Эффективно бороться с раковым очагом на клеточном уровне помогает современный цитостатик – «5-Фторурацил». Отмечается его способность подавлять рост опухолей в структурах ЖКТ.
Препарат выпускает как отечественная фармакологическая промышленность, так и зарубежные фирмы. На аптечных полках он представлен в разных формах. Поэтому рекомендовать оптимальный вариант медикамента должен исключительно врач-онколог, у которого имеется опыт использования «Фторурацила».
Характеристики лекарства
Поскольку принадлежность «Фторурацила» к подгруппе противоопухолевых медикаментов не вызывает сомнений, то областью его использования является онкология – отрасль медицины, к помощи которой прибегают в случае выявления злокачественного новообразования.
В аптечной сети могут предложить несколько форм выпуска препарата:
- раствор для парентеральных инъекций – полностью прозрачная жидкость со слегка желтоватым оттенком, с объемом действующего вещества 250 мг или же 500 мг;
- концентрат для последующего приготовления противоракового раствора – во флаконах из темного стекла, с плотно закрывающейся крышкой, с концентрацией активного компонента 250 мг, 500 мг либо же 1000 мг, 5000 мг;
- крем 5%-ный в алюминиевой тубе объемом 20 г.
В аптечной упаковке представлен 1 флакон медикамента для формы крема, тогда как ампул с инъекционным раствором может быть 5 шт. Помимо этого, в упаковке обязательно присутствует подробная инструкция по применению на официальном языке страны – как производителя, так и покупателя.
- «5-Фторурацил-Эбеве»;
- «Фивофлу»;
- «Фторурацил-Тева»;
- «Флуоро-урацил Рош».
Самолечение препаратом недопустимо.
Когда можно применять «5-Фторурацил»
Цитостатические свойства противоракового средства «5-Фторурацил» наиболее ярко проявляются в химиотерапии следующих новообразований:
- рак кожных покровов;
- опухоль молочной железы;
- поражение тканей желудка, в том числе на этапе метастазирования;
- колоректальный рак;
- очаг в районе мочевого пузыря;
- раковые клетки в структурах поджелудочной железы/пищевода;
- злокачественные очаги в яичниках/надпочечниках;
- поражение тканей матки/предстательной железы раковыми элементами.
Помимо этого, медикамент в комплексной терапии доказал свою эффективность в борьбе с предраковыми очагами, псориазом, а также при выявлении онихомикозов, кондиломатозов, карцином и папилломавирусных инфекций.
Схемы монотерапии или комплексного воздействия на патологический очаг – дозировки, способ введения лекарственного средства, продолжительность курса терапии – врач подбирает индивидуальном порядке. Изменять их самостоятельно недопустимо – высок риск появления вторичных осложнений.
Фармакокинетика лекарства
При инъекционном способе поступления медикамента в организм онкобольного его химическое вещество трансформируется до активных метаболитов, которые и поступают в опухолевый очаг. Максимальная концентрация наблюдается в тканях кишечника и костном мозге, а также печени и легких.
К тому же им присуще проникать через гематоэнцефалический барьер и достигать клеток головного мозга и спинномозговой жидкости. Период полувыведения компонентов препарата достигает 8–22 минуты.
Около 1/5 введенного объема выводится с мочой почечными клубочками в неизмененном состоянии через 6 часов, тогда как до 60–80% вещества будет выведено через дыхательные структуры в форме СО2.
Фармакодинамика лекарства
Поскольку фторурацил – антиметаболит урацила, то механизм его фармакологической активности обусловлен преобразованием в гепатоцитах в фторуридинмонофосфат.
Именно он – конкурентный ингибитор тимидилатсинтетазы, которая принимает активное участие в синтезе нуклеиновых кислот раковых клеток. Метаболит нарушает образование цепочки ДНК опухолевых элементов, тем самым подавляя их деление.
Все эти процессы происходят непосредственно в пораженных раком клетках, минимально отражаясь на здоровых тканях.
Инструкция по применению «5-Фторурацила»
Принимая решение о том, когда и как начинать химиотерапию «5-Фторурацилом», онколог, как правило, учитывает несколько важных параметров: возраст онкобольного, первичный у него очаг новообразования либо уже имеется метастазирование, локализация злокачественного процесса и площадь поражения. Лечение должно проводиться под наблюдением специалиста в стационарных условиях. Суммарная суточная дозировка медикамента не должна превышать 1 г.
- опухолевый процесс в районе толстого кишечника – внутривенные инфузии 15 мг/кг веса онкобольного с разведением раствора 400–500 мл 5%-ного раствора глюкозы или натрия хлорида, продолжительность процедуры 3,5–4 часа, продолжительность курса до 24–30 г препарата;
- новообразование молочной железы – внутривенные инъекции 10–15 мг/кг в комбинации с «Доксорубицином» либо «Метотрексатом»;
- при иных локализациях ракового очага дозировки рассчитываются специалистом в индивидуальном порядке.
- снижение дозировок медикамента требуется в случае кахексии онкобольного, угнетения кроветворения в спинном мозге, декомпенсации почечной фильтрации;
- для пожилых людей коррекции дозировок, как правило, не требуется;
- перед каждой процедурой химиотерапии контроль лабораторных параметров крови строго обязателен;
- на всем протяжении лечения «Фторурацилом» необходимо избегать контактов с инфекционными больными.
Все изменения в негативную сторону в состоянии онкобольного являются показаниями для пересмотра схемы химиотерапии «Фторурацилом».
Противопоказания «5-Фторурацила» и побочные свойства
Уже сама фармакологическая группа медикамента – цитостатик – обусловливает, что основными противопоказаниями будут являться:
- индивидуальная гиперчувствительность к компонентам противоопухолевого средства;
- различной этиологии угнетения костного мозга;
- панцитопения;
- массивные кровопотери;
- кахексия;
- стоматологические заболевания в период обострения;
- длительная диарея;
- декомпенсационные расстройства гепатоцитов/почечных клубочков;
- острый период вирусных или же грибковых патологий;
- беременность с последующей лактацией.
Достоверной информации о возможности использования противоракового средства в педиатрической практике не имеется. Если онколог решает применять «5-Фторурацил» даже кремом, он берет всю ответственность за подобную схему терапии на себя.
Взаимодействие медикамента исследовалось с разными аптечными лекарствами. Так, не совместим – с фенилбутазоном, сульфаидламидами. Усиление цитотоксической активности наблюдается при комбинировании с другими химиопрепаратами, метронидазолом. Этиловый спирт в любой его форме не допустимо при лечении этим лекарством. В случае передозировки будет происходить ухудшение самочувствия:
- дерматовысыпания;
- анафилактический шок;
- бронхоспазмы;
- аритмии;
- диарея;
- язвенный стоматит;
- кровотечения.
Для восстановления здоровья часто приходится проводить курсами симптоматическое лечение.
