Состав
В 1 таблетке алендроновой кислоты — 70 мг и колекальциферола 70 мкг. Лактоза, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки 70 мг/70 мкг № 4.
Фармакологическое действие
Коррекция обмена кальция в костной ткани.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Бисфосфонат, ингибирующий резорбцию костной ткани. Активное вещество алендроновая кислота локализуется в зоне активной резорбции, где и производит свое действие, не оказывая существенного влияния на образование новой ткани. Подавление резорбции снижает образование новой, но в меньшей степени, что влечет прогрессирующее увеличение костной массы.
Алендронат встраивается в матрикс вновь формирующейся костной ткани, в терапевтических дозах не вызывает остеомаляцию. Витамин D3 (колекальциферол) продуцируется в коже, при отсутствии солнечного света его выработка снижается, поэтому необходимое количество должно поступать с пищей. Витамин усиливает абсорбцию кальция и фосфатов в кишечнике, регулирует уровень кальция в крови, необходим для формирования костной ткани. Его недостаточность вызывает потерю костной массы (отрицательный баланс кальция) и риск переломов при остеопорозе.
Фармакокинетика
Биодоступность алендроновой кислоты при приеме натощак (за 2 часа до завтрака) составляет у женщин 0,64%. Она незначительна при одновременном приеме с пищей, прием с кофе на 60% снижает биодоступность. Концентрация препарата в крови незначительная. Связывание алендроната с белками около 78%. После абсорбции, витамин D3 обнаруживается в крови в составе хиломикронов, быстро распределяется (больше в печень), здесь метаболизируется до активной формы витамина.
Незначительные количества витамина попадают в жировую ткань, аккумулируются здесь для последующего выброса в кровоток. Циркулирует в кровотоке в связанном виде с белком. Данные о метаболизме алендроната отсутствуют. 50% натрия алендроната выводится с мочой за 72 часа, а конечный период полувыведения — более 10 лет, то есть он медленно высвобождается из костной ткани. Период полувыведения витамина D3 около 24 часов.
Показания к применению
- нарушения обмена кальция;
- остеопороз неуточненный у мужчин и женщин;
- постменопаузальный остеопороз.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- заболевания пищевода (стриктуры или ахалазия);
- гипокальциемия;
- почечная недостаточность;
- беременность;
- период кормления грудью;
- возраст до 18 лет;
- гипопаратиреоз;
- мальабсорбция кальция;
- наследственный дефицит лактазы.
С осторожностью назначается при обострении гастрита, эзофагита, дуоденита, при желудочно-кишечном кровотечении, гиперкальциемии и гиперкальциурии.
Побочные действия
- боли в животе;
- дисфагия;
- язва пищевода;
- метеоризм;
- изжога;
- запор;
- тошнота;
- боли в суставах и костях;
- остеонекроз челюсти (после экстракции зуба);
- головокружение;
- кожная сыпь;
- крапивница;
- увеит, эписклерит.
Фосаванс, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимают внутрь по 1 таблетке за 30 минут до завтрака, запивая большим количеством воды для быстрого поступления таблетки в желудок. Следует исключить любые напитки для запивания, поскольку они могут снизить всасывание. Рекомендуемая доза принимается 1 раз в неделю в один и тот же день.
Для уменьшения побочных реакций в виде раздражения пищевода препарат следует принимать сразу после подъема с постели, не разжевывать и не рассасывать таблетки, и как минимум в течение 30 минут после этого не принимать горизонтальное положение.
Прием таблеток восполняет потребность в витамине D в течение недели. Если поступление кальция и витамина с пищей недостаточно, то рекомендуется дополнительно принимать их в виде препаратов. При пропуске приема нужно принять препарат утром следующего дня.
Фосаванс Форте содержит двойную дозу колекальциферола (вит. Д3) — 140 мкг, в связи с чем ежедневная доза витамина будет составлять 800 ME. Пациентам, которые не получают дополнительно этот витамин с пищей, целесообразнее принимать эту форму препарата.
Передозировка
Передозировка проявляется изжогой, эзофагитом, язвой желудка/пищевода. В крови обнаруживается гипокальциемия и гипофосфатемия. Для связывания алендроната натрия следует принять антациды или молоко. Не следует вызывать рвоту, поскольку это усугубит раздражение пищевода. Больной не должен принимать горизонтальное положение.
Взаимодействие
Прием одновременно с антацидами и препаратами кальция ухудшает всасывание активного вещества. Прием прочих лекарственных средств возможен через 1,5-2 часа. Ухудшают всасывание витамина D: Колестирамин, Колестипол, Олестра, Орлистат. Ускоряют катаболизм витамина диуретики, циметидин, противосудорожные препараты.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура до 25°С.
Срок годности
18 месяцев.
Аналоги Фосаванса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Алендронат, Тевабон, Осталон, Остеомед, Фосамакс, Теванат, Фороза, Остерепар.
Отзывы о Фосавансе
Препарат Фосаванс выгодно отличается от прочих биофосфонатов (например, от Фосамакса и Ксидифона) тем, что содержит витамин D в дозе 2800 МЕ или дозе 5600 МЕ (Фосаванс Форте), поэтому отпадает необходимость принимать дополнительно препараты кальция и витамин D. С препаратом больной получает недельную дозу витамина — это важно, поскольку 2/3 женщин в постменопаузе страдают выраженным гиповитаминозом. При лечении данным препаратом отмечается лучший результат — нормализуется уровень вит. D и более эффективно происходит прибавка плотности костной ткани. Можно сказать, что это принципиально новое лекарственное средство в лечении остеопороза.
Судя по отзывам, препарат многими хорошо переносится. Если следовать инструкции, то раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта встречается редко. Пациенты были информированы врачами о необходимости прекращения приема препарата при появлении нежелательных симптомов (дисфагии, болей в пищеводе при глотании, изжоги), поэтому грозных осложнений в виде язвенных поражений слизистой не отмечалось. Кроме того, клинические исследования подтвердили более высокий уровень переносимости данного препарата по сравнению с Фосамаксом. Также доказано, что длительный прием (в течение 10 лет) влечет повышение плотности кости на 13% и снижение потерь костной ткани, которые произошли ранее.
- «… Принимала при остеопорозе Фосаванс 1,5 года. Побочек не было, надо правильно принимать, как написано в инструкции».
- «… Препарат хороший — мне удалось приостановить развитие болезни и «нарастить» плотность кости. Но проблема в том, что при моем остеопорозе его надо принимать очень долго».
- «… Принимаю третий месяц, периодически делаю денситометрию. Уже через месяц кости стали крепче, буду продолжать лечение».
- «… После денситометрии выписали это лекарство, но сказали пить раз в две недели. Видимо не так все плохо».
- «… Попил курс Фосаванса и бросил. Начались проблемы с пищеварением — запор постоянный».
Цена Фосаванса, где купить
Купить Фосаванс можно во многих аптеках. Цена 4 таблеток Фосаванс Фотре колеблется в пределах 560-885 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Фосаванс Форте таб 70мг/140мкг :: 5600МЕ :: 4шт
показать еще
Фосаванс® Форте (Fosavance® Forte) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Фосаванс® Форте
💊 Состав препарата Фосаванс® Форте
✅ Применение препарата Фосаванс® Форте
📅 Условия хранения Фосаванс® Форте
⏳ Срок годности Фосаванс® Форте
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Фосаванс® Форте
(Fosavance® Forte)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2019.05.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M05BB03
(Алендроновая кислота и колекальциферол)
Лекарственная форма
| Фосаванс® Форте |
Таб. 70 мг+140 мкг: 4 или 12 шт. рег. №: ЛП-001839 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фосаванс® Форте
4 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат Фосаванс® форте представляет собой комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: алендроната натрия тригидрат и колекальциферол (витамин D3).
Алендронат
Алендронат натрия — бисфосфонат, который ингибирует опосредованный остеокластами процесс костной резорбции, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. Доклинические исследования показывают, что алендронат преимущественно локализуется в зонах активной резорбции кости. Он подавляет активность остеокластов, но не оказывает влияния на привлечение и прикрепление остеокластов. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань.
Колекальциферол (витамин D3)
Витамин D3 образуется в коже путем превращения 7-дегидрохолестерина в витамин D3 под действием ультрафиолетового излучения. При недостатке солнечного света витамин D3 является незаменимым компонентом пищи.
Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D3 в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидроксивитамин D3 (кальцитриол) происходит в почках и тщательно регулируется. Основное действие 1,25-дигидроксивитамина D3 заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также в регуляции уровня кальция в плазме, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.
Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D3 развивается в тех случаях, когда, пребывание на солнце и потребление витамина D3 с пищей не покрывают потребностей человека. Гиповитаминоз вызывает отрицательный баланс кальция, потерю костной массы, повышенный риск переломов. В тяжелых случаях витаминная недостаточность приводит к вторичному гипопаратиреозу, гипофосфатемии; миастении и остеомаляции с дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом. Дополнительный прием витамина D3 снижает эти риски и их последствия.
Фармакокинетика
Алендронат
Всасывание
Биодоступность алендроната в дозе 5-70 мг при приеме внутрь натощак не позднее чем за 2 ч до стандартного завтрака, составляет 0,64 % у женщин и 0,6 % у мужчин от внутривенной дозы. При приеме алендроната натощак за час или полчаса до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0,46 % и 0,39 % соответственно. При остеопорозе алендронат эффективен при применении натощак не позднее чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.
Биодоступность алендроната в комбинированном препарате Фосаванс® форте (70 мг/5600 ME) эквивалентна его биодоступности в таблетке алендроната 70 мг.
Биодоступность алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после стандартного завтрака. Одновременный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60 %.
При приеме преднизона внутрь (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) у здоровых лиц не происходит клинически значимого изменения биодоступности алендроната (среднее увеличение биодоступности составляло 20-44 %).
Распределение
Исследования на крысах показывают, что после внутривенного введения в дозе 1 мг/кг алендронат распределяется в мягкие ткани, а затем быстро перераспределяется в кости либо выводится с мочой. У человека средний объем распределения в равновесном состоянии, за исключением костной ткани, составляет по меньшей мере 28 л. При пероральном приеме в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови не поддается аналитическому определению (менее 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78 %.
Метаболизм
Нет данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.
Выведение
После однократного внутривенного введения алендроната, меченного 14С, приблизительно 50 % радиоактивного алендроната выводится с мочой в течение 72 ч. Выведение меченного алендроната с калом было незначительным или не определялось. После однократного внутривенного введения алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин, системный клиренс не превышает 200 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95 %. Конечный период полувыведения у человека превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроната из костей скелета. Алендронат не выводится через кислотный или основный почечный транспорт у крыс, его влияние на выведение других лекарственных препаратов этим путем у человека не предполагается.
Колекальциферол
Всасывание
При применении препарата Фосаванс® форте 70 мг/5600 ME у здоровых добровольцев (мужского и женского пола) после утреннего сна натощак за 2 часа до приема пищи средняя площадь под кривой концентрация-время (AUC0-80 ч) для витамина D3, (без поправки на эндогенный витамин D3) составляет 490,2 нг×ч/мл. Средняя максимальная концентрация в сыворотке (Cmax) витамина D3 составляет 12,2 нг/мл, а среднее время достижения максимальной концентрации в сыворотке (Тmax) составляет 10,6 ч. Биодоступность 5600 ME витамина D3 в препарате Фосаванс® форте сходна с биодоступностью 5600 ME витамина D3 при изолированном приеме.
Распределение
После всасывания витамин D3 поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется в основном в печень, где метаболизируется до его основной формы накопления 25-гидроксивитамина D3. Меньшие количества распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в виде витамина D3 для дальнейшего постепенного высвобождения в кровоток. Витамин D3 циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.
Метаболизм
Витамин D3 быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D3, который в свою очередь метаболизируется в почках до 1,25-дигидроксивитамина D3, являющегося биологически активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D3 перед выведением подвергается глюкуронированию.
Выведение
При приеме радиоактивного витамина D3 у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного колекальциферола с мочой составляла 2,4 % спустя 48 ч, с калом — 4,9 % спустя 4 сут. В обоих случаях радиоактивный колекальциферол выводился преимущественно в виде метаболитов.
Средний период полувыведения витамина D3 после перорального приема препарата Фосаванс® форте 70 мг/5600 ME составляет приблизительно 24 ч.
Почечная недостаточность
Доклинические исследования показывают, что алендронат, не поступивший в костную ткань, быстро выводится с мочой. После многократного внутривенного введения в общей дозе до 35 мг/кг у животных, доказательств отложения препарата в костях не обнаружено.
Несмотря на отсутствие клинических данных, вероятно, что, как и у животных, при нарушении почечной функции выведение алендроната с мочой ухудшается. При нарушении функции почек возможно усиление накопления алендроната в костной ткани.
Показания препарата
Фосаванс® Форте
- для лечения постменопаузального остеопороза у пациентов, дополнительно не принимающих препараты витамина D и находящихся в группе риска по развитию дефицита витамина D. Препарат снижает риск переломов позвонков и бедра;
- для повышения костной массы у мужчин с остеопорозом.
Режим дозирования
По 1 таблетке, не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание препарата Фосаванс® форте.
Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода препарат Фосаванс® форте следует принимать, выполняя перечисленные ниже правила:
- Принимать утром сразу после подъема с постели, не менее чем за 30 минут до первого’ приема пищи, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.
- Не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 минут после приема препарата Фосаванс® форте.
- Препарат Фосаванс® форте не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата Фосаванс® форте 1 раз в неделю.
Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция, если его поступления с пищей недостаточно. Препарат Фосаванс® форте удовлетворяет недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 800 ME.
Для пожилых пациентов и пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК от 35 до 60 мл/мин) коррекции доз не требуется. Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата Фосаванс® форте 1 раз в неделю.
При случайном пропуске приема препарата необходимо принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.
Побочное действие
Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являются нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ, включая боль в животе, диспепсию, язву пищевода, дисфагию, вздутие живота и кислую отрыжку (≥ 1/100,< 1/10).
Следующие нежелательные реакции сообщались во время клинических исследований и/или постмаркетингового применения алендроната.
Дополнительных нежелательных реакций для препарата Фосаванс® форте установлено не было.
Частота нежелательных реакций установлена следующим образом: очень частые (>1/10); частые (> 1/100, < 1/10); нечастые (> 1/1000, < 1/100); редкие (> 1/10000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10000).
1 См. раздел «Особые указания»
2 В клинических исследованиях частота была сопоставимой для группы препарата и группы плацебо.
3 См. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»
4 Данная нежелательная реакция была установлена в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота «редкие» была установлена на основании соответствующих клинических исследований.
5 Установлено при постмаркетинговом применении.
Противопоказания к применению
- заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение, например, стриктуры или ахалазия;
- неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 минут;
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- гипокальциемия;
- тяжелая почечная недостаточность (КК < 35 мл/мин);
- беременность и грудное вскармливание;
- детский возраст (до 18 лет);
- тяжелый гипопаратиреоз;
- тяжелый дефицит витамина D;
- мальабсорбция кальция;
- наследственный дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
- при обострении заболеваний верхних отделов ЖКТ, таких как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язва желудка (в том числе анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приема препарата Фосаванс® форте).
