Гленспрей инструкция по применению цена отзывы аналоги

Ссостав

Действующие вещества: мометазона фуроат и азеластина гидрохлорид

1 доза содержит мометазона фуроат 50 мкг и азеластина гидрохлорида 140 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза; натрия кармеллоза; глюкоза безводная; полисорбат 80 бензалкония хлорид, трилон Б; Неот; кислота лимонная моногидрат, натрия; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Спрей назальный, дозированный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая суспензия.

Фармакологическая группа

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды.

Фармакологические свойства

Фармакологические
Комбинированный противоотечное средство для местного применения, содержащий мометазона фуроат и азеластина гидрохлорид.

Азеластина гидрохлорид — производное фталазинону. Проявляет пролонгированное противоаллергическое действие. Обладает выраженными селективные свойства антагониста Н1-рецепторов. Азеластин подавляет синтез или высвобождение химических медиаторов, участвующих на ранних и поздних стадиях аллергических реакций, таких как лейкотриены, гистамин, ингибиторы РАF и серотонин. Основной метаболит азеластина — десметилазеластин, который также является антагонистом Н1-рецепторов.

Мометазона фуроат — синтетический ГКС для местного применения, оказывает выраженное противовоспалительное действие. Точный механизм действия кортикостероидов при аллергическом рините пока неизвестен. Кортикостероиды демонстрируют широкий диапазон воздействия на клетки, а именно на гепариноциты, эозинофилы, нейтрофилы, макрофаги, лимфоциты, а также на медиаторы воспаления (гистамин, эйкозаноиды, лейкотриены и цитокины). Механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроат в основном связан с его способностью подавлять высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Исследования показали, что мометазона фуроат в виде назального спрея 50 мкг / доза при местном применении снижает уровень некоторых медиаторов ранней и поздней фазы аллергической реакции, уменьшает (по сравнению с плацебо) уровень гистамина и эозинофильного катионного протеина и снижает (по сравнению с базовым значением) количество эозинофилов , нейтрофилов и адгезивных протеинов эпителиальных клеток.

Фармакокинетика
Отдельного фармакокинетического исследования назального спрея с содержанием азеластина гидрохлорида и мометазона фуроат (140 мкг / 50 мкг) не проводилось.

Абсорбция

После интраназального применения 2 впрыскиваний в каждую ноздрю назального спрея азеластина (общая доза 548 мкг) средняя максимальная концентрация азеластина в плазме (Cmax) составляет 200 пг / мл, средняя системная экспозиция (AUC) — 5122 пг × ч / мл, и среднее время ( Tmax) для достижения Cmax составляет 3:00. Системная биодоступность азеластина гидрохлорида после интраназального применения составляет примерно 40%.

Суспензия мометазона фуроат при применении в виде назального спрея имеет очень низкую биодоступность (<1%), который продемонстрировал чувствительный количественный анализ с нижней границей количественного определения (LOQ) 0,25 пг / мл.

Распределение

При внутривенном и пероральном применении равновесное объем распределения азеластина составляет 14,5 л / кг. In vitro связывание с белками плазмы азеластина и его активного метаболита дезметилазеластину составляет соответственно 88% и 97%.

In vitro связывание с белками плазмы мометазона фуроат находится в пределах от 98% до 99% при диапазоне концентраций от 5 до 500 нг / мл.

Метаболизм

Азеластин метаболизируется путем окисления ферментной системой цитохрома P450 к основному активного метаболита — дезметилазеластину. Специфические изоформы P450, ответственные за биотрансформацию азеластина не были идентифицированы. После однократного интраназального применения назального спрея азеластина (общая доза 548 мкг) среднее значение Cmax дезметилазеластину составляет 23 пг / мл, AUC — 2131 пг × ч / мл, и средний Tmax составляет 24 часа. После достижения равновесной концентрации азеластина при интраназальном применении плазменные концентрации дезметилазеластину находились в диапазоне 20-50% от концентраций азеластина.

Исследования показали, что часть дозы мометазона фуроат, что проглатывается и всасывается, подвергается активному метаболизму. В плазме основных метаболитов обнаружено не было. После инкубации in vitro одним из второстепенных метаболитов, который образовался, был 6β-гидроксимометазону фуроат. В микросомах печени человека формирование метаболита регулируется цитохрома Р450 3А4 (CYP3A4).

Вывод

После интраназального применения назального спрея азеластина период полувыведения азеластина составлял 22 часов, дезметилазеластину — 52 часа. Примерно 75% пероральной дозы азеластина гидрохлорида, меченого радиоактивным изотопом, выводилось из организма с калом, причем менее 10% — в неизмененном виде азеластина.

После внутривенного применения период полувыведения мометазона фуроат составляет 5,8 часа. Выводится из организма в виде метаболитов в основном с желчью и в ограниченном количестве — с мочой.

Фармакокинетика в отдельных групп пациентов

Печеночная недостаточность

После перорального применения азеластина печеночная недостаточность не влияла на фармакокинетические параметры.

Однократного ингаляционной дозы 400 мкг мометазона фуроат пациентам с печеночной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени только в 1 или 2 пациентов из каждой группы способствовало появлению пиковых плазменных концентраций мометазона фуроат (от 50 до 105 пг / мл), которые определялись. Наблюдаемые пиковые плазменные концентрации увеличиваются с ростом выраженности печеночной недостаточности.

Почечная недостаточность

Исследование перорального применения однократных доз азеластина пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл / мин) показали повышение Cmax и AUC на 70-75% по сравнению со здоровыми добровольцами. Время достижения максимальной концентрации не изменился.

Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику мометазона фуроат не исследовали.

Возраст

Возраст не влиял на фармакокинетику азеластина при его пероральном применении. Фармакокинетика мометазона фуроат не исследовались в педиатрической популяции.

Пол

После перорального применения азеластина пол не влияла на его фармакокинетику. Влияние пола на фармакокинетику мометазона фуроат не исследовали.

Показания

Сезонный аллергический ринит.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к азеластина гидрохлорида, мометазона фуроат или другим компонентам препарата.
• Нелеченная локальная инфекция слизистой оболочки носа.
• Травма носа или недавно перенесенная операция на носу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований лекарственного взаимодействия по комбинации в фиксированных дозах азеластина гидрохлорида и мометазона фуроат в виде назального спрея не проводилось. Ниже приведены данные по отдельным компонентам, входящим в состав препарата. Поскольку мометазон и азеластин влияют на различные виды рецепторов, лекарственное взаимодействие при применении этой комбинации не ожидается.

Азеластина гидрохлорид

Депрессанты центральной нервной системы

При одновременном применении азеластина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы возможно снижение концентрации внимания и ухудшение функций центральной нервной системы.

Эритромицин и кетоконазол

Оценка ЭКГ пациентов, одновременно принимающих перорально азеластина гидрохлорид и эритромицин или кетоконазол, показывает, что клинически значимое влияние на QT-интервал (или величину QTc) отсутствует. Пероральное применение эритромицина в дозе 500 мг 3 раза в день в течение 7 дней не влияло на фармакокинетику азеластина и величину QTc. Кетоконазол при применении в дозе 200 мг 2 раза в день в течение 7 дней препятствовал измерению плазменных концентраций азеластина методом аналитической высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) однако влияния на величину QTc не наблюдалось.

