Грандаксин инструкция отзывы пациентов при климаксе

Терапия тревоги и психосоматических расстройств при климаксе

Эмоциональные и физические недомогания тяжело переносятся женщинами и отрицательно воздействуют на качество их жизни. Терапия таких расстройств – важная задача неврологов, терапевтов, кардиологов, гинекологов, эндокринологов.

С развитием цивилизации и ее благ, с улучшением качества медицины, произошедшим за последний век, продолжительность жизни женщин значительно увеличилась. Если в начале XX века она составляла в среднем 50 лет, то в конце века – уже 80¹. Таким образом, около трети жизни современной женщины приходится на период постменопаузы.

Уже в предклимактерическом периоде само по себе ожидание климакса и связанных с ним тягостных перемен, воспринимаемых как старость и утрата женственности, вызывает подавленное настроение, повышенную утомляемость, раздражительность, снижение работоспособности.

Период инволюции репродуктивных функций, связанный с биологической и социальной перестройкой, сопровождается обострением или дебютом многих соматических заболеваний. Тяжелая соматическая болезнь зачастую провоцирует коморбидную патологию — психогенно-депрессивную реакцию, протекающую с преобладанием тревожных опасений за свое здоровье. Появляются тревожно-депрессивные, астенические, истерические, ипохондрические нарушения, которые в дальнейшем могут закрепиться как форма поведения².

Возникающий в организме женщины во время климакса гормональный дисбаланс приводит к появлению неприятных и ярких вегетативно-соматических и болезненных симптомов, среди которых наиболее часты приливы жара, озноб, повышенная потливость, сердцебиение, гипервентиляционные расстройства, головная боль, нарушения массы тела и сна.

Эмоциональные и физические недомогания тяжело переносятся женщинами и отрицательно воздействуют на качество их жизни. Терапия таких расстройств – важная задача неврологов, терапевтов, кардиологов, гинекологов, эндокринологов. Эта проблема носит междисциплинарный характер.

Препаратом выбора, эффективно купирующим психовегетативные расстройства и не обладающим недостатками, присущими типичным бензодиазепинам, может быть бензодиазепиновый транквилизатор Грандаксин (тофизопам)³.

Грандаксин: механизм действия

Грандаксин (тофизопам) является представителем группы препаратов, относящихся к классу бензодиазепиновых транквилизаторов. От классических бензодиазепинов тофизопам отличается местом расположения нитрогенной группы: она находится не в положении 1-4, а в положении 2–3, в связи с чем его также обозначают как 2–3-бензодиазепин.

Тофизопам, как и все транквилизаторы бензодиазепинового ряда, оказывает влияние на основной неспецифический тормозной медиатор – ГАМК. Это обусловливает широкий спектр воздействия как на эмоциональную сферу (уменьшение тревоги, страха, напряжения), так и на вегетативные функции организма (вегетостабилизирующий эффект)⁴. В то же время, являясь атипичным транквилизатором, тофизопам обладает следующими уникальными свойствами:

• не вызывает физическую зависимость;
• не обладает седативными и миорелаксирующими эффектами;
• не потенцирует действие алкоголя;
• не ухудшает когнитивные функции (в частности, внимание);
• не обладает кардиотоксическим эффектом (напротив, препарат продемонстрировал благоприятное влияние на коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде);
• оказывает умеренное стимулирующее действие и поэтому относится к группе «дневных» транквилизаторов⁵.

Клиническая эффективность

Клиническая эффективность Грандаксина при терапии тревоги и связанных с ней психосоматических расстройств в климактерическом периоде, была доказана в многочисленных исследованиях, как зарубежных, так и отечественных.

Вегетокорригирующее и анксиолитическое действие Тофизопама⁶

В рамках мультицентрового клинического исследования, охватившего неврологические клиники в 11 городах России, было доказано, что применение препарата в дозе 100 мг/сут (по 1 таблетке 50 мг утром и днем) в течение 8 недель у больных с психовегетативным синдромом в комбинации с базисной терапией (сосудистые, метаболические и ноотропные препараты) достоверно улучшает как показатели эмоционального статуса (в частности, снижает тревогу), так и симптомы вегетативной дисфункции. Состояние женщин улучшилось, купировался психовегетативный дисбаланс и повысилось качество сна. В положительную сторону изменялись не только субъективные ощущения, но и объективные показатели, зафиксированные врачом.