Состав и полезные свойства
Для всех форм «5-Фторурацила» активным веществом является сам фторурацил. Именно ему свойственно оказывать на опухолевые клетки подавляющее воздействие – рост и деление прекращается. Дополнительно наблюдается иммуносупрессивный эффект – защитные силы организма получают возможность распознавать раковые очаги.
Дополнительные компоненты для каждой формы средства будут разными. Тем не менее основная их цель в составе общая – поддержать и усилить фармакологические свойства действующего вещества фторурацила.
В целом на фоне использования медикамента будут происходить следующие изменения в организме больного:
- подавление синтеза новых раковых клеток;
- уменьшение площади опухолевого поражения;
- предупреждение метастазирования – перемещения с лимфой/током крови опухолевых клеток в другие ткани и органы.
Несмотря на множество положительных свойств цитостатического препарата, его использование сопряжено с риском развития тяжелых токсических осложнений. Поэтому перед тем, как назначить пациентам этот препарат, врач обязательно тщательно взвешивает ожидаемый результат с возможными нежелательными последствиями.
Где лучше купить и цена «5-Фторурацила»
В обычной аптечной сети «5-Фторурацил» по цене вполне доступен, в отличие от иных противоопухолевых средств. Так, среднерозничная стоимость 1 флакона с концентратом для инфузий объемом 20 мл составляет 300–350 рублей, тогда как ампульный раствор за упаковку 5 шт. – 1300–1400 рублей. В ампулах 500 мг/10 мл «Фторурацил» будет стоить за 5 шт. 3000–3200 рублей.
Цена, инструкция и отзывы о препарате «Темсиролимус»
Провизор в аптеке обязательно поинтересуется наличием рецепта от специалиста, поскольку препарат обладает высокой токсичностью. В рецепте врач указывает, какое именно количество химического вещества должно быть в медикаменте, способ его введения в организм больного.
Избежать подобных требований можно, если оформить заказ в онлайн-аптеке. На официальном сайте производителя приведена вся необходимая информация о противораковом лекарстве, отзывы людей и стоимость средства.
Однако в интернете легко можно столкнуться с мошенниками – уплатить деньги, но лекарства не получить, или же оно будет ненадлежащего качества.
Поэтому лекарства против рака лучше приобретать привычным способом – в специализированной аптеке.
Сроки годности и условия хранения
Дополнительным важным условием является недоступность медикамента для детей. Лучше убирать упаковки с препаратов на верхние полки шкафов, поскольку если лекарство попадает внутрь детского организма, высок риск медикаментозного отравления.
Средние сроки годности «Фторурацила» в ампулах либо концентрате для инфузий – 2 года. Использовать противораковый раствор после истечения крайней даты, прописанной на аптечной упаковке, запрещено.
Аналогичные препараты
Полностью идентичными, как по химическому составу, так и по оказываемым на людей фармакологическим свойствам, являются аналоги «Фторурацила»:
- «Флуоро-урацил»;
- «Эфудикс»;
- «Эфодис»;
- «Фторурацил-Дарница».
Если у больного выявлена непереносимость компонентов, особенно активного компонента – 5-фторурацила, то специалисты будут подбирать медикаменты со схожим механизмом подавления раковой активности.
К примеру, не менее мощные противоопухолевые свойства присущи следующим препаратам:
- «Тиогуанин»;
- «Фопурин»;
- «Цитарабин»;
- «Тимазин»;
- «Квероплекс»;
- «Флурокс».
Следует, тем не менее, учитывать, что вышеперечисленные медикаменты имеют свой перечень показаний, а также противопоказаний к их использованию. Поэтому самостоятельно изменять схему рекомендуемой врачом-онкологом противораковой терапии абсолютно недопустимо.
Отзывы врачей и пациентов о «5-Фторурациле»
На сегодняшний день выбор современных медикаментов с противораковыми свойствами – огромен.
В арсенале онкологов десятки наименований, среди которых можно подобрать оптимальный препарат против любой формы новообразований. И далеко не все они являются дорогостоящими.
Так, «5-Фторурацил» и в наши дни не утратил своей актуальности. Он помогает справиться с различными видами опухолей, при этом вполне демократичен по стоимости.
Сергей Максимович, онколог, 67 лет
О препарате их подкласса противоопухолевых лекарств «5-Фторурациле» известно давно. Он зарекомендовал себя мощным помощником в борьбе с раковыми очагами в половых органах, кишечнике либо мочевом пузыре. Поэтому после подтверждения злокачественности поражения им смело пользуется большинство онкологов. Положительный результат вполне прогнозируем.
Анастасия Петровна, 44 года, терапевт
Несколько месяцев меня беспокоили боли в подложечной зоне. Все не решался пойти к врачу, не было времени. После проведения гастроскопии мне был диагностирован рак желудка, но на раннем этапе его формирования.
Незамедлительно специалист перенаправил меня к онкологу-гастроэнтерологу, который рекомендовал мне химиотерапии – курс «5-Фторурацила». Переносил инфузии хорошо. Теперь ожидаю результатов контрольного обследования.
Аркадий Викторович, 55 лет
«Фторурацил»: инструкция по применению, отзывы :
К сожалению, на сегодняшний день онкологические заболевания становятся очень распространенными. Если вы столкнулись с такой проблемой, ни в коем случае не опускайте руки.
Не принимайте самостоятельных попыток лечения, а срочно отправляйтесь к врачу, который подскажет, что же именно нужно делать в вашем случае. Существует большое количество онкологических препаратов. Не является исключением и «Фторурацил».
Инструкция по применению данного средства подробно описана в этой статье.
Основная характеристика препарата
Данное средство очень широко используется для лечения онкологических заболеваний, так как способно бороться с опухолями различного происхождения. Это вещество относится к категории антиметаболитов. Состав препарата является достаточно простым. В него входит всего лишь несколько компонентов, а именно: едкий натр, очищенная вода и активное вещество – фторурацил.
Существующие формы выпуска
Препарат «Фторурацил», инструкция по применению которого описана в данной статье, продается в аптеках в нескольких формах. Только врач может определить, какая же из них вам подойдет лучше всего.
Основные формы выпуска:
— Раствор для внутриполостного или внутривенного введения. Чаще всего встречается пятипроцентная жидкость, помещенная в ампулу, объемом 5 мл. Также продаются и концентрированные растворы, расфасованные в отдельные бутылочки, емкостью 10 мл.
— Данное средство также выпускается в форме мази, также содержащей пять процентов активного вещества. Ее применяют для лечения кожных онкологических заболеваний, например базалиом.
«Фторурацил»: инструкция по применению
Для того чтобы лечение было правильным и эффективным, ваш лечащий врач должен подобрать для вас правильную систему лечения. Обратите внимание на такие особенности применения:
— Дневная дозировка должна составлять 12 мг/кг, или же 0,5 г на м кв (мазь). Такой курс лечения обычно длится не более четырех-пяти дней, после чего нужно сделать тридцатидневный перерыв.
