Фармакологическое действие
Относится к группе водорастворимых витаминов. Является метаболитом цианокобаламина. В отличие от него, в молекуле гидроксокобаламина атом кобальта связан не с циано-, а с оксигруппой. Необходим для процесса кроветворения, образования эпителиальных клеток, функционирования нервной системы (вследствие влияния на синтез миелина).
В организме превращается в активную коферментную форму быстрее, чем цианокобаламин. Дольше сохраняется в крови, т.к. более прочно связывается с белками плазмы и медленнее выводится с мочой.
Показания активного вещества
ГИДРОКСОКОБАЛАМИН
В12-дефицитная анемия, болезнь Лебера (наследственная атрофия зрительных нервов), пернициозная анемия Аддисона.
Режим дозирования
В/м — 250-1000 мкг/сут в течение 1-2 недель. Поддерживающая доза — 1000 мкг 1 раз в 2-3 месяца (при необходимости в течение жизни). Начальная доза, частота введения и продолжительность лечения определяются по схеме в зависимости заболевания.
Побочное действие
Редко: аллергические реакции (зуд, экзантема, анафилактические реакции), тошнота, головокружение, аритмия (возможна в начале лечения).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к гидроксокобаламину.
Применение при беременности и кормлении грудью
При мегалобластной анемии беременных гидроксокобаламин не применяют.
Применение у пожилых пациентов
Возможно применение по показаниям.
Особые указания
Перед началом терапии следует верифицировать диагноз, т.к. применение гидроксокобаламина в дозе более 10 мкг/сут может вызывать гематологический ответ у пациентов с дефицитом фолиевой кислоты. Неоправданное применение гидроксокобаламина может маскировать истинный диагноз.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с аминогликозидами, бигуанидами, хлорамфениколом, колестирамином, противосудорожными препаратами, циметидином, колхицином, солями калия, метилдопой абсорбция гидроксокобаламина снижается.
При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь отмечается уменьшение концентрации гидроксокобаламина в плазме крови.
Гидроксокобаламин
Hydroxocobalamin
Фармакологическое действие
Метаболит цианокобаламина (витамина B12). Отличается по строению от цианокобаламина тем, что атом кобальта связан не с цианогруппой, а с оксигруппой. Близок к цианокобаламину; по сравнению с последним быстрее превращается в организме в активную коэнзимную форму и дольше сохраняется в крови, более прочно связываясь с белками плазмы и медленнее выделяясь почками. Взаимодействует со свободным цианидом, образовывает при атоме кобальта координационный цианосодержащий комплекс, превращаясь в цианокобаламин. Обладает высокой биологической активностью, оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие, благоприятно влияет на функцию печени и центральной нервной системы; активирует свёртывающую систему крови, обмен углеводов и липидов. При атеросклерозе несколько понижает содержание холестерина в крови, повышает лецитин-холестериновый индекс.
Показания
- Интоксикация цианидами;
- болезнь Аддисона-Бирмера;
- B12-дефицитная анемия (в том числе обусловленная инвазией широким лентецом);
- постгеморрагическая анемия;
- железодефицитная анемия;
- апластическая анемия;
- алиментарная анемия;
- анемия, вызванная токсичными веществами и лекарственными средствами (в составе комплексной терапии);
- лучевая болезнь;
- дистрофия у недоношенных и новорождённых детей после перенесённых инфекций;
- спру (с фолиевой кислотой);
- заболевания печени (гепатит, цирроз печени);
- фуникулярный миелоз;
- полиневрит;
- радикулит;
- невралгия тройничного нерва;
- диабетический неврит;
- каузалгия;
- мигрень;
- делириозный психоз;
- амиотрофический боковой склероз;
- детский церебральный паралич (ДЦП);
- болезнь Дауна;
- кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность;
- острая тромбоэмболия;
- эритремия;
- эритроцитоз;
- доброкачественные и злокачественные новообразования, за исключением мегалобластной анемии и дефицита витамина B12.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Исследования на животных не проведены.
Отсутствуют контролируемые данные в человеческой беременности.
Гидроксокобаламин рекомендуется во время беременности только после консультации с врачом и под его наблюдением.
Есть информация, свидетельствующая о том, недостаточное количество витамина B12 в период беременности может привести к аномалиям развития плода. Менее тяжёлый дефицит витамина B12 в течение беременности обычно не представляет опасности для матери или плода.
Применение в период грудного вскармливания
Гидроксокобаламин выделяется в материнское молоко.
Гидрококобаламин считается совместимым с грудным вскармливанием.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации, схемы терапии и лекарственной формы.
Дети
Неврологические нарушения при врождённой недостаточности внутреннего фактора Касла, внутримышечно: 1 мг в сутки в течение 2 недель; поддерживающая доза 50 мкг/мес.