- при заболеваниях, ассоциированных с гиперпродукцией кальцитриола (лейкоз, лимфома, саркоидоз) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Фосаванс® форте предназначен для лечения женщин только в постклимактерическом периоде и противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Беременность
Данные о применении препарата Фосаванс® форте при беременности отсутствуют. Исследования алендроната на животных не выявили прямого повреждающего действия в отношении беременности, развития эмбриона/плода или постнатального развития. Применение алендроната у крыс при беременности вызывало нарушение родовой деятельности вследствие гипокальциемии. Исследования на животных показывают гиперкальциемию и репродуктивную токсичность при применении витамина D в высоких дозах.
Грудное вскармливание
Неизвестно, проникает ли алендронат в грудное молоко. Колекальциферол и некоторые активные метаболиты проникают в грудное молоко.
Фертильность
Бисфосфонаты встраиваются в костную ткань, из которой они постепенно высвобождаются в течение многих лет. Количество бисфосфоната, которое может встроиться в кость и, таким образом, попасть обратно в системный кровоток, прямо пропорционально дозе и продолжительности применения бисфосфоната. Данные о риске для плода у человека отсутствуют, однако существует теоретический риск повреждения плода, особенно костного скелета, если беременность наступит по завершении курса бисфосфоната. Влияние таких переменных, как длительность периода между прекращением терапии бисфосфонатом и зачатием, конкретный вид бисфосфоната и способ введения (внутривенный или пероральный) в отношении данного риска не изучалось.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК < 35 мл/мин). Для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК от 35 до 60 мл/мин) коррекции доз не требуется.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
Особые указания
Алендронат
Нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. В связи с возможностью ухудшения, основного заболевания во время приема алендроната, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, например, при дисфагии, заболевании пищевода, гастрите, дуодените, язве, а также при серьезном заболевании ЖКТ, перенесенном, в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, при желудочно-кишечном кровотечении, хирургической, операции на верхних отделах ЖКТ, за исключением пиролопластики. Для пациентов с диагностированным пищеводом Барретта вопрос о назначении алендроната должен решаться индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
При лечении алендронатом известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения, и в редких случаях осложнявшихся формированием стриктуры. В связи с этим врачам необходимо уделять особое внимание любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием алендроната и обратиться к врачу при появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, появление или усиление изжоги.
Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему алендроната и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Чрезвычайно важно полностью проинформировать пациентов о значении соблюдения правил приема препарата и убедиться в том, что они поняли это. Следует предупредить их о том, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.
Хотя в расширенных клинических испытаниях алендроната повышение риска не отмечалось, в постмаркетинговых отчетах сообщалось о редких случаях развития.язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной.
Остеонекроз челюсти
У больных раком, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов, отмечались случаи остеонекроза челюсти, обусловленного главным образом предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией . (в т.ч. остеомиелитом). Многие из них также получали химиотерапию и глюкокортикостероиды.
Также известны случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остсопорозом при приеме внутрь бисфосфонатов.
При оценке индивидуального риска развития некроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска:
- сила действия бисфосфоната (наивысшая у золедроновой кислоты), путь введения (см. выше) и общая доза;
- рак, химиотерапия, радиотерапия, глюкокортикостероиды, курение;
- болезни зубов в анамнезе, плохая гигиена полости рта, парадонтоз, инвазивные стоматологические процедуры и плохо подобранные протезы.
Перед началом терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным стоматологическим статусом рекомендуется стоматологический осмотр и превентивные лечебные мероприятия.
Во время курса бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Если у больного развился остеонекроз во время терапии бисфосфонатами, хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить его состояние. Неизвестно, уменьшает ли прекращение приема бисфосфонатов риск остеонекроза челюсти у пациентов, которым требуются стоматологические процедуры. В каждом случае решение должен принимать лечащий врач на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента.
Во время терапии бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены полости рта, профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости сообщения любых симптомов со стороны полости рта, например подвижности зубов, боли или появлении припухлости.
Боль в костях и мышцах
Известно о случаях появления болей в костях, суставах и/или мышцах во время курса бисфосфонатов. Во время постмаркетингового применения в редких случаях данные симптомы были выраженными и/или приводили к инвалидности. Время появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов симптомы разрешались после прекращения лечения. У некоторых из них симптомы появлялись снова при возобновлении приема того же препарата или другого бисфосфоната.
Атипичные переломы бедра
Известно о случаях подвертельных или диафизарных переломов бедра при лечении бисфосфонатами, главным образом у больных, получающих длительную терапию по поводу остеопороза. Эти поперечные или косые переломы могут возникнуть по всей длине бедра от малого вертела бедренной кости до надмыщелкового расширения. Данные переломы происходят после.незначительной травмы или без нее, некоторые пациенты испытывают сильную боль в бедре или паховой области, которая часто сочетается с рентгенологическими симптомами стрессовых переломов, за недели или месяцы до появления полной картины перелома бедра. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих бисфосфонаты, следует обследовать второе (контралатеральное) бедро. Известно, что данные переломы плохо срастаются. При подозрении на атипичный перелом бедра следует рассмотреть возможность прекращения терапии бисфосфонатами до проведения индивидуальной оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
Во время терапии бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре или в паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами, необходимо осматривать на предмет перелома бедра.
Почечная недостаточность
Препарат Фосаванс® форте противопоказан пациентам с почечной недостаточностью при скорости клубочковой фильтрации менее 35 мл/мин.
Костный и минеральный метаболизм
Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возраста.
При наличии гикальциемии концентрацию кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения препаратом Фосаванс® форте.
Другие нарушения минерального обмена (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоз) также должны быть эффективно пролечены до начала лечения препаратом Фосаванс® форте. Содержание витамина D в препарате Фосаванс® форте недостаточно для коррекции гиповитаминоза D. У пациентов с данными нарушениями во время лечения препаратом Фосаванс® форте необходимо контролировать концентрацию кальция в сыворотке и симптомы гипокальциемии.
Поскольку алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно при приеме глюкокортикостероидов, понижающих всасывание кальция. Обычно такое снижение небольшое и бессимптомное. Тем не менее, известны редкие случаи симптоматической гипокальциемии, которая иногда достигала тяжелой степени и развивалась у пациентов с соответствующей предрасположенностью (например, гипопаратиреоз, гиповитаминоз D и мальабсорбция кальция).
Колекальциферол
Витамин D3 может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при применении у пациентов, с заболеваниями, вызывающими неконтролируемую гиперпродукцию кальцитриола (например, лейкоз, лимфома, саркоидоз). У таких пациентов необходимо контролировать содержание кальция в моче и сыворотке.
У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D3.
Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат содержит лактозу и сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы и галактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции и сахаразно-изомальтазной недостаточности не следует принимать данный лекарственный препарат.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Нет данных о том, что препарат Фосаванс® форте непосредственно влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы. Некоторые нежелательные явления; например, нечеткость зрения, головокружение, сильная боль, в суставах или мышцах (см. раздел «Побочное действие»), наблюдающиеся при приеме препарата Фосаванс® форте, могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Передозировка
Алендронат
При. передозировке возможны гипокальциемия, гипофосфатемия и нежелательные реакции со стороны верхнего отдела ЖКТ: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва желудка и пищевода.
Специфического лечения передозировки алендроната нет. При передозировке препарата Фосаванс® форте следует принять молоко или антациды для связывания алендроната. Во избежание раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.
Колекальциферол
Токсичность витамина D не отмечалась у здоровых взрослых лиц при хроническом приеме в дозах ниже 10000 МЕ/сут. В клинических исследованиях с участием здоровых взрослых лиц прием витамина D3 в суточной дозе 4000 ME в течение 5 месяцев не вызывал гиперкальциурии и гиперкальциемии.
Лекарственное взаимодействие
Алендронат
Всасывание алендроната может нарушаться, если препарат принимается одновременно с пищей, напитками (включая минеральную воду), препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными препаратами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом препарата Фосаванс® форте и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 минут.
Поскольку применение НПВП связано с развитием эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП и алендроната.
Колекальциферол
Олестра, минеральные масла, орлистат, а также секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол) могут затруднять всасывание витамина D.
Противосудорожные препараты, циметидин, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.
Условия хранения препарата Фосаванс® Форте
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Фосаванс® Форте
Срок годности — 18 месяцев.
Условия реализации
По рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Фосаванс® Форте (таблетки, 70 мг+140 мкг)
Дата последней актуализации: 14.12.2016
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Мерк Шарп и Доум Б.В.
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
18 мес.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.
Фармакологическая группа
Характеристика
Комбинация ДВ для лечения остеопороза, в состав которой входят ингибитор костной резорбции (алендроновая кислота) и регулятор кальциево-фосфорного обмена (колекальциферол — витамин D3).
Фармакология
Фармакодинамика
Алендронат
Натрия алендронат — бисфосфонат, который ингибирует опосредованный остеокластами процесс костной резорбции, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. Доклинические исследования показывают, что алендронат преимущественно локализуется в зонах активной резорбции кости. Он подавляет активность остеокластов, но не оказывает влияние на привлечение и прикрепление остеокластов. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань.
Колекальциферол (витамин D3)
Витамин D3 образуется в коже путем превращения 7-дегидрохолестерина в витамин D3 под действием УФ излучения. При недостатке солнечного света витамин D3 является незаменимым компонентом пищи.
Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D3 в печени, где и происходит его накопление. Превращение в активный кальциймобилизирующий гормон 1,25-дигидроксивитамин D3 (кальцитриол) происходит в почках и тщательно регулируется. Основное действие 1,25-дигидроксивитамина D3 заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также в регуляции уровня кальция в плазме, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.
Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D3 развивается в тех случаях, когда пребывание на солнце и потребление витамина D3 с пищей не покрывают потребностей человека. Гиповитаминоз вызывает отрицательный баланс кальция, потерю костной массы, повышенный риск переломов. В тяжелых случаях витаминная недостаточность приводит к вторичному гипопаратиреозу, гипофосфатемии, миастении и остеомаляции с дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом. Дополнительный прием витамина D3 снижает эти риски и их последствия.
Фармакокинетика
Алендронат
Всасывание. Биодоступность алендроната в дозе 5–70 мг при приеме внутрь натощак не позднее чем за 2 ч до стандартного завтрака составляет 0,64% у женщин и 0,6% у мужчин от в/в дозы. При приеме алендроната натощак за час или полчаса до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0,46 и 0,39% соответственно. При остеопорозе алендронат эффективен при применении натощак не позднее чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.
Биодоступность алендроната в составе комбинации алендроновая кислота + колекальциферол (70 мг/5600 ME) эквивалентна его биодоступности в виде алендроната 70 мг.
Биодоступность алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после стандартного завтрака. Одновременный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%.
При приеме преднизона внутрь (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) у здоровых лиц не происходит клинически значимого изменения биодоступности алендроната (среднее увеличение биодоступности составляло 20–44%).
Распределение. Исследования на крысах показывают, что после в/в введения в дозе 1 мг/кг алендронат распределяется в мягкие ткани, а затем быстро перераспределяется в кости либо выводится с мочой. У человека средний Vss, за исключением костной ткани, составляет по меньшей мере 28 л. При пероральном приеме в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови не поддается аналитическому определению (<5 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет »78%.
Метаболизм. Нет данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.
Выведение. После однократного в/в введения алендроната, меченного 14С, приблизительно 50% радиоактивного алендроната выводится с мочой в течение 72 ч. Выведение меченного алендроната с калом — незначительно или не определяется. После однократного в/в введения алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин, системный клиренс не превышает 200 мл/мин. Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%. Конечный Т1/2 у человека превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроната из костей скелета. Алендронат не выводится через кислотный или щелочной почечный транспорт у крыс, его влияние на выведение других ЛС этим путем у человека не предполагается.
Колекальциферол
Всасывание. При применении комбинации алендроновая кислота + колекальциферол (70 мг/5600 ME) у здоровых добровольцев (мужского и женского пола) после утреннего сна натощак за 2 ч до приема пищи среднее значение AUC0–80) для витамина D3 (без поправки на эндогенный витамин D3) составляет 490,2 нг×ч/мл. Средняя Сmax витамина D3 составляет 10,6 нг/мл, а среднее Тmax в сыворотке — 12 ч. Биодоступность 5600 ME витамина D3 в составе комбинации алендроновая кислота + колекальциферол сходна с биодоступностью 5600 ME витамина D3 при изолированном приеме.
Распределение. После всасывания витамин D3 поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется в основном в печень, где метаболизируется до его основной формы накопления 25-гидроксивитамина D3. Меньшие количества распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в виде витамина D3 для дальнейшего постепенного высвобождения в кровоток. Витамин D3 циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.
Метаболизм. Витамин D3 быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D3, который в свою очередь метаболизируется в почках до 1,25-дигидроксивитамина D3, являющегося биологически активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D3 перед выведением подвергается глюкуронированию.
Выведение. При приеме радиоактивного витамина D3 у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного колекальциферола с мочой составляла 2,4% спустя 48 ч, с калом — 4,9% спустя 4 сут. В обоих случаях радиоактивный колекальциферол выводился преимущественно в виде метаболитов.
Средний Т1/2 витамина D3 после перорального приема комбинации алендроновая кислота + колекальциферол (70 мг/5600 ME) составляет приблизительно 24 ч.
Почечная недостаточность
Доклинические исследования показывают, что алендронат, не поступивший в костную ткань, быстро выводится с мочой. После многократного в/в введения в общей дозе до 35 мг/кг у животных доказательств отложения препарата в костях не обнаружено. Несмотря на отсутствие клинических данных, вероятно, что, как и у животных, при нарушении почечной функции у пациентов выведение алендроната с мочой ухудшается. При нарушении функции почек возможно усиление накопления алендроната в костной ткани.
Показания к применению
Комбинация алендроновая кислота + колекальциферол предназначена для лечения постменопаузного остеопороза у пациенток, дополнительно не принимающих препараты витамина D и находящихся в группе риска по развитию дефицита витамина D. Эта комбинация снижает риск переломов позвонков и бедра.
Комбинация алендроновая кислота + колекальциферол предназначена для повышения костной массы у мужчин с остеопорозом.
Противопоказания
Заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение, например стриктуры или ахалазия; неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 мин; гиперчувствительность к любому компоненту комбинации алендроновая кислота + колекальциферол; гипокальциемия; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <35 мл/мин); тяжелый дефицит витамина D; тяжелый гипопаратиреоз; мальабсорбция кальция; беременность и грудное вскармливание; детский возраст (до 18 лет).
Ограничения к применению
Обострение заболеваний верхних отделов ЖКТ, таких как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язва желудка (в т.ч. анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах ЖКТ в течение года до приема комбинации алендроновая кислота + колекальциферол); заболевания, ассоциированные с гиперпродукцией кальцитриола (лейкоз, лимфома, саркоидоз) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Комбинация алендроновая кислота + колекальциферол предназначена для лечения женщин только в постклимактерическом периоде и противопоказана при беременности и в период грудного вскармливания.
Данные о применении комбинации алендроновая кислота + колекальциферол при беременности отсутствуют. Исследования алендроната на животных не выявили прямого повреждающего действия в отношении беременности, развития эмбриона/плода или постнатального развития. Применение алендроната у крыс при беременности вызывало нарушение родовой деятельности вследствие гипокальциемии. Исследования на животных выявили гиперкальциемию и репродуктивную токсичность при применении витамина D в высоких дозах.
Неизвестно, проникает ли алендронат в грудное молоко. Колекальциферол и некоторые его активные метаболиты проникают в грудное молоко.