В работе Доброхотовой Ю.Э. и соавт.⁷ отмечена отличная коррекция как депрессии, так и тревожности. Особая эффективность достигнута по отношению к ситуационной тревожности у пациенток в хирургической менопаузе.

При оценке данных по степени тяжести менопаузального синдрома на фоне лечения Грандаксином также наблюдалось существенное улучшение практически всех показателей. Так, тяжелая степень уже через 2 недели после начала терапии не выявлялась ни у одной женщины, а частота средней степени снизилась на 10%.

Что касается безопасности препарата, необходимо отметить, что во время приема Грандаксина не было выявлено ни одного из возможных побочных эффектов, переносимость же была отмечена пациентками по шкале как хорошая и отличная.

Коррекция психосоматических расстройств, и в частности, артериальной гипертонии⁸

Трехнедельное исследование, проведенное Пасечниковым В.Д. и соавт., показало, что за время приема препарата проявления тревоги и вегетативные нарушения значительно и достоверно снизились по сравнению с исходными величинами. Грандаксин оказался особо эффективным при купировании изменений психологического здоровья с повышением жизненного тонуса и улучшением настроения у большинства исследуемых.

Снижение уровня тревожности и выраженности вегетативных нарушений при использовании Грандаксина привело к некоторому улучшению суточного профиля по САД. Это является подтверждением мнения авторов⁹ о значительном влиянии на уровень АД у женщин в перименопаузальном периоде активации симпатоадреналового отдела вегетативной нервной системы.

Воздействие на синдром «вегетативной дистонии». Грандаксин как возможная альтернатива заместительной гормональной терапии¹⁰

По своему фармакологическому действию Грандаксин (тофизопам) занимает промежуточное положение между «малыми транквилизаторами» и слабыми психоэнергетическими препаратами. Оказывая селективное анксиолитическое действие и обладая выраженной вегетокорригирующей и психостимулирующей активностью, Грандаксин эффективно купирует основные проявления синдрома «вегетативной дистонии» у женщин, отказавшихся от заместительной гормональной терапии.

Проведенные исследования показали высокую эффективность монотерапии Грандаксином нейровегетативных и психоэмоциональных нарушений у больных пременопаузального возраста с клинической картиной климактерического или посткастрационного синдрома. Оптимальные результаты лечения получены у женщин с длительностью заболевания менее 3 лет и преобладанием в клинической картине вегетативно-эмоциональных нарушений перманентного или пароксизмального характера.

Отсутствие у Грандаксина побочных эффектов и способности вызывать лекарственную зависимость позволяет рекомендовать его для применения в амбулаторных условиях.

Вывод

Соматические расстройства, сопровождающие климакс, во многом связаны с психоэмоциональным состоянием женщин, и в частности, с тревожностью и депрессией. Применение Грандаксина (тофизопама) в перименопаузальном периоде у женщин, как с экстрагенитальной патологией, так и без нее, позволяет снизить степень депрессивности, тревожности, а также климактерических расстройств, и уровень их взаимного влияния.

Грандаксин (тофизопам) не вызывает поведенческой токсичности, улучшает качество жизни, оказывает селективное анксиолитическое действие, обладает выраженной вегетокорригирующей активностью.

Терапия психосомато-климактерического синдрома (ПСКС) в обязательном порядке подразумевает индивидуальный подход и комплексность, и лечение тревоги с помощью Грандаксина (тофизопама) — важный компонент этого процесса.

