг 1 раз в 2 недели) может привести к обострению этой симптоматики.
Способ применения и дозы
Флюанксол вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. В другие мышцы вводить не рекомендуется. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется разделить его на две части и сделать две инъекции.
Флюанксол 20 мг/мл:
При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.
При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю.
Флюанксол 100 мг/мл:
Диапазон дозировок обычно составляет 50 мг (0,5 мл) каждые 4 недели — 300 мг (3 мл) каждые 2 недели. Некоторым пациентам может потребоваться доза до 400 мг (4 мл) в неделю.
После купирования острой симптоматики производится постепенное снижение дозировки до поддерживающей дозы — обычно 20-200 мг каждые 2-4 недели.
При переходе от лечения пероральными формами Флюанксола на поддерживающее лечение Флюанксолом, вводимым внутримышечно, следует руководствоваться следующей схемой:
Суточная доза Флюанксола в таблетках в мг, умноженная на 4 = доза Флюанксола в мг для внутримышечного инъекционного введения с интервалом в 2 недели.
При этом в течение первой недели после первой инъекции следует продолжать пероральный прием Флюанксола, но в уменьшенной дозе.
Пациенты, которые переводятся с терапии депо формами других препаратов, должны получать дозу в соотношении: 40 мг флупентиксола деканоата эквивалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.
Последующие дозы и интервалы между инъекциями должны быть установлены в соответствии с клиническим эффектом.
Максимальная доза Флюанксола, вводимого внутримышечно, составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.
Побочные эффекты
Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения, снижаются по мере продолжения терапии.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, тремор, акатизия, дистония, дискинезия, расстройства речи; нечасто — головокружение, редко -поздняя дистония.
Со стороны психической деятельности: депрессия, бессонница, ажитация; нечасто -агрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: редко — гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов зрения: окулогирный криз, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; нечасто — нарушение аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, дисфагия (расстройство глотания), холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения); нечасто — запор.
Нарушения метаболизма и расстройства питания: нечасто — снижение аппетита.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, изменение углеводного обмена.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны организма в целом: слабость, астения.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Местные реакции: редко — эритема, отек, воспаление или абсцесс.
Имеются данные о развитии злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
Могут возникать нарушения моторики, особенно в первые несколько дней после инъекции и на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты контролируются путем снижения дозы и/или антипаркинсоническими препаратами. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется.
Поздняя дискинезия может иногда встречаться у пациентов, получающих длительный курс лечения. Антипаркинсонические препараты не уменьшают её проявления, а даже способны усугублять состояние. Рекомендуется снижение дозы или, по возможности, прекращение лечения.
При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол.
Может наблюдаться бессонница (транзиторная) и чувство тревоги, особенно если пациенты ранее принимали нейролептики, обладающие седативным эффектом.
Имеются единичные сообщения о развитии незначительных преходящих изменений показателей функциональных печеночных проб.
При приеме флупентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, вентрикулярная (желудочковая) аритмия — фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes) и внезапная смерть.
Передозировка препаратом
Симптомы. Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.
При одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes), остановка сердца, вентрикулярная аритмия.
Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Флюанксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.
Флюанксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами из-за возможного ослабления гипотензивного действия этих средств.
Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Флюанксол может снижать эффект леводопы и действие адренергических препаратов, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Увеличение QT интервала, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих QT интервал: антиаритмических лекарственных средств IА и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих QT интервал. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и указанных выше препаратов.
Флюанксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию флупентиксола деканоата в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения QT интервала и возникновения опасных для жизни аритмий.
Флюанксол не должен смешиваться с депонированными формами на основе кунжутного масла, так как это может оказать значительное влияние на фармакокинетику вводимых препаратов.
Особые указания
При сопутствующем лечении сахарного диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.
Если ранее пациент лечился нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием, то их прием следует прекращать постепенно.
При длительной терапии, особенно с использованием больших доз Флюанксола, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов.
Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в последнем триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.
Во время лечения Флюанксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения (масляный), 20 мг/мл, 100 мг/мл.
Упаковка: По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 1 или 10 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.
Условия хранения
Список Б.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступных для детей местах.