Авитаминоз B12, внутримышечно, подкожно: 1–5 мг однократно или 100 мкг в сутки в течение 14 суток.
Взрослые
Недостаточность внутреннего фактора Касла, внутримышечно, подкожно: 100 мкг в сутки в течение 6–7 суток.
Авитаминоз B12, внутримышечно, подкожно: 30 мкг в сутки в течение 5–10 суток, затем 100–200 мкг/мес.
Побочные действия
- Аллергические реакции;
- психическое возбуждение;
- кардиалгии;
- тахикардия.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с витаминами B1 и B6 (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, их разрушает).
Особые указания
При длительном применении необходим систематический анализ крови, времени свёртываемости крови.
При тенденции к развитию эритро- и лейкоцитоза дозу уменьшают или временно прекращают лечение.
Если в процессе лечения цветовой показатель становится низким, дополнительно — препараты Fe.
Классификация
-
АТХ
B03BA03, V03AB33
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Гидроксокобаламин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Гидроксокобаламин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Hydroxocobalamin Prescribing Information
Package insert / product label
Dosage form: injection, solution
Drug class: Vitamins
Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Nov 21, 2022.
On This Page
- Description
- Clinical Pharmacology
- Indications and Usage
- Contraindications
- Warnings
- Precautions
- Adverse Reactions/Side Effects
- Overdosage
- Dosage and Administration
- How Supplied/Storage and Handling
Hydroxocobalamin Description
Hydroxocobalamin injection is a sterile solution of Hydroxocobalamin for intramuscular administration.
Each mL contains: Hydroxocobalamin Acetate equivalent to 1000 mcg Hydroxocobalamin, Sodium Acetate Anhydrous 0.2 mg, Glacial Acetic Acid 0.442 mg, Sodium Chloride 8.2 mg, with Methylparaben 1.5 mg and Propylparaben 0.2 mg as preservatives, in Water for Injection q.s. Additional Glacial Acetic Acid and/or Sodium Acetate may have been used to adjust pH. pH range is 3.5 to 5.0.
Hydroxocobalamin appears as dark red orthorhombic needles or as an amorphous or crystalline red powder. It is very hygroscopic in the anhydrous form, and moderately soluble in water. It has a molecular weight of 1346.37. The vitamin B12 coenzymes are very unstable in light. Hydroxocobalamin shares the cobalamin molecular structure with cyanocobalamin.
The chemical name is α-(5,6-dimethylbenzimidazoly) hydroxocobamide. The empirical formula is C62H89CoN13O15P and its structural formula is:
The cobalt content is 4.34%.
Hydroxocobalamin — Clinical Pharmacology
Vitamin B12 is essential to growth, cell reproduction, hematopoiesis, nucleoprotein and myelin synthesis.
Fifty percent of the administered dose of Hydroxocobalamin disappears from the injection site in 2.5 hours. Hydroxocobalamin is bound to plasma proteins and stored in the liver. It is excreted in the bile and undergoes some enterohepatic recycling. Within 72 hours after injection of 500 to 1000 mcg of Hydroxocobalamin, 16 to 66 percent of the injected dose may appear in the urine. The major portion is excreted within the first 24 hours.
Indications and Usage for Hydroxocobalamin
-
Pernicious anemia, both uncomplicated and accompanied by nervous system involvement.
-
Dietary deficiency of Vitamin B12, occurring in strict vegetarians and in their breast-fed infants. (Isolated vitamin B12 deficiency is very rare).
-
Malabsorption of vitamin B12, resulting from structural or functional damage to the stomach, where intrinsic factor is secreted or to the ileum, where intrinsic factor facilitates vitamin B12 absorption. These conditions include tropical sprue, and nontropical sprue (idiopathic steatorrhea, gluten-induced enteropathy). Folate deficiency in these patients is usually more severe than vitamin B12 deficiency.
-
Inadequate secretion of intrinsic factor, resulting from lesions that destroy the gastric mucosa (ingestion of corrosives, extensive neoplasia), and a number of conditions associated with a variable degree of gastric atrophy (such as multiple sclerosis, certain endocrine disorders, iron deficiency, and subtotal gastrectomy). Total gastrectomy always produces vitamin B12 deficiency.
Structural lesions leading to vitamin B12 deficiency include regional ileitis, ileal resections, malignancies, etc.
-
Competition for Vitamin B12 by intestinal parasites or bacteria.
The fish tapeworm (Diphyllobothrium latum) absorbs huge quantities of vitamin B12 and infested patients often have associated gastric atrophy. The blind-loop syndrome may produce deficiency of Vitamin B12 or folate.
-
Inadequate utilization of vitamin B12. This may occur if antimetabolites for the vitamin are employed in the treatment of neoplasia.