— Некоторым пациентам врачи назначают дозировку 0,6 г/м кв. В этом случае лекарство нужно принимать один раз в неделю, и лечиться на протяжении двух-трех месяцев.
— Если же вам назначены и другие онкологические препараты, то «Фторурацил», инструкция по применению которого описана в этой статье, нужно применять на первый и восьмой день прохождения курса лечения. Необходимая дозировка — 0,6 г/м кв.
Но все перечисленные выше данные являются лишь общими рекомендациями. Не уменьшайте и не увеличивайте дозу самостоятельно. Это может сделать только ваш лечащий врач после проведения необходимых обследований.
Обычно инъекции проводятся капельным или струйным путем. Если вы проходите комбинированное лечение, совмещая несколько препаратов, то в этом случае дозировку фторурацила нужно немного уменьшить.
Фармакология
Препарат «5-Фторурацил», инструкция по применению которого дана в этой статье, способен оказывать противовоспалительное действие, а также существенно замедлять химические реакции, приводящие к делению злокачественных образований. Другими словами, данное вещество способно заблокировать формирование структур ДНК.
Активные вещества данного медикамента очень быстро всасываются, образуя при этом фторуридинмонофосфат. Лекарство полностью расщепляется в печени за двадцать часов. Выводится с помощью почек и органов дыхания.
Если вы принимаете какие-либо другие лекарства, не забудьте об этом сказать вашему лечащему врачу. Ведь данное вещество можно сочетать далеко не со всеми препаратами.
Основные показания к использованию
Для лечения онкологических заболеваний очень часто используется лекарство «Фторурацил». Мазь, инструкция по применению которой обязательно вложена в упаковку, стоит недешево, так же как и инъекции, однако обладает прекрасными целебными свойствами.
- Чаще всего данный препарат используется для лечения таких онкологических заболеваний:
- — злокачественные образования пищеварительной системы, в этом случае данное лекарство может быть назначено даже при наличии метастазов;
- — первая степень рака печени;
- — онкологические патологии, связанные с женской репродуктивной системой;
- — раковые образования в области надпочечников;
- — наличие злокачественных клеток в мужских половых органах;
- — образование опухолевых клеток в области головы и шеи;
- — также препарат может использоваться как профилактическое средство и как метод лечения предраковых состояний.
- Препарат показал свою эффективность при лечении грибковых заболеваний кожного покрова.
Возможные противопоказания
Прежде чем принимать медикаменты, нужно ознакомиться с рядом противопоказаний. То же самое относится и к препарату «Фторурацил». Мазь, инструкция по применению к которой описана в данной статье, точно так же, как и раствор для инъекции, имеет некоторые противопоказания. Поэтому перед началом лечения обязательно обратите на это внимание.
Врачи настоятельно не рекомендуют использовать этот препарат в таких случаях:
— Очень высокая чувствительность к активным компонентам медикамента.
— Беременность и кормление грудью. Это лекарство оказывает очень плохое влияние на плод, или же на малыша. Если данный лечебный курс назначен женщине во время периода лактации, то от кормления грудью нужно обязательно отказаться.
- — Обостренные язвы в желудке и кишечнике.
- — Лейкопения, анемия и гемофилия.
- — Заболевания печени и почек.
- — Очень сильное истощение организма пациента.
- Препарат с крайней осторожностью можно назначать людям, страдающим ветрянкой или герпесом.
Побочные эффекты
- Медикамент «Фторурацил» (инструкция по применению, отзывы указаны в этой статье) может вызывать побочные эффекты, с которыми стоит ознакомиться перед началом применения.
- — заболевания кожного покрова;
- — общая слабость организма.
- «Фторурацил» — крем, инструкция по применению которого описывает данный препарат как эффективный, и в то же время сложный, — считается достаточно опасным лекарством.
Правила хранения
Очень важно обеспечить правильные условия для сохранения лечебных свойств данного лекарства. Найдите очень темное место с температурой около 15-25 градусов по Цельсию. Не замораживайте жидкость, а также держите ее подальше от детей.
Препарат можно использовать в течение двух лет. По истечении этого срока использовать вещество категорически запрещено.
В некоторых случаях раствор «Фторурацил Лэнс», инструкция по применению к которому вложена в упаковку, может образовывать осадок. Такое происходит в процессе длительного хранения. В этом случае разогрейте ампулку до 60 градусов, после чего охладите до 35. Если осадок растворился, значит, средство готово к применению. Если же нет, то лучше его не использовать.
Существуют ли аналоги препарата «5-Фторурацил»
Крем, инструкция по применению которого дана в этой статье, по некоторым причинам может быть недоступен для пациентов. В этом случае врач может подобрать вам правильную замену. Убедительная просьба не делать этого самостоятельно! В состав таких препаратов входит аналогичное действующее вещество, поэтому обладают они схожими свойствами. Обратите внимание на такие заменители:
- — «Эфу-рикс».
- — «Флурацил».
- — «Тимазин» и другие.
Отзывы пациентов
«5-Фторурацил» — мазь, инструкция по применению которой приводится в данной статье, применяется достаточно часто, как и растворы для инъекций. Практически все пациенты замечают очень высокую результативность применения данного лекарственного средства.
Препарат очень эффективен в борьбе с опухолями. Однако очень многие пациенты жалуются на наличие побочных эффектов. Тошнота, слабость, головокружение, сонливость, потеря аппетита являются довольно частыми явлениями.
Все вышеперечисленные эффекты присутствуют, так как лекарство считается очень токсичным.
Наличие в организме злокачественных опухолевых образований – это очень важный повод начать принимать описываемый препарат.
Но ни в коем случае не делайте этого самостоятельно, иначе результаты могут быть крайне плачевными! Доверьтесь опытному специалисту, который сможет точно определить ваш диагноз после прохождения специального обследования. И помните: любое заболевание проще всего победить, если оно выявлено на ранней стадии.
Фторурацил — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Главная » Препараты » Фторурацил
Фторурацил можно отнести к антиметаболитам нуклеинового обмена. В отличие от других противоопухолевых лекарств этот препарат эффективен при опухолях ЖКТ. Как правильно принимать данное средство?
Форма выпуска и состав
Фторурацил можно встретить в виде мази и раствора для внутриполостного, а также внутрисосудистого введения.
Раствор Мазь
В состав лекарства входит фторурацид, а также вода для приготовления инъекций, натрия гидроксид.
Важно! Для покупки данного лекарства требуется показать рецепт, выписанный врачом.
Производитель Фторурацила: Эбеве Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ (Австралия).