Срок хранения
4 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Название и адрес производителя
Х. Лундбек А/О
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Дания
Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32а,
Москва, 123007
Купить Флюанксол раствор в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Fluanxol®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Флюанксол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения [масляный]
Состав
Состав: активное вещество — цис(2)-флупентиксола деканоат (в 1 мл раствора 20 мг/мл — 20 мг, 100 мг/мл — 100 мг).
Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.
Описание
20 мг/мл — прозрачное, от бесцветного до слегка желтоватого цвета масло, практически свободное от частиц;
100 мг/мл — прозрачное, от бесцветного или желтоватого до жёлтого цвета масло, практически свободное от частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Флюанксол обладает выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, но, возможно, и блокадой 5-HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.
Флюанксол показан для лечения пациентов с хроническими психозами. Он редуцирует основные симптомы психоза такие, как галлюцинации, бред и нарушения мышления. Антипсихотическое действие усиливается с увеличением дозы.
В малых и средних дозах (до 100 мг 1 раз в 2 недели) Флюанксол не проявляет седативного действия, которое может развиваться при использовании препарата в более высоких дозах. Флюанксол оказывает растормаживающее (антиаутистическое и активирующее) действие, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
Флюанксол в данной лекарственной форме имеет значительно большую продолжительность действия и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Таким образом, Флюанксол предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием пациентами приёма пероральных лекарственных средств. Инъекции Флюанксола могут проводиться с интервалами в 2–4 недели.
Фармакокинетика
После инъекции цис(7)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(2)-флупентиксол и декановую кислоту. Кажущийся объём распределения (Vd)p составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99 %. Максимальная концентрация цис(2)-флупентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после введения. Концентрация в сыворотке снижается экспоненциально с периодом полувыведения, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения препарата из депо; равновесная концентрация достигается примерно через 3 месяца приёма препарата. Цис(2)-флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Период полувыведения составляет примерно 35 часов.
Фармакокинетически доза Флюанксола, вводимого внутримышечно в дозе 40 мг 1 раз в 2 недели, эквивалентна ежедневному приёму Флюанксола внутрь в дозе 10 мг/сут в течение 2 недель.
Показания
Шизофрения и другие психотические состояния, протекающие с галлюцинациями, бредом и нарушениями мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, депрессией и аутизмом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам). Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приёмом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома. Детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью
Органические заболевания головного мозга, судорожные расстройства, тяжёлая печёночная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение QT интервала, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесённый острый инфаркт миокарда, некомпенсируемая сердечная недостаточность, аритмия; наличие факторов риска развития инсульта, глаукома (и предрасположенность к ней), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизм (может усиливаться угнетение ЦНС); феохромоцитома, лейкопения; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой лёгких; болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), задержка мочи, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков); беременность, период грудного вскармливания.
Не рекомендуется назначать пациентам в состоянии психомоторного возбуждения, так как активирующее действие Флюанксола в небольших дозах (10–20 мг 1 раз в 2 недели) может привести к обострению этой симптоматики.
Способ применения и дозы
Флюанксол вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. В другие мышцы вводить не рекомендуется. Если необходимый объём раствора превышает 2 мл, рекомендуется разделить его на две части и сделать две инъекции.
Флюанксол 20 мг/мл:
При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 20-40 мг (1–2 мл) каждые 2–4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.
При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю.
Флюанксол 100 мг/мл:
Диапазон дозировок обычно составляет 50 мг (0,5 мл) каждые 4 недели — 300 мг (3 мл) каждые 2 недели. Некоторым пациентам может потребоваться доза до 400 мг (4 мл) в неделю.
После купирования острой симптоматики производится постепенное снижение дозировки до поддерживающей дозы — обычно 20-200 мг каждые 2–4 недели.
При переходе от лечения пероральными формами Флюанксола на поддерживающее лечение Флюанксолом, вводимым внутримышечно, следует руководствоваться следующей схемой:
Суточная доза Флюанксола в таблетках в мг, умноженная на 4 = доза Флюанксола в мг для внутримышечного инъекционного введения с интервалом в 2 недели.
При этом в течение первой недели после первой инъекции следует продолжать пероральный приём Флюанксола, но в уменьшенной дозе.