-
For the Schilling Test.
CONTRAINDICATION
Hypersensitivity to any component of this medication.
Warnings
Avoid the intravenous route.
Folic acid is not a substitute for vitamin B12 although it may improve vitamin B12 deficient megaloblastic anemia. Exclusive use of folic acid in treating vitamin B12 deficient megaloblastic anemia could result in progressive and irreversible neurologic damage.
Blunted or impeded therapeutic response to vitamin B12 may be due to such conditions as infection, uremia, drugs having bone marrow suppressant properties such as chloramphenicol, and concurrent iron or folic acid deficiency.
Precautions
General
The validity of diagnostic vitamin B12 or folic acid blood assays could be compromised by medications, and this should be considered before relying on such tests for therapy.
Vitamin B12 is not a substitute for folic acid and since it might improve folic acid deficient megaloblastic anemia, indiscriminate use of vitamin B12 could mask the true diagnosis.
Hypokalemia and thrombocytosis could occur upon conversion of severe megaloblastic to normal erythropoiesis with B12 therapy. Therefore, serum potassium levels and the platelet count should be monitored carefully during therapy.
Vitamin B12 deficiency may suppress the signs of polycythemia vera. Treatment with vitamin B12 may unmask this condition.
Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility
Studies of carcinogenicity, mutagenesis, or impairment of fertility have not been performed with Hydroxocobalamin.
Pregnancy
Teratogenic Effects: Pregnancy Category C: Animal reproduction studies have not been conducted with Hydroxocobalamin. It is also not known whether Hydroxocobalamin can cause fetal harm when administered to a pregnant woman or can affect reproduction capacity. Hydroxocobalamin should be given to a pregnant woman only if clearly needed.
Adverse Reactions
Mild transient diarrhea, itching, transitory exanthema, feeling of swelling of entire body, and anaphylaxis.
A few patients may experience pain after injection of Hydroxocobalamin.
To report SUSPECTED ADVERSE EVENTS, contact Actavis at 1-800-272-5525 or FDA at 1-800-FDA-1088 or http://www.fda.gov/ for voluntary reporting of adverse reactions.
Overdosage
The intravenous LD50 of Hydroxocobalamin in mice is greater than 50 mL/kg.
Hydroxocobalamin Dosage and Administration
Protect from light.
Parenteral drug products should be inspected visually for particulate matter and discoloration prior to administration, whenever solution and container permit.
Hydroxocobalamin injection should be given only intramuscularly.
In patients with Addisonian Pernicious Anemia, parenteral therapy with vitamin B12 is the recommended method of treatment and will be required for the remainder of the patient’s life. Oral therapy is not dependable. In other patients with vitamin B12 deficiency, the duration of therapy and route of administration will depend upon the cause and whether or not it is reversible.
Confirmatory diagnostic studies should be performed prior to initiating therapy, if possible, and the patient should be followed with appropriate studies to demonstrate hematologic improvement (Hgb, hematocrit, RBC, reticulocyte count). A diagnostic trial utilizing physiologic doses of vitamin B12 (1 mcg daily) and observing daily reticulocyte counts after establishing a baseline may also be performed. The observation of reticulocytosis which usually occurs between the third and tenth day of therapy confirms the diagnosis of vitamin B12 deficiency.
In seriously ill patients it may be advisable to administer both vitamin B12 and folic acid while awaiting the results of distinguishing laboratory studies. It is not necessary to withhold vitamin B12 therapy until the precise cause of B12 deficiency is established since absorption studies can be performed at any time.
Serum potassium should be closely observed the first 48 hours and potassium should be administered if necessary.
Treatment of Vitamin B12 Deficiency
Thirty mcg daily for 5 to 10 days followed by 100 to 200 mcg monthly injected intramuscularly. If the patient is critically ill, or has neurologic disease, an infectious disease or hyperthyroidism, considerably higher doses may be indicated. However, current data indicate that the optimum obtainable neurologic response may be expected with a dosage of vitamin B12 sufficient to produce good hematologic response. Children may be given a total of 1 to 5 mg over a period of 2 or more weeks in doses of 100 mcg, then 30 to 50 mcg every 4 weeks for maintenance.
Patients who have normal intestinal absorption may be treated with an oral therapeutic multivitamin preparation, containing 15 mcg vitamin B12 daily.
Schilling Test
The flushing dose is 1000 mcg.
How is Hydroxocobalamin Supplied
Hydroxocobalamin Injection USP, 1000 mcg/mL is available in a 30 mL multiple dose vial, individually boxed.
Store at 20°-25°C (68°-77°F). [See USP controlled room temperature.] PROTECT FROM LIGHT.