Циметидин

Циметидин в дозе 400 мг дважды в день при одновременном пероральном применении с азеластина гидрохлорид в дозе 4 мг дважды в день повышает среднее значение Cmax и AUC последнего примерно на 65%.

Мометазона фуроат

Ингибиторы цитохрома P450 3A4

Кетоконазол

Мометазона фуроат главным образом метаболизируется в печени. Исследования in vitro подтвердили первостепенную роль цитохрома CYP3A4 в метаболизме этого соединения. Одновременное применение с кетоконазолом, мощным ингибитором CYP3A4, может увеличить плазменные концентрации мометазона фуроат.

Ритонавир

Ритонавир как ингибитор протеазы может подавлять метаболизм мометазона фуроат при одновременном применении, что приводит к увеличению системного воздействия последнего и увеличению риска возникновения побочных эффектов.

Лоратадин

Клинические исследования по лекарственного взаимодействия были проведены с лоратадином. Взаимодействия не наблюдалось.

Особенности применения.

Азеластина гидрохлорид

В клинических испытаниях сообщалось о появлении сонливости у некоторых пациентов, которые применяли азеластина гидрохлорид в виде назального спрея. Во время лечения пациентам следует воздерживаться от работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости реакций.

Следует избегать одновременного применения назального спрея азеластина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы из-за возможного подавления функций центральной нервной системы.

Мометазона фуроат

Локальное воздействие на нос

Носовое кровотечение

В клинических исследованиях носовое кровотечение наблюдалось чаще у пациентов с аллергическим ринитом, получавших мометазона фуроат в виде назального спрея, чем те, кто получал плацебо.

Грибковая инфекция

В клинических исследованиях с мометазона фуроат в виде назального спрея 50 мкг / доза в отдельных случаях наблюдалось развитие локализованной грибковой инфекции носа и глотки (Candida albicans). В случае возникновения грибковой инфекции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение.

Перфорация носовой перегородки

Единичные случаи перфорации носовой перегородки были зарегистрированы после применения ГКС. Как и в любой период длительного лечения, пациентам, которые применяют назальный спрей с мометазона фуроат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр относительно возможных изменений слизистой оболочки носа.

Ухудшение заживления ран

Через тормозящее влияние кортикостероидов на заживление ран пациенты, которые недавно перенесли язвы носовой перегородки, хирургическое вмешательство на носу или травму носа, не должны применять назальные кортикостероиды до полного выздоровления.

Глаукома и катаракта

Назальные и ингаляционные кортикостероиды могут привести к развитию глаукомы и / или катаракты. Поэтому необходим периодический осмотр у офтальмолога пациентам с ухудшением зрения или повышением внутриглазного давления, глаукомой и / или катарактой в анамнезе.

Реакции гиперчувствительности

Реакции гиперчувствительности, включая случаи свистящего дыхания, могут возникать после интраназального применения мометазона фуроат. В таком случае терапию следует прекратить.

Иммуносупрессия

Пациенты, которые лечатся препаратами, угнетающими иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Например, ветрянка и корь имеют более тяжелое течение у детей и взрослых с пониженным иммунитетом, применяют кортикостероиды. Такие пациенты требуют особого внимания и застосовання противовирусных препаратов или вакцинации. Влияние дозы, способа и длительности применения кортикостероидов на риск развития генерализованной инфекции пока неизвестен.

Назальный спрей мометазона фуроат следует применять с осторожностью или не применять совсем больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

Влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы

Гиперадренокортицизм и адренального угнетение

При длительном применении ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, такие как гиперадренокортицизм и адренального угнетение. Важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания, чтобы избежать развития системных побочных эффектов.

В случае появления признаков развития нежелательного системного воздействия лечения назального спрея с мометазона фуроат следует постепенно прекратить.

Влияние на динамику роста у детей

Кортикостероиды могут привести к задержке роста у детей. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих интраназальными ГКС в течение длительного времени.

Гленспрей актив содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой оболочки носа и бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления грудью

Специальных исследований действия препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось.

Применение в период беременности

Азеластина гидрохлорид. Адекватных и контролируемых клинических испытаний среди беременных женщин не проводилось. В опытах на животных азеластина гидрохлорид вызывал эмбриотоксичность.

Мометазона фуроат. Адекватных и контролируемых клинических испытаний среди беременных женщин не проводилось.

Следует обратить внимание на то, что благодаря естественному увеличению выработки кортикостероидов во время беременности большинство женщин требует меньших доз экзогенных кортикостероидов, а многим из них не требуется лечение кортикостероидами в период беременности.

Применение в период кормления грудью

Азеластина гидрохлорид. Неизвестно, выделяется азеластина гидрохлорид в грудное молоко.

Мометазона фуроат. Неизвестно, выделяется мометазона фуроат в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Специальных исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводилось. Поскольку были сообщения о появлении сонливости у некоторых пациентов, которые применяли назальный спрей азеластина гидрохлорида в ходе клинических исследований, во время лечения пациентам следует воздерживаться от работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости реакций.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для интраназального применения.

Взрослые и дети старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 1 впрыскивание в каждую ноздрю 2 раза в день.

Пациенты с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется пациентам с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина> 79 мл / мин). Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл / мин -> 10 мл / мин) препарат следует применять с осторожностью и под строгим наблюдением врача.

Пациенты с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Перед каждым применением флакон необходимо осторожно встряхнуть в течение 5 секунд. После этого снять защитный колпачок. Перед первым использованием флакона следует нажать на дозирующее устройство 6 раз подряд. Если назальный спрей не использовался более 7 дней, перед использованием нужно повторно нажать на дозирующий насос-распылитель 6 раз подряд.

Перед каждым применением тщательно очистить нос от слизи. После очистки носа суспензию впрыскивают в каждую ноздрю, при этом голову следует содержать не наклоненной вниз. После применения наконечник распылителя надо протереть и накрыть защитным колпачком.

Дети

Нет достаточного клинического опыта применения препарата у детей в возрасте до 12 лет, поэтому его не следует применять пациентам этой возрастной категории.

Передозировки

Сообщений о передозировке препаратом Гленспрей актив нет.

В случае острой передозировки возможны нарушения со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение). Пероральное однократное применение азеластина гидрохлорида в дозе до 16 мг во время клинических исследований не привело к повышению частоты серьезных побочных эффектов. Лечение симптоматическое. Антидот неизвестен.

Нет сообщений о случаях острой или хронической передозировки мометазона фуроат в виде назального спрея. Сообщалось о применении одноразовых интраназальных доз до 4 мг и пероральных ингаляционных доз до 8 мг добровольцам без каких-либо побочных эффектов.

Хроническое передозировки любым ГКС может привести к появлению симптомов гиперкортицизма.

Побочные реакции

В ходе клинического исследования побочные эффекты, связанные с применением назального спрея с содержанием азеластина гидрохлорида и мометазона фуроат, были зарегистрированы у 11 пациентов из 282, участвовавших в исследовании. Всего было зарегистрировано 18 случаев нежелательных реакций, связанных с лечением комбинацией азеластина и мометазона. Наиболее распространенными побочными реакциями были головная боль и дисгевзия. Другими побочными реакциями были сонливость, вялость, тошнота, диспепсия и чихание. Большинство побочных эффектов были легкой степени тяжести, и в ходе исследования не было сообщений о серьезных побочных реакций.