Показания к применению
Совет от Е. Малышевой…
Чтобы бородавки и папилломы исчезли с корнем — не нужны таблетки! Записывайте простой, но действенный рецепт который поможет раз и навсегда избавиться от такого неприятного диагноза. Нужно просто по утрам втирать обычный…
Показаниями к приему данного средства являются такие состояния, как:
- Рак пищевода, толстой/прямой кишки, молочных желез, поджедудочной, шейки матки, печени, мочевого пузыря, яичников, предстатильной железы, вульвы, полового члена, надпочечников;
- Карциноид;
- Злокачественная опухоль шеи и головы.
Важно! Перед началом использования Фторурацила необходима консультация врача.
Способ приема
Препарат Фторурацил необходимо вводить внутривенно, внутриполостно, а также принимать в виде мази. Фтурорацил — это основной компонент в химиотерапевтическом лечении. Выбор путей введения, а также подбор дозировки подбирается в индивидуальном порядке.
Общие схемы лечения:
- 15 мг/кг необходимо вводить 1 раз в неделю. Продолжительность лечения составляет 6-10 доз;
- 12 мг/кг. Лечение длится не более пяти дней. Возможен перерыв между курсом, который составляет один месяц;
- 1 гр/м2 в день вдень внутривенно. Терапия продолжается не более четырех дней.
При нарушениях в работе почек/печени требуется прием средства в более низких дозировках.
Спустя 5 лет я наконец-то избавилась от ненавистных папиллом. Уже месяц на моем теле ни одной висюльки! Долгое время ходила по врачам, сдавала анализы, удаляла их и лазером и чистотелом, но они появлялись снова и снова. Не знаю, как выглядело бы мое тело, если бы я не наткнулась на эту статью. Всем, кого беспокоят папилломы и бородавки — читать обязательно!
Читать статью полностью »
Взаимодействие лекарств
- Не рекомендуется одновременно принимать Фторурацил с Фенилюутазоном или сульфаниламидными лекарствами.
- Терапевтический, а также токсический эффект Фторурацила в несколько раз возрастает при совместном приеме с Кальцием фолинатом.
- При одновременном приеме Фторурацила с альфа интерфероном или же иными цитостатиками может усилиться токсическое, а также противоопухолевое воздействие Фторурацила.
- Метронидазол в несколько раз усиливает токсическое воздействие Фторурацила, особенно, если речь идет о колоректальном раке.
Противопоказания
Не следует принимать препарат Фторурацил при наличии таких состояний, как:
- Стоматит;
- Аллергия на отдельные составляющие Фторурцила;
- Тромбоцитопения, лейкопения, а также нейтропения;
- Энтероколит;
- Язва, а также язвенный колит.
Осторожно данное лекарство назначается при почечной или же печеночной недостаточности, острых инфекционных болезнях, которые имеют вирусное, бактериальное происхождение (туберкулез, опоясывающий лишай, ветреная оспа), инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками.
Побочные действия
Побочными проявлениями являются такие состояния, как:
- Тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
- Тошнота, стоматит, рвота, диарея, эзофагит;
- Геморрагия;
- Нистагм, неврит, боль в голове, атаксия, светобоязнь, спутанность сознания, нарушение зрения, эйфория, дезориентация, нарушение зрения, неврит, головокружение;
- Тромбофлебит, ишемия миокарда, а также стенокардия;
- Аменорея, азоспермия;
- Гиперпигментация, алопеция, а также дерматит;
- Бронхоспазм, крапивница.
Важно! Препарат Фторурацил оказывает влияние на водителя. Именно поэтому на дорогах нужно быть предельно внимательным!
О передозировки свидетельствуют такие симптомы, как диарея, тошнота/рвота, кровотечение из желудка/кишечника, лейкопения. Лечение заключается в промывании желудка и устранении имеющихся симптомов.
Фторурацил при беременности
Использование препарата Фторурацил категорически запрещено при беременности. Проходя лечение препаратом Фторурацилом, необходимо прекратить грудное кормление.
Во время приема препарата Фторурацил следует использовать контрацептивы.
Хранение
Лекарство нужно хранить при температуре от 15 до 25 градусов. Препарат Фторурацил должен быть помещен в помещение, где будет сухо и темно.
При соблюдении всех рекомендаций Фторурацил можно использовать на протяжении двух лет. Просроченный продукт не следует далее применять, т.к. в лучшем случае препарат не окажет никакого воздействия, а в худшем — сделает хуже.
Препарат Фторурацил необходимо хранить вдали от маленьких деток.
Важно! Для уточнения информации необходимо обратиться в ближайшую аптеку. В статье приведены средние цены по городу.
На формирование цены влияние оказывают такие внешние факторы, как наценка аптечного пункта, закупочная стоимость, затраты, которые несет компания, перевозя товар с одного места на другое.
В Москве за данное лекарство в среднем придется заплатить 408 рублей. В Новом Уренгое это же средство в среднем стоит 525 рублей. В Благовещенске за препарат Фторурацил в среднем придется заплатить 542 рубля.
В киевских аптеках за это лекарство в среднем придется заплатить 246,56 гривен.
Аналоги
Подбором того или иного аналога может заниматься только специалист!
Аналогами Фторурацила являются такие препараты:
- Флурокс;
- Флурил;
- Квероплекс;
- Фторурацил;
- Эфудикс;
- Тимазин;
- Флурацил;
- Флуороплекс;
- Эфодис;
- Фторурацил-Дарница;
- Фторурацил-Тева;
- Эфудикс;
- Тимазин;
- Флуоро-Урацил;
- Фиволу;
- Фторолек.
Отзывы
Отзывы пациентов о данном лекарстве положительные. Это подтверждает высокую эффективность этого лекарства. Среди очевидных плюсов пациенты отмечают удобную форму выпуска, относительно большой список аналогов.
Среди отрицательных моментов можно выделить то, что препарат стоит довольно-таки дорого, обширный список побочных проявлений и противопоказаний. Девушек не устраивает то, что они не могут принимать данный препарат в период беременности/грудного кормления.
Поделиться статьей в социальных сетях:
5-фторурацил раствор для инъекций 1000мг/20мл флакон 20мл N1
Инструкция по применению
Описание
5-Фторурацил-Эбеве — эффективное лекарственное средство, которое используют для лечения раковых заболевания желудка, молочной железы и других органов. 5-Фторурацил-Эбеве используется в качестве, как основного, так и вспомогательного препарата при проведении курса химиотерапии.
Действующие вещества
Форма выпуска
Состав
Активное вещество: фторурацил 1000 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, дистиллированная вода.
Фармакологический эффект
Фторурацил — антиметаболит урацила.
Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.
Фармакокинетика
После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга.
Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 мин.
Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го ч) и 60-80% — через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью.
Показания
Рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, рак пищевода, рак желудка, рак поджелудочной железы, первичный рак печени, рак яичников, рак шейки матки, рак мочевого пузыря, злокачественные опухоли головы и шеи, рак предстательной железы, рак надпочечников, рак полового члена, карциноид.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата, беременность, кормление грудью, выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, стоматит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, псевдомебранозный энтероколит.