Literature revised: January 2017
Manufactured by:
Hikma Farmaceutica (Portugal)
S.A. 2705-906 Terrugem SNT, Portugal
Distributed by:
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA
PIN229-WAT/2
PRINCIPAL DISPLAY PANEL
NDC 0591-2888-30
30 mL Sterile Multiple Dose Vial
Hydroxocobalamin
Injection USP
30,000 mcg/30 mL
(1,000 mcg/mL)
FOR INTRAMUSCULAR
USE ONLY
Actavis
Rx only
| Hydroxocobalamin Hydroxocobalamin injection, solution |
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
|
Labeler — Actavis Pharma, Inc. (119723554)
Actavis Pharma, Inc.
Medical Disclaimer
МНН: Гидроксокобаламин ацетат, Пиридоксина гидрохлорид, Фолиевая кислота
Производитель: Медикал Юнион Фармасьютикалс
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Поливитамины
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023495
Информация о регистрации в РК:
25.01.2018 — 25.01.2023
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Биовит
12 Депо
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор
для внутримышечных инъекций
Состав
2
мл раствора содержат
активные
вещества: гидроксокобаламина
ацетат 1 мг
пиридоксина гидрохлорид
20 мг
фолиевая кислота
1 мг
вспомогательные
вещества: пропиленгликоль,
натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетата дигидрат, полисорбат 80,
лидокаина гидрохлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный,
оранжево-красный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный
тракт и обмен веществ. Витамины. Поливитамины.
Код
АТХ A11B
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Гидроксокобаламина
ацетат
в крови связывается с белками крови и транспортируется в ткани.
Накапливается в печени, с желчью поступает в кишечник и снова
всасывается, выделяясь с мочой, желчью и в неизмененном виде.
Обнаруживается также в почках, сердце, селезенке и мозге. Процесс
энтерогепатической циркуляции препарата нарушается при заболеваниях
кишечника, особенно при заражении широким лентецом, который является
активным потребителем витамина.
Гидроксокобаламин
метаболизируется в организме, превращаясь в кофактор кобаламид,
который входит в состав ферментов (редуктаз), восстанавливающих
фолиевую кислоту до тетрагидрофолиевой, активирующей
деление клеток. Кобаламид необходим для образования
дезоксирибозы, ДНК и нуклеопротеидов. Восстанавливающие ферменты
сохраняют активность сульфгидрильных групп в белках и ферментах,
например, в коэнзиме А и глутатионе. Названные механизмы
активируют процессы нормобластного кроветворения и регенерации
тканей, предупреждают гемолиз эритроцитов, нормализуют обмен веществ.
Кобаламид
необходим для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную,
входящую в состав липидной части миелина, а также для
трансформации гомоцистеина в метионин. Последний является
донатором метильных групп, идущих на синтез
липотропного фактора (холина), ацетилхолина.
Выделение
витамина В12 осуществляется главным образом с мочой, желчью и калом в
неизмененном виде. Витамин В12 эффективно сохраняется в организме, и
из 0,5-5 мкг, выделяемых в течение суток в желудочно-кишечный тракт
(в основном вместе с желчью) 65-75% повторно всасывается в
подвздошной кишке.
Пиридоксина
гидрохлорид
в виде фосфорилированных витамеров присутствует в связанном с
протеинами плазмы и гемоглобином состоянии. Пиридоксин накапливается
главным образом в печени и в незначительных количествах в мышцах и
мозге. Общее его количество в организме достигает 167 мг. Пиридоксаль
и пиридоксаль фосфат – основные формы витамина В6,
присутствующие в крови. Пиридоксин проникает через плацентарный
барьер, и концентрация его в плазме плода в 5 раз выше, чем у
матери.
В
печени происходит взаимопревращение трех веществ, входящих в группу
витамина В6: пиридоксин — пиридоксаль —
пиридоксамин. Последние два подвергаются фосфорилированию. Самым
активным веществом является пиридоксаль-5-фосфат. В дальнейшем все
3 вещества превращаются в 4-пиридоксовую кислоту, которая
выводится через почки с мочой.
Пиридоксин
выделяется с грудным молоком. Концентрация в молоке прямо
пропорциональна принятому количеству витамина. Пик уровня пиридоксина
в материнском молоке достигается через 3-8 часов после приема
витамина. Период полувыведения из организма составляет 15-20 дней.
Фолиевая кислота
представлена в тканях в виде полиглютаматных производных.
Основным
хранилищем фолиевой кислоты является печень, в которой сосредоточено
до половины всех ее запасов. Нормальные уровни в плазме крови
составяют около 5 — 20 мкг/литр; в эритроцитах содержится
приблизительно в 30 раз больше. Почти полностью связывается с белками
плазмы крови.
