26.09.2022
Описание препарата Грандаксин® (таблетки, 50 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 26.09.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- F10.3 Абстинентное состояние
- F10.4 Абстинентное состояние с делирием
- F32 Депрессивный эпизод
- F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
- F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
- F42.0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления
- F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
- F48 Другие невротические расстройства
- G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
- G71.0 Мышечная дистрофия
- G72 Другие миопатии
- G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
- M62.5 Истощение и атрофия мышц, не классифицированные в других рубриках
- N94.3 Синдром предменструального напряжения
- N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
- R07.2 Боль в области сердца
- R45.3 Деморализация и апатия
- R53 Недомогание и утомляемость
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| тофизопам | 50 мг |
| вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 1 мг; магния стеарат — 1 мг; желатин — 3,5 мг; тальк — 2 мг; крахмал картофельный — 20,5 мг; лактозы моногидрат — 92 мг; МКЦ — 10 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые, плоские, в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
анксиолитическое.
Фармакодинамика
Тофизопам является мягким анксиолитиком с кратковременным действием и широким терапевтическим индексом. Точный механизм действия неизвестен. Как по химической структуре, так и по клинико-фармакологическому эффекту тофизопам отличается от других 1,4-бензодиазепинов.
Препарат эффективен при лечении тревожных расстройств, в т.ч. сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у пациентов с миопатией, миастенией и нейрогенными атрофиями мышц, при которых применение миорелаксантов противопоказано или нежелательно. При длительном применении тофизопам не вызывает развитие физической или психической зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается в течение 1–1,5 ч.
Распределение. Около 50% тофизопама связывается с белками крови.
Метаболизм. После всасывания тофизопам подвергается значительному пресистемному метаболизму в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование.
Выведение. Выводится главным образом почками (около 60%) и в форме метаболитов через кишечник. T1/2 составляет 6–8 ч.
Показания
лечение психических (невротических) и психосоматических расстройств, сопровождающихся эмоциональным напряжением, тревогой, вегетативными расстройствами, апатией, усталостью и подавленным настроением;
алкогольный абстинентный синдром.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина, а также другим компонентам препарата;
состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией;
декомпенсированная дыхательная недостаточность;
синдром обструктивного апноэ;
кома;
одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат);
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: недекомпенсированная хроническая дыхательная недостаточность; острая дыхательная недостаточность в анамнезе; закрытоугольная глаукома; эпилепсия; органические поражения головного мозга (например, атеросклероз); совместное применение с опиоидами; пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции печени или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Применение этого препарата при беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания. Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослые. Обычно рекомендуемая доза — 1–2 табл. от 1 до 3 раз в день (общая суточная доза от 50 до 300 мг). При нерегулярном применении можно принять 1–2 табл. Максимальная доза составляет 300 мг. Постепенное повышение дозы обычно не требуется, лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносим и во время его приема обычно не наблюдается уменьшение активности и психического бодрствования.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано. Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.
Особые группы пациентов. Информация об особых группах пациентов отсутствует. Клинических исследований, изучающих эффективность и безопасность препарата Грандаксин® таблетки 50 мг (тофизопам) у пожилых, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не проводилось.
Побочные действия
Нежелательные реакции приводятся ниже по классам систем органов и частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (≤1/10 000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
В каждой частотной категории нежелательные реакции приводятся в порядке уменьшения их тяжести.
Для большинства нежелательных реакций отсутствуют данные для определения их частоты.
Нарушения психики: очень редко — спутанное сознание; частота неизвестна — возбуждение, повышенная раздражимость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита.
Со стороны нервной системы: бессонница; очень редко — препарат может провоцировать судорожные припадки у пациентов с эпилепсией.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: экзантема, скарлатиноподобная экзантема.
Со стороны костной системы, мышечной и соединительной ткани: напряжение мышц, боль в мышцах.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: головная боль, кожный зуд.
Взаимодействие
Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом, поэтому одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано.
Применение тофизопама с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, седативные, снотворные), H1-гистаминовых рецепторов блокаторами, антипсихотическими усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Опиоиды: совместное применение ЛС с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобные им препараты, такие как Грандаксин®, с опиодами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на ЦНС. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены.
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, БМКК) могут усилить эффекты тофизопама. β-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Дигоксин: тофизопам может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови.
Варфарин: бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Дисульфирам: длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства по-разному влияют на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Алкоголь: тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на перцепцию.
Передозировка
Симптомы: эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить ИВЛ. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают уровень АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез неэффективны.
В качестве антагониста можно ввести флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопама клинически не протестировано.