---

¹ Сметник В.П., Тумилович Л.Г. Неоперативная гинекология. М: Медицинское информационное агентство 2001; 104, 241.
² Менделевич В.Д. Психопатология климакса. Казань.: Изд. Казанского университета, 1992:166.
³ Ронаи Ш., Орос Ф., Болла К. Применение Грандаксина в амбулаторной практике. Венгер. фармакотер. 1975:4-10.
⁴ Дюкова Г.М., Саксонова Е.В., Голубев В.Л. Грандаксин в неврологической практике (мультицентровое исследование). Журн. неврол. и психиатр. им. С.С. Корсакова, 2009;9:44-48.
⁵ Лоуренс Д.Р., Бенитт П.Н. Клиническая фармакология. Т. 2. — М.: Медицина, 1991:700 с.
⁶ Грибачева И.А., Жукова Н.Г. Вегетокорригирующее и анксиолитическое действие Тофизопама в предклимактерическом периоде. Врач, 2010;5:52-57
⁷ Доброхотова Ю.Э., Чернышенко Т.А., Джобова Э.М., Алиева Д.Н.. Грандаксин в коррекции психоэмоциональных и нейровегетативных нарушений при климактерическом синдроме и хирургической менопаузе. Проблемы репродукции: ежеквартальный журнал. 2005;11(6):67-69
⁸ Пасечников В.Д., Глухова Т.В., Уманская И.Ю., Септа И.Г. Коррекция психосоматических расстройств в комплексной терапии артериальной гипертонии у женщин в перименопаузальном периоде. Южно-Российский медицинский журнал 2002; 3
⁹ Gannage-Yared M.H., Atallah C., Jambart S. Arterial hypertension, menopause and hormone substitution. J Med Liban 2000 Nov-Dec;48(6):387-91.
¹⁰ Стрижаков А.Н, Подзолкова Н.М., Глазкова О.Л., Романова Е.Н. Грандаксин как возможная альтернатива заместительной гормональной терапии

Грандаксин в коррекции психоэмоциональных и нейровегетативных нарушений при климактерическом синдроме и хирургической менопаузе

Статьи

Опубликовано в журнале, Проблемы репродукции: ежеквартальный журнал. 2005;11(6):67-69 Ю.Э. Доброхотова, ТА Чернышенко, Э.М. Джобава, Д.Н. Алиева
Кафедра акушерства и гинекологии Московского факультета Российского государственного медицинского университета, Городская клиническая больница №1 им. Н.И. Пирогова, Москва

За последние 100 лет продолжительность жизни женщин значительно увеличилась. Если в начале XX века она составляла в среднем 50 лет, то в конце века увеличилась до 80 лет [1]. Около 30 лет жизни современной женщины приходится на период постменопаузы. Ожидание тягостных и грустных перемен зачастую приводит к депрессии и множеству неприятных ощущений — снижается работоспособность, повышается утомляемость, появляется раздражительность. Климакс и менопауза — естественные этапы жизни, к которым необходимо быть эмоционально подготовленным, в связи с чем представляется актуальной оптимизация методов коррекции психовегетативных расстройств климактерия [2].

Помимо физиологического угасания овариальной функции важную медицинскую и социальную проблему представляет реабилитация женщины после гинекологических операций (аднексэктомия, гистерэктомия). Наиболее частыми психоэмоциональными последствиями удаления матки являются депрессия и тревога, что может существенно сказаться на процессах реабилитации после оперативного лечения и способствовать снижению качества жизни. Депрессия является одним из психоэмоциональных расстройств, часто встречающихся после операции. Депрессивный синдром характеризуется пониженным тоскливым настроением, резким замедлением мышления и двигательным торможением [3].

Целью исследования явилась оценка эффективности применения Грандаксина в коррекции психоэмоциональных и нейровегетативных расстройств при хирургической и спонтанной менопаузе.

Материалы и методы

Обследованы 30 женщин, находящихся в перименопаузальном периоде, у которых в клинической картине ведущую роль играли психоэмоциональные и нейровегетативные расстройства. Возраст больных составил 45-54 года (средний возраст 48,5±0,4 года). Хирургическая менопауза наблюдалась у 15 (50%) женщин через 9-12 мес после операции (1-я группа), в том числе у 10 она была обусловлена гистерэктомией, у 5 — развилась на фоне аднексэктомии. Во 2-ю группу входили 15 пациенток со спонтанной менопаузой.

Сопутствующие заболевания были выявлены у преобладающего большинства женщин: ожирение-у 5 (16,7%); артериальная гипертензия-у 10 (33,3%); язва двенадцатиперстной кишки в состоянии ремиссии — у 8 (26,7%); железисто-кистозная мастопатия — у 13 (43,3%); тромбофлебит в анамнезе-у 3 (10%); варикозная болезнь нижних конечностей -у 12 (40%).