Ниже приведены побочные реакции, которые наблюдались при применении отдельных компонентов препарата.

Назальный спрей азеластина гидрохлорида

Часто (1-10%): специфический горький вкус может появиться после применения спрея (чаще всего из-за неправильного способ применения, а именно когда голова слишком отклонена назад во время впрыска препарата), что в отдельных случаях может вызвать тошноту.

Нечасто (0,1-1%): временное раздражение воспаленной слизистой оболочки носа может возникнуть вместе с такими симптомами, как жжение, зуд, чихание и носовые кровотечения.

В очень редких случаях (<0,01%) сообщалось о реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница).

Опыт послерегистрационного применения

Побочные реакции, выявленные в ходе постмаркетингового применения назального спрея азеластина: боль в животе, жжение в носу, тошнота, сладкий привкус, раздражение горла, анафилактоидные реакции, раздражение в месте применения, фибрилляция предсердий, нарушение зрения, боль в груди, спутанность сознания, головокружение , одышка, отек лица, гипертензия, непроизвольные сокращения мышц, нервозность, учащенное сердцебиение, парестезии, паросмия, пароксизмальной чихание, зуд, сыпь, нарушение или потеря обоняния и / или вкуса, тахикардия, и унологична толерантность, задержка мочи, ксерофтальмия. Поскольку указанные реакции касаются популяции неопределенного размера, не всегда можно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с применением препарата.

Назальный спрей мометазона фуроат

Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: носовые кровотечения, фарингит, жжение или раздражение в носу, носовые язвы — часто (1-10%).

Общие нарушения и местные реакции: головная боль — часто (1-10%).

Носовые кровотечения были в основном легкой степени выраженности и не требовали вмешательства врача.

У детей чаще всего наблюдались носовые кровотечения, головная боль, раздражение слизистой оболочки носа, чихание.

Системные побочные эффекты при лечении назальными ГКС могут возникать при применении высоких доз в течение длительного времени.

Опыт послерегистрационного применения

Побочные реакции, выявленные в ходе постмаркетингового применения назального спрея мометазона фуроат: жжение и раздражение в носу, анафилаксия и ангионевротический отек, нарушение вкуса и обоняния и перфорация носовой перегородки.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 150 доз в полиэтиленовом флаконе. По 1 флакону с дозирующим насосом-распылителем, закрытым колпачком, в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель.

Glenmark Pharmaceuticals Ltd. Индия.

Состав

діючі речовини: мометазону фуроат і азеластину гідрохлорид;

1 доза містить мометазону фуроату 50 мкг та азеластину гідрохлориду 140 мкг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та натрію карбоксиметилцелюлоза; натрію кармелоза; глюкоза безводна; полісорбат 80; бензалконію хлорид; динатрію едетат; неотам; кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Спрей назальний, дозований, суспензія.

Основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла суспензія.

Фармакотерапевтична група

Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код ATХ R01A D.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Комбінований протинабряковий засіб для місцевого застосування, який містить мометазону фуроат та азеластину гідрохлорид.

Азеластину гідрохлорид – похідне фталазинону. Виявляє пролонговану антиалергічну дію. Має виражені селективні властивості антагоніста гістамінових Н₁-рецепторів. Азеластин пригнічує синтез або вивільнення хімічних медіаторів, що беруть участь на ранніх і пізніх стадіях алергічних реакцій, таких як лейкотрієни, гістамін, інгібітори РАF і серотонін. Основний метаболіт азеластину – десметилазеластин, який також є антагоністом гістамінових Н₁-рецепторів.

Мометазону фуроат – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який чинить виражену протизапальну дію. Точний механізм дії кортикостероїдів при алергічному риніті поки що невідомий. Кортикостероїди демонструють широкий діапазон дії на різні клітини, а саме на гепариноцити, еозинофіли, нейтрофіли, макрофаги, лімфоцити, а також на медіатори запалення (гістамін, ейкозаноїди, лейкотрієни та цитокіни). Механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату в основному пов’язаний з його здатністю пригнічувати вивільнення медіаторів алергічних реакцій.

Дослідження показали, що мометазону фуроат у вигляді назального спрею 50 мкг/дозу при місцевому застосуванні знижує рівень деяких медіаторів ранньої та пізньої фази алергічної реакції, зменшує (порівняно з плацебо) рівень гістаміну та еозинофільного катіонного протеїну і знижує (порівняно з базовим значенням) кількість еозинофілів, нейтрофілів та адгезивних протеїнів епітеліальних клітин.

Фармакокінетика. Окремого фармакокінетичного дослідження назального спрею із вмістом азеластину гідрохлориду та мометазону фуроату (140 мкг/50 мкг) не проводилося.

Абсорбція

Після інтраназального застосування 2 впорскувань в кожну ніздрю назального спрею азеластину (загальна доза 548 мкг) середня пікова концентрація азеластину в плазмі (C_max) становить 200 пг/мл, середня системна експозиція (AUC) – 5122 пг × год/мл, і середній час (T_max) для досягнення C_max становить 3 години. Системна біодоступність азеластину гідрохлориду після інтраназального застосування становить приблизно 40 %.

Суспензія мометазону фуроату при застосуванні у вигляді назального спрею має дуже низьку біодоступність (<1 %), що продемонстрував чутливий кількісний аналіз з нижньою межею кількісного визначення (LOQ) 0,25 пг/мл.

Розподіл

При внутрішньовенному та пероральному застосуванні рівноважний об’єм розподілу азеластину становить 14,5 л/кг. In vitro зв’язування з білками плазми азеластину та його активного метаболіту дезметилазеластину становить відповідно 88 % і 97 %.

In vitro зв’язування з білками плазми мометазону фуроату знаходиться у межах від 98 % до 99 % при діапазоні концентрацій від 5 до 500 нг/мл.

Метаболізм

Азеластин метаболізується шляхом окислення ферментною системою цитохрому P450 до основного активного метаболіту – дезметилазеластину. Специфічні ізоформи P450, відповідальні за біотрансформацію азеластину, не були ідентифіковані. Після однократного інтраназального застосування назального спрею азеластину (загальна доза 548 мкг) середнє значення C_max дезметилазеластину становить 23 пг/мл , AUC – 2131 пг × год/мл, і середній T_max становить 24 години. Після досягнення рівноважної концентрації азеластину при інтраназальному застосуванні плазмові концентрації дезметилазеластину знаходилися у діапазоні 20–50 % від концентрацій азеластину.

Дослідження показали, що частина дози мометазону фуроату, що проковтується і всмоктується, піддається активному метаболізму. В плазмі основних метаболітів виявлено не було. Після інкубації in vitroодним з другорядних метаболітів, який утворився, був 6β-гідроксимометазону фуроат. У мікросомах печінки людини формування метаболіту регулюється цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4).