Фертильность
Бисфосфонаты встраиваются в костную ткань, из которой они постепенно высвобождаются в течение многих лет. Количество бисфосфоната, которое может встроиться в кость и т.о. попасть обратно в системный кровоток, прямо пропорционально дозе и продолжительности применения бисфосфоната. Данные о риске для плода у человека отсутствуют, однако существует теоретический риск повреждения плода, особенно костного скелета, если беременность наступит по завершении курса бисфосфоната. Влияние таких переменных, как длительность периода между прекращением терапии бисфосфонатом и зачатием, конкретный вид бисфосфоната и способ введения (в/в или пероральный) в отношении данного риска не изучалось.
Побочные действия
Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являются нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ, включая боль в животе, диспепсию, язву пищевода, дисфагию, вздутие живота и кислую отрыжку (≥1/100, <1/10). О следующих нежелательных реакциях сообщалось во время клинических исследований и/или постмаркетингового применения алендроната.
Дополнительных нежелательных реакций для комбинации алендроновая кислота + колекальциферол установлено не было.
Частота нежелательных реакций установлена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — симптоматическая гипокальциемия, часто на фоне факторов предрасположенности1.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение2; нечасто — нарушение вкусовых ощущений2.
Со стороны органа зрения: нечасто — воспаление глаза (увеит, склерит, эписклерит).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — системное головокружение2; очень редко — остеонекроз наружнего слухового канала (нежелательная реакция класса бисфосфонатов).
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода3, дисфагия3, вздутие живота, кислая отрыжка; нечасто — тошнота, рвота, гастрит, эзофагит3, эрозии пищевода3, мелена2; редко — стриктура пищевода3, изъязвление пищевода3, перфорация язвы, кровотечение верхних отделов ЖКТ1, гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — алопеция2, зуд2; нечасто — кожная сыпь, эритема; редко — кожная сыпь со светочувствительностью, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз4.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — скелетно-мышечная боль (костей, мышц или суставов), иногда сильная боль1,2; часто — припухлость суставов2; редко — остеонекроз челюсти1,4, атипичный подвертельный и диафизарный переломы бедра (нежелательная реакция класса бисфосфонатов)5.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения2, периферический отек2; нечасто — преходящие симптомы как реакция острой фазы (миалгия, недомогание и редко — лихорадка), обычно в связи с началом лечения2.
1См. «Меры предосторожности».
2В клинических исследованиях частота была сопоставимой для группы ДВ и группы плацебо.
3См. «Меры предосторожности».
4Данная нежелательная реакция была установлена в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота «редко» была установлена на основании соответствующих клинических исследований.
5Установлено при постмаркетинговом применении.
Взаимодействие
Алендронат
Всасывание алендроната может нарушаться, если он в составе комбинации алендроновая кислота + колекальциферол принимается одновременно с пищей, напитками (включая минеральную воду), кальцийсодержащими ЛС, антацидами и другими ЛС для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом комбинации алендроновая кислота + колекальциферол и другими ЛС, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 мин.
Поскольку применение НПВС связано с развитием эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВС и алендроната (в составе комбинации алендроновая кислота + колекальциферол).
Колекальциферол
Олестра, минеральные масла, орлистат, а также секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол) могут затруднять всасывание витамина D (в составе комбинации алендроновая кислота + колекальциферол). Противосудорожные ЛС, циметидин, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D (в составе комбинации алендроновая кислота + колекальциферол).
Передозировка
Алендронат
Симптомы: возможны гипокальциемия, гипофосфатемия и нежелательные реакции со стороны верхнего отдела ЖКТ — диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва желудка и пищевода.
Лечение: специфического лечения передозировки алендроната нет. При передозировке комбинации алендроновая кислота + колекальциферол следует принять молоко или антациды для связывания алендроната. Во избежание раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.
Колекальциферол
Токсичность витамина D не отмечалась у здоровых взрослых лиц при хроническом приеме в дозах ниже 10000 МЕ/сут. В клинических исследованиях с участием здоровых взрослых лиц прием витамина D3 в суточной дозе 4000 ME в течение 5 мес не вызывал гиперкальциурию и гиперкальциемию.
Способ применения и дозы
Внутрь. Комбинацию алендроновая кислота + колекальциферол следует принимать в дозе 70 мг/5600 ME утром сразу после подъема с постели, по крайней мере за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или ЛС, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления комбинации в желудок.
Меры предосторожности
Алендронат
Нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ. Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. В связи с возможностью ухудшения основного заболевания во время приема алендроната следует соблюдать осторожность при назначении средства пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, например при дисфагии, заболевании пищевода, гастрите, дуодените, язве, а также при серьезном заболевании ЖКТ, перенесенном в предшествующие 12 мес, например при пептической язве, желудочно-кишечном кровотечении, хирургической операции на верхних отделах ЖКТ, за исключением пилоропластики (см. «Противопоказания»). Для пациентов с диагностированным пищеводом Барретта вопрос о назначении алендроната должен решаться индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
При лечении алендронатом известны случаи нежелательных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения и в редких случаях осложнявшихся формированием стриктуры. В связи с этим врачам необходимо уделять особое внимание любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием алендроната и обратиться к врачу при появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или за грудиной, появление или усиление изжоги (см. «Побочные действия»).
Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему алендроната и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Чрезвычайно важно полностью проинформировать пациентов о значении соблюдения правил приема препарата и убедиться в том, что они поняли это (см. «Способ применения и дозы»). Следует предупредить их о том, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.
Хотя в расширенных клинических испытаниях алендроната повышения риска возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ не отмечалось, в постмаркетинговых отчетах сообщалось о редких случаях развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной (см. «Побочные действия»).
Остеонекроз челюсти. У больных раком, при лечении которых проводилось в/в введение бисфосфонатов, отмечались случаи остеонекроза челюсти, обусловленного главным образом предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (в т.ч. остеомиелитом). Многие из них также получали химиотерапию и ГКС. Также известны случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом при приеме внутрь бисфосфонатов.
При оценке индивидуального риска развития некроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска: сила действия бисфосфоната (наивысшая у золедроновой кислоты), путь введения (см. выше) и общая доза; рак, химиотерапия, радиотерапия, ГКС, ингибиторы ангиогенеза, курение; болезни зубов в анамнезе, плохая гигиена полости рта, пародонтоз, инвазивные стоматологические процедуры и плохо подобранные протезы.
Перед началом терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным стоматологическим статусом рекомендуется стоматологический осмотр и превентивные лечебные мероприятия.
Во время курса бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Если у больного развился остеонекроз во время терапии бисфосфонатами, хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить его состояние. Неизвестно, уменьшает ли прекращение приема бисфосфонатов риск остеонекроза челюсти у пациентов, которым требуются стоматологические процедуры. В каждом случае решение должен принимать лечащий врач на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента.
Во время терапии бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены полости рта, профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости сообщения о любых симптомах со стороны полости рта, например подвижности зубов, боли или появлении припухлости.
Остеонекроз наружного слухового канала. Сообщается о случаях остеонекроза наружного слухового канала на фоне приема бисфосфонатов, главным образом при длительной терапии. Возможные факторы риска развития остеонекроза наружного слухового канала включают применение стероидов и химиотерапию и/или местные факторы риска, такие как инфекция или травма. Следует рассмотреть возможность наличия остеонекроза наружного слухового канала у пациентов, принимающих бисфосфонаты, у которых отмечено наличие нарушений со стороны органа слуха, таких как боль, выделения или хроническая инфекция.
Боль в костях и мышцах. Известно о случаях появления болей в костях, суставах и/или мышцах во время курса бисфосфонатов. Во время постмаркетингового применения в редких случаях данные симптомы были выраженными и/или приводили к инвалидности (см. «Побочные действия»). Время появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов симптомы разрешались после прекращения лечения. У некоторых из них симптомы появлялись снова при возобновлении приема того же средства или другого бисфосфоната.
Атипичные переломы бедра. Известно о случаях подвертельных или диафизарных переломов бедра при лечении бисфосфонатами, главным образом у больных, получающих длительную терапию по поводу остеопороза. Эти поперечные или косые переломы могут возникнуть по всей длине бедра от малого вертела бедренной кости до надмыщелкового расширения. Данные переломы происходят после незначительной травмы или без нее. Некоторые пациенты испытывают сильную боль в бедре или паховой области, которая часто сочетается с рентгенологическими симптомами стрессовых переломов, за недели или месяцы до появления полной картины перелома бедра. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих бисфосфонаты, следует обследовать второе (контралатеральное) бедро. Известно, что данные переломы плохо срастаются. При подозрении на атипичный перелом бедра следует рассмотреть возможность прекращения терапии бисфосфонатами до проведения индивидуальной оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
Во время терапии бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре или в паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами, необходимо осматривать на предмет перелома бедра.
Почечная недостаточность. Комбинация алендроновая кислота + колекальциферол противопоказана пациентам с почечной недостаточностью при Cl креатинина <35 мл/мин (см. «Противопоказания»).
Костный и минеральный метаболизм. Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возраста.
При наличии гипокальциемии концентрацию кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения комбинацией алендроновая кислота + колекальциферол (см. «Противопоказания»).
Другие нарушения минерального обмена (например дефицит витамина D и гипопаратиреоз) также должны быть эффективно пролечены до начала лечения комбинацией алендроновая кислота + колекальциферол. Содержание витамина D в этой комбинации недостаточно для коррекции гиповитаминоза D. У пациентов с данными нарушениями во время лечения комбинацией алендроновая кислота + колекальциферол необходимо контролировать концентрацию кальция в сыворотке и симптомы гипокальциемии.
Поскольку алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно при приеме ГКС, понижающих всасывание кальция. Обычно такое снижение небольшое и бессимптомное. Тем не менее известны редкие случаи симптоматической гипокальциемии, которая иногда достигала тяжелой степени и развивалась у пациентов с соответствующей предрасположенностью (например гипопаратиреоз, гиповитаминоз D и мальабсорбция кальция) (см. «Побочные действия»).
Колекальциферол
Витамин D3 может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при применении у пациентов с заболеваниями, вызывающими неконтролируемую гиперпродукцию кальцитриола (например лейкоз, лимфома, саркоидоз). У таких пациентов необходимо контролировать содержание кальция в моче и сыворотке.
У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D3.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Нет данных о том, что комбинация алендроновая кислота + колекальциферол непосредственно влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы. Некоторые нежелательные явления, например нечеткость зрения, головокружение, сильная боль в суставах и мышцах (см. «Побочные действия»), наблюдавшиеся при приеме комбинации алендроновая кислота + колекальциферол, могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Фосаванс Форте — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер
ЛП-001839
Торговое наименование препарата
Фосаванс® Форте
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На 1 таблетку:
Активные вещества: алендроната натрия тригидрат 91,37 мг (соответствует 70 мг алендроновой кислоты) и витамин D3* 100 000 МЕ/г 53,33 мг (соответствует 140 мкг (5600 ME) колекальциферола).
* в виде гранул, содержащих кроме витамина D3, триглицериды среднецепочные, желатин, сахарозу, крахмал модифицированный, бутилгидрокситолуол и натрия алюмосиликат.
Вспомогательные вещества: лактоза 62,66 (59,99- 65,08) мг, целлюлоза микрокристаллическая 131,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,812 мг, кроскармеллоза натрия 9,740 мг, магния стеарат 3,087 мг.
Описание
Таблетки от белого до почти белого цвета, прямоугольно-бочковидной формы с гравировкой «270» на одной стороне и рисунком в виде кости на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
остеопороза средство лечения комбинированное (костной резорбции йнгибитор+кальциево-фосфорного обмена регулятор)
Фармакодинамика:
Препарат ФОСАВАНС® ФОРТЕ представляет собой комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: алендроната натрия- тригидрат и колекальциферол (витаминD3).
Алендронат
Алендронат натрия — бисфосфонат, который ингибирует опосредованный остеокластами процесс костной резорбции, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. Доклинические исследования показывают, что алендронат преимущественно локализуется в зонах активной резорбции коста. Он подавляет активность остеокластов, но не оказывает влияния на привлечение и прикрепление остеокластов; Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань.
Колекальциферол (витамин D3)
Витамин D3 образуется в коже путем превращения 7-дегидрохолестерина в витамин D3 под действием ультрафиолетового излучения. При недостатке солнечного света витамин D3 является незаменимым компонентом пищи.
Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D3 в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25- дигидроксивитамин D3 (кальцитриол) происходит в почках и тщательно регулируется. Основное действие 1,25- дигидроксивитамина D3 заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также в регуляции уровня кальция в плазме, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.
Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D3 развивается в тех случаях, когда, пребывание на солнце и потребление витамина D3 с пищей не покрывают потребностей человека. Гиповитаминоз вызывает отрицательный баланс кальция, потерю костной массы, повышенный риск переломов. В тяжелых случаях витаминная недостаточность приводит к вторичному гипопаратиреозу, гипофосфатемии, миастении и остеомаляции с дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом. Дополнительный прием витамина D3 снижает эти риски и их последствия.
Фармакокинетика:
Алендронат
Всасывание
Биодоступность алендроната в дозе 5-70 мг при приеме внутрь натощак не позднее чем за 2.4 до стандартного завтрака, составляет 0,64 % у женщин и 0,6 % у мужчин от внутривенной дозы. При приёме алендроната натощак за час или полчаса до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0,46 % и 0,39 % соответственно. При остеопорозе алендронат эффективен при применении натощак не позднее чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.
Биодоступность алендроната в комбинированном препарате ФОСАВАНС® ФОРТЕ (70 мг/5600 ME) эквивалентна его биодоступности в таблетке алендроната 70 мг.
Биодоступность алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после стандартного завтрака. Одновременный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60 %.
При приеме преднизона внутрь (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) у здоровых лиц не происходит клинически значимого изменения био доступности алендроната (среднее, увеличение биодоступности составляло 20 — 44 %).
Распределение
Исследования на крысах показывают, что после внутривенного введения в дозе 1 мг/кг алендронат распределяется-в мягкие ткани, а затем быстро перераспределяется в кости либо выводится с мочой. У человека средний объем распределения в равновесном состоянии, за исключением костной ткани, составляет по меньшей мере 28 л. При. пероральном приеме в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови не поддается аналитическому определению (менее 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78 %.
Метаболизм
Нет данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.
Выведение
После однократного внутривенного введения алендроната, меченного 14С, приблизительно 50 % радиоактивного алендроната выводится с мочой в течение 72 ч. Выведение меченного алендроната с калом было незначительным или не определялось. После однократного внутривенного введения алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин, системный клиренс не превышает 200 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95 %. Конечный период полувыведения у человека превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроната из костей скелета. Алендронат не выводится через кислотный или основный почечный транспорт у крыс, его влияние на выведение других лекарственных препаратов этим путем у человека не предполагается.
Колекальциферол
Всасывание
При применении препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ 70 мг/5600 ME у здоровых добровольцев (мужского и женского пола) после утреннего сна натощак за 2 часа до приема пищи средняя площадь под кривой концентрация-время (AUCo-8o ч) для витамина D3 (без поправки на эндогенный витамин D3) составляет 490,2 нгхч/мл. Средняя максимальная концентрация в сыворотке (Сmах) витамина D3 составляет 12,2 нг/мл, а среднее время достижения максимальной концентрации в сыворотке (Тmах) составляет 10,6 ч. Биодоступность 5600 ME витамина D3 в препарате ФОСАВАНС® ФОРТЕ сходна с биодоступностью 5600 ME витамина D3 при изолированном приеме.