Оценка психоэмоционального статуса проводилась с помощью анкеты Бека и Спилбергера. Анкета Бека служит для выявления депрессии и состоит из 21 группы утверждений. В каждой группе пациентка выбирает одно утверждение, наилучшим образом отражающее ее самочувствие в течение последней недели. Ответы переводятся в баллы, сумма которых указывает на отсутствие депрессии (0-9 баллов), мягкую депрессию (10-15 баллов), мягко-умеренную (16-19 баллов), умеренно-сильную (20-29 баллов) и, наконец, сильную депрессию (30-63 балла) [3].

Анкета Спилбергера предназначена для диагностики тревоги. Состоит из двух частей, служащих для определения тревожности в данный момент и обычно. Каждая часть включает 20 утверждений, которые сопровождаются четырьмя видами комментариев. Пациентка выбирает любой в зависимости от своего самочувствия. Ответы также преобразуются в баллы, сумма которых указывает на низкую тревогу (менее 30 баллов), среднюю (31-45 баллов) и высокую тревогу (более 46 баллов). Ответы на вопросы в части анкеты, характеризующей данный момент, отражают реактивную тревогу; часть анкеты с вопросами для обычного состояния предназначена для выявления личностной тревоги [3].

Для оценки нейровегетативных, метаболических и психоэмоциональных симптомов использовали специальный опросник «Модифицированный менопаузальный индекс (ММИ). Слабая степень выраженности менопаузальной симптоматики отмечается при сумме баллов 12-34; умеренная — при 35-58 и, наконец, тяжелая степень выраженности климактерического синдрома наблюдается при сумме баллов более 58 [3].

При оценке менопаузального синдрома с помощью ММИ были выявлены самые различные его проявления. Приливы разной степени выраженности наблюдались в 1-й группе у 8 (53,3%) женщин, во 2-й группе — у 6 (40%); головная боль — у 6 (40%) и 4 (26,7%), соответственно; сосудистая дистония — у 5 (33,3%) и 4 (26,7%); учащенное сердцебиение — у 8 (53,3%) и 4 (26,7%); раздражительность — у 8 (53,3%) и 4 (26,7%); нарушение сна — у 8 (53,3%) и 4 (26,7%); чувство тревоги — у 12 (80%) и 4 (26,7%); ухудшение памяти — у 4 (26,7%) и 3 (20%). Обращает на себя внимание гораздо большая частота психоэмоциональных нарушений (особенно тревожности) у оперированных пациенток (1-я группа).

Наиболее тяжелая степень психоэмоциональных (16 баллов) и нейровегетативных расстройств (38 баллов) была выявлена у пациенток с хирургической менопаузой по сравнению со спонтанной (12 и 25 баллов, соответственно).

Использование специальных опросников (Спилбергера и Бека) для обнаружения эмоциональных изменений выявило наличие тревожно-депрессивного синдрома в той или иной степени выраженности у 12 (80%) оперированных женщин и у 4 (26,7%) пациенток со спонтанной менопаузой.

Таким образом, в обеих группах превалировали нейровегетативные и психоэмоциональные нарушения, причем чаще и в более тяжелой форме тревожно-депрессивные изменения отмечены у оперированных пациенток.

При определении уровня гормонов обращает на себя внимание повышение уровня ФСГ (более 20 мМЕ/мл) у 5 пациенток со спонтанной менопаузой (средний уровень ФСГ 14,3 МЕ/мл) и у 6 оперированных пациенток (16,2 МЕ/мл).

Золотым стандартом коррекции гипоэстрогении является заместительная гормональная терапия (ЗГТ). Но в наших группах терапия эстрогенами не назначалась либо из-за выявленных противопоказаний к ЗГТ, либо из-за негативного отношения пациентки к гормональной терапии.

Всем обследуемым пациенткам с целью коррекции психоэмоциональных и нейровегетативных нарушений назначался Грандаксин фирмы «Эгис» по 1 таблетке 2 раза в день в течение 3 мес. Грандаксин (тофизопам 50 мг) — препарат, который оказывает анксиолитическое действие. Грандаксин усиливает ГАМК-миметические процессы в ЦНС, обладает анксиолитической, стресс-протективной, мягкой психостимулирующей и коронаролитической активностью и психовегетативной регуляцией. Анксиолитический эффект не сопровождается миорелаксацией. Не влияет на быстроту и скорость реакций, не вызывает лекарственной зависимости. Является «дневным» анксиолитиком.