Пациенты, которые переводятся с терапии депо формами других препаратов, должны получать дозу в соотношении: 40 мг флупентиксола деканоата эквивалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.
Последующие дозы и интервалы между инъекциями должны быть установлены в соответствии с клиническим эффектом.
Максимальная доза Флюанксола, вводимого внутримышечно, составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.
Побочное действие
Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения, снижаются по мере продолжения терапии.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, тремор, акатизия, дистония, дискинезия, расстройства речи; нечасто — головокружение, редко — поздняя дистония.
Со стороны психической деятельности: депрессия, бессонница, ажитация; нечасто — агрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: редко — гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов зрения: окулогирный криз, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; нечасто — нарушение аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, дисфагия (расстройство глотания), холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения); нечасто — запор.
Нарушения метаболизма и расстройства питания: нечасто — снижение аппетита.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, изменение углеводного обмена.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны организма в целом: слабость, астения.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Местные реакции: редко — эритема, отёк, воспаление или абсцесс.
Имеются данные о развитии злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приёма нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
Могут возникать нарушения моторики, особенно в первые несколько дней после инъекции и на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты контролируются путём снижения дозы и/или антипаркинсоническими препаратами. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется.
Поздняя дискинезия может иногда встречаться у пациентов, получающих длительный курс лечения. Антипаркинсонические препараты не уменьшают её проявления, а даже способны усугублять состояние. Рекомендуется снижение дозы или, по возможности, прекращение лечения.
При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол.
Может наблюдаться бессонница (транзиторная) и чувство тревоги, особенно если пациенты ранее принимали нейролептики, обладающие седативным эффектом.
Имеются единичные сообщения о развитии незначительных преходящих изменений показателей функциональных печёночных проб.
При приёме флупентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приёме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, вентрикулярная (желудочковая) аритмия — фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes) и внезапная смерть.
Передозировка
Симптомы. Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.
При одновременном приёме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes), остановка сердца, вентрикулярная аритмия.
Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Флюанксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.
Флюанксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами из-за возможного ослабления гипотензивного действия этих средств. Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Флюанксол может снижать эффект леводопы и действие адренергических препаратов, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Увеличение QT интервала, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приёме препаратов, удлиняющих QT интервал: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих QT интервал. Следует избегать одновременного приёма Флюанксола и указанных выше препаратов.
Флюанксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию флупентиксола деканоата в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения QT интервала и возникновения опасных для жизни аритмий.
Флюанксол не должен смешиваться с депонированными формами на основе кунжутного масла, так как это может оказать значительное влияние на фармакокинетику вводимых препаратов.
Особые указания
При сопутствующем лечении сахарного диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.
Если ранее пациент лечился нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием, то их приём следует прекращать постепенно.
При длительной терапии, особенно с использованием больших доз Флюанксола, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов.
Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У новорождённых, чьи матери принимали нейролептические средства в последнем триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорождённых отмечается низкий балл по шкале Апгар.
Во время лечения Флюанксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорождённого, особенно в первые 4 недели после рождения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения (масляный), 20 мг/мл, 100 мг/мл.
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 1 или 10 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.
Хранение
Список Б.
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности
4 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам). Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома. Детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью
органические заболевания головного мозга, судорожные расстройства, тяжелая печеночная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение QT интервала, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, некомпенсируемая сердечная недостаточность, аритмия; наличие факторов риска развития инсульта, глаукома (и предрасположенность к ней), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, алкоголизм (может усиливаться угнетение ЦНС); феохромоцитома, лейкопения; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких; болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), задержка мочи, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков); беременность, период грудного вскармливания.
Не рекомендуется назначать пациентам в состоянии психомоторного возбуждения, т.к. активирующее действие Флюанксола в небольших дозах (10-20 мг 1 раз в 2 недели) может привести к обострению этой симптоматики.
Способ применения и дозировка
Флюанксол вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. В другие мышцы вводить не рекомендуется. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется разделить его на две части и сделать две инъекции.
Флюанксол 20 мг/мл:
При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.
При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю.