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч.
туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившаяся лучевая терапия или химиотерапия.
Меры предосторожности
При возникновении побочных явлений со стороны ЖКТ, крови, ЦНС и сердца лечение следует немедленно прекращать. Назначают с осторожностью при выраженном костном метастазировании.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности, в период лактации.
Способ применения и дозы
Доза и схема терапии определяются индивидуально в зависимости от состояния пациента и вида рака, а также в зависимости применяется ли 5-фторурацил в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами. Начинать лечение необходимо в условиях стационара.
Препарат вводят внутривенно струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно. Суточная доза 5-фторурацила не должна превышать 1 г.
Рекомендуются следующие дозы и режимы:500 мг/м2 или 12-13,5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами — 4 недели,600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз,600 мг/м2 в 1 и 8 дни внутривенно в комбинациях с другими цитостатиками,1 г/м2 /сутки внутривенно капельно в виде постоянной инфузии в течении 96-120 часов.При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко — тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов — с 7 по 17 день лечения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из ЖКТ, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.Со стороны нервной системы: редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.
Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).Прочие: лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).При передозировке следует контролировать функцию кроветворения больных в течение не менее чем 4 недель, при возникновении нарушений проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к фторурацилу не известен.
Взаимодействие с другими препаратами
Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила.
При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома. При одновременном приеме с соривудином отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.
Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом. Хлордиазопоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию.
При одновременном введении с живой вакциной могут развиться тяжелые антигенные реакции.
Особые указания
Фторурацил является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.
Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в следующих случаях: снижение массы тела, послеоперационный период не менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек.
Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.
В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, определять гематокрит, гемоглобин, активность печеночных проб и уровень билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита.
Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 3 мес. после следует применять надежные методы контрацепции.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПобочные эффекты, обусловленные приемом фторурацила, могут отрицательно повлиять на управление автотранспортным средством.
Отпуск по рецепту
5-Фторурацил
ул. Мастеркова, д.3
Часы работы: с 07:00 по 23:00
ул. Академика Янгеля, д.2
Часы работы: с 07:00 по 23:00
ул. Дмитрия Ульянова, д.20, к.1
Часы работы: с 07:00 по 23:00
Проспект мира, д. 116
Часы работы: с 07:00 по 23:00
Алтуфьевское шоссе, д. 84
Часы работы: с 07:00 по 23:00
Бульвар Дмитрия Донского, д. 6
Часы работы: с 07:00 по 23:00
ул. Енисейская, д.19
Часы работы: с 07:00 по 23:00
Бауманская улица, д. 35/1
Часы работы: с 07:00 по 23:00
ул. Профсоюзная, д. 104
Часы работы: с 07:00 по 23:00
Часы работы: с 07:00 по 23:00
ул. Братиславская, д.14
Часы работы: с 07:00 по 23:00
Ул. Южнобутовская, д.81
Часы работы: с 08:00 по 22:00
Чонгарский бульвар, д.2а
Часы работы: с 07:00 по 23:00
Проспект Мира, д.146
Часы работы: с 07:00 по 23:00
Ленинградское шоссе, д. 8, к. 2
Часы работы: с 07:00 по 23:00
Ореховый бульвар, д. 13
Часы работы: с 07:00 по 23:00
ул. Генерала Кузнецова, д. 26к1
Часы работы: с 07:00 по 23:00
Пролетарский проспект, д. 23
Часы работы: с 07:00 по 23:00
ул. Южнопортовая, д. 18
Часы работы: с 07:00 по 23:00
Часы работы: с 07:00 по 23:00
ул. Профсоюзная, д.122
Часы работы: с 07:00 по 23:00
Осенний бульвар, д. 7, к. 1
Часы работы: с 07:00 по 23:00
Волгоградский проспект д.84, корп.1
Часы работы: с 07:00 по 23:00
ул. Совхозная, д. 39
Часы работы: с 07:00 по 23:00
ул. Сущёвский Вал, д. 59
Часы работы: с 07:00 по 23:00
ул. Люблинская, д.165, к.2
Часы работы: с 07:00 по 23:00
ул. Широкая, д. 12Б
Часы работы: с 07:00 по 23:00
Пресненская набережная, д.10, стр.2, башня «IQ квартал», -1 этаж
Показания к применению Фторафур мазь 5% 35гЗлокачественные опухоли ЖКТ и печени (гепатоцеллюлярный рак и метастазы), молочной железы, матки и яичников, мочевого пузыря и предстательной железы, головы и шеи, изъязвившиеся базалиомы, кожные лимфомы, диффузный нейродермит. |
Противопоказания Фторафур мазь 5% 35гГиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, выраженные изменения состава крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагия, тяжелые инфекции, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, риск кровотечений в ЖКТ, дисфункция печени и почек, беременность. |
Фармакологическое действиеПротивоопухолевое (цитостатическое). В организме гидролизуется с образованием фторурацила. Последний блокирует тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.Интенсивно проникает в большинство тканей и жидкостей, включая ЦНС и спинномозговую жидкость. Выводится с мочой частично в неизмененном виде, остальное подвергается биотрансформации в печени и др. тканях. |
Побочное действие Фторафур мазь 5% 35гСпутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, диплопия, боли в сердце, ишемия, инфаркт миокарда, миелосупрессия, анорексия, диарея, стоматит, боль в горле, фарингит, эзофагит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения, диспепсия, недостаточность печени и почек, слезотечение, фиброзы слезных протоков, алопеция и др. нарушения регенерации кожи, ногтей и волос, аллергические реакции, анафилактический шок.При использовании мази: сухой эпидермит, гиперемия, сухость, зуд, шелушение, гиперпигментация. |
Фторурацил (Fluorouracil)
💊 Состав препарата Фторурацил
✅ Применение препарата Фторурацил
Описание активных компонентов препарата
Фторурацил
(Fluorouracil)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
L01BC02
(Фторурацил)
Лекарственная форма
Фторурацил |
Р-р для в/сосудистого и в/полостного введения 50 мг/1 мл: фл. 5 мл, 10 мл, 20 мл или 100 мл рег. №: ЛП-(000665)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-004943 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фторурацил
Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — около 13.7 мг, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы темного стекла типа I (EP/USP) (1) — пачки картонные.
10 мл — флаконы темного стекла типа I (EP/USP) (1) — пачки картонные.
20 мл — флаконы темного стекла типа I (EP/USP) (1) — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного стекла типа I (EP/USP) (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Ингибирует процесс деления клеток путем блокирования синтеза ДНК (вследствие угнетения активности фермента тимидилатсинтетазы) и образования структурно несовершенной РНК (вследствие внедрения фторурацила в ее структуру).