Оценка субъективных данных самочувствия с помощью ММИ и анкет Бека и Спилбергера проводилась спустя 2 нед и 3 мес после начала приема Грандаксина.

Анализ полученных данных показал в целом улучшение самочувствия пациенток. Максимальная коррекция была достигнута по отношению к психоэмоциональным нарушениям, минимальная — в отношении приливов, что, вероятно, обусловлено эстрогенспецифичностью этого симптома (рис. 1).

Рис. 1. Динамика частоты менопаузальной симптоматики на фоне лечения Грандаксином через 2 нед и 3 мес

Значительно снизилась частота тревожности и к концу 3-го месяца сравнялась в обеих группах.

При оценке данных по степени тяжести менопаузального синдрома на фоне лечения Грандаксином также наблюдалось существенное улучшение практически всех показателей. Так, тяжелая степень уже через 2 нед после начала терапии не выявлялась ни у одной женщины, а частота средней степени снизилась на 10%. Однако число пациенток с легкой степенью проявлений незначительно увеличилось спустя 2 нед лечения, что, вероятно, связано с постепенным купированием симптомов и «переходом» пациенток в более «легкую» категорию (рис. 2).

Рис. 2. Динамика тяжести ранних проявлений менопаузы на фоне терапии Грандаксином

При оценке тревожности и депрессии на фоне лечения также отмечалась значительная положительная динамика (см. таблицу).

Уровень депрессии и тревожности (в баллах) до и через 3 мес лечения Грандаксином

Группа	Депрессия	Личностная тревожность	Ситуационная тревожность
до лечения	после лечения	до лечения	после лечения	до лечения	после лечения
1-я (n=15)	18	8	31	14	48	18
2-я (n=15)	10	5	26	12	20	12

Отмечена отличная коррекция как депрессии, так и тревожности. Особая эффективность достигнута по отношению к ситуационной тревожности у оперированных пациенток.

Следует отметить значительное уменьшение не только выраженности, но и частоты тревожно-депрессивного синдрома через 3 мес лечения Грандаксином.Синдром в легкой степени отмечался у 4 (26,7%) оперированных пациенток и у 2 (13,3%) со спонтанной менопаузой (рис. 3) и был обусловлен, в основном, личностной или ситуационной тревожностью.

Рис. 3. Частота тревожно-депрессивного синдрома до и через 3 мес лечения

Помимо эффективности препарата оценивалась и его безопасность. Необходимо отметить, что во время приема Грандаксина не было выявлено ни одного из возможных побочных эффектов, переносимость же была отмечена пациентками по шкале как хорошая и отличная.

Полученные данные свидетельствуют о несомненном положительном эффекте терапии Грандаксином с целью коррекции психоэмоциональных и нейровегетативных нарушений, в связи с чем Грандаксин может быть рекомендован к использованию в составе комплексной терапии климактерических расстройств.

Литература
1. Сметник В.П., Тумилович Л.Г. Неоперативная гинекология. М: Медицинское информационное агентство 2001; 104, 241.
2. Серов В.Н., Прилепская В.Н., Овсянникова Т.В. Гинекологическая эндокринология. М: МЕДпресс-информ 2004;471-480.
3. Макаров О.В., Сметник В.П., Доброхотова Ю.Э. Синдром постгистерэктомии. М 2000.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Состав и форма выпуска Грандаксин 50мг 20 шт. таблетки

Таблетки — 1 таб.:

• активное вещество: тофизопам — 50 мг;
• вспомогательные вещества: стеариновую кислоту 1 мг, магния стеарат 1 мг, желатин 3,5 мг, тальк 2 мг, крахмал картофельный 20,5 мг, лактозы моногидрат 92 мг, целлюлозу микрокристаллическую 10 мг.

По 10 штук в блистере. 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDАХ» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 раза в день.

При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки.

Максимальная суточная доза 300 мг.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Фармакодинамика

Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены. Грандаксин относится к дневным анксиолитикам.

Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30%), с калом. Период полувыведения составляет 6-8 часов.

Показания к применению Грандаксин 50мг 20 шт. таблетки

Неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями.

Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами.

Расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство).

Климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами).

Предменструальный синдром.

Кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами).

Алкогольный абстинентный синдром.

Миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата или любым другим бензодиазепинам;
• состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторым возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
• декомпенсированная дыхательная недостаточность;
• I триместр беременности и период кормления грудью;
• синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
• одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
• непереносимость галактозы, врождённая недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью: декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз).

Применение Грандаксин 50мг 20 шт. таблетки при беременности и кормлении грудью

Препарат назначают взрослым.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом).

У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности. Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Грандаксин® существенно снижает внимание и способность концентрироваться.

Передозировка

Симптомы: Эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50 — 120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны. В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Побочные действия Грандаксин 50мг 20 шт. таблетки

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.

Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.

Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

Опорно-двигательный аппарат: напряжение мышц, боль в мышцах.

Дыхательная система: угнетение дыхания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3 А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом. Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта. Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. β-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови. Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина. Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама. Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, плоские, в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки, 50 мг. По 10 табл. в блистере. 2 или 6 бл. из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольги вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Традиционно при тревоге нередко назначаются психотропные препараты старшего поколения. Наряду с хорошей результативностью, они обладают достаточно широким спектром побочных действий. Это обстоятельство требует высокого уровня профессионализма врача и способности учитывать все показания и противопоказания.

Специалисту важно подобрать медикамент, отвечающий ряду критериев:

• Быстрое достижение терапевтического эффекта.
• Низкая вероятность негативного воздействия.
• Достаточные вегетокорректирующие свойства.
• Отсутствие привыкания.
• Удобный способ определения безопасной дозы.
• Положительное влияние на концентрацию внимания.

Каждому из перечисленных выше критериев соответствует Грандаксин (Тофизопам) — дневной транквилизатор, обладающий преимуществами селективного анксиолитика и вегетокорректора.

Также следует учитывать, что фармпрепарат не усиливает эффекты спиртного и успокоительных в период курсового приема. Оно практически не оказывает влияния на концентрацию внимания, не замедляет реакции. Исследователи утверждают, что в малых дозах его можно принимать его водителям и людям, занимающимся потенциально опасными видами деятельности. На практике, данный момент индивидуально обсуждается с врачом.

Как работает Грандаксин

Фармсредство относится к группе бензодиазепиновых транквилизаторов. От классических медикаментов его отличает расположение нитрогенной группы: она находится в положении 2–3.

Лекарство, как и его многочисленные аналоги, оказывает неспецифическое тормозящее действие на нервную систему. Этим объясняется широчайший спектр терапевтических свойств: транквилизатор стабилизирует психоэмоциональное состояние, улучшает самочувствие при панических атаках и тревожности. Кроме того, его прием способствует нормализации вегетативных функций.

Преимуществами препарата считаются:

• Физическая зависимость не развивается.
• При соблюдении врачебных рекомендаций эффект отмены не выражен.
• Не усиливает воздействие алкоголя.
• Не вызывает прямой тяги.
• Не оказывает наркотического действия.

Необходимо отметить тот факт, что Грандаксин не нарушает когнитивные функции и не провоцирует ощущение сонливости.

Грандаксин при тревожности

Беспокойство, ощущаемое человеком на регулярной основе, может перерасти в серьезную патологию. Как правило, такие состояния сопровождаются различными симптомами психовегетативного характера. Будучи вегетокорректором, Тофизопам быстро купирует ПА, улучшая общее качество жизни. При грамотном выборе дозы и соблюдении рекомендаций доктора можно добиться значительных улучшений в довольно сжатые сроки и при благоприятном прогнозе.

Терапевтический результат во многом зависит от типа тревожности. При развитии панических атак использование Грандаксина обеспечивает:

• заметное клиническое улучшение, уменьшение тревоги, стабилизация эмоционального фона;
• устранение паники;
• усиление свойств антидепрессантов без повышения их дозировки.

Благодаря отсутствию значимого седативного и расслабляющего эффектов данное средство в безопасной дозе подходит для использования в амбулаторных условиях, без изменения привычного для пациента образа жизни.

Эффективность

Исследования подтверждают действенность активных компонентов Грандаксина при ПА и расстройствах тревожного спектра. Также его можно принимать лицам, страдающим посттравматическим синдромом, различными фобиями, БАР, депрессией. Фармсредство не относится к классам нейролептиков, антипсихотиков и антидепрессантов.