В
печени фолиевая кислота превращается при помощи фермента
дегидрофолатредуктазы в метаболически активную тетрагидрофолиевую
кислоту,
необходимую для созревания мегалобластов и их трансформации в
нормобласты.
Ежесуточное
выделение фолатов, в основном в моче, в норме составляет не более 1%
от общего запаса. Выводится фолиевая кислота
преимущественно в виде метаболитов (ежедневно
4-5 мкг фолатов выводится с мочой в форме фолиевой кислоты,
10-формилтетрагидрофолата и 5-метилтетрагидрофолата). При дозах,
значительно превышающих суточную потребность, почки начинают
экскретировать витамин в неизмененном виде
Фармакодинамика
Биовит
12 Депо содержит витамин В12
длительного действия (гидроксокобаламин) в дополнение к двум другим
важным ингредиентам — фолиевой кислоте и витамину В6.
Витамин
В12
важен для роста, восстановления клеток, гематопоэза и синтеза
миелина. Его роль особенно важна при витамин В12-дефицитных
анемиях и при повышенной потребности в витамине В12.
Фолиевая
кислота нормализует эритропоэз и используется
вместе с витамином В12
для лечения мегалобластической анемии.
Витамин
В6
регулирует метаболизм аминокислот, а также участвует в метаболизме
жиров и углеводов. Его недостаток приводит к нарушениям
периферической нервной системы и гемопоэза.
Гидроксокобаламина
ацетат участвует в клеточном делении,
нормализуя деление эритроцитов по нормобластическому пути.
Предупреждает гемолиз эритроцитов при пернициозной анемии.
Обеспечивает миелинизацию нервных волокон. Препятствует жировому
перерождению клеток и тканей паренхиматозных органов. Повышая
фагоцитарную активность лейкоцитов и активизируя деятельность
ретикулоэндотелиальной системы, гидроксокобаламин усиливает
иммунитет. Поддержание оптимального уровня витамина в организме
способствует предотвращению депрессии, старческого слабоумия.
Пиридоксин
регулирует белковый и другие виды обмена (декарбоксилирование,
переаминирование, дезаминирование аминокислот, синтез гемоглобина,
простагландинов, обмен серотонина, катехоламинов, глутаминовой
кислоты, ГАМК, гистамина, использование ненасыщеных жирных кислот,
снижает уровень холестерина и липидов крови, улучшает сократимость
миокарда, активизирует фолиевую кислоту, стимулирует гемопоэз).
Поддерживает адекватную возбудимость центральной нервной системы
(ЦНС) через синтез нейромедиаторов. Витамин В6 стимулирует синтез
сидерофилина (белка, транспортирующего железо в крови), пуриновых и
пиримидиновых оснований.
Фолиевая
кислота регулирует функции органов
кроветворения, оказывает антианемическое воздействие при
макроцитарной анемии. При ее дефиците развивается мегалобластный тип
кроветворения. Занимает важное место в обмене пуринов и пиримидинов,
синтезе нуклеиновых кислот, метаболизме аминокислот (глицина,
метионина и гистидина).
Положительно
влияет на функции кишечника и печени, препятствуя ее жировой
инфильтрации; поддерживает иммунную систему, способствуя нормальному
образованию и функционированию белых кровяных телец; при беременности
регулирует формирование нервных клеток эмбриона.
Показания к применению
Комбинированный
дефицит витаминов — пиридоксина, гидроксокобаламина ацетата и
фолиевой кислоты, в случае, если не удается восполнить дефицит
алиментарным путем (железодефицитная,
витамин-В12-дефицитная,
фолиеводефицитная,
апластическая
анемии, сахарный диабет,
болезни печени, почечная недостаточность, цереброваскулярные болезни,
воспалительные полиартропатии, артрозы, полиневропатии и другие
поражения периферической нервной системы).
Способ применения и дозы
Обычная
доза при большинстве показаний составляет 2 мл препарата
внутримышечно 2
раза в неделю.
Курс лечения — 4 недели
(всего 8 инъекций).
Побочные
реакции
Большинство
водорастворимых витаминов не провоцируют острых токсических реакций.
Возможны:
—
повышение свертывания крови, тахикардия, боли в области сердца,
аллергические реакции, повышение возбудимости ЦНС
—
неврологические симптомы (при длительном приеме в больших дозах)
—
тошнота, головная боль, парестезии, сонливость, увеличение уровня
аспартатаминотрансферазы и снижения уровня фолиевой кислоты в
сыворотке крови
—
жжение и болезненность в месте инъекции
Редко:
аллергические реакции
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к компонентам препарата
—
кожные воспалительные реакции в месте инъекций
—
мегалобластная анемия
—
кожные воспалительные реакции в месте инъекций
—
повышенная чувствительность к кобальту
— острая
тромбоэмболия
—
эритремия и эритроцитоз
—
стенокардия
— детский
и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность
применения не установлены)
Лекарственные взаимодействия
Комплексообразующие
соединения (пеницилламин и купримин) связывают и инактивируют витамин
В6.