Распределение
После всасывания витамин Dз поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется в основном в печень, где метаболизируется до его основной формы накопления 25-гидроксивитамина D3. Меньшие количества распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в виде витамина D3 для дальнейшего постепенного . высвобождения в кровоток. Витамин D3 циркулирует в кровотоке, связанный с витамин- D-связывающим белком.
Метаболизм
Витамин D3 быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25- гидроксивитамина D3, который в свою очередь метаболизируется в почках до 1,25- дигидроксивитамина D3, являющегося биологически активной формой витамина. Перед выведением витамина «происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D3 перед выведением подвергается глюкуронированию.
Выведение
При приеме радиоактивного витамина D3 у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного колекальциферола с мочой составляла 2,4 % спустя 48 ч, с калом — 4,9 % спустя 4 сут. В обоих случаях радиоактивный — колекальциферол выводился преимущественно в виде метаболитов; Средний, период полувыведения. витамина D3 после перорального приема препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ 70 мг/5600 ME составляет приблизительно 24 ч.
Почечная недостаточность
Доклинические исследования показывают, что алендронат, не поступивший в костную ткань, быстро выводится с мочой. После многократного внутривенного введения в общей дозе до 35 мг/кг у животньк, доказательств отложения препарата в костях не обнаружено.
Несмотря на отсутствие клинических данных, вероятно, что, как и у животных, при нарушении почечной функции выведение алендроната с мочой ухудшается. При нарушении функции почек возможно усиление накопления алендроната в костной ткани.
Показания:
— Препарат предназначен для лечения постменопаузального остеопороза у пациентов дополнительно не принимающих препарата витамина D и находящихся в группе риска по развитию дефицита витамина D. Препарат снижает риск переломов позвонков и бедра.
— Препарат предназначен для повышения костной массы у мужчин с остеопорозом.
Противопоказания:
— Заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение, например, стриктуры или ахалазия.
— Неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 минут.
— Гиперчувствительность к любому компоненту препарата..
— Гипокальциемия.
— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <35 мл/мин).
— Беременность и грудное вскармливание.
— Детский возраст (до 18 лет).
— Тяжелый гипопаратиреоз.
— Тяжелый дефицит витамина D.
— Мальабсорбция кальция.
— Наследственный дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо- галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
— При обострении заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), таких как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язва желудка (в том числе анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно- кишечного тракта в течение года до приема препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ).
— При заболеваниях ассоциированных с — гиперпродукцией — кальцитриола (лейкоз, лимфома, саркоидоз) и сопутствующей гиперкальцйемией и/или гиперкальциурией.
Беременность и лактация:
Препарат ФОСАВАНС® ФОРТЕ предназначен для лечения женщин только в постклимактерическом периоде и противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Беременность.
Данные о применении препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ при беременности отсутствуют. Исследования алендроната на животных не выявили прямого повреждающего действия в отношении беременности, развития эмбриона/плода или постнатального развития. Применение алендроната у крыс при беременности вызывало нарушение родовой деятельности вследствие гипокальциемии. Исследования на животных показывают гиперкальциемию и репродуктивную токсичность при применении витамина D в высоких дозах.
Грудное вскармливание.
Неизвестно, проникает ли алендронат в грудное молоко. Колекальциферол и некоторые активные метаболиты проникают в грудное молоко. Фертильность
Бисфосфонаты встраиваются в костную ткань, из которой они постепенно высвобождаются в течение многих лет. Количество бисфосфоната, которое может встроиться в кость и, таким образом, попасть обратно в системный кровоток, прямо пропорционально дозе и продолжительности применения бисфосфоната. Данные о риске для плода у человека отсутствуют, однако существует теоретический риск повреждения плода, особенно костного скелета, если беременность наступит по завершении курса бисфосфоната. Влияние таких переменных, как длительность периода между прекращением терапии бисфосфонатом и зачатием, конкретный вид бисфосфоната и способ введения, (внутривенный или пероральный) в отношении данного, риска не изучалось.
Способ применения и дозы:
По 1 таблетке не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ.
Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода препарат ФОСАВАНС® ФОРТЕ следует принимать, выполняя перечисленные ниже правила:
1. Принимать утром сразу после подъема с постели не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.
2. Не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке.
Пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 минут после приема препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ.
3. Препарат ФОСАВАНС® ФОРТЕ не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели. Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ 1 раз в неделю. Оптимальная длительность применения препарата не установлена.
Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе.
Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция, если его поступления с пищей недостаточно. Препарат ФОСАВАНС® ФОРТЕ удовлетворяет недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 800 ME.
Для пожилых пациентов и пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 35 до 60 мл/мин) коррекции доз не требуется.
При случайном пропуске приема препарата необходимо принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.
Побочные эффекты:
аиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являются нежелательные реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, включая боль в животе, диспепсию, язву , пищевода, дисфагию, вздутие живота и кислую отрыжку (>=1/100, < 1/10).
Следующие нежелательные реакции сообщались во время клинических исследований и/или постмаркетингового применения алендроната.
Дополнительных нежелательных — реакций для препарата ФОСАВАНС® — ФОРТЕ установлено не было.
Частота нежелательных реакций установлена следующим образом: очень частые (>=1/10); частые (>= 1/100, < 1/10); нечастые (>= 1/1000, < 1/100); редкие (>= 1/10000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10000).
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Редкие: реакции гиперчувствительности, включая, крапивницу и ангионевротический отек |
|
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
Редкие: симптоматическая гипокальциемия, часто на фоне факторов предрасположенности1 |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Частые: головная боль, головокружение2. Нечастые: нарушение вкусовых ощущений2 |
|
Нарушения со стороны органов зрения |
Нечастые: воспаление глаза (увеит, склерит, эписклерит) |
|
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения |
Частые: системное головокружение2 |
|
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта |
Частые: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода3, дисфагия3, вздутие живота, кислая отрыжка Нечастые: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит3, эрозии пищевода3, мелена2 Редкие: стриктура пищевода3, изъязвление пищевода3, перфорация, язвы, кровотечение верхних отделов желудочно-кишечного тракта1, гастроэзофагеальный рефлюкс |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Частые: алопеция2, зуд2 Нечастые: кожная сыпь, эритема Редкие: кожная сыпь со светочувствительностью, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз4 |
|
Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани |
Очень частые: скелетно-мышечная’ (костей, мышц или суставов) боль, иногда сильная боль1,2 Частые: припухлость суставов2 Редкие: остеонекроз челюсти1,4, атипичный; подвертельный и диафизарный переломы бедра (нежелательная реакция класса бисфосфонатов)5 |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Частые: астения2, периферический отек2 Нечастые: преходящие симптомы как реакция острой фазы (миалгия, недомогание и редко — лихорадка), обычно в * связи * с началом лечения2 |
|
* См. раздел «Особые указания» 2 В клинических исследованиях частота была сопоставимой для группы препарата и группы плацебо. 3 См; разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания» 4 Данная нежелательная реакция была установлена в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота «редкие» была установлена на основании соответствующих клинических исследований. 5 Установлено при постмаркетинговом применении. |
Передозировка:
Алендоонат
При передозировке возможны гипокальциемия, гипофосфатемия и нежелательные реакции со стороны верхнего отдела ЖКТ: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва желудка и пищевода.
Специфического лечения передозировки алендроната нет. При передозировке препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ следует принять молоко или антациды для связывания алендроната. Во избежание раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.
Колекалъииферол
Токсичность витамина D не отмечалась у здоровых взрослых лиц при хроническом приеме в дозах ниже 10000 МЕ/сут. В клинических исследованиях с участием здоровых взрослых лиц прием витамина D3 в суточной дозе 4000 ME в течение 5 месяцев не вызывал гиперкальциурии и гиперкальциемии.
Взаимодействие:
Алендоонат
Всасывание алендроната может нарушаться, если препарат принимается одновременно с пищей, напитками (включая минеральную воду)! препаратами кальция, антацидами и другими. лекарственными’ препаратами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 минут.
Поскольку применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), связано с развитием эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП и алендроната.
Колекалъииферол
Олестра, минеральные масла, орлистат, а также секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол) могут затруднять всасывание витамина D . Противосудорожные препараты, циметидин, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.
Особые указания:
Алендоонат
Нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. В связи с возможностью ухудшения» основного заболевания во время приема, алендроната, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, например, при дисфагии, заболевании пищевода, гастрите, дуодените, язве, а также при серьезном заболевании ЖКТ, перенесенном, в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, при — желудочно-кишечном кровотечении, хирургической операции на верхних отделах ЖКТ, за исключением пиролопластики. Для пациентов с диагностированным пищеводом Барретта вопрос о назначении алендроната должен решаться индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
При лечении алендронатом известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжёлой форме, требовавших стационарного лечения, и в редких случаях осложнявшихся формированием, стриктуры. В связи с этим врачам необходимо уделять особое внимание любым признакам или симптомам; указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием алендроната и обратиться к врачу .при появлении симптомов раздражения; пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, появление или усиление ИЗЖОГИ.
Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему алендроната и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Чрезвычайно важно полностью; проинформировать пациентов о значении соблюдения правил приема препарата и убедиться в том, что они поняли это. Следует предупредить их о том, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения: данных рекомендаций.
Хотя в расширенных клинических испытаниях алендроната повышение риска не отмечалось, в постмаркетинговых отчетах сообщалось о редких случаях развития.язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной.
Остеонекроз челюсти
У больных раком, при лечении которых проводилось внутривенное введение, бисфосфонатов, отмечались случаи остеонекроза челюсти, обусловленного главным образом предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (в т. ч. остеомиелитом). Многие из них также получали химиотерапию и глюкокортикостероиды.
Также известны случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом при приеме внутрь бисфосфонатов.
При оценке индивидуального риска развития некроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска:
— сила действия бисфосфоната (наивысшая у золедроновой кислоты), путь введения (см. выше) и общая доза;.
— рак, химиотерапия, радиотерапия, глюкокортикостероиды, курение;
— болезни зубов в анамнезе, плохая гигиена полости рта, парадонтоз, инвазивные стоматологические процедуры и плохо подобранные протезы.
Перед началом терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным стоматологическим статусом рекомендуется стоматологический осмотр и превентивные лечебные мероприятия.
Во время курса бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Если у больного развился остеонекроз во время терапии бисфосфонатами, хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить его состояние. Неизвестно, уменьшает ли прекращение приема бисфосфонатов риск остеонекроза челюсти у пациентов, которым требуются стоматологические процедуры; В . каждом случае решение должен принимать’лечащий врач на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента.
Во время терапии бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены полости рта, профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости сообщения любых симптомов со стороны полости рта, например подвижности зубов, боли или появлении припухлости.
Боль в костях и мышцах
Известно о случаях появления болей в костях, суставах и/или мышцах во время курса бисфосфонатов. Во время постмаркетингового применения в редких случаях данные симптомы были выраженными’ и/или приводили к инвалидности. Время появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов симптомы разрешались после прекращения лечения. У некоторых из них симптомы появлялись снова при возобновлении приема того же препарата или другого бисфосфоната.
Атипичные переломы бедра
Известно о случаях подвертельных или диафизарных переломов бедра при лечении бисфосфонатами, главным образом у больных, получающих длительную терапию по поводу остеопороза. Эти поперечные или косые переломы могут возникнуть по всей длине бедра от малого вертела бедренной кости до надмыщелкового расширения. Данные переломы происходят после.незначительной травмы или без нее, некоторые пациенты испытывают сильную боль в бедре или паховой области;.которая часто сочетается.с рентгенологическими симптомами стрессовых переломов, за недели или месяцы до появления полной картины перелома бедра., Переломы часто бывают двусторонними, поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих бисфосфонаты, следует обследовать второе (контралатеральное) бедро. Известно, что данные переломы плохо срастаются. При подозрении на атипичный перелом бедра следует рассмотреть возможность прекращения терапии бисфосфонатами до проведения индивидуальной оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
Во время терапии бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре или в паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами, необходимо осматривать на предмет перелома бедра.
Почечная недостаточность
Препарат ФОС АВАНС® ФОРТЕ противопоказан пациентам с почечной недостаточностью при скорости клубочковой фильтрации менее 35 мл/мин.
Костный и минеральный метаболизм
Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возраста.
При наличии гипокальциемии концентрацию кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения препаратом ФОСАВАНС® ФОРТЕ.
Другие нарушения минерального. обмена (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоз) также должны быть эффективно пролечены до начала лечения препаратом ФОСАВАНС® ФОРТЕ. Содержание витамина D в препарате ФОСАВАНС® ФОРТЕ недостаточно для коррекции гиповитаминоза D. У пациентов с данными нарушениями во время лечения препаратом ФОСАВАНС® ФОРТЕ необходимо контролировать концентрацию кальция в сыворотке и симптомы гипокальциемии.
Поскольку алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно при приеме глюкокортикостероидов, понижающих всасывание кальция. Обычно такое снижение небольшое и бессимптомное.. Тем не менее, известны редкие случаи симптоматической гипокальциемии, которая иногда достигала тяжелой степени и развивалась у пациентов с соответствующей предрасположенностью (например, гипопаратиреоз, гиповитаминоз D и мальабсорбция кальция).
Колекальииферол
Витамин D3 может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при применении у пациентов с заболеваниями, вызывающими неконтролируемую гиперпродукцию кальцитриола (например, лейкоз, лимфома, саркоидоз). У таких пациентов необходимо контролировать содержание кальция в моче и сыворотке. У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D3.
Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат содержит лактозу и сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы и галактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции и сахаразно-изомальтазной недостаточности не следует принимать данный лекарственный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Нет данных о том, что препарат ФОСАВАНС® ФОРТЕ непосредственно влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы. Некоторые нежелательные явления; например, нечеткость зрения, головокружение, сильная боль в суставах-или мышцах (см/раздел «Побочное-действие»), наблюдающиеся-при-приеме — препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ, могут влиять на способность управлять автомобилем и — другими механизмами;
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 70 мг+140 мкг.
Упаковка:
По 4 таблетки в блистере из ПВХ/Алюминиевой фольги. По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
— Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Срок годности 18 месяцев. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Мерк Шарп и Доум Б.В., Waarderweg 39, 2031 BN, Haarlem, the Netherlands, Нидерланды
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Мерк Шарп и Доум Б.В.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Алендронат
Нежелательные
реакции со стороны верхних отделов ЖКТ
Алендронат может
вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. В связи с
возможностью ухудшения основного заболевания во время приема алендроната
следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с
заболеваниями верхних отделов ЖКТ, например, при дисфагии, заболевании
пищевода, гастрите, дуодените, язве, а также при серьезном заболевании ЖКТ,
перенесенном в предшествующие 12 месяцев, например, при пептической язве,
желудочно-кишечном кровотечении, хирургической операции на верхних отделах ЖКТ,
за исключением пилоропластики (см. раздел «Противопоказания»). Для пациентов с
диагностированным пищеводом Барретта вопрос о назначении алендроната должен
решаться индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к
возможному риску.