Особые указания
Необходима особая осторожность при лечении пациентов с компенсированной хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.
Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции препарата.
При сочетании препарата Грандаксин® с препаратами, подавляющими функцию ЦНС (антидепрессанты, седативные, снотворные, опиоидные аналгетики, средства общей анестезии), антигистаминными препаратами, антипсихотическими, алкоголем возможно усиление взаимных эффектов.
Не рекомендуется применять препарат при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся с тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).
Препарат следует применять с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
У пациентов с эпилепсией Грандаксин® может провоцировать судорожные припадки.
Не рекомендуется применять этот препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.
Риск при совместном применении с опиоидами. Совместное применение препарата Грандаксин® с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применение седативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможно применение альтернативных методов лечения. Если принято решение об одновременном назначении препарата Грандаксин® с другими седативными лекарственными средствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Таким пациентам необходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц (при наличии таковых) о симптомах угнетения дыхания и седации.
Препарат Грандаксин® содержит лактозу. Каждая таблетка препарата Грандаксин® содержит 92 мг лактозы моногидрата. Это следует учитывать пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в т.ч. непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. В период применения препарата запрещены вождение транспортных средств и/или работа со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки, 50 мг. По 10 табл. в блистере. 2 или 6 бл. из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольги вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1165 Будапешт, ул. Бёкеньфёльди 118-120, Венгрия (все стадии производства); 9900 Кёрменд, Матяш кирай 65, Венгрия (первичная/вторичная упаковка, выпускающий контроль качества).
Держатель регистрационного удостоверения: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», 1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, Венгрия.
Тел.: (36-1) 803-5555; факс: (36-1) 803-5529.
Организация, принимающая претензии от потребителя. ООО «ЭГИС-РУС», Россия. 121225, Москва, ул. Ярцевская, 19, Блок В, эт. 13-й.
Тел.: (495) 363-39-66.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре от 15 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Грандаксин® (Grandaxin®)
💊 Состав препарата Грандаксин®
✅ Применение препарата Грандаксин®
Описание активных компонентов препарата
Грандаксин®
(Grandaxin®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.12.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Грандаксин® |
Таб. 50 мг: 20 или 60 шт. рег. №: ЛП-(000172)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N013243/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Грандаксин®
Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Наряду с выраженным анксиолитическим действием другие эффекты, характерные для бензодиазепиновых транквилизаторов — седативный, снотворный, мышечно-расслабляющий, противосудорожный — проявляются относительно слабо. В связи с этим тофизопам относят к «дневным» транквилизаторам.
Возникновение основных эффектов обусловлено стимуляцией в мозге бензодиазепиновых рецепторов, при возбуждении которых повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. В результате усиливается GABA-ергическая передача: хлорные каналы работают более интенсивно, усиливается гиперполяризация мембран нейронов, нейрональная активность снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь тофизопам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается в течение 2 ч, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулирует в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30%), с калом. T1/2 составляет 6-8 ч.
Показания активных веществ препарата
Грандаксин®
Неврозы, психопатии, другие состояния, сопровождающиеся чувством эмоционального напряжения, беспокойством, тревогой, страхом; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатическими симптомами; предменструальный синдром, климактерический синдром; кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами); миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием; синдром алкогольной абстиненции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания, индивидуальной чувствительности к тофизопаму и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — застойная желтуха.
Со стороны нервной системы: возможны головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина; состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность; синдром обструктивного апноэ; кома; одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени. У данной категории пациентов повышен риск развития побочных эффектов. Необходима коррекция режима дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек. У данной категории пациентов повышен риск развития побочных эффектов. Необходима коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов. У данной категории пациентов повышен риск развития побочных эффектов. Необходима коррекция режима дозирования.
Особые указания
При длительном применении, особенно в больших дозах, возможно развитие лекарственной зависимости. Курсовое лечение рекомендуется проводить не более 4-12 недель, включая период постепенной отмены тофизопама.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения.
У пациентов с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с тофизопамом препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, возможно увеличение их концентрации в плазме.
При одновременном применении тофизопама одновременно с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, седативно-снотворные, антипсихотические), усиливаются их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
При одновременном применении индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
При одновременном применении некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
При одновременном применении антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
При одновременном применении пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Грандаксин, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Препарат Грандаксин используется при обнаружении различных заболеваний центральной и вегетативной нервной системы, помогает облегчить состояние тревоги, снизить утомляемость и повысить настроение.
Средство может назначаться в случаях противопоказания к миорелаксирующим препаратам. Лекарство очень плохо растворяется в воде и этаноле, однако быстро всасывается в организм через стенки органов желудочно-кишечного тракта.