Фармакокинетика
После в/в или в/а введения фторурацил биотрансформируется и распределяется в быстро пролиферирующих тканях, таких как костный мозг, слизистая оболочка ЖКТ и опухолевых тканях. Vd составляет 0.12 л/кг массы тела, связывание с белками плазмы крови — около 10%. Легко проникает через ГЭБ, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени. T1/2 фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 мин. Около 7-20% фторурацила выводится через почки в неизмененном виде в течение 6 ч (90% выводится в течение первого часа), 60-80% — через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выводится с желчью. Почечный клиренс фторурацила составляет 170-180 мл/мин.
Показания активных веществ препарата
Фторурацил
Рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, рак пищевода, рак желудка, рак поджелудочной железы, первичный рак печени, рак яичников, рак шейки матки, рак мочевого пузыря, злокачественные опухоли головы и шеи, рак предстательной железы, рак надпочечников, рак вульвы, рак полового члена, карциноид.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют в/в (струйно или путем медленной инфузии), в/а, внутриполостно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: очень часто — дозолимитирующая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, носовое кровотечение; часто — фебрильная нейтропения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень часто — иммуносупрессия с увеличением частоты возникновения инфекционных заболеваний; редко — генерализованные аллергические реакции, анафилактический шок; частота неизвестна — развитие вторичных инфекций, сепсис.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — повышение общего тироксина и трийодтиронина в плазме крови, без повышения содержания свободного общего тироксина и ТТГ и без клинических признаков гипертиреоза.
Со стороны обмена веществ: очень часто — гиперурикемия.
Со стороны нервной системы: нечасто — нистагм, головная боль, вертиго, паркинсонизм, пирамидные симптомы, транзиторный обратимый церебральный синдром, сонливость, эйфория, ретробульбарный неврит; редко — периферическая невропатия (при применении в сочетании с лучевой терапией); очень редко — дисгевзия, атаксия, нарушение речи, спутанность сознания, нарушение ориентации, миастения, афазия, судороги, кома, инфаркт головного мозга (при комбинированной терапии с митомицином или цисплатином); частота неизвестна — печеночная энцефалопатия.
Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит, избыточное слезотечение, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, блефарит, выворот века, светобоязнь, неврит зрительного нерва, диплопия, ограничение подвижности глаз, нарушение зрения, корковая слепота (при высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ишемические изменения на ЭКГ; часто — боли в области сердца; нечасто — снижение АД, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, миокардит, дилатационная кардиомиопатия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность; редко — тромбофлебит; очень редко — стенокардия, остановка сердца, внезапная сердечная смерть; частота неизвестна — перикардит, нарушение периферического, церебрального и интестинального кровообращения, синдром Рейно, тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, диарея, тошнота, рвота, анорексия; нечасто — обезвоживание, сепсис, кровотечения из ЖКТ, отслойка некротизированного эпителия слизистых оболочек; частота неизвестна — изжога.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повреждение клеток печени, некалькулезный холецистит; очень редко — некроз печени (в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — обратимая алопеция, удлинение сроков заживления ран, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии; нечасто — экзантемы, гиперпигментация или депигментация кожи в виде полос вблизи вен, сухость кожи, трещины кожи, эритема, зуд кожных покровов, макуло-папулезная сыпь, телеангиоэктазии, изменение и схождение ногтевых пластинок, фотосенсибилизация, дерматит, крапивница.
Прочие: очень часто — повышенная утомляемость, астения, лихорадка, слабость, снижение мотивации; частота неизвестна — тромбофлебит в месте введения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к фторурацилу; выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, активное кровотечение, стоматит, изъязвления слизистой оболочки полости рта и ЖКТ, псевдомембранозный энтероколит, тяжелые инфекции, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек; беременность, период грудного вскармливания (в ходе терапии и в течение 2 недель после последнего введения фторурацила); детский возраст; комбинация с ингибиторами дигидропиримидиндегидрогеназы (бривудин, соривудин); установленный полный дефицит активности дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД); ослабленные пациенты.
С осторожностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести; с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести; острыми инфекционными заболеваниями вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай); сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе; инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившейся лучевой терапией или химиотерапией; у пациентов с частичным дефицитом ДПД.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фторурацил противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 6 мес после окончания терапии. В том случае, если пациентка забеременеет во время лечения фторурацилом, следует рассмотреть вопрос о генетическом консультировании.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей.
Особые указания
Лечение фторурацилом должно осуществляться под наблюдением врача-онколога, имеющего опыт применения антиметаболитов. Принимая во внимание риск развития тяжелых токсических реакций, в т.ч. с летальным исходом, врач обязан подробно проинформировать пациента о возможном риске и необходимых мерах безопасности. Начинать лечение необходимо в условиях стационара.
Перед началом и в процессе терапии фторурацилом следует контролировать картину периферической крови, лабораторные показатели функции печени и почек.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, испытывающих боли в сердце во время курсов лечения, или у пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе. Необходимо регулярно контролировать функцию сердца. В случае развития выраженной кардиотоксичности лечение должно быть прекращено.
При развитии симптомов энцефалопатии следует немедленно приостановить лечение и определить уровень аммиака в плазме крови. При повышенной концентрации аммиака в плазме крови следует начать терапию с целью его снижения.
Необходимо соблюдать осторожность при применении фторурацила у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. У пациентов со сниженной функцией почек/печени возрастает риск развития гипераммониемии и печеночной энцефалопатии.
У пациентов, у которых активность ДПД, фермента, участвующего в катаболизме фторурацила, снижена или отсутствует, существует повышенный риск развития тяжелых, жизнеугрожающих или летальных нежелательных реакций, вызванных применением фторурацила.
При одновременном применении фторурацила и пероральных антикоагулянтов необходимо тщательно контролировать свертываемость крови (например, протромбиновый индекс).
Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. Применение живых вакцин в период лечения фторурацилом может привести к усиленной репликации вируса. В период применения фторурацила противопоказано применение живых вакцин, также следует избегать контакта с людьми, недавно вакцинированными против полиомиелита.
Мужчинам и женщинам репродуктивного возраста во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 6 мес после окончания терапии следует применять надежные методы контрацепции. Мужчинам следует проконсультироваться с врачом о возможности криоконсервации спермы до начала лечения из-за возможного необратимого бесплодия вследствие применения фторурацила.
Необходимо принимать все меры для предотвращения попадания раствора фторурацила на кожу и слизистые оболочки. При попадании фторурацила на кожу или слизистые оболочки необходимо тщательно промыть их мылом и водой, при попадании на слизистую оболочку глаз — большим количеством воды.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения фторурацила пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. Выраженная диарея, иногда с летальным исходом может возникнуть как клиническое проявление данного взаимодействия.
При применении фторурацила в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила.
При применении фторурацила в комбинации с лучевой терапией возможно усиление кожной токсичности последней.
При длительном совместном применении с митомицином наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.
При одновременном применении фторурацила и антрациклинов может усиливаться кардиотоксический эффект последних.