Виведення

Після інтраназального застосування назального спрею азеластину період напіввиведення азеластину становив 22 години, дезметилазеластину – 52 години. Приблизно 75 % пероральної дози азеластину гідрохлориду, міченого радіоактивним ізотопом, виводилося з організму з калом, причому менше 10 % – у вигляді незміненого азеластину.

Після внутрішньовенного застосування період напіввиведення мометазону фуроату становить 5,8 години. Виводиться з організму у вигляді метаболітів в основному з жовчю і в обмеженій кількості – з сечею.

Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів.

Печінкова недостатність

Після перорального застосування азеластину печінкова недостатність не впливала на фармакокінетичні параметри.

Введення одноразової інгаляційної дози 400 мкг мометазону фуроату пацієнтам з печінковою недостатністю легкого, середнього та тяжкого ступеня лише у 1 або 2 пацієнтів з кожної групи спричинило появу пікових плазмових концентрацій мометазону фуроату (від 50 до 105 пг/мл), що визначалися. Спостережувані пікові плазмові концентрації збільшуються з ростом вираженості печінкової недостатності.

Ниркова недостатність

Дослідження перорального застосування однократних доз азеластину пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <50 мл/хв) показали підвищення C_max і AUC на 70–75 % порівняно зі здоровими добровольцями. Час досягнення максимальної концентрації не змінився.

Вплив ниркової недостатності на фармакокінетику мометазону фуроату не досліджувався.

Вік

Вік не впливав на фармакокінетичні параметри азеластину при його пероральному застосуванні. Фармакокінетика мометазону фуроату не досліджувалася у педіатричній популяції.

Стать

Після перорального застосування азеластину стать не впливала на його фармакокінетичні параметри. Вплив статі на фармакокінетику мометазону фуроату не досліджувався.

Показания

Сезонний алергічний риніт.

Противопоказания

Гіперчутливість до азеластину гідрохлориду, мометазону фуроату або до інших компонентів препарату.

Нелікована локальна інфекція слизової оболонки носа.

Травма носа або нещодавно перенесена операція на носі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Спеціальних досліджень лікарської взаємодії щодо комбінації у фіксованих дозах азеластину гідрохлориду та мометазону фуроату у вигляді назального спрею не проводилося. Нижче наведено дані щодо окремих компонентів, що входять до складу препарату. Оскільки мометазон і азеластин впливають на різні види рецепторів, лікарська взаємодія при застосуванні цієї комбінації не очікується.

Азеластину гідрохлорид

Депресанти центральної нервової системи

При одночасному застосуванні азеластину з алкоголем або з іншими депресантами центральної нервової системи можливе зниження концентрації уваги і погіршення функцій центральної нервової системи.

Еритроміцин і кетоконазол

Оцінка ЕКГ пацієнтів, які одночасно застосовували перорально азеластину гідрохлорид і еритроміцин або кетоконазол, показує, що клінічно значущий вплив на QT-інтервал (або величину QTc) відсутній. Пероральне застосування еритроміцину у дозі 500 мг 3 рази на день протягом 7 днів не впливало на фармакокінетику азеластину та величину QTc. Кетоконазол при застосуванні у дозі 200 мг 2 рази на день протягом 7 днів перешкоджав вимірюванню плазмових концентрацій азеластину методом аналітичної високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ); однак впливу на величину QTc не спостерігалось.

Циметидин

Циметидин у дозі 400 мг двічі на день при одночасному пероральному застосуванні з азеластину гідрохлоридом у дозі 4 мг двічі на день підвищує середнє значення C_max і AUC останнього приблизно на 65 %.

Мометазону фуроат

Інгібітори цитохрому P450 3A4

Кетоконазол

Мометазону фуроат головним чином метаболізується в печінці. Дослідження in vitro підтвердили першорядну роль цитохрому CYP3A4 у метаболізмі цієї сполуки. Одночасне застосування з кетоконазолом, потужним інгібітором CYP3A4, може збільшити плазмові концентрації мометазону фуроату.

Ритонавір

Ритонавір як інгібітор протеази може пригнічувати метаболізм мометазону фуроату при одночасному застосуванні, що призводить до збільшення системного впливу останнього та збільшення ризику виникнення побічних ефектів.

Лоратадин

Клінічні дослідження з лікарської взаємодії були проведені з лоратадином. Взаємодії не спостерігалося.

Особливості застосування

Азеластину гідрохлорид

У клінічних випробуваннях повідомлялось про появу сонливості у деяких пацієнтів, які застосовували азеластину гідрохлорид у вигляді назального спрею. Під час лікування препаратом пацієнтам слід утримуватись від роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості реакцій.

Слід уникати одночасного застосування назального спрею азеластину з алкоголем або з іншими депресантами центральної нервової системи через можливе пригнічування функцій центральної нервової системи.

Мометазону фуроат

Локальний вплив на ніс

Носова кровотеча

У клінічних дослідженнях носова кровотеча спостерігалася частіше у пацієнтів з алергічним ринітом, які отримували мометазону фуроат у вигляді назального спрею, ніж ті, хто отримував плацебо.

Грибкова інфекція

У клінічних дослідженнях з мометазону фуроатом у вигляді назального спрею 50 мкг/дозу в окремих випадках спостерігався розвиток локалізованої грибкової інфекції носа і глотки (Candida albicans). У разі виникнення грибкової інфекції застосування препарату слід припинити і розпочати відповідне лікування.

Перфорація носової перегородки

Поодинокі випадки перфорації носової перегородки були зареєстровані після застосування інтраназальних кортикостероїдів. Як і впродовж будь-якого довготривалого лікування, пацієнтам, які застосовують назальний спрей з мометазону фуроатом протягом кількох місяців і довше, необхідно періодично проходити огляд щодо можливих змін слизової оболонки носа.

Погіршення загоєння ран

Через гальмівний вплив кортикостероїдів на загоєння ран пацієнти, які нещодавно перенесли виразки носової перегородки, хірургічне втручання на носі або травму носа, не повинні застосовувати назальні кортикостероїди до повного одужання.

Глаукома і катаракта

Назальні і інгаляційні кортикостероїди можуть призвести до розвитку глаукоми та/або катаракти. Тому необхідний періодичний огляд у офтальмолога пацієнтам з погіршенням зору або підвищенням внутрішньоочного тиску, глаукомою та/або катарактою в анамнезі.

Реакції гіперчутливості

Реакції гіперчутливості, включаючи випадки свистячого дихання, можуть виникати після інтраназального застосування мометазону фуроату. У такому разі терапію препаратом слід припинити.

Імуносупресія

Пацієнти, які лікуються препаратами, що пригнічують імунну систему, більш сприйнятливі до інфекцій, ніж здорові люди. Наприклад, вітрянка і кір мають більш тяжкий перебіг у дітей та дорослих зі зниженим імунітетом, які застосовують кортикостероїди. Такі пацієнти потребують особливої уваги та застосовання противірусних препаратів або вакцинації. Вплив дози, способу і тривалості застосування кортикостероїдів на ризик розвитку генералізованої інфекції поки що невідомий.

Назальний спрей мометазону фуроату слід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім хворим з активною або латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції або при інфекції herpes simplex з ураженням очей.