Флюанксол 100 мг/мл:
Диапазон дозировок обычно составляет 50 мг (0,5 мл) каждые 4 недели — 300 мг (3 мл) каждые 2 недели. Некоторым пациентам может потребоваться доза до 400 мг (4 мл) в неделю.
После купирования острой симптоматики производится постепенное снижение дозировки до поддерживающей дозы — обычно 20-200 мг каждые 2-4 недели.
При переходе от лечения пероралъными формами Флюанксола на поддерживающее лечение Флюанксолом, вводимым внутримышечно, следует руководствоваться следующей схемой:
Суточная доза Флюанксола в таблетках в мг, умноженная на 4 = доза Флюанксола в мг для внутримышечного инъекционного введения с интервалом в 2 недели. При этом в течение первой недели после первой инъекции следует продолжать пероральный прием Флюанксола, но в уменьшенной дозе.
Пациенты, которые переводятся с терапии депо формами других препаратов, должны получать дозу в соотношении: 40 мг флупентиксола деканоата эквивалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.
Последующие дозы и интервалы между инъекциями должны быть установлены в соответствии с клиническим эффектом.
Максимальная доза Флюанксола, вводимого внутримышечно, составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.
Побочные эффекты
Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения, снижаются по мере продолжения терапии.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, тремор, акатизия, дистония, дискинезия, расстройства речи; нечасто — головокружение, редко -поздняя дистония.
Со стороны психической деятельности: депрессия, бессонница, ажитация; нечасто -агрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: редко — гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов зрения: окулогирный криз, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; нечасто — нарушение аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, дисфагия (расстройство глотания), холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения); нечасто — запор.
Нарушения метаболизма и расстройства питания: нечасто — снижение аппетита.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, изменение углеводного обмена.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны организма в целом: слабость, астения.
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Местные реакции: редко — эритема, отек, воспаление или абсцесс.
Имеются данные о развитии злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
Могут возникать нарушения моторики, особенно в первые несколько дней после инъекции и на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты контролируются путем снижения дозы и/или антипаркинсоническими препаратами. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется.
Поздняя дискинезия может иногда встречаться у пациентов, получающих длительный курс лечения. Антипаркинсонические препараты не уменьшают её проявления, а даже способны усугублять состояние. Рекомендуется снижение дозы или, по возможности, прекращение лечения.
При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол.
Может наблюдаться бессонница (транзиторная) и чувство тревоги, особенно если пациенты ранее принимали нейролептики, обладающие седативным эффектом. Имеются единичные сообщения о развитии незначительных преходящих изменений показателей функциональных печеночных проб.
При приеме флупентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, вентрикулярная (желудочковая) аритмия — фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes) и внезапная смерть.
Передозировка препаратом
Симптомы.
Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.
При одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes), остановка сердца, вентрикулярная аритмия.
Лечение
Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Флюанксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.
Флюанксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами из-за возможного ослабления гипотензивного действия этих средств. Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Флюанксол может снижать эффект леводопы и действие адренергических препаратов, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Увеличение QT интервала, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих QT интервал: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих QT интервал. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и указанных выше препаратов.
Флюанксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию флупентиксола деканоата в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения QT интервала и возникновения опасных для жизни аритмий.
Флюанксол не должен смешиваться с депонированными формами на основе кунжутного масла, так как это может оказать значительное влияние на фармакокинетику вводимых препаратов.
1 мл масляного раствора содержит: активное вещество — цис(Z)-флупентиксола деканоат 20 мг; вспомогательные вещества — триглицериды средней цепи.
Прозрачное, от бесцветного до слегка желтоватого цвета масло, практически свободное от частиц.
Антипсихотические средства, производные тиоксантена. Код АТХ: N05AF01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Флупентиксол является антипсихотическим средством группы тиоксантенов.
Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.
In vitro и in vivo флупентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, в то время как флуфеназин in vivo в основном селективен к D2. Подобно флупентиксолу клозапин обладает сродством к D1 и D2 рецепторам in vitro и in vivo. Флупентиксол имеет высокую степень сродства к α1-адренорецепторам и 5-НТ2-рецепторам, но более низкую, чем хлорпротиксен, фенотиазины в высокой дозе и клозапин, и не имеет сродства к холинергическим мускариновым рецепторам. Обладает слабыми антигистаминергическими свойствами и не ингибирует α2-адренорецепторы.