При одновременном применении с ингибиторами фермента дигидропиримидиндегидрогеназы, ответственного за катаболизм эндогенных и фторированных пиримидинов (бривудии, соривудин), значительно увеличивается токсичность фторурацила. Интервал между применением фторурацила и бривудина, соривудина или их аналогов должен составлять не менее 4 недель.
При одновременном применении фенитоина и фторурацила, повышается плазменная концентрация фенитоина, что может привести к появлению симптомов интоксикации.
При одновременном применении хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.
При одновременном применении левамизол может усиливать гепатотоксичность фторурацила.
Имеются сообщения о снижении времени свертывания крови по Квику при одновременном применении варфарина и фторурацила, а также в комбинации с левамизолом.
При одновременном применении метронидазол, циметидин, интерфероны и аллопуринол могут повышать концентрацию фторурацила в плазме крови, тем самым повышая его токсические эффекты.
У пациенток, принимающих тиазидные диуретики совместно с циклофосфамидом, метотрексатом и фторурацилом, отмечалось более выраженное снижение числа гранулоцитов по сравнению с такой же цитостатической терапией без применения тиазидных диуретиков.
При одновременном применении винорелбина и фторурацила/фолиновой кислоты возможно развитие выраженного воспаления слизистых оболочек полости рта и ЖКТ, в т.ч. с летальным исходом.
У пациентов с раком молочной железы, получающих комбинированную терапию с циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом и тамоксифеном, увеличивается риск развития тромбоэмболических осложнений.
При применении фторурацила возможны ложноположительные результаты при определении билирубина и 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Фторурацил не следует смешивать с растворами, содержащими другие химиотерапевтические вещества.
Фторурацил несовместим со следующими средствами: цисплатин, цитарабин, диазепам, доксорубицин, дроперидол, филграстим, галлия нитрат, лейковорин, метотрексат, метоклопрамид, морфин, ондансетрон, растворы для парентерального питания, винорелбин.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Фторурацил — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004943
Торговое наименование препарата
Фторурацил
Международное непатентованное наименование
Фторурацил
Лекарственная форма
раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения
Состав
На 1 мл:
действующее вещество: фторурацил 50,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид около 13,7 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство — антиметаболит
Код АТХ
L01BC02
Фармакодинамика:
Фторурацил — противоопухолевое (цитостатическое средство), антиметаболит урацила. Является пролекарством, механизм действия которого связан с превращением в клетках в активные метаболиты: фторуридинмонофосфат, являющийся конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, необходимой для синтеза тимидинфосфата и нуклеиновых кислот, фторуридинфосфата, встраивающегося в РНК блокируя ее функцию и фтордезоксиуридинтрифосфата, который встраивается в ДНК и вызывает разрывы ее цепей. За счет указанных эффектов Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление раковых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.
Фармакокинетика:
После внутривенного или внутриартериального введения препарат биотрансформируется и распределяется в быстро пролиферирующих тканях, таких как костный мозг, слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта и опухолевых тканях. Объем распределения составляет 0,12 л/кг массы тела, связь с белками крови составляет около 10%. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга.
Метаболизируется в основном в печени.
Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты. Около 7-20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го часа) и 60-80% — через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью. Почечный клиренс фторурацила составляет 170-180 мл/мин.
Показания:
Рак толстой и прямой кишки, рак молочной железы, рак пищевода, рак желудка, рак поджелудочной железы, первичный рак печени, рак яичников, рак шейки матки, рак мочевого пузыря, злокачественные опухоли головы и шеи, рак предстательной железы, рак надпочечников, рак вульвы, рак полового члена, карциноид.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;
— комбинация с ингибиторами дигидропиримидин дегидрогеназы (ДПД) (бривудин, соривудин);
— беременность и период лактации;
— выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения, активное кровотечение;
— стоматит, изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), псевдомембранозный энтероколит;
— тяжелые инфекции (в том числе Herpes Zoster, ветряная оспа); выраженное — нарушение функции почек; ослабленные пациенты;
— послеоперационный период менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства;
— детский возраст (эффективность и безопасность не доказаны).
С осторожностью:
С осторожностью назначают препарат больным с почечной и/или печеночной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, острыми инфекционными заболеваниями вирусной, грибковой или бактериальной природы (в том числе туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками, при ранее проводившейся интенсивной терапии или химиотерапии.
Беременность и лактация:
Фторурацил противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции при использовании фторурацила.
Фторурацил следует считать потенциальным тератогеном для человека.
Способ применения и дозы:
Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем, при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
Препарат вводят внутривенно струйной или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно.
Рекомендуются следующие дозы и режимы:
— 500 мг/м2 или 12-13,5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами — 4 недели;
— 600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз;
— 600 мг/м2 в 1 и 8 дни внутривенно в комбинациях с другими цитостатиками;
— 1 г/м2/сутки внутривенно капельно в виде постоянной инфузии в течение 96-120 часов.
При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.
Побочные эффекты:
Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥ 0,1%, <1%); редко (≥ 0,01%, <0,1%): очень редко (<0,01%).
Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, дерматит, крапивница, бронхоспазм; редко — анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: очень часто — лейкопения, нейтропения, миелосупрессия, в основном дозолимитирующая; редко — тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное снижение падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов — с 7 по 17 день лечения. Очень редко — панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: часто — иммуносупрессия с увеличением частоты возникновения инфекционных заболеваний; редко — генерализованные аллергические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — анорексия, тошнота, рвота, воспаление и/или изъязвление слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта (в т.ч. стоматит, фарингит, эзофагит, проктит); часто — диарея, изжога, изменение вкуса; нечасто — обезвоживание, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени, холецистит, мукозит; очень редко — повреждение клеток печени, летальный некроз печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ишемические изменения на ЭКГ, дилатационная кардиомиопатия; редко — боли в области сердца, аритмии, снижение артериального давления, миокардит; очень редко — инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, кардиогенный шок, нарушение периферического церебрального кровообращения, синдром Рейно, остановка сердца, внезапная смерть.
Со стороны нервной системы: часто — транзиторный обратимый церебральный синдром (атаксия, спутанность сознания, экстрапирамидальные двигательные и кортикальные расстройства), сонливость, нарушение чувствительности, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль, дезориентация, астения; нечасто — вертиго; очень редко — лейкоэнцефалопатия с такими симптомами как атаксия, нарушения речи, нарушение ориентации, миастения, афазия, судороги, кома (после применения фторурацила в высоких дозах или у пациентов с недостаточностью дигидропиримидин дегидрогеназы), инфаркт головного мозга (при комбинированной терапии с митомицином или цисплатином).
Эндокринные нарушения: частота неизвестна — повышение в крови концентрации общего тироксина (Т4) и общего трийодтиронина (Т3), без повышения содержания свободного тиреотропного гормона (ТТГ) и без клинических признаков гипертиреоза.