Вплив на гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозну систему

Гіперадренокортицизм і адренальна супресія

При тривалому застосуванні інтраназальних кортикостероїдів, особливо у високих дозах, можуть відмічатися системні ефекти, такі як гіперадренокортицизм і адренальна супресія. Важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інтраназальних кортикостероїдів була знижена до мінімальної ефективної дози, яка контролює перебіг захворювання, щоб уникнути розвитку системних побічних ефектів.

У разі появи ознак розвитку небажаного системного впливу лікування назальним спреєм з мометазону фуроатом слід поступово припинити.

Вплив на динаміку росту у дітей

Кортикостероїди можуть призвести до затримки росту у дітей. Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які лікуються інтраназальними кортикостероїдами протягом тривалого часу.

Гленспрей актив містить бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення слизової оболонки носа і бронхоспазм.

Способ применения и дозы

Препарат призначений тільки для інтраназального застосування.

Дорослі і діти віком від 12 років: рекомендована доза становить 1 впорскування в кожну ніздрю 2 рази на день.

Пацієнти з порушенням функції нирок: корекція дози не потрібна пацієнтам з нирковою недостатністю легкого ступеня (кліренс креатиніну > 79 мл/хв). Пацієнтам з помірною та тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 79 мл/хв – > 10 мл/хв) препарат слід застосовувати з обережністю та під суворим наглядом лікаря.

Пацієнти з печінковою недостатністю: корекція дози не потрібна.

Застосування назального спрею

Перед кожним застосуванням флакон необхідно обережно струснути протягом 5 секунд. Після цього зняти захисний ковпачок. Перед першим використанням флакона слід натиснути на дозуючий пристрій 6 разів поспіль. Якщо назальний спрей не використовувався більше 7 днів, перед використанням потрібно повторно натиснути на дозуючий насос-розпилювач 6 разів поспіль.

Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу. Після очищення носа суспензію впорскують в кожну ніздрю, при цьому голову слід утримувати трохи нахиленою вниз. Після застосування наконечник розпилювача треба протерти і накрити захисним ковпачком.

Діти.

Немає достатнього клінічного досвіду щодо застосування препарату дітям віком до 12 років, тому його не слід застосовувати пацієнтам цієї вікової категорії.

Побочные реакции

У ході клінічного дослідження побічні ефекти, пов’язані із застосуванням назального спрею із вмістом азеластину гідрохлориду та мометазону фуроату, були зареєстровані у 11 пацієнтів із 282, які брали участь у дослідженні. Всього було зареєстровано 18 випадків небажаних реакцій, пов’язаних з лікуванням комбінацією азеластину і мометазону. Найбільш поширеними побічними реакціями були головний біль і дисгевзія. Іншими побічними реакціями були сонливість, млявість, нудота, диспепсія і чхання. Більшість побічних ефектів були легкого ступеня тяжкості, і в ході дослідження не було повідомлень про серйозні небажані реакції.

Нижче наведено побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні окремих компонентів препарату.

Назальний спрей азеластину гідрохлориду

Часто (1-10 %): специфічний гіркий смак може з’явитися після застосування спрею (найчастіше через неправильний спосіб застосування, а саме коли голова занадто відхилена назад під час впорскування препарату), що в окремих випадках може призвести до нудоти.

Нечасто (0,1-1 %): тимчасове подразнення запаленої слизової оболонки носа може виникнути разом з такими симптомами, як печіння, свербіж, чхання і носові кровотечі.

У дуже рідких випадках (< 0,01 %) повідомлялося про реакції гіперчутливості (висипання, свербіж, кропив’янка).

Досвід післяреєстраційного застосування

Побічні реакції, виявлені під час постмаркетингового застосування назального спрею азеластину: біль у животі, печіння в носі, нудота, солодкий присмак, подразнення горла, анафілактоїдні реакції, подразнення в місці застосування, фібриляція передсердь, порушення зору, біль у грудях, сплутаність свідомості, запаморочення, задишка, набряк обличчя, гіпертензія, мимовільні скорочення м’язів, нервозність, прискорене серцебиття, парестезії, паросмія, пароксизмальне чхання, свербіж, висипання, порушення або втрата нюху і/або смаку, тахікардія, імунологічна толерантність, затримка сечі, ксерофтальмія. Оскільки вказані реакції стосуються популяції невизначеного розміру, не завжди можна достовірно оцінити їх частоту або встановити причинно-наслідковий зв’язок із застосуванням препарату.

Назальний спрей мометазону фуроату

Респіраторні, торакальні та медіастинальні розлади: носові кровотечі, фарингіт, печіння або подразнення в носі, носові виразки – часто (1-10 %).

Загальні порушення та місцеві реакції: головний біль – часто (1-10 %).

Носові кровотечі були в основному легкого ступеня вираженості і не потребували втручання лікаря.

У дітей найчастіше спостерігалися носові кровотечі, головний біль, подразнення слизової оболонки носа, чхання.

Системні побічні ефекти під час лікування назальними кортикостероїдами можуть виникати при застосуванні високих доз протягом тривалого часу.

Досвід післяреєстраційного застосування

Побічні реакції, виявлені під час постмаркетингового застосування назального спрею мометазону фуроату: печіння і подразнення в носі, анафілаксія та ангіоневротичний набряк, порушення смаку та нюху і перфорація носової перегородки.

Передозировка

Повідомлень щодо передозування препаратом Гленспрей актив немає.

У разі гострого передозування можливі порушення з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення). Пероральне одноразове застосування азеластину гідрохлориду у дозі до 16 мг під час клінічних досліджень не призвело до підвищення частоти серйозних небажаних ефектів. Лікування симптоматичне. Антидот невідомий.

Немає повідомлень про випадки гострого або хронічного передозування мометазону фуроатом у вигляді назального спрею. Повідомлялося про застосування одноразових інтраназальних доз до 4 мг і пероральних інгаляційних доз до 8 мг добровольцям без будь-яких побічних ефектів.

Хронічне передозування будь-яким кортикостероїдом може призвести до появи симптомів гіперкортицизму.

Применение в период беременности или кормления грудью

Спеціальних досліджень дії препарату у період вагітності або годування груддю не проводилося.

Застосування у період вагітності.

Азеластину гідрохлорид. Адекватних і контрольованих клінічних випробувань серед вагітних жінок не проводилося. У дослідах на тваринах азеластину гідрохлорид спричиняв ембріотоксичність.

Мометазону фуроат. Адекватних і контрольованих клінічних випробувань серед вагітних жінок не проводилося.

Слід звернути увагу на те, що завдяки природному збільшенню продукування кортикостероїдів під час вагітності більшість жінок потребує менших доз екзогенних кортикостероїдів, а багатьом з них не потрібне лікування кортикостероїдами у період вагітності.

Застосування у період годування груддю.

Азеластину гідрохлорид. Невідомо, чи виділяється азеластину гідрохлорид у грудне молоко людини.

Мометазону фуроат. Невідомо, чи виділяється мометазону фуроат у грудне молоко людини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спеціальних досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами не проводилося.

Оскільки були повідомлення про появу сонливості у деяких пацієнтів, які застосовували назальний спрей азеластину гідрохлориду в ході клінічних досліджень, під час лікування препаратом пацієнтам слід утримуватись від роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості реакцій.