Производитель
В России распространение медикамента осуществляется через российское подразделение компании «EGIS». ООО «ЭГИС-РУС» находится по адресу: Москва, ул. Ивана Франко, 8, 121108.
Страна происхождения
Производством препарата занимается венгерская фармацевтическая компания «EGIS», расположенная по адресу: Будапешт, ул. Керестури, 30-38, 1106.
Группа препаратов
Грандаксин относится к транквилизаторам из группы бензодиазепинов и производит анксиолитический эффект без противосудорожного, миорелаксирующего и седативного воздействия.
Действующее вещество
Главным действующим веществом является тофизопам, который появляется в результате атипичной химической реакции диазепама. По причине большого отличия его молекулярной структуры тофизопам не приводит к перекрёстному привыканию и синдрому отмены при соблюдении норм употребления.
Формы выпуска
Препарат поставляется в аптечные учреждения в виде таблеток, содержащих по 50 мг активного вещества.
Упаковка
Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. В одной коробке блистеров может быть от 2 до 6 штук, так что в продаже можно встретить как маленькие упаковки по 20 таблеток, так и большие по 60 таблеток.
Состав
Помимо тофизопама в состав медикамента также входят вспомогательные вещества, такие как стеариновая кислота, моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, желатин и тальк.
Показания к применению
Грандаксин используется в случаях нарушения нормальной работы центральной и вегетативной нервной системы и применяется для лечения следующих состояний:
- реактивная депрессия, стрессы и различные расстройства психической адаптации;
- апатия, неврозы, навязчивые переживания, высокий уровень тревоги;
- миопатия, миастения, неврогенная мышечная атрофия, прочие заболевания с выраженными невротическими симптомами, при которых противопоказано использование миорелаксантов;
- абстинентный синдром при отказе от алкоголя;
- синдром предменструального напряжения;
- климактерический синдром (совместно с приёмом гормональных препаратов);
- кардиалгический синдром и схожие дисфункции вегетативной нервной системы.
Несмотря на то, что препарат при соблюдении дозировок не оказывает большой нагрузки на организм, применять его рекомендуется строго после одобрения лечащего врача. В некоторых случаях употребление лекарства может вызвать неожиданные побочные эффекты, поэтому следует немедленно обратиться за консультацией к доктору при появлении негативных последствий.
Дозировка
Взрослым пациентам обычно назначают 1-2 таблетки (50-100 мг) 1-3 раза в сутки. Максимальная доза не должна превышать 300 мг. Лицам от 14 до 18 лет не следует принимать больше 200 мг в день.
В пожилом возрасте, а также при наличии почечной недостаточности суточная дозировка медикамента урезается наполовину. Эффективная дозировка назначается в зависимости от конкретного состояния пациента и его индивидуальной чувствительности к медицинским компонентам.
Передозировка
В случае передозировки лекарственным средством можно наблюдать следующие симптомы: рвоту, нарушения дыхания, эпилептические припадки, спутанность сознания и впадение в кому. Следует немедленно обратиться в медицинское учреждение или вызвать скорую помощь.
Во избежание скорого всасывания препарата в кровь не нужно пытаться вызвать рвотный рефлекс. Более разумным решением будет приём слабительных средств и активированного угля, что поможет остановить всасывание активного вещества стенками желудка.
В случае пропуска очередной дозы препарата следует употребить её как можно скорее. Однако если до следующего приёма остаётся меньше времени, чем прошло с предыдущего, не рекомендуется употреблять двойную дозу во время следующего приёма, так как это не сделает усвоение медикамента более эффективным, однако повысит риск передозировки.
Противопоказания
Как и любое другое лекарство, Грандаксин имеет ряд противопоказаний, среди которых можно назвать следующие:
- острая дыхательная недостаточность;
- ранее перенесённые состояния комы или остановки дыхания во сне;
- аллергия на составные компоненты или непереносимость других бензодиазепинов;
- одновременное употребление иммунодепрессантов;
- 1-й триместр беременности и грудное вскармливание.
Следует с большой осторожностью и только с разрешения лечащего врача допускать применение лекарства Грандаксин при наличии эпилепсии, хронического дистресс-синдрома, органических поражений головного мозга.
Побочные действия
Употребление медикамента может вызвать ряд негативных для организма последствий, а именно:
- бессонницу, головную боль, спутанность сознания, высокую раздражительность и припадки у больных эпилепсией;
- запор, снижение аппетита, тошноту, метеоризм, сухость во рту;
- спазмы и боль в мышцах;
- нарушения дыхания;
- аллергические реакции на кожных покровах.