Со стороны органов чувств: редко — блефарит, конъюктивит, раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза слезных протоков, светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), диплопия, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, ограничение подвижности глаз, выворот века.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.
Со стороны кожи и кожных придатков: часто — алопеция (обратимая); нечасто — гиперпигментация кожи, депигментация в виде полос вблизи вен, сухость и трещины кожи, эритема и зуд кожных покровов, телеангиэктазии, фотосенсибилизация; редко — изменение ногтей (онихолизис, боль и утолщение ногтевого ложа, паронихия), синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии, припухлости и шелушения), схождение ногтевых пластинок (редко).
Прочие: нечасто — слабость, тромбофлебит в месте введения, тромбоэмболия; редко — лихорадка, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, развитие вторичных инфекций, сепсис.
Передозировка:
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, язвенный стоматит и желудочно-кишечное кровотечение, угнетение функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз).
Лечение: симптоматическое. Возможно применение трансфузии лейкоцитарного и тромбоцитарного концентратов, необходимо контролировать электролитный баланс. Специфический антидот к фторурацилу не известен.
Взаимодействие:
Кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила, выраженная диарея, иногда с летальным исходом может возникнуть, как клиническое проявление данного взаимодействия. Наиболее часто такое осложнение возникало при применении 600 мг/м2 фторурацила в комбинации с калия фолинатом.
При комбинированной терапии с другими препаратами, угнетающими, функцию костного мозга, требуется коррекция дозы фторурацила.
При применении в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила.
При длительном совместном применении с митомицином С наблюдалось появление гемалитико-уремического синдрома.
Одновременное использование антикоагулянтов, производных кумарина, таких как варфарин, может повышать антикоагулянтный эффект.
Тиазидовые диуретики могут усиливать миелосупрессивные эффекты противоопухолевых препаратов.
Левамизол значительно увеличивает степень гепатотоксичности фторурацила.
При одновременном применении фторурацила и антрациклинов может усиливаться кардиотоксичекий эффект последних.
При одновременном применении фторурацила с фенитоином повышается токсичность последнего.
Одновременное применение фторурацила с лекарственными препаратами, подавляющими фермент дегидрогеназу, ответственный за катаболизм эндогенных и фторированных пиримидинов (оривудин, соривудин) значительно усиливает токсичность фторурацила должен составлять не менее 4-х недель.
При одновременном приеме с препаратом соривудин отмечалась выраженная лейкопения, в некоторых случаях приведшая к летальному исходу.
Фторурацил не следует применять после совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфаниламидами.
Хлордиазепоксид, дисульфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.
Метронидазол, циметидин и аллопуринол могут повышать концентрацию фторурацила в плазме, тем самым повышая его токсические эффекты.
У пациентов с раком молочной железы, получавших терапию циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацил увеличивает риск развития тромбоэмболических осложнений.
При применении в комбинации с лучевой терапией фторурацил может потенцировать кожную токсичность последней.
В связи с подавлением естественных защитных механизмов при лечении фторурацилом возможно интенсификация процесса репликации вакцинного вируса или снижение выработки антител в ответ на введение вакцины при вакцинации живыми или инактивированными вакцинами, поэтому интервал между окончанием применения препарата и вакцинацией живыми или инактивированными вакцинами составляет от 3 месяцев до 1 года.
При одновременном применении фторурацила, кальция фолината и винорельбина возможно развитие серьезного воспаления слизистых оболочек полости рта и желудочно-кишечного тракта.
При применении фторурацила возможны ложно-положительные результаты при определении бирирубина и 5-гидроксииндол уксусной кислоты в моче.
Особые указания:
Фторурацил является цитотоксическим препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.
Лечение препаратом Фторурацил должно проводиться под наблюдением врача-онколога, имеющих опыт применения антиметаболитов. Принимая во внимание риск развития тяжелых токсических реакций, в том числе с летальным исходом, врач обязан подробно проинформировать пациента о возможном риске и необходимых мерах безопасности. Начинать лечение необходимо в условиях стационара.
При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов.
Начальная доза должна быть уменьшена на 1/3 или 1/2 в следующих случаях: снижение массы тела, послеоперационный период не менее 30 дней после обширного хирургического вмешательства, недостаточная функция костного мозга, нарушение функции печени или почек.
Следует соблюдать осторожность при назначении больным, ранее подвергавшимся воздействию высоких доз радиации на область малого таза или получавших алкилирующие препараты.
При применении фторурацила возможно появление признаков кардиотоксичности. Следует проявлять осторожность при лечении пациентов, испытывающих боль в груди во время лечения или пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе.
При совместном применении с пероральными антикоагулянтами необходимо тщательно контролировать свертываемость крови, протромбиновый индекс.
При адекватно подобранной терапии препаратом Фторурацил обычно развивается лейкопения. Минимальное количество обычно наблюдается в период между 7-14 днями первого курса терапии, но иногда этот минимум может наблюдаться и через 20 дней, который возвращается к норме к 30 дню терапии.
В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов, абсолютное число нейтрофилов, тромбоцитов, определять гематокрит, гемоглобин, активность «печеночных» трансаминаз и концентрацию билирубина, осматривать полость рта больного для выявления признаков стоматита.
Вследствие риска повышения токсических эффектов фторурацила при совместном применении с лекарственными препаратами, ингибирующими фермент дигидропиримидин дигидрогеназу (бривудин, соривудин), перед применением препарата необходим перерыв, не менее 4-х недель, для восстановления активности эндогенных и фторированных пиримидинов.
В период применения препарата противопоказано введение живых вакцин; следует также избегать контакта с людьми, недавно вакцинированными против полиомиелита.
Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения фторурацилом и как минимум в течение 3 месяцев после следует применять надежные методы контрацепции.
В случае образования осадка под воздействием низких температур раствор перед использованием следует нагреть до 60 °С, энергично встряхивая, и затем охладить до комнатной температуры.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая, что при применении препарата Фторурацил у больных могут развиться тошнота, рвота, дезориентация, спутанность сознания, головная боль, слезотечение, светобоязнь, нарушение зрения и другие симптомы, влияющие на общее состояние, от вождения автомобиля и работы с другими механизмами во время лечения рекомендуется воздержаться.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения, 50 мг/мл.
Упаковка:
По 5 мл, 10 мл, 20 мл или 100 мл в стеклянные флаконы из темного стекла типа I (EP/USP), герметично укупоренные бромбутиловыми пробками, и закрытые алюминиевыми колпачками типа «flip-off».
На каждый флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеящиеся.
По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац или другого аналогичного качества. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 5 или 50 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций помещают в коробку из картона для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац (для стационаров). На коробку из картона наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеящиеся. Коробки из картона помещают в групповую упаковку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Фармасинтез-Норд» (АО «Фармасинтез-Норд»), г. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, д. 74, лит. А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Фармасинтез-Норд»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)