Фолиевую
кислоту
лучше принимать вместе с витаминами B12
и C.
Спиртосодержащие
препараты нарушают всасывание фолиевой кислоты.
Совместное
использование с анальгетиками, антацидами, холестирамином,
сульфаниламидами, антибиотиками, цитостатиками снижает эффект,
ускоряя вывод фолиевой кислоты из организма.
Кортикостероидные
гормоны способствуют выведению фолиевой кислоты.
Эстрогензаместительная терапия ведет к сильному дефициту фолиевой
кислоты. Уровень фолиевой кислоты понижается при приеме аспирина в
высоких дозах. Нитрофурановые препараты нарушают обмен фолиевой
кислоты. Дефицит фолиевой кислоты может развиться при применении
противоэпилептических препаратов (барбитураты, производные
гидантоина), однако одновременный прием больших доз фолиевой кислоты
может снижать эффективность этих препаратов. Дефицит фолиевой кислоты
может возникать при приеме противотуберкулезных препаратов.
При
одновременном назначении с α-дофа уменьшается действие
последнего.
Анальгетики,
противосудорожные препараты, антацидные, антибиотики,
сульфаниламидные и цитостатики снижают эффект фолиевой кислоты.
Особые указания
С
осторожностью препарат назначают больным с язвенной болезнью желудка
и 12-ти перстной кишки, при тяжелых поражениях печени, при
ишемической болезни сердца.
У
лиц со склонностью к тромбообразованию и у больных стенокардией
витамин В12
назначают с осторожностью и в меньших дозах.
Фолиевая
кислота способна затруднить постановку диагноза пернициозной анемии
за счет изменения гематологических показателей и возможных побочных
неврологических симптомов.
Беременность
и период лактации
Эффективность
и безопасность применения не установлены.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Не
влияет.
Передозировка
Большинство водорастворимых витаминов не провоцируют
острых токсических реакций. Являясь водорастворимым, витамин В12
все же откладывается в печени, почках, легких и селезенке, но не
оказывает токсического воздействия. Токсическими реакциями являются
желудочнокишечные расстройства (боль в животе, тошнота, рвота,
диарея).Лечение:
отмена препарата, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По
2 мл
препарата помещают в ампулы из коричневого стекла.
По
2 ампулы помещают в контурные ячейковые упаковки.
Контурные
ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в коробку
картонную
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2
года
Не применять по истечении срока годности!
Условия
отпуска
По
рецепту
Производитель
«Медикал
Юнион Фармасьютикалс», Египет
Владелец регистрационного удостоверения
«Медикал
Юнион Фармасьютикалс», Египет
Адрес
организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции (товара)
и ответственной за пострегистрационное
наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство
компании «Медикал Юнион Фармасьютикалс» в РК.
Адрес:
г. Алматы 050000,
ул. Маркова 61/1, блок 3, этаж 2;
тел./факс:
8(727) 224 27 14, 8(727) 224 27 19;
эл. почта:
mupkz.al@gmail.com
| Биовит_12_депо_каз.doc | 0.08 кб |
| Биовит_12_депо_рус.doc | 0.06 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
2 мл раствора содержат
активные вещества: гидроксокобаламина ацетат 1 мг, пиридоксина гидрохлорид 20 мг, фолиевая кислота 1 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетата дигидрат, полисорбат 80, лидокаина гидрохлорид, вода для инъекций.
Прозрачный, оранжево-красный раствор
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Витамины. Поливитамины.
Код АТХ A11B
Фармакокинетика
Гидроксокобаламина ацетат в крови связывается с белками крови
и транспортируется в ткани. Накапливается в печени, с желчью поступает в
кишечник и снова всасывается, выделяясь с мочой, желчью и в неизмененном виде.
Обнаруживается также в почках, сердце, селезенке и мозге. Процесс энтерогепатической
циркуляции препарата нарушается при заболеваниях кишечника, особенно при
заражении широким лентецом, который является активным потребителем витамина.
Гидроксокобаламин метаболизируется в организме, превращаясь в кофактор кобаламид, который входит в состав ферментов (редуктаз), восстанавливающих фолиевую кислоту до тетрагидрофолиевой, активирующей деление клеток. Кобаламид необходим для образования дезоксирибозы, ДНК и нуклеопротеидов. Восстанавливающие ферменты сохраняют активность сульфгидрильных групп в белках и ферментах, например, в коэнзиме А и глутатионе. Названные механизмы активируют процессы нормобластного кроветворения и регенерации тканей, предупреждают гемолиз эритроцитов, нормализуют обмен веществ.