Во всех поведенческих моделях для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) флупентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.
Периоральные движения у крыс зависят от стимуляции D1 рецепторов или блокады D2 рецепторов. Подавление этих движений возможно при введении флупентиксола. Кроме того, результаты исследований на обезьянах свидетельствуют, что оральный гиперкинез чаще связан со стимуляцией D1 рецепторов и в меньшей степени со сверхчувствительностью D2 рецепторов. Это приводит к предположению, что активация D1 рецепторов объясняет аналогичное действие у человека, т.е. дискинезии. Таким образом, необходима блокада D1 рецепторов.
Как большинство других антипсихотиков флупентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
В ходе фармакологических исследований установлено, что масляный раствор флупентиксола деканоата обладает пролонгированным антипсихотическим действием, при этом для поддержания достигнутого эффекта на протяжении длительного периода времени требуется меньшая доза раствора для инъекций по сравнению с суточной пероральной дозой. Только очень высокие дозы флупентиксола деканоата могут незначительно продлить время сна у мышей, вызванного алкоголем и барбитуратами, что свидетельствует об очень слабом седативном действии при клиническом применении.
В клинической практике Флюанксол раствор для внутримышечного введения назначается для поддерживающей терапии пациентов с хроническими психозами. Антипсихотическое действие усиливается с увеличением дозы. В низких и средних дозах (до 100 мг через две недели) флупентиксола деканоат не имеет седативного эффекта, который может ожидаться при последующем использовании лекарственного средства в более высоких дозах.
Флюанксол особенно эффективен при лечении пациентов с апатией, аутизмом, депрессией, отсутствием мотивации.
Флюанксол позволяет проводить непрерывное антипсихотическое лечение, предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с несоблюдением пациентами режима приема пероральных лекарственных средств.
Фармакокинетика
Абсорбция Максимальная концентрация в сыворотке крови (Тmах) после внутримышечного введения достигается в течение 3-7 дней. Средний период полувыведения (отражающий модифицированное высвобождение) составляет около 3 недель, равновесная концентрация устанавливается примерно через 3 месяца повторных введений лекарственного средства.
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%. Флупентиксол проникает через плацентарный барьер.
Биотрансформация Флупентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования, N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Содержание флупентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях.
Элиминация
Период полувыведения из плазмы крови (t1/2β) составляет примерно 35 часов.
Системный плазменный клиренс (Cls) — приблизительно 0,29 л/мин. Флупентиксол выводится преимущественно через кишечник и в незначительной степени почками.
В небольших количествах флупентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови составляло около 1,3.
Линейность
Фармакокинетика лекарственного препарата линейная. Минимальная концентрация флупентиксола составляет около 6 нмоль/л в равновесном состоянии после введения 40 мг флупентиксола деканоата каждые 2 недели.
Пожилые пациенты
Фармакокинетика у пожилых пациентов не изучалась. Однако фармакокинетические параметры подобного препарата зуклопентиксола не зависят от возраста пациентов.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию флупентиксола в сыворотке крови.
Нарушение функции печени
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.
Психотические расстройства за исключением депрессий.
Режим дозирования
Взрослые
Доза и интервал между инъекциями определяются индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Для поддерживающей терапии доза обычно составляет 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели в зависимости от терапевтического эффекта.
Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Если объем раствора для инъекции превышает 2 мл, рекомендуется распределить инъекцию между 2 местами введения. Флюанксол не применяется у пациентов, нуждающихся в седации.
При переходе с терапии пероральным Флюанксолом на поддерживающее лечение Флюанксолом, вводимым внутримышечно, следует руководствоваться следующей схемой:
х мг Флюанксола перорально эквивалентно 4х мг Флюанксола внутримышечно каждые 2 недели.
х мг Флюанксола перорально эквивалентно 8х мг Флюанксола внутримышечно каждые 4 недели.
Пациентам следует продолжать принимать Флюанксол перорально во время 1-й недели после 1-й инъекции, а затем постепенно снижать дозу.
Пожилые пациенты
Следует соблюдать осторожность при назначении пожилым пациентам.