Условия хранения

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 150 доз у поліетиленовому флаконі. По 1 флакону з дозуючим насосом-розпилювачем, закритим ковпачком, у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Описание

Гленспрей Актив (Glenspray Active) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: мометазона фуроат и азеластина гидрохлорид

1 доза содержит мометазона фуроат 50 мкг и азеластина гидрохлорида 140 мкг

Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза натрия кармеллоза глюкоза безводная полисорбат 80 бензалкония хлорид, трилон Б Неот кислота лимонная моногидрат, натрия вода для инъекций.

Лекарственная форма

Спрей назальный, дозированный, суспензия.

Основные физико-химические свойства:

белая или почти белая суспензия.

Фармакологическая группа

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код ATХ R01A D.

Фармакологические свойства

Фармакологические
Комбинированный противоотечное средство для местного применения, содержащий мометазона фуроат и азеластина гидрохлорид.

Азеластина гидрохлорид — производное фталазинону. Проявляет пролонгированное противоаллергическое действие. Обладает выраженными селективные свойства антагониста Н1-рецепторов. Азеластин подавляет синтез или высвобождение химических медиаторов, участвующих на ранних и поздних стадиях аллергических реакций, таких как лейкотриены, гистамин, ингибиторы РАF и серотонин. Основной метаболит азеластина — десметилазеластин, который также является антагонистом Н1-рецепторов.

Мометазона фуроат — синтетический ГКС для местного применения, оказывает выраженное противовоспалительное действие. Точный механизм действия кортикостероидов при аллергическом рините пока неизвестен. Кортикостероиды демонстрируют широкий диапазон воздействия на клетки, а именно на гепариноциты, эозинофилы, нейтрофилы, макрофаги, лимфоциты, а также на медиаторы воспаления (гистамин, эйкозаноиды, лейкотриены и цитокины). Механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроат в основном связан с его способностью подавлять высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Исследования показали, что мометазона фуроат в виде назального спрея 50 мкг / доза при местном применении снижает уровень некоторых медиаторов ранней и поздней фазы аллергической реакции, уменьшает (по сравнению с плацебо) уровень гистамина и эозинофильного катионного протеина и снижает (по сравнению с базовым значением) количество эозинофилов , нейтрофилов и адгезивных протеинов эпителиальных клеток.

Фармакокинетика
Отдельного фармакокинетического исследования назального спрея с содержанием азеластина гидрохлорида и мометазона фуроат (140 мкг / 50 мкг) не проводилось.

Абсорбция

Распределение

При внутривенном и пероральном применении равновесное объем распределения азеластина составляет 14,5 л / кг. In vitro связывание с белками плазмы азеластина и его активного метаболита дезметилазеластину составляет соответственно 88% и 97%.

In vitro связывание с белками плазмы мометазона фуроат находится в пределах от 98% до 99% при диапазоне концентраций от 5 до 500 нг / мл.

Метаболизм

Вывод

После интраназального применения назального спрея азеластина период полувыведения азеластина составлял 22 часов, дезметилазеластину — 52 часа. Примерно 75% пероральной дозы азеластина гидрохлорида, меченого радиоактивным изотопом, выводилось из организма с калом, причем менее 10% — в неизмененном виде азеластина.

После внутривенного применения период полувыведения мометазона фуроат составляет 5,8 часа. Выводится из организма в виде метаболитов в основном с желчью и в ограниченном количестве — с мочой.

Фармакокинетика в отдельных групп пациентов.

Печеночная недостаточность

После перорального применения азеластина печеночная недостаточность не влияла на фармакокинетические параметры.

Однократного ингаляционной дозы 400 мкг мометазона фуроат пациентам с печеночной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени только в 1 или 2 пациентов из каждой группы способствовало появлению пиковых плазменных концентраций мометазона фуроат (от 50 до 105 пг / мл), которые определялись. Наблюдаемые пиковые плазменные концентрации увеличиваются с ростом выраженности печеночной недостаточности.

почечная недостаточность

Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику мометазона фуроат не исследовали.

возраст

Возраст не влиял на фармакокинетику азеластина при его пероральном применении. Фармакокинетика мометазона фуроат не исследовались в педиатрической популяции.

Пол

После перорального применения азеластина пол не влияла на его фармакокинетику. Влияние пола на фармакокинетику мометазона фуроат не исследовали.

Показания

Сезонный аллергический ринит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к азеластина гидрохлорида, мометазона фуроат или другим компонентам препарата.

Нелеченная локальная инфекция слизистой оболочки носа.

Травма носа или недавно перенесенная операция на носу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований лекарственного взаимодействия по комбинации в фиксированных дозах азеластина гидрохлорида и мометазона фуроат в виде назального спрея не проводилось. Ниже приведены данные по отдельным компонентам, входящим в состав препарата. Поскольку мометазон и азеластин влияют на различные виды рецепторов, лекарственное взаимодействие при применении этой комбинации не ожидается.

азеластина гидрохлорид

Депрессанты центральной нервной системы

При одновременном применении азеластина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы возможно снижение концентрации внимания и ухудшение функций центральной нервной системы.

Эритромицин и кетоконазол

Оценка ЭКГ пациентов, одновременно принимающих перорально азеластина гидрохлорид и эритромицин или кетоконазол, показывает, что клинически значимое влияние на QT-интервал (или величину QTc) отсутствует. Пероральное применение эритромицина в дозе 500 мг 3 раза в день в течение 7 дней не влияло на фармакокинетику азеластина и величину QTc. Кетоконазол при применении в дозе 200 мг 2 раза в день в течение 7 дней препятствовал измерению плазменных концентраций азеластина методом аналитической высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) однако влияния на величину QTc не наблюдалось.

циметидин

Циметидин в дозе 400 мг дважды в день при одновременном пероральном применении с азеластина гидрохлорид в дозе 4 мг дважды в день повышает среднее значение Cmax и AUC последнего примерно на 65%.

мометазона фуроат

Ингибиторы цитохрома P 450 3 A 4

кетоконазол

Мометазона фуроат главным образом метаболизируется в печени. Исследования in vitro подтвердили первостепенную роль цитохрома CYP3A4 в метаболизме этого соединения. Одновременное применение с кетоконазолом, мощным ингибитором CYP3A4, может увеличить плазменные концентрации мометазона фуроат.

ритонавир

Ритонавир как ингибитор протеазы может подавлять метаболизм мометазона фуроат при одновременном применении, что приводит к увеличению системного воздействия последнего и увеличению риска возникновения побочных эффектов.

лоратадин

Клинические исследования по лекарственного взаимодействия были проведены с лоратадином. Взаимодействия не наблюдалось.

Особенности применения

азеластина гидрохлорид

В клинических испытаниях сообщалось о появлении сонливости у некоторых пациентов, которые применяли азеластина гидрохлорид в виде назального спрея. Во время лечения пациентам следует воздерживаться от работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости реакций.

Следует избегать одновременного применения назального спрея азеластина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы из-за возможного подавления функций центральной нервной системы.

мометазона фуроат

Локальное воздействие на нос

носовое кровотечение

В клинических исследованиях носовое кровотечение наблюдалось чаще у пациентов с аллергическим ринитом, получавших мометазона фуроат в виде назального спрея, чем те, кто получал плацебо.