Кобаламид необходим для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав липидной части миелина, а также для трансформации гомоцистеина в метионин. Последний является донатором метильных групп, идущих на синтез липотропного фактора (холина), ацетилхолина.
Выделение витамина В12 осуществляется главным образом с мочой, желчью и калом в неизмененном виде. Витамин В12 эффективно сохраняется в организме, и из 0,5-5 мкг, выделяемых в течение суток в желудочно-кишечный тракт (в основном вместе с желчью) 65-75% повторно всасывается в подвздошной кишке.
Пироксидина гидрохлорид в виде фосфорилированных витамеров присутствует в связанном с протеинами плазмы и гемоглобином состоянии. Пиридоксин накапливается главным образом в печени и в незначительных количествах в мышцах и мозге. Общее его количество в организме достигает 167 мг. Пиридоксаль и пиридоксаль фосфат – основные формы витамина В6, присутствующие в крови. Пиридоксин проникает через плацентарный барьер, и концентрация его в плазме плода в 5 раз выше, чем у матери.
В печени происходит взаимопревращение трех веществ, входящих в группу витамина В6: пиридоксин — пиридоксаль — пиридоксамин. Последние два подвергаются фосфорилированию. Самым активным веществом является пиридоксаль-5-фосфат. В дальнейшем все 3 вещества превращаются в 4-пиридоксовую кислоту, которая выводится через почки с мочой.
Пиридоксин выделяется с грудным молоком. Концентрация в молоке прямо пропорциональна принятому количеству витамина. Пик уровня пиридоксина в материнском молоке достигается через 3-8 часов после приема витамина. Период полувыведения из организма составляет 15-20 дней.
Фолиевая кислота представлена в тканях в виде полиглютаматных производных.
Основным хранилищем фолиевой кислоты является печень, в которой сосредоточено до половины всех ее запасов. Нормальные уровни в плазме крови составяют около 5-20 мкг/литр; в эритроцитах содержится приблизительно в 30 раз больше. Почти полностью связывается с белками плазмы крови.
В печени фолиевая кислота превращается при помощи фермента дегидрофолатредуктазы в метаболически активную тетрагидрофолиевую кислоту, необходимую для созревания мегалобластов и их трансформации в нормобласты.
Ежесуточное выделение фолатов, в основном в моче, в норме составляет не более 1% от общего запаса. Выводится фолиевая кислота преимущественно в виде метаболитов (ежедневно 4-5 мкг фолатов выводится с мочой в форме фолиевой кислоты, 10-формилтетрагидрофолата и 5-метилтетрагидрофолата). При дозах, значительно превышающих суточную потребность, почки начинают экскретировать витамин в неизмененном виде
Биовит 12 Депо содержит витамин В12
длительного действия (гидроксокобаламин) в дополнение к двум другим важным ингредиентам — фолиевой кислоте и витамину В6.
Витамин В12 важен для роста, восстановления клеток, гематопоэза и синтеза миелина. Его роль особенно важна при витамин В12-дефицитных анемиях и при повышенной потребности в витамине В12.
Фолиевая кислота нормализует эритропоэз и используется вместе с витамином В12 для лечения мегалобластической анемии.
Витамин В6 регулирует метаболизм аминокислот, а также участвует в метаболизме жиров и углеводов. Его недостаток приводит к нарушениям периферической нервной системы и гемопоэза.
Гидроксокобаламина ацетат участвует в клеточном делении, нормализуя деление эритроцитов по нормобластическому пути. Предупреждает гемолиз эритроцитов при пернициозной анемии. Обеспечивает миелинизацию нервных волокон. Препятствует жировому перерождению клеток и тканей паренхиматозных органов. Повышая фагоцитарную активность лейкоцитов и активизируя деятельность ретикулоэндотелиальной системы, гидроксокобаламин усиливает иммунитет. Поддержание оптимального уровня витамина в организме способствует предотвращению депрессии, старческого слабоумия.
Пироксидин регулирует белковый и другие виды обмена (декарбоксилирование, переаминирование, дезаминирование аминокислот, синтез гемоглобина, простагландинов, обмен серотонина, катехоламинов, глутаминовой кислоты, ГАМК, гистамина, использование ненасыщеных жирных кислот, снижает уровень холестерина и липидов крови, улучшает сократимость миокарда, активизирует фолиевую кислоту, стимулирует гемопоэз). Поддерживает адекватную возбудимость центральной нервной системы (ЦНС) через синтез нейромедиаторов. Витамин В6 стимулирует синтез сидерофилина (белка, транспортирующего железо в крови), пуриновых и пиримидиновых оснований.