Чтобы добиться заметного улучшения, важно определить первоисточник проблемы. В большинстве случаев беспокоящие признаки являются следствием основного заболевания.

Практика показывает, что-то Тофизопам нельзя рассматривать как единственный медикамент от перечисленных патологий. По большей части его назначают для купирования умеренно выраженных проявлений. В сочетании с этиотропной терапией действующий компонент психотропа способен свести проблему к минимуму или устранить ее.

Важно: если изменения эмоционального фона обусловлены тяжелыми психическими заболеваниями, необходима профессиональная диагностика с последующей комплексной терапией, включающей в себя медикаментозные средства и работу с психологом.

Связь паники и стресса

Данные состояния являются почти неизбежным следствием высокой активности современного человека, вынужденного справляться с множеством рабочих и повседневных обязанностей. При этом в отдельных случаях организм реагирует на стресс слишком остро, заставляя нас задуматься о собственном здоровье. Если не приступить к лечению своевременно, пытаясь справиться с последствиями подручными лекарствами из домашней аптечки, ситуация может выйти из-под контроля и перерасти в психосоматическое заболевание.

Также напомним, что стресс всегда сопровождается внутренней тревогой. В связи с этим многие специалисты считают оптимальным решением назначение медикаментов из группы дневных транквилизаторов. С другой стороны, фармпрепараты, оказывающие влияние на психику, не стоит использовать без достаточных показаний. Поэтому решение о необходимости медикаментозной терапии и продолжительности курса лечения всегда принимается индивидуально.

Когда назначается Грандаксин

К показаниям относятся:

• Неврозы, сопровождающиеся эмоциональной перегрузкой, вегетативными сбоями, тревогой, снижением активности, навязчивым беспокойством и негативными переживаниями.
• Реактивная форма депрессии при незначительной психопатологической симптоматике.
• Нарушение психической адаптации (посттравма).
• Климактерические расстройства.
• Предменструальный синдром.
• Кардиалгия.
• Синдром отмены при алкоголизме.
• Миопатия.
• Мышечная атрофия неврогенного характера.

Противопоказания к использованию

Не назначается при:

• беременности, в период лактации;
• храпе с частыми апноэ;
• гиперчувствительности к компонентам средства;
• дыхательной недостаточности;
• эпилепсии.

Когда ждать улучшений

Заметная стабилизация эмоционального фона наблюдается уже после 1 или 2 таблеток. Больные отмечают снижение нервного напряжения, уменьшение тревожности и беспокойства. При этом нужно учитывать, что при быстром воздействии компоненты фармпрепарата так же быстро покидают организм естественным путем. Ввиду этого принимать его нужно строго по плану, составленному врачом.

Смягчение тревожных симптомов можно заметить уже спустя 1–2 часа. Изменения сохраняются в течение нескольких часов. Продолжительность действия напрямую связана с индивидуальными особенностями организма и выраженностью клинических проявлений. Принимать Грандаксин допускается как разово, так и в рамках курсового лечения. Активный компонент не накапливается, резистентность не развивается. Точную дозировку, длительность терапии и план употребления препарата определяет психотерапевт по результатам консультации и детального обследования.

Общие рекомендации

Пить Тофизопам можно до 2 месяцев при дозировке не более 300 мг в сутки (в среднем 100 мг). Пациентам пожилого возраста и страдающим патологиями почек к приему стоит относиться аккуратно, сокращая суточные дозы в 1,5 раза. Лекарство является рецептурным и подразумевает обязательную предварительную консультацию со специалистом. Превышение рекомендованного количества способно усугубить патологию.

Следует учитывать, что фармпрепараты в большинстве случаев являются вспомогательным методом лечения психических болезней. При отсутствии психотерапии после завершения курса симптоматика постепенно возвращается (за исключением острых состояний). Больным с тревожными расстройствами для достижения стойкой ремиссии необходима работа с психологом или психотерапевтом.

Литература:

1. Краткий справочник по психофармакологии, фармакотерапии и психической патологии — Козловский В. JI., Джангирьянц К. С. — 2015.
2. Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике — Александровский Ю.А. — 2014.
3. Практическая психофармакотерапия психических заболеваний (избранные главы) : руководство для врачей — Морозов П.В. — 2021.