грибковая инфекция

В клинических исследованиях с мометазона фуроат в виде назального спрея 50 мкг / доза в отдельных случаях наблюдалось развитие локализованной грибковой инфекции носа и глотки ( Candida albicans ). В случае возникновения грибковой инфекции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение.

Перфорация носовой перегородки

Единичные случаи перфорации носовой перегородки были зарегистрированы после применения ГКС. Как и в любой период длительного лечения, пациентам, которые применяют назальный спрей с мометазона фуроат в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр относительно возможных изменений слизистой оболочки носа.

Ухудшение заживления ран

Через тормозящее влияние кортикостероидов на заживление ран пациенты, которые недавно перенесли язвы носовой перегородки, хирургическое вмешательство на носу или травму носа, не должны применять назальные кортикостероиды до полного выздоровления.

Глаукома и катаракта

Назальные и ингаляционные кортикостероиды могут привести к развитию глаукомы и / или катаракты. Поэтому необходим периодический осмотр у офтальмолога пациентам с ухудшением зрения или повышением внутриглазного давления, глаукомой и / или катарактой в анамнезе.

реакции гиперчувствительности

Реакции гиперчувствительности, включая случаи свистящего дыхания, могут возникать после интраназального применения мометазона фуроат. В таком случае терапию следует прекратить.

иммуносупрессия

Пациенты, которые лечатся препаратами, угнетающими иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Например, ветрянка и корь имеют более тяжелое течение у детей и взрослых с пониженным иммунитетом, применяют кортикостероиды. Такие пациенты требуют особого внимания и застосовання противовирусных препаратов или вакцинации. Влияние дозы, способа и длительности применения кортикостероидов на риск развития генерализованной инфекции пока неизвестен.

Назальный спрей мометазона фуроат следует применять с осторожностью или не применять совсем больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией, а также при нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

Влияние на гипоталамо -гипофизарно- надпочечниковой системы

Гиперадренокортицизм и адренального угнетение

При длительном применении ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, такие как гиперадренокортицизм и адренального угнетение. Важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания, чтобы избежать развития системных побочных эффектов.

В случае появления признаков развития нежелательного системного воздействия лечения назального спрея с мометазона фуроат следует постепенно прекратить.

Влияние на динамику роста у детей

Кортикостероиды могут привести к задержке роста у детей. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих интраназальными ГКС в течение длительного времени.

Гленспрей актив содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой оболочки носа и бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления грудью

Специальных исследований действия препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось.

Применение в период беременности

Азеластина гидрохлорид. Адекватных и контролируемых клинических испытаний среди беременных женщин не проводилось. В опытах на животных азеластина гидрохлорид вызывал эмбриотоксичность.

Мометазона фуроат. Адекватных и контролируемых клинических испытаний среди беременных женщин не проводилось.

Следует обратить внимание на то, что благодаря естественному увеличению выработки кортикостероидов во время беременности большинство женщин требует меньших доз экзогенных кортикостероидов, а многим из них не требуется лечение кортикостероидами в период беременности.

Применение в период кормления грудью

Азеластина гидрохлорид. Неизвестно, выделяется азеластина гидрохлорид в грудное молоко.

Мометазона фуроат. Неизвестно, выделяется мометазона фуроат в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Специальных исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводилось.

Поскольку были сообщения о появлении сонливости у некоторых пациентов, которые применяли назальный спрей азеластина гидрохлорида в ходе клинических исследований, во время лечения пациентам следует воздерживаться от работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости реакций.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для интраназального применения.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 1 впрыскивание в каждую ноздрю 2 раза в день.

Пациенты с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Применение назального спрея

Перед каждым применением флакон необходимо осторожно встряхнуть в течение 5 секунд. После этого снять защитный колпачок. Перед первым использованием флакона следует нажать на дозирующее устройство 6 раз подряд. Если назальный спрей не использовался более 7 дней, перед использованием нужно повторно нажать на дозирующий насос-распылитель 6 раз подряд.

Перед каждым применением тщательно очистить нос от слизи. После очистки носа суспензию впрыскивают в каждую ноздрю, при этом голову следует содержать не наклоненной вниз. После применения наконечник распылителя надо протереть и накрыть защитным колпачком.

Дети

Нет достаточного клинического опыта применения препарата у детей в возрасте до 12 лет, поэтому его не следует применять пациентам этой возрастной категории.

Передозировки

Сообщений о передозировке препаратом Гленспрей актив нет.

В случае острой передозировки возможны нарушения со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение). Пероральное однократное применение азеластина гидрохлорида в дозе до 16 мг во время клинических исследований не привело к повышению частоты серьезных побочных эффектов. Лечение симптоматическое. Антидот неизвестен.

Нет сообщений о случаях острой или хронической передозировки мометазона фуроат в виде назального спрея. Сообщалось о применении одноразовых интраназальных доз до 4 мг и пероральных ингаляционных доз до 8 мг добровольцам без каких-либо побочных эффектов.

Хроническое передозировки любым ГКС может привести к появлению симптомов гиперкортицизма.

Побочные реакции

В ходе клинического исследования побочные эффекты, связанные с применением назального спрея с содержанием азеластина гидрохлорида и мометазона фуроат, были зарегистрированы у 11 пациентов из 282, участвовавших в исследовании. Всего было зарегистрировано 18 случаев нежелательных реакций, связанных с лечением комбинацией азеластина и мометазона. Наиболее распространенными побочными реакциями были головная боль и дисгевзия. Другими побочными реакциями были сонливость, вялость, тошнота, диспепсия и чихание. Большинство побочных эффектов были легкой степени тяжести, и в ходе исследования не было сообщений о серьезных побочных реакций.

Ниже приведены побочные реакции, которые наблюдались при применении отдельных компонентов препарата.

Назальный спрей азеластина гидрохлорида

Часто (1-10%): специфический горький вкус может появиться после применения спрея (чаще всего из-за неправильного способ применения, а именно когда голова слишком отклонена назад во время впрыска препарата), что в отдельных случаях может вызвать тошноту.

Нечасто (0,1-1%): временное раздражение воспаленной слизистой оболочки носа может возникнуть вместе с такими симптомами, как жжение, зуд, чихание и носовые кровотечения.

Опыт послерегистрационного применения

Побочные реакции, выявленные в ходе постмаркетингового применения назального спрея азеластина: боль в животе, жжение в носу, тошнота, сладкий привкус, раздражение горла, анафилактоидные реакции, раздражение в месте применения, фибрилляция предсердий, нарушение зрения, боль в груди, спутанность сознания, головокружение , одышка, отек лица, гипертензия, непроизвольные сокращения мышц, нервозность, учащенное сердцебиение, парестезии, паросмия, пароксизмальной чихание, зуд, сыпь, нарушение или потеря обоняния и / или вкуса, тахикардия, им технологическую толерантность, задержка мочи, ксерофтальмия. Поскольку указанные реакции касаются популяции неопределенного размера, не всегда можно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с применением препарата.

Назальный спрей мометазона фуроат

Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: носовые кровотечения, фарингит, жжение или раздражение в носу, носовые язвы — часто (1-10%).

Общие нарушения и местные реакции: головная боль — часто (1-10%).