При лечении
алендронатом известны случаи нежелательных реакций со стороны пищевода
(эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме,
требовавших стационарного лечения и в редких случаях осложнявшихся
формированием стриктуры. В связи с этим врачам необходимо уделять особое
внимание любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со
стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости
прекратить прием алендроната и обратиться к врачу при появлении симптомов
раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или боль за
грудиной, появление или усиление изжоги (см. раздел «Побочное действие»).
Риск
возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех
пациентов, которые нарушают рекомендации по приему алендроната и/или продолжают
принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Чрезвычайно важно
полностью проинформировать пациентов о значении соблюдения правил приема
препарата и убедиться в том, что они поняли это (см. раздел «Способ применения
и дозы»). Следует предупредить их о том, что риск развития поражения пищевода
возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.
Хотя в
расширенных клинических испытаниях алендроната повышения риска возникновения
нежелательных явлений со стороны ЖКТ не отмечалось, в постмаркетинговых отчетах
сообщалось о редких случаях развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки,
иногда тяжелой и осложненной (см. раздел «Побочное действие»).
Остеонекроз
челюсти
У больных раком,
при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов, отмечались
случаи остеонекроза челюсти, обусловленного главным образом предшествующей
экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (в т.ч. остеомиелитом). Многие из
них также получали химиотерапию и глюкокортикостероиды. Также известны случаи
остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом при приеме внутрь
бисфосфонатов.
При оценке
индивидуального риска развития некроза челюсти следует учитывать следующие
факторы риска:
·
сила
действия бисфосфоната (наивысшая у золедроновой кислоты), путь введения
(см. выше) и общая доза;
·
рак,
химиотерапия. радиотерапия, глюкокортикостероиды, ингибиторы ангиогенеза,
курение;
·
болезни
зубов в анамнезе, плохая гигиена полости рта. пародонтоз, инвазивные
стоматологические процедуры и плохо подобранные протезы.
Перед началом
терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным стоматологическим
статусом рекомендуется стоматологический осмотр и превентивные лечебные
мероприятия.
Во время курса
бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать инвазивных
стоматологических процедур. Если у больного развился остеонекроз во время
терапии бисфосфонатами, хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить
его состояние. Неизвестно, уменьшает ли прекращение приема бисфосфонатов риск
остеонекроза челюсти у пациентов, которым требуются стоматологические
процедуры. В каждом случае решение должен принимать лечащий врач на
основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного
пациента.
Во время терапии
бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены полости
рта, профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости
сообщения о любых симптомах со стороны полости рта, например, подвижности
зубов, боли или появлении припухлости.
Остеонекроз
наружного слухового канона
Сообщается о
случаях остеонекроза наружного слухового канала на фоне приема бисфосфонатов,
главным образом при длительной терапии. Возможные факторы риска развития
остеонекроза наружного слухового канала включают применение стероидов и
химиотерапию и/или местные факторы риска, такие как инфекция или травма. Следует
рассмотреть возможность наличия остеонекроза наружного слухового канала у
пациентов, принимающих бисфосфонаты, у которых отмечено наличие нарушений со
стороны органа слуха, таких как боль, выделения или хроническая инфекция.
Боль в костях и
мышцах
Известно о
случаях появления болей в костях, суставах и/или мышцах во время курса
бисфосфонатов. Во время постмаркетингового применения в редких случаях данные
симптомы были выраженными и/или приводили к инвалидности (см. раздел «Побочное
действие»). Время появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких
месяцев после начала лечения. У большинства пациентов симптомы разрешались
после прекращения лечения. У некоторых из них симптомы появлялись снова при
возобновлении приема того же препарата или другого бисфосфоната.
Атипичные
переломы бедра
Известно о
случаях подвертельных или диафизарных переломов бедра при лечении
бисфосфонатами, главным образом у больных, получающих длительную терапию по
поводу остеопороза. Эти поперечные или косые переломы могут возникнуть по всей
длине бедра от малого вертела бедренной кости до надмыщелкового расширения.
Данные переломы происходят после незначительной травмы или без нее. Некоторые
пациенты испытывают сильную боль в бедре или паховой области, которая часто сочетается
с рентгенологическими симптомами стрессовых переломов, за недели или месяцы до
появления полной картины перелома бедра. Переломы часто бывают двусторонними,
поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих бисфосфонаты, следует
обследовать второе (контралатеральное) бедро. Известно, что данные переломы
плохо срастаются. При подозрении на атипичный перелом бедра следует рассмотреть
возможность прекращения терапии бисфосфонатами до проведения индивидуальной
оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
Во время терапии
бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре
или в паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами,
необходимо осматривать на предмет перелома бедра.
Почечная
недостаточность
Препарат
ФОСАВАНС® ФОРТЕ противопоказан пациентам с почечной недостаточностью
при клиренсе креатинина менее 35 мл/мин (см. раздел «Противопоказания»).
Костный и
минеральный метаболизм
Следует
принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов
и возраста.
При наличии
гипокальциемии концентрацию кальция в крови необходимо нормализовать до начала
лечения препаратом ФОСАВАНС® ФОРТЕ (см. раздел «Противопоказания»).
Другие нарушения
минерального обмена (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоз) также
должны быть эффективно пролечены до начала лечения препаратом ФОСАВАНС®
ФОРТЕ. Содержание витамина D в препарате ФОСАВАНС® ФОРТЕ
недостаточно для коррекции гиповитаминоза D. У пациентов с данными нарушениями
во время лечения препаратом ФОСАВАНС® ФОРТЕ необходимо
контролировать концентрацию кальция в сыворотке и симптомы гипокальциемии.
Поскольку
алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может
наблюдаться снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно при
приеме глюкокортикостероидов, понижающих всасывание кальция. Обычно такое
снижение небольшое и бессимптомное. Тем не менее известны редкие случаи
симптоматической гипокальциемии, которая иногда достигала тяжелой степени и
развивалась у пациентов с соответствующей предрасположенностью (например,
гипопаратиреоз, гиповитаминоз D и мальабсорбция кальция) (см. раздел
«Побочное действие»).
Колекальциферол
Витамин D3
может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или
гиперкальциурии при применении у пациентов с заболеваниями, вызывающими
неконтролируемую гиперпродукцию кальцитриола (например, лейкоз, лимфома,
саркоидоз). У таких пациентов необходимо контролировать содержание кальция в
моче и сыворотке.
У пациентов с
мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D3.
Вспомогательные
вещества
Данный
лекарственный препарат содержит лактозу и сахарозу. Пациентам с редкими
наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы и галактозы, лактазной
недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции и сахаразно-изомальтазной
недостаточности не следует принимать данный лекарственный препарат.
Влияние на
способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Нет данных о
том, что препарат ФОСАВАНС® ФОРТЕ непосредственно влияет на
способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы. Некоторые
нежелательные явления, например, нечеткость зрения, головокружение, сильная
боль в суставах или мышцах (см. раздел «Побочное действие»), наблюдающиеся при
приеме препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ, могут влиять на способность
управлять автомобилем и другими механизмами.
Фосаванс
МНН: Алендроновая кислота, Колекальциферол
Производитель: Фросст Иберика, С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Алендроновая кислота в комбинации с колекальциферолом
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014788
Информация о регистрации в РК:
12.09.2014 — 12.09.2019
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Фосаванс
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки 70 мг/2800 МЕ
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества:
натрия алендронат – 91.37 мг (эквивалентно свободной алендроновой кислоты безводной 70 мг)
витамин D3 100 000 МЕ/г – 26.67 мг (эквивалентно холекальциферола 0.070 мг (2800 МЕ))
вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Описание
Таблетки от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы с оттиском «710» на одной стороне и рисунком в виде кости на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты в комбинации с препаратами кальция. Алендроновая кислота и холекальциферол.
Код АТХ M05BВ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Натрия алендронат. По сравнению с референтной дозой для внутривенного введения, средний показатель биодоступности натрия алендроната в дозе 5 — 70 мг составляет 0.64% у женщин при приеме внутрь натощак не позднее, чем за 2 часа до стандартного завтрака. При приеме натрия алендроната натощак за 1 — 1.5 часа до стандартного завтрака, биодоступность снижается приблизительно на 0.46% и 0.39%, соответственно. Исследования остеопороза показали, что натрия алендронат эффективен при приеме натощак не позднее, чем за 30 минут до первого приема пищи или жидкости. Натрия алендронат, входящий в состав таблеток Фосаванс 70 мг/2800 МЕ, биоэквивалентен 70 мг натрия алендроната в таблетированной форме.
Биодоступность натрия алендроната при его назначении одновременно с пищей или в течение двух часов после приема пищи очень низкая. Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.
При приеме преднизона в дозе 20 мг 3 раза/сутки в течение 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната (в среднем, повышение наблюдается от 20% до 44% случаев).
Холекальциферол. У здоровых добровольцев (обоих полов) после применения Фосаванса утром сразу после сна, натощак и за 2 часа до стандартного завтрака, величина средней площади под кривой «концентрация – время» (AUC0-120 часов) для витамина D3 составила 296.4 нг·час/мл. Средняя максимальная концентрация (Cmax) витамина D3 cоставила 5.9 нг/мл, среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) – 12 часов. Биодоступность 2800 МЕ витамина D3 в таблетке Фосаванс сходна с 2800 МЕ витамина D3 при изолированном приеме.
Распределение
Натрия алендронат. Исследования показали, что натрия алендронат кратковременно распределяется в мягких тканях после внутривенного введения в дозе 1 мг/кг, после чего быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. Средний объем распределения натрия алендроната в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет, по меньшей мере, 28 л. При приеме внутрь в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.
Холекальциферол. После абсорбции в кишечнике витамин D3 попадает в кровь в виде хиломикронов. Витамин D3 быстро распределяется и депонируется главным образом в печени, где происходит образование 25-гидроксивитамина D3 – основной формы накопления витамина в организме. Меньшие количества витамина D3 распределяются в жировой и мышечной ткани, где аккумулируются в нативном виде и в дальнейшем постепенно экскретируются в кровоток. В кровотоке витамин D3 циркулирует в связанном состоянии в комплексе с витамин-D-связывающим белком.
Метаболизм
Натрия алендронат. Нет данных о том, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.
Холекальциферол
Витамин D3 быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D3 и постепенно метаболизируется в почках до 1.25-дигидроксивитамина D3, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит дальнейшее его гидроксилирование. Незначительное количество витамина D3 перед выведением подвергается глюкуронированию.
Выведение
Натрия алендронат. После однократного внутривенного введения натрия алендроната, меченого атомами углерода 14С, приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 часов; выведение меченого препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного внутривенного введения натрия алендроната в дозе 10 мг, его почечный клиренс составляет 71 мл/мин, а общий клиренс не превышает 200 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного введения, концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%. Конечный период полувыведения превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костной ткани.
Холекальциферол. При приеме радиоактивного витамина D3 у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 часов составляла 2.4%, с калом – 4.9% спустя 4 суток. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. Средний период полувыведения витамина D3 после перорального применения Фосаванса (70 мг/2800 МЕ) составляет приблизительно 24 часа.
Фармакодинамика
Фосаванс – комбинированный препарат, действующими веществами которого являются натрия алендронат и витамин D3.
Натрия алендронат является бисфосфонатом, который ингибирует остеокластическую резорбцию костной ткани, не оказывая прямого влияния на процесс формирования костной ткани. Доклинические исследования установили, что алендронат преимущественно локализуется в местах активной резорбции. Он подавляет активность остеокластов, но не оказывает влияния на привлечение или прикрепление остеокластов. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань.
Холекальциферол (витамин D3) продуцируется в коже путем превращения 7-дегидрохолестерола в витамин D3 при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, витамин D3 является незаменимым компонентом пищи. Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D3 в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидроксивитамин D3 (кальцитриол) происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидроксивитамина D3 заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция в плазме крови, выведения кальция и фосфатов почками, формировании костной ткани и ее резорбции.
Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Дефицит витамина D развивается при недостаточном воздействии солнечного света и/или погрешностях в диете. Гиповитаминоз вызывает отрицательный баланс кальция, потерю костной массы, повышенный риск переломов. В тяжелых случаях витаминная недостаточность приводит к вторичному гипопаратиреозу, гипофосфатемии, миастении и остеомаляции, что приводит к дальнейшему возрастанию риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом. Дополнительный прием витамина D3 снижает эти риски и их последствия.
Остеопороз определяется как снижение минеральной плотности кости (МПК) позвоночника или тазобедренного сустава на 2.5 стандартных отклонений (СО) ниже среднего показателя здоровых молодых людей, или наличие патологических переломов в анамнезе, независимо от МПК.
Данные лабораторных тестов. Клинические исследования выявили бессимптомное, транзиторное снижение уровня сывороточного кальция и фосфатов легкой степени тяжести на 18% и 10%, соответственно, в группе пациенток, получавших 10 мг натрия алендроната 1 раз/сут., по сравнению со снижением на 12% и 3% в группе плацебо. Снижение уровня сывороточного кальция до <8 мг/дл (2 ммоль/л) и уровня сывороточных фосфатов до ≤2 мг/дл (0.65 ммоль/л) было аналогичным в обеих группах исследования.
Показания к применению
-
лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с риском возникновения дефицита витамина D с целью снижения риска возникновения вертебральных переломов и переломов тазобедренного сустава
Способ применения и дозы
Препарат для перорального приема. Рекомендованная доза – 1 таблетка Фосаванса один раз в неделю.
При пропуске приема Фосаванса, необходимо принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 таблетки в один день, но в дальнейшем нужно вернуться к приему препарата 1 раз в неделю, в тот день недели, который был избран в начале лечения.
Учитывая природу остеопороза, применение Фосаванса должно быть долгосрочным. Оптимальный срок лечения бисфосфонатами не определен. Следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии бисфосфонатами для всех пациентов, учитывая пользу и потенциальные риски при применении Фосаванса индивидуально, особенно при применении в течение 5 лет и более.
Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция при недостаточном их поступлении с пищей. Дополнительный прием витамина D должен решаться индивидуально, учитывая ежедневное употребление витамина D с витаминами и диетическими добавками. Потребление витамина D в составе Фосаванса обеспечивает недельную потребность в витамине D (2800 МЕ), что приравнивается к ежедневному приему витамина D в дозе 400 МЕ.
Применение у пациентов пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушении функции почек. Фосаванс не рекомендован пациентам со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 35 мл/мин, в связи отсутствием исследований. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с СКФ более 35 мл/мин.
Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность применения Фосаванса у детей младше 18 лет не установлены. Фосаванс не должен применяться у детей младше 18 лет, ввиду отсутствия доступных данных.
Способ применения
Для обеспечения адекватного всасывания натрия алендроната, Фосаванс следует принимать, запивая только водой (не минеральной водой), как минимум за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственного препарата (включая антациды, препараты кальция и витамины). Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные препараты могут снижать абсорбцию алендроната.
Необходимо точно придерживаться следующих указаний, чтобы минимизировать риск возникновения раздражения пищевода и связанных побочных реакций:
-
Фосаванс следует принимать только утром после подъема с постели, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл)
-
Таблетки Фосаванс следует принимать только целыми. Нельзя измельчать или жевать таблетку, или же растворять в полости рта, поскольку возможно образование язв в ротоглотке
-
Не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи
-
Не следует принимать горизонтальное положение в течение 30 минут после приема Фосаванса
-
Фосаванс не следует принимать на ночь или перед подъемом с постели утром.