Фолиевая кислота регулирует функции органов кроветворения, оказывает антианемическое воздействие при макроцитарной анемии. При ее дефиците развивается мегалобластный тип кроветворения. Занимает важное место в обмене пуринов и пиримидинов, синтезе нуклеиновых кислот, метаболизме аминокислот (глицина, метионина и гистидина).
Положительно влияет на функции кишечника и печени, препятствуя ее жировой инфильтрации; поддерживает иммунную систему, способствуя нормальному образованию и функционированию белых кровяных телец; при беременности регулирует формирование нервных клеток эмбриона.
Комбинированный дефицит витаминов — пиридоксина, гидроксокобаламина ацетата и фолиевой кислоты, в случае, если не удается восполнить дефицит алиментарным путем (железодефицитная анемия, железодефицитная, витамин-В12-дефицитная, фолиеводефицитная, апластическая анемиисахарный диабет, болезни печени, почечная недостаточность, цереброваскулярные болезни, воспалительные полиартропатии, артрозы, полиневропатии и другие поражения периферической нервной системы).
Обычная доза при большинстве показаний составляет 2 мл препарата внутримышечно 2 раза в неделю.
Курс лечения — 4 недели (всего 8 инъекций).
Большинство водорастворимых витаминов не провоцируют острых токсических реакций.
Возможны:
— повышение свертывания крови, тахикардия, боли в области сердца, аллергические реакции, повышение возбудимости ЦНС
— неврологические симптомы (при длительном приеме в больших дозах)
— тошнота, головная боль, парестезии, сонливость, увеличение уровня аспартатаминотрансферазы и снижения уровня фолиевой кислоты в сыворотке крови
— жжение и болезненность в месте инъекции
Редко: аллергические реакции
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— кожные воспалительные реакции в месте инъекций
— мегалобластная анемия
— кожные воспалительные реакции в месте инъекций
— повышенная чувствительность к кобальту
— острая тромбоэмболия
— эритремия и эритроцитоз
— стенокардия
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены)
Комплексообразующие соединения (пеницилламин и купримин) связывают и инактивируют витамин В6.
Фолиевую кислоту лучше принимать вместе с витаминами B12 и C.
Спиртосодержащие препараты нарушают всасывание фолиевой кислоты.
Совместное использование с анальгетиками, антацидами, холестирамином, сульфаниламидами, антибиотиками, цитостатиками снижает эффект, ускоряя вывод фолиевой кислоты из организма. Кортикостероидные гормоны способствуют выведению фолиевой кислоты. Эстрогензаместительная терапия ведет к сильному дефициту фолиевой кислоты. Уровень фолиевой кислоты понижается при приеме аспирина в высоких дозах. Нитрофурановые препараты нарушают обмен фолиевой кислоты. Дефицит фолиевой кислоты может развиться при применении противоэпилептических препаратов (барбитураты, производные гидантоина), однако одновременный прием больших доз фолиевой кислоты может снижать эффективность этих препаратов. Дефицит фолиевой кислоты может возникать при приеме противотуберкулезных препаратов.
При одновременном назначении с α-дофа уменьшается действие последнего.
Анальгетики, противосудорожные препараты, антацидные, антибиотики, сульфаниламидные и цитостатики снижают эффект фолиевой кислоты.
С осторожностью препарат назначают больным с язвенной болезнью желудка и 12-ти перстной кишки, при тяжелых поражениях печени, при ишемической болезни сердца.
У лиц со склонностью к тромбообразованию и у больных стенокардией витамин В12
назначают с осторожностью и в меньших дозах.
Фолиевая кислота способна затруднить постановку диагноза пернициозной анемии за счет изменения гематологических показателей и возможных побочных неврологических симптомов.
Эффективность и безопасность применения не установлены.
Большинство водорастворимых витаминов не провоцируют острых токсических реакций. Являясь водорастворимым, витамин В12 все же откладывается в печени, почках, легких и селезенке, но не оказывает токсического воздействия. Токсическими реакциями являются желудочнокишечные расстройства (боль в животе, тошнота, рвота, диарея).
Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение.
По 2 мл препарата помещают в ампулы из коричневого стекла.
По 2 ампулы помещают в контурные ячейковые упаковки.
Контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку картонную.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года
Не применять по истечении срока годности!
По рецепту
Производитель
«Медикал Юнион Фармасьютикалс», Египет
Владелец регистрационного удостоверения
«Медикал Юнион Фармасьютикалс», Египет
Адрес организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство компании «Медикал Юнион Фармасьютикалс» в РК.
Адрес: г. Алматы 050000, ул. Маркова 61/1, блок 3, этаж 2;
тел./факс: 8(727) 224 27 14, 8(727) 224 27 19;
эл. почта: mupkz.al@gmail.com