Носовые кровотечения были в основном легкой степени выраженности и не требовали вмешательства врача.

У детей чаще всего наблюдались носовые кровотечения, головная боль, раздражение слизистой оболочки носа, чихание.

Системные побочные эффекты при лечении назальными ГКС могут возникать при применении высоких доз в течение длительного времени.

Опыт послерегистрационного применения

Побочные реакции, выявленные в ходе постмаркетингового применения назального спрея мометазона фуроат: жжение и раздражение в носу, анафилаксия и ангионевротический отек, нарушение вкуса и обоняния и перфорация носовой перегородки.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Упаковка

По 150 доз в полиэтиленовом флаконе. По 1 флакону с дозирующим насосом-распылителем, закрытым колпачком, в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Код АТС

RСредства, действующие на респираторную систему

R01Средства, применяемые при заболеваниях полости носа

R01AПротивоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа

R01ADКортикостероиды

R01AD09Мометазон

Лекарственная форма
Спрей назальный, дозированный; суспензия.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая полупрозрачная вязкая суспензия.

Фармакологические свойства
Фармакологические.

Мометазона фуроат — синтетический ГКС для местного применения с выраженным противовоспалительным действием. Кортикостероиды демонстрируют широкий диапазон воздействия на клетки, а именно на гепариноциты, эозинофилы, нейтрофилы, макрофаги, лимфоциты, а также на медиаторы воспаления (гистамин, эйкозаноиды, лейкотриены и цитокины). Механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроат в основном связан с его способностью подавлять высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Мометазона фуроат в значительной степени подавляет выделение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов с аллергией. В исследованиях на клеточных культурах мометазона фуроат продемонстрировал выраженную активность в подавлении синтеза и выделении IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα, а также он эффективно подавлял продукцию лейкотриена. Кроме того, он чрезвычайно активно подавляет синтез цитокинов Th2, IL-4 и IL-5 из человеческих Т-клеток CD4 +.

Исследования показали, что мометазона фуроат в виде назального спрея 50 мкг / доза при местном применении снижает уровень некоторых медиаторов ранней и поздней фазы аллергической реакции, уменьшает (по сравнению с плацебо) уровень гистамина и эозинофильного катионного протеина и снижает (по сравнению с базовым значением) количество эозинофилов , нейтрофилов и адгезивных протеинов эпителиальных клеток.

Фармакокинетика.

Биодоступность мометазона фуроат при применении в форме назального спрея составляет <1% в плазме крови (согласно данным, полученных при использовании метода количественного определения нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг / мл). Суспензия мометазона фуроат очень мало абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а небольшое количество, которое может проковтнутися и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в ограниченном количестве — с мочой.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к мометазона фуроат или другим компонентам препарата.

Нелеченная локальная инфекция слизистой оболочки носа.

Травма носа или недавно перенесенная операция на носу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Мометазона фуроат в виде назального спрея применяли одновременно с лоратадином. При этом не было отмечено никакого влияния на концентрацию в плазме крови лоратадина или его основного метаболита, а мометазона фуроат ни определялся в плазме крови даже в минимальной концентрации. Совместная терапия хорошо переносилась больными.

Данные о взаимодействии с другими препаратами не представлены.

Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для интраназального применения.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе пациентам пожилого возраста) и детям старше 12 лет рекомендуется профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждая) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Препарат продемонстрировал клинически значимый начало действия в течение 12:00 после первого применения некоторым пациентам с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Для детей от 2 до 11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).

Вспомогательное лечение острых синуситов. Взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям старше 12 лет рекомендуется терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза — 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Острый риносинусит. Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг).

Назальные полипы. Для пациентов старше 18 лет (в том числе пожилого возраста) рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). Если через 5-6 недель лечения рекомендованными дозами клинический эффект не наблюдается, следует выбрать альтернативную терапию.

Применение назального спрея

Перед каждым применением следует энергично встряхивать флакон. После этого снять защитный колпачок. Перед первым использованием флакона следует провести его калибровку. Калибровка осуществляется путем примерно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходит выброс приблизительно 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (одна доза). Если назальный спрей не использовали в течение 14 дней или дольше, перед последующим применением необходимо повторное виприскування путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Прокалывать насадку перед началом применения.

Перед каждым применением тщательно очистить нос от слизи. После очистки носа суспензию впрыскивают в каждую ноздрю, при этом голову следует содержать не наклоненной вниз. После применения наконечник распылителя нужно протереть и накрыть защитным колпачком.

Дети.

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, которым назальный спрей мометазона фуроат применяли в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось.

Не исследовали безопасность и эффективность препарата при лечении назальных полипов у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), симптомов риносинусита — в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита — у детей до 2 лет.

Передозировка
Вследствие того, что системная биодоступность препарата менее 1% (согласно результатам чувствительного метода количественного определения нижняя граница количественного определения составляет 0,25 пг / мл), маловероятно, что при передозировке потребуются другие меры, кроме наблюдения за состоянием больного с последующим применением препарата в рекомендованной дозе.

Ингаляционное или пероральное введение высоких доз кортикостероидов в течение длительного времени может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Побочные реакции

Во время клинических исследований при сезонном и круглогодичном аллергическом рините отмечали такие побочные явления, связанные с применением мометазона фуроат: головная боль, носовые кровотечения (то есть явное кровотечение, а также выделение кровянистой слизи или сгустков крови), фарингит, ощущение жжения в носу, раздражение и язвенные изменения слизистой оболочки носа. Развитие подобных нежелательных явлений является типичным при применении любого назального спрея, содержащего кортикостероиды. Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо, но реже, чем при применении других ГКС, которые исследовались и применялись как активный контроль (в некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой возникновения при применении плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений, в том числе носовых кровотечений, головной боли, ощущение раздражения в носу и чихание, была сопоставимой с таковой при применении плацебо.

После интраназального применения мометазона фуроат иногда может наблюдаться аллергическая реакция немедленного типа (например бронхоспазм, одышка). Очень редко возникали анафилактическая реакция и ангионевротический отек.

Сообщалось о единичных случаях нарушений вкуса и обоняния.

При применении мометазона фуроат в качестве вспомогательного средства в лечении острых синуситов отмечались такие побочные эффекты, частота возникновения которых была сопоставимой с таковой при применении плацебо: головная боль, фарингит, ощущение жжения в носу и раздражение слизистой оболочки носа. Носовые кровотечения были умеренно выражены и частота их возникновения при применении препарата также была сравнимой с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5% и 4% соответственно).

У пациентов с полипами, острым риносинуситом при применении мометазона фуроат общее количество приведенных выше нежелательных явлений была сопоставимой с таковой при применении плацебо и подобно количестве, наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом.

О возникновении инфекции верхних дыхательных путей сообщалось в 1% пациентов, применявших препарат для лечения назальных полипов, было сопоставимым с плацебо.

Очень редко при интраназальном применении кортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

О редких случаях глаукомы и / или катаракты сообщалось при использовании ГКС.

Срок годности
2 года.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 60 или 120 доз в полиэтиленовом флаконе по 1 флакону с дозирующим насосом-распылителем, закрытым колпачком, в картонной коробке.

Категория отпуска
По рецепту.