Побочные действия
Побочные реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая боль в животе, диспепсию, язвы пищевода, дисфагию, вздутие живота и отрыжку кислым, встречались чаще всего (≥ 1/100, < 1/10).
О следующих побочных реакциях сообщалось при применении натрия алендроната в ходе клинических исследований и/или постмаркетингового наблюдения с частотой: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000).
Очень часто
-
мышечно-скелетные боли (в костях, мышцах, суставах)
Часто
-
головная боль, головокружение, вертиго
-
боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язвы пищевода, дисфагия, вздутие живота, отрыжка кислым
-
алопеция, зуд кожи
-
астения, периферические отеки
-
припухлость суставов
Нечасто
-
дисгевзия
-
инфекции глаз (увеит, склерит, эписклерит)
-
тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена
-
сыпь, эритема
-
преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, слабость и редко — лихорадка), что обычно связано с началом лечения
Редко
-
реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и отек Квинке
-
гипокальциемия, особенно при наличии предрасполагающих факторов
-
стриктура пищевода, изъязвления в ротовой полости и глотке, перфорации, язвы и кровотечения в верхних отделах ЖКТ
-
фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
-
остеонекроз челюсти, атипичные переломы подвертельного и диафизарного отделов бедренной кости (побочный эффект, характерный для класса бисфосфонатов)
-
холестеатома наружного слухового прохода (фокальный остеонекроз)
Противопоказания
-
гиперчувствительность к любому компоненту препарата
-
заболевания пищевода и другие факторы, замедляющие прохождение пищи по пищеводу (например, стриктуры или ахалазия)
-
неспособность больного оставаться в вертикальном положении или сидеть прямо в течение 30 минут
-
гипокальциемия
-
мальабсорбция кальция
-
тяжелый гипопаратиреоз
-
тяжелый дефицит витамина D
-
наследственная непереносимость фруктозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы
-
почечная недостаточность (клиренс креатинина <35 мл/мин)
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Натрия алендронат. Возможно снижение абсорбции натрия алендроната при совместном применении с пищей и напитками (включая минеральную воду), добавками кальция, антацидами и некоторыми другими препаратами для приема внутрь. В связи с этим, интервал между приемом Фосаванса и другими пероральными лекарственными формами должен составлять не менее 30 минут.
Поскольку прием нестероидных противовоспалительных препаратов ассоциирован с раздражением ЖКТ, следует с осторожностью применять препараты этой группы одновременно с натрия алендронатом.
Холекальциферол. Олестра, Орлистат, минеральные масла, а также секвестранты желчных кислот (Холестирамин, Колестипол) могут затруднять всасывание витамина D. Противосудорожные препараты, циметидин и тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D. Дополнительный прием витамина D возможен по индивидуальным показаниям.
Особые указания
Натрия алендронат
Побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ. Натрия алендронат может быть причиной местного раздражения слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. Поскольку существует вероятность ухудшения течения основного заболевания, следует с осторожностью назначать натрия алендронат пациентам с активно протекающими или рецидивирующими заболеваниями верхних отделов ЖКТ, такими как дисфагия, заболевание пищевода, гастрит, дуоденит, язвы, или пациентам с недавно перенесенным (за последний год) серьезным желудочно-кишечным заболеванием, таким как пептическая язва, активное кровотечение из ЖКТ или оперативное вмешательство на органах верхних отделов ЖКТ (за исключением пилоропластики). У пациентов с синдромом Барретта врачи должны индивидуально оценивать преимущества и потенциальные риски применения натрия алендроната.
О реакциях со стороны пищевода (иногда тяжелых и требующих госпитализации), таких как эзофагит, язвы пищевода или эрозии пищевода, редко приводящих к стриктуре пищевода, сообщалось у пациентов, принимающих натрия алендронат. Поэтому врачи должны обращать внимание на все признаки или симптомы, указывающие на возможную реакцию со стороны пищевода, а пациент должен знать, что следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу при появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или загрудинная боль, появление или усиление изжоги.
Риск возникновения тяжелых побочных реакций со стороны пищевода возрастает в случае нарушения рекомендаций по приему препарата и/или при продолжении приема препарата, несмотря на появление симптомов раздражения пищевода. Очень важно, чтобы пациент получил полные рекомендации по приему препарата и понял их. Пациенты должны знать, что риск развития осложнений со стороны пищевода возрастает в случае невыполнения этих рекомендаций.
Хотя в ходе масштабных клинических исследований алендроната повышенный риск не был установлен, сообщалось о редких случаях развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (иногда тяжелой степени тяжести и с осложнениями) в постмаркетинговый период.
Остеонекроз челюсти. Имеются сведения о развитии остеонекроза челюсти, обусловленного удалением зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит), у пациентов со злокачественными заболеваниями, которые получали внутривенную терапию бисфосфонатами. Большинство пациентов дополнительно получали химиотерапию и кортикостероиды. Сообщалось о развитии остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом, принимавших пероральные бисфосфонаты.
При оценке индивидуального риска развития остеонекроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска:
— дозировка бисфосфоната (максимальная для золедроновой кислоты), способ применения и суммарная доза
— рак, химиотерапия, радиотерапия, кортикостероиды, ингибиторы ангиогенеза, курение
— стоматологические заболевания в анамнезе, плохая гигиена полости рта, заболевания периодонта, инвазивные стоматологические процедуры и неправильно подобранные зубные протезы.
Следует рассмотреть вопрос о проведении стоматологического осмотра пациентов с плохим состоянием зубов перед началом терапии бисфосфонатами и проведения соответствующего профилактического лечения.
Во время лечения, следует по возможности избегать проведения пациенту инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, у которых развился остеонекроз челюсти во время лечения бисфосфонатами, проведение стоматологической операции может ухудшить состояние. Относительно пациентов, которым необходимо проведение стоматологических процедур, нет данных, указывающих на то, что прекращение лечения бисфосфонатами будет снижать риск развития остеонекроза челюсти. Врачу следует принимать решение о назначении терапии индивидуально на основании индивидуальной оценки соотношения польза/риск.
Во время лечения бисфосфонатами всем пациентам следует рекомендовать соблюдать гигиену ротовой полости, регулярно проверять состояние зубов и сообщать о любых симптомах со стороны ротовой полости, например, подвижности зубов, боли или отечности.
Мышечно-скелетные боли. Сообщалось о боли в костях, суставах и/или мышцах у пациентов, принимающих бисфосфонаты. В ходе постмаркетингового наблюдения эти симптомы редко были тяжелыми и/или ограничивающими трудоспособность. Период времени до появления симптомов варьирует от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов наблюдалось ослабление симптомов после прекращения лечения. У некоторых пациентов симптомы рецидивировали при повторном применении того же лекарственного препарата или других бисфосфонатов.
Атипичные переломы бедренной кости. При лечении бисфосфонатами сообщалось об атипичных переломах подвертельного и диафизарного отделов бедренной кости, в основном, у пациентов, которые длительно получали лечение по причине остеопороза. Такие поперечные или короткие косые переломы могут возникать на любом участке бедренной кости – от области ниже малого вертела бедренной кости до области выше надмыщелка. Эти переломы возникали после незначительной травмы (или при отсутствии травмы); у некоторых пациентов возникала боль в бедре или паховой области, часто ассоциированная с признаками переломов напряжения на снимках, и возникшая за недели или месяцы до полного перелома бедренной кости. Часто переломы были двухсторонними, поэтому необходимо обследовать противоположную бедренную кость у пациентов, получающих лечение бисфосфонатами, у которых возник диафизарный перелом бедренной кости. Также сообщалось о плохом заживлении таких переломов. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения бисфосфонатами у пациентов с подозрением на атипичный перелом бедренной кости, исходя из оценки состояния пациента и индивидуальной оценки польза/риск при применении препарата. На протяжении лечения бисфосфонатами пациенты должны знать о необходимости сообщать врачу о возникновении боли в бедре, тазобедренном суставе или паховой области; пациентов с такими симптомами необходимо обследовать относительно неполного перелома бедренной кости.
Нарушение функции почек. Фосаванс не рекомендован пациентам с нарушениями функции почек со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 35 мл/минута.
Обмен веществ в костной ткани и минеральный обмен веществ. Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возраста.
Гипокальциемию следует корректировать перед началом лечения Фосавансом. Также, перед началом применения Фосаванса следует провести эффективное лечение других нарушений, влияющих на минеральный обмен (таких как дефицит витамина D и гипопаратиреоз). Количества витамина D, входящего в состав Фосаванса, не достаточно для коррекции дефицита витамина D. У пациентов с такими состояниями следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и симптомы гипокальциемии на протяжении периода лечения Фосавансом.
По причине позитивного влияния натрия алендроната на повышение содержания минералов в костной ткани, может наблюдаться снижение уровней кальция и фосфатов в сыворотке крови, в частности у пациентов, принимающих глюкокортикоиды, у которых всасывание кальция может быть снижено. Такие изменения, как правило, незначительные и асимптоматические. Однако редко сообщалось о симптоматической гипокальциемии, иногда тяжелой и часто возникавшей у пациентов с предрасполагающими состояниями (например, гипопаратиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция кальция).
Холекальциферол
Витамин D3 может усиливать выраженность гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при применении пациентами с заболеваниями, связанными с нерегулируемой избыточной выработкой кальцитриола (например, лейкоз, лимфома, саркоидоз). У таких пациентов следует контролировать уровни кальция в моче и сыворотке крови. У пациентов с мальабсорбцией может наблюдаться нарушение всасывания витамина D3.
Вспомогательные вещества. В состав Фосаванса входят лактоза и сахароза. Препарат не должны принимать пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы.
Беременность и период лактации
Фосаванс предназначен для применения только у женщин в постменопаузе, и поэтому препарат не следует применять в период беременности или кормления грудью.
Нет соответствующих данных о применении Фосаванса у беременных женщин. Данные исследований на животных не указывают на наличие непосредственного отрицательного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное или постнатальное развитие. Доклинические исследования на животных установили, что применение натрия алендроната во время беременности у крыс вызывало дистоцию во время родов вследствие развития гипокальциемии. Также, было установлено, что введение высоких доз натрия алендроната у крыс увеличивает частоту возникновения неполного окостенения у плода. Клиническое значение данных исследований для людей неизвестно. При введении животным витамина D в дозировках, превышающих терапевтические дозы для людей, наблюдалась репродуктивная токсичность.
Неизвестно, проникает ли натрия алендронат в грудное молоко у человека. Холекальциферол и его активные метаболиты проникают в грудное молоко.
Бисфосфонаты встраиваются в матрикс кости и затем постепенно выводятся из него в течение нескольких лет. Количество бисфосфоната, встраивающегося в костную ткань взрослого и, следовательно, количество, доступное для выведения вещества назад в системное кровообращение, напрямую связано с дозой и длительностью применения бисфосфоната. Отсутствуют данные о риске для плода у человека. Однако существует теоретический риск негативного влияния на плод, преимущественно на развитие скелета, если беременность наступила после завершения курса терапии бисфосфонатами. Не изучалось влияние на риск таких переменных, как период времени между прекращением терапии бисфосфонатами и зачатием, применение определенного бисфосфоната и способ применения (внутривенно или перорально).
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Имеются сведения, что при приеме Фосаванса могут возникать побочные реакции, которые способны влиять на способность к управлению транспортными средствами и использованию сложных механизмов. Побочные реакции при приеме Фосаванса могут отличаться.
Передозировка
Натрия алендронат. Гипокальциемия, гипофосфатемия и побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ, такие как расстройство желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва, могут возникать вследствие передозировки при пероральном применении.
Нет специфической информации относительно лечения передозировки натрия алендронатом. В случае передозировки Фосавансом следует принять молоко или антациды для связывания натрия алендроната. Учитывая риск раздражения пищевода, не следует вызывать рвоту, а пациент должен оставаться только в вертикальном положении.
Холекальциферол. Не наблюдалось токсичности витамина D на протяжении длительного применения практически здоровыми взрослыми в дозах ниже 10000 МЕ/сутки. В клинических исследованиях ежедневное применение здоровыми взрослыми витамина D3 в дозе 4000 МЕ на протяжении 5 месяцев не приводило к возникновению гиперкальциурии или гиперкальциемии.
Форма выпуска и упаковка
По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
18 месяцев.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фросст Иберика С.А., Мадрид, Испания
Упаковщик
Мерк Шарп и Доум Б.В., Хаарлем, Нидерланды
Владелец регистрационного удостоверения
Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Люцерн, Швейцария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании «Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ» в Казахстане
г. Алматы, пр. Достык, 38, бизнес-центр «Кен Дала», 5 этаж
Тел. +7 (727) 330-42-66, 259-80-84
Факс +7 (727) 259-80-90
e-mail: dрoссіs2@mеrck.com, pharmacovigilance.ukraine&cis@merck.com
S-WPC-MK02217A-T-052015
| 714989211477976708_ru.doc | 55.74 кб |
| 860344151477977858_kz.doc | 142 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Товары из категории — Опорно-двигательная система
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 282
Описание препарата
Препарат Фосаванс Форте – это прекрасное средство, которое помогает обогатить структуру костных тканей полезными веществами, что относятся к бисфосфонатам. Фосаванс Форте корректирует обмен веществ костной и хрящевой тканей. Он замедляет рассасывание костных тканей, снижает активность клеток, удаляющих костную ткань, и восстанавливает равновесие между разрушением кости и ее образованием. Средство увеличивает МПКТ (минеральную плотность) и обеспечивает ее нормальное формирование.
Форма выпуска, состав и упаковка
Фосаванс Форте производится в таблетированной форме. В составе имеются такие действующие вещества, как alendronate sodium и cholecalciferol. Одна таблетка содержит натрия алендронат и витамин D3 (в количестве 91,37 и 26,67 мг). Эти показатели соответствуют 70 миллиграммам алендроновой кислоты и 140 микрограммам колекальциферола (он же – витамин D3).
Препарат содержит и другие вещества со вспомогательной функцией – целлюлозу, стеарат магния и лактозу, диоксид кремния коллоидный и т.п.
Таблетки Фосаванс Форте упакованы по 4 штуки на блистере, из расчета на лечение в течение месяца.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство Фосаванс Форте корректирует обмен веществ не только костной ткани, но и хрящевой. Главный компонент – алендроновая кислота, которая оседает в зонах активного разрушения кости, замедляет этот процесс, при этом напрямую не влияет на образование новой ткани. Рассасывание и ее образование тесно связаны. Последнее снижается меньше, чем рассасывание. В процессе приема Фосаванс Форте в таблетках будет образовываться нормальная костная ткань. Алендроновая кислота внедряется в межклеточное вещество костной ткани, при этом она не вызывает мягкость костей или их деминерализацию.
Еще одним важным веществом, содержащимся в Фосаванс Форте, является колекальциферол. Это вещество увеличивает поглощение фосфатов кальция, контролирует их выведение почками, а также сосредоточение кальция в плазме, регулирует поглощение и формирует костную ткань.
Применение Фосаванс Форте рекомендовано людям с диагнозом остеопороз, препарат эффективен против рассасывания костей.