Дети
Опыт применения у детей отсутствует.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек лекарственный препарат может назначаться в обычных дозах.
Нарушение функции печени
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции печени.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от характера заболевания. Пациентам с хроническими психозами может потребоваться терапия в течение нескольких лет.
Для внутримышечных инъекций.
Флюанксол раствор для внутримышечного введения можно смешивать с лекарственным препаратом Клопиксол-Акуфаз и нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.
Наиболее распространенные побочные эффекты, которые могут встречаться у более 10% пациентов, — сухость во рту, сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.
Большинство нежелательных реакций являются дозозависимыми. Частота возникновения нежелательных реакций и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и обычно снижаются по мере продолжения терапии.
Могут возникать двигательные расстройства, особенно в начале лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции успешно контролируются путем снижения дозы и/или применения противопаркинсонических средств. Однако рутинное использование противопаркинсонических средств для профилактики нежелательных реакций не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии. При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.
Частота побочных эффектов указана как: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (нельзя оценить на основании существующих данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Эндокринные нарушения
Редко: гиперпролактинемия.
Нарушения метаболизма и питания
Часто: повышение аппетита, увеличение массы тела.
Нечасто: снижение аппетита.
Редко: гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Психические нарушения
Часто: бессонница, депрессия, нервозность, ажитация, снижение либидо.
Нечасто: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.
Часто: тремор, дистония, головокружение, головная боль.
Нечасто: поздняя дискинезия, дискинезия, паркинсонизм, расстройства речи, судорожные расстройства.
Очень редко: злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Нечасто: движение глазных яблок.
Нарушения со стороны сердца
Часто: тахикардия, сердцебиение.
Редко: удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: снижение артериального давления, «приливы».
Очень редко: венозная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: одышка.
Желудочно-кишечные нарушения
Очень часто: сухость во рту.
Часто: повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея.
Нечасто: боль в животе, тошнота, метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: изменение лабораторных показателей функции печени.
Очень редко: желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: гипергидроз, зуд.
Нечасто: сыпь, фотосенсибилизация, дерматит.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Часто: миалгия.
Нечасто: мышечная ригидность.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: нарушение мочеиспускания, задержка мочи.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния
Неизвестно: синдром «отмены» у новорожденных.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Нечасто: нарушения эякуляции, эректильная дисфункция.
Редко: гинекомастия, галакторея, аменорея.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Часто: астения, утомляемость.
Нечасто: реакция в месте инъекции.
При приеме флупентиксола, как и при приеме других антипсихотических средств, наблюдались редкие случаи удлинения интервала QT, желудочковых аритмии (фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия), пируэтной желудочковой тахикардии (torsade de pointes) и внезапной смерти.
Резкое прекращение приема флупентиксола может привести к развитию синдрома «отмены». Наиболее частые симптомы — тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла/холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после прекращения приема лекарственного средства и уменьшаются в течение 1-2 недель.
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
Угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алкоголем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома.
В связи со способом применения симптомы передозировки маловероятны.
Симптомы
Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы (двигательные расстройства), судороги, шок, гипертермия или гипотермия.
При передозировке флупентиксола у пациентов, одновременно принимающих препараты, оказывающие влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардии, случаях остановки сердца и желудочковых аритмиях.
Лечение
Лечение симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть проведено промывание желудка при пероральном приеме лекарственного средства, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства — бипериденом.
Злокачественный нейролептический синдром
При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома со следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушение сознания и повышенное содержание креатинкиназы в сыворотке крови.
Риск может быть выше при приеме сильнодействующего средства.
Среди случаев с летальным исходом больше всего пациентов с имеющимся органическим мозговым синдромом, задержкой умственного развития и злоупотребляющих опиатами или алкоголем.
Лечение: прекращение приема антипсихотических средств, симптоматическое и общее поддерживающее стационарное лечение. Симптомы могут сохраняться в течение недели после прекращения приема пероральных антипсихотиков или немного дольше, если они вызваны лекарственной формой пролонгированного действия.
Флупентиксол должен применяться с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожными расстройствами и тяжелым заболеванием печени.