В редких случаях может наблюдаться развитие желтухи, спутанность сознания, а также учащение припадков у больных эпилепсией. При обнаружении и усугублении любых побочных эффектов следует обратиться к лечащему врачу за консультацией.
Способ применения
Применять Грандаксин допустимо лишь с разрешения лечащего врача. Необходимая дозировка определяется доктором на основании имеющихся показаний. Увеличивать дозировку или отказываться от приёма лекарства без консультации с врачом не рекомендуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Как и прочие психоактивные вещества, медикамент не следует употреблять во время первого триместра беременности, так как он может проникать сквозь плацентарный барьер. В последние недели беременности и во время грудного вскармливания также следует отказаться от использования препарата.
Фармакологическое действие
Грандаксин является дневным анксиолитическим средством, которое лечит различные формы вегетативных расстройств. По причине иной химической структуры препарат не вызывает зависимости, как это могло бы произойти с рядом прочих диазепиновых препаратов. Употребление не сопровождается противосудорожным, миорелаксирующим и седативным действием.
Фармакокинетика
Препарат довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация медикамента в крови достигается спустя 2 часа с момента приёма. Тофизопам не накапливается в клетках и органах, а продукты его распада не оказывают на организм никакого эффекта. Большая часть лекарства выводится вместе с мочой, меньшая — через кишечник.
Взаимодействие с другими лекарствами
Инструкция по употреблению тофизопама прямо запрещает его использование совместно с циклоспорином, сиролимусом и такролимусом. Следует обратить внимание и на следующие особенности применения лекарства:
- тофизопам усиливает эффективность антигистаминных и обезболивающих средств, антидепрессантов, снотворных, седадтивных и антипсихотических препаратов;
- противоэпилептические медикаменты, барбитураты, а также алкоголь и никотин снижают уровень концентрации тофизопама в плазме крови, ускоряя его выведение, что ослабляет лечебный эффект;
- некоторые противогрибковые и антацидные средства, а также длительный приём дисульфирама могут ослабить метаболизм тофизопама в печени, что приведёт к возрастанию уровня его концентрации в плазме крови;
- ряд антигипертензивных медикаментов усиливает эффект тофизопама, бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм, но при этом воздействие влияет на эффективность терапии;
- пероральные средства контрацепции снижают уровень метаболизма тофизопама;
- тофизопам ослабляет воздействие алкоголя на центральную нервную систему.
Компоненты препарата также могут повысить уровень Дигоксина в плазме крови, замедляя его выведение из организма. Как и прочие бензодиазепины, тофизопам может исказить антикоагулятное действие Варфарина.
Синонимы
К аналогам Грандаксина можно отнести такие препараты, как Афобазол, Гидазепам, Диазепам, Диазепекс, Золомакс, Ксанакс, Неурол, Реланиум, Тазепам, Феназепам и прочие медикаменты на основе тофизопама.
Лекарственная форма
Приобрести Грандаксин в аптеке можно в виде таблеток, упакованных в поливинилхлоридные блистеры по 10 штук. В продаже встречаются упаковки по 20 и по 60 таблеток.
Условия хранения
Таблетки необходимо хранить при температуре от 15 до 25 градусов по Цельсию в недоступном для детей месте.
Срок годности
При соблюдении условий хранения препарат остаётся пригодным к употреблению в течение 5 лет. По истечении этого срока применять лекарство не рекомендуется.
Особые условия
Важно помнить, что применение медикамента при лечении пожилых людей, лиц с задержкой психического развития, а также пациентов с нарушениями функции печени или почек может сопровождаться негативными побочными эффектами.
Желательно отказаться от использования лекарства при наличии навязчивых состояний, фобий, хронического психоза, так как это может повлечь за собой агрессивное поведение или появление суицидального настроения у пациента. Препарат не рекомендуется к применению как основное лекарственное средство при наличии тревожной депрессии у пациента.
При наличии органических поражений головного мозга, например, атеросклероза, следует соблюдать большую осторожность при использовании медикамента. Также следует обратить внимание на то, что больные эпилепсией могут стать более уязвимыми перед припадками, так как Грандаксин снижает порог судорожной активности.
Пациенты с непереносимостью лактозы должны учитывать, что в каждой таблетке лекарства имеется 92 мг лактозы.
Препарат не оказывает серьёзного воздействия на уровень концентрации внимания, однако полностью сделать вывод о допустимости вождения автомобиля или управления иной техникой во время терапевтического курса можно, лишь изучив реакцию организма на медикамент.
Условия отпуска из аптек
Приобрести лекарство можно только при наличии рецепта от лечащего врача.