Фармакодинамика
Алендроновая кислота в количестве 70 миллиграмм помогает в терапии людям с проблемами уничтожения костной ткани, которая рассасывается под воздействием активных клеток, удаляющих эту ткань. Инструкция по применению Фосаванс Форте гласит о том, что средство не помогает образовывать новую костную ткань, однако позволяет ей укрепляться и сохраняться, встраиваясь в межклеточное вещество костной ткани. Подобное соединение остается неактивным. После применения лекарства, а также в период лечения им, у пациентов не диагностируется остеомаляция, то есть размягчение костной ткани или ее деминерализация.
Витамин D3, или второй компонент лекарства, справляется с координацией уровня кальция в плазме, выводом фосфора и кальция из организма почками, увеличением всасывания этих веществ в кишечнике, воздействием на образование костной ткани и минимизацией его рассасывания.
Недостаточный объем этого полезного витамина в организме человека обуславливается дефицитом солнечного света или его малым количеством, поступающим с продуктами питания. От его недостатка костная масса уменьшается, кости человека становятся хрупкими, что зачастую приводит к различным травматическим повреждениям.
Фармакокинетика
Что касается натрия алендроната, то данное вещество высокоэффекивно действует при его приеме за два часа до завтрака. Чем меньше перерыв во времени между приемом пищи и Фосаванс Форте, тем слабее его воздействие на человека. Поэтому можно сказать, что прием пищи понижает эффективность первого и главного компонента. Кроме того, его действие выше у женщин, чем у мужчин.
Если назначена терапевтическая доза, то плазменная концентрация не превышает показатель в 5 нг/мл, а связывание с белками – около 78%.
Входящие в состав Фосаванс Форте вещества выводятся из организма человека с мочой почками, то есть работают почки, через кишечник могут выводиться минимально или вовсе отсутствовать. Период полувыведения составляет три дня после одноразового введения в вену, окончательный период полувыведения – больше 10 лет (подтверждает способность алендроната натрия высвобождаться из костной ткани). Вторая составляющая лекарства выводится в основном с мочой на протяжении первых 2 суток, с калом – в малых объемах в течение 4 суток со дня приема.
Второй компонент поглощается в кишечнике, при симбиозе с алендроновой кислотой вещество соответствует аналогичным показателям в случае одноразового применения.
По прошествии 12 часов после приема Фосаванс Форте достигается максимальная концентрация второго составляющего вещества, что определяется как 5,9 нг/мл.
После его поглощения в кишечнике он поступает в кровь и проникает в печеночные ткани. Витамин также поступает и в другие ткани, однако намного меньше. После этого он опять выходит в кровь.
Перед выводом это соединение подвергается последующему окислению. Спустя двое суток при помощи мочеобразования происходит выведение радиоактивного витамина D3 (показатель 2,4%), около 5% выведется после 4 дней, а период полувыведения – приблизительно сутки.
Показания
Купить Фосаванс Форте могут как женщины, так и мужчины, поскольку он может быть назначен независимо от пола.
Врач может назначить Фосаванс Форте мужчинам в целях терапии остеопороза, чтобы снизить риск возникновения травм, переломов, а также для повышения в организме уровня витамина D.
Лечащий врач может назначить препарат женщинам по показаниям в период климакса для предупреждения разрежения кости (остеопороза) и снижения риска травматичности (переломов), а также для повышения сосредоточения витамина D в организме.
Дозировка
Дозировка ЛС в таблетированной форме: за 2 часа (минимум за полчаса) до первого приема пищи, лекарственных препаратов и жидкости следует выпить Фосаванс Форте (или аналоги средства), запив его 250 мл обычной воды. Это необходимо по причине низкого всасывания активных компонентов в тех случаях, если сразу после приема лекарства запить его газировкой, съесть какую-либо еду или принять другое лекарство.
Чтобы снизить риск возможного воспаления пищевода, необходимо точное соблюдение всех рекомендаций:
1. Применение Фосаванс Форте предпочтительнее до первого завтрака, за полчаса, а лучше за 2 часа до приема любого рода пищи или жидкости. Запивать нужно только обычной неминеральной водой. Выпив с лекарством кофе или другой напиток, можно в 2 раза снизить лечебное воздействие.
2. Таблетки Фосаванс Форте не нужно разжевывать или рассасывать, в противном случае возможно появление язвочек в глотке или полости рта.
3. После приема таблетки нельзя ложиться, чтобы не препятствовать прохождению лекарства по пищеводу.
4. Инструкция по применению Фосаванс Форте не рекомендует принимать его немедленно после пробуждения, необходимо принять вертикальное положение минимум на 30 минут. Аналогично запрещается прием лекарства перед сном, поскольку нужно более 30 мин быть в положении стоя или сидя.
Рекомендуемая доза – 1 таб./1 раз/неделю (прием обязан быть в один и тот же день недели, к примеру, начав принимать его во вторник, следующую таблетку необходимо принять во вторник на следующей неделе).
В процессе терапии данным препаратом необходимо посмотреть, есть ли дома в наличии достаточное количество витамина D и препаратов кальция, если в суточном рационе предусмотрено малое их количество. Дополнительное лекарственное средство обеспечит пациента необходимым количеством витамина.
Если прием препарата был пропущен, то необходимо выпить таблетку утром как можно раньше. Принимать сразу двойную дозу нельзя, тем более что человеку необходимо вернуться к тому же курсу приема средства, какой был установлен изначально.
Побочные действия
По описанию результатов исследования установлено, что таблетки Фосаванс Форте могут вызывать некоторые эффекты со стороны нервной, опорно-двигательной и пищеварительной систем, органов чувств, кожных покровов, а также некоторые другие недомогания.
Наиболее часто встречаются;
• проявление головокружений, головных болей;
• боли в животе, понос или запор, метеоризм;
• костная и суставная боль (иногда сильная, с появлением припухлостей на суставах);
• кожный зуд и т.д.
Довольно редко проявляются: воспаления глаза, тошнота и рвота, гастрит и эрозия пищевода, язва желудка, остеонекроз челюсти (локальный), крапивница и даже отек.
Противопоказания
Указанные ниже противопоказания являются теми факторами, которые ставят под запрет прием данного лекарства:
• Если пациент по любой причине не может находиться в вертикальном положении в течение как минимум получаса до и после приема таблетки.
• Если в анамнезе пациента заболевания пищевода, что замедляют его опорожнение, к примеру, ахалазия.
• При наличии гиперчувствительности к компонентам данного лекарства.
• Если у пациента определена тяжелая степень патологии почек.
• В случае интересного положения, кормления грудью.
• Если пациент не достиг совершеннолетия.
• Если есть гипокальциемия.
• При тяжелой форме дефицита витамина.
Покупая Фосаванс Форте в аптеке, всегда уточняйте, кому этот препарат противопоказан.
Применение при беременности
Как принимать Фосаванс Форте во время интересного положения или кормления грудью: указанное средство не тестировалось на беременных женщинах или на кормящих матерях, поэтому данной категории лиц такое назначение обычно не делают. Применение данного лекарства оправдано только в период климакса. Сведения о проникновении алендроната в грудное молоко неизвестны. Однако вторая составляющая лекарства и его активные метаболиты выводятся с грудным молоком, поэтому его не назначают кормящим матерям.
Применение в пожилом возрасте
В Москве Фосаванс Форте назначают многим пожилым пациентам, которым рекомендуют прием одной таблетки за 2 часа до еды, запивая ее стаканом воды без газа. Данный препарат эффективен только в случае соблюдения правил приема – если одновременно что-то съесть, выпить или принять другие препараты, то биодоступность средства снижается.
Рекомендовано принимать по 1 таблетке каждую неделю, если такой курс терапии рекомендовал врач.
Если врач выявляет недостаточное количество кальция и витамина D, которые поступают в организм с пищей, он пропишет дополнительные препараты с содержанием указанных компонентов. Если у пациента нет выраженного недостатка колекальциферола в организме, то в препарате Фосаванс его достаточно.
Если пациент болен и имеет диагноз нефропатологии легкой или умеренной степени, находится в старческом возрасте, корректировать рекомендованные дозы не нужно.
Если пациент забыл принять таблетку, необходимо выпить ее на следующее утро, ни в коем случае не нужно пить две дозы сразу. Следующий прием таблетки (при пропуске) следует принять ее в тот день, в который было начато лечение.
Применение для детей
Учитывая противопоказания, данный препарат не показан для применения лицам, не достигшим совершеннолетия.
Особые указания
Отзывы о Фосаванс Форте говорят о положительных моментах, если использовать его длительное время, однако многие отмечают, что его применение вызывает проблемы с верхним отделом ЖКТ. По этой причине рекомендуется глотать таблетку, а не рассасывать или разжевывать ее, лучше запить достаточным количеством воды. Иначе могут образовываться язвы в области глотки или в полости рта. Пациент должен строго выполнять врачебные рекомендации по приему лекарства. Назначение Фосаванс Форте проводят с соблюдением мер предосторожности при наличии заболеваний ЖКТ. О появлении малейших неприятных симптомов следует незамедлительно сообщить своему лечащему врачу.
У онкобольных, которые получали внутривенно бисфосфонаты или проходили радио- и химиотерапию, а также принимали ГКС, возможен остеонекроз челюсти как следствие вымывания из костей кальция.
Перед терапией препаратом необходимо скорректировать дефицит витамина D или гипокальциемию.
Если пациента лечат данным лекарственным средством при саркоидозе, лейкемии или лимфоме, то дополнительное применение витамина D решается лечащим врачом.
У некоторых людей с плохим поглощением возможно нарушение всасывания полезного компонента.
Если в меню малый объем витамина D и кальция, то следует снабдить организм данными веществами дополнительно.
Данное средство имеет приемлемую дозировку витамина D, которая восполняет потребность организма в нем.
Передозировка
При неконтролируемом врачом приеме препарата, то есть в серьезных дозах, могут наблюдаться такие состояния:
• нарушения обмена витамина D3, которые могут проявляться в виде содержания кальция в плазме крови ниже 2 ммоль/л и гипофосфатемии;
• нарушения в работе верхнего отдела ЖКТ, к примеру, расстройство пищеварительной системы или изжога, язва желудка, а также пищевода, воспаление слизистой и т.д.
Специальных рекомендаций по лечению состояний после передозировки нет. В качестве помощи рекомендуется выпить молоко или принять антациды для нейтрализации соляной кислоты (Алмагель, Маалокс и т.д.). Нельзя провоцировать рвоту, дабы не травмировать пищевод.
Пациенту нельзя ложиться, разрешено только быть в положении стоя.
Лекарственное взаимодействие
При приеме других препаратов, содержащих кальций, антацидов или других средств, которые усваиваются вместе с Фосаванс Форте, нарушается абсорбция этого лекарства, потому как по инструкции промежуток между приемами лекарств должен быть не менее получаса, а лучше около двух часов.
При приеме гормональных лекарств, содержащих эстроген и прогестерон, изменения не видны.
При приеме Олестры или Орлистата, минеральных масел, Колестирамина или Колестипола происходит снижение поглощения полезного витамина организмом.
Противосудорожные средства, Циметидин и тиазидные диуретические средства способны вызвать интенсивное разрушение витамина.
При приеме Преднизолона (дозировка 60 мг/сутки на протяжении не более 5 дней) видимых изменений нет.
Условия и сроки хранения
Цена Фосаванс Форте невелика, а хранить его можно 1,5 года со дня выпуска. Следует держать таблетки Фосаванс Форте в сухом темном месте, температура не должна превышать 25 °С. Хранить в недоступном детям месте.
Произведено в США.
Доставка заказанного препарата возможна по Москве и другим городам России курьерской службой.
Цены на Фосаванс Форте в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 282 руб.
Сертификаты и лицензии
Fosavance Forte
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На 1 таблетку:
Активные вещества: алендроната натрия тригидрат 91,37 мг (соответствует 70 мг алендроновой кислоты) и витамин D3* 100 000 МЕ/г 53,33 мг (соответствует 140 мкг (5600 МЕ) колекальциферола).
* в виде гранул, содержащих кроме витамина D3, триглицериды среднецепочные, желатин, сахарозу, крахмал модифицированный, бутилгидрокситолуол и натрия алюмосиликат.
Вспомогательные вещества: лактоза 62,66 (59,99- 65,08) мг, целлюлоза микрокристаллическая 131,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,812 мг, кроскармеллоза натрия 9,740 мг, магния стеарат 3,087 мг.
Описание
Таблетки от белого до почти белого цвета, прямоугольно-бочковидной формы с гравировкой «270» на одной стороне и рисунком в виде кости на другой стороне.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат ФОСАВАНС® ФОРТЕ представляет собой комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: алендроната натрия тригидрат и колекальциферол (витаминD3). Алендронат Алендронат натрия — бисфосфонат, который ингибирует опосредованный остеокластами процесс костной резорбции, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. Доклинические исследования показывают, что алендронат преимущественно локализуется в зонах активной резорбции коста. Он подавляет активность остеокластов, но не оказывает влияния на привлечение и прикрепление остеокластов; Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань.
Колекальциферол (витамин D3)
Витамин D3 образуется в коже путём превращения 7-дегидрохолестерина в витамин D3 под действием ультрафиолетового излучения. При недостатке солнечного света витамин D3 является незаменимым компонентом пищи.
Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D3 в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций — мобилизирующий гормон 1,25- дигидроксивитамин D3 (кальцитриол) происходит в почках и тщательно регулируется. Основное действие 1,25- дигидроксивитамина D3 заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также в регуляции уровня кальция в плазме, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и её резорбции.
Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D3 развивается в тех случаях, когда, пребывание на солнце и потребление витамина D3 с пищей не покрывают потребностей человека. Гиповитаминоз вызывает отрицательный баланс кальция, потерю костной массы, повышенный риск переломов. В тяжёлых случаях витаминная недостаточность приводит к вторичному гипопаратиреозу, гипофосфатемии, миастении и остеомаляции с дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом. Дополнительный приём витамина D3 снижает эти риски и их последствия.
Фармакокинетика
Алендронат
Всасывание
Биодоступность алендроната в дозе 5-70 мг при приёме внутрь натощак не позднее чем за 2.4 до стандартного завтрака, составляет 0,64 % у женщин и 0,6 % у мужчин от внутривенной дозы. При приёме алендроната натощак за час или полчаса до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0,46 % и 0,39 % соответственно. При остеопорозе алендронат эффективен при применении натощак не позднее чем за 30 мин до первого приёма пищи или жидкости.
Биодоступность алендроната в комбинированном препарате ФОСАВАНС® ФОРТЕ (70 мг/5600 МЕ) эквивалентна его биодоступности в таблетке алендроната 70 мг.
Биодоступность алендроната незначительна при его назначении одновременно с приёмом пищи или в течение 2 ч после стандартного завтрака. Одновременный приём алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60 %.
При приёме преднизона внутрь (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) у здоровых лиц не происходит клинически значимого изменения био доступности алендроната (среднее, увеличение биодоступности составляло 20 — 44 %).
Распределение
Исследования на крысах показывают, что после внутривенного введения в дозе 1 мг/кг алендронат распределяется-в мягкие ткани, а затем быстро перераспределяется в кости либо выводится с мочой. У человека средний объём распределения в равновесном состоянии, за исключением костной ткани, составляет по меньшей мере 28 л. При. пероральном приёме в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови не поддаётся аналитическому определению (менее 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78 %.
Метаболизм
Нет данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.