Флупентиксол в дозах до 25 мг/сутки не рекомендуется для применения у возбудимых, гиперактивных пациентов, поскольку активирующий эффект лекарственного средства может усилить эти симптомы. Если пациент уже принимает седативные или антипсихотические средства, то отменять их следует постепенно.
Флупентиксол может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы при длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить регулярный контроль состояния пациентов.
Флупентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий. Поэтому флупентиксол следует применять с осторожностью у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией; пациентов, генетически предрасположенных к развитию аритмии; пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например, удлинением интервала QT, выраженной брадикардией (<50 ударов/минута), недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью или сердечной аритмией.
Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.
Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема антипсихотических средств. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими средствами, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения флупентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять профилактические меры.
При приеме антипсихотических средств, в том числе флупентиксола деканоата, зарегистрированы случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза.
Депо формы антипсихотических средств длительного действия следует применять с осторожностью в комбинации с другими лекарственными средствами, обладающими миелодепрессивным действием в связи с тем, что в случае необходимости данные лекарственные средства не могут быть быстро выведены из организма.
Пожилые пациенты
Цереброваскулярные побочные реакции
У пациентов с риском развития инсульта следует применять флупентиксол с осторожностью.
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных нежелательных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышение риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов.
Повышенный уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией
Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические средства, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Для точной оценки величины риска и причин его повышения данных недостаточно.
Флупентиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Во время беременности Флюанксол следует применять только в случае крайней необходимости.
У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотические средства (в т.ч. Флюанксол) во время третьего триместра беременности, существует риск развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или синдром «отмены», которые после рождения могут варьироваться по тяжести и продолжительности. Зарегистрированы случаи ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, угнетения дыхания и трудности с кормлением. Таким образом, за новорожденными должно вестись тщательное наблюдение.
В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность.
Лактация
Во время грудного вскармливания Флюанксол может применяться только, если это признано клинически необходимым. В этом случае рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
Флюанксол выделяется с грудным молоком в таких небольших концентрациях, что не может оказывать терапевтическое воздействие на новорожденных.
Доза, усваиваемая ребенком, составляет менее 0,5% дозы, принимаемой матерью, относительно массы тела.
Фертильность
У человека зарегистрированы сообщения о следующих нежелательных явлениях: гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, эректильная дисфункция и недостаточность эякуляции. Эти явления могут оказать негативное влияние на половую функцию и фертильность у женщин и/или мужчин.
При развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или сексуальной дисфункции рекомендуется уменьшить дозу (если это возможно) или прекратить прием препарата. Данные эффекты являются обратимыми при прекращении приема препарата.
В доклинических исследованиях фертильности на крысах флупентиксол незначительно влиял на коэффициент беременности у самок. Данный эффект наблюдался при дозах, значительно превышающих применяемые в клинической практике.
Флюанксол может оказывать небольшое или умеренное воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами, особенно в начале лечения или при увеличении дозы.
Флупентиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.
Антипсихотические средства могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств. Антипсихотические средства снижают антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов.
Одновременное применение антипсихотических средств и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и антипсихотики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Флупентиксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.
Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Совместный приём со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не рекомендуется:
— антиаритмические лекарственные средства IA и III класса, (например, хинидин, амиодарон, соталол);
некоторые антипсихотические лекарственные средства (например, тиоридазин);
некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицин);
некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол);
некоторые антибиотики хинолонового ряда (например, моксифлоксацин).
Данный перечень неполный, также следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, которые могут вызвать существенное удлинение интервала QT (такие как цизаприд, литий).
Следует с осторожностью применять одновременно лекарственные средства, вызывающие электролитные нарушения, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия), и способные повысить концентрацию флупентиксола в плазме крови в связи с возможным увеличением риска удлинения интервала QT и развития злокачественной аритмии.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения (масляный) 20 мг/мл.
Упаковка
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Ф.). 10 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок хранения
4 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Название и адрес производителя
X. Лундбек А/О
Оттиливай 9,
2500 Вальбю,
Дания.
Агентство в РБ
г. Минск, ул. В. Хоружей, 22-1402.
Тел.: (+375 17) 242 16 33, факс: (+375 17) 242 16 40.