Выведение
После однократного внутривенного введения алендроната, меченного 14С, приблизительно 50 % радиоактивного алендроната выводится с мочой в течение 72 ч. Выведение меченного алендроната с калом было незначительным или не определялось. После однократного внутривенного введения алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин, системный клиренс не превышает 200 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95 %. Конечный период полувыведения у человека превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроната из костей скелета. Алендронат не выводится через кислотный или основный почечный транспорт у крыс, его влияние на выведение других лекарственных препаратов этим путём у человека не предполагается.
КолекальциферолВсасываниеПри применении препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ 70 мг/5600 МЕ у здоровых добровольцев (мужского и женского пола) после утреннего сна натощак за 2 часа до приёма пищи средняя площадь под кривой концентрация-время (AUCo-8o ч) для витамина D3 (без поправки на эндогенный витамин D3) составляет 490,2 нгхч/мл. Средняя максимальная концентрация в сыворотке (Cmax) витамина D3 составляет 12,2 нг/мл, а среднее время достижения максимальной концентрации в сыворотке (Tmax) составляет 10,6 ч. Биодоступность 5600 МЕ витамина D3 в препарате ФОСАВАНС® ФОРТЕ сходна с биодоступностью 5600 МЕ витамина D3 при изолированном приёме.
Распределение
После всасывания витамин Dз поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется в основном в печень, где метаболизируется до его основной формы накопления 25-гидроксивитамина D3. Меньшие количества распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в виде витамина D3 для дальнейшего постепенного. высвобождения в кровоток. Витамин D3 циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.
Метаболизм
Витамин D3 быстро метаболизируется путём гидроксилирования в печени до 25- гидроксивитамина D3, который в свою очередь метаболизируется в почках до 1,25- дигидроксивитамина D3, являющегося биологически активной формой витамина. Перед выведением витамина «происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D3 перед выведением подвергается глюкуронированию.
Выведение
При приёме радиоактивного витамина D3 у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного колекальциферола с мочой составляла 2,4 % спустя 48 ч, с калом — 4,9 % спустя 4 сут. В обоих случаях радиоактивный — колекальциферол выводился преимущественно в виде метаболитов; Средний, период полувыведения. витамина D3 после перорального приёма препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ 70 мг/5600 МЕ составляет приблизительно 24 ч.
Почечная недостаточность
Доклинические исследования показывают, что алендронат, не поступивший в костную ткань, быстро выводится с мочой. После многократного внутривенного введения в общей дозе до 35 мг/кг у животньк, доказательств отложения препарата в костях не обнаружено.
Несмотря на отсутствие клинических данных, вероятно, что, как и у животных, при нарушении почечной функции выведение алендроната с мочой ухудшается. При нарушении функции почек возможно усиление накопления алендроната в костной ткани.
Показания
- Препарат предназначен для лечения постменопаузального остеопороза у пациентов дополнительно не принимающих препарата витамина D и находящихся в группе риска по развитию дефицита витамина D. Препарат снижает риск переломов позвонков и бедра.
- Препарат предназначен для повышения костной массы у мужчин с остеопорозом.
Противопоказания
- Заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение, например, стриктуры или ахалазия.
- Неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 минут.
- Гиперчувствительность к любому компоненту препарата..
- Гипокальциемия.
- Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина <35 мл/мин).
- Беременность и грудное вскармливание.
- Детский возраст (до 18 лет).
- Тяжёлый гипопаратиреоз.
- Тяжёлый дефицит витамина D.
- Мальабсорбция кальция.
- Наследственный дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
— При обострении заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), таких как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язва желудка (в том числе анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приёма препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ).
— При заболеваниях ассоциированных с — гиперпродукцией — кальцитриола (лейкоз, лимфома, саркоидоз) и сопутствующей гиперкальцйемией и/или гиперкальциурией.
Применение при беременности и лактации
Препарат ФОСАВАНС® ФОРТЕ предназначен для лечения женщин только в постклимактерическом периоде и противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Беременность. Данные о применении препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ при беременности отсутствуют. Исследования алендроната на животных не выявили прямого повреждающего действия в отношении беременности, развития эмбриона/плода или постнатального развития. Применение алендроната у крыс при беременности вызывало нарушение родовой деятельности вследствие гипокальциемии. Исследования на животных показывают гиперкальциемию и репродуктивную токсичность при применении витамина D в высоких дозах.
Грудное вскармливание.
Неизвестно, проникает ли алендронат в грудное молоко. Колекальциферол и некоторые активные метаболиты проникают в грудное молоко. ФертильностьБисфосфонаты встраиваются в костную ткань, из которой они постепенно высвобождаются в течение многих лет. Количество бисфосфоната, которое может встроиться в кость и, таким образом, попасть обратно в системный кровоток, прямо пропорционально дозе и продолжительности применения бисфосфоната. Данные о риске для плода у человека отсутствуют, однако существует теоретический риск повреждения плода, особенно костного скелета, если беременность наступит по завершении курса бисфосфоната. Влияние таких переменных, как длительность периода между прекращением терапии бисфосфонатом и зачатием, конкретный вид бисфосфоната и способ введения, (внутривенный или пероральный) в отношении данного, риска не изучалось.
Способ применения и дозы
По 1 таблетке не менее чем за 30 минут до первого приёма пищи, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ.
Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода препарат ФОСАВАНС® ФОРТЕ следует принимать, выполняя перечисленные ниже правила:
1. Принимать утром сразу после подъёма с постели не менее чем за 30 минут до первого приёма пищи, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.
2. Не разжёвывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке.
Пациентам не следует ложиться до первого приёма пищи, который следует производить как минимум через 30 минут после приёма препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ.
3. Препарат ФОСАВАНС® ФОРТЕ не следует принимать перед сном или перед подъёмом с постели. Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ 1 раз в неделю. Оптимальная длительность применения препарата не установлена.
Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе.
Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция, если его поступления с пищей недостаточно. Препарат ФОСАВАНС® ФОРТЕ удовлетворяет недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 800 МЕ.
Для пожилых пациентов и пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 35 до 60 мл/мин) коррекции доз не требуется.
При случайном пропуске приёма препарата необходимо принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приёму препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.
Побочные эффекты
Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являются нежелательные реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, включая боль в животе, диспепсию, язву, пищевода, дисфагию, вздутие живота и кислую отрыжку (≥1/100, < 1/10).
Следующие нежелательные реакции сообщались во время клинических исследований и/или постмаркетингового применения алендроната.
Дополнительных нежелательных — реакций для препарата ФОСАВАНС® — ФОРТЕ установлено не было.
Частота нежелательных реакций установлена следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Редкие: реакции гиперчувствительности, включая, крапивницу и ангионевротический отек |
|
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
Редкие: симптоматическая гипокальциемия, часто на фоне факторов предрасположенности1 |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Частые: головная боль, головокружение2. Нечастые: нарушение вкусовых ощущений2 |
|
Нарушения со стороны органов зрения |
Нечастые: воспаление глаза (увеит, склерит, эписклерит) |
|
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения |
Частые: системное головокружение2 |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Частые: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода3, дисфагия3, вздутие живота, кислая отрыжка Нечастые: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит3, эрозии пищевода3, мелена2 Редкие: стриктура пищевода3, изъязвление пищевода3, перфорация, язвы, кровотечение верхних отделов желудочно-кишечного тракта1, гастроэзофагеальный рефлюкс |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Частые: алопеция2, зуд2 Нечастые: кожная сыпь, эритема Редкие: кожная сыпь со светочувствительностью, тяжёлые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз4 |
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
Очень частые: скелетно-мышечная’ (костей, мышц или суставов) боль, иногда сильная боль1,2 Частые: припухлость суставов2 Редкие: остеонекроз челюсти1,4, атипичный; подвертельный и диафизарный переломы бедра (нежелательная реакция класса бисфосфонатов)5 |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Частые: астения2, периферический отек2 Нечастые: преходящие симптомы как реакция острой фазы (миалгия, недомогание и редко — лихорадка), обычно в * связи * с началом лечения2 |
|
* См. раздел «Особые указания» 2 В клинических исследованиях частота была сопоставимой для группы препарата и группы плацебо. 3 См; разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания» 4 Данная нежелательная реакция была установлена в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота «редкие» была установлена на основании соответствующих клинических исследований. 5 Установлено при постмаркетинговом применении. |
Передозировка
Алендронат
При передозировке возможны гипокальциемия, гипофосфатемия и нежелательные реакции со стороны верхнего отдела ЖКТ: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва желудка и пищевода.
Специфического лечения передозировки алендроната нет. При передозировке препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ следует принять молоко или антациды для связывания алендроната. Во избежание раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.
Колекальциферол
Токсичность витамина D не отмечалась у здоровых взрослых лиц при хроническом приёме в дозах ниже 10000 МЕ/сут. В клинических исследованиях с участием здоровых взрослых лиц приём витамина D3 в суточной дозе 4000 МЕ в течение 5 месяцев не вызывал гиперкальциурии и гиперкальциемии.
Взаимодействие
Алендоонат
Всасывание алендроната может нарушаться, если препарат принимается одновременно с пищей, напитками (включая минеральную воду)! препаратами кальция, антацидами и другими. лекарственными’ препаратами для перорального применения. В связи с этим интервал между приёмом препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 минут.
Поскольку применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), связано с развитием эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП и алендроната.
Колекальциферол
Олестра, минеральные масла, орлистат, а также секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол) могут затруднять всасывание витамина D. Противосудорожные препараты, циметидин, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.
Особые указания
Алендоонат
Нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. В связи с возможностью ухудшения» основного заболевания во время приёма, алендроната, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, например, при дисфагии, заболевании пищевода, гастрите, дуодените, язве, а также при серьёзном заболевании ЖКТ, перенесённом, в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, при — желудочно-кишечном кровотечении, хирургической операции на верхних отделах ЖКТ, за исключением пиролопластики. Для пациентов с диагностированным пищеводом Барретта вопрос о назначении алендроната должен решаться индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
При лечении алендронатом известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжёлой форме, требовавших стационарного лечения, и в редких случаях осложнявшихся формированием, стриктуры. В связи с этим врачам необходимо уделять особое внимание любым признакам или симптомам; указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить приём алендроната и обратиться к врачу.при появлении симптомов раздражения; пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, появление или усиление ИЗЖОГИ.
Риск возникновения тяжёлых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приёму алендроната и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Чрезвычайно важно полностью; проинформировать пациентов о значении соблюдения правил приёма препарата и убедиться в том, что они поняли это. Следует предупредить их о том, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения: данных рекомендаций.
Хотя в расширенных клинических испытаниях алендроната повышение риска не отмечалось, в постмаркетинговых отчетах сообщалось о редких случаях развития.язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжёлой и осложнённой.
Остеонекроз челюсти
У больных раком, при лечении которых проводилось внутривенное введение, бисфосфонатов, отмечались случаи остеонекроза челюсти, обусловленного главным образом предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (в том числе остеомиелитом). Многие из них также получали химиотерапию и глюкокортикостероиды.
Также известны случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом при приёме внутрь бисфосфонатов.
При оценке индивидуального риска развития некроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска:
— сила действия бисфосфоната (наивысшая у золедроновой кислоты), путь введения (см. выше) и общая доза;.
— рак, химиотерапия, радиотерапия, глюкокортикостероиды, курение;
— болезни зубов в анамнезе, плохая гигиена полости рта, парадонтоз, инвазивные стоматологические процедуры и плохо подобранные протезы.
Перед началом терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным стоматологическим статусом рекомендуется стоматологический осмотр и превентивные лечебные мероприятия.
Во время курса бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Если у больного развился остеонекроз во время терапии бисфосфонатами, хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить его состояние. Неизвестно, уменьшает ли прекращение приёма бисфосфонатов риск остеонекроза челюсти у пациентов, которым требуются стоматологические процедуры; В. каждом случае решение должен принимать’лечащий врач на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента.
Во время терапии бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены полости рта, профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости сообщения любых симптомов со стороны полости рта, например подвижности зубов, боли или появлении припухлости.
Боль в костях и мышцах
Известно о случаях появления болей в костях, суставах и/или мышцах во время курса бисфосфонатов. Во время постмаркетингового применения в редких случаях данные симптомы были выраженными’ и/или приводили к инвалидности. Время появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У большинства пациентов симптомы разрешались после прекращения лечения. У некоторых из них симптомы появлялись снова при возобновлении приёма того же препарата или другого бисфосфоната.
Атипичные переломы бедра
Известно о случаях подвертельных или диафизарных переломов бедра при лечении бисфосфонатами, главным образом у больных, получающих длительную терапию по поводу остеопороза. Эти поперечные или косые переломы могут возникнуть по всей длине бедра от малого вертела бедренной кости до надмыщелкового расширения. Данные переломы происходят после.незначительной травмы или без неё, некоторые пациенты испытывают сильную боль в бедре или паховой области;.которая часто сочетается.с рентгенологическими симптомами стрессовых переломов, за недели или месяцы до появления полной картины перелома бедра., Переломы часто бывают двусторонними, поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих бисфосфонаты, следует обследовать второе (контралатеральное) бедро. Известно, что данные переломы плохо срастаются. При подозрении на атипичный перелом бедра следует рассмотреть возможность прекращения терапии бисфосфонатами до проведения индивидуальной оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.
Во время терапии бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре или в паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами, необходимо осматривать на предмет перелома бедра.
Почечная недостаточность
Препарат ФОС АВАНС® ФОРТЕ противопоказан пациентам с почечной недостаточностью при скорости клубочковой фильтрации менее 35 мл/мин.
Костный и минеральный метаболизм
Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возраста.
При наличии гипокальциемии концентрацию кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения препаратом ФОСАВАНС® ФОРТЕ.
Другие нарушения минерального. обмена (например, дефицит витамина D и гипопаратиреоз) также должны быть эффективно пролечены до начала лечения препаратом ФОСАВАНС® ФОРТЕ. Содержание витамина D в препарате ФОСАВАНС® ФОРТЕ недостаточно для коррекции гиповитаминоза D. У пациентов с данными нарушениями во время лечения препаратом ФОСАВАНС® ФОРТЕ необходимо контролировать концентрацию кальция в сыворотке и симптомы гипокальциемии.
Поскольку алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно при приёме глюкокортикостероидов, понижающих всасывание кальция. Обычно такое снижение небольшое и бессимптомное.. Тем не менее, известны редкие случаи симптоматической гипокальциемии, которая иногда достигала тяжёлой степени и развивалась у пациентов с соответствующей предрасположенностью (например, гипопаратиреоз, гиповитаминоз D и мальабсорбция кальция).
Колекальииферол
Витамин D3 может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при применении у пациентов с заболеваниями, вызывающими неконтролируемую гиперпродукцию кальцитриола (например, лейкоз, лимфома, саркоидоз). У таких пациентов необходимо контролировать содержание кальция в моче и сыворотке. У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D3.
Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат содержит лактозу и сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы и галактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции и сахаразно-изомальтазной недостаточности не следует принимать данный лекарственный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Нет данных о том, что препарат ФОСАВАНС® ФОРТЕ непосредственно влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы. Некоторые нежелательные явления; например, нечёткость зрения, головокружение, сильная боль в суставах-или мышцах (см/раздел «Побочное действие»), наблюдающиеся при приёме — препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ, могут влиять на способность управлять автомобилем и — другими механизмами;
Форма выпуска
Таблетки 70 мг+140 мкг.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности 18 месяцев. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
Действующее вещество